ГАСТРО-НОРМ — вітчизняний препарат колоїдного субцитрату вісмуту

Патологія органів травлення у зв’язку з поширеністю серед населення завжди в центрі уваги лікарів. Серед захворювань цієї групи за поширеністю, соціальним та медичним значенням виокремлюються ураження шлунка та дванадцятипалої кишки. Так, захворюваність на пептичну виразку (ПВ) шлунка та дванадцятипалої кишки, за статистичними показниками у динаміці, з 1990 р. в Україні підвищилася на 38,4% [1]. Досі залишається чимало невирішених проблем, пов’язаних із лікуванням та профілактикою цього захворювання.

Сьогодні ефективність лікування хворих із ПВ пов’язують з ерадикацією зі слизової оболонки гастродуоденальної зони Helicobacter pylori (НР), який є важливим чинником цього захворювання. Для НР характерні висока ферментативна активність і рухливість, здатність до проникнення через шар слизу та адгезії на апікальній поверхні епітеліоцитів [2, 3]. Завдяки цьому досягається захист від руйнівної дії шлункового соку та впливу багатьох лікарських засобів, до яких НР чутлива in vitro.

Впродовж багатьох років для лікування ПВ застосовують препарати вісмуту, серед яких найбільш відомий — колоїдний вісмуту субцитрат (КВС). Нещодавно на фармацевтичному ринку України з’явився перший вітчизняний препарат КВС — ГАСТРО-НОРМ, розроблений вченими Державного наукового центру лікарських засобів (м. Харків), виробник — АТ «Галичфарм». Властивості препарату зумовлюють доцільність його застосування у комплексному лікуванні захворювань гастродуоденальної зони, асоційованих з НР.

ГАСТРО-НОРМ містить комплексну сіль вісмуту та лимонної кислоти. Препарат добре розчинний у воді, а в кислому середовищі утворює преципітати двох солей — оксихлориду і вісмуту цитрату. Головна особливість полягає в тому, що препарат добре фіксується на слизовій оболонці шлунка, рівномірно розподіляючись у шарі слизу. Це пояснюється утворенням глікопротеїн-вісмутових комплексів, що зумовлює міцну і тривалу фіксацію КВС на поверхні слизової оболонки шлунка. Так, після прийому 1 таблетки (120 мг) ГАСТРО-НОРМУ і через 12 год визначається фіксація вісмуту на поверхні шлункового епітелію, що не спостерігається при вживанні неорганічних сполук вісмуту, наприклад, основного вісмуту нітрату. Захисна плівка, яка утворюється з преципітатів, перешкоджає впливу соляної кислоти шлункового соку та інших агресивних факторів, що зумовлює припинення подразнення ерозії чи виразки на поверхні не захищеного слизом епітелію.

КВС не впливає на базальну і стимульовану шлункову секрецію, практично не взаємодіє з жовчними кислотами. Протидія агресивним факторам шлункового соку досягається, по-перше, внаслідок підвищення стійкості слизової оболонки до дії соляної кислоти за рахунок зміцнення мукозо-бікарбонатного бар’єру, по-друге, внаслідок зниження пептичної активності шлункового соку в результаті утворення комплексних сполук вісмуту з пепсином в середньому на 20–30% [4]. Гастропротекторна дія КВС зумовлена стимуляцією секреції бікарбонат-іонів і синтезу простагландинів. КВС сприяє нормалізації системи «епідермальний чинник росту — рецептор», що поліпшує регенерацію шлункового епітелію. Відзначається, що морфологічно слизова оболонка шлунка після загоєння виразкового дефекту при терапії КВС за мікроструктурою ближче до норми, ніж при використанні інших лікувальних засобів [5].

Відсутність антацидної дії є позитивною властивістю препарату, тому що при застосуванні ГАСТРО-НОРМУ не знижується бактерицидна дія шлункового соку і внаслідок цього не виникає мікробна колонізація шлунка. Препарат не спричинює феномен «рикошету» (гіперсекреції після відміни препарату), як деякі антисекреторні засоби, зокрема, блокатори Н₂-рецепторів.

Безсумнівно, однією із основних властивостей ГАСТРО-НОРМУ є бактерицидна дія на НР, при цьому активним антибактеріальним компонентом є іон вісмуту, токсичний для мікроорганізму. Завдяки хорошій розчинності в шлунковому соку і слизу вісмут, проникаючи в шар слизу, впливає на НР, які адгезовані на клітинних поверхнях. Під впливом КВС бактерія втрачає здатність до адгезії. Антиадгезивна активність КВС проявляється при концентрації у 1000 разів нижчій, ніж при застосуванні інших антигелікобактерних препаратів. Вісмут зумовлює вакуолізацію та фрагментацію зовнішньої клітинної мембрани збудника, конденсацію клітинного вмісту, інактивує ферментні системи та порушує метаболізм мікроорганізму, що робить його нежиттєздатним і чутливим до захисних імунологічних механізмів макроорганізму [6]. НР, резистентних до КВС, не виявлено. Як свідчать результати досліджень, при монотерапії КВС ерадикація НР досягається лише в 14–40% випадків [7], тому більш раціональним вважається поєднання препаратів КВС з антибіотиками, похідними нітрофурану та метронідазолом.

Досягти повної елімінації НР дедалі стає складніше, але ефективність антигелікобактерної терапії, насамперед, залежить від адекватного підбору лікарських засобів у комплексному лікуванні. Визначення резистентності НР до антибактеріальних препаратів дотепер у масштабах України не проводилося. На жаль, у більшості клінік відсутній обов’язковий контроль за якістю ерадикації НР. Тому в разі виявлення гелікобактеріозу слід враховувати можливість наявності резистентного штаму НР.

Комплексна терапія хворих із ПВ у разі виявлення штамів НР, резистентних до метронідазолу, із застосуванням КВС зумовлює досягнення ерадикації мікроорганізму в 90% пацієнтів [8].

Таким чином, застосування ГАСТРО-НОРМУ в комплексних ерадикаційних схемах може сприяти підвищенню ефективності терапії ПВ, асоційованих із НР.

За матеріалами, наданими
АТ «Галичфарм», м. Львів,
тел.: (0322) 52-02-68, 52-84-98