Лекарственные средства — легкий путь к идеальной фигуре?

Ожирение и избыточная масса тела — это проблема, знакомая многим. Казалось, что может быть проще: правильное питание, регулярные физические нагрузки — и вы обладатель прекрасной фигуры и здорового тела. Но для многих путь к идеальной фигуре или просто нормальной массе тела оказывается тернистым. В эпоху компьютеров, телевидения и вездесущих ресторанов быстрого питания очень сложно держать себя в форме. И тут нам на помощь могут прий­ти фармацевтические компании.

В последнее десятилетие эта проблема приобрела масштабы эпидемии. Так, наибольшее количество людей с избыточной массой тела среди развитых стран насчитывается в США — 80,5% мужчин и 76,7% женщин. Для Украины этот показатель составляет 41,2 и 48,5% соответственно. При этом наша страна занимает 117-е место по количеству лиц с избыточной массой тела и ожирением среди 192 стран мира (таблица). Ожирение повышает риск развития, в частности, сахарного диабета, сердечно-сосудистых и некоторых онкологических заболеваний.

Таблица Распространенность избыточной массы тела и ожирения среди мужчин и женщин в некоторых странах мира в 2010 г. (согласно данным, опубликованным на  www.who.int )
Страна Доля мужчин, % Место в рейтинге среди 192 стран Доля женщин, % Место в рейтинге среди 192 стран
США 80,5 7 76,7 14
Аргентина 77,7 8 71,2 26
Греция 77,5 9 63,2 53
Австралия 75,7 12 66,5 41
Великобритания 67,8 21 63,8 51
Германия 67,2 22 57,1 76
Канада 66,9 25 59,5 66
Беларусь 63,7 32 69,9 30
Австрия 62,9 35 55,2 86
Испания 57,9 58 49,8 109
Норвегия 57,2 61 45,8 125
Италия 55,0 68 40,0 142
Бразилия 54,0 73 60,3 62
Ирландия 53,9 76 43,9 132
Польша 50,7 85 44,3 131
Франция 48,0 93 36,9 147
Россия 46,5 99 51,7 99
Китай 45,0 101 32,0 160
Украина 41,2 117 48,5 117
Молдова 37,5 125 50,7 106
Япония 29,8 141 16,2 184
Индия 20,1 158 18,1 183
Индонезия 9,9 180 27,1 164
Кения 7,7 189 23,3 175
Вьетнам 7,5 190 12,2 187

Вы скажете, что эту проблему достаточно легко решить — здоровое питание и физические упражнения, вот ключ к успеху. Однако не все так просто. Для многих людей ожирение является лишь следствием других не менее серьезных нарушений, и список их достаточно велик и разнообразен: от депрессии до генетически обусловленных заболеваний. Таким больным для решения проблемы избыточной массы тела нужен дополнительный толчок — медикаментозная помощь. С этой целью фармацевтические компании и ведут разработку инновационных препаратов для уменьшения массы тела, характеристики которых оптимально сочетали бы безопасность и эффективность.

В последнее время на рынке препаратов от ожирения отмечалось затишье. Программы по разработке лекарств, способствующих уменьшению массы тела, не получали значительного развития. В 90-е годы прошлого века был создан препарат от ожирения Fen-phen (фенфлурамин/фентермин, «Wyeth»), представляющий собой комбинацию двух действующих веществ. Однако после выведения препарата на рынок выяснилось, что он может способствовать развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Компания «Wyeth» была вынуждена изъять Fen-phen с рынка и выплатить миллиарды долларов по судебным искам. После этого регуляторные органы без энтузиазма относились к попыткам компаний одобрить инновационные препараты для уменьшения массы тела.

Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA) отклонило заявку на одобрение уже нескольких таких препаратов: Contrave® (бупропион/налтрексон, «Orexigen™ Therapeutics Inc.»), лорказерин («Arena Pharmaceuticals Inc.») и Qnexa™ (фентермин/топирамат, «Vivus Inc.»). Таким образом, сейчас на рынке препаратов для похудения США и Европы присутствует препарат Xenical®/Ксеникал®(орлистат, «Roche AG»), который уменьшает всасывание жиров в кишечнике. Данный препарат был одобрен еще в 1997 г. и срок его патентной защиты уже истек. В настоящее время на рынке также присутствует его генерическая версия в более низкой дозировке, маркетируемая под торговой маркой Alli® (орлистат, «GlaxoSmithKline»).

В силу высокого спроса на лекарственные средства для уменьшения массы тела и при отсутствии жесткой конкуренции в данной нише, рынок препаратов этой группы достаточно перспективен. Общий объем мирового рынка лекарственных средств для уменьшения массы тела в 2009 г. составил 1,1 млрд дол. США. Прогнозируемые ежегодные темпы прироста рынка этих препаратов на уровне 7% приведут к тому, что общий объем рынка достигнет 2 млрд дол. уже в 2017 г.

Препараты, отозванные с рынка

Лекарственные средства против ожирения должны проявлять стойкий эффект по крайней мере на протяжении года. Согласно требования­м FDA эти препараты должны способствовать уменьшению массы тела в среднем на 5% больше, чем по сравнению с плацебо. Среди препаратов, не соответствующих данным требованиям и в результате отозванных с рынка, значатся такие лекарственные средства:

  • Meridia/Меридиа (сибутрамин, «Abbott Laboratories Inc.»)

Продажиснижающего аппетит препарата Meridia для перорального приема были впервые приостановлены в Европе из-за данных, свидетельствующих о повышении риска развития инсульта и инфаркта при приеме лекарственного средства. Позже, в октябре 2010 г., препарат был изъят и с рынка США.

  • Acomplia® (римонабант, «sanofi-aventis»)

В 2008 г. компания «sanofi-aventis» была вынуждена изъять препарат Acomplia с рынка в Европе, поскольку исследования подтвердили, что прием препарата повышает риск психических расстройств у некоторых пациентов. Следует отметить, что одобрение регуляторных органов США так и не было получено.

Препараты, находящиеся на стадии клинических испытаний

В сегменте лекарственных средств против ожирения остается большое пространство для выхода на рынок новых препаратов. Многие компании разрабатывают инновационные продукты для борьбы с этой патологией. Любая из инновационных разработок может привести к созданию препаратов-блокбастеров. Некоторые компании достигли определенного успеха в этом направлении — их препараты уже находятся на стадии клинических исследований. В числе таких компаний:

  • «Arena Pharmaceuticals Inc.»

Заявка на одобрение препарата от ожирения лорказерина была отклонена FDA из-за его недостаточной эффективности и данных исследований на крысах, согласно которым прием препарата в высоких дозах обусловливал развитие злокачественных новообразований. Последнее вызвало особое беспокойство FDA в свете возможной передозировки данного лекарственного средства, выпускаемого в таблетированной форме.

  • «Orexigen Therapeutics Inc.»

До отклонения FDA заявки на одобрение компания «Orexigen» позиционировала препарат Contrave как средство для борьбы с избыточной массой тела у больных сахарным диабетом. Однако FDA сообщило о том, что не может одобрить этот препарат без данных исследований по действию препарата на сердечно-сосудистую систему.

  • «Vivus Inc.»

Заявка на одобрение препарата компании «Vivus», который представляет собой сочетание фентермина и топирамата, была отклонена FDA из-за данных о возможном негативном влиянии препарата на память и концентрацию внимания. Кроме того, FDA запросило дополнительные сведения о возможной связи между применением одного из компонентов препарата и случаями врожденных дефектов.

  • «Zafgen Inc.»

В отличие от лорказерина, Contrave и Qnexa, находящихся в III фазе клинических испытаний, препарат ZGN-433 компании «Zafgen» еще пребывает в I фазе исследований. Данное лекарственное средство воздействует на метаболизм жиров в организме и таким образом способствует стабильной динамике уменьшения массы тела у подопытных животных. Компания также изменила форму выпуска препарата на более удобную по сравнению с внутривенным введением — подкожную инъекцию. ZGN-433 показал обнадеживающие результаты на ранних этапах исследований на добровольцах. Следую­щим шагом станет II фаза клинических исследований.

  • «Gelesis Inc.»

Одним из возможных способов решения проблемы ожирения может стать удар по первопричине этого явления — по голодному желудку. Если каким-то образом создать ощущение сытости, то это может воспрепятствовать перееданию или употреблению нездоровой пищи. Компания «Gelesis» разрабатывает препарат в форме таблеток, который, растворяясь в желудке, создает ощущение сытости, и вследствие этого пациенты едят меньше. Результаты исследований на животных и первичные данные испытаний на добровольцах свидетельствуют о перспективности данного лекарственного средства.

Поиски продолжаются

Существует множество исследований о том, как побороть ожирение, и столько же теорий о причинах его возникновения. Последними достижения­ми в этой сфере стали исследования в сфере молекулярных механизмов регуляции метаболизма.

  • Мыши-ленивцы

В ходе исследований были созданы мыши с низким уровнем белка PGC-1 (коактиватор рецептора гамма, активирующего пролиферацию пероксисомальных белков, Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1), который регулирует гены, ответственные за энергетический метаболизм в организме. Как выяснилось, такая генетическая мутация способствует развитию сахарного диабета и ожирения у под­опытных животных. Таким образом, сниженный уровень данного белка у людей может способствовать ожирению.

  • Нормальные герои всегда идут в обход

В головном мозгу человека расположены канабиноидные рецепторы, которые активируются в процессе курения марихуаны — род Cannabis, благодаря чему и получили свое название. В организме продуцируются молекулы — эндоканабиноиды, которые при физиологических условиях активируют эти рецепторы, что вызывает приступ чувства голода. Таким образом, ингибирование канабиноидных рецепторов должно вызвать уменьшение массы тела и улучшить обмен веществ, наряду с сокращением риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета и ожирения печени. Препарат Acomplia компании «sanofi-aventis» принадлежит к первому поколению препаратов, действующих по данному принципу. Однако, применение препарата может привести к возникновению ряда побочных эффектов, таких как повышенная тревожность, депрессия и склонность к суициду.

  • Механика и ожирение

Камнем преткновения для ученых всего мира является исследование механизмов, контролирую­щих накопление жира адипоцитами — клетками жировой ткани. Определенные успехи в этом направлении были достигнуты исследователями из подразделения биомедицинской инженерии университета Тель-Авива (Израиль) — ими был разработан метод регистрации того, каким образом клетки жировой ткани реагируют на механическое давление.

  • Правильно питайтесь и упражняйтесь

В «American Heart Journal» были опубликованы результаты исследования, подтверждающие такие общеизвестные факторы сохранения нормальной массы тела, как правильное питание и физические упражнения. В свете тенденции к увеличению количества детей с избыточным весом особенно важно следить, чтобы такие требования соблюдались именно ими.

Рынок препаратов для борьбы с избыточной массой тела и ожирением очень перспективен — прогнозируется, что к 2017 г. его объем увеличится почти вдвое по сравнению с 2009 г. Многие фармкомпании ведут активную исследовательскую работу с целью заполнить существующую нишу на рынке.

Евгения Лукьянчук
По материалам www.fiercebiotechresearch.com; www.who.int
Иллюстрация
(©) Softdreams \ Dreamstime.com \ Dreamstock.ru

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті