Фитопрепараты: брэнды и их аналоги — что объединяет и в чем отличие?

Человечество использует бесценные дары природы — лекарственные растения уже не одну тысячу лет. Несмотря на то, что за последние 150 лет медицина и фармация сделали значительный рывок в развитии, создав различные препараты в результате химического синтеза, а в последние десятилетия — и с помощью методов биотехнологии и генной инженерии, лекарственные средства на растительной основе продолжают пользоваться большой популярностью среди пациентов. Так, по данным ВОЗ, применению лекарственных средств растительного происхождения отдают предпочтение до 80% населения планеты. И это не удивительно, ведь, как правило, лекарственные растения содержат уникальное сочетание различных природных компонентов, способных оказывать эффективное комплексное действие и при этом обладать хорошей переносимостью. Однако, как это часто бывает, «наши недостатки являются продолжением наших достоинств», а именно разнообразие биологически активных веществ, входящих в состав, вызывает вопрос о стандартизации и эквивалентности препаратов, изготовляющихся на их основе, а значит и об их эффективности и профиле безопасности. Тут нам на помощь и должна прийти доказательная медицина, призванная расставить все точки над «и». Давайте разберемся, на что целесообразно обратить внимание при выборе фитопрепарата.

Скупой платит дважды

Сегодня на украинском фармацевтическом рынке присутствует множество лекарственных средств на растительной основе, в состав многих из которых входят экстракты вроде бы одних и тех же растений. В этом контексте возникает закономерный вопрос, а есть ли разница?

Чтобы ответить на этот вопрос, необходимо начать с самого начала, а именно — как лекарственные средства появляются на полках аптек, какой путь они проходят? Производитель может зарегистрировать препарат различными способами: по полному досье, по результатам сравнительных клинических исследований на ограниченном контингенте пациентов, по фармацевтической или биоэквивалентности и даже по литературной справке («хорошо изученное медицинское применение»). Последнее выглядит достаточно актуальным именно для препаратов на основе лекарственных растений. Соответственно, полное досье предполагает проведение клинических исследований эффективности и профиля безопасности конкретного препарата, в нашем случае на основе определенным образом обработанного растительного сырья. При этом, к сожалению, лишь некоторые производители препаратов растительного происхождения считают своим долгом проводить широкий спектр исследований своей продукции, создавая таким образом брэнд, заслуживающий доверия специалистов здравоохранения с позиций доказательной медицины.

Однако брэнд и его аналоги далеко не всегда идентичны по составу, а значит, и по показателям эффективности и безопасности. Как правило, стоимость брэнда с доказанной эффективностью превышает таковую аналогов, что объясняется высокой стоимостью проведения исследований, особенно клинических. И все-таки этот фактор перестает быть решающим, если учесть эффективность такого препарата и особенности профиля его безопасности. Ведь если результат лечения не будет соответствовать ожиданиям, это может привести к повышению дозы, увеличению длительности курса терапии и, таким образом, повышению стоимость лечения. Тут на ум приходит английская пословица «Мы не настолько богаты, чтобы покупать дешевые вещи» — сложно сомневаться в мудрости жителей туманного Альбиона.

Фитопрепараты: брэнды и их аналоги — что объединяет и в чем отличие?

Теория, мой друг, суха, но зеленеет жизни древо (И.В. Гёте)

Разобраться в особенностях различных фитопрепаратов намного проще на практике. Говоря об основных аргументах в пользу брэндов с доказанными эффективностью и профилем безопасности, необходимо отметить наличие многократно подтвержденной клинической эффективности, подтвержденное качество растительного сырья, стандартизации на всех этапах производства, что создает условия повторяемости (состава, эффектов и пр.), а также доверие к брэнду, сформированное за годы присутствия на фармрынке. Давайте в качес­тве примера брэнда рассмотрим с позиций доказательной медицины эффективность и профиль безопасности препарата УМКАЛОР, который на украинском рынке представляет швейцарская фармацевтическая компания «Alpen Pharma AG». УМКАЛОР показан для лечения острых и хронических инфекций дыхательных путей и носоглотки, таких как бронхит, синусит, тонзиллярная ангина, ринофарингит. УМКАЛОР содержит стандартизированный экстракт корней пеларгонии очитковой (Pelargonium sidoides) «EPs® 7630» собственной разработки немецкой компанией «Dr. Willmar Schwabe». При этом компанией «Dr. Willmar Schwabe» были проведены ключевые доклинические и клинические исследования экстракта «EPs® 7630», на основе которого и производится УМКАЛОР.

Компания «Dr. Willmar Schwabe» располагает правом собственности на производство данного экстракта. Его качественные и количественные характеристики определяются качеством сырья, соотношением растительного сырья к экстрагенту, особенностями технологичес­кого процесса его получения, а также природой и концентрацией экстрагента. При этом экстракт корней пеларгонии очитковой (Pelargonium sidoides) «EPs® 7630» используется только в препаратах, производимых компанией «Dr. Willmar Schwabe» и не продается другим производителям готовых лекарственных средств. Таким образом, чтобы говорить об идентичности фармакологического действия и профиля безопасности брэнда УМКАЛОР, произведенного на основе «EPs® 7630», и препаратов-аналогов, содержащих экстракт корней пеларгонии очитковой (Pelargonium sidoides), необходимо провести соответствующие исследования (лабораторные, клинические). Дополнительным подтверждением этому является различие состава «EPs® 7630» и экстрактов препаратов-аналогов. Так, уровень некоторых основных биологически активных веществ, по которым стандартизируется экстракт пеларгонии, в составе препарата-аналога в целых 2 раза меньше по сравнению с экстрактом «EPs® 7630», который входит в состав УМКАЛОРА. Причем подобные различия характерны и для других фитопрепаратов. Например, содержание активных веществ в составе брэнда, представляющего собой сироп на основе стандартизированного экстракта плюща (ПРОСПАН — сироп от кашля, производства компании «Engelhard Arzneimittel») превышает таковое у некоторых других препаратов-аналогов в 5 раз* (рисунок), что обусловливает его отличительную эффективность (в частности бронхолитический и муколитический эффект).

Фитопрепараты: брэнды и их аналоги — что объединяет и в чем отличие?

Пеларгония очитковая с давних времен используется при простуде, бронхите и других респираторных заболеваниях. Экстракт корней пеларгонии очитковой (Pelargonium sidoides) «EPs® 7630» изучен в ходе 20 клинических исследований, в которых приняли участие более 9 тыс. человек, включая 3900 детей. В ходе исследований доказано, что экстракт корней пеларгонии очитковой (Pelargonium sidoides) «EPs® 7630» обладает благоприятным профилем безопасности и позволяет эффективно лечить острые инфекции верхних дыхательных путей, такие как бронхит, синусит, простуда и пр. Кроме того, особенности профиля безопасности данного экстракта также подтверждены в ходе постмаркетинговых исследований и данными фармаконадзора, полученными в Германии и других странах (Brown D., 2009).

Механизм действия

Фитопрепараты: брэнды и их аналоги — что объединяет и в чем отличие?Фармакологические исследования показали, что механизм действия «EPs® 7630», который входит в состав УМКАЛОРА, является многофакторным (Kolodziej H. et al., 2003). В исследованиях in vitro установлено, что «EPs® 7630» оказывает защитный эффект по отношению к вирусной инфекции, а также увеличивает продукцию антибактериальных пептидов (также известных как дефензины) из нейтрофильных гранулоцитов (Kolodziej H., Schulz V., 2003; Brown D., 2009). Исследования также показали, что «EPs® 7630» обладает иммуномодулирующим эффектом, что главным образом связано с продукцией интерлейкинов и оксида азота, стимуляцией синтеза бета-интерферона и повышением активности естественных клеток-киллеров (Kolodziej H., Kiderlen A.F., 2007). В исследованиях также выявлено, что «EPs® 7630» повышает фагоцитарную активность клеток иммунной системы (Conrad A. et al., 2007).

Кроме того, экстракт «EPs® 7630» проявляет антибактериальную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грам­отрицательных бактерий (Conrad A. et al., 2007; Kolodziej H., Kiderlen A.F., 2007). «EPs® 7630» ингибирует бактериальную адгезию к эпителиальным клеткам дыхательных путей (Conrad A. et al.,2007). Наряду с этим установлено, что «EPs® 7630» стимулирует повышение частоты биения ресничек эпителиальных клеток дыхательных путей, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса (Neugebauer P. et al., 2005). Таким образом, «EPs® 7630» влияет на механизм прикреп­ления бактерий и вирусов к клеткам слизистой оболочки, препятствуя тем самым проникновению вирусов и бактерий и инфекционному поражению дыхательных путей.

Клинические исследования

Применение экстракта «EPs® 7630», базового компонента препарата УМКАЛОР, связано с уменьшением продолжительности и снижением тяжести острых инфекций верхних дыхательных путей, в том числе бронхита, синусита и простуды. В 2008 г. опубликован Кокрановский метаанализ, который включает некоторые из рассмотренных далее исследований (Timmer A. et al., 2008). Эффективность и безопасность «EPs® 7630», который входит в состав УМКАЛОРА, в лечении острых инфекций верхних дыхательных путей изучены при участии 3800 пациентов в рамках контролируемых двойных слепых исследований и более 5400 пациентов в открытых и неинтервенционных (постмаркетинговое наблюдение) исследованиях. Важно, что результаты исследований относительно профиля безопасности и эффективности включают данные детей в возрасте от 1 года (Brown D., 2009). Также эффективность и профиль без­опасности «EPs® 7630» изучены в ходе метаанализа, который включал 6 рандомизированных контролируемых клинических исследований (Agbabiaka T.B. et al., 2008). В одном из упомянутых исследований, в котором приняли участие пациенты с диагнозом острый бронхит, выявлено, что выраженность симптомов бронхита на 7-й день применения «EPs® 7630» статистичес­ки достоверно меньше по сравнению с плацебо, при этом положительная динамика отмечалась уже на 3, 4 и 5-й день применения (Matthys H. et al., 2003). Кроме того, у 89,2% пациентов, получавших «EPs® 7630», кашель исчез или стал менее выраженным по сравнению с 56,6% пациентов группы плацебо, а отхождение мокроты прекратилось или улучшилось у 66% пациентов, получавших «EPs® 7630», по сравнению с 47,7% в группе плацебо. На 7-й день температура тела нормализовалась у 96,9% пациентов, принимавших «EPs® 7630», по сравнению с 58,4% в группе плацебо. Пациенты, принимавшие «EPs® 7630», смогли вернуться к работе почти на 2 дня раньше, чем участники из группы плацебо, а частота побочных эффектов при применении «EPs® 7630» была незначительной и сопоставима с таковой в группе плацебо. При этом в доступных литературных источниках данных исследований эффективности других препаратов на основе экстракта пеларгонии, присутствующих на нашем рынке, нами не выявлено.

Nota bene!

Таким образом, говорить о возможности замены брэнда его аналогом необходимо с позиций подтверждения идентичности их эффективности и профиля безопасности. При этом необходимо отметить, что фармацевты, равно как и практикующие врачи, часто не располагают подтвержденными данными относительно терапевтической эквивалентности лекарственных средств и, соответственно, их взаимозаменяемости, то же касается и особенностей профиля безопасности.

Пресс-служба
«Еженедельника АПТЕКА»

_______________________
*Отчет об исследовании находится у компании «Alpen Pharma AG».

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Умкалор

Останні новини та статті