УРСОХОЛ — друг печени

Роль печени в организме человека поистине огромна. Эта мощнейшая биохимическая лаборатория выполняет более 500 функций. Одна из главных — образование и выделение желчи. Желчь состоит из воды (82%), желчных кислот (12%), лецитина и других фосфолипидов (4%), холестерина (0,7%), также содержит билирубин. Соли желчных кислот и свободные желчные кислоты эмульгируют жиры (то есть разбивают на мелкие капельки), чем облегчают их переваривание; превращают жирные кислоты в водорастворимые формы (что необходимо для всасывания как самих жирных кислот, так и жирорастворимых витаминов A, D, E и K); оказывают антибактериальное действие.

Все питательные вещества — белки, жиры, углеводы, витамины и другие, всасываемые в кровь из пищеварительного тракта, — поступают в печень, где подвергаются дальнейшим биохимическим превращениям. В ней синтезируются белки плазмы крови — глобулины и альбумин, а также протекают реакции превращения аминокислот.

Печень участвует в регуляции уровня глюкозы в крови. Если этот уровень повышается, клетки печени превращают глюкозу в гликоген и депонируют его. Если же содержание глюкозы в крови падает ниже нормы, гликоген расщепляется, и глюкоза поступает в кровоток. Кроме того, печень способна синтезировать глюкозу из других веществ, например аминокислот, — этот процесс называется глюконеогенезом.

Еще одна функция печени — детоксикация. Лекарственные средства и другие потенциально токсичные соединения могут превращаться в клетках печени в водорастворимую форму, что позволяет выводить их в составе желчи, они могут также подвергаться разрушению либо конъюгировать (соединяться) с другими веществами с образованием безвредных, легковыводящихся из организма продуктов. Некоторые вещества временно откладываются в клетках Купфера или в иных клетках печени. Первые особенно эффективно удаляют и разрушают бактерии и другие инородные частицы. Благодаря им печень играет важную роль в иммунной защите организма. Обладая густой сетью кровеносных сосудов, печень служит также резервуаром крови (в ней может находиться около 0,5 л крови) и участвует в регуляции объема циркулирующей крови в организме.

К сожалению, этот важный орган часто страдает от различных заболеваний и токсических поражений как инфекционной этиологии, так и обусловленных неправильным образом жизни человека. Несмотря на разнообразие этиологических факторов, существует мнение, что одним из ключевых моментов в развитии поражения печени и желчевыводящих путей является функциональный холестаз. При большинстве патологических процессов воспалительные и дистрофические изменения паренхимы печени приводят к изменению секреции желчи. Ухудшение ее реологических свойств обусловливает развитие дискинезии желчевыводящих путей, образование конкрементов, является причиной синдрома нарушенного пищеварения. Кроме того, при затрудненном выведении желчи, ее застое, желчные кислоты, обладающие токсическим действием, вызывают разрушение клеточных мембран гепатоцитов, замыкая таким образом порочный круг.

Среди различных гепатопротекторных препаратов, назначаемых при лечении заболеваний гепатобилиарной системы, следует отметить УРСОХОЛ производства ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК).

Так, в традиционной медицине Китая в течение многих веков для лечения заболеваний печени использовали высушенную желчь медведя. В 1902 г. из нее была выделена УДХК (от лат. ursus — медведь). В середине 30-х годов прошлого столетия была раскрыта химическая структура УДХК, а в 1947 г. она была синтезирована искусственным путем.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ УРСОХОЛА

Холеретический :

• устранение явлений холестаза на клеточном уровне за счет активации Ca²⁺-зависимой альфа-протеинкиназы и стимуляции экзоцитоза;
• конкурентное подавление всасывания липофильных желчных кислот в кишечнике, выведение токсичных желчных кислот из организма;
• индукция образования желчи, обогащенной бикарбонатами, нормализация химизма, обеспечение адекватного оттока желчи за счет улучшения ее реологических свойств;
• устранение токсического воздействия желчи на гепатоциты.

Цитопротекторный:

• прямой мембраностабилизирующий эффект за счет способности УДХК встраиваться в мембрану гепатоцита;
• восстановление структуры клеток печени и защита их от повреждений путем улучшения свойств фосфолипидного слоя мембран.

Гипохолестеринемический:

• снижение синтеза холестерина в печени, секреции его в желчь и всасывания в кишечнике.

Литолитический:

• снижение литогенности желчи и холато-холестеринового индекса;
• растворение холестериновых желчных камней и предотвращение их образования.

Антиапоптотический:

• предупреждение активации каспаз за счет снижения концентрации ионизированного кальция в клетках и блокирования выхода цитохрома С из митохондрий;
• угнетение патологически стимулированного апоптоза предотвращает запуск процессов фибротизации паренхимы печени.

Иммуномодулирующий:

• снижение экспрессии антигенов HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах;
• снижение «атаки» иммуноглобулинов, в первую очередь Ig M;
• уменьшение образования цитотоксичных Т-лимфоцитов.

В механизме действия УРСОХОЛА реализуется обоснованный патогенетический подход к лечению за счет комплексного воздействия на все важнейшие звенья, обеспечивающие нормальное состояние гепатобилиарной системы, а именно: образование и выделение желчи, защита и восстановление мембран гепатоцитов, предотвращение патологической активации апоптоза клеток печени, предотвращение аутоиммунной «атаки» на собственные гепатоциты и холангиоциты.

Клинически действие препарата проявляется улучшением самочувствия, уменьшением количества жалоб, особенно на зуд кожи, замедлением прогрессирования заболевания.

После приема внутрь УРСОХОЛ всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 30–60 мин после приема. При регулярном применении становится основной желчной кислотой в желчи, составляя около 96–99% их общего количества. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10–14 мг/кг массы тела. При дальнейшем повышении дозы концентрация УДХК в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50–70% дозы выводится с желчью.

Перечисленные механизмы действия определяют широкие показания к применению этого препарата. Его назначают при хронических гепатитах любой этиологии с холестатическим синдромом, острых гепатитах, токсических поражениях печени (в том числе алкогольных, медикаментозных), стеатогепатозах, первичном билиарном циррозе печени, первичном склерозирующем холангите, атрезии внутрипеченочных желчных путей, холестазе при парентеральном питании; муковисцидозе, дискинезии желчевыводящих путей; билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите; для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков; при наличии холестериновых желчных камней в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методом).

УДХК по своей структуре является нетоксичной третичной желчной кислотой, что обеспечивает хорошую переносимость и практически отсутствие побочных эффектов.

УРСОХОЛ назначают детям с массой тела более 25 кг и взрослым в дозе 10–15 мг/кг массы тела в сутки.

Препарат УРСОХОЛ производится с использованием высококачественной субстанции итальянского производства («Prodotti Chimici E Alimentari»), расфасовывается в твердые желатиновые капсулы («Capsugel», Бельгия), что обеспечивает максимальную терапевтическую эффективность.

Принимают препарат 1 раз в сутки перед сном, поскольку с ночным временем совпадает физиологический пик насыщения желчи холестерином и воздействие УРСОХОЛА в это время наиболее эффективно. Кроме того, прием препарата 1 раз в сутки очень удобен, особенно при длительной терапии. o

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»