В отечественной медицинской практике уже на протяжении многих лет для лечения аллергических заболеваний используют антигистаминные препараты І поколения — клемастин, мебгидролин, хлоропирамин, дифенгидрамин и др. Однако практически все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов I поколения наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы оказывают влияние на холинергические рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим в ряде случаев они снижают способность к концентрации внимания, вызывают сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, нарушение мочеиспускания и ухудшение зрения. Антигистаминные препараты І поколения не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водители, операторы сложных механизмов и т.д.).
Антигистаминные препараты ІІ поколения практически лишены этих недостатков благодаря их высокой избирательной активности в отношении Н1-рецепторов. Одним из представителей антигистаминных препаратов ІІ поколения является АСТЕМИЗОЛ–ЛХФЗ (астемизол) производства ОАО «Луганский ХФЗ».
АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — сильнодействующий селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов ІІ поколения. Препарат действует длительно, не оказывает влияния на ЦНС и холинергические рецепторы. Однократный прием данного лекарственного средства полностью обеспечивает противоаллергический эффект в течение 24 ч. АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. В печени препарат превращается в десметиластемизол. Период полувыведения астемизола составляет 1–2 дня, а его основного метаболита — 9–13 дней. Астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится в основном в виде метаболитов с желчью. Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью, не оказывает седативного действия, не потенцирует действия снотворных и седативных средств, анальгетиков. Отличается высокой активностью и длительностью действия.
АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ показан для лечения аллергических ринитов (сезонного и хронического), конъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний. Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (0,01 г) в сутки. Курс лечения в среднем составляет 3–4 нед. При необходимости его можно продлить.
Противопоказанием к применению АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ является период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату. Следует избегать применения препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. У лиц с предрасположенностью к удлинению интервала Q–T после применения АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на ЭКГ может отмечаться его удлинение, а также нарушения ритма сердца. Поэтому АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q–T, а также с признаками гипокалиемии.
При строгом соблюдении рекомендуемых доз АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ хорошо переносится. Препарат не потенцирует действие алкоголя. Не рекомендуется одновременно принимать астемизол и кетоконазол.
В 1998 г. в Украинской фармацевтической академии (сейчас — Национальная фармацевтическая академия Украины)
Под влиянием указанных препаратов уменьшалась выраженность клинических проявлений аллергии — кожного зуда, гиперемии, крапивницы и т.д. Терапевтический эффект был отмечен уже к концу 1-х суток. Исчезновение симптомов аллергии происходило в такой последовательности: к концу 1-х суток существенно уменьшалась выраженность кожного зуда, на 2-е сутки зуд исчезал практически у всех больных, гиперемия исчезала на 3-и сутки, элементы кожной сыпи — на 3–5-е сутки. Полный клинический эффект отмечался к концу 6-х суток лечения. В табл. 1 представлены данные о динамике клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения. Оба лекарственных средства одинаково эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, ринорея, чиханье, зуд в носу и т.д.
Таблица 1 Динамика клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения (в баллах) |
Симптом |
До лечения |
После лечения |
|
АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ |
препаратом сравнения |
||
Заложен-ность носа |
2,66±0,06 |
1,13±0,08* |
1,23±0,07* |
Ринорея |
2,64±0,04 |
0,78±0,05* |
0,76±0,05* |
Чиханье |
2,52±0,03 |
1,45±0,06* |
1,58±0,04* |
Зуд в носу |
2,33±0,03 |
0,34±0,04* |
0,44±0,05* |
* Достоверные изменения по отношению к группе контроля до лечения. |
АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и препарат сравнения в целом не вызывали существенных изменений показателей общего клинического анализа крови, за исключением достоверного уменьшения СОЭ и количества эозинофилов, которые играют важную роль в патогенезе аллергии (табл. 2).
Таблица 2 Влияние лечения с использованием АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ и препарата сравнения на показатели общего клинического анализа крови |
Показатель |
До лечения |
После лечения |
|
АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ |
препаратом сравнения |
||
Эритроциты, • 1012/л |
4,52±0,16 |
4,43±0,30 |
4,44±0,12 |
Гемоглобин, г/л |
124,9±2,1 |
126,1±3,2 |
124,3±3,4 |
Цветовой показатель |
0,92±0,02 |
0,93±0,01 |
0,92±0,04 |
Лейкоциты, • 109/л |
7,58±0,17 |
6,49±1,12 |
6,41±1,26 |
Палочкоядерные, % |
2,49±0,02 |
2,46±0,04 |
2,71±0,02 |
Сегментоядерные, % |
62,3±0,88 |
64,7±0,59 |
65,3±0,46 |
Моноциты, % |
5,1±0,03 |
5,2±0,04 |
5,5±0,09 |
Лимфоциты, % |
18,4±1,09 |
18,7±1,12 |
18,1±1,22 |
Эозинофилы, % |
7,89±0,04 |
3,34±0,06* |
3,45±0,04* |
Тромбоциты, • 109/л |
209,4±4,5 |
205,2±2,4 |
208,2±2,0 |
СОЭ, мм/ч |
15,9±0,13 |
8,90±0,33* |
9,20±0,28* |
* Достоверные изменения по отношению к группе контроля до лечения. |
Существенного влияния АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на некоторые печеночные пробы — активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уровень общего белка, а также на концентрацию общего холестерина в крови не зафиксировано.
При применении астемизола возможно возникновение побочных реакций, проявляющихся парестезиями, миалгиями, артралгиями и расстройством сна. В процессе проведения клинических исследований на 4–5-е сутки отмечено по одному случаю возникновения бессонницы в группах пациентов, которые принимали АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и препарат сравнения. При этом пациенты предъявляли жалобы на бессонницу до лечения астемизолом, в связи с чем ее не расценивали как побочный эффект. Случаев выраженного побочного действия и непереносимости астемизола не выявлено.
На основании результатов клинического исследования проведена суммарная оценка эффективности сравниваемых препаратов, которая показала, что клиническая эффективность АСТЕМИЗОЛА–ЛХФЗ составляет почти 90% и практически не отличается от таковой препарата сравнения.
Таким образом, АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современное антигистаминное средство ІІ поколения, эффективно устраняющее симптомы аллергии.
Публикация подготовлена по материалам,
предоставленным ОАО «Луганский ХФЗ»
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим