КЛІМОДІЄН – додаткові переваги замісної гормональної терапії

Ще в 1500 р. до н.е. у єгипетських папірусах описувалися симптоми клімактеричних розладів. Однак особливу актуальність проблема їх лікування набула в  останні десятиріччя, оскільки за статистичними даними аж до початку ХХ ст. в середньому тільки 2% жінок доживали до 50-річного віку. У 2000 р. середня тривалість життя в  Європі становила понад 80 років. Таким чином, більше третини свого життя сучасна жінка перебуває в постменопаузі. Покращити якість життя, зберегти не тільки здоров’я, але й свою жіночність у віці після 50 років допомагає новий препарат з унікальними властивостями для замісної гормональної терапії — КЛІМОДІЄН.

Вікові зміни, які відбуваються у репродуктивній системі жінки в клімактеричний період, зумовлені поступовим згасанням і «виключенням» функції яєчників. У зв’язку із цим у 60–80% жінок у пери- чи постменопаузі можуть виникати клімактеричні розлади, спричинені дефіцитом естрогенів, — припливи, перепади артеріального тиску, поганий сон, порушення функції сечостатевої системи, зниження лібідо, дратівливість і депресія [1].

Зміна фігури, збільшення маси тіла, проблеми зі шкірою і волоссям, погіршення когнітивних функцій, зниження вігільності (здатність швидко реагувати на зміни зовнішніх факторів, спостережливість), пов’язані з гормональним дефіцитом, спричинюють у жінки невпевненість у собі.

Загальновизнано, що замісна гормональна терапія (ЗГТ) сприяє усуненню вегетативних і психоемоційних клімактеричних симптомів, а також чинить тривалу захисну дію, запобігаючи втраті кісткової маси (остеопороз) і розвитку атрофічних процесів у органах сечостатевої системи.

У цілому постменопауза характеризується тим, що продукція естрогенів значно знижується порівняно з продукцією андрогенів, і внаслідок такого порушення співвідношення андрогенів/естрогенів виникає так звана відносна гіперандрогенія. Її зовнішні ознаки: перерозподіл жирової тканини за чоловічим типом із формуванням абдомінально-вісцерального типу ожиріння, гірсутизм, андрогенна алопеція, метаболічні порушення.

У зв’язку із цим логічно було б призначати препарат ЗГТ з антиандрогенним ефектом. Останнім розробленням у цій галузі став препарат КЛІМОДІЄН для комбінованої ЗГТ у неперервному режимі в постменопаузі, до складу якого входять естрадіолу валерат та інноваційний прогестаген дієногест, який оптимізує сприятливі ефекти естрадіолу і має ряд особливостей.

В інноваційному прогестині дієногесті поєднані кращі властивості похідних нортестостерону та прогестерону. Подібно до 19-норстероїдів дієногест чинить сильну трансформівну дію на ендометрій [2], характеризується високою біодоступністю (більше 90%) при пероральному застосуванні [3], коротким періодом напіввиведення з крові і відсутністю кумуляції в організмі [4].

Дієногест не пригнічує активність ферментів цитохрому Р450 у печінці і тому менше впливає на обмінні процеси [13], не взаємодіє з глобулінами, що зв’язують статеві стероїди (транспортними білками крові), і циркулює в крові переважно у вигляді вільної фракції, не витісняючи із цього зв’язку тестостерон [12].

Результати доклінічних досліджень свідчать про антипроліферативну дію дієногесту на клітини злоякісних новоутворень молочної залози [6,11].

Принципова відмінність дієногесту порівняно з іншими гестагенами — виражена антиандрогенна активність, що становить 40% активності ципротерону ацетату [13]. Крім того, практично не впливаючи на обмін вуглеводів і ліпідів, дієногест — метаболічно нейтральний гестаген і не перешкоджає позитивному впливу естрогенів на ліпідний профіль крові [10].

Важлива перевага дієногесту для ЗГТ — відсутність антиестрогенної активності.

На відміну від норетистерону [7], він не перешкоджає прямому судинорозширювальному ефекту естрадіолу, а також виявляє менший вплив на агрегацію тромбоцитів та коагуляцію, ніж медроксипрогестерону ацетат і даназол [8].

Таким чином, дієногест добре поєднується з естрадіолу валератом у препараті для щоденної ЗГТ, а його властивості зумовили унікальний фармакологічний профіль КЛІМОДІЄНУ.

Відповідаючи основним вимогам до ЗГТ, КЛІМОДІЄН не тільки швидко та ефективно усуває клімактеричні симптоми, але й створює додаткові переваги для жінки.

Завдяки своєму антиандрогенному ефекту препарат перешкоджає перерозподілу жирової тканини за чоловічим типом, а також позитивно впливає на шкіру та волосся, стан яких у клімактеричний період погіршується у зв’язку з дефіцитом естрогенів та гормональним дисбалансом.

Відомо, що в постменопаузальний період на зміну маси тіла, крім інших факторів, впливає зниження активності соматотропного гормону, більшість ефектів якого модулюється інсуліноподібним фактором росту-1 (ІПФР-1), який чинить анаболічну дію. На відміну від більшості пероральних препаратів, що застосовуються для ЗГТ, на фоні прийому КЛІМОДІЄНУ відзначається зниження рівня ІПФР-1 [2].

Більшість жінок перед початком ЗГТ стурбовані з приводу можливого збільшення маси тіла. У разі прийому КЛІМОДІЄНУ маса тіла майже в усіх жінок залишається стабільною [5].

При безсонні, що виникає в клімактеричний період, прийом КЛІМОДІЄНУ покращує якість сну, а також загальний психофізичний стан, який виражається поліпшенням когнітивних функцій, вігільності та здатності до концентрації уваги [9]. Більше того, результати дослідження «Anti-aging und vitalitet», проведеного в Німеччині, свідчать про те, що у разі використання КЛІМОДІЄНУ відбувається зниження функціонального віку жінки [14].

Таким чином, препарат з антиандрогенним ефектом для ЗГТ у період постменопаузи КЛІМОДІЄН відкриває перед жінкою нові можливості для покращання якості життя: швидко та ефективно усуває клімактеричні симптоми, не збільшує масу тіла, сприяє збереженню фігури, поліпшує когнітивні функції, якість сну та загальний функціональний стан.

Для сучасної жінки менопауза — це не просто закінчення репродуктивного періоду, а початок нового етапу життя, що може бути так само активним і насиченим, як і попередній. Завдяки останнім науковим розробкам в галузі ЗГТ клімактеричний синдром не сприймається як неминучість, а наявність препаратів ЗГТ з антиандрогенною дією, таких, як КЛІМОДІЄН, дає змогу багатьом жінкам бути енергійними та красивими, зберігати жіночність і привабливість на довгі роки.

Вікторія Тимошенко,
менеджер компанії «Шерінг АГ»

На правах реклами

ЛІТЕРАТУРА

1. Сметник В.П. Климактерические расстройства и методы их коррекции // Consilium medicum, 2001. — Т. 3. — № 11.

2. Graser T, Koytchev R, Muller A, Oettel M. Comparison of the efficacy and endometrial safety of two oestradiol valerate/dienogest combinations and Kliogest® for continious combined hormone replacement therapy in postmenopausal women. Climacteric 2000; 3: 109–18.

3. Oettel M, Bervoas-Martin, Elger W et al. A 19-norprogestin without a 17a-ethinyl group. I: Dienogest from a pharmacokinetic point of view. Drugs of Today 1995. — Vol. 31: 7.

4. Zimmermann H, Thebault JJ, Duvauchelle T, Mignot A, Renoux A, Gualano V. Pharmacokinetics of estradiol valerate 2 mg + dienogest 2 mg (Climodien®, 2/2) after single and repated oral administration in healthy postmenopausal women. Clin Drug Invest 2000; 20: 123–134.

5. Graser T, Romer T, Wiedey K, Janaud A. Climodien® (oeastradiol valerate 2 mg plus dienogest 2 mg) is safe and effective in the treatment of postmenopausal complaints. Climacteric 2000; 4: 332–342.

6. Oetel M, Graser T, Hoffman H. Why dienogest as a progestogenic component of postmenopausal nonandrogenic hormone replacement therapy? Drugs of Today, 2001, Vol. 37 (Suppl G.): 3–15.

7. Muck A O. Effects of Estradiol and Dienogest on potential Markers of Vascular Function in Postmenopausal Women. Jenapharm Company Documentation, 1998.

8. Katsuki Y, Nobukata H, Ishikawa T, Hamada Y et al. Effects of Dienogest (a sinthetic steroid) on coagulation, fibrinolysis, and platelet aggregation in female monkeys. Toxicol Letters, 1998, Vol. 98: 105–113.

9. Saletu B. et al. Insomnia related to postmenopausal syndrome: sleep laboratory studies on differences between patients and normal controls, and influence of an estrogen-progestogen combination with dienogest versus estrogen alone and placebo. Drugs of Today, 2001; 37 (Suppl. G): 39–62.

10. Goeretzleher G. The role of progestogens in hormone replacement. Drugs of Today, 2001, Vol. 37 (Suppl. G): 1–8.

11. Katsuki Y, Shibutani Y, Aoki D, Nozawa S. Dienogest, a novel synthetic steroid, overcomes hormone-dependent cancer in a different manner than other progestins. Cancer, 1997, Vol. 79: 169–176.

12. Oettel M et al. The preclinical and clinical profile of dienogest. A short overview. Drugs of Today, 1999, Vol. 35 (Suppl. C): 3–12.

13. Oettel M, Carol W, Elger W, et al. A 19-norprogestin without a 17b-ethinyl group. II: Dienogest from a pharmacodynamic point of view. Drugs of Today, 1995b; 31: 517–36.

14. Meibner-Pothig D, Michalak U, Schulz J. Anti-aging und vitalitet. Journal fur Menopause, 2002; 9 (3): 35–43.

U 0035 UKR

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

ДВЕЛЛА: расширяет возможности экстренной контрацепции

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті