 |
В течение последних десятилетий все больше внимания уделяют созданию препаратов для патогенетической терапии с поливалентным фармакологическим действием, способных существенно влиять на механизмы воспаления, иммунитет, регулировать основные обменные процессы в организме и т.д.
Одна из удачных разработок украинских фармакологов — новый ненаркотический анальгетик АМИЗОН с выраженными противовоспалительным, жаропонижающим, интерфероногенным и иммуномодулирующим свойствами (Тринус Ф.П., 1998). Ранее считалось, что некоторые из указанных эффектов (например, противовоспалительный и иммуномодулирующий) взаимно исключают друг друга и не могут быть свойственны одному препарату. АМИЗОН — производное изоникотиновой кислоты (N-метил-4-бензил карбамидопиридиния йодид). Препарат создан в Институте фармакологии АМН Украины, прошел полный цикл экспериментальных и клинических исследований и согласно решению Фармакологического комитета МЗ Украины (протокол № 8 от 31.10.1996 г.) разрешен к применению в качестве противовоспалительного, противовирусного и жаропонижающего средства. Под торговой маркой АМИЗОН этот препарат выпускает ОАО «Фармак».
АМИЗОН не оказывает раздражающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта, что является его важной особенностью и выгодно отличает от других нестероидных противовоспалительных препаратов. АМИЗОН не угнетает костномозговое кроветворение.
По анальгезирующей активности препарат не уступает аминофеназону и метамизолу натрию, а по выраженности жаропонижающего действия превосходит салицилаты, в частности ацетилсалициловую кислоту (Бухтіарова Т.А., 1997).
Сравнительный анализ фармакологического действия АМИЗОНА и ибупрофена показал, что по противовоспалительной активности АМИЗОН превосходит ибупрофен, но в отличие от последнего не оказывает раздражающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта и не обладает ульцерогенным эффектом (Бухтіарова Т.А., 1997).
Считается, что противовоспалительный и антиэкссудативный эффекты АМИЗОНА в значительной степени обусловлены способностью препарата стабилизировать клеточные и липосомальные мембраны, нормализовать метаболизм в очаге воспаления, ослаблять выраженность сосудистых воспалительных реакций, активно регулировать обмен медиаторов воспаления, тормозить дегрануляцию базофильных гранулоцитов.
В результате исследований, проведенных в Киевской медицинской академии последипломного образования им. Л.П. Шупика и в Луганском государственном медицинском университете (Сацька Я.А., Антонова Л.Ф., 1999), было установлено, что АМИЗОН обладает антиоксидантными свойствами, нормализует уровень простагландинов и циклических нуклеотидов, чем также объясняется его выраженное противовоспалительное действие.
На различных моделях убедительно доказана высокая активность АМИЗОНА как индуктора эндогенного интерферона, не уступающего амиксину и превосходящего мефенамовую кислоту и ибупрофен. Именно интерфероногенный эффект АМИЗОНА делает его перспективным для лечения и профилактики различных заболеваний вирусной этиологии.
Как показали результаты экспериментальных исследований, проведенных в Институте фармакологии и токсикологии АМН Украины (Бухтіарова Т.А., 1997), и клинические наблюдения, АМИЗОН малотоксичен, не обладает канцерогенным, тератогенным, мутагенным, эмбриотоксическим свойствами. При приеме в терапевтических дозах препарат не вызывает развития аллергических реакций и других побочных эффектов.
К настоящему времени установлены следующие показания к применению АМИЗОНА:
Прежде всего препарат является высокоэффективным средством профилактики гриппа во время эпидемии. С профилактической целью детям в возрасте 6–12 лет рекомендуется принимать 0,125 г препарата через день в течение 3 нед (на курс), в возрасте 13–16 лет — 0,25 г через день в течение 2–3 нед, взрослым — по 0,25 г препарата ежедневно в течение 3–5 дней, затем — в той же дозе 1 раз в 2–3 дня. Прием АМИЗОНА в этой дозе поддерживает достаточно высокий уровень эндогенного интерферона на протяжении 1,6–2 мес, то есть срока, вполне достаточного для окончания эпидемии гриппа.
При появлении больных гриппом в семье или контактах с ними при исполнении профессиональных обязанностей (врачи и фельдшеры «Скорой помощи», семейные и участковые врачи, педиатры, инфекционисты) АМИЗОН следует принимать по 0,25 г 3 раза в сутки в течение 3–5 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение 2–3 нед.
Проведение слепых плацебо-контролируемых исследований препарата (с участием авторов статьи) во время эпидемии гриппа в феврале 1999 г. показало его высокую профилактическую эффективность, существенно превышающую таковую ранее применявшихся химиопрепаратов.
АМИЗОН используют для профилактики и лечения ОРВИ у часто и длительно болеющих детей.
Детям в возрасте 5–12 лет препарат назначали по 0,125 г в течение 5–7 дней подряд с повторением профилактического курса через 2 нед в течение 3–5 дней. Одновременно назначали антиоксиданты (витамины Е, А, С) в соответствующей возрасту дозе. В том случае, если профилактику АМИЗОНОМ начинали за 7–10 дней до начала периода повышения заболеваемости ОРВИ, отмечалось существенное (в 3–6 раз) снижение частоты повторных ОРВИ в месяцы сезонного подъема заболеваемости (февраль-март и октябрь-ноябрь). Кроме того, при возникновении ОРВИ на фоне приема АМИЗОНА заболевание протекало значительно легче, не сопровождалось развитием осложнений бактериальной этиологии (отит, пневмония) или обострением хронического бронхита.
АМИЗОН эффективен при лечении таких вирусных инфекций, как корь, краснуха, ветряная оспа, эпидемический паротит. Назначение препарата (взрослым и детям с 6-летнего возраста) способствовало быстрому снижению повышенной температуры тела, устранению других симптомов интоксикации, а также обратному развитию местных воспалительных процессов.
У больных корью, принимавших препарат, снижалось число осложнений воспалительного генеза, особенно пневмоний и отита, у взрослых заболевание протекало в более легкой форме, улучшалось общее состояние больных.
У больных краснухой при приеме АМИЗОНА уменьшалась продолжительность лихорадочного периода, быстрее исчезали симптомы интоксикации и лимфаденопатия.
При ветряной оспе прием АМИЗОНА способствовал уменьшению продолжительности лихорадочного периода и высыпаний, предотвращал пустулизацию везикул, существенно уменьшал выраженность экссудативного компонента.
Применение АМИЗОНА позволяет оптимизировать лечение больных с эпидемическим паротитом. Раннее назначение препарата не только ускоряло исчезновение явлений интоксикации и воспаления в пораженных слюнных железах, но и предотвращало развитие таких осложнений, как орхит и орхоэпидидимит у мужчин и оофорит у женщин. При лечении АМИЗОНОМ в 3–5 раз уменьшалась частота возникновения панкреатита. Таким образом, раннее назначение АМИЗОНА при эпидемическом паротите способствовало не только ускорению выздоровления больных, но и служило средством профилактики вторичного бесплодия. Показана также эффективность профилактического применения АМИЗОНА в эпидемических очагах, особенно в закрытых организованных коллективах (например, в воинских частях).
Раннее назначение АМИЗОНА при лечении пациентов с гепатитом А, Е или микст-инфекцией (А+Е) (в 1–2-й дни появления желтухи, а еще лучше — в преджелтушный период) способствует уменьшению длительности желтушного периода, гипербилирубинемии и гипертрансфераземии, снижению частоты развития затяжного течения болезни. Нами отмечено положительное влияние препарата на иммунный статус и биохимические показатели, уровень простагландинов, лейкоцитов и циклических нуклеотидов. Установлен профилактический эффект применения АМИЗОНА в эпидемических очагах вирусного гепатита А, обусловленный стимуляцией синтеза эндогенного интерферона.
Включение АМИЗОНА в комплексную терапию больных с ангиной и обострением хронического тонзиллита позволяет существенно уменьшить продолжительность интоксикационного синдрома, быстрее устранить воспалительный процесс в небных миндалинах и предотвратить развитие гнойно-воспалительных осложнений — паратонзиллита и паратонзиллярного абсцесса. Применение повторных курсов АМИЗОНА существенно сокращает частоту обострений хронического тонзиллита (Сацька Я.А., Антонова Л.Ф., 1999).
В полной мере противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие АМИЗОНА реализуется при лечении рожистого воспаления. Назначение АМИЗОНА в дополнение к антибактериальным препаратам не только уменьшает длительность лихорадочного периода и способствует более быстрому исчезновению местной гиперемии и отека, но и сокращает количество гнойно-воспалительных осложнений (абсцесс, флегмона, тромбофлебит), а также частоту рецидивов этого заболевания.
