Использование препарата АМЛО в поликлинической практике кардиолога

В кардиологии к препаратам, предназначенным для применения в поликлинической практике, на сегодняшний день могут быть отнесены антагонисты ионов кальция (АК) — соединения с различной химической структурой, но сходными фармакологическими свойствами, заключающимися в уменьшении возбудимости и сократимости мышечных клеток за счет угнетения электромеханических процессов, обусловленных трансмембранным входом ионов кальция.

В ПОЛИКЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ КАРДИОЛОГА

Лечение большинства пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно с ишемической болезнью сердца (ИБС), артериальной гипертензией (АГ), кардиомиопатиями, начинают и продолжают в условиях поликлиники. Кардиологическая помощь на поликлиническом этапе концептуально отличается от помощи на этапе клиническом, так как при амбулаторном лечении усилия врача направлены на вторичную профилактику заболеваний, замедление их прогрессирования и предупреждение фатальных и нефатальных осложнений. Задача кардиологического стационара, в том числе отделения неотложной помощи, — лечение острых состояний, осложнений болезни и стабилизация ее течения. Подход к выбору лекарственных средств на поликлиническом этапе иной, чем в стационаре. Прежде всего препараты для амбулаторного применения не должны вызывать побочных эффектов при длительной терапии, они должны быть удобными в применении.

Дигидропиридины, первым и основным представителем которых был нифедипин (открыт и изучен в 1969 г.), первоначально применяли при лечении стенокардии и АГ, затем показания к их применению были расширены. Нифедипин действует преимущественно на сосуды и проявляет незначительную отрицательную инотропную активность.

В сентябре 1995 г. С.D. Furberg, B.M. Psaty, J.V. Meyer в журнале «Circulation» опубликовали результаты метаанализа 16 рандомизированных клинических испытаний, свидетельствующие о том, что применение нифедипина у пациентов с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией повышает уровень смертности, который прямо пропорционален суточной дозе препарата. Повышается риск развития повторного инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. В это же время B.M. Psaty, S.R. Heckbert, T.D. Koepsell и соавторы в журнале «JAMA» опубликовали результаты метаанализа клинических исследований, согласно которым у больных АГ, в течение длительного времени принимавших нифедипин, увеличилась частота развития инфаркта миокарда (ИМ). Эти данные заставили пересмотреть некоторые положения по применению АК І поколения. Общими недостатками этих препаратов являются невысокая биодоступность, резкие и порой непредсказуемые колебания концентрации препарата в плазме крови, короткий период полувыведения наряду с непродолжительным клиническим эффектом, вследствие чего возникала необходимость частого приема в течение суток для поддержания достаточного клинического эффекта. Нифедипин к тому же вызывал рефлекторную стимуляцию симпатоадреналовой системы и другие побочные эффекты.

Для преодоления указанных недостатков были разработаны лекарственные формы АК пролонгированного действия.

В последние годы разработаны препараты группы дигидропиридинов нового поколения, среди которых ведущее место занимает амлодипин. Последний относится к препаратам длительного действия, что обусловлено не лекарственной формой, а фармакокинетическими свойствами. В Украине препарат зарегистрирован компанией-производителем «Дженом Биотек» (Индия) под торговым названием АМЛО в форме таблеток, содержащих по 5 мг амлодипина.

Среди важнейших фармакокинетических свойств АМЛО можно выделить следующие:

· амлодипин, входящий в состав препарата АМЛО, полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч;

· биодоступность амлодипина в среднем составляет 64% и превышает таковую других АК группы дигидропиридина;

· низкий клиренс обеспечивает длительное нахождение препарата в организме; период полувыведения амлодипина составляет 35–50 ч, в то время как наиболее близкого по фармакокинетическим параметрам производного дигидропиридина — фелодипина — 10–36 ч.

Эффект препарата развивается постепенно и сохраняется в течение суток и более после однократного приема в дозе 5 мг. Побочные эффекты (головная боль, тахикардия и др.) незначительно выражены или не наблюдаются вовсе. Поскольку равновесное состояние достигается через 7–8 дней, то антигипертензивный и антиангинальный эффекты наступают не сразу, а через 5–7 дней от начала приема препарата и достигают максимальной выраженности на протяжении 8–12 нед. Это необходимо учитывать, так как повышение дозы для достижения большего эффекта оправдано лишь после 6 нед лечения. АМЛО не является средством неотложной помощи, поэтому если требуется применение лекарственных средств с более быстрым терапевтическим эффектом, то в схему лечения по показаниям рекомендуется включить блокаторы b-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или диуретики, поскольку АМЛО хорошо сочетается с этими препаратами.

Стойкого антиангинального и антигипертензивного эффекта у больных с ИБС и сопутствующей АГ можно достичь и в более ранние сроки — через 3 нед после начала терапии, что очень важно, если препарат применяют в условиях поликлиники. Амлодипин является оптимальным для лечения больных со стабильной стенокардией, АГ и некоторыми другими заболеваниями кардиологического профиля в амбулаторно-поликлинических условиях.

К положительным качествам АМЛО следует отнести хорошую переносимость, в том числе пациентами пожилого возраста, отсутствие синдрома отмены, резких колебаний гемодинамических параметров в течение суток, в том числе рефлекторной тахикардии и симптоматической гипотензии. Удобный режим приема препарата АМЛО — 1 раз в сутки, возможность применения в качестве монотерапии облегчают соблюдение больными режима лечения при длительной терапии, что имеет большое значение при использовании его в амбулаторно-поликлинических условиях. Отметим еще одно важное обстоятельство: АМЛО при приеме в вечернее время надежно предотвращает повышение артериального давления (АД) в утренние часы и возникновение эпизодов ишемии миокарда, в момент максимальной выраженности которых риск развития ИМ, инсульта, нарушений ритма и внезапной коронарной смерти наиболее высок. Указанный эффект препарата заключается в предупреждении повышения концентрации катехоламинов, уровня внутриклеточного кальция и уровня предсердного натрийуретического пептида в крови в утренние часы.

Особенностью действия амлодипина является нормализация циркадного ритма АД. Амлодипин вызывает выраженное снижение уровня АД в ночные часы.

Основным показанием к применению АМЛО в условиях поликлиники следует считать мягкую и умеренную неосложненную АГ, в том числе с сопутствующими почечной недостаточностью, сахарным диабетом и диабетическим гломерулосклерозом, стабильной стенокардией, хронической сердечной недостаточностью.

А.П. Дорогой, Институт кардиологии
им. Н.Д. Стражеско АМН Украины


Топ-5 препаратов, которые потеряют патентную защиту в 2014 г.

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті