ГРАМОКС новый отечественный АМОКСИЦИЛЛИН

Антибактериальная терапия традиционно остается одним из важнейших разделов медицины. Во многих странах мира часто назначают амоксициллин. В «Перечне жизненно важных лекарственных средств ВОЗ» еще в 1991 г. ампициллин для перорального применения был заменен амоксициллином. Врачи общей практики и специалисты узкого профиля вполне оправданно считают его препаратом первого выбора при лечении пациентов с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями (Харчев С.В., 1998; Страчунский Л.С., 1999).

Однако в Украине чаще применяют ампициллин (Березняков И.Г., 1999), а врачи и фармацевты пока недостаточно осведомлены о преимуществах амоксициллина. Отчасти это объяснялось отсутствием этого препарата отечественного производства. Сейчас на фармацевтическом рынке Украины появились новые препараты амоксициллина ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д производства СП «Сперко Украина» (г. Винница). ГРАМОКС-А выпускается в форме капсул, содержащих 500 мг амоксициллина тригидрата, а ГРАМОКС-Д — в форме гранулята для приготовления пероральной суспензии для детей, содержащий в 5 мл 250 мг амоксициллина.

Амоксициллин — действующее вещество этих препаратов — относится к антибиотикам широкого спектра действия, обладающим активностью в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Бактерицидное действие амоксициллина обусловлено блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих b-лактамазы), Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertusis, Brucella spp. Менее чувствительны к препарату такие микроорганизмы, как B. haemoliticus, E. rhusopathiae, Eikenella, Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus spp., Actinomyces, Leptospires spp., Borrelia, Treponema, Eubacterium, A. actinomycetemcomitans.

Амоксициллин и ампициллин близки по спектру антибактериального действия, однако значительно отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Амоксициллин активнее всасывается в пищеварительном тракте, при его применении достигается более высокая концентрация в крови, моче, мокроте; прием и состав пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его биодоступность выше и стабильнее, чем у ампициллина. Активность амоксициллина в отношении чувствительных к нему бактерий в 5–7 раз выше, чем у ампициллина (Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996). Амоксициллин хорошо всасывается при приеме внутрь, равномерно распределяется в органах и тканях, хорошо проникает в бронхиальные железы, придаточные пазухи носа, среднее ухо, слезную и серозную жидкость. Необходимо подчеркнуть, что если другие антибиотики пенициллинового ряда имеют примерно равное соотношение концентрации в плазме крови и тканях, то концентрация амоксициллина в тканях превышает таковую в плазме крови. Кроме того, экспозиция препарата в тканях превышает 8 ч, тогда как у других пенициллинов она составляет 2 ч. Дополнительными преимуществами амоксициллина являются в 2 раза более высокая, чем у ампициллина, концентрация в крови, значительно меньшая частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и удобство применения. ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д принимают 3 раза в сутки независимо от приема пищи, тогда как ампициллин следует принимать 4 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды (прием пищи в 2 раза снижает абсорбцию этого антибиотика). Из всех пенициллинов для перорального применения амоксициллин наиболее активен в отношении пенициллинорезистентных пневмококков и в 4 раза превосходит по этому показателю ампициллин.

Спектр клинического применения препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д достаточно разнообразен (схема). Препараты хорошо переносятся взрослыми и детьми. При их использовании в редких случаях могут возникать слабо выраженные диспепсические явления, которые исчезают при снижении дозы или после отмены препарата. ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д противопоказаны лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам. Их с осторожностью следует назначать в период беременности и кормления грудью, а также пациентам с аллергическими заболеваниями. Препараты ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д совместимы с аминогликозидами, однако их не следует сочетать с тетрациклинами, эритромицином, хлорамфениколом, аллопуринолом, противозачаточными средствами для перорального применения. Результаты проведенных в ряде ведущих лечебных учреждений Украины клинических исследований препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д (Руденко А.О., 1999; Волосовец О.П. и соавт., 1999; Зайков С.В. и соавт., 1999; Зайкова А.А. и соавт., 1999) подтвердили их высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с заболеваниями верхних и нижних дыхательных путей, хеликобактерной инфекцией, рожистым воспалением.

Таким образом, учитывая приведенные данные о фармакокинетике и терапевтических свойствах препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д, можно утверждать, что они отвечают требованиям, предъявляемым к антибиотикам, применяемым в начале эмпирической терапии инфекционных заболеваний у взрослых и детей, и в ближайшее время должны занять достойное место в арсенале лекарственных средств, используемых терапевтами и педиатрами.

С.В. Зайков, доктор медицинских наук

Публикация подготовлена
по материалам,
предоставленным СП «Сперко Украина»
г. Винница, ул. 600-летия, 25,
тел./факс: (0432) 52-30-36