Новый синтетический аналог мелатонина поможет бороться с ожирением

За последние несколько лет ожирение стало настоящим бичом современного общества. Количество больных по всему миру растет так стремительно, что впору говорить об эпидемии. Такая ситуация во многом определяется изменениями в рационе людей, увеличением количества потребляемых жиров и углеводов. Известно, что с ожирением связаны, например, сахарный диабет ІІ типа, инсулинорезистентность, бессонница, повышенное артериальное давление и атеросклеротические изменения. Разумеется, в процессе лечения необходимо бороться не столько с сопутствующими заболеваниями, сколько с основной причиной, то есть ожирением. Именно поэтому разработка эффективных препаратов для борьбы с избыточной массой тела представляется весьма перспективным направлением исследований.

Компанией «Neurim Pharmaceuticals Ltd.» был разработан синтетический аналог мелатонина — препарат NEU-P11. По данным многочисленных исследований, мелатонин синтезируется преимущественно ночью и обладает рядом важных свойств: проявляет снотворный эффект, влияет на отложение подкожного жира, изменение массы тела, аппетит и т.д. То есть мелатонин играет регуляторную роль в липидно-углеводном метаболизме, а также влияет на изменения массы тела. Именно поэтому исследователи обратили на него пристальное внимание.

В январе 2009 г. в журнале «Pharmacological Research» были опубликованы результаты исследований китайских ученых из различных институтов, в частности Института кардиоваскулярных заболеваний (Institute of Cardiovascular Disease), Института фармации и фармакологии (Institute of Pharmacy and Pharmacology) и др. (Meihua S., Xiaojian D. et al., 2009). Исследователи моделировали ожирение на крысах и, соответственно, изучали действие на них NEU-P11.

Для исследований отобрали 60 самцов крыс. 12 из них получали обычный рацион (смесь зерновых культур), 48 крыс получали рацион, состоящий на 53% из смеси зерновых, на 10% из сала и на 37% из сахарозы. Таким образом, исследователи моделировали рацион, приводящий к ожирению и повышению риска развития сахарного диабета. По истечении 20 нед крыс разделили на 4 группы: положительный контроль (получали парентерально физраствор), крысы с ожирением, получавшие физраствор, NEU-P11 в дозировке 10 мг/кг массы тела и мелатонин в дозировке 4 мг/кг массы тела соответственно. Длительность такого лечения составила 8 нед. После этого проводилось измерение следующих параметров: масса тела, состав плазмы крови (особое внимание уделялось количеству триглицеридов, холестерина и инсулина), активность антиоксидантных ферментов и инсулинорезистентность.

Результаты исследований свидетельствуют об эффективности NEU-P11 в снижении массы тела. После 8 нед применения данного препарата масса тела крыс с ожирением снизилась настолько, что ее можно было сравнить с таковой у животных контрольной группы. Такой же эффект был выявлен для мелатонина, однако при применении NEU-P11 масса тела уменьшалась быстрее, из чего исследователи сделали вывод, что NEU-P11 является более эффективным средством. Также было отмечено, что NEU-P11, как и мелатонин, не влияет на потребление корма.

Во время увеличения массы тела у крыс возрастало количество гипертрофированных адипоцитов (клеток, из которых образуется жировая ткань), которые синтезировали факторы резистентности к инсулину (например фактор некроза опухоли-альфа). Эти факторы снижают поглощение глюкозы, что может приводить к уменьшению ее потребления в мышцах. Как было выявлено в ходе исследования, у крыс с ожирением снижалась чувствительность к инсулину, в то же время в плазме крови увеличивалось количество глюкозы, триглицеридов, холестерина по сравнению с крысами с нормальной массой тела. Как и мелатонин, NEU-P11 достоверно снижал инсулинорезистентность. Также он повышал активность антиоксидантных ферментов и уменьшал количество маркера оксидативного стресса MDA.

Таким образом, полученные данные подтверждают эффективность NEU-P11 в борьбе с ожирением. На очереди клинические исследования препарата.

По материалам «Pharmacological Research»; www.neurim.com

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті