Зміни в інструкції для медичного застосування противірусного лікарського засобу АМІЗОН®: результати тривалих вітчизняних та зарубіжних досліджень

АМІЗОН® — один із відомих лікарських засобів на українському фармацевтичному ринку. Розробка та дослідження АМІЗОНУ проводилися вітчизняними фахівцями з урахуванням міжнародних стандартів, а згодом до вивчення цього перспективного противірусного лікарського засобу приєдналися і зарубіжні науковці — із США та ЄС. І навіть зараз, коли АМІЗОН® вже не один рік застосовується пацієнтами як противірусний лікарський засіб, компанія-розробник «ФАРМАК» продовжує його вивчати та відкривати все нові й нові його властивості, що дозволяють по-іншому поглянути на механізм його дії та ефективність проти цілої низки респіраторних вірусів, серед яких і такі небезпечні, як грип А та В.

Дослідження лікарського засобу АМІЗОН®, на відміну від деяких інших лікарських засобів, проводилися не лише на передреєстраційному етапі, а практично не зупинялися під час всього його «життя» на українському фармацевтичному ринку. Протягом останніх років значний обсяг досліджень щодо механізму дії та ефективності противірусного засобу АМІЗОН® перемістився за кордон у країни із так званою жорсткою регуляторною політикою, а саме в США, Німеччину, Австрію та Великобританію.

Ці дослідження і стали джерелом відкриттів щодо механізму дії АМІЗОНУ. Висновки цих багаторічних випробувань противірусного засобу АМІЗОН® дозволили відкрити його нові властивості і закріпити ці дані в оновленій інструкції для медичного застосування лікарського засобу. Так, наказом МОЗ України від 20.01.2021 р. № 90 до інструкції для медичного застосування лікарського засобу АМІЗОН® внесено зміни. З оновленою інструкцією для медичного застосування лікарського засобу АМІЗОН® вже можна ознайомитися на сайті Державного реєстру лікарських засобів — drlz.com.ua.

Що ж нового в інструкції АМІЗОН®?

Основні відмінності, внесені до оновленої інструкції:

  • змінено відомості щодо механізму дії, а саме: вказано, що противірусна дія енісаміуму пов’язана з пригніченням РНК-полімерази вірусу. В цьому контексті варто зазначити, що з інструкції були вилучені типові симптоматичні ефекти — жарознижувальна, протизапальна, анальгезивна дія, що ще раз підкреслює, що АМІЗОН® є противірусним лікарським засобом прямої дії, тобто впливає саме на причину хвороби, а не просто полегшує симптоми, маскую­чи хворобу;
  • доповнено дані щодо фармакодинаміки АМІЗОНУ: він чинить противірусну дію проти різних штамів вірусу грипу типу A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вірусу грипу B, респіраторно-синцитіаль­ного вірусу, коронавірусу (штам NL-63), АМІЗОН® продемонстрував ефективність відносно штамів вірусу грипу типу А та В. Таким чином, противірусний лікарський засіб АМІЗОН® показаний для лікування і профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ);
  • внесено зміни в дозування: з лікувальною метою дорослим та дітям віком від 12 років АМІЗОН® призначають у дозі 500 мг 3 рази на добу.

АМІЗОН®: шлях від анальгетика до пригнічення РНК-полімерази вірусу грипу

Діючою речовиною противірусного лікарського засобу АМІЗОН® є енісаміум йодид, який було розроблено науковцями ДУ «Інститут фармакології та токсикології НАМН України» і впроваджено на виробничих потужностях компанії «Фармак». У 1997 р. АМІЗОН® було зареєстровано в Україні спочатку як ненаркотичний анальгетик. А вже у 2005 р. доведена його противірусна дія in vitro щодо вірусу грипу. Саме базуючись на цих даних у 2008 р. компанія «Фармак» розпочала глобальний неклінічний і клінічний розвиток енісаміуму йодиду як противірусного препарату при грипі та ГРВІ.

Ключовою точкою дослідження ефективності та механізму дії противірусного лікарського засобу АМІЗОН® стало доведення того факту, що противірусна дія енісаміуму пов’язана з пригніченням РНК-полімерази вірусу грипу. За допомогою мас-спектрометрії та аналізів синтезу вірусної РНК було показано, що гідроксильований метаболіт енісаміуму здатний інгібувати синтез РНК вірусу грипу та міститься у плазмі крові пацієнтів, які отримують лікування енісаміумом (te Velthuis A., Zubkova T., Shaw M. et al., 2021). Цей метаболіт енісаміуму інгібує активність РНК-полімерази вірусу грипу потужніше, ніж його вихідна сполука. Загалом ці результати дозволяють припустити, що енісаміум метаболізується у людей до інгібітора РНК-полімерази вірусу грипу, який зменшує продукцію вірусів та сприяє відновленню хворих на грип. Таким чином, АМІЗОН® є засобом прямої противірусної дії, що ґрунтується на пригніченні репродукції вірусу грипу.

Так, доведено, що діюча речовина препарату АМІЗОН®, енісаміум йодид, чинить противірусну дію проти різних штамів вірусу грипу типу A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вірусу грипу B, респіраторно-синцитіального вірусу, коронавірусу (штам NL-63). Додавання енісаміуму до культури клітин, заражених вірусом грипу, дозволяло зменшити кількість часток вірусу грипу у 100 разів та більше вже через 4 год після додавання препарату (Boltz D., Peng X., Muzzio M. et al., 2018; Cocking D., Cinatl J., Boltz D. A. et al., 2018).

Енісаміум йодид продемонстрував ефективність відносно штамів вірусу грипу типу А та В у дослідженнях in vitro.

Клінічна ефективність противірусного лікарського засобу АМІЗОН® при застуді та грипі

Ефективність та профіль безпеки противірусного лікарського засобу АМІЗОН® вивчалася в рамках великої кількості досліджень. Так, було показано, що у пацієнтів з ГРВІ, у тому числі з грипом, прийом енісаміуму йодиду в дозі 1500 мг/добу забезпечував позитивну динаміку перебігу захворювання, що виявлялося зменшенням вираженості симптомів вірусної інфекції порівняно з плацебо (табл. 1).

Таблиця 1. Зменшення вираженості симптомів вірусної інфекції після лікування АМІЗОНОМ (кількість пацієнтів/%)
Доба Кашель Риніт Слабкість Головний біль
АМІЗОН® Плацебо АМІЗОН® Плацебо АМІЗОН® Плацебо АМІЗОН® Плацебо
0 59/98,3 40/100 56/93,3 37/92,5 59/98,3 40/100 56/93,3 34/85
3-тя 58/96,7 40/100 50/83,3 35/87,5 42/70** 39/97,5 31/51,7 25/62,5
7-ма 39/65 38/95 13/21,7 29/72,5 17/28,3 22/55 6/10* 13/32,5
14-та 4/6,7 22/55 0 2/5 1/1,7 7/17,5 0 3/7,5

Ймовірно, така динаміка є результатом раннього та статистично достовірного зменшення кількості вірусних антигенів у назальних мазках, що також було продемонстровано у пацієнтів, які отримували АМІЗОН®, порівняно з плацебо (табл. 2). Крім того, застосування енісаміуму, діючої речовини АМІЗОНУ, забезпечило підвищення рівня сироваткового інтерферону порівняно із групою плацебо.

Таблиця 2. Динаміка визначення вірусного антигену (кількість пацієнтів/%)
Доба Вірусні антигени Антигени вірусу грипу
АМІЗОН® Плацебо АМІЗОН® Плацебо
0 60/100 40/100 33/66 22/55
3-тя 17/28,3 29/72,5 8/13 16/40
7-ма 1/1,7 6/15 1/1,7 1/2,5

В іншому дослідженні було показано, що при застосуванні енісаміуму йодиду у пацієнтів віком 18–60 років із підтвердженим діагнозом грипу та ГРВІ зафіксовано зниження виділення вірусних часток грипу — на 3-й день 71,2% зразків у групі енісаміуму йодиду були негативними порівняно із 25,0% у групі плацебо (te Velthuis A., Zubkova T., Shaw M. et al., 2021). Крім того, застосування енісаміуму йодиду було пов’язано зі швидшим одужанням пацієнтів: на 14-й день 93,9% пацієнтів із групи застосування енісаміуму йодиду відновилися порівняно із 32,5% з групи плацебо). При цьому зменшення вираженості симптомів захворювання при прийомі енісаміуму йодиду також відбувалося швидше порівняно із плацебо.

Таким чином, застосування еніса­міуму, діючої речовини противірусного засобу АМІЗОН®, забезпечує:

  • скорочення тривалості періоду підвищеної температури тіла на 1,1 дня;
  • зменшення тривалості симптомів;
  • зменшення застосування відхаркувальних і судинозвужувальних засобів;
  • зменшення кількості днів непрацездатності;
  • зменшення періоду виділення вірусів та суттєве зменшення кількості пацієнтів, у яких виявляли вірусні антигени, порівняно з групою хворих, які отримували плацебо.

Як приймати АМІЗОН®?

АМІЗОН® можна застосовувати як з метою лікування, так і для профілактики грипу та ГРВІ. Для лікування дорослим та дітям віком від 12 років препарат призначають у дозі 500 мг 3 рази на добу, не розжовуючи. Дітям віком 6–12 років препарат рекомендовано приймати по 125 мг 2–3 рази на добу. Тривалість лікування становить 7 днів. Варто зауважити, що вища ефективність препарату відмічається у випадку, коли лікування розпочиналося раніше.

Для профілактики дорослим та дітям віком від 16 років рекомендується застосовувати препарат по 250 мг/добу протягом 3–5 днів, надалі — по 250 мг 1 раз на 2–3 доби протягом 2–3 тиж. Дітям віком 6–12 років з метою профілактики ГРВІ, у тому числі грипу, призначають по 125 мг через день протягом 2–3 тиж, а дітям віком 12–16 років — по 250 мг через день протягом 2–3 тиж.

АМІЗОН® — той противірусний лікарський засіб, який варто мати у своїй аптечці. Адже АМІЗОН® забезпечує як профілактику ГРВІ, у тому числі грипу, що особливо актуально у лютому–березні, коли захворюваність традиційно зростає, так і лікування застуди та грипу. При цьому немає необхідності визначати за допомогою тесту (а це час та гроші), це точно грип чи просто застуда, адже АМІЗОН® показаний в обох випадках, а значить, можна одразу почати лікування. Тим більше що, як показали випробування, — чим раніше почати прийом АМІЗОНУ, тим вищий ефект.

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА»

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті