В Украине недавно зарегистрирован ТАВАНИК (левофлоксацин) производства компании «Авентис». Препарат проявляет высокую активность в отношении стрептококков пневмонии и отличается улучшенной фармакокинетикой (терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 24 ч, благодаря чему он эффективен при назначении 1 раз в сутки); биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%, что позволяет проводить последовательную терапию — заменять инъекционный способ применения препарата пероральным, не прибегая к коррекции дозы.
Кроме того, на сегодняшний день левофлоксацин является одним из наиболее безопасных препаратов фторхинолонового ряда (Langtry H.D.,1998; Ball P., 1999).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Бактерицидное действие ТАВАНИКА обусловлено его способностью подавлять a-субъединицу бактериальных ДНК-гираз — топоизомераз II, IV типа, в результате чего нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Такое действие препарата на бактериальную клетку приводит к высвобождению меньшего количества эндотоксинов, чем при воздействии b-лактамных антибиотиков, которые нарушают синтез наружных клеточных мембран бактерий.
ПОКАЗАНИЯ
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.
-
Острый синусит.
-
Хронический бронхит в фазе обострения (тяжелое течение), внегоспитальная пневмония.
-
Осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит.
-
Инфекции кожи и мягких тканей.
КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Опыт клинического применения и профиль безопасности левофлоксацина изучены у 150 000 000 пациентов с внегоспитальной пневмонией, бронхитом, синуситом, осложненными инфекциями мочевых путей, инфекциями кожи и мягких тканей.
Клиническое применение левофлоксацина (в Японии используется с 1993 г., в США — с 1997 г., в Европе — с 1998 г.) не сопровождалось селекцией и распространением штаммов устойчивых к нему микроорганизмов (Selman L.J., 2000).
Внебольничная пневмония. Левофлоксацин занимает видное место в современных схемах лечения взрослых пациентов с внегоспитальной пневмонией, не подлежащих госпитализации (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), а также в условиях стационара (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997).
При внегоспитальной пневмонии клиническая эффективность левофлоксацина превосходила эффективность терапии цефтриаксоном, цефуроксимом с/без эритромицина или доксициклина и составила 96 и 90%, бактериологическая эффективность — 98 и 85% соответственно; различия были статистически достоверны (File T.M.,1997).
По данным I. Нarding (2001), левофлоксацин был более эффективным при лечении внегоспитальной пневмонии, чем кларитромицин, бензилпенициллин, цефтриаксон, амоксициллин/клавулановая кислота;
Хронический бронхит в фазе обострения. Согласно результатам исследования C.A. DeAbate (1997), клиническая и бактериологическая эффективность левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 5–7 дней сопоставима с 7–10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 94,5 и 92,6%, бактериологическая — 97,4 и 92,6% соответственно.
Согласно данным M.P. Habib (1998), клиническая и бактериологическая эффективность однократного приема 500 мг левофлоксацина в течение 5–7 дней сопоставима с 7–10-дневным приемом цефаклора в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 91,6 и 85%, бактериологическая — 94,2 и 86,5% соответственно.
В исследовании, проведенном P.M. Shan (1999), установлена сопоставимость клинической и бактериологической эффективности однократного приема 500 мг левофлоксацина в течение 7–10 дней с 7–10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 78,8 и 65,7%, бактериологическая — 77,2 и 67,7% соответственно.
Острый синусит. Результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о высокой терапевтической и бактериологической эффективности левофлоксацина в лечении острого бактериального синусита у взрослых, по меньшей мере, сопоставимой с таковой амоксициллина/клавулановой кислоты (Adelglass J., 1999) или кларитромицина (Adelglass J., 1998).
Инфекции мочевых путей. Спектр антимикробного действия левофлоксацина включает всех наиболее вероятных возбудителей инфекций мочевых путей.
Применение ТАВАНИКА в дозе 250 мг 1 раз в сутки у 461 больного с осложненными инфекциями мочевых путей приводило к эрадикации возбудителей в 95,5% случаев, а клиническая эффективность составила 93% (Klimberg I.W., 1998).
В исследовании G.A. Richard (1998) клиническая эффективность левофлоксацина у пациентов с пиелонефритом составила 92%, препаратов сравнения (ципрофлоксацином и ломефлоксацином) — соответственно 88 и 80%.
Инфекции кожи и мягких тканей. Согласно данным H.D. Langtry (1998), левофлоксацин назначали пациентам с инфекциями кожи и мягких тканей средней тяжести в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, а ципрофлоксацин — в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Клиническая эффективность препаратов составила 98 и 94%, бактериологическая — 98 и 89% соответственно.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
В клинико-фармакологическом исследовании взаимного влияния при одновременном назначении левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными, антидиабетическими, антиаритмическими средствами 1-го и 3-го класса, теофиллином, варфарином, циклоспорином и циметидином не отмечено (Simpsom I., 1999).
ПРОФИЛЬ БЕЗОПАСНОСТИ
(по данным Owens R., 2000)
-
Отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны ЦНС.
-
Не метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450.
-
Не удлиняет интервал Q–T на ЭКГ.
-
Отсутствует клинически значимая гепатотоксичность.
В США и странах Европы из 5388 пациентов, принимавших левофлоксацин, по причине возникновения побочных эффектов препарат был отменен лишь у 3,8% больных.
Наиболее часто отмечались тошнота, диарея, головная боль, крайне редко — фотосенсибилизация (менее чем в 0,1% случаев).
ПРИМЕНЕНИЕ
ТАВАНИК таблетки 250, 500 мг
Синусит: внутрь в дозе 500 мг 1 раз в сутки.
Хронический бронхит в фазе обострения (тяжелое течение): внутрь в дозе 250–500 мг 1 раз в сутки.
Внегоспитальная пневмония: внутрь в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки.
Инфекции мочевых путей: внутрь в дозе 250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: внутрь в дозе 250 мг 1 раз в сутки при неосложненных инфекциях и в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки при осложненных инфекциях.
ТАВАНИК инфузионный раствор
Внегоспитальная пневмония: в/в капельно по 500 мг 1–2 раза в сутки.
Инфекции мочевых путей: 250 мг в/в капельно 1 раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно повышение дозы.
Инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг в/в капельно 1–2 раза в сутки.
Продолжительность лечения в зависимости от клинической ситуации составляет 7–14 дней.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
ТАВАНИК (левофлоксацин) — новый антибактериальный препарат группы фторхинолонов, эффективность и безопасность которого подтверждены его применением у 150 000 000 пациентов на протяжении 8 лет клинического использования.
-
Бактерицидная активность в отношении широкого спектра бактерий, включая атипичные возбудители.
-
Концентрация препарата в ткани легких, экссудате, костной ткани и моче превышает концентрацию в сыворотке крови.
-
Биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%.
-
Период полувыведения составляет 6–7 ч, что позволяет назначать ТАВАНИК 1 раз в сутки.
-
Длительность так называемого постантибиотического эффекта составляет 6–8 ч.
-
Редко вызывает побочные эффекты и хорошо переносится.
-
Выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и парентерального применения, что дает возможность их последовательного применения у тяжелобольных.
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим