ОЛИКАРД РЕТАРД®: помощь сердцу в трудную минуту

Приступ стенокардии обусловлен несоответствием коронарного кровотока и потребностью миокарда в кислороде, как правило, вследствие физической нагрузки. Возникшая при этом ишемия миокарда обычно сопровождается характерным болевым синдромом, который ведет к ограничению обычной физической активности пациента и ухудшению качества его жизни. Одной из целей в лечении пациентов с ИБС является улучшение качества жизни, устранение симптомов стенокардии как основного клинического проявления ишемии миокарда. Согласно рекомендациям Американского и Европейского обществ кардиологов по ведению пациентов со стабильной стенокардией, пролонгированные нитраты относятся к препаратам I класса. Их применяют в моно- или в комбинированной терапии с блокаторами b-адренорецепторов или антагонистами кальция при непереносимости или неэффективности последних. Антиангинальное действие органических нитратов обусловлено в первую очередь их способностью расширять венозные сосуды и депонировать кровь в них. Вазодилатирующий эффект объясняется расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки под влиянием оксида азота, высвобождающегося из этих соединений. Нитраты расширяют не только вены, но и коронарные сосуды, как пораженные атеросклерозом, так и интактные, не приводя при этом к синдрому коронарного обкрадывания. В последние годы изучены механизмы действия нитратов на регуляцию других функций в организме. Так, наряду с вазодилатацией органические нитраты обладают антитромбоцитарной активностью, проявляющейся в снижении агрегации тромбоцитов, их адгезии, а также улучшают реологические свойства крови. Антитромбоцитарный эффект нитровазодилататоров может иметь важное значение в профилактике острого ишемического синдрома, связанного с транзиторной тромботической окклюзией коронарных артерий. Подавление активации и реакции высвобождения тромбоцитов под влиянием органических нитратов может предупредить пристеночный тромбоз в месте изъязвления атеросклеротических бляшек (Loscalzo J., 1991). Таким образом, нитраты — это больше, чем симптоматическая терапия в лечении ИБС.

Итак, благодаря выраженному антиангинальному эффекту, нитраты на протяжении десятков лет остаются незаменимой составляющей частью терапии пациентов со стенокардией. В исследовании КИАП (Кооперативное Изучение Антиангинальных Препаратов) было продемонстрировано, что органические нитраты у 27% больных являются самыми эффективными антиангинальными препаратами, по выраженности антиангинального эффекта существенно превосходя антагонисты кальция и блокаторы b-адренорецепторов. Еще у 50% больных нитраты проявляли равную эффективность с антагонистами кальция и блокаторами b-адренорецепторов (Марцевич С.Ю., 2002).

До создания современных лекарственных форм нитратов одной из проблем их регулярного применения было постепенное ослабление антиангинального эффекта. Это явление называется привыканием или толерантностью. Выраженность привыкания к нитратам тем больше, чем более длительно и постоянно поддерживается концентрация препарата в крови; как правило, данное явление наблюдалось при использовании нитратов в форме пластырей (Parker J. D. et al., 1998).

После первичного метаболизма изосорбида динитрата в печени антиангинальный эффект обеспечивает изосорбид-5-мононитрат, который является активным метаболитом. Таким образом, концентрация изосорбида-5-мононитрата в плазме крови не зависит от нарушений функции печени или от одновременного приема других лекарственных препаратов. Явление первичного метаболизма изосорбида динитрата было изучено в 70-х годах ХХ века. В результате была создана фармакологически стабильная молекула изосорбида-5-мононитрата, который является действующим веществом препарата ОЛИКАРД РЕТАРД^®. Компания «Солвей Фармацеутикалз ГмбХ» при разработке препарата применила инновационную технологию доставки действующего вещества. ОЛИКАРД РЕТАРД^® выпускается в виде капсул, содержащих микросферы с полупроницаемой мембраной. Благодаря этому после приема препарата внутрь концентрация в плазме крови активного вещества — изосорбида-5-мононитрата — снижается постепенно в течение 18–19 ч, обеспечивая защиту пациента на протяжении всего периода физической активности. Следующая за этим фаза субтерапевтической концентрации (на протяжении 4–5 ч) обеспечивает восстановление активности действующего вещества и тонуса сосудов, сводя риск развития толерантности к минимуму при однократном приеме препарата. Период с низким содержанием нитратов приходится на ночное время суток, когда отсутствует физическая нагрузка, которая является причиной возникновения приступа стенокардии у пациента. При приеме ОЛИКАРД РЕТАРД^® не возникает резкого снижения концентрации нитрата в крови и, соответственно, появления синдрома отмены (Лупанов В.П., 2003).

ОЛИКАРД РЕТАРД^® соответствует современным требованиям, предъявляемым в настоящее время к нитратам для лечения пациентов со стабильной стенокардией. Чтобы оценить эффективность и безопасность препарата были проведены многочисленные исследования. В частности, можно привести результаты рандомизированного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования, где препаратом сравнения был изосорбида динитрат обычной продолжительности действия (Егоров В.А., Семенова Ю.Э., 2005). Изосорбида динитрат назначали в дозе 10–20 мг 3 раза в сутки — в 7.00, 12.00 и 19.00, а ОЛИКАРД РЕТАРД^® в дозе 40–80 мг — 1 раз в сутки, утром. Эффективность сравниваемых препаратов оценивалась по количеству приступов стенокардии и применяемых таблеток нитроглицерина, а также с помощью объективного метода — проб с дозированной физической нагрузкой на тредмиле, критерием прекращения которых был типичный для больного приступ стенокардии. Через 2 ч после однократного приема как изосорбида динитрата, так и препарата ОЛИКАРД РЕТАРД^® продолжительность физической нагрузки на тредмиле достоверно возрастала. Оба препарата оказывали выраженный антиангинальный эффект на пике своего воздействия, однако этот эффект оказался отчетливее выражен после приема ОЛИКАРД РЕТАРД^®. Анализ дневников больных показал, что в первые 10 дней лечения головная боль значительно и статистически достоверно чаще регистрировалась на фоне применения изосорбида динитрата.

Немаловажно, что препарат ОЛИКАРД РЕТАРД^® эффективен не только при стабильной стенокардии, но и у больных с ранней постинфарктной стенокардией. В исследовании были показаны не только его эффективность и безопасность при этом заболевании, но и обнаружено значительное снижение частоты эпизодов безболевой ишемии миокарда (Терещенко С.Н., Акимова О.С., 2002). Это особенно важно при инфаркте миокарда. Следует подчеркнуть другое важное свойство изосорбида-5-мононитрата, установленное в ходе рандомизированного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования, в котором принимали участие больные с острым инфарктом миокарда. Это лекарственное средство снижало уровень предсердного натрийуретического пептида в плазме крови, что является показателем улучшения функции левого желудочка сердца (Tinberg E., 2003).

ОЛИКАРД РЕТАРД^® — препарат, при создании которого использовались последние достижения науки и высокие технологии. Благодаря этому ОЛИКАРД РЕТАРД^® соответствует всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе препаратов:

• высокая эффективность в профилактике приступов стенокардии;
• минимальный риск развития толерантности, отсутствие синдрома отмены;
• хорошая переносимость (возникновение головной боли практически не требует отмены препарата);
• удобство применения: 1 капсула — 1 раз в сутки (позволяет достичь приверженности пациента к  назначенной терапии). o

Олег Мазуренко