НІКСАР^®: сучасна стратегія контролю симптомів сезонного алергічного ринокон’юнктивіту

Про алергічний ринокон’юнктивіт

За останні кілька десятиліть захворюваність на алергічну патологію набула епідемічного статусу. Згідно з поточними даними, понад 600 млн людей у світі хворіють на алергічний риніт, близько 25% із них — у Європі. Незважаючи на таку величезну кількість пацієнтів, ці дані часто недооцінюють, оскільки алергічні захворювання зазвичай хибно вважаються тривіальними та безпечними. Однак уже доведено, що алергічний риніт, бронхіальна астма та кропив’янка пов’язані зі значним соціально-економічним тягарем у всьому світі, що призводить як до зниження якості життя, так і прямих витрат на ліки та медичні послуги, а також до непрямих соціальних витрат, як-от відсутність на роботі, зниження продуктивності та концентрації уваги, погіршення навчання та розвиток супутніх захворювань (Kuna Р. et al., 2016).

Алергічний риніт — це алергічне захворювання, клінічна картина якого визначається закладеністю носа, ринореєю, частим чханням, свербежем та постназальним затіканням. Якщо раніше цю хворобу розглядали виключно як локальне ураження слизової оболонки носа, то сучасна медична парадигма базується на концепції «єдиної дихальної системи», згідно з якою алергічний риніт вважається компонентом системної імунної відповіді. Водночас поєднання назальних симптомів (ринореї, обструкції носового дихання) із кон’юнктивальними проявами (гіперемією, лакримацією, свербежем) зумовлене не лише прямим контактом алергенів із поверхнею ока, а й активацією назо-окулярного рефлексу, що зумовлює розвиток алергічного ринокон’юнктивіту (Akhouri S. et al., 2026).

За характером перебігу алергічний ринокон’юнктивіт розподіляють на кілька категорій: сезонний (інтермітуючий), що становить близько 20% випадків і зазвичай є найбільш актуальним навесні, адже пов’язаний з періодом цвітіння; та цілорічний (персистивний), який відмічається у 40% пацієнтів (Akhouri S. et al., 2026).

Обґрунтована терапевтична стратегія при алергічному риніті

Керування симптомами алергічного риніту потребує комплексного підходу, що починається з раціональної гігієни довкілля. Хоча повна елімінація тригерів часто є важко­досяжною, пацієнтам рекомендується вживати базових запобіжних заходів, а при виборі фармакологічного втручання спиратися на доведену ефективність, безпеку та зручність застосування (Akhouri S. et al., 2026).

Важливо відзначити, що гістамін відіграє важливу роль у фізіології людини, впливаючи на імунорегуляцію гострої та хронічної запальної реакції через 4 типи рецепторів — H₁, H₂, H₃ та H₄. При гістамінзалежних алергічних захворюваннях, зокрема алергічному ринокон’юнктивіті, визначальну роль відіграє H₁-гістаміновий рецептор, стимуляція якого призводить до звуження гладких м’язів, підвищення проникності ендотелію та подразнення сенсорних нервів, що проявляється обтурацією дихальних шляхів, набряком, свербежем та ринореєю. Оскільки вивільнення гістаміну є ключовим механізмом розвитку алергічного риніту та кропив’янки, застосування H₁-АГП є патогенетично обґрунтованим підходом (Kuna P. et al., 2016; Canonica G.W. et al., 2024).

Відкриття сполук, що вибірково діють на H₁-гістамінові рецептори, стало найбільшим проривом за понад 70-річну історію АГП. Зокрема, Н₁-АГП 2-го покоління, на відміну від 1-го, мають значно вищу селективність та триваліший період напіввиведення (близько 24 год), що дає змогу контролювати симптоми при прийомі навіть 1 раз на добу. Завдяки низькому проникненню через гематоенцефалічний бар’єр та відсутності взаємодії з адренергічними, мускариновими чи дофамінергічними рецепторами вони майже позбавлені седативного ефекту та таких побічних дій, як сухість у роті, тахікардія чи затримка сечі. Широкий терапевтичний індекс цих засобів дозволяє уникати ризиків, характерних для Н₁-АГП 1-го покоління, передозування якими могло б призвести до порушень свідомості, коми чи дихальної недостатності (Kuna Р. et al., 2016).

Зазначені характеристики зумовили включення Н₁-АГП 2-го покоління до провідних міжнародних протоколів як препаратів вибору. Зокрема, рекомендації «Алергічний риніт та його вплив на бронхіальну астму» (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma — ARIA) пропонують їх як першу лінію терапії для дорослих і дітей. Аналогічної позиції дотримуються Європейська академія алергології та клінічної імунології (European Academy of Allergology and Clinical Immunology — EAACI), Глобальна європейська мережа з алергії та бронхіальної астми (Global Allergy and Asthma European Network — GA 2 LEN) та Всесвітня алергологічна організація (World Allergy Organization — WAO) у настановах щодо лікування кропив’янки, де Н₁-АГП 2-го покоління рекомендовані як 1-ша та 2-га лінія терапії, припускаючи у разі потреби навіть 4-кратне підвищення стандартної дози (Kuna P. et al., 2016; Akhouri S. et al., 2026).

Чому при алергічному ринокон’юнктивіті — НІКСАР^®?

У світлі представлених рекомендацій цілком зрозуміло, що АГП є основою лікування алергічних захворювань. Однак кількість доступних на ринку препаратів Н₁-АГП 2-го покоління¹ породжує дилему: який препарат слід обрати?

Серед іншого, відповідно до міжнародних рекомендацій ARIA та EAACI, «ідеальний» АГП повинен мати високу селективність до H₁-гістамінових рецепторів, характеризуватися швидким початком та тривалою дією (24 год), а також має бути позбавленим седативного ефекту, антихолінергічної активності та кардіотоксичності.

Багато представників Н₁-АГП 2-го покоління відповідають цим критеріям, проте біластин — сучасний пероральний Н₁-АГП 2-го покоління, максимально наближений до параметрів «ідеального препарату», що може застосовуватися в різних вікових групах (від дітей шкільного віку до пацієнтів похилого віку) (Church M.K. et al., 2019; Canonica G.W. et al., 2024).

Лікарський засіб НІКСАР^® — це оригінальний Н₁-АГП 2-го покоління, в основі якого біластин — неседативний антагоніст гістаміну тривалої дії, високоселективний блокатор периферичних H₁-гістамінових рецепторів, що не зв’язується з мускариновими рецепторами¹, який показаний для симптоматичного лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) та кропив’янки^{2, 3}.

Зокрема, дослідження підтверджують, що біластин (лікарський засіб НІКСАР^®2,3) у дозі 20 мг може контролювати назальні та очні симптоми як сезонного, так і цілорічного риніту. За рівнем полегшення стану він не поступається іншим представникам своєї фармакологічної групи, проте на відміну від деяких майже не чинить антихолінергічної або кардіотоксичної дії, не проникає в центральну нервову систему та проявляє мінімальні седативні властивості, зумовлюючи значно нижчу частоту сонливості та втоми. Це має критичне значення, адже сам алергічний ринокон’юнктивіт негативно впливає на когнітивні функції та психомоторну активність пацієнтів (Canonica G.W. et al., 2024).

У дослідженнях також виявлено ефективність біластину у зменшенні вираженості назальних та очних симптомів у пацієнтів з алергічним ринокон’юктивітом. Він має швидкий початок дії, діє близько 24 год, не зазнає значного метаболізму та не взаємодіє із системою CYP 450, що обмежує його потенціал для лікарських взаємодій (Bousquet J. et al., 2012; Church M.K. et al., 2020).

Біластин (препарат НІКСАР^®2,3), як правило, добре переноситься, навіть при застосуванні у дозах, що перевищують стандартні. Важливо, що пацієнтам із порушенням функції нирок або печінки, а також особам похилого віку корекція дози не потрібна. Зафіксовано, що він підвищує якість життя, пов’язану зі здоров’ям, та є прийнятним варіантом для лікування пацієнтів з алергічним ринокон’юнктивітом в усіх вікових групах — від дітей шкільного віку до пацієнтів похилого віку (Bousquet J. et al., 2012; Church M.K. et al., 2020).

Доведена ефективність біластину (лікарський засіб НІКСАР^®2,3) у зменшенні вираженості симптомів сезонного алергічного риніту значно перевищує показники плацебо, що безпосередньо позитивно впливає на якість життя пацієнтів, причому стабільний профіль безпеки та належна переносимість зберігаються навіть при тривалому лікуванні до 12 міс (Kuna Р. et al., 2016).

Окрему увагу варто приділити відсутності седативного ефекту: біластин (препарат НІКСАР^®2,3) не порушує психо­моторні функції та концентрацію уваги, що робить його безпечним для водіїв та осіб, які працюють зі складними механізмами. Це значно відрізняє його від Н₁-АГП 1-го покоління та навіть деяких препаратів 2-го покоління, які можуть викликати приховану седацію та знижувати когнітивні здіб­ності у дорослих і дітей.

Сучасні дослідження також розкривають імуномодулювальний потенціал біластину, підтверджуючи його здатність знижувати рівні запальних цитокінів in vivo, що доповнює його основну антигістамінну дію (Kuna Р. et al., 2016).

Важливо відзначити, що для педіатричної практики встановлено, що доза 10 мг біластину для дітей віком від 2 до 12 років (НІКСАР^®3) є еквівалентною дорослій дозі 20 мг (НІКСАР^®2) за показниками безпеки та експозиції (Kuna Р. et al., 2016), що дає змогу застосовувати препарат НІКСАР^® також у дітей з алергічним ринокон’юнктивітом.

Весна — привід радіти сонцю і квітам, а не плакати від алергії!

Лікарський засіб НІКСАР^®: обґрунтований фармакологічний upgrade весняних лікарських рекомендацій!

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!