Ученые разработали новую модель обезболивающих средств без опасных побочных эффектов

Исследователи из Университетской клиники Шарите (Universitätsmedizin Charité), Германия, выявили новый способ разработки обез­боливающих средств. Группа исследователей использовала компьютерное моделирование для анализа работы опиоидных рецепторов.

Опиоиды — это класс сильных обез­боливающих препаратов. Они в основном используются для устранения боли, связанной с повреждением ткани и воспалением, например, вызванной хирургическим вмешательством, повреждением нервов, артритом или онкологическими заболеваниями. Общие побочные эффекты, связанные с их применением, включают от простых в виде сонливости, тошноты и запора до самых серьезных, таких как зависимость и, в некоторых случаях, остановка дыхания.

При использовании в модели на животных прототип новой морфиноподобной молекулы продемонстрировал способность значительно облегчать боль в воспаленных тканях. При этом здоровые ткани не были затронуты, что позволяет предположить, что серьезных побочных эффектов, которые свойственны обезболивающим препаратам в настоящее время, можно избежать. Результаты исследования были опубликованы в журнале «Science».

Ведущие авторы исследования, доктор Виола Спан (Viola Spahn) и доктор Джованна Дель Веккио (Giovanna Del Vecchio), объясняют, что, в отличие от обычных опиоидов, их прототип NFEPP, по-видимому, связывает и активирует опиоидные рецепторы в кислой среде. Это означает, что прототип влияет непосредственно на поврежденные ткани, не вызывая таких побочных эффектов, как угнетение дыхания, сонливость или риск развития зависимости.

После разработки и синтеза прототипа препарата исследователи подвергли его экспериментальному тестированию. Используя компьютерное моделирование, исследователи смоделировали повышенную концентрацию протонов, тем самым имитируя кислотные условия, выявленные в воспаленных тканях. Ученые смогли показать, что протонирование лекарств является ключевым требованием для активации опиоидных рецепторов.

Исследователи считают, что полученные результаты позволяют предположить, как можно модифицировать и другие типы лекарственных средств, которые взаимодействуют с рецепторами. Таким образом, преимущества повышения эффективности и переносимости лекарственного средства не ограничиваются обезболивающими препаратами, но могут также проецироваться на препараты других групп.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!