Новое качество жизни с ТЕЛФАСТОМ

?

Появление нового лекарственного препарата — это всегда событие для фармакологов, врачей, для миллионов пациентов. Особенно, если он относится к антигистаминным средствам для системного применения.

В этом году на отечественном фармацевтическом рынке появился антигистаминный препарат ІІІ поколения АЛЛЕГРА/ТЕЛФАСТ (фексофенадин). В Украине препарат фексофенадина компании «Авентис Фарма» будет продаваться под торговым названием ТЕЛФАСТ.

НЕМНОГО ИСТОРИИ

Первые антигистаминные препараты появились еще в 40-х годах ХХ в. и произвели своеобразную революцию в лечении аллергических реакций различного происхождения.В дальнейшем рост числа аллергических заболеваний как результат глобальных экономических проблем обусловил повышение интереса к этой группе препаратов. В настоящее время антигистаминные препараты являются одними из наиболее продаваемых в мире.

Однако наряду с антиаллергическим действием антигистаминные препараты оказывают и ряд побочных эффектов, которые обусловлены тем, что они воздействуют на все типы Н-рецепторов. Наибольшее клиническое значение имеет то, что антигистаминные препараты І поколения проникают через гематоэнцефалический барьер, что проявляется седативным эффектом, сонливостью, головокружением, нарушением координации движений и другими расстройствами психомоторной функции. Многие пациенты старшего возраста до сих пор используют ДИМЕДРОЛ (дифенгидрамин) в качестве снотворного средства. Такие побочные эффекты не позволяют назначать эти препараты водителям, пилотам и т.д. А употребление алкоголя, применение средств, угнетающих деятельность ЦНС, трициклических антидепрессантов усиливает седативный эффект антигистаминных препаратов І поколения. Кроме того, эти средства обладают антихолинергической активностью, которая проявляется ощущением сухости во рту, дискомфортом в эпигастральной области, нарушением мочеиспускания, импотенцией.

Несмотря на столь существенные побочные эффекты, антигистаминные препараты І поколения широко применяли вплоть до начала 80-х годов. Их популярность была обусловлена в основном тем, что эти средства оставались препаратами первого ряда при лечении аллергического ринита (АР).

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ІІ ПОКОЛЕНИЯ

Только с появлением антигистаминных препаратов ІІ поколения существенно улучшилось качество жизни пациентов с АР. Поскольку переносимость этих препаратов улучшилась, их можно применять в более высоких дозах, достаточных для устранения симптомов АР в течение всего сезона цветения. Первые антигистаминные препараты ІІ поколения были разработаны в 1981 г. Их антиаллергическая активность сопоставима с таковой препаратов І поколения, но они не проявляют седативного и некоторых других побочных эффектов. Первым таким препаратом стал терфенадин, за которым последовали астемизол, лоратадин, цетиризин.

Со временем выяснилось, что терфенадин и астемизол в комбинации с определенными препаратами и при определенных условиях способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, что может привести к смерти пациента.

Результаты дальнейших исследований свидетельствуют, что основное антигистаминное действие оказывает метаболит терфенадина — фексофенадин, который не проявляет кардиотоксический эффект и не вызывает других побочных явлений.

Поэтому при разработке антигистаминных препаратов ІІІ поколения основные усилия были направлены на выделение и изучение активных метаболитов антигистаминных препаратов ІІ поколения.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ІІІ ПОКОЛЕНИЯ

В настоящее время к антигистаминным препаратам ІІІ поколения относят ТЕЛФАСТ (фексофенадин), норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Все они являются фармакологически активными метаболитами антигистаминных препаратов ІІ поколения. Фексофенадин и норастемизол практически не подвергаются биотрансформации, что обеспечивает их безопасность, которая существенно не зависит от сопутствующей терапии, и высокий терапевтический индекс. С появлением препаратов ІІІ поколения повысились стандарты безопасности антигистаминных средств, предназначенных для системного применения. До регистрации препарата АЛЛЕГРА/ТЕЛФАСТ Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) разрешало применение терфенадина, считая, что польза от его применения превышает риск. Однако после того как появился коммерческий препарат фексофенадин, FDA сделало заключение о том, что в настоящее время уже нельзя считать, что польза от применения терфенадина превышает риск (D. Handley et al., 1998).

УЛУЧШИТЬ КАЧЕСТВО ЖИЗНИ С ТЕЛФАСТОМ

Одной из основных проблем при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом (САР) является улучшение качества их жизни. В последнее время появились исследования, которые направлены на изучение именно этого аспекта. В настоящее время разработан опросник RQLQ, который позволяет определять качество жизни пациентов с САР (van Cawtenberge P., Juniper E., 2000 г.). Авторы провели многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, в котором сравнивали эффективность фексофенадина, лоратадина и плацебо и их влияние на качество жизни больного.

Согласно результатам исследования частота развития побочных эффектов была сопоставима в группах больных, которые получали фексофенадин, лоратадин и плацебо. Оба препарата, применяемые в терапевтических дозах, являются эффективными при лечении САР, однако фексофенадин более успешно, чем лоратадин, устраняет симптомы со стороны глаз и заложенность носа. Кроме того, фексофенадин в сравнении с лоратадином в большей степени улучшает качество жизни больных САР. Различие между этими препаратами было расценено как клинически значимое.

КАК И КОМУ ПРИМЕНЯТЬ ТЕЛФАСТ?

Основное назначение ТЕЛФАСТА — лечение САР, хронической идиопатической крапивницы. Впрочем, это не означает, что препарат нельзя применять при других аллергических реакциях.

ТЕЛФАСТ следует принимать перорально один раз в сутки в дозе 120–180 мг. Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1–3 ч. Действие препарата продолжается в течение 24 ч. При повторном приеме препарат не кумулирует, к нему не развивается толерантность.

Поскольку фексофенадин не претерпевает биотрансформации в печени, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются в этом органе (например, эритромицином и кетоконазолом). Практически не существует ограничений для применения ТЕЛФАСТА у людей пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

В отличие от препаратов І поколения ТЕЛФАСТ можно назначать пациентам, работа которых требует повышенного внимания (например, водителям). Более того, в США, Великобритании, ряде других стран ТЕЛФАСТ официально разрешено принимать даже летчикам.

Частота побочных эффектов при применении ТЕЛФАСТА не превышает таковую при приеме плацебо, а единственным противопоказанием к его назначению является повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Подготовлено
по материалам, предоставленным
компанией «Аветис Фарма»

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Необхідність удосконалення всіх етапів обігу трамадолу

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*