Кратал – новый препарат отечественного производства с кардиопротекторным действием

Существующий термин «кардиопротекторы» характеризует лекарственные средства, устраняющие дисфункцию миокарда и предупреждающие его необратимые поражения. Так как патогенез ишемии миокарда многофакторный, большинство лекарственных средств, оказывающих кардиопротекторное действие, препятствуют развитию нарушений энергетического баланса и способствуют сохранению запасов АТФ и «выживанию» кардиомиоцитов. Кардиопротекторным эффектом обладают препараты метаболического действия и некоторые средства растительного происхождения. Положительный гемодинамический и клинический эффект данных препаратов сочетается с их низкой токсичностью и протекторным действием не только в отношении миокарда, но и тканей других органов (печени, почек, нервной ткани).

Механизмы кардиопротекторного эффекта довольно разнообразны: это сохранение запасов энергии или стимуляция ее образования; «тренировка ишемией», которая приводит к открытию АТФ-зависимых калиевых каналов, ингибиция Na+/H+-обмена; модуляция функции клеточной мембраны (изменение ее вязкости, активности ионных каналов), антиоксидантная, антирадикальная активность и др. Действие кардиопротекторных средств при ишемии и реперфузии в первую очередь обусловлено оптимизацией обмена веществ и образования энергии в миокарде и уменьшением работы сердца.

В аспекте изложенного выше следует отметить интересную отечественную разработку — препарат Кратал, который создан на основе растительного сырья и компонента с метаболическим действием.

Производство данного препарата освоил НПЦ «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Кратал выпускают в форме таблеток, которые содержат 0,867 г таурина; 0,043 г густого экстракта из плодов боярышника колючего; 0,087 г густого экстракта пустырника.

Препараты боярышника широко применяют в кардиологической практике. Жидкий экстракт и настойка из плодов боярышника благодаря наличию тритерпеновых кислот (олеановой, урсуловой, кратеговой) усиливают коронарное и мозговое кровообращение, повышают чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов. Препараты боярышника умеренно повышают сократимость миокарда и снижают его возбудимость. Плоды боярышника содержат флавоноиды, ацетилхолин, дубильные вещества, фитостерины, что обусловливает антиоксидантный эффект препаратов, созданных на их основе, а также способность нормализовать сон и оказывать благоприятное действие на общее состояние. Настойка травы пустырника, выпускаемая химико-фармацевтической промышленностью, также содержит алкалоиды, дубильные вещества, эфирное масло, сапонины и другие физиологически активные вещества, оказывающие седативное действие, которое обусловлено усилением процессов торможения и понижением возбудимости ЦНС. Можно предположить, что препараты пустырника, подобно препаратам валерианы, обладают способностью тормозить трансмембранный натриевый ток в нейронах и замедлять деградацию ГАМК в ЦНС.

В Украине таурин применяют в составе глазных капель для лечения дистрофических заболеваний сетчатки и проникающих ранений роговицы, однако результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о возможности более широкого клинического применения [1].

Таурин оказывает умеренно выраженное прямое кардиотоническое действие [2], обусловленное не только сохранением энергетических ресурсов миокарда, необходимых для процесса сокращения, но и прямым влиянием на сократительные белки миокарда, повышает содержание ионизированного кальция в кардиомиоцитах и в то же время препятствует перегрузке митохондрий ионами кальция. Таурин уменьшает проявления интоксикации, вызванной применением сердечных гликозидов, потенцируя нормализующее их действие на энергетический баланс миокарда.

Таурин проявляет широкий спектр действия на адренергические структуры: уменьшает выделение медиаторов, ускоряет их катаболизм, обладает a-адреноблокирующим эффектом. Сосудорасширяющее действие таурина связывают также с повышением содержания простациклина, а улучшение кровообращения — с антиагрегантным эффектом. Не менее значимым свойством таурина является его гипохолестеринемическое действие, обусловленное уменьшением биосинтеза холестерина и ускорением его утилизации.

При изучении фармакодинамики таурина выявлено его гипогликемическое действие у больных сахарным диабетом, гепатопротекторный эффект при алкогольном поражении печени и другой патологии [3,4].

Выявлено также нейропротекторное действие таурина: при его комплексном применении с антиагрегантами и средствами, улучшающими мозговое кровообращение у больных с органическими поражениями головного мозга, таурин улучшает когнитивные функции, способствует устранению невротической симптоматики и соматовегетативных нарушений. Имеются сообщения о целесообразности включения таурина в комплексные схемы лечения нейрогенной дисфункции мочевого пузыря у детей [5,6].

Имеются отдельные сообщения о влиянии таурина на гормональный гомеостаз, в частности способность снижать уровень тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови [7].

Препарат проявляет ингибирующее действие на ренин-ангионтензиновую и калликреин-кининовую системы, положительно влияет на продукцию цАМФ, угнетает процессы перекисного окисления липидов [8,9].

Синергизм действия трех компонентов препарата Кратал обусловливает широкие возможности для его применения.

В экспериментальных моделях ишемии Кратал улучшает кровоснабжение и функциональное состояние очага ишемии, в 2 раза уменьшает выделение лактата, нормализует соотношение лактат/пируват, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, снабжение миокарда кислородом и повышает содержание кислорода в крови, оттекающей из коронарного синуса, увеличивая коронарный резерв. Кратал проявляет защитное действие в модели питуитрин-изопреналиновой кардиомиопатии у крыс, улучшая показатели сократимости и энергетического обмена миокарда, предотвращает гибель животных. На модели коарктации аорты у крыс Кратал также повышает сократительную способность миокарда, предупреждает появление тахикардии [10,11].

В ходе экспериментальных и клинических исследований установлено умеренно выраженное кардиотоническое действие, антиангинальный, антиаритмический, антиагрегантный, седативный эффект препарата [10].

Результаты клинических исследований свидетельствуют о целесообразности включения кратала в комплексные схемы лечения ИБС в сочетании с блокаторами ионов кальция, блокаторами b-адренорецепторов, органическими нитратами, ингибиторами АПФ. Возможно также назначение кратала в виде монотерапии больным с нейроциркуляторной дистонией [8].

Режим дозирования препарата — по 1–2 таблетки 3 раза в сутки перед едой. Продолжительность курса лечения устанавливает лечащий врач.

В ходе клинических испытаний кратала было установлено, что у пациентов с ИБС, сочетающейся с мягкой артериальной гипертензией, препарат снижает систолическое и диастолическое артериальное давление с последующей его стабилизацией, урежает ЧСС через 10–20 дней лечения, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет оптимизации его работы, увеличивает фракцию выброса. Эффективность базисной терапии при совместном применении с краталом повышается.

Целесообразно включение кратала в схемы лечения ИБС в связи с его потенцирующим действием в комбинации с нитратами пролонгированного действия, вазодилататорами, сердечными гликозидами и мочегонными средствами.

Подобное действие кратала отмечено при его назначении больным с мягкой артериальной гипертензией, пострадавшим вследствие аварии на Чернобыльской АЭС. У данного контингента пациентов применение КРАТАЛА способствовало купированию головной боли, головокружения, боли за грудиной, тахикардии, нормализации уровня гемоглобина, количества лейкоцитов в периферической крови, активности щелочной фосфатазы. Препарат препятствовал развитию деформации мембран эритроцитов (Френкель Л.А., НИИ медицинской радиологии, Харьков, 1996; Хамазюк И.Н., Научный центр радиационной медицины, Киев, 1996).

Представленные данные свидетельствуют о целесообразности включения кратала в схемы лечения пациентов с ИБС, сочетающейся с мягкой артериальной гипертензией, проживающих на загрязненных радионуклидами в результате аварии на Чернобыльской АЭС территориях [8].

При нейроциркуляторной дистонии назначение кратала в виде монотерапии при частых вегетососудистых кризах позволило снизить их частоту и тяжесть, улучшить общее самочувствие. У пациентов уменьшились чувство тревоги, раздражительность, улучшился сон, уменьшилось количество эпизодов кардиалгии, головной боли, приступов сердцебиения (Кравченко И.Г., Институт терапии, Харьков, 1995; Лутай М.И., Институт кардиологии, Киев, 1995, 1999).

При проведении клинических испытаний побочных эффектов препарата не выявлено. Кратал не влиял на данные общего клинического анализа крови и показатели биохимических исследований (общий белок, билирубин, мочевая кислота, холестерин, триглицериды, активность АлАТ, АсАТ) у пациентов с ИБС, артериальной гипертензией, хотя возможно развитие аллергических реакций при индивидуальной повышенной чувствительности к его компонентам.

При установлении повышенной чувствительности к компонентам, входящим в его состав, препарат противопоказан.

Таким образом, результаты проведенных экспериментальных и клинических исследований свидетельствуют о фармакотерапевтической эффективности кратала и целесообразности его применения в кардиологической практике. Вместе с тем имеющиеся данные об эффективности таурина в качестве гепато- и нейропротектора, о влиянии на функцию эндокринной системы и другие фармакологические свойства являются основанием для проведения дальнейших клинических испытаний с целью расширения показаний к его терапевтическому применению.

Н.А. Горчакова, профессор

ЛИТЕРАТУРА
1. Жабоедов Г.Д., Бондарева Г.С., Курилина Е.И., Скрипник Р.Д. Катаракта и ее фармакотерапия // Комбикорма. — 2000. — № 2. — С. 11–13.2. Бабак В.В. Фармакодинамика сочетанного применения сердечных гликозидов с цистеином, ацетилцистеином, таурином: Автореф. дис. … канд. мед. наук. — К., 1990. — 22 с.3. Нечай Р.Е., Яковенко Н.Я., Бойчук Б.Р., Аскай А.И. Влияние таурина на ультраструктуру печени при остром гепатите // Применение электронной микроскопии в медицине. Материалы конференции. — К., 23–24 июня, 1992 г. — С. 44.4. Бурова И.И., Докшина Г.Я., Шустова Т.И. Гипогликемическое действие таурина // Воп. мед. химии. — 1984. — Т. 30, вып. 6. — С. 15–17.

5. Артюхина С.В. Эффективность применения аминокислот у детей с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря: Автореф. дис. … канд. мед. наук: Науч. центр здоровья детей РАМИ. — 1991. — 22 с.

6. Петров В.И., Оруджаев Я.С., Ростовщиков В.В. Эффективность медиаторных аминокислот (таурин) в геронтопсихиатрической практике. Материалы междунар. конф. психиатров. — М., 1998. — С. 279–280.

7. Lukas W., Pawlovski W., Plech J. Influence of taurine in the releuse of thyroide hormones in experimental animals/Pap 13th Congv pol. Pharmac. Soc. Kalonice Sep. 13–16, 1998 // Pol. J. Pharmac. — 1998. — Vol. 50 (Supрl.). — P. 167–168.

8. Бугаенко В.В., Ломаковский А.Н., Лутай М.И., Шаломай А.С. и др. Применение препарата Кратал в комплексной терапии больных с ишемической болезнью сердца и нейроциркуляторной дистонией // Журн. практ. лікаря. — 1999. — № 3. — С. 56–58.

9. Таркунов П.А., Сапронов Н.С. Кардиопротекторное действие таурина // Эксперим. и клин. фармакология. — 1997. — Т. 60, № 5. — С. 70–77.

10. Горчакова Н.О., Бабак В.В., Таніна С.С., Смірнова О.О. Вплив таурину на вміст аденілових нуклеотидів в міокарді щурів за умов експериментальної патології // Фармац. журн. — 1987. — № 3. — С. 47–49.

11. Макаревич И.Ф., Бухарина Е.В., Дикань Л.Н. и др. Новый кардиотоник радиопротектор Кратал // Матеріали V національного з’їзду фармацевтів України «Досягнення сучасної фармації та перспективи її розвитку у новому тисячолітті». — С. 179–180.

Комбинированный препарат Кратал в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Комплексы «Фитокапс»: сама природа помогает!

Коментарі

Svetlana 07.01.2010 10:00
Огромное спасибо за содержательную статью!Для меня особенно важно было узнать о воздействии таурина на другие системы организма,в частности,на эндокринную.
Ала 05.05.2010 7:41
Большое спасибо докторам, фармацевтам, за этот препарат, мне помогает жить! Теперь, я не боюсь сердечных аритмий, и тахикардии. Спасибо.
[...] Горчакова Н.А. (2001) КРАТАЛ — новый препарат отечественного производства с кардиопротекторным действием. Еженедельник АПТЕКА, 293(22): (http://www.apteka.ua/article/11885). [...]
Людмила 19.10.2010 1:58
На себе испытала чудес- ное действие кратала. Ни один препарат не по- мог так эффективно при ИБС и аритмии. Здоровья всем,кто создал кратал!
Ольга 30.10.2010 12:52
Здравсвуйте. Мне поставили диагноз: ВСД. Часто беспокоили тахикардия. аритмия, сердце просто выскакивало, дышать было тяжело. При этом было низкое давление и врачи никаких снижающих сердечный ритм препаратов не назначали. Начала сама изучать лекарственные препараты, которые могли бы мне помочь. И эту помощь оказал мне КРАТАЛ. Действительно действующий препарат. У моей мамы слабая миокарда, ей он тоже помогает. Спасибо огромное.
svitlana 14.03.2011 2:54
Spasibo vsem razrabotchikam KRATAL,blagodarya im mogy naslazdatsya zisnyu,tak kak stradayu ot distonii i depresii.KRATAL spasaet menya-SPASIBO
Дмитрий 25.11.2017 6:54
Хороший препарат рекомендую !
Светлана 25.03.2019 5:37
Спасибо за препарат.Но хотела узнать:можно ли его принимать при высоком уровне ТТГ?

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті