АВЕЛОКС для інфузій: нові можливості протимікробної терапії

Моксифлоксацин — антибактеріальний препарат фторхінолонового ряду широкого спектра дії, розроблений всесвітньо відомою фармацевтичною компанією «Байєр АГ», що випускається під торговою назвою АВЕЛОКС. У 2001 р. препарат було зареєстровано в Україні у формі таблеток, а кілька місяців тому — у формі розчину для внутрішньовенних інфузій. Поява на фармацевтичному ринку України цієї лікарської форми препарату відкриває нові можливості у лікуванні хворих з інфекційною патологією тяжкого перебігу, і саме цій проблемі було присвячено конференцію «Сучасні підходи до антимікробної терапії: значення інфузійного моксифлоксацину», що відбулася 17 жовтня 2003 р. в Палаці мистецтв «Український Дім» у Києві. Організатором конференції виступило представництво компанії «Фармонікс» в Україні, яка вже понад 3 роки представляє інтереси компанії «Байєр АГ» і деяких інших західних фармацевтичних виробників у країнах СНД.

У роботі конференції взяли участь провідні вітчизняні науковці в галузі антибактеріальної терапії, фтизіатрії та пульмонології — професор Олександр Дзюблик (Інститут фтизіатрії і пульмонології ім. Ф.Г. Яновського АМН України) та кандидат медичних наук Людмила Юдіна (Київська медична академія післядипломної освіти ім. П.Л. Шупика), а також російські вчені — професор Сергій Яковлєв (Московська медична академія ім. І.М. Сєченова) та професор Галина Соколова (НДІ фтизіопульмонології, Москва).

У президії (зліва направо):
Галина Соколова, Катерина Сафонова, Олександр Дзюблик, Людмила Юдіна, Сергій Яковлєв

Конференцію відкрив завідуючий відділом Інституту фтизіатрії і пульмонології ім. Ф.Г. Яновського АМН України, доктор медичних наук, професор Олександр Дзюблик. У вступному слові він зазначив, що раціональна антибактеріальна терапія — надзвичайно актуальна і остаточно не вирішена проблема сучасної медицини. Незважаючи на значні успіхи в галузі профілактики та лікування інфекційної патології, в багатьох країнах світу помітна тенденція до зростання частоти виникнення цих захворювань, і Україна, на жаль, не є винятком. Так, за останнє десятиріччя в нашій країні значно підвищилися показники захворюваності на пневмонію і туберкульоз (зокрема, показник захворюваності на туберкульоз порівняно з 1991 р. підвищився приблизно у 2,5 разу), а також смертність від цих захворювань.

Інша проблема, яка визначає актуальність та важливість антибактеріальної терапії, — швидке зростання резистентності мікроорганізмів до вже відомих антибіотиків. Зокрема, резистентність основного збудника інфекцій органів дихання — пневмокока — до антибактеріальних препаратів, особливо до пеніциліну, викликає значну занепокоєність фахівців, оскільки такі штами звичайно стійкі і до цефалоспоринів I–II, а інколи й III покоління. Все це спонукає компанії-виробники до розроблення і виробництва нових високоефективних антибактеріальних препаратів. Антибіотики групи фторхінолонів, відкриті на початку 80-х років минулого століття, на сьогодні налічують уже чотири покоління препаратів. Як зазначив О. Дзюблик, одним із найефективніших представників IV покоління фторхінолонів є моксифлоксацин. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії, високу активність по відношенню до грампозитивних, грамнегативних, атипових анаеробних та полірезистентних збудників інфекцій, у тому числі до стійких штамів пневмокока. АВЕЛОКС характеризується оптимальною фармакокінетикою та високим профілем безпеки. Випуск АВЕЛОКСУ у формі таблеток і розчину для інфузій дозволяє використовувати препарат для ступінчастої антимікробної терапії — двохетапного парентерального і перорального послідовного застосування, що скорочує тривалість парентерального введення антибіотика та зменшує витрати на лікування, зберігаючи високу клінічну ефективність. На сьогоднішній день АВЕЛОКС успішно використовують при багатьох захворюваннях і насамперед при респіраторних інфекціях.

Голова представництва компанії «Фармонікс» в Україні Катерина Сафонова привітала присутніх з відкриттям конференції і подякувала їм за виявлений інтерес, участь та підтримку. Вона наголосила, що останнім часом розрив між виведенням нових препаратів на світовий фармацевтичний ринок та появою їх в Україні значно скоротився, а інколи й зовсім відсутній, що дає українським пацієнтам можливість користуватися найсучаснішими лікарськими засобами відомих світових виробників, і ця конференція — чергове підтвердження цього. К. Сафонова також зазначила, що можливість представляти інтереси компанії «Байєр АГ» в Україні — велика честь для компанії «Фармонікс», тому що партнерство такого рівня висуває особливі вимоги, головною з яких є не просто присутність, а успішний розвиток бізнесу на фармацевтичному ринку України.

Як зазначив Сергій Яковлєв, у медичній практиці не щороку з’являються антибактеріальні препарати, які принципово відрізняються від існуючих і завдяки яким можна досягти значного прогресу в лікуванні інфекційних захворювань. Одним із таких препаратів, безумовно, є моксифлоксацин, який через кілька років від початку свого застосування у світовій клінічній практиці увійшов до стандартів лікування респіраторних захворювань у більшості європейських країн та США.

Подібно до інших фторхінолонів моксифлоксацин чинить бактерицидну дію шляхом пригнічення ДНК-гірази та топоізомерази 4-го типу в бактеріальних клітинах. Але фторхінолони перших двох поколінь мають низьку активність щодо пневмококів, внутрішньоклітинних збудників (хламідій, мікоплазм) та анаеробів, що унеможливлює їх застосування в лікуванні позалікарняних респіраторних інфекцій. Саме тому відбувалося інтенсивне розроблення фторхінолонів, які мали б цю активність, і на початку 90-х років це завдання було вирішено: з’явилися такі препарати, як спарфлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин. Але через розвиток тяжких побічних реакцій ці препарати було виключено із застосування. Другим етапом у створенні «нових» фторхінолонів стала поява у 1997–2000 рр. більш безпечних препаратів: левофлоксацину, гатифлоксацину та моксифлоксацину, які отримали назву «респіраторних» фторхінолонів, що підкреслює переважну сферу їх застосування. Нові фторхінолони принципово розрізняються від старих насамперед антимікробною активністю: вони значно більш активні щодо пневмококів, стафілококів, ентерококів, атипових мікроорганізмів. Крім того, завдяки особливостям фармакокінетики нових фторхінолонів препарат можна приймати один раз на добу, що має принципове значення в амбулаторній практиці. Як підкреслив С. Яковлєв, основна перевага саме моксифлоксацину — висока активність щодо резистентних як до пеніциліну, так і до макролідів штамів пневмокока порівняно з усіма існуючими фторхінолонами. Інша важлива властивість моксифлоксацину — висока активність стосовно анаеробів та метицилінорезистентних стафілококів.

Відомо, що рекомендації відносно вибору антибіотика для лікування певного інфекційного захворювання базуються на декількох критеріях: активність по відношенню до основних збудників, рівень резистентності позалікарняних штамів у певному регіоні, фармакодинамічне підтвердження активності препарату, безпека та зручність застосування. На сьогодні моксифлоксацин використовують в основному для лікування респіраторних інфекцій: позалікарняної пневмонії різного ступеня тяжкості, загострень хронічного бронхіту, гострого та хронічного синуситу. Моксифлоксацин має високу активність щодо потенційних збудників респіраторних інфекцій, у тому числі атипових. Препарат добре проникає в тканини дихальних шляхів, створюючи високі внутрішньоклітинні концентрації. На відміну від інших фторхінолонів моксифлоксацин не сприяє селекції стійких штамів пневмококів у популяції.

Нещодавно Управління з контролю за харчовими продуктами і лікарськими препаратами США (FDA), спираючись на результати досліджень, які продемонстрували високу ефективність моксифлоксацину у хворих на пневмонію, спричинену пеніцилінорезистентним пневмококом, схвалило його використання. У 2000 р. моксифлоксацин було включено до рекомендацій Американського товариства з інфекційних захворювань (Infectious Diseases Society of America) щодо лікування позалікарняної пневмонії в амбулаторній практиці та в умовах стаціонару, а також у пацієнтів з пневмонією, спричиненою резистентними збудниками. Лікування пацієнтів з тяжкою позалікарняною пневмонією має певні труднощі. У разі тяжкого перебігу позалікарняної пневмонії летальність досить висока, тому потрібно суворо дотримуватися існуючих протоколів лікування, оскільки неадекватне лікування вже на першому етапі суттєво погіршує прогноз. «Респіраторні» фторхінолони для парентерального застосування включено до схем лікування тяжкої позалікарняної пневмонії в режимі монотерапії.

Але, крім лікування респіраторних інфекцій, АВЕЛОКС має добрі перспективи щодо використання при інфекціях шкіри та м’яких тканин, туберкульозі, запальних захворюваннях органів малого таза та урогенітальних інфекціях. Підбиваючи підсумок сказаному, С. Яковлєв зазначив, що моксифлоксацин, безсумнівно, надзвичайно перспективний препарат для використання як в амбулаторній практиці, так і в умовах стаціонару, а моксифлоксацин для парентерального застосування може розглядатися як засіб 1-го ряду при лікуванні тяжкої позалікарняної пневмонії, а також ускладнених інфекцій шкіри, м’яких тканин та сечових шляхів. Безпека використання моксифлоксацину підтверджена широким клінічним використанням у багатьох країнах світу.

Доповідь Галини Соколової була присвячена використанню моксифлоксацину в комплексній терапії туберкульозу — захворювання, хіміотерапія якого на сьогодні є важливою проблемою системи охорони здоров’я, що насамперед пов’язано зі значним поширенням резистентних штамів мікобактерій. Так, у 2001 р. частота виявлення штамів мікобактерій туберкульозу, резистентних до основних протитуберкульозних препаратів — ізоніазиду та рифампіцину, — у хворих з уперше встановленим діагнозом складає приблизно 35%. Прогностичними критеріями наявності у пацієнтів резистентних до основних протитуберкульозних лікарських засобів штамів мікобактерій є контакт з хворими на туберкульоз, соціальне неблагополуччя, дані клініко-рентгенологічних та мікробіологічних обстежень, а також відсутність лікувального ефекту протягом 1 міс від початку лікування. У понад 80% хворих на туберкульоз, особливо тяжких та поширених форм, окрім мікобактерій туберкульозу виявляють стійку до рифампіцину та аміноглікозидів неспецифічну патогенну мікрофлору, яка ускладнює перебіг захворювання. Тому пошук нових високоефективних препаратів, здатних впливати на цю мікрофлору, має велике значення. Саме таким препаратом є АВЕЛОКС. Г. Соколова розповіла про результати дослідження клінічної ефективності моксифлоксацину у 138 хворих із тяжкими поширеними формами туберкульозу, переважно резистентних до основних протитуберкульозних препаратів. У більшості пацієнтів виявлено супутні захворювання травного тракту, серцево-судинної системи, цукровий діабет. Доведено, що у разі лікування моксифлоксацином спостерігається зменшення вираженості симптомів інтоксикації, яке виявлялося зниженням температури тіла, зменшенням виділення мокротиння, покращанням апетиту, що пов’язано з пригніченням патогенної неспецифічної мікрофлори. Навіть у тяжкохворих протягом перших 10 днів лікування моксифлоксацином температура тіла знижувалася до субфебрильної. При резистентності до декількох протитуберкульозних препаратів включення моксифлоксацину до схем лікування дозволило успішно підготувати і виконати оперативне втручання у 62 пацієнтів. Перебіг післяопераційного періоду був без ускладнень, тим часом як у пацієнтів контрольної групи ускладнення виявлено приблизно у 19% випадків. При застосуванні АВЕЛОКСУ протягом 3 міс його переносимість була досить доброю — такі побічні реакції, як диспепсичні явища та поодинокі випадки медикаментозних уражень печінки, відзначалися лише у 7% хворих. Враховуючи наявність у літературі даних про можливість подовження інтервалу Q—T внаслідок прийому моксифлоксацину, кожному хворому двічі на місяць проводили ЕКГ, але таких змін не виявили. Наприкінці свого виступу Г. Соколова відзначила, що моксифлоксацин — важливе надбання фтизіатрії. Завдяки цьому препарату можна успішно лікувати тяжкохворих із гостро прогресуючими і тяжкими формами туберкульозу в поєднанні із супутньою патологією, резистентністю до протитуберкульозних препаратів або з поганою переносимістю їх.

Завершила конференцію кандидат медичних наук Людмила Юдіна, доповідь якої була присвячена застосуванню АВЕЛОКСУ в антибактеріальній терапії хронічного бронхіту. Вона зазначила, що поява на фармацевтичному ринку нових препаратів, здатних значно полегшити стан хворого, завжди викликає інтерес клініцистів. При хронічному бронхіті, як правило, призначають антибактеріальну терапію, що ефективна лише в період загострення, основними симптомами якого є посилення задишки, поява гнійного мокротиння та збільшення його кількості. У 50–60% випадків причина загострення хронічного бронхіту — інфекція трахеобронхіального дерева, найчастіше спричинена Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae. На вибір антибіотика при загостренні хронічного бронхіту впливає низка факторів: клінічна картина, активність препарату щодо основних збудників, імовірність розвитку антибіотикорезистентності в даній ситуації, фармакокінетика препарату, його взаємодія з іншими лікарськими засобами, режим дозування, можливі побічні реакції. «Респіраторні» фторхінолони і насамперед моксифлоксацин посідають важливе місце в лікуванні загострень хронічного бронхіту. Можливість призначення препарату один раз на добу значно підвищує комплаєнтність хворих. Препарат зручний у застосуванні у 2 лікарських формах. При тяжких загостреннях, проведенні штучної вентиляції легень, зниженій комплаєнтності хворого можливе його парентеральне введення; при застосуванні в амбулаторній практиці зручний пероральний прийом.

Л. Юдіна розповіла про результати лікування АВЕЛОКСОМ у 83 хворих із загостреннями хронічного бронхіту. У 95% було досягнуто позитивного результату. Побічні реакції при лікуванні АВЕЛОКСОМ — нудота та запаморочення — виникли лише у 2 хворих, що не потребувало відміни препарату.

Таким чином, основними властивостями АВЕЛОКСУ є оптимальний спектр мікробіологічної активності, швидке проникнення до уражених тканин та досягнення високої стабільної концентрації, висока біодоступність, зручність застосування, швидкий клінічний ефект, добра переносимість та високий профіль безпеки. Доповіді, що прозвучали на конференції «Сучасні підходи до антимікробної терапії: значення інфузійного моксифлоксацину», переконливо засвідчили, що поява на українському фармацевтичному ринку АВЕЛОКСУ в новій лікарській формі — розчин для внутрішньовенних інфузій — відкриває нові можливості щодо ефективного лікування тяжких інфекційних захворювань.

Олена Барсукова
Фото Євгена Чорного

На правах реклами

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*


Останні новини та статті