СУПЕРВИГА:" счастливый день… могу сегодня я!."

(«Скупой рыцарь»
А.С. Пушкин)

По данным ВОЗ, у каждого десятого мужчины старше 21 года отмечены нарушения половой функции, а каждый третий мужчина старше 60 лет не способен осуществить половой акт [8].

Схема стандартна, но от того не менее актуальна.

Тиражирование генериков — процесс, поддерживаемый всеми отечественными производителями, в том числе и фармацевтической компанией «Здоровье».

В данном случае — повод более значительный, даже несмотря на всю его генерическую направленность:

силденафил — заветная формула, вынесенная нами «на знамя», а производителем оригинального препарата — в хиты мирового фармацевтического рынка.

Таким образом:

•?торговое название генерического препарата: «Силденафил»;

•?активное вещество: «Силденафила цитрат»;

•?производитель: ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»;

•?ценовая политика: степень полного удовлетворения вынесенного в эпиграф скупого рыцаря.

Далее?

Видимо, обновим свои знания:

а) по проблеме;

в) по механизму действия и фармакологическим эффектам СУПЕРВИГИ.

Отметим, что, несмотря на то что поле подобных знаний благодатно засеяно производителем оригинального продукта, знания необходимо обновлять все чаще — пропорционально расширению рынка генерических препаратов силденафила (просто, как у классика Владимира Вишневского: «Все больше людей нашу тайну хранят…»).

О ПРОБЛЕМЕ…

Термин «эректильная дисфункция» (далее — ЭД) снял с плеч тяжелый психологический груз у мужской половины человечества — дисфункция не подразумевает необратимого нарушения и поддается медикаментозной коррекции.

Эректильная дисфункция (ЭД) — постоянная неспособность достигать и (или) поддерживать уровень эрекции, достаточный для обеспечения удовлетворительной половой активности [1]. В структуре сексуальных расстройств ЭД занимает ведущее место как по частоте возникновения, так и по социальной значимости [2].

Причины, способствующие развитию ЭД:

•?органические, обусловленные сосудистыми, неврологическими, гормональными нарушениями, а также повреждениями пещеристого тела полового члена;

•?психогенные, обусловленные центральным подавлением механизма эрекции без физической травмы;

•?смешанные, обусловленные комбинацией органических и психогенных факторов.

ПАТОГЕНЕЗ ЭД ДЛЯ ПЫТЛИВЫХ

По современным представлениям, одним из ведущих патогенетических механизмов возникновения ЭД является нарушение метаболизма оксида азота (NO), необходимого для расслабления гладких мышц пещеристого тела полового члена [4].

NО образуется из L-аргинина в нейронах, эндотелиальных клетках, и, возможно, гладкомышечных клетках пещеристых тел полового члена в ответ на сексуальную стимуляцию.

После диффундирования в гладкомышечные клетки пещеристых тел полового члена NО стимулирует фермент гуанилатциклазу, способствуя накоплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который, по современным представлениям, и приводит к возникновению эрекции (ключевое слово)[5].

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ЭД

Современные методы восстановления половой функции подразделяют на консервативные и инвазивные.

консервативные методы лечения:

•?медикаментозная терапия;

•?вакуумно-констрикторная терапия (вакуум-эректоры).

Инвазивные методы лечения:

•?метод интракавернозных инъекций вазоактивных препаратов (папаверин, фентоламин, простагландин Е1, атропин, феноксибензамин и др.);

•?хирургическое восстановление половой функции (спонгиолизис, лигирование ножек полового члена, эндоваскулярная эмболизация вен полового члена, лигирование и резекция вен полового члена).

Медикаментозная терапия ЭД имеет ряд неоспоримых преимуществ по сравнению с другими методами лечения:

•?простота и удобство применения;

•?неинвазивность;

•?безболезненность.

супервига (силденафила цитрат) — препарат для патогенетической терапии ЭД, предназначенный для перорального приема.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА

Супервига является избирательным ингибитором цГМФ — специфической фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ5), отвечающий за распад цГМФ в тканях пещеристого тела полового члена.

Супервига не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела полового члена, но усиливает действие на них NО.

При активизации метаболизма NО/цГМФ, как это происходит при сексуальной стимуляции, подавление ФДЭ5 Супервигой приводит к повышению уровня цГМФ в ткани пещеристого тела полового члена (схема [3]).

Схема. Механизм действия силденафила на гладкомышечные клетки полового члена

ОСНОВНОЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ

УСИЛЕНИЕ ЭРЕКЦИИ — эффект достижения стойкой эрекции путем повышения уровня цГМФ, что приводит к снижению внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблению гладкомышечных клеток пещеристого тела полового члена с последующим заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавления выносящих вен.

Дополнительные фармакологические эффекты:

•?гипотензивный (за счет модулирующего влияния на NO, что приводит к вазодилатации периферических артериальных и венозных сосудов) — снижение систолического давления в среднем на 8,4 мм рт.ст., диастолического — на 5,5 мм рт. ст. [3];

•?антиагрегантное действие (модуляция эффекта NO) [6].

«БЕЗ ПАНИКИ»

Супервига не влияет на репродуктивную функцию, свойства эякулята, морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, не проявляет мутагенных и канцерогенных свойств.

Препарат не влияет на половое влечение.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Силденафил быстро всасывается в пищеварительном тракте. Концентрация в плазме крови после приема внутрь натощак достигает максимального уровня в течение 30–120 мин, в среднем — 60 мин (отметим важность этого, на первый взгляд, понятия для потребителя СУПЕРВИГИ). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25–63%). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается («не до жиру — быть бы живу…»!).

Период полувыведения — 3–5 ч. Экскретируется в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80%) и в меньшей степени (примерно 13%) — с мочой.

На фармакокинетику силденафила влияют:

•?величина дозы;

•?одновременный прием ингибиторов изофермента CYPА4, например, циметидина (клиренс силденафила уменьшается);

•?прием пищи с повышенным содержанием жира (снижается скорость всасывания силденафила);

•?нарушение функции печени и почек (клиренс силденафила уменьшается);

•?пожилой возраст (клиренс силденафила уменьшается);

•?избыточная масса тела (объем распределения препарата увеличивается).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

СупервигА противопоказана пациентам, принимающим донаторы NO (амилнитрит или органические нитраты) в любой лекарственной форме. При одновременном применении с нитратами силденафил усиливает их сосудорасширяющий эффект, что может привести к значительному снижению артериального давления.

СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат в рекомендуемой начальной дозе — 50 мг — следует принимать приблизительно за 60 мин до предполагаемого полового контакта. С учетом эффективности и переносимости препарата суточную дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная доза — 100 мг/сут, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.

«ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ОПЕКА»

Только представьте этот стандартный набор необходимых знаний на уровне диалога в аптеке!

Следует тщательно изучить историю болезни пациента и провести его объективное обследование для диагностики ЭД, установления ее причин и назначения соответствующего лечения.

Лечение СУПЕРВИГОЙ с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, анатомической деформацией полового члена (искривление, фиброз пещеристого тела, болезнь Пейрони), с заболеваниями, которые могут спровоцировать возникновение приапизма (такими, как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Средства для лечения ЭД не следует назначать пациентам, которым половая активность противопоказана (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы и др.).

СупервигУ не следует применять в сочетании с другими средствами для лечения ЭД, так как безопасность и эффективность таких комбинаций не изучены [7].

Информация о применении препарата у больных с кровотечениями или пептической язвой ограничена, поэтому таким больным его следует назначать с осторожностью.

Ввиду отсутствия дополнительного положительного эффекта и в связи с худшей переносимостью препарата не рекомендуется превышать дозу 100 мг/сут.

ВЫВОДЫ

1. Супервига — пятый отечественный препарат силденафила, зарегистрированный на украинском фармацевтическом рынке.

2. Среди основных факторов успешности продаж Супервиги можно выделить:

•?дизайн упаковки;

•?рекламную поддержку;

•?оптимальную дистрибьюцию.

3. Все вышеизложенное позволяет фармацевтической компании «Здоровье» претендовать на некоторое изменение данных статистики:

По данным ВОЗ, у каждого десятого мужчины старше 21 года отмечены нарушения эрекции, а каждый третий мужчина старше 60 лет не способен осуществить половой акт [8]…

ЛИТЕРАТУРА

1. NIN Consensus Development Panel on Impotence // J.Amer. med. Assos. — 1993. — Vol. 270, № 1. — P. 83–90.

2. Пушкарь Д.Ю., Тевлин К.П., Сидоров Д.В., путиловский М.А. Эректильная дисфункция: принципы диагностики и новое в медикаментозном лечении // Фарматека. — 2002. — №10. —
С. 61–68.

3. Аляев Ю.Г., Винаров А.З., Воробьев С.В., Султанова Е.А. Силденафил (цитрат силденафила) в лечении эректильной дисфункции // Урология и нефрология. — 1999. — № 3. — С. 47–52.

4. Burnett A.L. // J. Urol. — 1997. — Vol. 157. — P. 320–324.

5. Ignarro L.J., Lippton H., Edwards J.C. et al. // J.Pharmacol. exp. Ther. — 1981. — Vol. 218. — № 3. — Р. 739–749.

6. Регистр лекарственных средств России // 6-е изд. — М.: РЛС-2000, 1998. — 1072 с.

7. Boolell M., Allen M.G., Ballard S.A. et al. // Int.J. Impot. Res. — 1996. — Vol. 8. — Р. 47–52.

8. Lue TH. Impotence — a patient goal-directed approach to treatment. World J Urol 1990; 8: 67–74.

Дона

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті