НИМИД® гранулы – когда важно действовать максимально быстро

Эффективное купирование болевого синдрома — первоочередная задача фармакотерапии большинства острых и хронических заболеваний, ведь боль является одним из наиболее неприятных ощущений, определяющих тяжесть состояния и уровень ухудшения качества жизни пациента. Скорость достижения и продолжительность сохранения анальгезирующего эффекта — основные критерии оценки адекватности лечения (по крайней мере, с точки зрения больного). НИМИД® гранулы (нимесулид) — препарат компании «Kusum Hеalthcare» эффективно и безопасно уменьшает выраженность болевого синдрома. Благодаря гранулированной форме препарата обеспечивается максимально быстрое обезболивающее действие.

НИМИД® гранулы. Когда важно действовать максимально быстро Боль при заболеваниях опорно-двигательного аппарата имеет полимодальную природу, включающую как периферический, так и центральный компоненты.

Периферический механизм боли связан с активацией неинкапсулированных нервных окончаний (ноцицепторов) провоспалительными медиаторами (цитокины, простагландины, оксид азота и т.д.), синтез которых определяет характерную для артритов корреляцию между интенсивностью боли и воспалением. При дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника боль может быть связана не только с биомеханическими факторами, но и локальным воспалением.

При остеоартрозе о наличии воспаления свидетельствует внезапное увеличение выраженности боли при отсутствии провоцирующих факторов, ночная боль, скованность и припухание суставов (Kidd B.L., Urban L., 1996).

Таким образом, клиническая ситуация при заболеваниях опорно-двигательного аппарата — острый болевой синдром, сопровождающийся выраженной воспалительной реакцией (реактивный синовит при остеоартрозе, острая боль внизу спины, периартикулярная патология мягких тканей (эпикондилит, бурситы и т.д.), а также патология, которая считается наиболее ярким примером острой воспалительной реакции неинфекционного генеза — острый подагрический артрит).?

В этой ситуации для быстрого купирования боли и воспаления нужно отдать предпочтение нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), сочетающим быстрое обезболивающее действие и мощный противовоспалительный эффект (Каратеев А.Е., Барскова В.Г., 2007). Такими свойствами обладает НИМИД® гранулы.

Известно, что основное фармакологическое действие НПВП связано с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ-2). Этот фермент активно синтезируется в очагах повреждения и воспаления клетками воспалительного ответа, а также курирует синтез важнейших медиаторов боли и воспаления — простагландинов. ЦОГ-2 почти не определяется в тканях при физиологических условиях.

Осложнения, возникающие при приеме НПВП (прежде всего со стороны пищеварительного тракта), традиционно связываются с подавлением синтеза ЦОГ-1, играющего важную роль в поддержании многих параметров гомеостаза человеческого организма. Фермент в высоких концентрациях содержится практически во всех тканях (тромбоцитах, сосудистом эндотелии, слизистой оболочке желудка, почечных собирательных канальцах). ЦОГ-1 катализирует синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана, которые регулируют тонус сосудов и интенсивность микроциркуляции, деление клеток слизистой оболочки пищеварительного тракта, выделительную функцию почек и т.п.

При ингибировании ЦОГ-1 и уменьшении физиологической роли простагландинов устраняется гастропротекторная функция простагландина Е, снижается пролиферативная способность клеток слизистой оболочки пищеварительного тракта, ухудшается микроциркуляция в ней (Балабанова Р.М., 2007).

ПРЕИМУЩЕСТВА НИМЕСУЛИДА ПО СРАВНЕНИЮ С ДРУГИМИ НПВП

Нимесулид является одним из первых НПВП на фармацевтическом рынке, селективно ингибирующим ЦОГ-2. Созданный Джорджем Муром (G. Moore) препарат впервые поступил в розничную реализацию в 1985 г. в Италии и через некоторое время стал самым продаваемым и назначаемым НПВП. С тех пор в мире было проведено более 200 клинических исследований по изучению эффективности и безопасности препарата при лечении заболеваний, сопровождающихся воспалительной и болевой реакциями (Rainsford K.D., 2006).

Нимесулид обладает различными фармакологическими свойствами (исследования in vitro), многие из которых были в последующем продемонстрированы in vitro и in vivo.

Предполагаемые механизмы действия представлены в табл. 1. Они определяют значение препарата в клинической практике.

Таблица 1

Предполагаемые механизмы действия нимесулида (Насонов Е.Л., 2001)

Мишень Эффект
Синтез простагландинов (ЦОГ-2) ↑ЦОГ-2>ЦОГ-1
Образование супероксидных анионов ↑(за счет ингибиции транслокации протеинкиназы С и фосфодиэстеразы типа IV)
Синтез фактора активации тромбоцитов
Синтез лейкотриена В4
Активация интегрина CD11d/CD18
Активность эластазы, коллагеназы и стромелизина
Апоптоз хондроцитов, индуцированный стауроспорином
Синтез интерлейкинов-6 и урокиназы
Синтез ингибитора активатора плазминогена-I
Высвобождение гистамина базофилами и тучными клетками
Глюкокортикоидные рецепторы

Так, существуют доказательства лучшей переносимости нимесулида в отношении пищеварительного тракта по сравнению с другими НПВП (Bjarnason I., Thjodleifsson B., 1999, Shah А. et al., 2000, Conforti A. et al., 2001; Rainsford K.D., 2006).

Переносимость НИМИД® гранул со стороны слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта обусловлена такими факторами:

  • особые физико-химические свойства молекулы нимесулида (слабая кислота, pKa=6,5, отсутствие кислой карбоксильной группы, присущей другим НПВП), затрудняющие ее проникновение в слизистую оболочку пищеварительного тракта;

 

  • ингибирующее действие молекулы нимесулида на стимулированную гистамином секрецию соляной кислоты;

 

  • селективное действие на ЦОГ-2 снижает ульцерогенный эффект.

Скорость наступления анальгезирующего эффекта является крайне важной характеристикой, особенно в отношении острой боли. Все формы лекарственного средства для перорального применения хорошо и быстро абсорбируются из пищеварительного тракта и обладают высокой биодоступностью. Основные фармакокинетические свойства препарата представлены в табл. 2.

Таблица 2

Основные фармакологические свойства нимесулида

Параметры Свойства
Сmax в плазме крови Через 1–2 ч
T1/2 2–3 ч
Метаболизм Основной метаболит, гидроксинимесулид, обладает фармакологической активностью
Связывание с белком 99%
Пожилой возраст Аккумуляция отсутствует
Умеренная почечная недостаточность Умеренное снижение клиренса, не требующее коррекции дозы

Зарубежные авторы исследовали скорость наступления обезболивающего эффекта у больных с ревматоидным артритом на фоне приема нимесулида, диклофенака, целекоксиба и рофекоксиба. Начало эффекта отмечали уже на 15-й минуте после приема нимесулида, что значительно превосходило исследуемый показатель у сравниваемых препаратов (Bianchi M., Broggini M., 2002).

Быстрое начало действия делает нимесулид особенно показанным в клинических ситуациях, когда заболевание сопровождается выраженным болевым синдромом, а воспалительная реакция является доминирующим компонентом.

К таким состояниям относятся:

  • повреждения мягких тканей, внесуставные травмы;
  • воспалительные заболевания ЛОР-органов, зубов и десен, которые сопровождаются болезненными ощущениями: фарингит, тонзиллит, афтозный стоматит, гингивит;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся воспалительными изменениями и болевым синдромом: первичная альгодисменорея, аднексит;
  • послеоперационный болевой синдром, возникновение которого связано с воспалением и отеком тканей;
  • посттравматический болевой синдром.

ГРАНУЛЫ — ОПТИМАЛЬНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Были проведены фармакокинетические исследования всех форм нимесулида. Однако, несмотря на то что скорость абсорбции разных форм нимесулида считается одинаковой, наименьшее время для достижения максимальной концентрации в плазме крови при приеме препарата в форме гранул и суспензии (менее 2 ч), таблетированной форме — 2–3 ч. При использовании свечей пик концентрации в плазме крови ниже по сравнению с другими формами и достигается позже, в среднем через 4 ч (Bernareggi A., 1993, 1998).

НИМИД® гранулы обеспечивают высокий уровень биодоступности. После приема лекарственного средства уже через 30 мин достигается его максимальная концентрация в плазме крови, и в этот период уже отмечают наступление обезболивающего эффекта.

В исследовании, проведенном В.Г. Барсковой и ее коллегами, сравнивались анальгезирующий и противовоспалительный эффекты диклофенака, а также нимесулида в форме гранул и таблеток при подагрическом артрите, который считается наиболее болезненным среди всех известных. Оценка скорости наступления анальгезирующего эффекта в течение первых 3 ч показала явное преимущество нимесулида перед диклофенаком в целом. Тем не менее лишь больные, принимавшие нимесулид в форме гранул, отметили уменьшение выраженности боли уже на 20-й минуте после приема первой дозы препарата. В течение первых 3 ч после ее приема наиболее значимая положительная динамика отмечалась только в группе больных, принимавших нимесулид в форме гранул (Барскова В.Г., 2006).

Нимесулид обладает еще и широким спектром ЦОГ-независимых эффектов.

Среди них особенно важное значение в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата имеет способность нимесулида влиять на апоптоз хондроцитов (Mukherjee P. et al., 2001). При этом важно отметить, что препарат быстро и в высокой концентрации (1/3 его концентрации в плазме крови) накапливается в синовиальной жидкости.

Получены данные о том, что нимесулид в зависимости от дозы защищает хондроциты от апоптоза, индуцированного стауроспорином (игибитором протеинкиназ). Полагают, что этот эффект опосредуется антиоксидантными свойствами нимесулида: подавление синтеза супероксидных радикалов вызывает ингибирование активности каспазы-3, принимающей участие в развитии апоптоза многих клеток, включая хондроциты.

Еще один механизм действия — подавление синтеза металлопротеиназ, которые вызывают деструкцию протеогликанов, коллагена и других компонентов соединительной ткани матрикса суставов. Так, было отмечено снижение уровня металлопротеиназ в плазме крови у пациентов с дегенеративными заболеваниями суставов (Rainsford D., 2006).

КАК ПРИМЕНЯТЬ НИМИД® ГРАНУЛЫ?

НИМИД® гранулы — препарат выбора при:

  • воспалительных и дегенеративных формах ревматических заболеваний суставов и внесуставных мягких тканей: остеоартрозах, анкилозирующем спондилите, бурсите, тендините;
  • болевом синдроме, вызванном воспалительными заболеваниями, дегенеративно-дистрофичными и травматическими повреждениями позвоночника.

Группа экспертов по нимесулиду (Тhe Consensus Report Group on Nimesulide) подчеркивает, что по имеющимся сейчас данным нимесулид является препаратом выбора для лечения различных воспалительных процессов, сопровождающихся болевым синдромом, с быстрым обезболивающим действием.

Наличие НИМИД® гранул в домашней аптечке станет залогом быстрого и эффективного устранения боли. Компания «Kusum Hеalthcare» предлагает НИМИД® гранулы в форме саше, который содержит дозу действующего вещества (100 мг) с приятным апельсиновым вкусом. Препарат принимают внутрь после еды. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет обычная доза — 100 мг 2 раза в сутки утром и вечером.Перед применением содержимое саше нужно растворить в одном стакане теплой воды и сразу выпить. Таково безболезненное решение «болезненных» проблем! o

Наталья Грищенко

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Нурофен - Головная боль? Не нужно терпеть!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті