Остеоартрит колінного суглоба: коли локальна терапія має значення

Остеоартрит є серйозною проблемою охорони здоров’я через його високу поширеність. Це не просто «зношування» суглоба з віком, а хронічний процес, у якому одночасно залучені хрящ, субхондральна кістка, синовіальна оболонка, зв’язки та навколосуглобові тканини (Formigo-Couceiro J. et al., 2025). Найчастіше остеоартрит уражує саме колінні суглоби: за даними Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ), у 2019 р. у світі налічувалося близько 528 млн осіб з остеоартритом, а на колінний суглоб припадало близько 365 млн випадків. Рання діагностика та раціональна терапія цього патологічного стану — один з найкращих способів уповільнити перебіг захворювання та оптимізувати функціонування пацієнта. Зокрема, обґрунтованим варіантом фармакопідтримки при гонартрозі може стати застосування топічного кетопрофену, представленого на ринку європейською компанією BERLIN-CHEMIE / MENARINI оригінальним препаратом ФАСТУМ^® ГЕЛЬ^1–4.

Про остеоартрит колінного суглоба

Остеоартрит коліна, або гонартроз, — це багатоетіологічне хронічне інвалідизуюче захворювання, яке уражує весь колінний суглоб та розвивається внаслідок поєднання механічних, метаболічних та запальних факторів, суттєво впливаючи на здатність людини вільно рухатися. Серед основних факторів ризику — вік (близько 70% віком старше 55 років), надмірна маса тіла, перенесені травми колінного суглоба, підвищені професійні та спортивні навантаження, генетична схильність, а також супутні метаболічні порушення.

Примітно, що патологічні зміни при гонартрозі є активними змінами, спричиненими дисбалансом між ушкодженням та відновленням суглобової тканини. Вони зазвичай супроводжуються ураженнями суглобових або субхондральних кісток, зв’язок, синовіальної оболонки, суглобової капсули та періартикулярних м’язових структур.

Клінічними проявами гонартрозу є біль механічного характеру, вираженість якого збільшується при навантаженні й зменшується у стані спокою, ранкова скутість тривалістю зазвичай до 30 хв, крепітація при рухах, поступове обмеження обсягу рухливості та на пізніх стадіях — деформація суглоба (Geng R. et al., 2023).

Акцент на топічних НПЗП

Враховуючи значний діапазон проявів та несприятливі наслідки на якість життя пацієнтів, лікування остеоартриту, зокрема гонартрозу, має бути комплексним, включно з навчанням пацієнтів, лікувальною фізкультурою, фізіотерапією та симптоматичною фармакологічною терапією (Geng R. et al., 2023; Formigo-Couceiro J. et al., 2025).

У контексті фармакологічних втручань особливе місце посідають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (Adebajo A., 2012), які діють шляхом пригнічення циклооксигенази (ЦОГ) — ферменту, що відповідає за синтез простагландинів і тромбоксанів, та які в міжнародних рекомендаціях із лікування остеоартриту позиціонуються як перша лінія вибору при локалізованому болю в суглобах.

Примітно, що при остеоартриті колінного суглоба саме топічні НПЗП рекомендовані низкою міжнародних організацій. Зокрема, Національний інститут охорони здоров’я та вдосконалення медичної допомоги Великої Британії (National Institute for Health and Care Excellence — NICE) радить застосовувати топічні НПЗП хворим на остеоартрит колінного суглоба. А Американський коледж ревматології (American College of Rheumatology — ACR) та Фонд боротьби з артритом (Arthritis Foundation — AF)  у спільному гайдлайні мають сильну рекомендацію на користь топічних НПЗП при гонартрозі (Kolasinski S.L. et al., 2020).

Важлива причина такого підходу — можливість отримати місцевий терапевтичний ефект за меншого системного впливу порівняно з пероральним застосуванням НПЗП, що особливо актуально для пацієнтів, у яких необхідно враховувати ризики системної терапії, серед іншого, шлунково-кишкові, серцево-судинні та ниркові фактори (Klinge S.A. et al., 2013; Souto E.B. et al., 2022).

ФАСТУМ^® ГЕЛЬ — НПЗП для місцевого застосування², що вперше розроблений і зареєстрований в Італії у 1978 р. компанією «Менаріні»³, показаний для місцевого лікування ревматичного або травматичного болю в кістково-м’язовій системі та суглобах, зокрема при забоях, дисторсії, розтягненнях м’язів, ригідності шиї, люмбаго².

Який НПЗП обрати?

Одним із представників НПЗП є кетопрофен — похідне пропіонової кислоти з аналгезивною та протизапальною дією, клінічний досвід і доказова база щодо його місцевого застосування накопичувалися десятиліттями (Coaccioli S., 2011).

Встановлено, що кількість кетопрофену у плазмі крові після місцевого застосування 2,5% гелю становить менше ніж 1% від кількості при пероральному прийомі, що забезпечує оптимальне знеболення, мінімізуючи системні побічні ефекти, пов’язані з пероральним застосуванням НПЗП (Drosopoulou K. et al., 2025).

Згідно з Кокрейнівським оглядом, топічний кетопрофен проявляє доведену ефективність при остеоартриті колінного суглоба, забезпечуючи суттєве зниження тяжкості болю у близько 60% пацієнтів (показник NNT становить 6,9). На відміну від деяких інших топічних НПЗП, він не підвищує частоту місцевих шкірних реакцій порівняно з плацебо, при цьому зберігаючи мінімальний рівень системних побічних ефектів.

ФАСТУМ^® ГЕЛЬ — топічний лікарський засіб, діючою речовиною якого є кетопрофен у концентрації 2,5% (0,025 г кетопрофену/1 г препарату)².

Важлива не лише молекула, а й форма доставки

Примітно, що дифузія молекули кетопрофену, що є діючою речовиною препарату ФАСТУМ^® ГЕЛЬ⁴, через шкірний бар’єр залежить як від фізико-хімічних властивостей самої речовини (молекулярної маси, ліпофільності), так і від властивостей носія та наявних у ньому підсилювачів проникнення (Brito S. et al., 2024).

Гель — потенційно зручна лікарська форма, що характеризується відносно швидким вивільненням діючої речовини та відсутністю жирної плівки, характерної для мазей. Дослідження свідчать, що кетопрофен у формі гелю зумовлює потужнішу протизапальну та знеболювальну активність, порівняно з іншими НПЗП, адже має кращу проникність через шкіру (Komatsu T. et al., 2012; Drosopoulou K. et al., 2025).

Оригінальний ⁴ лікарський засіб ФАСТУМ^® ГЕЛЬ — топічний кетопрофен у формі гелю².

Важливо зауважити, що сучасні гідрогелеві системи доставки, до яких, зокрема, належить водно-спиртовий гель ФАСТУМ^® ГЕЛЬ², розглядаються як один із перспективних напрямів підвищення біодоступності неопіоїдних анальгетиків при місцевому застосуванні, що може підтримувати найбільш точне, локалізоване та тривале вивільнення ліків, суттєво підвищуючи терапевтичну ефективність за низького ризику системних побічних ефектів, а також значно покращуючи дотримання режиму лікування та комфорт пацієнтів (Lee K.K. et al., 2025). Відповідно, кетопрофен, що міститься в такому наповнювачі (як-от лікарський засіб ФАСТУМ^® ГЕЛЬ), через шкіру досягає зони запалення, де підтримує можливість місцевого лікування уражень суглобів, сухожиль, зв’язок та м’язів, що супроводжуються больовим синдромом.

У фокусі — безпека застосування

Одна з особливостей препарату ФАСТУМ^® ГЕЛЬ, на яку варто звернути увагу, — сприятливий профіль безпеки, зумовлений особливостями фармакокінетики місцевої форми. Кетопрофен — діюча речовина лікарського засобу ФАСТУМ^® ГЕЛЬ, глибоко проникає в тканини суглоба шляхом прямої дифузії й накопичується безпосередньо в ділянці болю та запалення у відповідній концентрації, практично не потрапляючи в системний кровотік, адже всмоктування препарату, нанесеного на шкіру, у загальний кровотік проходить дуже повільно. Повідомляється, що при нанесенні від 50 до 150 мг кетопрофену концентрація діючої речовини у плазмі крові через 5–8 год становить лише 0,08–0,15 мкг/мл².

Водночас, за даними фармакокінетичних досліджень, зафіксовано, що концентрація кетопрофену в синовіальній рідині після місцевого застосування може більш ніж у 100 разів перевищувати його концентрацію в плазмі крові (Audeval-Gerard C. et al., 2000), що пояснює клінічну ефективність препарату саме в ділянці ураженого суглоба при мінімальному системному навантаженні. Це особливо важливо для пацієнтів літнього віку та осіб із супутніми захворюваннями шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи чи нирок, для яких застосування системних НПЗП пов’язане з підвищеним ризиком ускладнень.

Окремої уваги заслуговує питання впливу топічного кетопрофену на суглобовий хрящ. В експериментальних дослідженнях кетопрофен не чинив негативного впливу на синтез протеогліканів у суглобовому хрящі пацієнтів з остеоартритом (Wilbrink B. et al., 1991). Тобто, на відміну від побоювань щодо потенційного хондротоксичного впливу деяких НПЗП, застосування лікарського засобу ФАСТУМ^® ГЕЛЬ на основі кетопрофену не прискорює руйнування хряща (Wilbrink B. et al., 1991).

Кажуть, що рух — це життя. Оригінальний⁴ лікарський засіб ФАСТУМ^® ГЕЛЬ: обґрунтований симптоматичний підхід до проявів гонартрозу, що може допомогти повернути рухомість суглобам.

Інформація для професійної діяльності медичних та фармацевтичних працівників

ФАСТУМ^® ГЕЛЬ. Склад. Кетопрофен. Лікарська форма. Гель. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Код АТХ М02А А10. Показання. Місцеве лікування ревматичного або травматичного болю в кістково-м’язовій системі та суглобах, зокрема при забоях, дисторсіях, розтягненнях м’язів, ригідності шиї, люмбаго. Препарат має протипоказання та побічні реакції. РП № UA/10841/01/01. Термін дії РП безстроково від 9.04.2020 р. Категорія відпуску. За рецептом. Виробник. «А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.».

Список використаної літератури

• 1. Formigo-Couceiro J., Castillo-Martín J., Cordero-García C. et al. (2025) Recomendaciones para el tratamiento intervencionista de la gonartrosis: consenso de expertos y algoritmos [Clinical guideline for the interventional treatment of gonarthrosis: Consensus and algorithms]. Rehabilitacion (Madr), 59(1): 100880. Spanish. doi: 10.1016/j.rh.2024.100880. Epub 2025 Jan 16. PMID: 39823960.
• 2. За даними www.who.int.
• 3. Geng R., Li J., Yu C. et al. (2023) Knee osteoarthritis: Current status and research progress in treatment (Review). Exp. Ther. Med., 26(4): 481. doi: 10.3892/etm.2023.12180. PMID: 37745043; PMCID: PMC10515111.
• 4. Adebajo A. (2012) Non-steroidal anti-inflammatory drugs for the treatment of pain and immobility-associated osteoarthritis: consensus guidance for primary care. BMC Fam. Pract., 13, 23. doi.org/10.1186/1471-2296-13-23.
• 5. За даними www.nice.org.uk.
• 6. За даними rheumatology.org.
• 7. За даними www.arthritis.org.
• 8. Kolasinski S.L., Neogi T., Hochberg M.C. et al. (2020) 2019 American College of Rheumatology/Arthritis Foundation Guideline for the Management of Osteoarthritis of the Hand, Hip, and Knee. Arthritis Rheumatol., 72(2): 220–233. doi: 10.1002/art.41142. Epub 2020 Jan 6. Erratum in: Arthritis Rheumatol., 73(5): 799. doi: 10.1002/art.41761. PMID: 31908163; PMCID: PMC10518852.
• 9. Klinge S.A., Sawyer G.A. (2013) Effectiveness and safety of topical versus oral nonsteroidal anti-inflammatory drugs: a comprehensive review. Phys. Sportsmed., 41(2): 64–74. doi: 10.3810/psm.2013.05.2016. PMID: 23703519.
• 10. Souto E.B., Fangueiro J.F., Fernandes A.R. et al. (2022) Physicochemical and biopharmaceutical aspects influencing skin permeation and role of SLN and NLC for skin drug delivery. Heliyon., 8(2): e08938. doi: 10.1016/j.heliyon.2022.e08938. PMID: 35198788; PMCID: PMC8851252.
• 11. Coaccioli S. (2011) Ketoprofen 2.5% gel: a clinical overview. Eur. Rev. Med. Pharmacol. Sci., 15(8): 943–9. PMID: 21845805.
• 12. Drosopoulou K., Kosheleva R.I., Ofrydopoulou A. et al. (2025) Topical and Transdermal Delivery of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) for Inflammation and Pain: Current. Trends and Future Directions in Delivery Systems., 13: 907. doi.org/10.3390/pr13030907.
• 13. За даними www.cochrane.org.
• 14. Brito S., Baek M., Bin B.-H. (2024) Skin Structure, Physiology, and Pathology in Topical and Transdermal Drug Delivery. Pharmaceutics, 16: 1403. doi.org/10.3390/pharmaceutics16111403.
• 15. Komatsu T., Sakurada T. (2012) Comparison of the efficacy and skin permeability of topical NSAID preparations used in Europe. Eur. J. Pharm. Sci., 47(5): 890–5. doi: 10.1016/j.ejps.2012.08.016. Epub 2012 Sep 15. PMID: 22985876.
• 16. Lee K.K., Jeong W., Chae M. (2025) Hydrogel-Based Delivery Systems for Non-Opioid Analgesics: Advances, Challenges, and Clinical Prospects. J. Clin. Med., 14: 7768. doi.org/10.3390/jcm14217768.
• 17. Audeval-Gerard C., Nivet C., El Amrani A.I.K. et al. (2000) Pharmacokinetics of ketoprofen in rabbit after a single topical application. Eur. J. Drug Metab. Pharacokinet., 25: 227–230. doi.org/10.1007/BF03192319.
• 18. Wilbrink B., Van der Veen M.J., Huber J. et al. (1991) In vitro influence of ketoprofen on the proteoglycan metabolism of human normal and osteoarthritis cartilage. Agents Actions., 32(3–4): 154–9. doi: 10.1007/BF01980867. PMID: 1862737.1.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!