ПОРТАЛ — антидепрессант нового поколения.

Депрессия является одним из наиболее часто встречающихся психопатологических расстройств как в психиатрической, так и в общей практике. По данным ВОЗ, 12–26% взрослого населения планеты хотя бы раз в жизни переносят депрессивный эпизод, который требует психофармакологической коррекции. По прогнозам многих аналитиков, уже в первой половине XXI века депрессия займет 2-е место среди причин инвалидности после ишемической болезни сердца. Таким образом, антидепрессивная терапия остается одной из актуальных задач современной психиатрии.

О депрессии и ее лечении известно еще с древних времен. Но лишь появление в 50-х годах ХХ столетия в практической медицине трициклических антидепрессантов (ТЦА) и ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) явилось значительным достижением в терапии аффективных расстройств.

Однако при приеме этих лекарственных средств развиваются различные побочные явления, обусловленные тем, что они не обладают селективностью, то есть блокируют фармакологические эффекты нескольких нейромедиаторов. За счет холинолитического и адренолитического эффектов ТЦА могут вызвать ощущение сухости во рту, запор, нарушение сердечной проводимости, ортостатическую гипотензию, задержку мочеиспускания, повышение внутриглазного давления. Именно из-за развития побочных эффектов около 1/3 больных прекращают лечение или вынуждены снижать дозы препаратов. Это приводит к тому, что заболевание переходит в хроническую форму.

При лечении ИМАО также развиваются побочные эффекты, кроме того, существуют определенные ограничения в питании и при их сочетанном применении с другими лекарственными средствами. Именно поэтому постоянно осуществляется поиск антидепрессантов с более избирательным действием на систему нейромедиаторов.

С появлением новых данных о роли серотонина в развитии депрессий возникла необходимость в разработке селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина (СИОНЗС), применение которых будет обеспечивать повышение его содержания в синаптической щели. В середине 70-х годов был разработан флуоксетин — родоначальник СИОНЗС. В последние годы он заслуженно стал одним из наиболее широко назначаемых антидепрессантов в мире.

Флуоксетин эффективен при лечении больных с различными состояниями, которые сопровождаются дефицитом серотонина: депрессиями всех типов, навязчивыми расстройствами, нервной булимией.

Флуоксетин практически не воздействует на другие медиаторные системы, поэтому при его приеме побочные эффекты развиваются реже и менее выражены. По механизму действия препарат относится к антидепрессантам, оказывающим стимулирующее действие и обладающим слабо выраженным успокаивающим эффектом, что позволяет успешно применять его в амбулаторной практике.

Флуоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь независимо от приема пищи. Препарат имеет длительный период полувыведения (1–3 дня), а его активный метаболит — норфлуоксетин — действует еще дольше (период полувыведения — до 15 дней). Поэтому при использовании флуоксетина стабильная концентрация в крови создается быстро и сохраняется в том случае, если прием препарата был случайно пропущен.

Фармацевтическая фирма «Лек» (Словения) выпускает флуоксетин под торговым названием ПОРТАЛ (1 капсула содержит 20 мг флуоксетина — оптимальную суточную дозу; 14 или 28 капсул в упаковке).

Результаты проведенных недавно клинических исследований свидетельствуют, что ПОРТАЛ эффективен при лечении и в профилактике различных форм депрессий независимо от степени тяжести, а также является препаратом выбора при лечении пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами. Доказано, что благодаря высокой безопасности ПОРТАЛ наиболее эффективен при лечении лиц пожилого возраста (Finch E., Katona C. (1993); J. Focus on Depression, 4; 4–15).

Оптимальная доза препарата для большинства больных с депрессией составляет 20 мг в сутки (1 капсула). Это удобно для больного и для врача, так как дозу препарата не нужно подбирать индивидуально. Тимолептический эффект достигается обычно на 3–4-й неделе от начала лечения. При необходимости дозу препарата можно повысить до 60–80 мг. Больным с навязчивыми состояниями препарат следует принимать в дозе 20–80 мг в сутки.

ПОРТАЛ обычно хорошо переносится больными. Побочные эффекты, как правило, слабо выражены, непродолжительны и развиваются при повышении дозы. Таким образом, развитие побочных эффектов при приеме ПОРТАЛА не является основанием для его отмены. Однако больных необходимо предупреждать о возможном развитии побочных эффектов и в случае необходимости назначать корригирующую терапию.

ПОРТАЛ противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к флуоксетину и ИМАО. Перерыв между приемами этих антидепрессантов должен составлять не менее 5 нед во избежание развития серотонинергического синдрома.

Результаты клинических исследований свидетельствуют, что по эффективности флуоксетин не уступает ТЦА и, кроме того, имеет ряд преимуществ по сравнению с ними (Finkel S.I., Roose S.P. et al., 1994; Nober M.S., Roose S.P., 1998): обладает слабо выраженным седативным эффектом, что позволяет применять его в амбулаторной практике; безопасен — не обладает кардиотоксичностью, тератогенным эффектом, не потенцирует действие алкоголя; его можно применять у больных с сопутствующей патологией, а также у лиц пожилого возраста; благодаря отсутствию кардиотоксичности существует лишь незначительный риск для жизни и здоровья пациента в случае передозировки препарата, что особенно важно при лечении лиц с суицидальными наклонностями; хорошо переносится — практически не вызывает развития таких побочных эффектов, как ощущение сухости во рту, задержка мочеиспускания, запор, мидриаз, ортостатическая гипотензия; применение ПОРТАЛА не приводит к увеличению массы тела; удобен в применении — ПОРТАЛ имеет длительный период полувыведения, поэтому его применяют 1 раз в сутки. После прекращения приема препарата существует незначительная вероятность развития синдрома отмены. ПОРТАЛ является оптимальным препаратом для профилактики депрессий, эффективен у больных, резистентных к лечению ТЦА.

При сочетанном приеме ПОРТАЛА и ТЦА дозу последних следует снизить во избежание развития побочных эффектов, так как период полувыведения ТЦА в этом случае увеличивается. В то же время использование этой комбинации препаратов позволяет снизить стоимость курса лечения, ускорить время наступления антидепрессивного эффекта.

От других СИОНЗС ПОРТАЛ выгодно отличается тем, что при избирательном действии на обратный захват серотонина он имеет наиболее длительный период полувыведения. Это обусловливает меньшее число и частоту развития побочных эффектов, так как препарат практически не влияет на другие медиаторные системы; минимальный риск развития синдрома отмены или обострения симптомов заболевания при случайном пропуске приема препарата, так как он действует в течение 48–72 ч; благодаря особенностям фармакокинетики снижения дозы при лечении пациентов пожилого возраста не требуется.

Таким образом, появление на отечественном фармацевтическом рынке препарата ПОРТАЛ должно способствовать повышению эффективности фармакотерапии больных с депрессией и обсессивно-компульсивными расстройствами.

Публикация подготовлена по материалам,
предоставленным представительством
компании «Лек» в Украине
04053, Киев, ул. Некрасовская, 3, офис 6;
тел.: (044) 216-44-11, 216-01-86,
факс: (044) 216-09-72