АМИЗОН можно использовать для оптимизации лечения пациентов с орнитозной пневмонией. Включение препарата в состав комплексной терапии способствует снижению повышенной температуры тела и уменьшению интоксикации, более быстрому устранению воспалительного процесса в бронхолегочной системе, разрешению затяжных и вялотекущих процессов при хронической орнитозной инфекции, нормализации показателей иммунологических исследований. АМИЗОН эффективен при лечении пациентов с пневмококковой пневмонией, пневмонией вирусно-бактериальной этиологии, а также с обострением хронического бронхита (Карпова О.И., 1998).
Установлена эффективность АМИЗОНА в комплексной терапии пациентов с серозным вирусным менингитом и менингоэнцефалитом, в том числе у участников ликвидации последствий аварии на Чернобыльской АЭС (Руденко А.О., 1996). У больных с серозным менингитом быстрее исчезали основные симптомы заболевания (интоксикационный и менинигеальный), нормализовался иммунный статус, они быстрее выздоравливали.
Рекомендуется включить АМИЗОН в комплексную терапию больных с тяжелым течением брюшного тифа вместо используемых ранее фенилбутазона и аминофеназона. АМИЗОН быстрее устраняет явления интоксикации и не оказывает негативного воздействия на слизистую оболочку пищеварительного тракта и костномозговое кроветворение, что имеет большое значение при лечении брюшного тифа.
Благодаря противовоспалительному и обезболивающему действию АМИЗОН целесообразно назначать при остеохондрозе позвоночника, артритах различного генеза (ревматическом, бруцеллезном, дистрофическом и др.), болезни Бехтерева (на начальных стадиях заболевания), невралгии. При интенсивном болевом синдроме, например, при Herpes zoster, дозу препарата в течение нескольких дней можно повысить до 1,5–2 г (по 0,5 г 3–4 раза в сутки), в дальнейшем переходят на обычную дозу для взрослых (0,25 г 3 раза в сутки).
Специалисты Киевской медицинской академии последипломного образования им. Л.П. Шупика и Луганского государственного медицинского университета разработали способ местного применения АМИЗОНА при воспалительных процессах (роже, орхите, эпидемическом паротите, герпетических высыпаниях и др.) путем растворения препарата в 30% растворе диметилсульфоксида с последующей его аппликацией на пораженные участки.
Противовоспалительный эффект АМИЗОНА позволяет применять препарат в комплексе с хирургическим лечением гнойно-некротических процессов у больных сахарным диабетом (Зеленый И.Л., 1999). Включение АМИЗОНА в состав лечения гнойно-некротических осложнений диабетической ангиопатии способствует уменьшению продолжительности синдрома эндогенной интоксикации, а также выраженности местного воспалительного процесса, ускорению очищения и заживления гнойных ран, снижению частоты повторного хирургического вмешательства.
Сочетанное применение АМИЗОНА и иммуномодулятора тимогена у больных с диабетической ретинопатией способствовало улучшению иммунологических показателей и уменьшению выраженности процессов перекисного окисления липидов.
Таким образом, благодаря широкому спектру действия, сочетанию противовоспалительного, жаропонижающего, анальгезирующего, интерфероногенного, антиоксидантного и иммуномодулирующего свойств АМИЗОН нашел широкое применение при лечении вирусных и бактериальных инфекций, воспалительных заболеваний и патологических состояний, сопровождающихся болевым синдромом.
Низкая токсичность нового отечественного препарата АМИЗОН, возможность его применения в педиатрической практике начиная с 5–6-летнего возраста, отсутствие побочных эффектов и вполне доступная стоимость курса лечения позволяют рекомендовать его для широкого применения в лечебных и профилактических целях.
Препарат выпускается в форме таблеток по 0,25 г (в упаковке 10 шт). Таблетки следует проглатывать не разжевывая (при жевании во рту сохраняется горький привкус). Препарат применяют после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Доза для взрослых — 0,25–0,5 г 2–4 раза в сутки (до 2 г в сутки), курс лечения — до 30 дней (Тринус Ф.П., 1998).
А.Ф. Фролов, В.М. Фролов,
И.В. Лоскутова,
Киевская медицинская академия
последипломного образования
им. Л.П. Шупика,
Луганский государственный
медицинский университет
Публикация подготовлена
по материалам, предоставленным
ОАО «Фармак», г. Киев, ул. Фрунзе, 53
Коментарі