Сьомий випуск Державного формуляра лікарських засобів. Частина 5

ЧАСТИНА 4

6. НЕВРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

6.1. Засоби для лікування запальних хвороб центральної нервової системи

6.1.1. Антимікробні засоби

6.2. Лікарські засоби для лікування епілепсії

6.2.1. Лікарські засоби для лікування епілептичного статусу

6.2.2. Лікарські засоби для лікування епілепсії в період між нападами

6.3. Лікарські засоби для лікування паркінсонізму та інших екстрапірамідальних розладів

6.3.1. Дофаміненергічні лікарські засоби

6.3.2. Агоністи допаміну

6.3.3. Антихолінергічні лікарські засоби

6.3.4. Лікарські засоби, що застосовуються при внутрішньому треморі, хореї, тику та споріднених захворюваннях

6.4. Лікарські засоби для лікування та профілактики мігрені

6.4.1. Лікування гострої мігрені

6.4.1.1. Анальгетики

6.4.1.2. Нестероїдні протизапальні лікарські засоби

6.4.1.3. Протиблювотні засоби

6.4.1.4. Антигістамінні засоби для системного застосування

6.4.1.5. Селективні агоністи серотоніну

6.4.1.6. Бета-блокатори

6.4.2. Профілактика мігрені

6.4.3. Інгібітори зворотнього захоплення серотоніну

6.5. Лікарські засоби, які використовуються для лікування розсіяного склерозу

6.5.1. Глюкокортикостероїди

6.5.2. Імуносупресори

6.5.3. Імуномодулюючі лікарські засоби

6.5.4. Міорелаксанти

6.5.5. Моноклональні антитіла (селективний імуносупресант)

6.5.6. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях

6.6. Засоби для лікування хвороб нервово-м’язового синапсу

6.6.1. Парасимпатоміметики

6.6.2. Інші лікарські засоби для лікування нервово-м’язового синапсу

6.6.3. Міорелаксанти із периферичним механізмом дії

6.6.4. Неспецифічна терапія

6.6.4.1. Препарати калію

6.6.4.2. Антагоністи альдостерону

6.6.4.3. Кислота тіоктова

6.6.4.4. Комбіновані лікарські засоби

6.6.5. Імуномодулюючі лікарські засоби

6.6.5.1. Глюкокортикостероїди

6.6.5.2. Імуносупресори

6.6.5.3. Імуноглобулін людини нормальний

6.7. Лікарські засоби, які використовуються при цереброваскулярних захворюваннях

6.7.1. Антитромботичні лікарські засоби

6.7.1.1. Інгібітори агрегації тромбоцитів

6.7.1.2. Ензими

6.7.1.3. Група гепарину

6.7.1.3.1. Низькомолекулярні гепарини

6.7.2. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважно судинним ефектом

6.7.3. Вазоактивні лікарські засоби

6.7.3.1. Периферичні вазодилататори

6.7.3.2. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях

6.7.3.3. Крово-та плазмозамінні розчини

6.7.3.4. Інші системні гемостатики

6.7.3.5. Розчини електролітів

6.1. Засоби для лікування запальних хвороб центральної нервової системи

6.1.1. Антимікробні засоби

(див.розділ 17 «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)

6.2. Лікарські засоби для лікування епілепсії

6.2.1. Лікарські засоби для лікування епілептичного статусу

• Фенітоїн (Phenytoin) [П] * (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)
• Клоназепам (Clonazepam) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)
• Діазепам (Diazepam) [П] * (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)
• Фенобарбітал (Phenobarbital) [П] * (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)
• Пропофол (Propofol) [П] (див. п. 10.1.2.2. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.2.2. Лікарські засоби для лікування епілепсії в період між нападами

(див. розділ «ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.3. Лікарські засоби для лікування паркінсонізму та інших екстрапірамідальних розладів

6.3.1. Дофаміненергічні лікарські засоби

Комбіновані препарати

• Леводопа + карбідопа (Levodopa + carbidopa) [П] *

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,6 г.

Торговельна назва:

• Селегілін (Selegiline) [П]

Фармакотерапевтична група: N04BD01 — протипаркінсонічні засоби. Інгібітори моноаміноксидази типу В.

Основна фармакотерапевтична дія: збільшує допамінергічний тонус шляхом інгібування МАО-В, при одночасному застосуванні з леводопою забезпечує високу концентрацію допаміну в нігро-стріарній ділянці; посилює ефект леводопи, таким чином зменшується необхідна доза леводопи, скорочується латентний період розвитку сприятливого ефекту, подовжується тривалість цього ефекту. Оскільки в рекомендованій терапевтичній дозі препарат не інгібує МАО-А, тому гіпертонічні реакції (так званий «сирний ефект» — «cheese-effect») при його застосуванні відсутні.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона або симптоматичний паркінсонізм — як монотерапія у початковій стадії хвороби або у комбінації з препаратами леводопи (у поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується як монотерапія на ранній стадії захворювання або у комбінації з препаратами леводопи (у поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них). Початкова доза становить 5 мг, яку приймають вранці; можна збільшити до 10 мг на добу (можна приймати вранці або розділити на два прийоми); якщо при застосуванні препарату як допоміжної терапії до препаратів леводопи виникають побічні реакції, зумовлені леводопою, дозу останньої знизити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при монотерапії: легкі транзиторні порушення сну, запаморочення, головний біль, головокружіння, розлади зору, порушення свідомості, тремор; нудота, блювання, запор, діарея, сухість у роті; окремі випадки розвитку затримки сечі; шкірні реакції; брадикардія, біль в грудній клітині; суправентрикулярна тахікардія; постуральна гіпотензія; невелике збільшення рівнів печінкових ферментів; зміни настрою, психоз, депресія, гіперсексуальність; біль у спині та суглобах, судоми м’язів, міопатія; біль у горлі; при комбінації з леводопою: побічні ефекти леводопи (дисфорія, гіперкінезія, атипові рухи, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, постуральна гіпотензія, серцеві аритмії) можуть посилюватися (леводопа зазвичай повинна застосовуватися у комбінації з інгібітором периферичної декарбоксилази); при комбінації із селегіліном, можливе подальше зниження дози леводопи (до 30%).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату; одночасне застосування з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (венлафаксин), трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками, інгібіторами МАО (включаючи лінезолід) та опіоідами (петидин, меперидин); активна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки; при призначенні в комбінації з леводопою, повинні братися до уваги протипоказання щодо леводопи; період вагітності та годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 5 мг.

Торговельна назва:

• Амантадин (Amantadine) [П]

Фармакотерапевтична група: N04ВВ01 — протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: має непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах; у терапевтичних концентраціях інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію; має ефект синергетичної дії з L-Допа.діє як дофамінергічний засіб, сприяє вивільненню дофаміну із нейрональних депо і підвищує чутливість дофамінергічних рецепторів до дофаміну; ефективний при ригідних і брадикінетичних формах паркінсонізму: знижує м’язовий тонус, підвищує активність і рухливість; меншою мірою впливає на тремор; також діє як противірусний засіб, гальмує проникнення вібріону в клітину і вивільнення генетичного матеріалу вірусу після проникнення.

Показання для застосування ЛЗ: с-м Паркінсона БНФ : лікування ригідності, тремору, гіпокінезії й акінезії; екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших ЛЗ: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм; підвищення здатності зосереджувати увагу (вігільності) в посткоматозних станах різної етіології в лікарняних умовах; лікування та профілактика грипу типу А, спричиненого чутливими до амантадину вірусами БНФ; постгерпетична невралгія БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: с-м Паркінсона й порушення рухової активності, що спричинені застосуванням ЛЗ, розпочинати зі 100 мг/добу у перші 4 — 7 днів з подальшим збільшенням добової дози на 100 мг 1 р/тиждень до досягнення ефективної терапевтичної дози БНФ. Зазвичай ефективна доза становить 200-600 мг; літнім пацієнтам, зокрема при станах ажитації, сплутаності свідомості або с-мах делірію добова доза 100 мг, її можна обережно збільшити до 200 мг/добу під наглядом лікаря; при комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними ЛЗ дозу підбирати індивідуально; для пацієнтів, яких раніше лікували амантадином, р-ном для ін’єкцій, початкова доза повинна бути вищою; табл. або капс. приймати внутрішньо дорослим, з невеликою кількістю рідини, вранці та вдень, не пізніше 16.00; в/в доза 200 мг вводиться 1-3 р/добу зі швидкістю до 55 крап./хв, яка дорівнює часу інфузії приблизно 3 год; лікування грипу типу А: дорослим і дітям старше 10 років — по 100 мг 2 р/добу протягом 4-5 днів; профілактика грипу типу А — дорослим і дітям старше 10 років — по 100 мг 1 р/добу протягом 10 днів або 2-3 тижні після вакцинації проти грипу БНФ; пацієнтам літнього віку — 100 мг 1 р/добу з інтервалом не менше 1 дня БНФ; постгерпетична невралгія — 100 мг 2 р/добу протягом 14 днів, можна продовжити лікування ще 14 днів БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення сну й психічна ажитація, у пацієнтів (особливо літніх), схильних до психічних розладів, можуть розпочатися параноїдні екзогенні психози, які супроводжуються зоровими галюцинаціями; рухові порушення; запаморочення, ортостатичні порушення, затуманений зір, епілептичні напади, як правило, після лікування дозами, що перевищують рекомендовані, симптоми міоклонії та периферичної нейропатії; тимчасова втрата зору; серцева аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, хаотична поліморфна шлуночкова тахікардія й подовження інтервалу QT); причиною виникнення більшості цих випадків було передозування, одночасне застосування певних лікарських засобів або інші фактори ризику; «мармурова шкіра», що супроводжується набряками нижньої частини гомілки й гомілковостопного суглоба; нудота, сухість у роті, анорексія, блювання, запор, понос, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, підвищена фоточутливість, шкірні висипання, відчуття свербежу, підвищене потовиділення, екзематозний дерматит, затримка сечі в пацієнтів із гіпертрофією простати, нетримання сечі, зміна лібідо, реакції гіперчутливості, барвник оранжево-жовтий S (E 110) може спричинити АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або будь-яких компонентів; декомпенсована серцева недостатність (стадія NYHA IV); кардіоміопатія та міокардит; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; брадикардія (менше 55 ударів/хв); пролонгований інтервал QT (Bazett QTc >420 мс) або з помітними U-хвилями, або з уродженим QT-с-мом у сімейному анамнезі; тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію; одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT; знижений рівень калію або магнію в крові; епілепсія та інші судомні напади; тяжка НН; виразкова хвороба.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.2 г.

Торговельна назва:

6.3.2. Агоністи допаміну

• Бромокриптин (Bromocriptine) [П] (див. п. 11.5.1. розділу «АКУШЕРСТВО, ГІНЕКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Праміпексол (Pramipexole) [П]

Фармакотерапевтична група: N04BC05 — допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.

Основна фармакотерапевтична дія: є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3- рецепторами і повну внутрішню активність; полегшує паркінсонічний руховий дефіцит шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла); пригнічує синтез допаміну, його вивільнення та зворотне захоплення.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопоюБНФ протягом перебігу захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»); симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеняБНФ у дорослих у дозах не вище 0,75 мг.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: хвороба Паркінсона: добову дозу призначають у 3 прийоми однаковими частками. Дозу збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг/добу кожні 5-7 днів; у випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимих побічних явищ, дозу титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту: 1-й тиж.: 3 x 0,125 мг; загальна добова доза 0,375 мг; 2-й тиж.: 3 x 0,25 мг; загальна добова доза 0,75 мг; 3-й тиж.: 3 x 0,5 мг; загальна добова доза 1,5 мг; підтримуюча терапія: індивідуальна доза від 0,375 мг до МДД 4,5 мг, під час збільшення дози ефект лікування спостерігали, починаючи з денної дози 1,5 мг; с-м неспокійних ніг: початкова доза 0,125 мг 1 р/добу за 2-3 год. до сну, для пацієнтів, які потребують додаткового полегшення симптомів, дозу можна збільшувати кожні 4-7 днів до максимальної дози 0,75 мг/добу; дозування для хворих із порушенням функції нирок: виділення праміпексолу залежить від функції нирок, для початкової терапії пропонується така схема дозування: пацієнти з кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози або частоти дозування, хворим з кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв призначають 0,125 мг 2 р/добу (0,25 мг/добу) у два прийоми, не перевищувати МДД 2,25 мг; хворим з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв. — 0,125 мг/добу в один прийом, не перевищувати МДД 1,5 мг; при погіршенні ниркової функції на фоні підтримуючої терапії добову дозу зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пневмонія; розлади поведінки (рефлекторні симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка), зокрема переїдання, патологічний потяг до відвідування магазинів, гіперсексуальність і патологічний потяг до азартних ігор; порушення сну, сплутаність свідомості, манія, галюцинації, гіперфагія, безсоння, розлади лібідо (збільшення або зниження), параноя, занепокоєння; амнезія, запаморочення, дискінезії, головний біль, гіперкінезія, сонливість, раптовий напад сонливості, непритомність; порушення зору, включаючи неясність зору і погіршення гостроти зору; артеріальна гіпотензія; задишка; запор, нудота, блювання; свербіж, висипання та інші алергічні реакції; втомлюваність, периферичні набряки; зменшення маси тіла, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до праміпексолу або іншого компонента препарату; вагітність і період лактації; дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 2,5 мг.

Торговельна назва:

• Ропінірол (Ropinirole)

Фармакотерапевтична група: N04BC04 — протипаркінсонічні засоби. Антагоністи допаміну

Основна фармакотерапевтична дія: є неерголіновим D2/D3 агоністом допаміну, що стимулює стріарні допамінові рецептори та знижує допамінову недостатність, характерну для хвороби Паркінсона; впливає на гіпоталамус та гіпофіз, інгібуючи секрецію пролактину

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона: початкове лікування як монотерапія, щоб відкласти початок застосування леводопи; в комбінації з терапією леводопою БНФ, коли ефект леводопи знижується або стає непослідовним, та при виникненні коливань в терапевтичному ефекті (синдрому «вичерпання дози» або «on-off» синдрому); симптоматичне лікування помірної та тяжкої форми ідіопатичного синдрому неспокійних ніг. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: хвороба Паркінсона — рекомендується індивідуальний підбір дози залежно від ефективності та переносимості, початкова доза 0,25 мг 3 р/добу протягом одного тижня БНФ, надалі дозу можна збільшити до 0,75 мг за один прийом згідно з режимом: 1й тиж. — разова доза 0,25 мг, добова доза — 0,75 мг; 2й тиж.- разова доза 0,5 мг, добова доза — 1,5 мг; 3й тиж. — разова доза 0,75 мг, добова доза — 2,25 мг; 4й тиж. — разова доза 1,0 мг, добова доза — 3,0 мг; після початкового підбору дози щотижневе збільшення може становити 1,5-3 мг/добу; терапевтичний ефект досягається в межах 3-9 мг/добу; якщо задовільний результат не досягається або не підтримується, дозу можна збільшити до 24 мг на добу БНФ; при застосуванні як додаткової терапії до леводопи супутню дозу леводопи можна поступово знизити приблизно на 20%; лікування припиняти поступово, зменшуючи кількість щоденних доз протягом одного тиж.; с-м неспокійних ніг: 1й тижд. — початкова доза 0,25 мг 1 р/добу протягом перших двох діб, при нормальній переносимості дозу можна збільшити до 0,5 мг 1 р/добу протягом 5 дібБНФ; терапевтичний режим: 2й тиж. — доза може бути збільшена до 1 мг 1 р/добу; протягом наступних двох тиж. доза може збільшуватись на 0,5 мг/тиж. до 2 мг 1 р/добу; у деяких пацієнтів доза має збільшуватись до 4 мг 1 р/добу для досягнення оптимального терапевтичного ефекту БНФ; реакція пацієнта на лікування може бути оцінена ч/з 3 місяці з початку лікування; якщо лікування переривається більше ніж на декілька діб, терапію необхідно продовжувати з підбору дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: галюцинації, психотичні реакції, включаючи делірій, манію та параною; при застосуванні як додаткової терапії — сплутаність свідомості; сонливість, запаморочення, дискінезія, нудота, печія, диспепсія, збільшення рівнів печінкових ферментів, артеріальна гіпотензія; при застосуванні як монотерапії — втрата свідомості, біль в черевній порожнині, блювання, набряк ніг; парадоксальне погіршення симптомів синдрому неспокійних ніг та рецидив симптомів в ранковий час.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; тяжка ниркова недостатність; печінкова недостатність.

Торговельна назва:

• Пірибедил (Piribedil) [П]

Фармакотерапевтична група: N04BC08 — протипаркінсонічні допамінергічні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: пірибедил є допамінергічним агоністом, він проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і зв’язується з рецепторами допаміну у головному мозку, та має сильну і специфічну спорідненість до підтипів D2 й D3 допамінових рецепторів; ця особливість дозволяє віднести пірибедил до засобів для лікування ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона з провідними симптомами порушення моторних функцій; на відміну від інших агоністів допаміну, пірибедил є також антагоністом двох основних α2-адренергічних рецепторів у центральній нервовій системі (α 2А та α 2С); стимулює корковий електрогенез «допамінергічного» типу як під час пробудження, так і під час сну, а також активізує різні функції, контрольовані допаміном, покращує кровообіг у стегнових судинах (присутність допамінергічних рецепторів у гладеньких м’язах мускулатури судин стегна обумовлює дію пірибедилу на периферичну циркуляцію).

Показання для застосування ЛЗ: лікування хвороби Паркінсона в монотерапії або в комбінації з леводопою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для перорального застосування, призначається дорослим; хвороба Паркінсона: рекомендовані дози для монотерапії: 150-250 мг (3-5 табл./добу), розподілені на 3 прийоми на добу; у комбінації з леводопою: 150 мг (3 табл./добу) розподілені на 3 прийоми на добу, лікування розпочинають з 50 мг, підвищення дози здійснюють поступово, на 1 табл. (50 мг) через кожні 3 дні, табл. приймають після їди, ковтають не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабко виражені шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, метеоризм), які можуть зникати при індивідуальній корекції дози; сплутаність свідомості, галюцинації, збудження (ажитація), запаморочення, сонливість, надмірна сонливість у денний час, раптове засинання; артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з непритомними станами або нездужанням, або нестабільним АТ, патологічна схильність до азартних ігор, підвищення лібідо (сексуального потягу), гіперсексуальності, компульсивний (надмірний та неконтрольований) потяг до витрат або здійснення покупок, переїдання та компульсивного прийняття їжі, реакції гіперчутливості (в т. ч. кропив’янка); барвник кошеніль червона А (Е 124) може викликати АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пірибедилу або до будь-якої з допоміжних речовин; кардіоваскулярний шок; г. фаза ІМ; у комбінації з нейролептиками (за винятком клозапіну).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,2 г.

Торговельна назва:

6.3.3. Антихолінергічні лікарські засоби

• Тригексифенідил (Trihexyphenidyl) [П]

Фармакотерапевтична група: N04AA01 — протипаркінсонічні препарати. Антихолінергічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє сильну центральну н-холіноблокуючу дію, а також периферічну м-холіноблокуючу дію; центральна дія препарату сприяє зменшенню або усуненню рухових розладів, пов’язаних з екстрапірамідними порушеннями; при паркінсонізмі зменшується тремор, меншою мірою впливає на ригідність м’язів і брадикінезію, виявляє спазмолітичну дію, пов’язану з антихолінергічною активністю та прямою міотропною дією; завдяки холінолітичній дії препарату зменшується слинотеча, меншою мірою — потовиділення та сальність шкіри.

Показання для застосування ЛЗ: паркінсонізм (монотерапія та в комбінації з леводопою); табл. по 5 мг: екстрапірамідні симптоми БНФ, спричинені нейролептиками або препаратами з подібним ефектом; хвороба Паркінсона; хвороба Літтла; спастичні паралічі, пов’язані з ураженням екстрапірамідної системи; у ряді випадків знижує тонус та поліпшує рухи при парезах пірамідного характеру БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу підбирають індивідуально, починаючи з найнижчої та доводячи до мінімально ефективної дози; при с-мах паркінсонізму — початкова доза 1 мг/добуБНФ; кожні 3 — 5 днів поступово підвищують на 1-2 мг/добу до отримання оптимального лікувального ефекту; підтримуюча доза 6-16 мг/добу, розподілена на 3-5 прийомів; МДД — 20 мгБНФ; для лікування екстрапірамідних симптомів, пов’язаних з прийомом ЛЗ, по 2-16 мг/добу, залежно від тяжкості симптомів, МДД — 20 мг; антихолінергічна терапія інших екстрапірамідних рухових розладів — кожного тижня початкову дозу 2 мгпоступово підвищують до мінімально ефективної підтримуючої дози, яка може перевищувати ту максимальну кількість, що призначають при інших показаннях; середня доза становить 25 мг, розподілена на 3-5 прийомів; МДД — 50 мг; дітям та підліткам від 5 до 17 років — тільки для лікування екстрапірамідних дистоній; МДД не повинна перевищувати 40 мг/добу; завершувати лікування поступово знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів до повної його відміни — різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнтів за рахунок загострення симптомів захворювання; термін застосування визначається лікарем, індивідуально в кожному випадку.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабкість, головний біль, запаморочення, порушення акомодації, сонливість/безсоння, дратівливість, нудота, блювання; при підвищених дозах або підвищеній чутливості: неспокій, збудження, ейфорія, когнітивні дисфункції, такі як сплутаність свідомості, порушення пам’яті, порушення сну; дискінезії у вигляді мимовільних хореєподібних рухів обличчя, губ, тіла, кінцівок (особливо у пацієнтів, які приймають препарати леводопи), марення, галюцинації, параноїдальні реакції; зловживання препаратом; сухість шкіри та слизових оболонок, у т. ч. слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушення сечовипускання, утруднений початок сечовипускання, затримка сечі, тахікардія; циклоплегія, мідріаз, порушення (нечіткість) зору, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми (в деяких випадках зі сліпотою); парадоксальна синусова брадикардія, ізольовані випадки гнійного паротиту, вторинного по відношенню до надмірної сухості у роті, дилатації товстої кишки, кишкової непрохідності; АР, висипання на шкірі; при різкій відміні лікування — загострення симптомів паркінсонізму, розвиток нейролептичного злоякісного с-му; у педіатричній практиці: гіперкінезія, психози, порушення пам’яті, зниження ваги, неспокій, хорея, порушення сну.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Підвищена чутливість до компонентів препарату; глаукома; затримка сечовипускання; гіпертрофія передміхурової залози з порушенням відтоку сечі, аденома передміхурової залози; стенозуючі захворювання шлунково-кишкового тракту (пілородуоденальний стеноз, ахалазія тощо); паралітичний ілеус, атонія кишечнику, атонічні запори, механічна кишкова непрохідність, мегаколон; тахіаритмія, в т. ч. фібриляція передсердь; непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 10 мг.

Торговельна назва:

6.3.4. Лікарські засоби, що застосовуються при внутрішньому треморі, хореї, тику та споріднених захворюваннях

• Галоперидол (Haloperidol) [П] * (див. п. 5.1.1.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)
• Рилузол (Riluzole) [П]

Фармакотерапевтична група: N07XX02 — засоби, що діють на нервову систему.

Основна фармакотерапевтична дія: припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів; вважається, що глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження ЦНС) відіграє певну роль у загибелі клітин; активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат виявляє ушкоджуючу дію на нейрони і може спричиняти загибель клітин при ушкодженнях різної етіології; активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Показання для застосування ЛЗ: подовження життя або часу проведення механічної вентиляції для пацієнтів з бічним аміотрофічним склерозом (БАС) БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована добова доза для дорослих та пацієнтів літнього віку — 100 мг (50 мг кожні 12 год) БНФ; тривалість курсу лікування визначає лікар.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія, тяжка нейтропенія, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, головний біль, запаморочення, оральна парестезія та сонливість, тахікардія, інтерстиціальне захворювання легень, нудота, діарея, біль у животі, блювання, зміна показників функції печінки, при тривалому застосуванні рівень АЛТ протягом 2-6 місяців може поступово зменшитися до величин, нижчих за подвійну верхню межу норми, підвищення рівня АЛТ може супроводжуватися жовтяницею, гепатит, астенія, біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період годування груддю; вагітність; ниркова недостатність; дитячий вік; печінкова недостатність, або перевищення верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ у 3 рази.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,1 г.

Торговельна назва:

• Ботулотоксин (Botulinum Toxin) [П]

Фармакотерапевтична група: M03AX01 — міорелаксанти із периферичним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія: блокує периферичне вивільнення ацетилхоліну у передсинаптичних холінергічних нервових закінченнях шляхом розщеплення SNAP-25, протеїну, що відповідає за депонування та вивільнення ацетилхоліну із везикул, розташованих у нервових закінченнях; завдяки високій упорідненості відбувається швидке зв’язування токсину із специфічними поверхневими клітинними рецепторами та транспортується через плазматичну мембрану за допомогою рецептора-медіатора ендоцитозу; після цього токсин вивільняється у цитозоль, що супроводжується прогресивним пригніченням вивільнення ацетилхоліну.

Показання для застосування ЛЗ: БОТОКС^®: усунення м’язових спазмів: очної повіки (тонічний блефароспазм); обличчя (геміфаціальний спазм) та супроводжуюча фокальна дистонія; шиї та плечей (цервікальна дистонія); руки та зап’ястя у дорослих, які перенесли інсульт; регулювання деформації стопи за типом кінської стопи у педіатричних пацієнтів, хворих на ДЦП, віком від 2-х років та старших; нетримання сечі у дорослих з нейрогенною гіперактивністю детрузора, в результаті нейрогенного сечового міхура, що є наслідком стійкого ушкодження суб-цервікального (шийного) відділу спинного мозку або розсіяного склерозу; симптоматичне полегшення у дорослих пацієнтів, стан яких може бути віднесений до хр. мігрені, які недостатньо реагують або не переносять профілактичних ЛЗ для лікування мігрені; лікування та усунення первинного гіпергідрозу пахвових западин, що перешкоджає роботі та не піддається місцевому лікуванню; вертикальних зморшок між бровами (від помірних до значно виражених) у дорослих віком до 65 років; БОТУЛАКС (BOTULAX®): доброякісний есенціальний блефароспазм у пацієнтів віком від 18 років; корекція мімічних зморшок (міжбрівні, гіперкінетичні) у дорослих від 18 до 65 років; Ботулінотоксин типу А для терапії: блефароспазм, геміфаціальний спазм у дорослих, деякі види страбізму (особливо г. паралітичного страбізму, супутнього страбізму, страбізму викликаного ендокринною міопатією та страбізму який не може бути виправлений оперативним шляхом), спастичність (у дітей з ДЦП, у дорослих після інсульту або пошкоджень спинного мозку), гіперкінетичні (мімічні) зморшки обличчя (між бровами, надпереніссям, навколо очей, рота, шиї); гіпергідроз у дорослих; ДИСПОРТ®: спастичність м’язів руки, пов’язана з фокальною спастичністю, у комплексі з фізіотерапією; динамічна еквінусна деформація стопи спастичного генезу у дітей віком від 2 років з церебральним паралічем (виключно в спеціалізованих лікувальних закладах з персоналом, що пройшов відповідну підготовку); спастична кривошия у дорослих; блефароспазм у дорослих; геміфаціальний спазм у дорослих; гіпергідроз пахвових западин у дорослих; тимчасове вирівнювання середніх і різких глабелярних зморшок у дорослих до 65 років, у випадку якщо різкість цих зморшок чинить значний психологічний вплив на пацієнта.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: БОТОКС®: блефароспазм/геміфаціальний спазм: первинна рекомендована доза 1,25-2,5 одиниць-Аллерган в середню та бокову частину orbicularis oculi верхньої повіки та у бокову частину orbicularis oculi нижньої повіки; можна вводити в додаткові зони — зону брів, бокову частину кругового м’язу та у верхню ділянку обличчя, якщо спазми в них заважають виконувати зорові функції, не допускаються ін’єкції біля м’язу, що піднімає верхню повіку та у середню частину нижньої повіки; при повторних сеансах дозу можна збільшити вдвічі, якщо результат після першої процедури недостатній; первинна доза не має перевищувати 25 одиниць-Аллерган на одну очну зону; немає жодних додаткових переваг при застосуванні частіше, ніж кожні 3 місяці; загальна доза не повинна перевищувати 100 одиниць-Аллерган кожні 12 тижнів; пацієнти з геміфаціальним спазмом або нервовими розладами VII ступеню повинні лікуватися як пацієнти з однобічним блефароспазмом, за необхідності можна вводити в інші уражені м’язи; спастичність м’язів шиї та плечей у дорослих (цервікальна дистонія): починати з найменшої ефективної дози, для терапії спазмів шиї та плечей може знадобитися кілька ін’єкцій за один курс; допускається введення до 50 одиниць-Аллерган в одне місце; у грудинно-ключично-соскоподібний м’яз вводити не більше 100 одиниць, не обколювати з двох сторін; допускається введення у кілька ділянок одного м’язу; при первинному курсі загальна доза не більше 200 одиниць-Аллерган, при подальших курсах корегувати залежно від первинного результату; загальна доза за більше 300 одиниць-Аллерган; фокальна спастичність верхніх кінцівок після перенесеного інсульту: точну дозу і кількість місць для ін’єкцій коригувати залежно від індивідуальних розмірів, кількості і локалізації залучених м’язів, тяжкості спастичності, наявності локальної м’язової слабкості та індивідуальної відповіді пацієнта на попереднє лікування; ДЦП: окремими ін’єкціями у центральну та бокові верхні частини ураженого литкового м’язу; при геміплегії загальна первинна рекомендована доза 4 одиниці-Аллерган/кг маси тіла у вражену кінцівку; при диплегії загальна первинна рекомендована доза становить 6 одиниць-Аллерган/кг маси тіла, розділена між враженими кінцівками; загальна доза не більше 200 одиниць-Аллерган; для дітей підбирати таку дозу, яка дозволить робити перерви між ін’єкціями тривалістю не менше 6 місяців; нетримання сечі внаслідок нейрогенної гіперактивності детрузора: на момент лікування у пацієнтів не повинно бути інфекції сечовивідних шляхів; для профілактики застосовувати а/б: 1-3 дні до початку лікування, у день лікування та 1-3 дні після лікування; рекомендована доза 200 одиниць-Аллерган, по 1 мл ін’єкції (6,7 одиниць-Аллерган) паралельно у 30 ділянок детрузора, уникаючи зони трикутника сечового міхура; у сечовий міхур ввести достатню кількість р-ну натрію хлориду, з метою достатньої візуалізації, уникати надмірного розтягнення сечового міхура, вводять 30 ін’єкцій, кожна по 1 мл (загальний об’єм 30 мл), на відстані 1 см одна від одної, для останньої ін’єкції ввести 1 мл стерильного р-ну натрію хлориду, щоб забезпечити повне дозування, після введення ін’єкцій, розчин натрію хлориду дренувати; хр. мігрень: рекомендована доза 155-195 одиниць-Аллерган, в/м 0,1 мл (5 одиниць-Аллерган) у 31-39 ділянок, їх розділити на 7 специфічних зон м’язів голови та шиї, графік лікування — кожні 12 тижнів; дозування за видом м’язів: Frontalis: 20 ОД — Аллерган (4 ділянки), Corrugator: 10 ОД — Аллерган (2 ділянки), Procerus: 5 ОД — Аллерган (1 ділянка), Occipitalis: від 30 ОД — Аллерган (6 ділянок) до 40 ОД — Аллерган (до 8 ділянок), Temporalis: від 40 ОД — Аллерган (8 ділянок) до 50 ОД — Аллерган (до 10 ділянок), Trapezius: від 30 ОД — Аллерган (6 ділянок) до 50 ОД — Аллерган (до 10 ділянок), Cervical Paraspinal Muscle Group: 20 ОД — Аллерган (4 ділянки), загальна доза: від 155 ОД — Аллерган до 195 ОД — Аллерган (від 31 до 39 ділянок); первинний гіпергідроз пахвових западин; 50 одиниць-Аллерган п/ш рівномірно, по багатьох точках ділянки на відстані 1-2 см одна від одної в зоні максимального потовиділення кожної підпахвової западини; БОТУЛАКС (BOTULAX®): блефароспазм: початкова рекомендована доза 1,25-2,5 ОД (0,05 мл — 0,1 мл об’єму на кожну ділянку), яку вводять у медіальну та латеральну перед-тарзальну ділянку кругового м’яза ока верхньої повіки та в латеральну передтарзальну ділянку кругового м’яза ока нижньої повіки; курс лікування 3 місяці, лікування можна повторити; під час повторних курсів дозу можна збільшувати до подвійного об’єму, якщо ефект від первісної дози вважасться недостатнім (триває менше 2 місяців), при корекції мімічних зморшок, у т.ч. глабелярних, препарат розвести 0,9% стерильним фізіологічним розчином без консервантів до концентрації 100 ОД/2,5 мл (4 ОД/0,1 мл), ввести по 0,1 мл у кожну з 5 ділянок (2 мл в кожен м’яз, що утворює міжбрівну зморшку, і 1 мл в м’яз зверхників) до сумарної концентрації 20 ОД; ефективна доза для корекції глабелярних зморшок визначається результатами ретельного спостереження за здатністю пацієнта активувати ті м’язи обличчя, в які будуть вводити препарат; курс лікування 3-4 місяці; не рекомендується збільшувати частоту ін’єкцій через небезпеку та неефективність; Ботулінотоксин типу А для терапії: блефароспазм і лицьовий геміспазм: початкова доза, яка вводиться у кожну точку, 2,5 0д/0,05 мл або 2,5 Од/0,1 мл, можуть бути призначені додаткові ін’єкції; пацієнтам, у яких відмічаються рецидиви, призначають подвійну дозу (5 Од/0,1 мл); максимальна сумарна доза 55 Од для однієї ін’єкції та 200 Од на місяць; вертикальний та горизонтальний м’язовий страбізм менше 20 призматичних діоптрій, початкова доза 1,25 — 2,5 Од у кожний м’яз; горизонтальний страбізм 20-40 призматичних діоптрій початкова доза 2,5 Од у кожний м’яз; горизонтальний страбізм 40-50 призматичних діоптрій початкова доза 2,5 Од у кожний м’яз, може бути збільшена (до 5,0 Од) в залежності від ефекту; персистуючий параліч VI пари черепно-мозкових нервів, що триває більше одного місяця, вводять по 1,25 — 2,5 Од в медіальний прямий м’яз; об’єм введення р-ну у кожний м’яз не повинен перевищувати 0,1 мл; максимальна доза для кожного м’яза не повинна перевищувати 5 Од на ін’єкцію; спастичність (пов’язана з перенесеним інсультом): доза підбирається індивідуально в залежності від розміру, кількості і локалізації залучених м’язів, тяжкості спастичності, наявності локальної м’язової слабкості та індивідуальної відповіді на попередньо проведене лікування. Загальна максимальна доза у обрані м’язи (ліктя, зап’ястя та пальців) не повинна перевищувати 360 Од; спастичність, пов’язана з ДЦП, 48Од./кг у дві окремі ін’єкції з інтервалом у 4 тижні у центральну та бокові частини ураженого литкового м’яза кінцівки; повторні дози вводяться не частіше, ніж кожні 2 місяці; загальна максимальна рекомендована доза 200 Од; гіперкінетичні (мімічні) зморшки обличчя: по 0,1 мл (4 Од/0,1 мл) у кожні із 5 ділянок: 2 ін’єкції до кожного м’яза і 1 ін’єкція у м’яз гордіїв, щоб загальна доза становила 20 Од.; рекомендована доза на м’яз: зовнішній кут ока («гусячі лапки») — по 2 Од. у кожну точку, frontalis — по 4 Од. у кожну точку, corrugators — по 5 Од. у кожну точку, procerus — по 5 Од. у кожну точку; гіпергідроз: 50 Од. п/ш рівномірно, по багатьох точках на відстані 1-2 см в зоні максимального потовиділення. повторюють при зменшенні клінічного ефекту зазвичай не частіше, ніж кожні 2 місяці; гіпергідроз долонь по 2 Од. п/ш у кожну точку долоні на відстані 1-2 см в зоні максимального потовиділення. Дози можуть варіювати в межах 50 — 150 Од. на долоню, повторюють при зменшенні клінічного ефекту не частіше, ніж кожні 2 місяці; ДИСПОРТ®: спастичність м’язів руки, пов’язаної з фокальною спастичністю: дорослим рекомендована доза 1000 одиниць, які розподіляють між 5 м’язами: Biceps brachii (BB) 300-400 одиниць (0,6-0,8 мл), Flexor digitorum profundus (FDP) 150 одиниць (0,3 мл), Flexor digitorum superficialis (FDS) 150-250 одиниць (0,3-0,5 мл), Flexor carpi ulnaris (FCU) 150 одиниць (0,3 мл), Flexor carpi radialis (FCR) 150 одиниць (0,3 мл); загальна доза 1000 одиниць (2,0 мл); максимальна доза ін’єкції не більше 1000 одиниць; дозу зменшити, якщо існує підозра, що вона може викликати надмірну слабкість м’язів, у які робиться ін’єкція, коли м’язи-мішені пацієнта малі за розміром, якщо не робиться ін’єкція в biceps brachii (ВВ) або якщо пацієнт отримує ін’єкцію в декілька точок одного м’яза; динамічна еквінусна деформація стопи спастичного генезу у дітей з церебральним паралічем: початкова рекомендована доза 20 одиниць/кг маси тіла розподіляється порівну між гомілковими м’язами; при ураженні тільки гомілкового м’яза у нього вводять дозу з розрахунку 10 одиниць/кг маси тіла; початкову дозу знижують для запобігання надмірної слабкості м’язів, у які вводять препарат, коли м’язи-мішені малі за розміром або якщо пацієнтам виконують ін’єкцію у декілька точок одного м’яза, наступні дози можуть коливатися від 10 одиниць/кг до 30 одиниць/кг, що розподіляються між двома нижніми кінцівками; максимальна доза 30 одиниць/кг або 1000 одиниць для одного пацієнта залежно від того, яке з цих значень менше; вводять у литковий м’яз, але можна робити і в камбалоподібний і задній великогомілковий м’язи; для лікування динамічної деформації стопи спастичного генезу у дітей з церебральним паралічем вводять в/м в м’язи гомілки; спастична кривошия: дорослим початкова рекомендована доза 500 одиниць для одного пацієнта, яку вводять частинами у 2 чи 3 найактивніших м’яза шиї; ротаційна кривошия: 500 одиниць вводять таким чином: 350 одиниць у ремінний м’яз голови, іпсілатерально до напрямку обертів підборіддя/голови, і 150 одиниць — у грудинно-ключично-сосцеподібний м’яз, контралатерально до напрямку обертів; бокова кривошия: 500 одиниць вводять таким чином: 350 одиниць іпсілатерально в ремінний м’яз голови і 150 одиниць — іпсілатерально в грудинно-ключично-сосцеподібний м’яз; якщо препарат потрібно вводити у 3 м’язи, 500 одиниць розподіляються таким чином: 300 одиниць вводять у ремінний м’яз голови, 100 одиниць — у грудинно-ключично-сосцеподібний м’яз і 100 одиниць — у третій м’яз; задня кривошия: 500 одиниць розподіляється таким чином: по 250 одиниць у кожний ремінний м’яз голови. Двосторонні ін’єкції в ремінні м’язи можуть підвищити ризик виникнення слабкості м’язів шиї; при наступних введеннях дози відкорегувати залежно від клінічного ефекту та з урахуванням побічної дії; рекомендовано застосовувати 250-1000 одиниць, вищі дози можуть підвищити кількість побічних ефектів, максимальна доза не більше 1000 одиниць: блефароспазм і геміфаціальний спазм: максимальна доза не більше 120 одиниць на кожне око; ін’єкцію 10 одиниць (0,05 мл) медіально та 10 одиниць (0,05 мл) латерально робити у з’єднання між пресептальною та орбітальною частинами у верхні і нижні точки кругових м’яз кожного ока; ін’єкції повторювати 1 р/12 тижнів або за потреби, для запобігання повторному виникненню симптомів, але не раніше ніж через 12 тижнів; при повторному застосуванні, якщо ефект початкового лікування незначний, дозу на кожне око підвищити до 60 одиниць: по 10 одиниць (0,05 мл) медіально і по 20 одиниць (0,1 мл) латерально, або до 80 одиниць: по 20 одиниць (0,1 мл) медіально і по 20 одиниць (0,1 мл) латерально, або до 120 одиниць: по 20 одиниць (0,1 мл) медіально і по 40 одиниць (0,2 мл) латерально зверху і знизу кожного ока; гіпергідроз пахвових западин: рекомендована початкова доза 100 одиниць на кожну пахвову западину; якщо бажаного ефекту не було досягнуто, доза подальших ін’єкцій може становити до 200 одиниць на кожну пахвову западину, потім внутрішньошкірні ін’єкції в 10 точок, по 10 одиниць/точку, 100 одиниць у кожну пахвову западину; глабелярні зморшки (вертикальні зморшки між бровами): рекомендована доза 50 одиниць (0,25 мл приготованого р-ну 500 ОД), яку вводять у 5 точок, по 10 одиниць (0,05 мл приготованого р-ну) в/м в кожну з 5 точок: 2 ін’єкції в m. corrugator supercelii і одну — в m. procerus поряд із носолобним кутом.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, лицьовий парез, ураження лицьового нерва; птоз верхньої повіки; плямистий кератит, незмикання очної щілини, сухість очей, фотофобія та підвищена сльозоточивість; кератит, виворіт віка, диплопія, заворот повіки, порушення та розпливчастість зору; набряк повіки; рогівкова виразка; висипи/дерматит; подразнення та набряк лиця; апатія; риніт та інфекція верхніх дихальних шляхів; запаморочення, м’язова гіпертонія, гіпоестезія, сонливість та головний біль; диплопія та птоз очної повіки; диспное та дистонія; дисфагія; сухість в ротовій порожнині та нудота; слабкість м’язів; скелетно-м’язове задубіння та болісність; біль; астенія, захворювання та нездужання типу грипу; пірексія/гарячка; вірусна інфекція та вушна інфекція; сонливість та парестезія; висипи; міалгія та м’язова слабкість; нетримання сечі; порушення ходи та нездужання; депресія та безсоння; м`язова гіпертонія; гіпоестезія, головний біль, парестезія, порушення координації, амнезія; запаморочення; ортостатична гіпотензія; нудота та оральна парестезія; екхімоз та пурпура; дерматити, свербіж та висипання; біль у кінцівках та м’язова слабкість; артралгія та бурсит; крововилив та подразнення в місці застосування; астенія, біль, гіперчутливість у місці застосування, дискомфорт та периферичний набряк; деякі з нечастих випадків можуть стосуватися захворювання; головний біль; припливи; нудота; гіпергідроз (непахвове потіння); свербіж; м’язова слабкість, міалгія, артропатія та біль у кінцівках; реакції в місці застосування та біль; астенія, набряк та біль у місці застосування.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до токсину ботуліну типу А або будь-якого іншого інгредієнта препарату; інфекційний процес у місці майбутньої ін’єкції, період вагітності і годування груддю, пацієнтам із наявною на момент лікування інфекцією сечовивідних шляхів; із г. затримкою сечовиділення на момент лікування, які не застосовують катетеризацію на регулярній основі; пацієнтам, які не хочуть і/або не в змозі ініціювати катетеризацію після лікування, розлади функції нейром’язових вузлів (наприклад, міастенія гравіс, синдром Ламберта-Ітона або боковий аміотрофічний склероз). Препарат використовується для лікування цервікальної дистонії у пацієнтів з тяжкими порушеннями респіраторної функції.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 100 ОД (СтДД)

Торговельна назва:

• Пропранолол (Propranolol) [П] * (див. п. 2.1.2. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.4. Лікарські засоби для лікування та профілактики мігрені

6.4.1. Лікування гострої мігрені

6.4.1.1. Анальгетики

• Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalicylic acid) [П] *, ** (див. п. 2.15.3.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Парацетамол (Paracetamol) [П] *, ** (див. п. 8.8.2. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.4.1.2. Нестероїдні протизапальні лікарські засоби

• Індометацин (Indometacin) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Диклофенак (Diclofenac) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Кеторолак (Ketorolac) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Мелоксикам (Meloxicam) [П] (див. п. 8.7.1.3. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Ібупрофен (Ibuprofen) [П] *, ** (див. п. 8.7.1.2. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Кислота мефенамінова (Mefenamic acid) [П] ** (див. п. 8.7.1.4. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.4.1.3. Протиблювотні засоби

• Метоклопрамід (Metoclopramide) [П] * (див. п. 3.5. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Домперидон (Domperidone) [П] ** (див. п. 3.5. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.4.1.4. Антигістамінні засоби для системного застосування

• Ципрогептадин (Cyproheptadine) [П] (див. п. 18.3.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

6.4.1.5. Селективні агоністи серотоніну

• Суматриптан (Sumatriptan) [П]

Фармакотерапевтична група: N02CC01 — селективний агоніст 5НТ1-рецепторів серотоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, що не має впливу на інші 5НТ-рецептори у черепно-мозкових кровоносних судинах; в експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг; система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок; розширення цих судин розглядається як можливий механізм, що відповідає за розвиток мігрені у людини; доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва; це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.

Показання для застосування ЛЗ: для швидкого полегшення стану при нападах мігрені БНФ, з аурою чи без неї.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не застосовувати з метою профілактики нападу; рекомендується застосовувати якомого раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії; рекомендована доза для дорослих — 50 мг, в окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг БНФ; якщо перша доза виявиться неефективною, друга не повинна призначатись під час цього ж нападу; препарат може бути застосований при наступних нападах — якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 год, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг. БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії і гіпоестезії, транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після прийому препарату, приплив крові, задишка, нудота та блювання, відчуття тяжкості, міалгія, біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості, відчуття слабкості, втомлюваність, незначні зміни у функціональних печінкових тестах, реакції гіперчутливості, судоми, тремор, дистонія, ністагм, скотома, мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору. Втрата зору (звичайно минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені, брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотензія, хвороба Рейно, ішемічний коліт, діарея, ригідність м’язів шиї, артралгія, збудження, гіпергідроз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Не застосовувати для лікування пацієнтів, які перенесли ІМ або мають ІХС, стенокардію Принцметала, захворювання периферичних судин, або пацієнтів, які мають симптоми, характерні для ІХС; пацієнти, які мали в анамнезі інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу; неконтрольована гіпертензія; тяжка печінкова недостатність; супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід); конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та суматриптану, який не повинен застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 50 мг.

Торговельна назва:

• Золмітриптан (Zolmitriptan) [П]

Фармакотерапевтична група: N02CC03 — селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія: протимігренозна дія; селективний агоніст рекомбінантних 5-НТ1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини; має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, a1-, a2-, b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів; викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені; призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії; поряд з купіруванням мігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію; на доповнення до периферичної дії справляє вплив на центри стовбура головного мозку, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта; високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб); усуває мігрень, асоційовану з менструацією; високі дози справляють седативну дію і викликають сонливість.

Показання для застосування ЛЗ: купірування нападу мігрені БНФ з аурою і без аури.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не призначений для профілактики мігренозного нападу; застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені; рекомендована доза для зняття мігреневого нападу — 2,5 мг; якщо симптоми не зникають або виникають повторно протягом 24 год, ефективним може бути застосування другої дози, її прийняти не раніше, ніж через 2 год після першої; при недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза); вища добова доза не повинна перевищувати 10 мг; протягом 24 год не застосовувати більше 2 доз БНФ; для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки коригування дози не потрібне, при з тяжких порушеннях функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг; при кліренсі креатиніну понад 15 мл/хв дозу коригувати не потрібно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття серцебиття, тахікардія, незначне підвищення артеріального тиску, ІМ, стенокардія напруження, коронароспазм; порушення чутливості, запаморочення, посилення головного болю, гіперестезії; парестезії; сонливість, відчуття жару; біль у животі, нудота, блювання; сухість у роті, ішемія або інфаркт (наприклад, інтестинальна ішемія, інтестинальний інфаркт, інфаркт селезінки), що може проявлятися як діарея з кров’ю або біль у черевній порожнині; поліурія, часте сечовипускання, м’язова слабкість, біль у м’язах, астенія; відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках; реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке й анафілактичні реакції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка або помірна АГ, легке неконтрольоване підвищення тиску; ІХС, в т. ч. ІМ в анамнезі, ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), цереброваскулярні порушення та транзиторна ішемічна атака (ТІА) в анамнезі, кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв, одночасний прийом ерготаміну, похідних ерготаміну, суматриптану, наратриптану чи інших агоністів рецепторів 5HT1B/1D, захворювання периферичних судин, літній вік (понад 65 років).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 2,5 мг.

Торговельна назва:

6.4.1.6. Бета-блокатори

(див. розділ «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.4.2. Профілактика мігрені

• Клонідин (Clonidine) [П] (див. п. 2.6.2. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Топірамат (Topiramate) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)
• Кислота вальпроєва (Valproic acid) [П] * (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

6.4.3. Інгібітори зворотнього захоплення серотоніну

(див. п. 5.1.3. розділу «ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.5. Лікарські засоби, які використовуються для лікування розсіяного склерозу

6.5.1. Глюкокортикостероїди

• Метилпреднізолон (Methylprednisolone) [П] (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Дексаметазон (Dexamethasone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Преднізолон (Prednisolone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.5.2. Імуносупресори

• Азатіоприн (Azathioprine) [П] * (див. п. 18.2.3. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)
• Циклоспорин (Ciclosporin) [П] * (див. п. 18.2.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)
• Циклофосфамід (Cyclophosphamide) [П] * (див. п. 19.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)
• Метотрексат (Methotrexate) [П] * (див. п. 19.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)
• Мітоксантрон (Mitoxantrone) [П] (див. п. 19.1.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)
• Кислота мікофенолова (Mycophenolic acid) [П] (див. п. 18.2.3. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

6.5.3. Імуномодулюючі лікарські засоби

• Інтерферон бета-1а (Interferon beta-1a) [П] (див. п. 18.1.2.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)
• Інтерферон бета-1b (Interferon beta-1b) [П] (див. п. 18.1.2.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)
• Глатирамер ацетат (Glatiramer acetate) [П] (див. п. 18.1.6.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)
• Імуноглобулін людини нормальний для внутрішньовенного введення (Immunoglobulin human normale ad usum intravenosum) [П] * (див. п. 18.1.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

6.5.4. Міорелаксанти

• Баклофен (Baclofen) [П] (див. п. 10.4.3. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Тизанідин (Tizanidine) [П] (див. п. 8.10.2. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Толперизон (Tolperisone) [П] (див. п. 8.10.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.5.5. Моноклональні антитіла (селективний імуносупресант)

• Наталізумаб (Natalizumab) [П]

Фармакотерапевтична група: L04AА23- селективні імунодепресанти

Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор адгезивних молекул; в основному, експресується на поверхні всіх лейкоцитів, за виключенням нейтрофілів; зв’язується з інтегрином α4β1, блокуючи взаємодію з відповідним рецептором; блокує взаємодію α4β7- інтегрину з молекулою адгезії слизової оболонки, адресином-1; внаслідок порушення молекулярних зв’язків перешкоджає міграції мононуклеарних лейкоцитів ч/з ендотелій в запальну паренхіму; додатковий механізм дії може бути обумовлений його здатністю пригнічувати запальні реакції в тканинах внаслідок пригнічення взаємодії α4-експресуючих лейкоцитів з їх лігандами, за рахунок цього механізму дії здатен пригнічувати вогнищеві запальні реакції та інгібувати подальше надходження імунних клітин до запальних тканин; в умовах запалення тканин ЦНС при розсіяному склерозі, взаємодія α4β1 з молекулами VCAM-1, СS-1 і остеопонтина обумовлює міцну адгезію і міграцію лейкоцитів в паренхіму мозку, запускаючи тим самим запальний каскад в тканинах ЦНС; блокування молекулярних взаємодій α4β1 з його мішенями при розсіяному склерозі знижує рівень запальних процесів в тканинах мозку і інгібує подальше надходження імунних клітин у вогнище запалення, скорочуючи утворення нових вогнищ ураження та обмежуючи швидкість уражень при розсіяному склерозі.

Показання для застосування ЛЗ: у якості монотерапії для лікування пацієнтів з рецидивуючим розсіяним склерозом для зменшення ризику прогресування хвороби і зниження частоти рецидивів: пацієнти, у яких активність прогресування хвороби не знижується проведенням терапії з застосуванням інтерферону-бета; пацієнти зі швидким розвитком важкої форми рецидивуючого розсіяного склерозу БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза — 300 мг (1 флак.) у вигляді в/в інфузії з інтервалом в 4 тижні БНФ; після розведення концентрату, введення р-ну для інфузій розпочати протягом години; під час інфузії і протягом години після її завершення необхідний ретельний нагляд за пацієнтом для своєчасного виявлення симптомів реакції гіперчутливості; не вводити в/в струминно; пацієнтів, які застосовували терапію інтерфероном-бета або глатірамера ацетатом можна переводити на терапію у разі відсутності відхилень, пов’язаних з лікуванням; при наявності порушень, терапію препаратом починають тільки після усунення відхилень; при відсутності ознак полегшення через 6 місяців курсу лікування ретельно оцінити доцільність продовження терапії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення; нудота, блювання; артралгія; інфекції сечостатевих шляхів, назофарингіт; озноб, жар, втомленість; кропив’янка; порушення функцій печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпербілірубінемія; підвищення кількості лімфоцитів, моноцитів, еозинофілів, базофілів і ядерних форм еритроцитів в крові; реакції на інфузію: запаморочення, нудота, кропив’янка, озноб; реакції гіперчутливості: спостерігаються під час проведення інфузії або протягом 1 години після її завершення: симптоми — гіпотензія, гіпертензія, біль за грудиною, відчуття дискомфорту за грудиною, задишка, ангіоневротичний набряк, висип, кропив’янка; інфекції: діарея, викликаної кріптоспорідіум, герпетичні інфекції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату; прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія (ПМЛ); наявність у пацієнта опортуністичних інфекцій, пацієнти з ослабленим імунітетом (в т.ч. пацієнти, які застосовують або застосовували засоби імуносупресивної дії, наприклад, мітоксантрон або циклофосфамід); проведення сумісної терапії з інтерфероном-бета або глатирамера ацетатом; наявність активних злоякісних новоутворень, за виключенням базальноклітинних карцином шкіри; дитячий та підлітковий вік; вагітність та період грудного вигодовування.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 10 мг.

Торговельна назва:

6.5.6. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях

• Бетагістин (Betahistine) [П]

Фармакотерапевтична група: N07CA01 — Засоби для лікування вестибулярних порушень

Основна фармакотерапевтична дія: бетагістин проявляє слабкі властивості агоніста H1-рецепторів та виражені властивості антагоніста H3-рецепторів центральної та вегетативної НС; фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинних смужках внутрішнього вуха, ймовірно, завдяки розслабленню прекапілярних сфінктерів мікроциркуляторного русла внутрішнього вуха; бетагістин чинить дозозалежну інгібуючу дію на генерацію пікових потенціалів у нейронах латерального та медіального вестибулярних ядер, прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії шляхом прискорення та полегшення центральної вестибулярної компенсації; цей ефект, що характеризується стимулюючою регуляцією поновлення та вивільнення гістаміну, опосередкований антагонізмом H3-рецепторів, разом ці властивості забезпечують виражений терапевтичний ефект бетагістину при хворобі Меньєра та запамороченні вестибулярного походження; підвищує поновлення та вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H3-рецептори та індукуючи зменшення кількості H3-рецепторів, таким впливом на гістамінергічну систему пояснюється ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення та вестибулярних захворювань.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба і синдром Меньєра БНФ, які характеризуються трьома основними симптомами: запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням; зниженням слуху (туговухістю); шумом у вухах; симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована початкова добова доза становить 24-48 мг БНФ, рівномірно розподілена протягом доби; р-н можна розводити водою; дозу підбирати індивідуально залежно від ефекту; зменшення симптомів захворювання спостерігається тільки через 2-3 тижні лікування; оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота та диспепсія, блювання, біль по ходу ШКТ, вздуття живота та метеоризм; головний біль; реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, феохромоцитома.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 24 мг.

Торговельна назва:

6.6. Засоби для лікування хвороб нервово-м’язового синапсу

6.6.1. Парасимпатоміметики

• Піридостигмін (Pyridostigmin) [П] *

Фармакотерапевтична група: N07AA02 — засоби, що діють на центральну нервову систему.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібує холінестеразу, належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії; інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у ділянці холінергічних синапсів, це виявляється більш вираженою і довготривалою дією; переважно діє на периферичні системи, не чинить дії на функції ЦНС, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування ЛЗ: мiастенiя гравіс ВООЗ БНФ, мiастенiчний с-м (синдром Ламберта-Ітона-Рука) у складі комбінованої терапії з гуанидіном.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: міастенія гравіс: дорослим по 1-3 табл. 3-4 р/добу (180-720 мг на добу); міастенічний с-м (с-м Ламберта-Ітона-Рука): розпочинають із призначення добовоїй дози 180-720 мг, розділеній на 3 або 4 прийом, якщо ця доза не є досить ефективною, терапію можна доповнити гуанідіном у дозі 375-1000 мг, який призначається між дозами піридостигміну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: посилення секрецiї бронхiальних залоз, нудота, блювання, проноси, нападоподiбний біль у животi в зв’язку з пiдвищеною перистальтикою кишечнику, гіперсалівація, різке зниження артерiального тиску (артеріальна гiпотензія), зниження частоти серцевих скорочень (брадикардiя); спазми та слабкiсть м’язiв, тремор м’язів; розлади акомодацiї, підвищена сльозотеча; підсилене потовиділeння, часті позиви до сечовипускання; у поодиноких випадках висипання на шкірі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: при вiдомiй з анамнезу гіперчутливостi до складових препарату, механiчнiй непрохiдностi травного тракту і сечовивiдних шляхiв, захворюваннях, що супроводжуються пiдвищеним тонусом бронхiальної мускулатури (бронхiальна астма i спастичний бронхiт), запалення ока (ірит), лактації.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,18 г.

Торговельна назва:

• Неостигмін (Neostigmine) [П] *

Фармакотерапевтична група: N07АА01 — засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази; виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну; чинить виражену мускаринову та нікотинову дію, має прямий збуджуючий вплив на скелетні м’язи.

Показання для застосування ЛЗ: міастеніяВООЗ, БНФ, г. міастенічна криза; рухові порушення після травми мозку; паралічі; відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; неврит, атрофія зорового нерва; атонія кишечнику, атонія сечового міхура; усунення залишкових явищ після блокади нервово-м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантамиВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: п/ш дорослим — 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 р/добу, максимальна разова доза дорослим — 2 мг, МДД — 6 мг, курс лікування (окрім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечнику та сечового міхура, передозування міорелаксантами) 25-30 днів, за необхідності повторно через 3-4 тижні, значна частина загальної добової дози призначається в денний час; при міастенії дорослим п/ш або в/м 0,5 мг (1 мл 0,05% р-ну)/добу, курс лікування тривалий, із зміною шляхів введення; при міастенічному кризі (з утрудненням дихання і ковтання) — дорослим 0,5 — 1 мл 0,05% р-ну в/в, надалі п/ш, з невеликими інтервалами; при післяопераційній атонії кишечника, сечового міхура: для профілактики, в тому числі післяопераційної затримки сечі, п/ш або в/м, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% р-ну), якомога раніше після операції, повторно — кожні 4-6 год. протягом 3-4 днів; як антидот міорелаксантів (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6 — 1,2 мг в/в, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв) вводять через 0,5 — 2 хв 0,5 — 2 мг в/в повільно, при необхідності повторюють (у т.ч. атропін у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5 — 6 мг (10 — 12 мл) протягом 20 — 30 хв; під час процедури забезпечують штучну вентиляцію легенів; дітям п/ш (тільки в умовах стаціонару): новонароджені: на початковому етапі 0,1 мг у вигляді ін’єкцій в/м, після цього дозу підбирають індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг або 0,03 мг/кг маси тіла в/м кожні 2-4 год.; діти до 12 років: 0,2-0,5 мг у вигляді ін’єкцій за необхідністю; як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату у дозі 0,02-0,03 мг/кг маси тіла в/в, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв.): в/в повільно у дозі 0,05-0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хв., максимальна рекомендована доза у дітей становить 2,5 мг; інші показання: препарат призначають у дозі 0,125-1 мг у вигляді ін’єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження АТ (переважно при парентеральному введенні), головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми і посмикування скелетної мускулатури, включаючи м’язи язика та гортані, оніміння ніг, дизартрія, міоз, порушення зору, задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції, гіперсалівація, спастичне скорочення і посилення перистальтики кишечнику, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне випорожнення, почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання, висипання, свербіж, гіперемія, кропив’янка, АР, включаючи анафілактичний шок, посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, артралгія. Для усунення побічних явищ зменшити дозу або припинити застосування, у разі необхідності вводити атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; епілепсія, гіперкінези, ваготомія, ІХС, стенокардія, аритмії, брадикардія, БА, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна обструкція шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів, гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується утрудненим сечовипусканням, г. період інфекційного захворювання, інтоксикації у сильно ослаблених дітей, одночасне застосування із деполяризуючими міорелаксантами.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 2 мг.

Торговельна назва:

• Іпідакрин (Ipidakrin) [П]

Фармакотерапевтична група: N07AA — Антихолінестеразні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить безпосередній стимулюючий вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних та нервово-м’язових синапсах периферичної та ЦНС; фармакологічна дія заснована на комбінації блокади калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових клітин та оборотного інгібування холінестерази в синапсах; посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину; поліпшує та стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу; посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів за винятком калію хлориду; поліпшує пам’ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів тощо; помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекта; виявляє аналгетичний та антиаритмічний ефекти; не чинить тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної та канцерогенної, а також алергізуючої та імунотоксичної дії, не впливає на ендокринну систему.

Показання для застосування ЛЗ: захворювання периферичної нервової системи (нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадікулоневрити); міастенія та міастенічний синдром; бульбарні паралічі і парези; відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями; табл. також показані для лікування порушення пам’яті різної етіології (хвороба Альцгеймера та інші форми старечого порушення розумової діяльності); затримки розумового розвитку у дітей; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи; атонії кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін’єкцій вводять в/м або п/ш; моно- і полінейропатії різного генезу: п/ш або в/м вводять 5-15 мг 1-2 р/добу, курс лікування — 10-15 днів (у тяжких випадках до 30 днів); далі лікування продовжують табл.; міастенія та міастенічний с-м: п/ш або в/м вводять 5-30 мг 1-3 р/добу, з подальшим переходом на табл., загальний курс лікування 1-2 місяці, можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці; бульбарні паралічі і парези: п/ш та в/м 5-15 мг 1-2 р/добу, курс лікування — 10-15 днів, за можливістю переходять на табл.; відновний період при органічних ураженнях ЦНС: в/м 10-15 мг 1-2 р/добу, курс лікування — до 15 днів, далі за можливістю 1-2 р/добу; при невритах — по 1 табл. (20 мг) 2-3 р/добу, курс лікування — від 10-15 днів при г. невритах, до 20-30 днів при хр. невритах, за необхідності курс лікування повторити 2-3 рази з інтервалом у 2-4 тижні до досягнення максимального ефекту; мієлополірадикулоневрити та парези — по 1 табл. 2-3 р/добу протягом 30-40 днів, курси лікування повторити багаторазово з перервою 1-2 місяці до досягнення терапевтичного ефекту; міастенія та міастенічні с-ми — по 1-2 табл. 2-3 р/добу, при тяжких формах дозу можна підвищити до 200 мг/добу (по 2 табл. 5 р/добу через 2-3 год), лікування курсове, по черзі з класичними антихолінестеразними ЛЗ; розсіяний склероз та інші форми демієлінізуючих захворюваннях нервової системи, бульбарний параліч — по 1 табл. 3-5 р/добу протягом 60 днів 2-3 р/рік; хвороба Альцгеймера та інші форми старечого порушення розумової діяльності: починати з 1-2 табл./добу, розподіливши дозу на 2 прийоми, з поступовим підвищенням дози на 2 табл./тиж. до 6-10 табл./добу (по 2 табл. 3-5 р/добу), тривалість лікування — від 4 місяців до 1 року, можлива курсова терапія — по 4-5 місяців з перервою в 1-2 місяці; органічні ураження ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями — по 1 табл. 2-3 р/добу, середній курс лікування — 30 днів, за необхідності курс лікування повторити; атонія кишечнику — від 1 до 3 табл./добу, за 3 прийоми, курс лікування 1-3 тижні; діти старше 12 років із затримкою розумового розвитку та захворюваннями периферичної нервової системи: по 1 табл (20 мг) 2-3 р/добу. Курс лікування 1-2 місяці, залежно від клінічної картини.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцебиття, брадикардія, біль за грудиною; запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість, м’язові судоми; підвищення виділення бронхіального секрету, бронхоспазм; слиновиділення, нудота; блювання; діарея, біль в епігастральній ділянці; посилене потовиділення, АР (кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання); підвищення тонусу матки. Слиновиділення і брадикардію можуть зменшити холіноблокатори (атропін тощо). У разі появи небажаних ефектів зменшити дозу або зробити коротку перерву у застосуванні препарату (1-2 дні). Алкоголь посилює небажані побічні ефекти препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; епілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія, виражена брадикардія, БА, вестибулярні розлади, механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів, виразкова хвороба шлунка або ДПК у стадії загострення, вагітність і годування груддю.

Торговельна назва:

• Холіну альфосцерат (Choline alfoscerate)

Фармакотерапевтична група: N07АX02 — Засоби, що впливають на нервову систему, парасимпатоміметики.

Основна фармакотерапевтична дія: відноситься до групи центральних холіноміметиків з переважним впливом на ЦНС; метаболічний захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку; препарат позитивно впливає на функції пам’яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану і поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку; механізм дії оснований на тому, що при потраплянні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере учать у біосинтезі ацетилхоліну — одного з основних медіаторів нервового збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани; препарат покращує передачу нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів, покращує церебральний кровоток, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при травматичному ушкодженні головного мозку.

Показання для застосування ЛЗ: дегенеративно-інволюційні мозкові психоорганічні с-ми або вторинні наслідки цереброваскулярної недостатності — первинні та вторинні порушення розумової діяльності у людей літнього віку, які характеризуються порушенням пам’яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та ініціативності, зниженням здатності до концентрації; зміни в емоційній та поведінковій сфері: емоційна нестабільність, дратівливість, байдужість до оточуючого середовища; псевдомеланхолія у людей літнього віку. Р-н для ін’єкцій також показаний для лікування г. періоду тяжкої ЧМТ з переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан, вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура мозку).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при г. станах вводять в/м або в/в (повільно) по 1 г/добу протягом 15 — 20 днів; після стабілізації стану хворого, переходять на лікарську форму препарату у капс.; внутрішньо призначають по 400 мг (1 капсу.) 2-3 р/добу; тривалість лікування лікар визначає індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, нудота (головним чином як наслідок допамінергічної активації), рідко можливі абдомінальний біль та короткотривала сплутаність свідомості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, вагітність, період лактації.

Визначена добова доза (DDD): не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

6.6.2. Інші лікарські засоби для лікування нервово-м’язового синапсу

• Рилузол (Riluzole) [П] (див. п. 6.3.4. розділу «НЕВРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.6.3. Міорелаксанти із периферичним механізмом дії

• Ботулотоксин (Botulinum Toxin) [П] (див. п. 6.3.4. розділу «НЕВРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.6.4. Неспецифічна терапія

6.6.4.1. Препарати калію

(див. п. 10.5.7. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.6.4.2. Антагоністи альдостерону

див. розділ «Кардіологія»

6.6.4.3. Кислота тіоктова

• Кислота тіоктова (Tioctic acid) [П] (див. п. 7.1.3.4. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.6.4.4. Комбіновані лікарські засоби

• Цитидин + Уридин (Сitidine + Uridine)

Визначена добова доза (DDD): не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

6.6.5. Імуномодулюючі лікарські засоби

6.6.5.1. Глюкокортикостероїди

(див. п. 6.5.1. розділу «НЕВРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.6.5.2. Імуносупресори

(див. п. 6.5.2. розділу « НЕВРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.6.5.3. Імуноглобулін людини нормальний

• Імуноглобулін людини нормальний (Immunoglobulin human normale ad usum extravenosum) [П] * (див. п. 18.1.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

6.7. Лікарські засоби, які використовуються при цереброваскулярних захворюваннях

6.7.1. Антитромботичні лікарські засоби

6.7.1.1. Інгібітори агрегації тромбоцитів

• Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalicylic acid) [П] *, ** (див. п. 2.15.3.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Клопідогрель (Clopidogrel) [П] (див. п. 13.8.2. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Комбіновані препарати

• Дипіридамол + Кислота ацетилсаліцилова (Dipyridamole + Acetylsalicylic acid) [П] (див. п. 13.8.2. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.1.2. Ензими

• Альтеплазе (Alteplase) [П] (див. п. 13.8.3. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Урокіназа (Urokinase) [П] (див. п. 13.8.3. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.1.3. Група гепарину

• Гепарин (Heparin) [П] * (див. п. 13.8.1.2. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.1.3.1. Низькомолекулярні гепарини

• Далтепарин (Dalteparin) [П] (див. п. 13.8.1.3. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Еноксапарин (Enoxaparin) [П] (див. п. 13.8.1.3. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Надропарин (Nadroparin) [П] (див. п. 13.8.1.3. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.2. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважно судинним ефектом

• Німодипін (Nimodipine) [П] (див. п. 2.18.2.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.3. Вазоактивні лікарські засоби

6.7.3.1. Периферичні вазодилататори

• Пентоксифілін (Pentoxifylline) [П] (див. п. 2.19.1.3. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.3.2. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях

• Цинаризин (Cinnarizine) [П]

Фармакотерапевтична група: N07CA02 — Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях

Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує скорочення клітин гладкої васкулярної мускулатури шляхом блокування кальцієвих каналів; окрім прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин та серотонін; блокада надходження кальцію до клітин залежить від різновиду тканини, результатом її є антивазоконстрикторні дії без впливу на кров’яний тиск і ЧСС; може у подальшому поліпшувати недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення еластичності мембрани еритроцитів і зниження в’язкості крові; збільшується клітинна резистентність до гіпоксії; пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, що має своїм результатом пригнічення ністагму та інших автономних розладів, запобігає виникненню гострих нападів запаморочення.

Показання для застосування ЛЗ: підтримуюче лікування при симптомах лабіринтних розладів, що включають запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудоту та блювання; профілактика хвороби рухуБНФ; профілактика мігрені; підтримуюче лікування при симптомах цереброваскулярного походження, які включають запаморочення, шум у вухах (тинітус)БНФ, головний біль судинного походження, дратівливість, втрату пам’яті та нездатність зосереджуватись; підтримуюче лікування при симптомах периферичних судинних розладів, які включають хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, трофічні порушення, трофічні та варикозні виразки, парестезію, нічні спазми у кінцівках, холодні кінцівки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. приймати після їжі, дорослим та дітям віком старше 12 років: розлади мозкового кровообігу: 1 табл. 25 мг 3 р/день; розлади периферичного кровообігу: 2-3 табл. 25 мг 3 р/день (150-225 мг/добу); порушення рівноваги: 1 табл. 25 мг 3 р/день; хвороби руху: дорослим: 1 табл. 25 мг за півгодини до прогулянки з повторенням кожні 6 годин; дітям віком 5-12 років рекомендується половина дози для дорослих; МДД 225 мг (9 табл.); оскільки ефект при запамороченні залежить від дози, дозування поступово підвищувати.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість (АР); сонливість, головний біль, екстрапірамідні розлади, гіперсомнія, летаргія, дискінезія, паркінсонізм, тремор; сухість у роті, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, відчуття дискомфорту в ділянці шлунка, нудота, блювання, абдомінальний біль, диспепсія; холестатична жовтяниця; гіпергідроз (підвищена пітливість), червоний плескатий лишай, лишаєподібний кератоз; підгострий шкірний червоний вовчак, ригідність м’язів, втомлюваність, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 90 мг.

Торговельна назва:

6.7.3.3. Крово-та плазмозамінні розчини

• Декстран-40 (Dextran-40) [П] * (див. п. 10.5.2. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.3.4. Інші системні гемостатики

• Етамзилат (Etamsylate) [П] (див. п. 13.7.4. розділу «ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

6.7.3.5. Розчини електролітів

• Магнію сульфат (Magnesium sulfate) [П] * (див. п. 10.5.6. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

ЧАСТИНА 6

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!