ЛОСАКАР (ЛОСАРТАН): оптимальная терапия артериальной гипертензии

В настоящее время во всем мире особое внимание уделяют лечению больных с артериальной гипертензией (АГ). В контролируемых клинических испытаниях [1], а также в ходе выполнения программ борьбы с АГ в экономически развитых странах было установлено, что своевременная профилактика, диагностика и эффективная терапия способствуют значительному снижению сердечнососудистой заболеваемости и смертности. Рассчетное количество больных АГ в Украине (АД выше 140/90 мм рт. ст.) составляет 13–15 млн человек. Из них только 12,4–28,5% посещают врача и соответственно лечатся, но лишь у 6,2–16% терапию можно считать эффективной. Сложившаяся ситуация отрицательно влияет на продолжительность жизни и другие показатели здоровья населения Украины [2].

В 1999 г. ВОЗ приняла новые, более жесткие рекомендации по достижению целевого АД при лечении больных с АГ [1]. Цель терапии — достижение оптимального уровня АД: систолического — ниже 130 мм рт. ст., диастолического — ниже 85 мм рт. ст. у пациентов молодого и среднего возраста, а также у больных сахарным диабетом. У пациентов пожилого возраста следует достичь уровня АД ниже 140/90 мм рт. ст. Такое требование жесткого контроля уровня АД обусловлено тем, что снижение диастолического АД до оптимального приводит к уменьшению суммарного количества сердечно-сосудистых осложнений на 30%, снижение систолического АД — на 22% (по данным исследования HOT, 1998) [8].

К антигипертензивным средствам первого ряда, т.е. к высокоэффективным препаратам с хорошей переносимостью и отсутствием неблагоприятного влияния на качество жизни больного, относятся антагонисты рецепторов ангиотензина II (тип АТ₁).

Известно, что большинство сердечно-сосудистых эффектов ангиотензина II (положительное инотропное действие, гиперплазия и гипертрофия гладкомышечных клеток, вазоконстрикция, задержка натрия и воды в организме, активация симпатоадреналовой системы) обусловлено стимуляцией АТ₁-рецепторов. Блокаторы АТ₁-рецепторов эффективно снижают АД, однако при их использовании по сравнению с другими антигипертензивными средствами побочные эффекты развиваются значительно реже.

Лосартан — первый препарат группы блокаторов АТ₁-рецепторов, который широко применяется в клинической практике. Однократный прием лосартана внутрь способствует достоверному снижению АД через 6 ч. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата. По данным 24-часового мониторирования АД, достоверный гипотензивный эффект препарата отмечается через 6 ч после приема и сохраняется более 24 ч. Это позволяет рекомендовать принимать лосартан один раз в сутки. Лосартан снижает систолическое АД в среднем на 10–20%, диастолическое — на 6–18% (по данным различных исследований [3, 4], а также по данным отделения гипертонической болезни Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины). Антигипертензивный эффект препарата сопоставим с другими гипотензивными средствами: применение лосартана в дозе 50 мг/сут снижает АД так же эффективно, как и фелодипин — 5–10 мг/сут, эналаприл — 10–40 мг/сут и атенолол — 50–100 мг/сут [3]. Гипотензивное действие лосартана (50–100 мг/сут) значительно превосходит таковое каптоприла в той же дозе [3]. Хотя лечение лосартаном рекомендуют начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, у большинства больных с АГ эффективная доза препарата составляет 50 мг/сут. При недостаточной эффективности препарата в указанной дозе ее можно повысить до 100 мг/сут и/или назначить диуретик.

Преимуществом лосартана является его хорошая переносимость. Частота побочных эффектов при приеме препарата сопоставима с таковой плацебо. Количество пациентов, получавших лосартан, у которых отмечен хотя бы один побочный эффект, в среднем составило 15,3%, получавших плацебо, — 15,5%, что существенно ниже, чем при лечении другими препаратами: при назначении ингибиторов АПФ отмечен один побочный эффект у 24,7% больных, блокаторов b-адренорецепторов — у 26,5%, антагонистов кальция — у 23,3% [3].

Лосартан не только снижает АД, но и оказывает благоприятное действие на состояние органов-мишеней у больных с АГ. Препарат способствует обратному развитию гипертрофии миокарда [4]. По данным недавно опубликованного исследования LIFE, длившегося 4 года, лоcартан более эффективно, чем атенолол, предотвращает развитие сердечно-сосудистых осложнений. Так, в группе больных, принимавших лоcартан, летальный исход вследствие сердечно-сосудистых заболеваний отмечен в 204 случаях, развитие инсульта (фатального и нефатального) — в 232, инфаркта миокарда (фатального и нефатального) — в 198. В группе больных, принимавших атенолол, эти показатели составили 234, 309 и 188 случаев соответственно. Отличия между группами были достоверны [5].

Как и ингибиторы АПФ, лосартан оказывает ренопротекторное действие. Результаты сравнительного изучения лосартана и эналаприла свидетельствуют о том, что оба препарата приблизительно в одинаковой степени уменьшают протеинурию (в среднем на 50%) у пациентов с АГ. При этом на фоне снижения АД скорость клубочковой фильтрации не изменяется, а эффективный почечный кровоток увеличивается на 13%. Лоcартан уменьшает микроальбуминурию в большей степени (в среднем на 45%), чем фелодипин (17%), особенно у больных с диабетической нефропатией (в среднем на 51 и 7% соответственно). Так как около 65% лосартана элиминируется печенью, его можно назначать при хронической почечной недостаточности [6].

По данным широкомасштабного рандомизированного исследования LIFE (с участием 9193 пациентов), при оценке конечных точек антигипертензивной терапии установлено, что лоcартан более существенно, чем атенолол, уменьшал число фатальных и нефатальных сердечно-сосудистых осложнений (летальный исход, инфаркт миокарда, инсульт) при сочетании АГ с сахарным диабетом II типа и гипертрофией левого желудочка (по данным ЭКГ) [5].

В другом крупном многоцентровом исследовании (ELITE,1997 г.) сравнивали эффекты лосартана (в суточной дозе до 50 мг) и каптоприла (в суточной дозе до 150 мг) при длительной терапии хронической сердечной недостаточности (фракция выброса менее 40%) коронарного и некоронарного генеза у лиц пожилого возраста (65 лет и старше). Терапия лосартаном способствовала снижению риска смерти на 46%. При сравнении влияния лосартана и каптоприла на частоту госпитализации по поводу прогрессирующей хронической сердечной недостаточности достоверных различий не отмечено [7].

Сегодня на украинском фармацевтическом рынке появился препарат лосартана производства компании «Кадила Хелскер ЛТД» — ЛОСАКАР. «Кадила Хелскер ЛТД» — одна из наиболее крупных фармацевтических компаний Индии, известна высоким качеством фармацевтической продукции.

Применение ЛОСАКАРА позволяет эффективно контролировать АД у многих пациентов с АГ, избежать серьезных сердечно-сосудистых осложнений. Препарат обеспечивает эффективное снижение АД на протяжении 24 ч. Применение ЛОСАКАРА особенно показано больным с АГ в сочетании с гипертрофией левого желудочка, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом. Назначение ЛОСАКАРА возможно у пациентов с патологией почек и с хронической почечной недостаточностью.