Варениклин в борьбе с никотиновой зависимостью

Несмотря на то что ежегодно около 41% курильщиков пытаются избавиться от этой пагубной привычки, лишь 10% из них удается достичь результата и бросить курить. Первоначально фармацевтическая стратегия, направленная на лечение никотиновой зависимости, заключалась в использовании лекарственных средств, заменяющих никотин. Эти широко распространенные препараты, выпускаемые сегодня в различных лекарственных формах (пластыри, жевательные резинки, спреи для носа и аэрозоли для вдыхания) позволяют курильщикам уменьшить никотиновое голодание, сопровождающее отказ от курения. При этом содержание никотина в используемых средствах, как правило, существенно ниже, чем в табаке.

В качестве альтернативы в настоящее время используют препараты, не содержащие никотин. Один из них — бупропион (Zyban^™/Зибан^™ от «GlaxoSmithKline») является селективным ингибитором обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина и дофамина) с минимальным влиянием на захват индоламинов (серотонина) и отсутствием угнетения моноаминоксидазы. Бупропион первоначально был разработан для лечения депрессивных расстройств.

К новым безникотиновым лекарственным средствам относится варениклин (Champix^®), разработанный компанией «Pfizer». Варениклин является частичным агонистом a4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (НАР), расположенных в нейронах головного мозга, в так называемой зоне удовольствия. Эти нейроны, в свою очередь, контролируют выработку допамина — нейромедиатора, ответственного за формирование привычек.

В исследовании, результаты которого были опубликованы в июльском номере журнала «The Journal of the American Medical Association» («JAMA»), сравнивали клинические эффекты препаратов бупропион, варениклин, а также плацебо. В двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированом исследовании, проходящем в рамках III фазы клинических испытаний препарата варениклин, приняло участие свыше 1000 в целом здоровых курильщиков обоих полов (к ним относят тех, кто выкуривает 10 и более сигарет в день). Эффективность препарата варениклин в течение первых 9–12 нед после начала попытки отказа от курения была выше, чем эффективность плацебо и бупропиона. Четырехнедельный отказ от курения в группе принимавших варениклин составил 44%, против 17,7% — для плацебо и 29,5% — для бупропиона. Уровень воздержания от курения в течение 9–52 нед составил 21,9% для варениклина, 8,4% — для плацебо и 16,1% — для бупропиона. Различия в эффективности препарата варениклин в зависимости от пола не выявлены. Препарат был безопасен и по уровню переносимости соизмерим с плацебо. Наиболее частыми побочными эффектами, зарегистрированными при приеме варениклина, были тошнота (28, 1% случаев) и бессонница (21, 9%).

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!