В США аллергологи и педиатры предпочитают ЗИРТЕК*

ЗИРТЕК/Zyrtec (цетиризина гидрохлорид) компании «UCB Pharma» (права на маркетинг на территории Украины принадлежат представительству компании «Солвей Фармацеутикалз ГмбХ») является препаратом №1 для лечения заболеваний аллергической природы в США. Его активно применяют благодаря высокой эффективности, благоприятному профилю безопасности и широкому спектру показаний. Пациенты, получая с помощью ЗИРТЕК быстрое и длительное уменьшение выраженности симптомов аллергии, сохраняют приверженность такому лечению (см. ниже). Кроме того, ЗИРТЕК — препарат для всей семьи, начиная с самых маленьких (в Украине его назначают детям с 2-летнего возраста, в США, России, Мексике — с 6-месячного) и до людей пожилого возраста. Поэтому для многих семей, в которых актуальна проблема аллергии, препарат может быть необходимой составляющей домашней аптечки.

Своевременное начало лечения аллергических заболеваний очень важно. Оно может предотвратить нарастание тяжести патологии (так называемый аллергический марш — от пищевой аллергии до бронхиальной астмы), развитие осложнений, а также улучшить прогноз уже имеющегося заболевания. К сожалению, симптомы аллергии (насморк, чихание, слезотечение, покраснение кожи и слизистых оболочек, крапивница и пр.) — это только верхушка айсберга. Такие аллергические заболевания, как бронхиальная астма, атопический дерматит и аллергический ринит, даже в период клинической ремиссии характеризуются наличием хронического воспалительного процесса, поэтому больной должен получать противовоспалительную терапию не только в период обострения.

Дело в том, что у пациентов с аллергией так называемое минимальное персистирующее воспаление, поддерживаемое поступлением в организм аллергенов, практически не прекращается. Оно характеризуется лейкоцитарной инфильтрацией (эозинофилами и нейтрофилами), экспрессией молекул межклеточной адгезии (Локшина Э. Э., Зайцева О.В., 2006). Этот патологический процесс ответственен и за формирование и усиление аллергеннеспецифичной тканевой гиперреактивности, выражающейся в повышении чувствительности уже не только к конкретному аллергену, но и к разнообразным неспецифическим раздражающим воздействиям — дыму, резким запахам и пр. (Гущин И.С., 2007).

ЗИРТЕК

Не все знают, что антигистаминное средство ЗИРТЕК, помимо торможения ранней фазы аллергической реакции (выделение медиаторов аллергии), ингибирует привлечение в зону аллергической реакции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, таким образом уменьшая выраженность аллергического воспаления. Эти эффекты препарата не сопровождаются центральным действием, что подтверждается психометрическими тестами и данными ЭКГ. Этим ЗИРТЕК выгодно отличается от антигистаминных препаратов первого поколения, которые действуют кратковременно (1,5–2 ч), вызывают привыкание через 7–12 сут, характеризуются антихолинергическими и антисеротонинергическими эффектами (сонливость, усталость или возбуждение, нарушение координации движений, концентрации внимания, головокружение, повышение аппетита).

Способы применения и дозы препарата ЗИРТЕК

Форма Дети 2-6 лет Дети от 6 лет и взрослые
Капли для приема внутрь По 5 капель (2,5 мг) 2 раза в сутки или 10 капель (5 мг) однократно 10–20 капель (5–10 мг) 1 раз в сутки (суточная доза — 10 мг, 20 капель)
Таблетки ? 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки

 

Преимущество ЗИРТЕК перед другими препаратами этой группы состоит и в том, что он оказывает селективное блокирующее действие на гистаминовые рецепторы без предшествующего метаболизма в печени. Препарат вообще в небольшой степени подвергается трансформации в печени, и, в отличие от других потенциально кардиотоксичных антигистаминных препаратов, метаболизирующихся при помощи фермента Р450, не вызывает изменений ЭКГ и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Это важно и с той точки зрения, что эффективность препарата не зависит от активности фермента Р450, которая нередко бывает нарушена. ЗИРТЕК не взаимодействует с другими препаратами, такими как эритромицин, кетоконазол, циметидин, диазепам.

Обобщая имеющиеся на сегодня данные о противовоспалительной активности ЗИРТЕКА, можно выделить такие его эффекты:

  • Стабилизирует мембраны тучных клеток. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как ФАТ и лейкотриены
  • Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1)
  • Предупреждает накопление провоспалительных медиаторов в слизистой оболочке носа, бронхов, глаз и т.д.
  • Тормозит позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени
  • Снижает адгезию ФАТ-индуцированных эозинофилов на эндотелиальных клетках
  • Деактивирует эозинофилы
  • Снижает супероксидный потенциал эозинофилов
  • Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазмы гладких мышц
  • Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения
  • Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Итак, ЗИРТЕК — это противоаллергический антигистаминный препарат, селективный антагонист Н1-рецепторов, не оказывающий выраженного антихолинергического и серотонинового действия.

ЗИРТЕК не проникает через гематоэнцефалический барьер, тормозит раннюю фазу аллергической реакции, а также уменьшает миграцию клеток воспаления, угнетает выделение медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции.

Кроме того, ЗИРТЕК значительно снижает гиперреактивность бронхиального дерева, которая возникает в ответ на высвобождение гистамина у больных с бронхиальной астмой.

Препарат показан при всех аллергических заболеваниях, в основе которых лежит гиперчувствительность немедленного типа:

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит, сопровождающийся ринореей, зудом, чиханием, аллергическим конъюнктивитом;
  • дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
  • крапивница, в том числе, хроническая идиопатическая;
  • отек Квинке.

Протекторное действие препарата ЗИРТЕК в отношении «аллергического марша», установленное в исследованиях ЕТАС (Warner J.O. et al., 2001; Ciprandi G. et al., 2003), более выражено по сравнению с кетотифеном (Белан Э.Б., 2006), что согласуется с данными о его большей противоаллергической и противоастматической эффективности (Miyamoto T. et al., 1994).

В вышеупомянутом исследовании ЕТАС изучали эффективность и безопасность препарата ЗИРТЕК. Результаты исследования через 18 мес свидетельствуют, что лечение препаратом ЗИРТЕК, начатое между 1-м и 2-м годами жизни детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце трав или домашней пыли, значительно уменьшает количество случаев последующей бронхиальной астмы — на 50% у сенсибилизированных к пыльце трав и на 40% — у сенсибилизированных к домашней пыли. Таким образом, ЗИРТЕК предотвращает развитие типичной атопической бронхиальной астмы у детей с высоким риском ее развития.

Результаты последующего наблюдения в течение 18 мес показали, что вероятность развития астмы у сенсибилизированных детей из группы плацебо была очень высока в конце 18-го месяца и повышалась в постлечебный 18-месячный период.

У детей, получавших ЗИРТЕК, снижение риска развития бронхиальной астмы сохранялось и в течение последующих 18 мес.

Между группами детей, получавших ЗИРТЕК и плацебо, не было отмечено клинически значимых различий в неврологическом статусе или состоянии сердечно-сосудистой системы. Было сделано заключение, что использование ЗИРТЕКА предупреждает или задерживает развитие бронхиальной астмы у каждого второго ребенка из группы повышенного риска — с атопическим дерматитом, отягощенной наследственностью и сенсибилизацией к пыльце растений и клещам домашней пыли. Применение ЗИРТЕКА у детей с атопическим дерматитом способствует повышению эффективности проводимой терапии при снижении потребности в кортикостероидах.

Согласно результатам проведенного двойного слепого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования длительная терапия с использованием препарата ЗИРТЕК в суточной дозе при однократном приеме может снизить риск расширения спектра сенсибилизации у детей с моновалентной аллергией (Giprandi G., 2003).

В сравнительном исследовании ЗИРТЕКА и лоратадина с определением эффективной дозы в устранении кожной реакции на гистамин (Ramboer L. et al., 2000) было отмечено, что для уменьшения площади гиперемии на 50% требовалась доза лоратадина в 7 раз большая по сравнению с ЗИРТЕКОМ через 2 ч, в 9 раз большая через 4 ч и в 8 раз большая через 6 ч после приема.

В сравнительном исследовании фармакодинамики антигистаминных средств применяли ЗИРТЕК 10 мг 1 раз в сутки, фексофенадин в дозах 120 и 180 мг. В отличие от плацебо, все три способа лечения явно уменьшали гиперемию и папулу на протяжении 24 ч. Однако уменьшение поражения поверхности кожи при применении ЗИРТЕКА было выражено более чем на 50% в течение 24 ч.

Результаты исследования показали, что ЗИРТЕК оказывает более выраженное и длительное антигистаминное действие, чем фексофенадин (120 и 180 мг), при устранении кожной реакции на гистамин в течение 24 ч после приема препарата (Purohit A., 2001).

В другом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании сравнивали способность различных ингибиторов Н1-рецепторов второго поколения на протяжении 24 ч подавлять вызванные введением гистамина волдыри и гиперемию у здоровых мужчин (Allergy, January, 1999).

Через 4 ч после приема цетиризина, терфенадина, фексофенадина, эпинастина, эбастина и лоратадина площадь пораженной поверхности уменьшилась, соответственно, на 97; 89; 80; 75; 58 и 53% относительно показателей до приема препаратов. ЗИРТЕК по эффективности превосходил все другие препараты.

Итак, ЗИРТЕК — хорошо изученный инновационный антигистаминный препарат второго поколения, эффективный при широком спектре аллергических заболеваний. Кроме выраженного и быстрого (в течение 20–60 мин) купирования симптомов аллергии, при длительном применении препарат проявляет дополнительные противоаллергические эффекты. В связи с этим изменение тактики его назначения (с ситуационного на постоянное в течение длительного времени) рассматривают как возможную меру профилактики «аллергического марша», то есть развития бронхиальной астмы (Ikura Y. et al., 1992; Bustos G.J. et al., 1995, Warner J.O. еt al., 2001).

Эффективность и хорошая переносимость ЗИРТЕКА обусловливают высокую приверженность пациентов лечению: по данным опроса, из 180 тыс. респондентов 95% пациентов, которым был назначен препарат, не отказались от его приема (www.zyrtec.com). Это, а также ряд других преимуществ, выгодно отличающих ЗИРТЕК от других антигистаминных средств, позволило препарату занять ведущее место в арсенале врачей и длительное время привлекать внимание исследователей, открывающих все новые аспекты его эффективности и безопасности.

Представленные авторитетные исследования, а также накопленный опыт использования препарата ЗИРТЕК (цетиризина гидрохлорид) позволяют рекомендовать его для длительного применения у больных с затяжными аллергодерматитами, аллергическими ринитами, конъюнктивитами, а также использовать препарат в качестве профилактики развития бронхиальной астмы у детей из группы повышенного риска. o

Елена Гуцало,
Дарья Полякова

Все вышеупомянутые исследования проведены с использованием оригинального препарата ЗИРТЕК (цетиризина гидрохлорид) и принадлежат компании «UCB Pharma».

Эксклюзивные права на маркетинг и продажу в Украине принадлежат представительству компании «Солвей Фармацеутикалз ГмбХ» в Украине.

*По данным «IMS Health», ЗИРТЕК/Zyrtec является самым назначаемым аллергологами и педиатрами США препаратом для лечения аллергии (по количеству новых назначений за 12 мес по сентябрь 2006 г.).

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті