Группа ученых из Флоридского кампуса Научно-исследовательского института имени Скриппса (The Scripps Research Institute) исследовала кандидаты в препараты для купирования болевого синдрома.
Два новых вещества, описанных в журнале «The Journal of Biological Chemistry», проявляют активность в отношении опиоидных каппа-рецепторов, расположенных в нервных клетках и играющих роль в высвобождении нейромедиатора допамина.
По словам Лауры Бон (Laura Bohn), сотрудника Научно-исследовательского института имени Скриппса, соединения, активирующие опиоидные каппа-рецепторы, также способны активизировать молекулу, известную как бета-аррестин-2, которую связывают с подавленным настроением. Это ограничивает терапевтический потенциал агонистов опиоидных каппа-рецепторов. Исследование новых веществ, которые селективно активируют опиоидные каппа-рецепторы, при этом не воздействуя на бета-аррестин-2, может послужить началом разработки таргетных лекарственных средств для купирования болевого синдрома, а также лечения депрессии и наркомании.
Лэй Чжоу (Lei Zhou) и Кимберли Ловелл (Kimberly Lovell), научные сотрудники исследования, отметили, что способность управлять активацией одного сигнального каскада позволяет купировать болевой синдром, не вызывая дисфории или депрессии. По мнению исследователей, предотвращение депрессии особенно важно в лечении зависимости, где подавленное настроение может провоцировать рецидив заболевания.
Два новых кандидата в препараты также имеют высокое сродство и селективность к опиоидным каппа-рецепторам по сравнению с другими опиоидными рецепторами, кроме того, они обладают свойством проникать через гематоэнцефалический барьер.
Учитывая эти многообещающие факты, специалисты планируют продолжать исследования и разработку новых соединений, которые селективно активируют опиоидные каппа-рецепторы.
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим