Макролидные антибиотики применяются в клинической практике более 40 лет. Первый препарат этого класса — эритромицин — начали использовать в 1952 г. До середины 80-х годов макролиды применяли ограниченно, в основном при инфекциях верхних дыхательных путей [1]. Однако в последние годы значительно повысился интерес к этим препаратам, чему есть объективные причины.
1. Повышение резистентности пневмококков к бензилпенициллину.
2. Повышение частоты выявления штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, и снижение эффективности наиболее часто применяемых пенициллинов.
3. Повышение частоты возникновения инфекций дыхательных путей и мочеполовой системы, вызванных атипичными возбудителями, которые локализуются внутриклеточно (микоплазмами, хламидиями, легионеллами).
Наиболее хорошо изучена группа макролидов, содержащих в молекуле макроциклическое 14-атомное лактонное кольцо, к которым относится природный антибиотик эритромицин [2].
Недостатками эритромицина-основания являются низкая устойчивость в кислой среде, вследствие чего он плохо всасывается в пищеварительном тракте, быстрая элиминация, что требует частого приема, а также достаточно высокая частота развития побочных эффектов.
Новые соединения эритромицина, кроме сохранения спектра противомикробной активности, обладают значительно более высокой устойчивостью к кислотному гидролизу и лучшей абсорбцией при приеме внутрь. К числу таких препаратов относится эритромицина стеарат, который под названием АЛЬТРОЦИН-S производится и экспортируется в Украину компанией «Алембик Лтд» (Индия) — одним из признанных лидеров в производстве макролидов [4].
АЛЬТРОЦИН-S
, как и эритромицин, получают из штамма Streptomyces erythreus, с последующим образованием стеарата основания. Спектр его действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу;?Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corinebacterium diphtheriae) и некоторые грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila) микроорганизмы, а также микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. К АЛЬТРОЦИНУ-S устойчивы большинство грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Shigella, Salmonella spp.), микобактерии, мелкие и средние вирусы, грибы.
Эритромицина стеарат хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма. У пациентов с неизмененной функцией печени АЛЬТРОЦИН-S накапливается в ее паренхиме и экскретируется с желчью, и лишь не более 5% от принятой внутрь дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода незначительна.
АЛЬТРОЦИН-S
показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в частности тонзиллите, фарингите, отите, синусите, ангине; бронхите, пневмонии; пиодермии, абсцессе, импетиго; холецистите; дифтерии, коклюше, скарлатине; гонорее, сифилисе, бруцеллезе, трахоме; легионеллезе.
Целесообразно применение АЛЬТРОЦИНА-S при заболеваниях, вызванных возбудителями (в частности Staphylococcus spp.), устойчивыми к бензилпенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, или в случае непереносимости указанных препаратов.
Клиническая эффективность эритромицина стеарата при остром тонзиллите и фарингите составляет более 90%, при остром синусите — 80–98%; при хронических инфекциях действие препарата менее выражено [3]. Отмечается высокая клиническая эффективность АЛЬТРОЦИНА-S при лечении инфекций нижних дыхательных путей, а также при атипичной пневмонии, вызванной хламидиями, микоплазмами, легионеллами. По степени действия препарат не уступает многим полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам для перорального применения, а при внегоспитальной пневмонии — другим макролидам (рокситромицин, джозамицин) [3].
Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 250 мг, 10 блистерных упаковок по 10 таблеток в картонной коробке.
Дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности ее возбудителя. Взрослым назначают по 250 мг 4 раза в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелых инфекциях — до 4 г в сутки; детям в возрасте до 3 мес — по 20–40 мг/кг в сутки; в возрасте от 4 мес до 18 лет — по 30–50 мг/кг в сутки. Кратность приема — 4 раза в сутки. Курс лечения — 5–14 дней; после исчезновения симптомов заболевания препарат принимают еще в течение 2 дней. АЛЬТРОЦИН-S следует принимать за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, не рекомендуется запивать молоком (или кефиром, простоквашей, йогуртом).
АЛЬТРОЦИН-S
хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко и слабо выражены (тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, головная боль, кожные реакции, нарушение функции печени).
Терапия АЛЬТРОЦИНОМ-S экономически более выгодна, чем лечение эритромицином (см. таблицу).
Сравнительная стоимость курса лечения АЛЬТРОЦИНОМ-S
и препаратами эритромицина в форме таблеток по 100 мг инфекционных заболеваний средней степени тяжести у взрослых
Препарат, лекарственная форма |
Доза и кратность приема |
Стоимость курса лечения, грн. |
Эритромицин, таблетки 100 мг |
2–3 таблетки 4–5 раз в сутки в течение 5 дней |
5,68–10,63* |
АЛЬТРОЦИН-S (эритромицина стеарат), таблетки, 250 мг |
1 таблетка 4 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 5 дней |
6,96 |
* Для определения расчетной стоимости эритромицина использованы данные, опубликованные в “Еженедельнике АПТЕКА”, № 30 (301), с. 50.
Таким образом, АЛЬТРОЦИН-S — новый препарат традиционного эритромицина, ряд преимуществ которого позволяет более широко применять его в клинической практике.
По материалам, предоставленным
представительством компании «Алембик» в Украине
ЛИТЕРАТУРА
|
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим