МІДОКАЛМ — свобода руху

Толперизону гідрохлорид був синтезований у 1955 р. групою дослідників під керівництвом K. Nador. Починаючи з 1956 р. клінічна ефективність МІДОКАЛМУ в дозах 150–450 мг/добу була визначена більше ніж у 100 дослідженнях, у яких брали участь понад 6000 хворих зі спастично підвищеним тонусом м’язів (Kohne-Volland R., 1999; Чуканова Е., 2003). Препарат вже кілька десятиріч є надійним лікарським засобом, що використовується при лікуванні багатьох захворювань, та відповідає сучасним клінічним вимогам.

МІДОКАЛМ — міорелаксант центральної дії — відноситься до групи амінокетонів, знижує патологічно підвищений м’язовий тонус, ригідність м’язів, що спричинено патологією экстрапірамідної системи. Основне місце дії МІДОКАЛМУ — каудальна частина ретикулярної формації стовбура мозку, яка відіграє важливу роль у регуляції м’язового тонусу. Вплив на ретикулярну формацію нормалізує рефлекторну діяльність, а гальмування спінальних моно- і полісинаптичних рефлексів полегшує виконання рухів. Препарат дозозалежно гальмує надходження натрію в нейрони, знижує амплітуду і частоту патологічно посилених потенціалів дії, а також синтез збудливих нейромедіаторів шляхом блокування надходження іона кальцію в синапси.

При молекулярному моделюванні, яке проводили на базі кафедри хімії Паденборгського університету (Німеччина), встановлено, що хімічна структура толперизону гідрохлориду подібна до такої лідокаїну. Толперизону гідрохлорид так само, як лідокаїн (внаслідок подібності хімічних структур), виявляє мембраностабилізувальну дію, що відзначено на аферентних нейронах як in vitro, так і in vivo. МІДОКАЛМ чинить також місцеву знеболювальну дію.

Препарат поліпшує кровопостачання м’язової тканини. Ця здатність зумовлена не тільки зниженням м’язового тонусу, але й прямою судинорозширювальною дією толперизону (L. Molnar, 1961). Основні механізми дії препарату наведені на рисунку.

Рисунок. Механізм комплексної дії МІДОКАЛМУ

Спастиче підвищення м’язового тонусу відбувається внаслідок ураження складних регуляторних систем (пірамідного і экстрапірамідного шляху, мотонейронів спинного мозку, а також може розвиватися при аномальному підвищенні активності самих мотонейронів передніх рогів спинного мозку) та за наявності постійної масивної рефлекторної імпульсації м’яза.

Найбільш значущою складовою синдрому рефлекторного м’язового спазму є біль. Подразнення нервових закінчень може відбуватися внаслідок впливу як фізичних факторів, так і ендогенних речовин, що спричинюють біль (брадикінін, простагландини, лейкотрієни, серотонін та ін.). Специфічна больова (ноцицептивна) імпульсація проходить через задні корінці в нейрони задніх рогів спинного мозку. Больова імпульсація активує мотонейрони передніх рогів спинного мозку, що призводить до посилення спастичного скорочення м’яза, який іннервується даним сегментом спинного мозку. У той самий час м’язовий спазм, що виникає при сенсомоторному рефлексі, призводить до посилення стимуляції ноцицепторів м’яза. Так, через механізм зворотного зв’язку формується короткозамкнене «порочне коло»: спазм — біль — спазм — біль. Крім цього, у спазмованих м’язах розвивається локальна ішемія, оскільки алгогенні хімічні речовини активно діють на судини, спричинюючи вазогенний набряк тканин. У цих умовах відбувається подразнення чуттєвих волокон, що призводить до виділення вазоактивних амінів і посилення мікроциркуляторних порушень. Усе це спричинює виникнення і збільшення вираженості нейродистрофічних змін у м’язах і оточуючих тканинах, що посилює активацію ноцицепторів з формуванням нових варіантів «порочного кола».

МІДОКАЛМ не впливає на кору великих півкуль головного мозку, не знижує концентрацію уваги і не порушує координацію рухів. При пероральному прийомі він добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація препарату досягається через 0,5–1 год після прийому. МІДОКАЛМ метаболізується в печінці і нирках, виділяється з організму нирками.

Результати багаторічних спостережень свідчать про безпеку тривалого прийому препарату дітьми і пацієнтами похилого віку (M. Feher, A. Lantos, 2003). Відомості про передозування препарату відсутні.

Владислав Поворознюк, директор Українського науково-медичного центру проблем остеопорозу

Про важливість використання МІДОКАЛМУ при лікуванні багатьох неврологічних захворювань розповів кореспонденту «Щотижневика АПТЕКА» доктор медичних наук, професор, Президент Української асоціації остеопорозу, член правління Всесвітньої асоціації остеопорозу (IOF), керівник відділу клінічної фізіології та патології опорно-рухового апарату Інституту геронтології АМН України, директор Українського науково-медичного центру проблем остеопорозу Владислав Поворознюк.

— При яких захворюваннях призначають МІДОКАЛМ?

— МІДОКАЛМ має широкий спектр дії, його застосовують для лікування хвороб, які супроводжуються підвищенням тонусу поперечносмугастих м’язів внаслідок органічних неврологічних захворювань (пошкодження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, мієлопатія, енцефаломієліт) — гіпертонус, спазм, ригідність, контрактури суглобів, спінальний автоматизм. Використовують препарат при облітеруючих судинних захворюваннях: облітеруючому атеросклерозі та тромбоангіїті, діабетичній ангіопатії, хворобі Рейно, системній склеродермії; при розладах, що виникають на тлі порушень іннервації судин: акроціанозі, переміжній ангіоневротичній дисбазії.

Використовують МІДОКАЛМ і для відновної терапії в післяопераційний період в травматології та ортопедії. У педіатрії препарат призначають дітям з хворобою Літтла (спастичний параліч) та з іншими енцефалопатіями, що супроводжуються м’язовою дистонією.

До нашого Центру звертається багато хворих з больовим синдромом, який виникає внаслідок остеохондрозу хребта, та з поперековим болем, найчастіше зумовленим дегенеративними змінами хряща міжхребцевого диска, що розвиваються внаслідок його повторних травм та вікових дегенеративних змін. Окрім компресійного больового синдрому, виникає рефлекторний (м’язово-тонічний), спричинений появою імпульсів з рецепторів у відповідь на зміни в міжхребцевих дисках та зв’язках хребта. Рефлекторні синдроми внаслідок остеохондрозу хребта спостерігаються практично у кожної людини протягом життя, компресійні — значно рідше. Спочатку рефлекторний спазм м’язів має захисний характер, оскільки іммобілізує уражену ділянку, але з часом може сформуватися міофасціальний больовий синдром.

У зв’язку з тим, що одним з основних патогенетичних механізмів міофасціального болю є рефлекторна спастичність поперечносмугастих м’язів, вплив на цю ланку патогенезу міорелаксанту центральної дії МІДОКАЛМУ призводить до більш глибокого розслаблення м’язів в зоні ураження і значно прискорює одужання хворого.

— Які переваги МІДОКАЛМУ перед іншими міорелаксантами центральної дії?

— Відсутність побічного, часто вкрай небажаного седативного ефекту, який спостерігається при застосуванні інших міорелаксантів центральної дії. У терапевтичних дозах препарат не порушує координацію рухів. Приймаючи МІДОКАЛМ, людина може керувати автомобілем, виконувати звичну для себе роботу, яка потребує високої концентрації уваги. Не виявлено ускладнень при взаємодії з іншими лікарськими засобами. Препарат широко використовується в комплексній терапії хворих з больовим синдромом, зумовленим спазмами поперечносмугастих м’язів, і дозволяє вдвічі знизити дози нестероїдних протизапальних препаратів при поєднаному їх застосуванні, а як наслідок — уникнути ускладнень, які розвиваються при прийомі цієї групи лікарських засобів. Препарат нетоксичний і добре переноситься хворими. При багаторічному прийомі МІДОКАЛМУ не виявлено несприятливої дії на функцію печінки та нирок, а також впливу на кровотворну систему. Препарат має широкий діапазон терапевтичної дії: ефективні дози складають 150–450 мг/добу. У нашому Центрі застосовують МІДОКАЛМ в таблетках по 150 мг 1—3 рази на день.

У Центрі було проведено дослідження, присвячене застосуванню МІДОКАЛМУ у жінок в ранній постменопаузальний період, коли відбувається загострення больових симптомів, зумовлених остеохондрозом. У більшості жінок препарат був ефективним при одноразовому пероральному прийомі в дозі 150 мг.

За багато років клінічного застосування МІДОКАЛМ зарекомендував себе як ефективний і безпечний препарат для лікування хворих з больовим синдромом внаслідок остеохондрозу хребта та з синдромом поперекового болю.

Необхідно враховувати, що схеми реабілітаційного лікування, спрямовані на покращання якості життя хворих з больовим синдромом внаслідок остеохондрозу хребта та синдромом поперекового болю, доцільно розробляти на основі міорелаксуючої фармакотерапії в поєднанні з фізіотерапією та лікувальною фізкультурою.

— Чи можна застосовувати МІДОКАЛМ в амбулаторних умовах?

МІДОКАЛМ у формі таблеток хворий може приймати самостійно, але лікар, який призначив препарат, повинен один раз на 4–7 днів контролювати стан пацієнта.

Слід зазначити, що згідно з міжнародною АТС-класифікацією МІДОКАЛМ відноситься до засобів, які діють на опорно-руховий апарат — група М, підгрупа М03В (міорелаксанти з центральним механізмом дії). Випускається в таблетках по 50 і 150 мг № 30, ампулах 1 мл (100 мг) № 5.

Володимир Соболевський, директор державного підприємства «Український науково-дослідний центр фармації»

На запитання стосовно труднощів придбання МІДОКАЛМУ кореспонденту «Щотижневика АПТЕКА» відповів директор державного підприємства «Український науково-дослідний центр фармації» Володимир Соболевський.

— Які існують правила та порядок випуску препарату МІДОКАЛМ?

— Відповідно до наказу Міністерства охорони здоров’я України «Про внесення змін і доповнень до наказів МОЗ України» від 14 травня 2003 р. № 211 всі лікарські форми препарату МІДОКАЛМ відпускаються за рецептом лікаря, а для лікувально-профілактичних закладів — за їх замовленням.

При цьому слід підкреслити, що для виписування препарату МІДОКАЛМ використовують звичайні рецептурні бланки.

— Можливо, існують особливі правила відпуску препарату амбулаторним хворим та лікувально-профілактичним закладам?

— Підкреслюю ще раз, що порядок і правила відпуску препарату МІДОКАЛМ такі самі, як і для інших препаратів, що відпускаються за рецептами лікаря. Ніяких особливих правил або порядку відпуску цього препарату нормативними документами не передбачено. Не існує і особливих вимог щодо умов зберігання лікарського засобу. Можливо, через недостатнє знання нормативних актів, що регламентують порядок відпуску лікарських засобів, частина менеджерів та аптечних працівників не знають правил відпуску препарату МІДОКАЛМ, що, безумовно, негативно впливає на наявність його в аптеках та своєчасне забезпечення хворих.

— Що потрібно зробити для того, щоб змінити ставлення з боку окремих аптечних працівників щодо препарату, і для того, щоб усі лікарські форми МІДОКАЛМУ були постійно наявні в аптеках?

— Керівникам та власникам аптечних закладів слід ознайомити колективи аптек з діючими нормативними актами, які регулюють фармацевтичну діяльність. Представники компанії «Гедеон-Ріхтер» повинні широко поінформувати лікарів та фармацевтів, що ніяких складностей в порядку виписування та відпуску препарату МІДОКАЛМ не існує. Все це дозволить керівникам аптек та лікувально-профілактичних закладів замовляти лікарський засіб в необхідних кількостях та своєчасно забезпечувати ним хворих.

Багато років компанія поставляє МІДОКАЛМ в Україну, здійснюючи свою головну мету, — допомагати у відновленні і зміцненні здоров’я людини, покращувати якість його життя. Ми сподіваємося, що ситуація, яка виникла навколо цього надійного, перевіреного роками препарату, тимчасова і проблема буде вирішена на користь пацієнтів.

Оптимальний міорелаксант центральної дії має знижувати підвищену рефлекторну збудливість м’язів, але без супутнього зменшення тонічної імпульсації, що забезпечує м’язову силу, необхідну для пересування та збереження рівноваги, не створює пацієнту додаткових труднощів під час лікування (наприклад, можливість керувати автомобілем), а також препарат має бути ефективним та безпечним. Цим якостям повністю відповідає препарат МІДОКАЛМ.

Борис Парфенюк
Фото Євгена Чорного