Продолжая ряд публикаций о препаратах «Фармацевтической фирмы «Здоровье» (кстати, напомним: капсулы ФЛУКОНАЗОЛ, таблетки АНТИМИГРЕН, сироп КЕТОТИФЕН, гель для наружного применения БИФОНАЛ-ГЕЛЬ, гель для носа КСИЛОМЕТАЗОЛ, гранулы ПОЛИДЕКАНИТ), попробуем решить сложную и в то же время благородную задачу: сообщить и обобщить на 1 газетной полосе всю имеющуюся у нас информацию о новом для украинского фармацевтического рынка гепатопротекторе отечественного производства — ГЛУТАРГИНЕ (4% р-р для инъекций, амп. 5 мл № 10, табл. 250 мг № 10, 30).
Из информационного сообщения «ФФ «Здоровье» о препарате
ГЛУТАРГИН — новом гепатопротекторе отечественного производства
• «Фармацевтической фирмой «Здоровье» совместно с Государственным научным центром лекарственных средств разработан и внедрен в производство новый отечественный гепатопротектор — ГЛУТАРГИН.
-
Результаты фармакологического исследования и клинической апробации препарата позволяют рассматривать ГЛУТАРГИН в качестве высокоэффективного и перспективного гепатопротектора, потребность в котором отечественного здравоохранения чрезвычайно высока.
-
В то же время следует учесть, что механизм действия и фармакодинамика ГЛУТАРГИНА отличаются от таковых традиционно применяемых в клинической практике гепатопротекторов.
-
Исходя из этого, «Фармацевтическая фирма «Здоровье» считает необходимым предоставить всем заинтересованным лицам максимально полную информацию о данном препарате.
Итак, предупредив читателей по-левитановски пафосным сообщением о предстоящих гепатопротекторных рассуждениях-размышлениях, мы остаемся наедине с «заинтересованными лицами» и повторно обращаемся к ним.
«О заинтересованных лицах»
«Темный монарх, дающий сироп и яды, регулирующий соль! Для себя я надеюсь на справедливость: я люблю жизнь — не предавай меня, трудись и не сдерживай мою песню» (Пабло Неруда «Ода печени»)
Разглядите в этом прочувствованном лирико-анатомическом обращении чилийского поэта тот живейший и трепетный интерес, который питают едва ли не все здравомыслящие обитатели Земли к непарному органу массой 1300–1800 г, расположенному в правом подреберье под диафрагмой, именуемому печенью.
Посему задача наша весьма облегчается — необычайно приятно видеть внимательные лица, ловить любопытствующие взгляды и чувствовать, что информация для размышляющих профессионалов ложится на благодатную почву.
Из информационного сообщения
ГЛУТАРГИН — новый гепатопротектор отечественного производства
(комментарии в скобках)
— Что же отличает ГЛУТАРГИН от других — «традиционных» — препаратов, применяемых для лечения заболеваний печени?
(Да-да, подобная тяга к тотальной осведомленности вовсе не выглядит странной и подозрительной: взгляните на перечень «препаратов от печени», и сразу возникнет потребность в хотя бы минимальной, но классификации).
ГЛУТАРГИН не относится к препаратам растительного происхождения, он не содержит в своем составе флавоноидных соединений, то есть не является аналогом такого препарата, как, например, СИЛИБОР.
— ГЛУТАРГИН не содержит в своем составе эссенциальных фосфолипидов и полиненасыщенных жирных кислот.
— ГЛУТАРГИН не относится также к группе гепатопротекторных средств, содержащих гидролизаты из органов и тканей.
ГЛУТАРГИН — это соль двух аминокислот: аргинина и глутаминовой кислоты — аргинина глутамат
Это что, какая-то пищевая добавка?
— Неверно. Аргинин и глутаминовая кислота — аминокислоты, выполняющие важнейшие регуляторные функции в организме, и в печени отвечают за:
-
нейтрализацию наиболее токсичного продукта обмена азотсодержащих веществ (прежде всего белков) — аммиака;
-
обеспечение гепатоцитов энергией.
(А здесь уже сложно понять: однако если с «обеспечением энергией гепатоцитов» не сразу, но все-таки приходит понимание, то с аммиаком довольно тяжело разобраться — какая связь между нарушением функции печени, повышением содержания аммиака в организме и собственно — гепатопротекцией ).
Крайне необходимое аммиакнейтрализующее отступление
Обезвреживание аммиака в организме происходит в основном в клетках печени. При нарушении функции печени (при острой и хронической печеночной недостаточности) страдает и аммиакнейтрализующая функция, что сопровождается значительным повышением уровня аммиака в крови.
Что это значит?
Аммиак даже в небольших количествах оказывает токсическое действие на центральную нервную систему. Симптомами аммиачного отравления являются тремор, спутанность сознания, в тяжелых случаях — кома и летальный исход. Эти симптомы развиваются при повышении концентрации аммиака в крови и в ткани головного мозга. Аммиачная интоксикация является важным этиологическим фактором печеночной комы. Именно поэтому лечение при этом состоянии направлено прежде всего на снижение уровня аммиака в крови.
И вновь обратившись к информационному сообщению о ГЛУТАРГИНЕ, уясним роль препарата в восстановлении аммиаксвязывающей функции печени и тем самым — в предупреждении интоксикации аммиаком — самым нейротоксичным агентом.
Но причем здесь собственно гепатопротекторный эффект ГЛУТАРГИНА (то есть способность защищать гепатоциты от повреждения)?
Совершенно справедливый вопрос! Поэтому, фиксируя и удерживая в памяти «обеспечение гепатоцитов энергией», продолжаем заинтересованное изучение информационного сообщения.
Из информационного сообщения
Применяя данное соединение аминокислот (аргинина глутамат), удается:
-
активировать детоксикационную функцию печени — добиться выраженного гипоаммониемического действия (здесь, по-видимому, все ясно — участь аммиака предопределена: он приговорен к выведению из организма);
-
стабилизировать клеточные мембраны гепатоцитов — тем самым предотвратить развитие цитолитического синдрома (данный классический мембраностабилизирующий механизм гепатопротекторного действия ГЛУТАРГИНА не только добавляет красок к портрету гепатопротектора, но и демонстрирует сложность фармакодинамики аргинина глутамата);
-
повысить антиоксидантную защиту печени — оказать ингибирующее действие на процесс перекисного окисления липидов в гепатоцитах, активизирующийся при патологии (и опять все знакомо и понятно: один из фундаментальнейших механизмов цитопротекции и защиты организма от гибельного воздействия процессов избыточного свободнорадикального окисления).
Работа мысли достигает апогея…
Ни на минуту не забывая об аммиакнейтрализующем эффекте ГЛУТАРГИНА, убеждаемся (с облегчением), что препарат:
не только восстанавливает детоксикационную функцию печени, но и защищает ее от патологических воздействий.
Значит, ГЛУТАРГИН является одновременно детоксикационным и гепатопротекторным средством?
Совершенно верно. Если же формулировать более точно, то ГЛУТАРГИН:
а) активатор аммиакнейтрализующей функции печени — то есть детоксикационное средство, препарат, позволяющий успешно бороться с наиболее грозным и опасным для жизни проявлением печеночной недостаточности — печеночной энцефалопатией);
б) стимулятор образования энергии в гепатоцитах, улучшающий их функциональное состояние, — то есть гепатопротектор (не только «подстегивающий» печень в ее борьбе с аммиаком, но и защищающий ее от повреждения и восстанавливающий другие нарушенные функции печени).
Хорошо, допустим, с фармакодинамикой ясно. Пора называть возможные показания к применению?
-
Печеночная энцефалопатия
-
Прекома и кома, вызванные гипераммониемией
-
Острый и хронический гепатит различной этиологии
-
Цирроз печени
-
Поражение печени при лептоспирозе
-
Отравления гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами).
Теперь — внимание: все изложенное выше относилось к доклиническому изучению ГЛУТАРГИНА — то есть к экспериментальному фармакологическому исследованию препарата, выполненному на животных.
Затем препарат был направлен на клинические испытания, в ходе которых предстояло получить подтверждения установленной перспективности и многогранности его клинического применения.
Из информационного сообщения
(клиническое изучение препарата)
-
ГЛУТАРГИН выраженно снижает уровень одного из наиболее нейротоксичных продуктов метаболизма — аммиака;
-
применение ГЛУТАРГИНА способствует благоприятному течению вирусного гепатита: нивелируются проявления цитолитического синдрома, снижается уровень билирубина в сыворотке крови, нормализуется белоксинтетическая функция печени;
-
комплексное терапевтическое действие препарата при остром гепатите препятствует хронизации процесса;
-
ГЛУТАРГИН является эффективным средством в комплексном лечении больных циррозом печени, осложненным энцефалопатией, что позволяет предупредить развитие печеночной комы и летальный исход заболевания;
-
ГЛУТАРГИН хорошо переносится, практически не вызывает развития побочных эффектов.
(Кроме официальных положительных заключений из отчетов о клинических испытаниях препарата существуют также письма от украинских клиницистов, поступающие в адрес «ФФ «Здоровье», — не для официальных деклараций, но с просьбой к фирме ускорить работу над промышленным выпуском ГЛУТАРГИНА).
Из информационного сообщения
-
«В токсикологическом отделении киевской городской клинической больницы скорой помощи в течение года (1999–2000) проводились испытания препарата ГЛУТАРГИН. Клиническое применение выявило высокую эффективность препарата: ГЛУТАРГИН является практически незаменимым средством при тяжелых токсических поражениях печени и центральной нервной системы».
-
«Результаты клинических испытаний ГЛУТАРГИНА, проведенных в Институте эпидемиологии и инфекционных заболеваний им. Л.В. Громашевского в 1999–2000 гг., свидетельствуют об очень хорошем терапевтическом эффекте его применения при вирусных гепатитах (в том числе при хроническом гепатите), лептоспирозе с явлениями почечно-печеночной недостаточности, менингоэнцефалитах с нейротоксикозом. Считаем целесообразным и крайне необходимым использование ГЛУТАРГИНА в медицинской практике, в частности в клинике инфекционных болезней и токсикологии».
Закончим цитировать «информационное сообщение…» и приступим к обобщениям, выводам и подведению итогов
Таким образом, выстроив всю последовательность экспериментальной и фармакологической информации, позволим себе «микроскопическое», но все же биохимическое отступление.
Аргинин и глутаминовая кислота
(былое и думы)
Аргинин и глутаминовая кислота находятся на перекрестке огромного количества биохимических реакций, многие из которых играют важную роль в метаболических процессах.
ГЛУТАРГИН, который является соединением этих двух аминокислот, обладает способностью снижать уровень эндогенного аммиака и оказывать нормализующее влияние на функцию гепатоцитов.
В то же время нельзя не упомянуть о других биохимических функциях аргинина/глутаминовой кислоты в организме, поэтому мы коротко остановимся на них.
Так, аргинин является также (а возможно, и прежде всего) эндогенным донатором NO-группы (так называемого эндотелиального релаксирующего фактора) — то есть того самого радикала, недостаточность образования в организме которого лежит в основе патогенеза гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности; того радикала, которому сейчас истово поклоняются все прогрессивно мыслящие кардиологи и на восстановление уровня которого направлено действие многих основных кардиологических препаратов и вполне реально, что в их перечне скоро окажется и собственно аргинин, который способен устранять дисфункцию эндотелия и улучшать коронарное и периферическое кровообращение у больных с гиперхолестеринемией и некоторыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Более того, экспериментальные данные свидетельствуют, что аргинин замедляет прогрессирование атеросклероза, восстанавливает эндотелийзависимую вазодилатацию и улучшает функциональный статус пациентов с сердечной недостаточностью умеренной и тяжелой стадии.
Аргинин и глутаминовая кислота, помимо участия в обмене аминокислот, синтезе белков, нуклеиновых кислот и обезвреживании аммиака, играют также важнейшую роль в обеспечении энергией ишемизированных тканей, повышая содержание гликогена, АТФ, тормозя образование холестерина, липолиз и накопление недоокисленных продуктов обмена.
Широкий спектр биохимической активности этих аминокислот открывает новые горизонты для дальнейших исследований препарата с целью выявления новых терапевтических эффектов и расширения показаний к его применению.
Пока что эти потенциальные эффекты полностью не исследованы.
Впрочем, это вопрос времени.
Работа продолжается…
По материалам, предоставленным «Фармацевтической фирмой «Здоровье»
СПРАВКА |
|
|
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим