Ксизал® — оригинальный антигистаминный препарат от компании «UCB»

Широкая распространенность аллергических заболеваний (более 20% населения планеты) сегодня превратила проблему аллергии в глобальную медико-социальную проблему. Учитывая ежегодный рост заболеваний аллергического генеза, отмечаемый повсеместно (до 40% больных в популяции, каждый третий житель планеты страдает аллергическим ринитом и каждый десятый — бронхиальной астмой), можно говорить о широкой распространенности аллергии в мире, и о том, что она имеет тенденцию к росту. Как показали результаты исследований, за последние 30 лет распространенность аллергических заболеваний каждые 10 лет повсеместно удваивается. При сохранении нынешних темпов к середине ХХI в. почти все взрослые и дети на планете будут иметь аллергические заболевания (Лусс Л.В., 2003).
Роман Бабченко, менеджер по маркетингу фармацевтической компании «Schwarz Pharma AG» (группа компаний «UCB»), кандидат медицинских наук
Р. Бабченко

Потому не удивительно, что появление на фармацевтическом рынке Украины оригинального антигистаминного препарата Ксизал® (левоцетиризин) от мирового лидера в области лечения аллергических заболеваний — компании «UCB» (Бельгия) вызвало повышенный интерес фармацевтической общественности. Подробнее об этом лекарственном средстве корреспонденту «Еженедельника АПТЕКА» рассказал Роман Бабченко, менеджер по маркетингу фармацевтической компании «Schwarz Pharma AG» (группа компаний «UCB»), кандидат медицинских наук:

— Сегодня в Украине зарегистрировано более 60 торговых наименований антигистаминных препаратов. В среднем в ассортименте украинской аптеки присутствует 5–10 торговых наименований антигистаминных лекарственных средств. Так в чем же актуальность появления еще одного?

— Как считают эксперты, увеличение количества пациентов с аллергическими заболеваниями, отмечаемое в последнее время, обусловлено прежде всего урбанизацией и научно-техническим прогрессом, из-за которых человечество ежедневно сталкивается с новыми аллергенами. Они намного более агрессивнее традиционных растительных и бытовых аллергенов, которые приводили к сенсибилизации населения еще несколько десятков лет назад. Появление новых более агрессивных аллергенов потребовало от фармацевтической промышленности разработки новых, более эффективных противоаллергических препаратов. Результаты клинических исследований показали, что мощным антигистаминным лекарственным средством с доказанной эффективностью, превосходящей некоторые другие противоаллергические препараты является Ксизал® от компании «UCB» (Grant J.A., 2002). Выполняя свою миссию, заключающуюся в? «обеспечении пациентов с тяжелыми заболеваниями новыми, более эффективными препаратами», эта компания с апреля 2009 г. осуществляет поставки лекарственного средства Ксизал® в Украину, делая, таким образом, доступными для наших пациентов самые современные стандарты лечения аллергических заболеваний.

 Не смущает ли Вас то, что на фармацевтическом рынке Украины уже присутствуют препараты левоцетиризина, поддерживаемые мощной промоционной кампанией?

Рис. 1. Завод полного цикла в г. Буль (Швейцария) — место рождения препарата Ксизал®
Рис. 1. Завод полного цикла в г. Буль (Швейцария) — место рождения препарата Ксизал®

— Да, действительно, в Украине зарегистрировано уже 2 генерических лекарственных средства левоцетиризина. Дорогу на этот рынок до нас уже проторили две фармацевтические компании из Индии — компания «Emcure Pharm», которая производит препарат Алерон®, продвижением которого на Украине занимается компания «Actavis» (Исландия), и компания «Kusum Healthcare» — производитель препарата под торговым наименованием L-Цет®. Сразу хочу отметить, что эти генерические препараты появились на отечественном рынке совсем недавно, в связи с чем специалистами пока еще не накоплен достаточный клинический опыт их применения. Поэтому важным является тот факт, что с 2001 г., когда Ксизал® впервые появился на фармацевтическом рынке, его принимали несколько миллионов пациентов с аллергическими заболеваниями по всему миру. Компания «UCB» провела уже более 300 клинических исследований этого препарата, в которых в общей сложности приняли участие более 75 тыс. пациентов с разными проявлениями аллергии, разного возраста и пола.

Ксизал® производится на заводе полного цикла, расположенном в г. Буль (Швейцария) (рис. 1). Мы надеемся, что и в Украине пациенты с аллергией наконец смогут в полной мере ощутить все преимущества применения препарата Ксизал® от компании «UCB».

— Расскажите, пожалуйста, о преимуществах применения препарата Ксизал®?

— Главным из них, по сравнению с другими антигистаминными лекарственными средствами, является более выраженный противоаллергический эффект (Grant J.A., 2002).

Согласно современным представлением о патогенезе аллергических заболеваний основная причина развития аллергической симптоматики — высвобождение гистамина из тучных клеток и его взаимодействие с H1-гистаминовыми рецепторами. Главная задача антигистаминных препаратов — заблокировать как можно большее количество рецепторов упомянутого типа. Это самая важная фармакологическая характеристика антигистаминных препаратов, поскольку выраженность аллергической симптоматики напрямую зависит от того количества H1-гистаминовых рецепторов с которыми может соединиться гистамин (Gillard M. et al., 2005).

Показатель, определяющий долю рецепторов, с которыми взаимодействуют антигистаминные препараты, получил в фармакологии название «оккупация рецепторов». Так, Ксизал® обладает способностью оккупировать 90% H1– гистаминовых рецепторов через 4 ч после применения, а через 24 ч — 57% этих рецепторов. В то же самое время оккупация Н1-гистаминовых рецепторов при применении препаратов дезлоратадина через 4 ч после приема составляет 71%, а через 24 ч — 43% (Gillard M. et al., 2005). Именно поэтому применение левоцетиризина позволяет в несколько раз уменьшить выраженность симптоматики аллергических заболеваний даже у пациентов, сенсибилизированных очень агрессивными аллергенами (Purohit A., 2003). Оккупация H1-гистаминовых рецепторов на фоне приема других антигистаминных препаратов тоже значительно ниже, чем у левоцетиризина (Gillard M. et al., 2005).

— Что является причиной такой высокой способности оккупировать наибольшее количество H1-гистаминовых рецепторов у левоцетиризина, ведь сродство к рецепторам этого типа у препаратов дезлоратадина выше?

— Сила связывания препаратов с рецепторами определяется их ингибирующей константой (константой аффинности — Ki). Этот показатель определяется в лабораторных условиях и характеризует ту концентрацию, в которой препарат способен оккупировать 50% H1-гистаминовых рецепторов. Чем выше Ki, тем большая концентрация содержания препарата необходима для оккупирования 50% рецепторов, и, следовательно, тем ниже активность этого препарата в условиях in vitro.

УБИТЬ! Процент оккупации H<SUB>1</SUB>- гистаминовых рецепторов на фоне приема препаратов дезлоратадина и Ксизала
«Команда препарата Ксизал®» — сотрудники «Schwarz Pharma AG» всегда готовы предоставить исчерпывающую информацию, касающуюся применения антигистаминных препаратов

Однако люди не пробирки, организм человека сложнее и следует помнить, что ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов являются конкурентными ингибиторами гистамина, с которым они «соревнуются» за связывание с одними и теми же связывающими зонами на поверхности рецепторов. Поэтому сила действия антигистаминных препаратов зависит в основном от той концентрации, в которой эти препараты способны накапливаться во внеклеточной жидкости, где на поверхности клеток находятся H1-гистаминовые рецепторы (Gillard M. et al., 2005) (рис. 2). Потому, хотя сила связывания препаратов дезлоратадина с гистаминовыми рецепторами выше, чем у левоцетиризина (Ki дезлоротадина — 0,4 нмоль/л, а Ki левоцетиризина — 3 нмоль/л), это преимущество имеет значение только в лабораторных условиях (in vitro). В клинических же условиях (in vivo) большее значение приобретает способность левоцетиризина накапливаться в местах локализации H1-гистаминовых рецепторов в значительно большей концентрации, чем у препаратов дезлоратадина. Так, через 4 ч после приема концентрация левоцетиризина в экстрацеллюлярной жидкости составляет 28 нмоль/л, а дезлоратадина — 1 нмоль/л (Gillard M. et al., 2005). Именно поэтому у молекулы левоцетиризина больше возможностей занять H1-гистаминовый рецептор и не дать ему соединиться с гистамином, чем у молекулы дезлоратадина. Дело в том, что в нужный момент молекул левоцетиризина просто оказывается значительно больше в активной зоне, чем молекул дезлоратадина или гистамина.

Рис. 2. Благодаря своей способности накапливаться во внеклеточной (экстрацеллюлярной) жидкости Ксизал® (левоцетиризин) превосходит остальные антигистаминные препараты по способности оккупировать H<SUB>1</SUB>-гистаминовые рецепторы®
Рис. 2. Благодаря своей способности накапливаться во внеклеточной (экстрацеллюлярной) жидкости Ксизал® (левоцетиризин) превосходит остальные антигистаминные препараты по способности оккупировать H1-гистаминовые рецепторы®

— Что Вы можете сказать о продолжительности действия антигистаминных препаратов? Ведь период полувыведения дезлоратадина дольше, чем у левоцетиризина. Получается, что препараты дезлоратадина более эффективны при однократном приеме?

— Что касается периода полувыведения, который определяет интенсивность выведения препаратов из организма (но не продолжительность их действия), то несмотря на то, что этот показатель для дезлоратадина составляет 27 ч, а для левоцетиризина — 8 ч, через 24 ч после применения обоих концентрация левоцетиризина в экстрацеллюлярной жидкости составляет 4 нмоль/л, а дезлоратадина — только 0,3 нмоль/л. Поэтому эффективность подавления аллергической симптоматики к концу суток на фоне приема препарата Ксизал® значительно выше, чем при применении дезлоратадина (Gillard M. et al., 2005).

 — Известно, что компания «UCB» является разработчиком и другого бестселлера среди антигистаминных лекарственных средств —? оригинального препарата Зиртек® (цетиризин). Расскажите о преимуществах применения препарата Ксизал® по сравнению с препаратами цетиризина?

— Ксизал® является более сильным противоаллергическим средством, поскольку цетиризин представляет собой рацемат, то есть смесь двух молекул с зеркально противоположной ориентацией в пространстве: правовращающего изомера — декстроцетиризина и левовращающего изомера — левоцетиризина. Как показали результаты исследования компании «UCB», сила и продолжительность связывания декстроцетиризина с H1-гистаминовыми рецепторами ниже, чем у левоцетиризина (Gillard M. et al., 2002). То есть декстроцетиризин такой же конкурентный ингибитор гистамина, как и левоцетиризин. Поэтому после приема препаратов цетиризина молекулы левоцетиризина вынуждены конкурировать за связь с H1-гистаминовыми рецепторами не только с гистамином, но и с декстроцетиризином, а такая ненужная конкуренция значительно снижает эффективность блокирования этих рецепторов. Именно поэтому по сравнению с препаратами цетиризина применение препарата Ксизал® способствует развитию в 2–4 раза более выраженного клинического эффекта (Jorissen M., 2006).

— По какой схеме применяется Ксизал®?

— Препарат применяется по максимально удобной и простой как для врача, так и для пациента схеме — по 1 таблетке 1 раз в сутки у пациентов в возрасте старше 6 лет. Эффективность применения препарата не зависит от возраста, пола и расы. Срок применения препарата не ограничен, толерантность к нему не возникает. Немаловажно также и то, что Ксизал® в аптеках Украины отпускается без рецепта.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Ксизал® — оригинальный антигистаминный препарат от компании «UCB»

Антигистаминные препараты: развенчание мифов

Коментарі

Ольга 02.09.2010 12:20
Летом было дело, аллергия жуткая была - горло отекло, лимфоузлы воспалились, носом не продохнуть, была у врача - прописала Ксизал там в против.показ. нельзя умственную нагрузку, нервы и т.д. пришлось брать больничный на работе помогло сразу, но если не выпить в течении последующих 15-17 часов - ужасно плохо в целом неплохо - на 5-6 день уже действительно виден результат, я даже на роботу пошла

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті