АМЛОэффективная терапия артериальной гипертензии

АМЛО
ЭФФЕКТИВНАЯ ТЕРАПИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ

Артериальная гипертензия (АГ) — является одним из основных факторов риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) и наиболее частой причиной осложнений со стороны сосудов головного мозга.

Цель лечения больных с АГ — максимальное снижение уровня сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности. Это предполагает не только снижение уровня артериального давления, но и устранение по возможности всех выявленных факторов риска.

Основным критерием для назначения медикаментозной терапии является принадлежность к определенной группе риска. При высоком уровне риска медикаментозную терапию начинают немедленно. При низком и среднем уровне риска ей должны предшествовать немедикаментозные методы снижения АД продолжительностью от 3 до 12 мес. При наличии сердечной и/или почечной недостаточности либо сахарного диабета пациентам, у которых АД составляет 130–139/85–89 мм рт. ст., показано медикаментозное лечение, как и больным с мягкой АГ, при которой адекватная медикаментозная терапия снижает риск развития инсульта примерно на 35–40%, осложнений ИБС — на 20–25% [1].

В настоящее время антагонисты ионов кальция (АК) по-прежнему играют важную роль в лечении АГ, причем в последние годы отдают предпочтение АК длительного действия [2].

С момента введения в медицинскую практику АК прошло более четверти века. Эти препараты занимают важное место в лечении АГ и стенокардии. Их высокая терапевтическая эффективность обусловлена такими факторами, как [3]:

1. Возможность влиять на физиологические механизмы регуляции сократимости миокарда и тонуса сосудов благодаря замедлению проникновения ионов кальция внутрь кардиомиоцитов или гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

2. Незначительное влияние на липидный, углеводный метаболизм.

3. Протекторное дейстие на сердце и почки — органы, которые в первую очередь повреждаются при повышенном АД и спазме коронарных сосудов.

4. Способность оказывать гипотензивное действие у больных, у которых другие гипотензивные и антиангинальные препараты недостаточно эффективны.

5. Незначительное число побочных эффектов, хорошая переносимость.

Установлено, что применение дигидропиридинов короткого действия у больных с АГ может провоцировать развитие инфаркта миокарда [3]. В связи с этим в последние годы в медицинскую практику внедрены АК длительного действия.

Принципиально новым представителем антагонистов кальция группы дигидропиридинов является амлодипин [3]. Фирма «Дженом Биотек» (Индия) зарегистрировала в Украине амлодипин под торговым названием АМЛО.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда широко используют для лечения таких распространенных заболеваний, как стенокардия и гипертоническая болезнь.

Амлодипин — лекарственный препарат, среди основных фармакологических параметров которого следует отметить высокую биодоступность (до 80%), постепенное развитие гипотензивного эффекта (время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 6–12 ч), а также весьма длительный эффект (период полувыведения — 35–50 ч). Для амлодипина характерны постепенное развитие периферической вазодилатации и, как следствие, низкая частота развития обусловленных быстрой вазодилатацией побочных эффектов (головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, «приливы»). Кроме того, постепенное развитие периферической вазодилатации не сопровождается значимой рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы, что имеет принципиальное значение в случае длительного/постоянного приема лекарственного препарата. Это объясняется тем, что амлодипин угнетает симпатическую активность, снижает уровень норадреналина и адреналина в крови с 6.00 до 9.00. Препарат уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его введения [4].

устранение таких факторов риска развития приступов стенокардии и аритмии в утренние часы, как повышение содержания катехоламинов в крови, уровня внутриклеточного Са2+, и АГ способствует снижению частоты возникновения инфарктов миокарда, инсультов и внезапной смерти в это неблагоприятное для больных время суток.

Продолжительный период полувыведения обеспечивает надежный терапевтический эффект препарата в течение суток при однократном приеме, в том числе в период максимального риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы — в ранние утренние часы. Фармакокинетические особенности амлодипина также позволяют избежать резких колебаний концентрации препарата в плазме крови, что наблюдается при использовании других дигидропиридиновых антагонистов кальция, в первую очередь нифедипина.

Основными показаниями к назначению препарата АМЛО являются:

  • мягкая и умеренно выраженная АГ, в том числе при сопутствующих почечной недостаточности, сахарном диабете и  диабетическом гломерулсклерозе;

  • АГ у лиц пожилого возраста (60 лет и  более);

  • стабильная стенокардия напряжения и  стенокардия Принцметала;

  • застойная сердечная недостаточность, особенно связанная с кардиомиопатиями неишемического генеза.

Применение

  • При АГ и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут.

  • Пациентам с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по NYHA) обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, повышая ее при хорошей переносимости препарата до 10 мг/сут.

  • Амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами b-адренорецепторов или ингибиторами АПФ.

Препарат практически не влияет на ЧСС и не вызывает развития рефлекторной тахикардии. Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.

Антигипертензивный и антиангинальный эффект развивается не сразу, а примерно через 5–7 дней от начала приема и достигает максимальной выраженности через 8–12 нед. Для более быстрого фармакологического эффекта амлодипин можно комбинировать с другими антигипертензивными препаратами. Стойкий антиангинальный и антигипертензивный эффект у больных с ИБС и сопутствующей АГ может наблюдаться и раньше — через 3 нед.

Отличительные особенности препарата:

  • удобство применения — 1 раз в сутки;

  • при приеме в вечернее время надежно предотвращает утренние пики повышения АД и  приступы ишемии миокарда, акрофазы которых совпадают с возникновением инфаркта миокарда, инсульта, нарушений ритма сердца и внезапной коронарной смерти.

Амлодипин обладает уникальными фармакокинетическими свойствами и является оптимальным лекарственным средством для длительного применения в поликлинических условиях.

ЛИТЕРАТУРА

1. Альхимовыч О.В., Нечесова Т.А. Применение амлодипина для монотерапии больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией по данным суточного мониторирования артериального давления // Медицинские новости. — 1999. — № 4. — С. 55–57.

2. Сидоренко Г.И. Сравнительная оценка антигипертензивного действия пролонгированных антагонистов кальция // Современная фармакотерапия. — 1998. — № 5. — С. 64–66.

3. Чекман І.С. Амлодипину бесилат — новий антагоніст кальцію тривалої дії // Діагностика та лікування. — 1997. — № 2. — С. 66–67.

4. Свищенко Е.П., Ярынкина Е.А. и др. Влияние амлодипина на суточные колебания артериального давления и гуморальный профиль артериальной гипертензии // Український кардіологічний журнал. — 1998. — № 5. — С. 34–37.

Топ-5 препаратов, которые потеряют патентную защиту в 2014 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*


Последние новости и статьи