ЭНАФРИЛ®.Новый комбинированный антигипертензивный препарат компании «Стиролфарм»

Гипертоническая болезнь (эссенциальная артериальная гипертензия, АГ) — заболевание, широко распространенное как во всем мире, так и в Украине. По данным ВОЗ, почти у 20% взрослого населения выявляют повышение уровня артериального давления (АД), а среди людей пожилого возраста — у 40–60% (Clin. Exp. Hypertension, № 6, 1993). АГ приводит к развитию серьезных сосудистых осложнений со стороны жизненно важных органов: сердца, мозга, почек. Многообразие механизмов развития заболевания определяет сложность лечения и требует индивидуального подхода. Среди групп гипотензивных средств одно из ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

В последние годы особенно часто в антигипертензивной терапии стали использовать комбинированные лекарственные средства, содержащие ИАПФ и диуретики. К таким препаратам относится ЭНАФРИЛ, разработанный фармацевтической компанией «Стиролфарм» ОАО «Концерн «Стирол» совместно с ГНЦЛС. Препарат производится на основе зарубежных субстанций эналаприла малеата («Medefarma EST», Швейцария; «S & D Chemical LTD», Англия) и гидрохлоротиазида («Farmachem SA», Швейцария) в условиях производства, соответствующего требованиям GMP.

ЭНАФРИЛ выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 10 мг эналаприла малеата и 12,5 мг гидрохлоротиазида.

Принципиальное отличие ИАПФ от других антигипертензивных средств состоит в том, что их фармакологические эффекты обусловлены воздействием на ренин-ангиотензиновую систему. Эффект ИАПФ развивается постепенно при относительно продолжительном курсе лечения, в связи с чем их не назначают для купирования гипертонических кризов. К несомненным преимуществам ИАПФ относят не только высокую антигипертензивную эффективность, но и способность снижать частоту случаев развития инфаркта миокарда у больных с дисфункцией левого желудочка и уровень смертности больных с сердечной недостаточностью, а также улучшать прогноз у больных с АГ в сочетании с сахарным диабетом (Медицина світу, № 5,1998).

Эналаприл, относящийся к группе ИАПФ, блокирует образование мощного вазоконстриктора ангиотензина II, что приводит к расширению периферических артерий, способствует накоплению брадикинина, а также активации синтеза простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие. По сравнению с каптоприлом (первым из ИАПФ, введенным в клиническую практику), сила и продолжительность антигипертензивного действия эналаприла больше. Препарат также не содержит сульфгидрильных групп, присутствующих в молекуле каптоприла и являющихся одной из причин развития побочных эффектов (Лоуренс Д.Р., Беннит П.Н., 1993).

Высокая эффективность комбинации эналаприла и тиазидных диуретиков при лечении АГ установлена в ходе экспериментальных и клинических исследований (Зимин Ю.В., 1996). Диуретики тиазидного ряда, угнетая реабсорбцию натрия в канальцах почек, обусловливают мочегонный эффект и связанное с этим уменьшение объема циркулирующей крови. Снижение содержания натрия в сосудистой стенке уменьшает ее чувствительность к действию прессорных агентов. Все это обеспечивает дополнительный гипотензивный эффект. Добавление гидрохлоротиазида увеличивает продолжительность гипотензивного эффекта эналаприла до 24 ч. Гипотензивное действие эналаприла и гидрохлоротиазида является аддитивным.

Таким образом, антигипертензивный эффект препарата ЭНАФРИЛ обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений и сердечный выброс практически не изменяются. Эналаприл, входящий в состав препарата, умеренно расширяет вены, понижая давление в правом предсердии и в легочных капиллярах. Объем циркулирующей крови, как правило, не изменяется. Почечный кровоток усиливается, повышается скорость клубочковой фильтрации, что может рассматриваться как положительный фактор при гипертонической болезни. Прямого влияния на тонус легочных сосудов комбинированный препарат не оказывает. Отмечается также обратное развитие гипертрофии миокарда левого желудочка, особенно при длительном лечении препаратом.

После перорального приема максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается в течение примерно 1 ч. Абсолютная биодоступность эналаприла составляет 40–60%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Эналаприл является пролекарством, и антигипертензивный эффект препарата обусловлен действием его метаболита — энаприлата. Эналаприл выводится преимущественно (60%) с мочой и калом.

Гидрохлоротиазид хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте (60–80%) и аккумулируется в эритроцитах. Экскретируется в неизмененном виде с мочой (Штейнгарт М.В., 1998).

Полученные результаты экспериментальных доклинических исследований (фармакологической активности и токсичности) и ограниченных клинических испытаний свидетельствуют о полной биоэквивалентности препарата ЭНАФРИЛ его зарубежным аналогам. ЭНАФРИЛ хорошо переносится больными, не вызывает патологических изменений показателей лабораторных исследований. На основании результатов проведенных клинических испытаний препарат ЭНАФРИЛ в форме таблеток рекомендован к широкому применению (Попов С.Б., 1999).

Режим дозирования ЭНАФРИЛА устанавливают индивидуально. Обычно средняя доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. При недостаточном гипотензивном эффекте суточную дозу повышают до 2 таблеток однократно. Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии и обычно составляет 20–30 дней.

Побочные эффекты включают сухой кашель, кожную сыпь, зуд, ощущение сухости во рту, тошноту, рвоту. В отдельных случаях возможны нарушение функции печени с вторичным холестазом и панкреатитом, головная боль, головокружение, обмороки; у пациентов с заболеваниями почек — протеинурия. Длительное применение может привести к развитию гипокалиемии, гипонатриемии, мышечной слабости.

ЭНАФРИЛ противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), включая анурию, острую почечную недостаточность, тяжелое прогрессирующее поражение почек и диабетическую нефропатию; при повышенной чувствительности к компонентам препарата; гиперкалиемии (уровень калия в плазме крови превышает 5,5 ммоль/л); в период беременности и кормления грудью.

При одновременном назначении ЭНАФРИЛА с другими антигипертензивными препаратами, барбитуратами, средствами для наркоза наблюдается усиление гипотензивного эффекта, что требует регулярного контроля уровня АД. При одновременном назначении ЭНАФРИЛА с нестероидными противовоспалительными препаратами и натрия хлоридом гипотензивный эффект может уменьшаться.

ЭНАФРИЛ — современный отечественный препарат, предназначенный для лечения АГ и застойной сердечной недостаточности. У многих пациентов лечение комплексным препаратом ЭНАФРИЛ более эффективно, чем терапия каждым из его компонентов в отдельности.

Н.П. Костюченко

ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВА КОМПАНИИ “СТИРОЛФАРМ”:

в КИЕВЕ — тел.: (044) 227-05-14, 417-73-16, в НИКОЛАЕВЕ — тел.: (0512) 24-91-87

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА КОМПАНИИ “СТИРОЛФАРМ” ВЫ МОЖЕТЕ ПРИОБРЕСТИ У СЛЕДУЮЩИХ ФИРМ:

«ФАРМАЦИЯ 2000», (044) 417-95-34, 239-19-03, 239-19-00 «ДОНФАРМХОЛДИНГ», (062) 385-25-98
«ОПТИМА-ФАРМ», (044) 250-92-92 «МЕГАПОЛИС», (0572) 32-22-40
«ВВС–ЛТД», (044) 241-17-90, 241-17-91 «АПТЕКА 95», (0572) 47-72-44, 14-01-57
«ФАЛБИ», (044) 258-66-86 «ФАРМАЦИЯ», (0642) 55-62-31, 55-64-89, 55-61-63
«ГАЛА-ФАРМ», (044) 449-96-65

«МАДЖЕС-ФАРМА», (0612) 13-78-75, 62-50-89, 13-75-11

«МЕГАПОЛИС», (044) 201-44-23 «АКСИС», (03422) 3-20-19, 7-21-37
«АЛЬБА УКРАИНА», (044) 241-14-94, 241-14-95, 241-14-96 «ЭДЕЛЬВЕЙС», (0322) 64-75-44
«ВИПЕКС», (044) 553-45-88, 553-78-59 «ДАНФАРМ», (0322) 97-61-19, 97-10-51
«БаДМ», (0562) 34-25-15, 34-08-43, 32-32-18 «НАТУРПРОДУКТ-ВЕГА», (0352) 33-20-44
«ВЕНТА», (0562) 47-27-89, (056) 770-06-57 «ФАРМИНВЕСТ», (0372) 55-19-53, 51-54-96
«ФАЛВЕСТ-ФАРМ», (0562) 770-00-08 «ФАРМАЦИЯ», (0652) 27-43-75
«ФРА-М», (062) 382-91-30 «БЕРЕГ-СЕРВИС», (048) 777-08-68, 733-34-25
«МИКС», (062) 332-85-67 «ВАЛИС», (0412) 20-84-16
«ПЛАНЕТА», (0622) 61-69-91 «АВИЦЕННА», (0432) 46-03-68
«РУШНИЧОК», (0622) 58-21-77 «ТИКО», (0522) 22-19-57, 24-74-17
«КРОК», (0552) 32-52-18, 32-52-34
СЕНТОР: мужчины с гипертонией здоровее, их женщины — счастливее

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*


Останні новини та статті