Сьомий випуск Державного формуляра лікарських засобів. Частина 7

ЧАСТИНА 6

8. РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

8.1. Лікарські засоби для лікування м’язево-скелетних захворювань суглобів

8.2. Імуносупресанти

8.3. Структурні аналоги фолієвої кислоти

8.4. Алкілуючі сполуки

8.5. Протималярійні лікарські засоби

8.6. Біологічні агенти

8.6.1. Інгібітори фактору некрозу пухлин α (ФНП-α)

8.6.2. Анти-CD-20-агенти

8.6.3. Інгібітори інтерлейкіну

8.7. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат

8.7.1. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

8.7.1.1. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

8.7.1.2. Похідні пропіонової кислоти

8.7.1.3. Оксиками

8.7.1.4. Фенамати (препарати мефенамінової кислоти)

8.7.1.5. Коксиби

8.7.1.6. Інші нестероїдні протизапальні/протиревматичні засоби

8.7.1.7. Специфічні протиревматичні засоби

8.7.1.8. Інші лікарські засоби для лікування м’язево-скелетної системи

8.7.2. Засоби, що застосуваються для лікування подагри

8.7.3. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток

8.7.3.1. Бісфосфонати

8.7.3.2. Інші лікарські засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток

8.7.3.3. Препарати вітаміну Д

8.7.3.4. Препарати кальцію

8.7.3.5. Препарати кальцитоніну

8.7.4. Інші засоби, які застосовуються для лікування опорно-рухового апарату

8.8. Анальгетики

8.8.1. Опіоїди

(див. п.9.1.4.2. розділу «Дерматовенерологія. Лікарські засоби»)

8.8.2. Інші анальгетики та антипіретики

8.9. Глюкокортикостероїди для системного застосування

8.10. Міорелаксанти

8.10.1. Міорелаксанти з центральним механізмом дії

8.10.2. Інші міорелаксанти центральної дії

8.11. Ферменти. Трипсин, комбінації

8.1. Лікарські засоби для лікування м’язево-скелетних захворювань суглобів

• Сульфасалазин (Sulfasalazine) [П] [ПМД] * (див. п. 3.13.1. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: РАБНФ,ВООЗ,ПМД у дорослих у випадку недостатньої ефективності НПЗП,ювенільний полісуглобовий або олігосуглобовий РАБНФ,ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: РА. Дорослі: розпочинати з 1 таб.(500 мг)/добу, збільшуючи дозу на 1 таб.(500 мг) в день щотижня, поки доза не становитиме 1 таб.(500 мг)/4 р/добу або 2 таб.(1000мг) 3 р/добу.БНФ,ВООЗ,Дія проявляється повільно і вираженого ефекту може не спостерігатися протягом 6 тижнів.Ювенільний полісуглобовий або олігосуглобовий РА. 30-50 мг/кг/день, розподілені на 4 однакові дози. МДД складає 2000 мг/день.Розпочинати з прийому чверті запланованої підтримуючої дози з подальшим її підвищенням на одну чверть кожного тижня до досягнення підтримуючої дози.

8.2. Імуносупресанти

• Азатіоприн (Azathioprine) [П] [ПМД] * (див. п. 18.2.3. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: монотерапія або у комбінації з кортикостероїдами та/або іншими препаратами (що може включати зменшення дози або відміну кортикостероїдів) при тяжкому перебігу РАВООЗ, БНФ, ПМД, СЧВ, дерматоміозиті та поліміозиті;вузликовому поліартеріїті,хр. рефрактерній ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпура.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить 1-3 мг/кг маси тіла на добу і повинна уточнюватись у цих межах залежно від клінічної відповідіБНФ (яка проявляється через тижні або місяці лікування) та гематологічної толерантності.При появі терапевтичного ефекту підтримуюча доза зменшується до рівня, при якому цей терапевтичний ефект підтримується. При відсутності терапевтичного ефекту через 3 місяці лікування переглянути доцільність призначення.Підтримуюча доза може бути у межах від менше 1 мг/кг маси тіла до 3 мг/кг маси тіла на добуБНФ, залежно від клінічного стану та індивідуальної відповіді пацієнта, включаючи гематологічну толерантність.

• Лефлуномід (Leflunomide) [П] [ПМД] * (див. п. 18.2.3. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: активна фаза РАПМД у дорослих пацієнтів, лікування активної фази псоріатичного артритуБНФ у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається в якості «хворобо-модифікуючого антиревматичного засобу» (ХМАРЗ); терапія лефлуномідом починається з дози насичення 100 мг 1 р/добу дорослим протягом 3 днів; надалі рекомендована підтримуюча доза становить 10- 20 мг 1 р/добу при РА; якщо підтримуюча доза 20 мг погано переноситься пацієнтом, доза може бути зменшена до 10 мг 1 р/добу; рекомендована підтримуюча доза для лікування активної фази псоріатичного артриту у дорослих становить 20 мг 1 р/добуБНФ; лікувальний ефект починає виявлятися через 4-6 тижнів від початку лікування і може посилюватись протягом 4-6 місяців від початку лікування.

• Циклоспорин (Ciclosporin) [П] [ПМД] * (див. п. 18.2.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: тяжкі форми активного РАПМД,тяжкі форми псоріазу, коли стандартна специфічна терапія цього захворювання виявилася неефективною або неприйнятною,атопічний дерматитБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: РА: починати лікування препаратом упродовж 12-тижневого періоду. Протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза становить 2,5 мг/кг/добу внутрішньо у 2 прийоми. У разі недостатнього ефекту добову дозу можна поступово збільшити, якщо дозволяє переносимість, але вона не повинна перевищувати 4 мг/кг. Потрібно відмінити, якщо після 3-х місяців лікування не спостерігається покращення стану пацієнта при застосуванні максимально дозволеної або переносимої дозиБНФ. Для підтримуючої терапії дозу потрібно добирати індивідуально, залежно від переносимості препарату.можна призначати у поєднанні з низькими дозами глюкокортикоїдів. Можлива фармакодинамічна взаємодія між циклоспорином та НПЗП, тому таку комбінацію застосовувати з обережністю. Дані щодо довгострокового застосування циклоспорину для лікування РА на даний час обмежені. Рекомендується здійснювати повторне обстеження пацієнтів після 6 міс підтримуючого лікування і продовжувати терапію виключно за умови, що користь від лікування перевищує ризикиБНФ.

8.3. Структурні аналоги фолієвої кислоти

• Метотрексат (Methotrexate) [П] [ПМД] * (див. п. 19.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Показання для застосування ЛЗ: тяжкі форми псоріазу, тяжкі випадки РАБНФ,ВООЗ, ПМД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: При застосуванні в/венно або в/м початкова доза для дорослих пацієнтів становить 10 мг/тижд. У разі необхідності це дозування можна поступово збільшувати на 2,5 мг кожного тижня до досягнення максимальної дози 25 мгБНФ. За тиждень до початку терапії метотрексатом необхідно призначити пробну дозу препарату 5-10 мг парентерально для визначення ідіосинкразії у пацієнтів.У більшості пацієнтів покращання спостерігається через 4-6 тижнів. Через 6 міс. досягається клінічний результат терапії, після якого іноді необхідно коригувати дозування для підтримки оптимального клінічного результатуВООЗ.Після припинення терапії може настати рецидив РА.

8.4. Алкілуючі сполуки

• Циклофосфамід (Cyclophosphamide) [П] * (див. п. 19.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Показання для застосування ЛЗ: РАБНФ, системний червоний вовчак, склеродермія, системний васкуліт, псоріатична артропатія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для безперервного лікування дорослих і дітей — від 3 до 6 мг/кг маси тіла, щоденно (еквівалентне від 120 до 240 мг/м2 площі поверхні тіла); для переривчастого лікування дорослих і дітей 10-15 мг/кг маси тіла (еквівалентне 400-600 мг/м2 площі поверхні тіла), з інтервалами від 2 до 5 днів; для переривчастого лікування дорослих і дітей з високою дозою, наприклад 20-40 мг/кг маси тіла (еквівалентне від 800 до 1600 мг/м2 площі поверхні тіла).

8.5. Протималярійні лікарські засоби

• Хлорохін (Chloroquine) [П] * (див. п. 17.6.1. розділу «ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: РА, СЧВБНФ,ВООЗ, фотодерматози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: РА: добова доза для дітей 250 мг (150 мг хлорохінуБНФ,ВООЗ) або 1 табл.. Послаблення симптомів, починається після 4-6 тижнів лікування, але лікування може тривати і до 4 міс. Після досягнення ремісії або досягнення макс. ефекту, дозу зменшити. МДД для дітей 3 мг/кг маси тіла.СЧВ:добова доза для дорослих 250 мг (150 мг хлорохінуБНФ,ВООЗ), 1 таблетку, для дітей МДД 3 мг/кг.ВООЗ При дискоїдній формі, у випадку одночасного застосування місцевих кортикостероїдів на шкірі, прояви можуть послабшати через 3 — 4 тижні і не будуть розвиватися знову. При покращанні системних або місцевих порушень дозу хлорохіну можна поступово зменшити протягом декількох місяців, а потім лікування припинити якомога швидше.

• Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: Р01ВА02 — амінохінолони.

Основна фармакотерапевтична дія: дії включають взаємодію із сульфгідрильними групами, зміну активності ферментів (у тому числі фосфоліпази, НАДН-цитохром С-редуктази, холінестерази, протеаз і гідролаз); зв’язування з ДНК; стабілізацію лізосомальних мембран; інгібування створення простагландину; інгібування хемотаксису і фагоцитозу поліморфноядерних клітин; можливе втручання у синтез моноцитами інтерлейкіну 1 та інгібування вивільнення нейтрофілами супероксиду.

Показання для застосування ЛЗ: системний червоний вовчак; дискоїдний червоний вовчак;ювенільний артритБНФ; РА БНФ,ПМД, а також дерматологічних захворювань, причиною виникнення або погіршення перебігу яких є дія сонячного світла.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати перорально; початково добову дозу 400 мг розподілити на 2 прийоми, дозу можна зменшити до 200 мг БНФ, якщо не спостерігається покращання стану хворого; підтримуючу дозу збільшити до 400 мг/добу БНФу разі зменшення ефективності препарату; має кумулятивну дію, для досягнення терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів, тоді як незначні побічні ефекти можуть виникати відносно рано; якщо при лікуванні ревматичного захворювання стан хворого не покращується упродовж 6 міс., препарат відмінити; діти: необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, яка не перевищує 6,5 мг/ кг ідеальної маси тіла на добу БНФ, тому препарат не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг; дорослі та пацієнти літнього віку: необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу, ця доза не перевищує 6,5 мг/кг маси тіла (у розрахунку на ідеальну, а не фактичну масу тіла хворого) на добу, та становить або 200 мг, або 400 мг/добу БНФ; при хворобах, пов’язаних із підвищеною чутливістю до світла, лікування проводити тільки під час періодів максимальної інсоляції.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ретинопатія зі зміною пігментації та появою дефектів поля зору, макулопатії та макулярна дегенерація, які можуть бути необоротними; зміни рогівки, включаючи набряк і помутніння (поява ореолів, нечіткість зору чи фотофобія); нечіткість зору може бути спричинена порушенням акомодації; шкірні висипання; свербіж, зміни пігментації шкіри та слизових оболонок, знебарвлення волосся та алопеція, бульозні висипання, включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, світлочутливість та ексфоліативний дерматит, гострі генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, загострення псоріазу, підвищення температури та гіперлейкоцитоз; нудота, діарея, анорексія, абдомінальний біль, блювання; запаморочення, вертиго, шум у вухах, втрата слуху, головний біль, нервозність, емоційна нестійкість, токсичні психози, судоми та суіцидальну поведінка; міопатія скелетних м’язів або нейроміопатія, що призводять до прогресуючої слабкості та атрофії проксимальних груп м’язів, пригнічення сухожильного рефлексу та аномальна нервова провідність; кардіоміопатія, порушення провідності (блокада пучка Гіса/атріовентрикулярна блокада), а також гіпертрофії обох шлуночків; пригнічення функції червоного кісткового мозку, анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія та тромбоцитопенія; загострення або погіршення перебігу порфірії; зміни показників функціональних проб печінки, гепатит, фульмінантна печінкова недостатність; кропив’янка, ангіоневротичний набряк і бронхоспазм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до похідних 4-амінохіноліну; макулопатія, яка діагностована до початку лікування препаратом; препарат не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг; період вагітності та годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,516 г.

Торговельна назва:

8.6. Біологічні агенти

8.6.1. Інгібітори (ФНП-α)

• Адалімумаб (Adalimumab) [П]

Фармакотерапевтична група: L04AB04. Адалімумаб.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний імунодепресант, рекомбінантне моноклональне а/т, пептидна послідовність якого ідентична до lgG1 людини; у хворих РА викликає швидке зниження рівнів гостро фазових показників запалення сироваткових рівнів цитокінів.

Показання для застосування ЛЗ: активний РА середнього та тяжкого ступенів тяжкості (в режимі монотерапії або в комбінації з метотрексатом або іншими базисними протизапальними засобами); активний псоріатричний артрит, БНФактивний анкілозуючий спондилітБНФ, хв.КронаБНФ, ювенільний ревматоїдний артрит,БНФ бляшковий псоріазБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим п/к в дозі 40 мг 1 раз на 2 тижні; при призначенні адалімумабу терапія ГКС, НППЗ, анальгетиками, саліцилатами, метотрексатом та іншими базисними протизапальними засобами може бути продовжена; в окремих хворих, що не отримують метотрексат, може бути достигнутий додатковий ефект при збільшенні дози до 40 мг 1 р/тиждень БНФ. ЮРА — для дітей від 4 до 17 років за масою тіла: 15-30 кг — по 20 мг 1р/2 тижні, п/ш; при масі тіла більше 30 кг — 40 мг 1р/2 тижні. Для підлітків 13-17 років доза 40 мг 1 раз на 2 тижніБНФ; хв. Крона — початкова доза 80мг, з наступним підвищенням 40 мг 1 раз на 2 тижні. Для швидкої клінічної відповіді застосовують 160 мг в 1-й день, після чого через 2 тижні застосовують дозу 80 мг п/ш. На 29 день (ч/з 2тижні) починають підтримуючу терапію 40 мг 1 р/2 тижніБНФ.Бляшковий псоріаз — початкова доза для дорослих 80мг, ч/з 1тижд. 40мг. Підтримуюча терапія 40мг, 1р. у 2 тижніБНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції, новоутворення (папілома шкіри); анемія, лімфопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфаденопатія, нейтропенія, тромбоцитопенія; АР, сезонна алергія; гіперхолестеринемія, гіперурикемія, анорексія, зниження апетиту, гіперглікемія, зміни маси тіла; головний біль, головокружіння, парестезії, депресія, тривожні розлади; кон’юнктивіт, блефарит, біль, закладання та дзвін у вухаха; АГ, приливи, гематоми, тахікардія; кашель, біль у горлі; нудота, біль у животі, діарея, диспепсія; висипання, свербіння шкіри; артралгія, біль у кінцівках, судоми, міальгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до адалімумабу або будь-якого іншого компонента препарата; активний туберкульоз або інші тяжкі інфекції, такі як сепсис та опортуністичні інфекції; середньо-тяжка та тяжка серцева недостатність (III/IV клас за NYHA).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 2,9 мг.

Торговельна назва:

• Інфліксимаб (Infliximab) [П] * (див. п. 18.2.4. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: РА БНФв активній формі, для послаблення симптомів, а також з метою поліпшення фізичої функціональності, при яких відповідна р-ція організму на базові протиревматичні препарати, що модифікують перебіг хвороби (DMARDs), є неадекватною;із захворюваннями в тяжкій, активній або прогресуючій формі, яким раніше не проводилось лікування метотрексатом або іншими базовими протиревматичними препаратами, що модифікують перебіг хвороби (DMARDs);анкілозуючий спондилоартрит в активній та прогресуючій формах;псоріатичний артритБНФ в активній та прогресуючій формах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пацієнтам з РА, які розпочинають лікування вперше, застосовують 3 мг/кг препарату як 2-годинну в/в інфузію, після чого додатково проводять інфузії у тій же дозі на 2 та 6 тижнів, надалі лікування проводять кожні 8 тижнів БНФ. Пацієнтам, які добре перенесли перші 2-годинні інфузії препарату, можна скоротити тривалість наступних інфузій до 1 години. Дослідження щодо скорочення інфузій у дозі > 6 мг/кг не проводилися. Застосовувати у комбінації з метотрексатом. Терапевтичний ефект досягається протягом 12 тижнів після початку лікування. У випадку виникнення неадекватної реакції або при відсутності терапевтичного ефекту після 12 тижнів можна розглянути питання щодо поетапного збільшення дози приблизно на 1,5 мг/кг до максимальної 7,5 мг/кг кожні 8 тижнів БНФ. В іншому випадку можна розглянути можливість прийому 3 мг/кг з частотою кожні 4 тижні. У пацієнтів, які не демонструють позитивний терапевтичний ефект протягом перших 12 тижнів лікування або після корекції дози, необхідно ретельно оцінити доцільність продовження терапії. БНФ Анкілозуючий спондилоартрит- вводять у дозі 5 мг/кг за схемою введення на 2-му та 6-му тижні після першої інфузії і у подальшому з інтервалом 6 — 8 тижнів. У випадку відсутності відповіді на 6-му тижні (тобто після отримання 2 доз) подальшого лікування препаратом проводити не слід. Псоріатичний артрит- вводять у дозі 5 мг/кг за схемою введення на 2-му та 6-му тижні після першої інфузії з наступним проведенням інфузій кожні 8 тижнів.БНФ

8.6.2. Анти-CD-20-агенти

• Ритуксимаб (Rituximab) [П] (див. п. 18.2.4. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ», п. 19.1.6. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Показання для застосування ЛЗ: активний РА БНФ у дорослих в комбінації з метотрексатом при неефективності лікування інгібіторами фактору некрозу пухлини.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Курс складається з 2-х внутрішньовенних вливань по 1000 мг. Рекомендована доза ритуксимабу становить 1000 мг в/венно з наступним другим вливанням 1000 мг через 2 тижні.БНФ Залежно від симптомів захворювання можливе подальше застосування. Пацієнти з РА за 30 хв до ЛЗ в/венно отримувати 100 мг метилпреднізолону з метою зменшення величини та тяжкості гострої р-ції на вливання.

8.6.3. Інгібітори інтерлейкіну

• Тоцилізумаб (Tocilizumab) [П]

Фармакотерапевтична група: L04А C07 — імуносупресанти. Інгібітори інтерлейкіну.

Основна фармакотерапевтична дія: рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло до людського рецептора ІЛ-6 з підкласу імуноглобулінів IgG1, що одержують за допомогою ДНК-технології у клітинах яєчників китайського хом’ячка (СНО);селективно зв’язується та пригнічує як розчинні, так і мембранні рецептори ІЛ-6 (sIL-6R і mIL-6R), ІЛ-6 залучений у такі процеси, як стимуляція секреції Ig, активація Т-клітин, стимуляція продукування білків г. фази в печінці та стимуляція гемопоезу, у патогенез захворювань, у тому числі запальних захворювань, остеопорозу та новоутворень.

Показання для застосування ЛЗ: РА БНФ : у комбінації з метотрексатом у дорослих, у яких спостерігалася неналежна відповідь або непереносимість попередньої терапії одним або більше захворювання-модифікуючим п/запальним препаратом або антагоністом фактора некрозу пухлини БНФ; у вигляді монотерапії у випадку непереносимості метотрексату БНФ або якщо продовжувати лікування метотрексатом недоречно БНФ; системний ювенільний ідіопатичний артрит: БНФ у хворих від 2 років і старших, у яких спостерігалася неналежна відповідь на попередню терапію НПЗЗ і СК БНФ, можна призначати як у вигляді монотерапії (у випадку непереносимості метотрексату або коли лікування метотрексатом недоречно), так і в комбінації з метотрексатом; активний поліартикулярний ювенільний ідіопатичний артрит БНФ :у комбінації з метотрексатом (позитивний або негативний ревматоїдний фактор, або розширений олігоартрит) у пацієнтів віком від 2 років, у яких спостерігалась неадекватна відповідь на попередню терапію метотрексатом,призначати як у вигляді монотерапії (у випадку непереносимості метотрексату або у випадках, коли продовження терапії метотрексатом є недоречним), так і в комбінації з метотрексатом БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: РА: рекомендована доза 8 мг/кг БНФ, 1 р/ 4 тижні в/в крапельно протягом 1 години БНФ БНФ. Препарат розводити до 100 мл стерильним 0,9% р-ном NaCl в асептичних умовах. Не рекомендується збільшення дози вище 800 мг БНФ на одну інфузію пацієнтам з масою тіла більше 100 кг. Системний ідіопатичний ЮРА: рекомендована доза пацієнтам з масою тіла <30 кг — 12 мг/кг 1 р/2 тижні БНФ, пацієнтам з масою тіла ≥30 кг — 8 мг/кг 1 р/2 тижні БНФ в/в крапельно протягом 1 години; пацієнтам з масою тіла ≥30 кг — препарат розводити до 100 мл стерильним апірогенним 0,9% р-ном NaCl в асептичних умовах; пацієнтам з масою тіла <30 кг — препарат розводити до кінцевого об’єму 50 мл стерильним апірогенним 0,9% р-ном NaCl в асептичних умовах; дозу препарату розраховувати при кожному призначенні препрату на основі маси тіла пацієнта. Поліартикулярний ідіопатичний ЮРА БНФ : рекомендована доза препарату — 8 мг/кг одноразово кожні 4 тижні для пацієнтів з масою тіла ≥30 кг БНФ або 10 мг/кг одноразово кожні 4 тижні для пацієнтів з масою тіла менш ніж 30 кг. Доза препарату повинна бути розрахована при кожному призначенні препрату, виходячи з маси тіла пацієнта. Зміна дози препарату повинна відбуватися тільки у разі відповідної зміни маси тіла пацієнта з перебігом часу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції ВДШ; флегмони, пневмонія, інфекції, спричинені Herpes simplex 1 типу та Herpes zoster; дивертикуліт,виразки ротової порожнини, гастрит, болі в животі; стоматит, виразка шлунка, висипання, свербіж, кропив’янка; головний біль, запаморочення; підвищення рівня печінкових трансаміназ, збільшення маси тіла, підвищення рівня загального білірубіну; АГ; лейкопенія, нейтропенія; гіперхолестеринемія; гіпертригліцеридемія; периферичні набряки, р-ції гіперчутливості;кашель, задишка; кон’юнктивіт; нефролітіаз; гіпотиреоз; інтерстиціальна хвороба легень; перфорації ШКТ;назофарингіт; нудота (у пацієнтів з поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом), діарея.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тоцилізумабу або до будь-якого іншого компонента препарату. Активні, тяжкі інфекції.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 20 мг.

Торговельна назва:

8.7. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат

8.7.1. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

8.7.1.1. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

• Диклофенак (Diclofenac) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: М01АВ05 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. M02AA15 — нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, жарознижувальна дія; основний механізм дії — гальмування біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці; при ревматичних захворюваннях клінічний ефект характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів; не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини; виявляє значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому с-мі неревматичного ґенезу; здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї; виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.

Показання для застосування ЛЗ: запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (РАПМД, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартритиБНФ); больові с-ми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин БНФ;гостр. напади подагри;БНФ ниркова та біліарна коліки; біль та набряк після травм і операцій; тяжкі напади мігреніБНФ; біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання; післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, що супроводжуються вираженим болем і запаленнямБНФ; лікарські форми місцевого лікування (гель, трансдермальний пластир) — з метою лікування запалення сухожиль, зв’язок, м’язів та суглобів травматичної етіології, наприклад, при розтягненні зв’язок та сухожиль, вивихах, забиттях; локалізованих форм ревматизму м’яких тканин та суглобів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Доза зазвичай становить одну ампулу 75мг/добу шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза.Як альтернатива — 1 амп. 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату до МДД 150 мгБНФ. Перед початком в/в інфузії розвести у 100-500 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози.Р-ни повинні бути буферизовані р-ном бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4% р-ну або 1 мл 4,2%). Використовувати тільки прозорі р-ни. Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг БНФвводити безперервно від 30 хв до 2 год. У разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 год, але доза не повинна перевищувати 150 мг/добуБНФ. Для профілактики післяопераційного болю через 15 хв — 1 год після хірургічного втручання ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/год до МДД 150 мгБНФ. Для дорослих рекомендована доза 100-150 мг/добуБНФ. У разі помірної вираженості симптомів достатнім є застосування дози 75-100 мг/добуБНФ. Добову дозу розподілити на 2-3 прийоми.При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50-100 мг. У разі необхідності, протягом наступних кількох менструальних циклів, дозу підвищують до максимальної — 200 мг/добу.; діти (віком 1-14 років) з ювенільним хронічним артритом: 1-3 мг/кг на добу за кілька прийомів (тільки для супозиторіїв по 25 мг); діти (віком 6-14 років) з гострим післяопераційним болем: 1-2 мг/кг на добу за кілька прийомів. Тривалість застосування препарату для лікування гострого післяопераційного болю обмежити терміном до 4 днів (тільки для супозиторіїв по 25 мг)..Застосування таблеток розпочинати при появі перших симптомів та продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики. Мігрень.Препарат застосовувати при перших ознаках нападу. Рекомендована разова доза становить 50 мг. Наступні 50 мг застосовувати через 2 год після 1-го прийому. У разі необхідності можна продовжити застосування препарату через 4-6 год, але пам’ятати, що максимальна доза препарату становить 200 мг на добуБНФ.Тривалість лікування при посттравматичних запаленнях м’яких тканин або при ревматичних захворюваннях м’яких тканин − не більше 10-14 діб, при лікуванні остеоартритів − не більше 4 тижнів.Процедуру повторюють 3-4 р/добу. Середньодобова доза для дорослих складає 4-5 г гелю, що відповідає 120-150 мгБНФ диклофенаку натрію. 1 г гелю (смужку гелю довжиною 2,5-3 см) наносять рівномірним тонким шаром на шкіру та легко втирають впродовж 1-2 хвилин. Один пластир застосовувати протягом 24 годин. Залежно від розміру ділянки, що болить, можна використовувати пластир 15 мг (70 см2) або 30 мг (140 см2).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит; головний біль, запаморочення, виражене запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт; порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів; шкірні висипання, кропив’янка, висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєла (г. токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна; нирки — набряки, г. ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний с-м; папілярний некроз; підвищення рівня АЛТ/АСТ, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз; АР, БА, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію, васкуліт, пневмоніт; прискорене серцебиття, біль у грудях, АГ, застійна СН.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (яка може виражатися нападами БА, кропив’янки або г. риніту); активна виразка шлунка або кишечнику, кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П’ю, цироз печінки та асцит); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); тяжка СН (клас III-IV за NYHA); терапія післяопераційного болю після операцій на серці; проктит; III триместр вагітності; період годування груддю; у вигляді р-ну для ін’єкцій препарат протипоказаний дітям та підліткам.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 0,1 г., ректально — 0,1 г., зовнішньо — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Індометацин (Indometacin) [П] [тільки мазь та гель]

Фармакотерапевтична група: M01AB01 — нестероїдні протизапальні препарати

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгезуюча, жарознижуюча дії; чинить дію, пов’язану з пригніченням циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2), які регулюють синтез простогландинів; пригнічує агрегацію тромбоцитів; при внутрішньому введені сприяє послабленню больового с-му, особливо болю у суглобах при рухах та спокої, зменшенню ранкової скутості та припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів; протизапальний ефект настає наприкінці першого тижня лікування; при довготривалому застосуванні чинить десенсибілізуючу дію; інші його ефекти, такі як роз’єднання окисного фосфорилювання та інгібування зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну і деяка гангліоблокуюча дія.

Показання для застосування ЛЗ: запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату БНФ: РА, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрева), г. подагричні артрити, псоріатичний поліартрит, бурсит, тендовагініт; больовий с-м та запалення після травм та оперативних втручань, дисменореяБНФ; дископатії, плексит, радикулоневрит; остеартроз різної локалізації.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дорослим та дітям старше 14 років призначають у початковій дозі 25-50 мг 2-4 р/день. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшують до 150 мг/день, розділяючи її на 3 прийоми. МДД — 200 мгБНФ. При тривалому застосуванні добова доза не має перевищувати 75 мг. Для купірування гострого нападу подагри застосовують початкову дозу 100 мг, після чого приймають по 50 мг 3 р/деньБНФдо зняття болю. Первинна дисменорея: 1 капсула (75 мг) на добуБНФ.Курс лікування — 10-14 днів.Суппозиторії застосовують ректально по 50 мг 2 р/день. МДД становить 200 мг.БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, вертиго, депресія, збудження, тривога, нервозність, сонливість, безсоння, судоми, периферична нейропатія, відчуття втоми, м’язова слабкість, мимовільні м’язові рухи, психічні розлади (деперсоналізація, психотичні епізоди), тривожність, парестезії, порушення орієнтації, дратівливість (у пацієнтів з депресією в анамнезі), посилення епілепсії і паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, порушення пам’яті, галюцинації, страх; нудота, блювання, диспепсія, печія, анорексія, біль в епігастрії, запор або діарея, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації травного тракту; проктит, стриктури кишечнику, виразковий стоматит, гастрит, жовтяниця, метеоризм, кровотеча із сигмовидної кишки або із дивертикулу, розвиток виразкового коліту, хвороба Крона, регіональний ілеїт, мелена, гастрит, гематемезіс;артеріальна гіпертензія/гіпотензія, пальпітації, тахікардія, аритмія, стенокардія; застійна серцева недостатність, тромботична мікроангіопатія;: лейкопенія, пригнічення діяльності кісткового мозку, апластична або гемолітична анемія, агранулоцитоз, анемія (вторинна щодо кровотеч травного тракту), тромбоцитопенія, тромбопластична мікроангіопатія, нейтропенія, дисеміноване внутрішньосудинне згортання, петехії, екхімоз;підвищення сироваткових амінотрансфераз (AЛТ, AСТ), транзиторне підвищення рівня білірубіну, холестаз, фульмінантний гепатит;свербіж, кропив’янка, гарячка, вузликова еритема, шкірні висипання, почервоніння обличчя, світлочутливість, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, бульозні висипання, мультиформна еритема, анафілаксія, токсичний епідермальний некроз, анафілактичний шок, бронхоспазм, васкуліт, набряк легень, пурпура, випадання волосся, набряк мозку, загострення псоріазу, екзема;порушення чіткості зорового сприйняття, неврит зорового нерва, диплопія, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, кон’юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, порушення слуху, шум у вухах, глухота;гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, набряки, гостра ниркова недостатність, вагінальна кровотеча, збільшення і напруженість молочних залоз, гінекомастія; при тривалому застосуванні − папілярний некроз;гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія, підвищення рівня сечовини, збільшення маси тіла, затримка рідини, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищене потовиділення, прискорення хрящової дегенерації;астматичні напади, носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, диспное, гострий респіраторний дистрес.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, наявність в анамнезі нападів астми, кропив’янки, ангіоневртичного набряку або риніту після застосування інших протизапальних нестероїдних засобів,шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗ; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виразковий коліт і/або ентероколіт, поліпи у носі;тяжка СН, НН та ПН,перед- та постопераційний біль при операції аортокоронарного шунтування,період вагітності або годування груддю, дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,1 г.

Торговельна назва:

• Кеторолак (Ketorolac) [П]

Фармакотерапевтична група: M01AB15 — нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби, М02AA — нестероїдні протизапальні засоби, що застосовуються місцево при суглобовому та м’язовому болях.

Основна фармакотерапевтична дія: знебольвальна, протизапальна дії; діє на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів; його системна знеболювальна дія значно преревищує протизапальний ефект; пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену арахідоновою кислотою і колагеном, і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів; подовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час; не має пригнічувальної дії на дихальний центр і не спричиняє підвищення кінцевого РСО2.

Показання для застосування ЛЗ: купірування помірного і сильного болю БНФ; купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше 16 років призначають по 10 мг, через кожні 4 — 6 год (не більше 40 мг на добу); максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів; БНФ хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг/добу; дорослим та дітям старше 16 років призначають в/м у початковій дозі 10 мг з наступними дозами 10 — 30 мг кожні 4 — 6 год за необхідності; МДД не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку; максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні;БНФ при переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку; застосовувати нашкірно 3 — 4 рази на добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді фатальна (особливо у людей літнього віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, криваве блювання, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороба Крона; тривожність, порушення зору, неврит зорового нерва, сонливість, запаморочення, головний біль, підвищена пітливість, сухість у роті, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, посилена спрага, нездатність сконцентруватися, безсоння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, вертиго, порушення смакових відчуттів та зору, міалгія, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, втрата слуху, дзвін у вухах, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення;підвищена частота сечовипускання, олігурія, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боці (з/без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, безплідність, ниркова недостатність;порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність;припливи крові до обличчя, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль у грудній клітці, виникнення набряків, серцева недостатність;задишка, астма, набряк легень;пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, постопераційні геморагії, гематоми, епістаксис, кровотечі, подовження часу кровотечі;свербіж, кропив’янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання;жіноче безпліддя;набряки, збільшення маси тіла, підвищення температури тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ та/або інших компонентів препарату; с-м назального поліпозу; ангіоневротичний набряк, БА, внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; дегідратація та гіповолемія; загострення виразкової хвороби шлунка і ДПК, кровотечі в шлунково-кишковому тракті, перфорації; порушення згортальної системи крові, підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі; одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію; печінкова недостатність, ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатинінув сироватці крові більше 160 мкмоль/л); тяжка серцева недостатність; БА в анамнезі; перенесене оперативне втручання з крововиливом або неповною зупинкою кровотечі, одночасне застосування з антикоагулянтами, включаючи низькі дози гепарину (2500 — 5000 одиниць кожні 12 годин); гіповолемія, дегідратація; вагітність, перейми, пологи і лактація; діти до 16 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 30 мг., парентерально — 30 мг.

Торговельна назва:

• Етодолак (Etodolac) [П]

Фармакотерапевтична група: M01AB08 — нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки

Основна фармакотерапевтична дія: похідне індолоцтової кислоти, що відрізняється від інших НПЗЗ наявністю ядра тетрагідропіраноїндолу; має протизапальні, аналгетичні та жарознижувальні властивості; знижує синтез простагландинів з арахідонової кислоти, інгібуючи фермент циклооксигеназу, завдяки чому зменшується чутливість рецепторів до медіаторів болю (гістаміну, брадикініну), зменшується ексудація, міграція лейкоцитів, та чутливість гіпоталамічних центрів терморегуляції до дії ендогенних пірогенів (інтерлейкіну-1 та ін.); має помірну селективність щодо ЦОГ-2, тому діє переважно у вогнищі запалення

Показання для застосування ЛЗ: для невідкладного або тривалого лікування остеоартритів, РА БНФ, анкілозуючих спондилітів; больовий с-м різного походження.БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі: рекомендована добова доза препарату становить 400-1200 мг. МДД — 1200 мг; призначають 2 р/добу: по 1 табл. вранці та ввечері після прийому їжі, доза може бути збільшена до 3 табл./добу. У пацієнтів із масою тіла менше 60 кг МДД препарату не повинна перевищувати 20 мг/кг. При ревматичних захворюваннях курс лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання, за умови тривалого курсу терапії дозу необхідно коригувати ч/з кожні 2-3 тижні застосування препарату; при лікуванні больових станів внаслідок г. запальних процесів (зубний біль, міозити, тендиніти), та післяопераційних больових синдромів курс лікування — 5 діб; при головному і менструальному болях призначають по 1-2 табл. на добу за необхідності не більше 3 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, кровотеча/перфорація, печія, нудота, блювання, блювання з домішками крові, глосит, виразки шлунка та ДПК з чи без кровотечі та/чи перфорації, гастрит, мелена, спрага, сухість у роті, виразковий стоматит, анорексія, відрижка, підвищення активності ферментів печінки, холестатичний гепатит, гепатит, холестатична жовтяниця, дуоденіт, печінкова недостатність, некроз печінки, виразкування кишечнику, панкреатит, езофагіт з чи без стриктур чи кардіоспазму, коліт; астенія, запаморочення, головний біль, депресія, нервозність, безсоння, сонливість, парестезія, порушення свідомості, збудження, судоми, кома, галюцинації, менінгіт, тремор; свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, кропив’янка, везикулобульозні зміни, шкірний васкуліт із пурпурою, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперпігментація, мультиформна еритема, алопеція, макулопапульозні висипання, фоточутливість, лущення шкіри; затуманення зору, фотофобія, минущі розлади зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, глухота, зміна смаку; дизурія, часте сечовипускання, порушення водно-електролітного балансу, підвищення рівня сечовини, ниркова недостатність, папілярний некроз нирок, олігурія/поліурія, протеїнурія, цистит, гематурія, лейкорея, камені у нирках, інтерстиціальний нефрит, нерегулярна маткова кровотеча, гіпернатріємія, гіперкаліємія; АГ, ХСН, припливи крові до обличчя, відчуття серцебиття, синкопе, васкуліт, аритмія, ІМ, інсульт, тахікардія; екхімози, анемія, тромбоцитопенія, подовження часу кровотечі, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, лімфаденопатія, апластична анемія і агранулоцитоз; набряки, підвищення рівня креатиніну, гіперглікемія у пацієнтів із контрольованим рівнем цукру у пацієнтів хворих на ЦД, зміна маси тіла; астма, інфільтрація легеневої системи з еозинофілією, бронхіт, задишка, фарингіт, риніт, синусит, пригнічення дихання, пневмонія; носова кровотеча, гарячка, інфекції, сепсис, летальні випадки, підвищена втомлюваність; АР, анафілактоїдні/анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), набряк Квінке

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка і ДПК, особливо у період загострення хвороби, цитопенія; вагітність і період годування груддю; дитячий вік; напади астми, кропив’янки, риніту або інших АР, що провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; лікування болю при аортокоронарному шунтуванні.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,4 г.

Торговельна назва:

8.7.1.2. Похідні пропіонової кислоти

• Ібупрофен (Ibuprofen) [П] *, **

Фармакотерапевтична група: M01AE01 — нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Основна фармакотерапевтична дія: аналгезуюча, жарознижувальна, протизапальна. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу простагландинів — медіаторів болю, запалення та температурної реакції у тканинах шляхом пригнічення активності циклооксигенази (ЦОГ-1, ЦОГ-2); інгібує агрегацію тромбоцитів.

Показання для застосування ЛЗ: головний, зубний біль, мігрень, дисменорея, невралгія, біль у спині, суглобах, м’язах,БНФ ревматичний більВООЗ,БНФ, гарячкові стани та симптоми застуди і грипу БНФ; симптоматичне лікування гарячки та болю різного походження у дітей ВООЗ віком від 3 місяців до 12 років з масою тіла не менше 5 кг (включаючи гарячку після імунізації, ГРВІ, грип, біль при прорізуванні зубів, біль після видалення зуба, зубний біль, головний більБНФ, біль у горлі, біль при розтягненні зв’язок та інші види болю, у тому числі запального генезу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей, старше 12 років БНФ. Зазвичай застосовують з розрахунку від 20 до 30 мг/кг маси тіла на добу. Не перевищувати 30 мг/кг маси тіла на добу. Застосовується по 1 табл. кожні 4 — 6 год. Таблетки необхідно запивати водою. Не вживати більше 3 табл. протягом 24 год. МДД становить 1200 мг.Мінімально ефективна доза має застосовуватися протягом нетривалого періоду потрібного для позбавлення від симптомів (але не більше 10 діб).Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг (віком від 6 до 11 років) 200 мг (1 табл.), повторна доза при необхідності через 6 годин, але в будь якому разі не застосовувати більше 600 мг (3 табл.)/добу.Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг застосовувати по 200-400 мг (1-2 табл.) кожні 4-6 год при необхідності. Разова доза повинна становити 5 — 10 мг/кг маси тіла дитини.МДД ібупрофену становить 20-30 мг/кг маси тіла дитини, розподілена на 3-4 разові дози. Дітям віком від 3 до 6 місяців з масою тіла не менше 5 кг — по 2,5 мл суспензії (50 мг) кожні 8 годин, але не більше 3р/добу. БНФ Добова доза становить не більше 7,5 мл (150 мг). Дітям віком від 6 до 12 місяців — по 2,5 мл суспензії (50 мг) кожні 6 годин БНФ, але не більше 4 р/добу. Добова доза становить не більше 10 мл (200 мг).Дітям віком від 1 до 3 років — по 5 мл суспензії (100 мг) кожні 8 годин БНФ, але не більше 3 р/добу. Добова доза — не більше 15 мл (300 мг).Дітям віком від 4 до 6 років — по 7,5 мл суспензії (150 мг) кожні 8 годин БНФ, але не більше 3 разів на добу. Добова доза — не більше 22,5 мл (450 мг).Дітям віком від 7 до 9 років — по 10 мл суспензії (200 мг) 3 рази на добу БНФ (600 мг на добу).Дітям віком від 10 до 12 років — по 15 мл суспензії (300 мг) 3 р/добу БНФ(900 мг на добу). При лихоманці після імунізації (дітям віком 3-6 міс.) — 2,5 мл (50 мг), у разі необхідності — ще 2,5 мл (50 мг) через 6 годин, але не більше ніж 5 мл (100 мг) упродовж 24 год; дітям віком від 3 до 9 місяців з масою тіла 6-8 кг — по 1 супоз. (60 мг) кожні 6-8 год., але не більше 3р/добу; за 24-годинний період може бути використано не більше 3 супозиторіїв. дітям віком від 9 місяців до 2 років з масою тіла 8-12,5 кг — по 1 супоз. (60 мг) кожні 6 год., але не більше 4 р/добу. МДД — не більше 4 супозиторіїв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загострення виразкової хвороби шлунка, головний біль, запаморочення, тимчасовий розлад слуху, шкірні висипання, тромбоцитопенія, підвищена чутливість у вигляді кропив’янки та свербежу, підвищення потовиділення, набряк обличчя, язика i гортані, задишка, тахікардія, зниження АТ, анафілактоїдні реакції (анафілаксія, набряк Квінкe аж до шоку), загострення астми та бронхоспазм або диспное, алергічний риніт, еозинофілія, порушення слуху (зниження слуху, дзвін або шум у вухах), порушення зору (токсичне враження зорового нерва, нечіткий зір або двоїння, скотома, сухість та подразнення очей, набряк кон’юнктиви та вік алергічного генезу), біль у животі, диспепсія та нудота, діарея, метеоризм, запор та блювання, печія, виразковий стоматит, гастрит, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, що можуть у деяких випадках призвести до летального наслідку, особливо в осіб літнього віку, загострення виразкового коліту та хвороба Крона, подразнення або сухість слизової оболонки ротової порожнини, виразки слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит, безсоння, тривожність, депресія, нервозність і дратівливість, психомоторне збудження, сонливість, спутаність свідомості, галюцинації; рідко — асептичний менінгіт (частіше у хворих з аутоімунними захворюваннями), СН, тахікардія, підвищення АТ, ІМ, зменшення екскреції сечовини та набряки, г. ниркова недостатність, алергічний нефрит, гломерулонефрит, олігурія, поліурія, цистит, гематурія, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, підвищення рівня сечовини у сироватці крові, порушення функції печінки, особливо при тривалому застосуванні, гепатит, панкреатит, дуоденіт, езофагіт, розлади системи кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенiя, панцитопенiя, агранулоцитоз), першими ознаками є: висока температура, біль у горлі, виразки у ротовій порожнині, симптоми грипу, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та синці, тяжкі форми шкірних реакцій, такі як поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некролiз (синдром Лайєлла), у пацієнтів з аутоiмунними порушеннями (системний червоний вовчак, системні захворювання сполучної тканини) можлива поява симптомів асептичного мeнінгiтy (ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, висока температура або дезорієнтація), зміни в ендокринній системі та метаболізмі, зменшення апетиту.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗЗ; хворим, які мають в анамнезі бронхоспазм, астму, риніт або висипання на шкірі, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; застосування препарату одночасно з НПЗЗ, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2; виразкова хвороба шлунка (нині або в анамнезі); БА (під час загострення); хворим із тяжкою нирковою, печінковою недостатністю, тяжка СН; ІХС; хворим із цереброваскулярними або іншими активними формами кровотечі; із незрозумілою етіологією порушення кровотворення; із порушенням дегідратації, яка викликана блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини; амбліопія, захворювання зорового нерва; спадкова непереносимість фруктози; синдром недостатнього всмоктування глюкози-галактози або дефіцит сахарози-ізомальтози; ІІІ триместр вагітності; дитячий вік до 12 років (табл.по 400 мг); дітям з масою тіла менше 20 кг та віком молодше 6 років (капс. та табл. по 200 мг); маса тіла дитини до 6 кг(супозиторії); дитячий вік до 3 місяців та маса тіла до 5 кг(для суспензії).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1,2 г., перорально — дитяча добова доза не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

8.7.1.3. Оксиками

• Мелоксикам (Meloxicam) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: M01AC06 — нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична дії; ЛЗ класу енолієвої кислоти, що виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення; механізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності препарату інгібувати біосинтез простагландинів; селективно інгібує ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1; не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування больового с-му при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях), РАПМД, анкілозивних спондилітів БНФ; короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим при остеоартриті, остеоартрозі призначають із розрахунку 7,5 мг/добу, якщо необхідно, доза може бути збільшена до 15 мг/добу; при РА дорослим призначають із розрахунку 15 мг/добу, згідно з терапевтичним ефектом доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу; при анкілозивних спондилітах призначають із розрахунку 15 мг/добу (доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу);БНФ. При комбінованому призначенні різних форм препарату (капс., табл., супозиторії, суспензія або р-н для ін’єкцій) загальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. Підліткам старше 12 років максимальна рекомендована добова доза становить 0,25 мг/кг; зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у підлітків старше 12 років та дорослих.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм, тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі, гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити; анемія, зміни у формулі крові, в тому числі у співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія; свербіж, подразнення шкіри, стоматити, кропив’янка, фото сенсибілізація, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз; поява нападів БА в осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або на інші НПЗП; запаморочення, головний біль, шум у вухах, млявість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою; набряки, АГ, припливи, серцебиття; підвищення креатиніну та/або сечовини, г. ниркова недостатність, розлади сечовипускання, включаючи г. затримку сечі; кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору; ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; наявність симптомів БА, назальних поліпів, ангіоневротичного набряку або кропив’янки, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; активна форма або недавня поява виразки у ШКТ/ перфорації; запальне захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність; ниркова недостатність, яка не піддається діалізу; маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами; тяжка неконтрольована СН; проктит в анамнезі та ректальна кровотеча; діти до 18 років (р-н для ін’єкцій); діти до 12 років (супозиторії); діти до 16 років (табл.); період вагітності та лактації; усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 15 мг., парентерально — 15 мг., ректально — 15 мг.

Торговельна назва:

8.7.1.4. Фенамати (препарати мефенамінової кислоти)

• Кислота мефенамінова (Mefenamic acid) [П] **

Фармакотерапевтична група: M01AG01- нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення, знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції; стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникність судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран; жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції; у механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на вогнище запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін); стимулює утворення інтерферону

Показання для застосування ЛЗ: ГРВІ та грип. Первинна дисменорея. Дисфункціональні менорагії.Запальні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба БехтерєваБНФ.Больовий синдром низької та середньої інтенсивностБНФі: м’язовий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий більБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250-500 мг 3-4 р/день; БНФ за показаннями та при хорошій переносимості препарату добову дозу підвищують до максимальної — 3000 мг, після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до 1000 мг/добу; дітям віком від 5 до 12 років призначають по 250 мг 3-4 р/ день; курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2-х місяців і більше. При лікуванні больового синдрому курс лікування триває до 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, шлунково-кишкові кровотечі, диспепсія, запор, діарея, підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові; АГ, аритмія, зрідка застійна СН, периферичні набряки, синкопе; диспное, бронхоспазм; дизурія, цистит, порушення функції нирок, альбумінурія, гематурія, олігоурія або поліурія; анемія, збільшення часу кровотечі, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; сонливість або безсоння, слабкість, дратівливість; дзвін у вухах, порушення зору; шкірні висипання, шкірний свербіж, набряк обличчя.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; бронхоспазм, набряк Квiнке, риніт, бронхіальна астма або кропив’янка в анамнезі, що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); одночасний прийом специфічних інгібіторів ЦОГ-2; виразкова хвороба шлунка та ДПК, наявна або в анамнезі, запальні захворювання кишечнику, захворювання органів кровотворення, тяжка СН, тяжкі порушення функції печінки або нирок, шлунково-кишкові кровотечі або перфорацiя, спричинена прийомом нестероїдних протизапальних засобів; вагітність, період годування груддю; дитячий вік до 5 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1 г.

Торговельна назва:

8.7.1.5. Коксиби

• Целекоксиб (Celecoxib) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: M01AH01 — протизапальні та антиревматичні засоби. Коксиби.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична дія; механізм дії полягає в пригніченні синтезу простагландинів, головним чином шляхом пригнічення циклооксигенази2 (ЦОГ-2); у терапевтичних концентраціях не виявляє інгібуючої дії на ЦОГ-1.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматична терапія остеоартриту БНФ і РА БНФ,ПМД, анкілозуючого спондиліту; лікування г. болю, БНФ лікування первинної дисменореї.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: оскільки ризик розвитку кардіологічної патології при застосуванні препарату є залежним від дози та тривалості лікування, застосовувати по змозі найкоротші курси терапії та мінімальні ефективні дози; при остеоартриті рекомендована добова доза становить 200 мг за 1 або 2 прийоми, застосування дози до 400 мг 2 р/добу не супроводжувалося підвищеним ризиком побічних проявів; хворим на РА рекомендована доза — 100-200 мг 2 р/добу; при анкілозуючому спондиліті рекомендована доза — 200 мг 1 р/добу або 100 мг2 р/добу, у деяких хворих ефективною є добова доза 400 мг; з метою лікування г. болю рекомендована початкова доза в перший день становить 400 мг і при необхідності додатково може бути призначено ще 200 мг, за необхідності в наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 р/добу БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: посилення проявів алергії; безсоння; запаморочення, гіпертонус м’язів, тривога, сонливість; анемія, екхімози, тромбоцитопенія; АГ і посилення її проявів, аритмія, тахікардія, хр. СН, периферичні набряки; бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції ВДШ; виразка шлунка і ДПК, виразки стравоходу, перфорація кишки, панкреатит, біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів; підвищення активності ферментів печінки; свербіж, висипання; інфекції сечовивідних шляхів; грипоподібні прояви; відчуття серцебиття, ІМ, СН.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; сульфонамідів; БА, кропив’янка або АР після прийому ацетилсаліцилової кислоти або НПЗЗ, у тому числі інших специфічних інгібіторів циклооксигенази-2; лікування післяопераційного болю при виконанні операції коронарного шунтування; активна пептична виразка або кровотеча ШКТ; період вагітності або годування груддю; жінкам репродуктивного віку, що можуть завагітніти, які не застосовують ефективну контрацепцію; порушення функції печінки тяжкого ступеня (рівень альбуміну у сироватці крові < 25 г/л або оцінка за шкалою Чайлд-П’ю ≥ 10); пацієнти зі встановленим кліренсом креатиніну < 30 мл/хв; запальні захворювання кишечнику; застійна СН (клас II-IV за критеріями NYHA); діагностована ІХС, облітеруючі захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,2 г.

Торговельна назва:

• Парекоксиб (Parecoxib) [П]

Фармакотерапевтична група: M01AH04 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична дія; є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Показання для застосування ЛЗ: Короткотривале лікування післяопераційного болюБНФ. Рішення щодо призначення селективного інгібітору ЦОГ-2 повинно базуватися на індивідуальній оцінці всіх факторів ризику пацієнта.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для одноразового або короткочасного застосування, рекомендованою дозою є одноразове або первинне введення в/в або в/м 40 мг, потім кожні 6-12 год 20 мг або 40 мг залежно від необхідності, однак не більше 80 мг на добу; при застосуванні рекомендованих доз для лікування г. больового с-му БНФ, в/в болюсну ін’єкцію необхідно виконувати швидко і безпосередньо у вену або в існуючий в/в контур. В/м ін’єкція виконується повільно і глибоко в товщу м’яза. Лікування гострого больового синдрому: стандартною рекомендованою дозою є одноразове або стартове введення 40 мг препарату,застосування перед оперативним втручанням з метою попередження або зменшення післяопераційного болю: рекомендованою в/м або в/в (переважно) дозою є 40 мгБНФ, вводиться за 30-45 хв. до операції. Зменшення потреби в опіатах. Опіоїдні аналгетики можуть застосовуватися одночасно з парекоксибом при лікуванні гострого больового синдрому.У клінічних дослідженнях спостерігали значне зниження добової потреби в опіоїдних аналгетиках (на 20-40%) у разі їх застосування одночасно з парекоксибом.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анормальні серозні виділення із рани груднини, інфекція рани, післяопераційна анемія, тромбоцитопенія; гіпокаліємія; ажитація, безсоння; гіпестезія, цереброваскулярні порушення, брадикардія; АГ, гіпотензія, загострення гіпертензії; дихальна недостатність, фарингіт; альвеолярний остеїт («суха альвеола»), метеоризм, диспепсія, гастродуоденальні виразки; свербіж, екхімози; біль у ділянці спини; олігурія; периферичні набряки; підвищення креатиніну крові; підвищення АСТ, АЛТ, азоту сечовини в крові; г. ниркова недостатність, порушення функції нирок, ІМ, застійна СН, біль у животі, нудота, блювання, диспное, тахікардія та синдром Стівенса-Джонсона; мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит та реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк; інсульт/ТІА, емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або будь-якого з інгредієнтів препарату; відома гіперчутливість до сульфонамідів; наявність в анамнезі бронхоспазму, г. риніту, носових поліпів, ангіоневротичного набряку, кропивниці або АР на прийом ацетилсаліцилової кислоти, чи НПЗЗ, чи специфічних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2); активна пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча; тяжкі порушення функції печінки (альбумін сироватки < 25 г/л або оцінка за шкалою Чайлд — Пью ≥ 10); запальні захворювання кишечнику; застійна СН (клас II-IV за NYHA), ІХС, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання, протипоказано застосовувати для лікування больового синдрому в післяопераційний період після проведення аортокоронарного шунтування (АКШ); третій триместр вагітності та годування груддю; діти віком до 18 років.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 40 мг.

Торговельна назва:

• Рофекоксиб (Rofecoxib) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: М01АН02 — нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Коксиби.

Основна фармакотерапевтична дія: високоселективний інгібітор циклооксигенази-2; має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості; протизапальна дія здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2; в терапевтичних концентраціях не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1); не чинить впливу на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ -1, і ч/з це не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов’ язаним з ЦОГ-1 в тканинах, особливо в ШКТ та тромбоцитах.

Показання для застосування ЛЗ: Остеоартрит. РАПМД; г. больовий с-м різного ґенезу (при остеохондрозі, невритах і невралгіях, корінцевому синдромі, люмбаго, міалгії, болю після оперативних втручаннях у щелепно-лицевій хірургії, ЛОР-практиці, болю при травмах). Альгодисменорея, зубний біль. У післяопераційному періоді з приводу хірургічних втручань та у стоматології.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять тільки глибоко в/м (в/в введення заборонено) 1 раз/добу (інтервал — 24 год.); рекомендована початкова доза рофекоксибу — 50 мг 1 р/добу, що є МДД, яка може бути зменшена залежно від інтенсивності больового с-му та активності запального процесу до 25 мг 1 р/добу; при остеоартриті початкова доза 12,5 мг, при необхідності — 25 мг; р-н для ін’єкцій застосовується для початкового короткого симптоматичного курсу лікування протягом першого тижня, надалі рекомендовано переходити на табл. Ректально дорослим по 1 супозіторію (25 мг) 2 р/добу. МДД- 50 мг. Для лікування остеоартриту рекомендована початкова доза для дорослих складає 25 мг 1 р/добу. Призначаються курси по 4-6 тижнів. При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза — 50 мг 1 раз на добу, наступні дози — 25 мг або 50 мг 1 раз на добу у разі необхідності. МДД — 50 мг. Лікування проводити до зникнення гострого больового синдрому, але не більше 2 тижнів. При комбінованому застосуванні різних лікарських формам препарату сумарна МДД рофекоксибу не повинна перебільшувати 25 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ, хр. СН, порушення мозкового та коронарного кровообігу; свербіж, кропив’янка; сонливість, ослаблення швидкості мислення, запаморочення; печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота; афтозний стоматит; збільшення активності АЛТ, АСТ; набряк нижніх кінцівок; біль за грудиною, внутрішньочерепний крововилив із летальним наслідком, крововилив в око, оклюзія артерій або вен сітківки, інсульт, ІМ, порушення ритму серцевих скорочень (брадикардія, миготлива аритмія, поява передчасного шлуночкового комплексу, тахікардія), г.СН, раптова зупинка серця, емболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія, набряк легень; ангіоневротичний набряк, набряк легень, синдром Стівенса-Джонсона, висипання (еритематозного типу), свербіж, алергічний риніт, атопічний дерматит, васкуліт, анафілактичний шок, анафілаксія, екхімоз, бульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, г.генералізований екзантематозний пустульоз, фото чутливість; шлунково-кишкова кровотеча, діарея, метеоризм, блювання, дисфагія, запор, відрижка, гастрит, загострення запальних захворювань ШКТ, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена, панкреатит, коліт/загострення коліту; гепатит, печінкова недостатність, некроз печінки; інфікування верхніх дихальних шляхів, синусити, бронхіти, грипоподібні симптоми, фарингіт, риніт, кашель, задишка, бронхоспазм; гіперестезія (парестезія), безсоння, виснаження, втомлюваність, асептичний менінгіт, марення, судоми ніг, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, зміна смакових відчуттів, загострення епілепсії, агевзія, аносмія; нечіткість бачення, кон’юнктивіт, отит, дзвін у вухах; ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня азоту сечовини крові, інтерстеціальний нефрит, гіпонатріємія, інфекції сечовивідних шляхів; агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія; облисіння, артралгія, міозит, порушення менструального циклу, гіперкаліємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до рофекоксибу та інших НПЗП,не застосовувати пацієнтам, хворим на астму, особливо, викликану ацетилсаліциловою кислотою,не застосовують для лікування онкологічних хворих та пацієнтів, які належать до групи підвищеного ризику з боку ССС (перенесеними інфарктами, інсультами, АГ (III ст), прогресуючими клінічними формами атеросклерозу).Активна пептична виразка або кровотеча ШКТ, пацієнти з гострим ринітом, поліпами носа, ангіоневротичним набряком, кропив’янкою або іншими алергічними реакціями після прийому ацетилсаліцилової кислоти НПЗП, включаючи інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) в анамнезі, жінкам репродуктивного віку, які можуть завагітніти і які не застосовують ефективну контрацепцію, порушення функції печінки тяжкого ступеня (рівень альбуміну у сироватці крові < 25 г/л або оцінка за шкалою Чайлд-П’ю ≥ 10), пацієнти зі встановленим кліренсом креатиніну <30 мл/хв, запальні захворювання кишечнику, застійна серцева недостатність (клас ІІ-ІV за критеріями NYHA), діагностована ІХС, облітеруючі захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання

Торговельна назва:

• Еторикоксиб (Etoricoxib) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: M01AH05 — високоселективний інгібітор циклооксигенази-2.

Основна фармакотерапевтична дія: є нестероїдним протизапальним препаратом — селективним інгібітором циклооксигенази-2 у межах клінічного діапазону доз. Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Ідентифіковано дві ізоформи — ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоформою ензиму, що індукується імпульсом прозапалення та розглядається як основний фактор, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування остеоартриту (ОА), РАПМД, анкілозуючого спондилоартриту (AС), гострого подагричного артриту БНФ, полегшення гострого та хронічного болю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування при ОА не повинно перевищувати 60 мг 1 р/добу; при РА та АС не повинно перевищувати 90 мг 1 р/добу; при г. подагрі не повинно перевищувати 120 мг 1 р/добу БНФ; при г. болю не повинно перевищувати 120 мг 1 р/добу; при хр. болю не повинно перевищувати 60 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: набряки/затримка рідини; запаморочення, головний біль; пальпітація; гіпертензія; гастроінтестинальні порушення (абдомінальний біль, метеоризм, печія), діарея, диспепсія, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, нудота; підвищення рівня АСТ, підвищення рівня АЛТ; екхімоз; астенія/слабкість, грипоподібні симптоми, гастроентерит, інфекції ВДШ, інфекції сечовивідного тракту; анемія (переважно внаслідок шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія; послаблення або посилення апетиту, збільшення маси тіла; тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності; дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість; нечіткість зору, кон’юнктивіт; дзвін у вухах, вертиго; фібриляція передсердь, застійна СН, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, ІМ, аритмія; тахікардія; припливи крові, інсульт, транзиторні ішемічні порушення мозкового кровообігу; кашель, диспное, носова кровотеча; здуття живота, кислотний рефлюкс, зміна характеру перистальтики кишечника, запор, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразка у ротовій порожнині, блювання, гастрит; спазми/судоми м’язів, скелетно-м’язовий біль/скутість; набряк обличчя, свербіж, висип; протеїнурія, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові; біль у грудній клітці; підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти; еритема; зниження рівня натрію у крові; реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок; сплутаність свідомості, галюцинації, безсоння; гіпертонічний криз; бронхоспазм; пептичні виразки, включаючи гастроінтестинальну перфорацію та кровотечу; гепатит; кропив’янка, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: при гіперчутливості до будь-якого компонента препарату та сульфаніламідів; при активній пептичній виразці або шлунково-кишковій кровотечі; пацієнтам, у яких виникав бронхоспазм, БА, г. риніт, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або інші алергічні реакції після застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2; усування болю в період після аортокоронарного шунтування; в період вагітності та годування груддю; при тяжких порушеннях функції печінки (альбумін сироватки крові <25г/л або ≥10 балів за шкалою Чайлд-П’ю); нирковий кліренс креатиніну <30 мл/хв; дітям та підліткам у віці до 16 років; при запальних захворюваннях кишечника; при застійній СН (NYHA ІІ- ІV); пацієнтам з гіпертензією, у яких показники артеріального тиску постійно вищі за 140/90 мм рт.ст. та не контролюються адекватно; при встановленій ІХС, захворюваннях периферичних артерій та/або СС захворюваннях (у тому числі пацієнтам, яким нещодавно провели шунтування коронарної артерії або пластику судин).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 60 мг.

Торговельна назва:

8.7.1.6. Інші нестероїдні протизапальні/протиревматичні засоби

• Німесулід (Nimesulid) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: M01AX17 — нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні препарати; М02АА — нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати для місцевого застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична дії; діє як селективний інгібітор циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів, які беруть участь у формуванні набряку та болю при запаленні, пригнічує фактор активізації тромбоцитів, фактор некрозу пухлин альфа, вивільнення протеїназ та гістаміну.

Показання для застосування ЛЗ: лікування гострого болюПМД; первинної дисменореї; місцеве лікування патологічних станів опорно-рухового апарату, що харак-ся болем, запаленням та скутістю рухів, таких як остеоартрит, періартрит, посттравматичний тендиніт, тендосиновіти, розтягнення м’язів, тяжкі фізичні навантаження на суглоби.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Максимальна тривалість курсу лікування — 15 діб. Дорослі та діти віком від 12 років: по 1 табл. (100 мг) 2 р/добу (добова доза — 200 мг).Приблизно 3 см гелю наносять на уражену ділянку і злегка втирають; процедуру повторюють 3-4 рази на добу.Тривалість терапії визначають індивідуально залежно від ефективності терапії і становить не більше 4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура; гіперчутливість, анафілаксія; гіперкаліємія; відчуття страху, нервозність, нічні жахливі сновидіння; запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (с-м Рейє); порушення зору; тахікардія, АГ, геморагія, лабільність АТ, «припливи»; задишка, БА, бронхоспазм; діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспесія, стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотечі з ШКТ, виразка та перфорація шлунка і 12-палої кишки; гепатит (у тому числі фульмінантний), жовтуха, холестаз; свербіж, висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, с-м Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит; набряк, нездужання, астенія, гіпотермія, підвищення печінкових показників; при застосуванні гелю у ділянці нанесення препарату рідко — свербіж, печіння, гіперемія, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ; гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; виразка шлунка чи ДПК у фазі загострення, рецидивуючі виразки чи кровотечі з ШКТ, цереброваскулярні кровотечі або інші ураження, які супроводжуються кровотечами; тяжкі порушення згортання крові; тяжкі серцева, ниркова, печінкова недостатності; підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми, підозра на гостру хірургічну патологію; не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій; алкоголізм та наркотична залежність; дитячий вік до 12 років; для гелю — також дерматити, інфекційні захворювання шкіри, ушкодження епідермісу, вагітність, період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,2 г., зовнішньо — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Діацереїн (Diacerein) [П]

Фармакотерапевтична група: M01AX21 — нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: хондропротекторна, аналгетична, протизапальна, антипіретична; інгібує синтез та активність інтерлейкіну-1 (IL-1), що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту і водночас підвищує продукцію трансформуючого фактора росту — b (TGF-b), який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює продукцію колагену II, протеогліканів і гіалурону; не інгібує синтез простагландинів.

Показання для застосування ЛЗ: ревматичні захворювання суглобів (остеоартрити, остеоартрози).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих рекомендовано — протягом перших 2 — 4 тижнів лікування призначають дорослим по 1 капс. (50 мг) після прийому їжі на ніч. Починаючи з 2 — 4-го тижня лікування, дозу преп-ту збільшують до 100 мг на добу в 2 прийоми (по 1 капсулі вранці і ввечері після їди). Мінімальний курс лікування — 6 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: прискорення проходження вмісту кишечнику у вигляді діареї, біль в епігастрії, нудота, блювання, більш інтенсивне жовте забарвлення сечі, підвищення рівня печінкових ферментів; шкірні висипання, кропив’янка, свербіж.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, антрахінону; вагітність, лактація; виразковий коліт, хвороба Крона; повна або часткова непрохідність кишечнику; біль у животі невизначеного походження; тяжкі порушення функцій печінки; одночасне застосування з антибіотиками.

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

8.7.1.7. Специфічні протиревматичні засоби

• Пеніциламін (Penicillamine) [П] *

Фармакотерапевтична група: M01CC01 — специфічні протиревматичні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: протиуролітична, дезінтоксикаційна по відношенню до важких металів; має високу комплексоутворюючу активність щодо іонів міді, ртуті, свинцю, заліза та кальцію; здатність препарату утворювати хелатні сполуки з міддю робить його засобом вибору для лікування гепатолентикулярної дегенерації (хвороба Вільсона); пеніциламін знижує резорбцію міді із їжі і сприяє видаленню її з тканин організму; препарат є ефективним засобом при тяжкій формі свинцевого отруєння, при отруєнні іншими тяжкими металами — залізом, ртуттю; механізм дії пеніциламіну при ревматоїдному запаленні суглобів не вивчений, але ймовірно препарат підвищує активність лімфоцитів, знижує концентрацію ревматоїдного фактору (IgM) і комплексів імуноглобулінів у сироватці і суглобовій рідині з незначним зниженням загальної концентрації імуноглобулінів у сироватці, гальмує активність Т-лімфоцитів, не впливаючи на В-лімфоцити; у хворих на цистинурію пеніциламін утворює комплекси із циститом, в результаті цього концентрація цистину в сечі значно зменшується, що має велике значення у профілактиці цистонових каменів.

Показання для застосування ЛЗ: ревматоїдне запалення суглобів із тяжким перебігомВООЗ БНФ; хвороба Вільсона (гепатолентикулярна дегенерація)БНФ ВООЗ; цистинуріяБНФ; отруєння свинцемВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається не менше ніж за 30 хв до їди; ревматоїдне запалення суглобів — дорослим по 125-250 мг/добу протягом першого місяця, потім дозу підвищують кожні 4-12 тижнів на 125-250 мг до досягнення ремісії хвороби, після чого застосовують мінімальну ефективну дозу; якщо протягом 12 місяців застосування препарату терапевтичний ефект не досягається, лікування припинити; підтримуюча доза звичайно становить 500-750 мг/добу, доза не повинна перевищувати 1,5 г/добуВООЗ БНФ; після досягнення ремісії хвороби, що продовжується 6 місяців, дозу лікарського засобу рекомендується поступово зменшувати на 125-250 мг кожні 12 тижнів. дітям: зазвичай 15-20 мг/кг маси тіла на добу; початкова доза становить 2,5-5,0 мг на добу, її можна підвищувати поступово кожні 4 тижні протягом 3-6 місяців до величини мінімальної ефективної дози.ВООЗ Хвороба Вільсона. Дорослим: 1,5-2 г/добу у дрібних дозах, після досягнення ремісії хвороби дози можна зменшити до 0,75 г або 1,0 г/добуБНФ; у пацієнтів із негативним балансом міді застосовувати мінімальну ефективну дозу препарату, дозу 2 г/добу застосовувати протягом не більше 1 року. Дітям: зазвичай 20 мг/кг маси тіла/добу у дрібних дозах, мінімальна доза − 500 мг /добу. Розчинення цистинових каменів. Дорослим: 1-3 г/добу у дрібних дозах. утримувати концентрацію цистину у сечі нижче 200 мг/л. Запобігання цистоновому літі азу. Дорослим: 0,5-1 г/добу до моменту досягнення концентрації цистину у сечіБНФ нижче 300 мг/л. Отруєння свинцем. Дорослим: 1-1,5 г/добу у дрібних дозах до досягнення виділення свинцю із сечею у межах 0,5 мг/добуВООЗ. Дітям: 20 мг/кг маси тіла/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гарячка, біль у суглобах, еритема, кропив’янка і/чи зуд, набряк лімфатичних вузлів; запалення слизової оболонки порожнини рота; агранулоцитоз: фарингодинія і гарячка з ознобом чи без, виразки, болючі рани чи білі плями на червоній каймі губ чи в порожнині рота; апластична анемія, гемолітична анемія; гломерулопатія, інфекція сечових шляхів, нефротичний с-м; лейкопенія, тромбоцитопенія; облітеруючий бронхіоліт; ексфоліативний дерматит; с-м Гудпасчера; холестатична жовтяниця; myastenia gravis; с-м Лайелла; неврит зорового нерва; панкреатит, рецидив виразкової хвороби шлунка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність(крім хвороби Вільсона) і період лактації; червоний вовчак; хворі, у яких у минулому при застосуванні пеніциламіну відзначалися апластична анемія чи агранулоцитоз; хворі, які припинили лікування препаратами золота через виникнення небажаних побічних ефектів під час лікування пеніциламіном; через можливість негативного впливу на нирки пеніциламін протипоказаний хворим на ревматоїдне запалення суглобів з одночасною дисфункцією нирок; хр. отруєння свинцем, у яких у ШКТ рентгенологічно виявлено наявність речовин, що містять свинець; одночасне лікування препаратами золота, протималярійними засобами, цитостатиками, оксифенілбутазоном, які як і пеніциламін викликають побічні реакції з боку кровотворної системи і нирок.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,5 г.

Торговельна назва:

8.7.1.8. Інші лікарські засоби для лікування м’язево-скелетної системи

• Кислота гіалуронова (Hyaluronic acid) [П]

Фармакотерапевтична група: M09AX01 — засоби, що застосовуються при патології опорно-рухового апарату. Кислота гіалуронова.

Основна фармакотерапевтична дія: імунобіологічний препарат, призначений для заміщення синовіальної рідини, що накопичується при дегенеративних запальних захворюваннях суглобів та для активації процесів оновлення тканин суглобових хрящів; гіалуронат натрію є важливим компонентом екстрацелюлярного матриксу, що відновлює фізіологічний гомеостаз та реологічні властивості синовіальної рідини, нормалізує та сприяє нормалізації складу синовіальної рідини, активуючи біосинтез гіалуронової кислоти в клітинах синовіальної оболонки

Показання для застосування ЛЗ: артрити колінних суглобів легкого та помірного ступеня тяжкості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають по 2 мл препарату шляхом внутрішньосуглобного введення 1 р/тиждень упродовж 5 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції в місці введення: дискомфорт, біль, набряк, почервоніння, подразнення, висипання, вузлики, пустули, везикули, геморагії, екхімоз, свербіж, запалення суглобів, синовіїт, суглобовий випіт, скутість суглобів, порушення рухливості суглобів; реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, шкірні реакції, включаючи висип, свербіж, еритему, екзему, дерматит, кропив’янку; дуже рідко — анафілактичний шок, але без летальних наслідків; сироваткова хвороба; гарячка, відчуття жару, головний біль, парестезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; наявність в анамнезі алергії на білки домашньої птиці, тяжкі порушення функції печінки; внутрішньосуглобові ін’єкції протипоказані у випадку існуючої інфекції або захворювань шкіри ділянки місця ін’єкції з метою зменшення потенційного розвитку септичного артриту.

Визначена добова доза (DDD): парентерально (внутрішньосуглобово) — 3,6 мг

Торговельна назва:

8.7.2. Засоби, що застосуваються для лікування подагри

• Алопуринол (Allopurinol) [П] * (див. п. 12.1.2.1. розділу «УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ, НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: дорослі: лікування гіперурикемії (з рівнями сечової кислоти в сироватці в межах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) і вище, коли гіперурикемія не контролюється за допомогою дієти); захворювання, спричинені зростанням рівнів сечової кислоти в крові БНФ, особливо при подагрі ВООЗ, уратній нефропатії та уратній сечокам’яній хворобі; вторинна гіперурикемія різного походження БНФ; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (г. лейкозі, хр. мієлолейкозі, лімфосаркомі), цитостатичній і променевій терапії пухлинБНФ, ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим добова доза визначається індивідуально залежно від рівнів сечової кислоти у сироватці крові і звичайно становить від 100 мг до 300 мг на добу; за необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1 — 3 тижні до отримання максимального ефекту; підтримуюча доза звичайно становить 200 — 600 мг на добу, проте в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600 — 800 мг на добу; МДД — 800 мг; якщо добова доза перевищує 300 мг, її ділять на 2 — 4 рівних прийоми; при підвищенні дози необхідний контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові, який не повинен перевищувати 15 мкг/мл (100 мкмоль); для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин препарат призначають в середньому по 400 мг на добу; препарат приймають за 2 — 3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжують приймання протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування; тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

8.7.3. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток

8.7.3.1. Бісфосфонати

• Кислота алендронова (Alendronic acid) [П]

Фармакотерапевтична група: M05BA04 — засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.

Основна фармакотерапевтична дія: негормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції, належить до групи бісфосфонатів, є аналогом природного пірофосфату, селективна дія обумовлена високою спорідненістю бісфосфонатів з мінеральними компонентами кістки, пригнічує активність остеобластів, стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією й відновленням кістки, прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню нормальної кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу у чоловіків; лікування і запобігання остеопорозу, спричиненого застосуванням ГК, у чоловіків і жінок. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих 70 мг — 1 табл. 1 р/тиждень. Приймати принаймні за півгодини до першого прийому їжі, рідини або ліків, запиваючи лише простою водою; після цього пацієнтам не лягати принаймні протягом 30 хв БНФ. Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості, у тому числі кропив’янка та зрідка ангіоневротичний набряк; на початку лікування — міалгія, нездужання, гарячка, симптомна гіпокальціємія; біль у животі, диспепсія, виразка стравоходу, дисфагія, здуття живота, нудота, блювання, езофагіт, ерозії стравоходу та ротоглотки, виразки шлунка та ДПК; висип (інколи з фотосенсибілізацією), свербіж, тяжкі шкірні реакції, включаючи с-м Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некролі; увеїт, склерит або епісклерит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: ураження стравоходу, які сповільнюють його випорожнення (звуження або ахалазія), неможливість стояти або сидіти прямо не менше 30 хв; гіперчутливість до препарату; гіпокальціємія, ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 35 мл/хв).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 10 мг.

Торговельна назва:

• Кислота ібандронова (Ibandronic acid) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Показання для застосування ЛЗ: постменопаузальний остеопороз БНФ, з метою попередження переломів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза 1 табл. 150 мг 1 р/місяць БНФ, за 60 хв до першого прийому їжі чи рідини (окрім води) в день чи інших пероральних ЛЗ чи добавок (включаючи кальцій), приймати в один і той же день щомісячно, якщо щомісячна доза була пропущена, пацієнт має одразу прийняти наступного ранку протягом 7 днів, наступні дози приймати у раніше встановлений день місяця, якщо пройшло більше 7 днів від дня необхідного для прийому, то пропустити прийом і наступну дозу приймати у запланований день; не приймати 2 табл. по 150 мг протягом одного тижня; парентерально: 1 в/в ін’єкція 3 мл р-ну (3 мг ібандронової к-ти) тривалістю 15-30 секунд кожні 3 місяці БНФ, додатково приймати кальцій та вітамін D.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 5 мг, парентерально — 6 мг (курсова доза)

Торговельна назва:

• Кислота золедронова (Zoledronic acid) (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Показання для застосування ЛЗ: остеопороз у жінок у постменопаузному періоді та у чоловіків при підвищеному ризику переломів, включаючи осіб з недавнім низькотравматичним переломом стегна; остеопороз, пов’язаний з довгостроковою системною глюкокортикоїдною терапією у жінок у постменопаузному періоді та у чоловіків при підвищеному ризику переломів; лікування кісткової хвороби Педжета у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: постменопаузний остеопороз, остеопороз у чоловіків, остеопорозу, пов’язаний з довгостроковою системною глюкокортикоїдною терапією: рекомендована доза — 1 в/в інфузія 5 мг на рік; оптимальна тривалість лікування остеопорозу бісфосфонатами не встановлена; необхідність продовження лікування періодично переглядати, оцінцюючи користь і ризик індивідуально для кожного пацієнта, особливо після 5 або більше років застосування препарату; пацієнтам з недавнім низькотравматичним переломом стегна рекомендується введення через 2 або більше тижнів після операції з приводу перелому стегна; лікування хвороби Педжета: рекомендована доза — 1 в/в інфузія 5 мг; повторне лікування хвороби Педжета: після початку лікування спостерігається тривалий період ремісії у пацієнтів, які відповідають на лікування, повторне лікування включає додаткову в/в інфузію 5 мг пацієнтам, які мали рецидив, з інтервалом 1 рік або довше після початку лікування; інфузії проводять за умови адекватної гідратації, особливо пацієнтів літнього віку та пацієнтів, які отримують діуретики, рекомендується адекватний прийом кальцію і вітаміну D, пацієнти з хворобою Педжета потребують застосування кальцію додатково, принаймні 500 мг елементарного кальцію 2 р/добу протягом щонайменше 10 діб після введення к-ти золендронової; пацієнтам з недавнім низькотравматичним переломом стегна перед першим введенням рекомендується застосування вітаміну D в ударній дозі від 50000 до 125000 МО перорально або в/м.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 4 мг.

Торговельна назва:

8.7.3.2. Інші лікарські засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток

• Стронцію ранелат (Strontium ranelate) [П]

Фармакотерапевтична група: M05BX03 — лікарські засоби для лікування захворювань кісток. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток

Основна фармакотерапевтична дія: збільшує утворення кістки у культурі кісткової тканини, а також розмноження попередників остеобластів і синтез колагену у культурі клітин кістки; зменшує резорбцію кісткової тканини за рахунок зменшення диференціації остеокластів і зниження їхньої резорбційної активності; подвійний механізм дії призводить до ребалансування обмінних процесів у кістковій тканині на користь остеогенезу; підвищує трабекулярну кісткову масу, кількість трабекул і їхню товщину; збільшує міцність кістки; у кістковій тканині стронцій в основному адсорбується на поверхні кристалів апатиту й тільки у незначній кількості замінює кальцій у кристалах апатиту у наново сформованій кістковій тканині; стронцію ранелат не змінює характеристики кристалів кісток. In vitro стронцію ранелат: стимулює формування хрящового матриксу в здоровому та пошкодженому остеоартрозом суглобі людини без стимуляції резорбції хряща; зменшує активність резорбції кісткової тканини в субхондральній кістці людини. In vivo: зменшує розвиток макроскопічних пошкоджень виростків стегна та верхньої суглобової поверхні великогомілкової кістки, а також вираженість синовіїту та склерозу субхондральної кістки; призводить до позитивного впливу стронцію ранелату як на суглобовий хрящ, так і на субхондральну кістку.

Показання для застосування ЛЗ: остеопороз: лікування тяжкого постменопаузального остеопорозу для зниження ризику переломівБНФ стегна та хребців; лікування тяжкого остеопорозу у чоловіків з підвищеним ризиком виникнення переломівБНФ; остеоартроз: структурно-модифікуюче лікування: лікування остеоартрозу колінних, кульшових суглобів та хребта для зменшення прогресування руйнування хряща і зменшення клінічних симптомів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована добова доза становить 2 г/добу, перед застосуванням розчинити у 1/3 склянки води (мінімум 30 мл); рекомендується приймати перед сном, бажано не раніше ніж ч/з 2 год після прийому їжі БНФ; призначений для довготривалого застосування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ІМ; головний біль, порушення свідомості, втрата пам’яті, судоми; нудота, діарея, рідке випорожнення; дерматит, екзема; венозна тромбоемболія; підвищення активності креатинфосфокінази (КК), сплутаність свідомості, безсоння, парестезія, запаморочення, вертиго; гіперреактивність бронхів; блювання, біль у ділянці живота, подразнення слизової оболонки порожнини рота, включаючи стоматити та/або утворення виразок, гастроезофагеальний рефлюкс, диспепсія, запор, метеоризм, сухість у роті; підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові (одночасно з проявами реакцій гіперчутливості з боку шкіри), гепатит; DRESS-синдром, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, прояви реакції гіперчутливості з боку шкіри, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, алопеція; скелетно-м’язовий біль, включаючи спазми м’язів, міалгію, біль у кістках, артралгію та біль у кінцівках, периферичні набряки, підвищення температури тіла (одночасно з проявами реакцій гіперчутливості з боку шкіри), нездужання; пригнічення функції кісткового мозку; еозинофілія (одночасно з проявами реакцій гіперчутливості з боку шкіри); лімфоаденопатія (одночасно з проявами реакцій гіперчутливості з боку шкіри).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якої з речовин препарату; венозна тромбоемболія (ВТЕ), включаючи тромбоз глибоких вен та тромбоемболію легеневої артерії, у тому числі в анамнезі; тимчасова або довготривала іммобілізація (наприклад, післяопераційний період або тривалий постільний режим); встановлена ІХС (у тому числі в анамнезі), захворювання периферійних артерій та/або цереброваскулярні захворювання, неконтрольована АГ.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 2 г.

Торговельна назва:

• Деносумаб (Denosumab) [П]

Фармакотерапевтична група: M05B X04-лікарські засоби для лікування захворювань кісток, інші лікарські засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.

Основна фармакотерапевтична дія: моноклональне антитіло людини (IgG2), мішенню для якого є RANKL, з яким препарат зв’язується з високою афінністю та специфічністю, запобігаючи активації його рецептора RANK на поверхні прекурсорів остеокластів та остеокластів. Запобігання взаємодії RANKL/RANK пригнічує утворення остеокластів, погіршує їх функціонування та життєздатність, таким чином зменшуючи резорбцію як трубчастих, так і губчастих кісток.Швидко зменшує рівень кісткового ремоделювання, досягаючи найнижчого рівня сироваткового маркера резорбції кісток — С-телопептидів колагену 1 типу (CTX) (85% зменшення) — через 3 дні та утримується протягом усього інтервалу між дозами. В кінці кожного періоду після введення дози препарату ефект зниження рівня CTX був частково послаблений: з максимального зниження більш ніж на 87% до зниження приблизно більш ніж на 45% (у діапазоні від 45 до 80%), що відображає зворотність ефектів деносумабу відносно ремоделювання кісткової тканини після зниження сироваткового рівня препарату.

Показання для застосування ЛЗ: остеопороз у жінок постменопаузального періоду з підвищеним ризиком виникнення переломів БНФ (хребців, переломів не хребцевої локалізації та переломів стегна).Лікування втрати кісткової маси у чоловіків зі збільшеним ризиком виникнення переломів хребців, які отримують гормоносупресивну терапію у зв’язку з раком передміхурової залозиБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза — одна підшкірна ін’єкція 60 мг 1 р/6 міс.БНФ, що вводиться у стегно, живіт або зовнішню поверхню плеча.На тлі цієї терапії пацієнти як доповнення повинні отримувати препарати та харчові добавки, що містять кальцій та вітамін D.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції сечовидільної системи, інфекції верхніх відділів дихальної системи,дивертикуліт,целюліт,інфекції вуха,гіпокальціємія,ішіас, катаракта, запор, висипання, екзема, включаючи дерматит, алергічний дерматит, атопічний дерматит та контактний дерматит, біль у кінцівках, остеонекроз щелепи, атипові переломи стегна, реакції гіперчутливості, що включали висипання, кропив’янку, припухлість обличчя та еритему, випадки тяжкої симптоматичної гіпокальціємії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Гіпокальціємія.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 0,33 мг.

Торговельна назва:

8.7.3.3. Препарати вітаміну Д

(див. п.7.7.1.4. розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)

8.7.3.4. Препарати кальцію

• Кальцію глюконат (Calcium gluconate) [П] * [тільки таблетки] (див. п. 7.7.1.5. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

8.7.3.5. Препарати кальцитоніну

• Кальцитонін (Calcitonin) [П]

Фармакотерапевтична група: H05BA01 — засоби, що регулюють обмін кальцію. Антипаратиреоїдні засоби. Кальцитонін (лосося синтетичний).

Основна фармакотерапевтична дія: препарат навколощитоподібної залози, що пригнічує процеси резорбції кісток, спричиненої остеобластами, зменшує кількість кальцію і фосфатів у крові, є антагоністом паратгормону; стимулює функцію остеобластів і формування кісткової тканини; зменшує шлункову секрецію, екзокринну функцію підшлункової залози; має аналгетичну дію.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика гострої втрати кісткової маси через раптову іммобілізацію, наприклад у пацієнтів із нещодавніми переломами у результаті остеопорозу; для лікування хвороби Педжета БНФ тільки у пацієнтів, які не відповідають на альтернативні методи лікування або для яких таке лікування не підходить, наприклад, пацієнти із тяжкою нирковою недостатністю; лікування гіперкальціємії, зумовленої злоякісними пухлинами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: через взаємозв’язок між виникненням злоякісних пухлин і тривалим застосуванням кальцитоніну, тривалість лікування за усіма показаннями має бути зменшена до найкоротших термінів із застосуванням мінімальних терапевтичних доз, вводять в/м, п/ш або для безперервної в/в інфузії; хвороба Педжета (деформуючий остеїт) — початкова доза 100 МО/добу, пізніше дозу можна зменшувати і вводити по 50 МО 1 р/добу 3 р/тиждень; БНФ гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами — початкова доза — 100 МО кожні 6-8 год п/ш або в/м, якщо відповідь на лікування не є задовільною після одного або двох днів лікування, дозу препарату можна збільшити максимально до 400 МО кожні 6-8 год., у тяжких або екстрених випадках можна провести в/в інфузію препарату із розрахунку до 10 МО/кг маси тіла у 500 мл 0,9% роз-ну натрію хлориду протягом не менше 6 год.; профілактика гострої втрати кісткової маси через раптову іммобілізацію, наприклад, у пацієнтів з нещодавніми переломами: рекомендована доза становить 100 МО щоденно або 50 МО 2 р/добу п/ш або в/м, дозу можна зменшити до 50 МО щодня на початку ремобілізації; рекомендований термін лікування становить 2 тижні та не повинен перевищувати 4 тижні у будь-якому випадку через підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень при довготривалому застосуванні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, порушення смаку (дисгевзія), порушення зору, припливи, гіпертензія, артралгія, м’язові та кісткові болі, втомлюваність, грипоподібні симптоми, набряки (обличчя, периферичні та генералізовані), реакції в місці ін’єкції, свербіж, риніт (у тому числі сухість слизової оболонки носа, набряк слизової оболонки носа, закладеність носа, чихання, алергічний риніт), відчуття дискомфорту в носі (подразнення слизової оболонки носа, запах з носа, папульозні висипання, паросмія, почервоніння слизової оболонки носа, екскоріація слизової оболонки носа), виразкові риніти, синусити, носові кровотечі, фарингіти, кашель, почервоніння і поколювання обличчя, вух, кистів, ступнів; пронос, втрата апетиту, нудота, блювання і болі в шлунку, поліурія, відчуття ознобу, головний біль і запаморочення, відчуття здавлення в грудях, порушення дихання, слабкість, АР (висип, кропив’янка), збільшення частоти злоякісних новоутворень у порівнянні з плацебо, утворення нейтралізуючих антитіл до кальцитоніну.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до кальцитоніну лосося або до будь-якого іншого компонента препарату; наявна в анамнезі гіпокальціємія.

Торговельна назва:

8.7.4. Інші засоби, які застосовуються для лікування опорно-рухового апарату

• Сульфасалазин (Sulfasalazine) [П] * (див. п. 3.13.1. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ», п. 8.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Алпростадил (Alprostadil) [П] (див. п. 2.13.3.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: хр. облітеруючи захворювання артерій ІІІ та ІV стадій (за класифікацією Фонтейна).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/в терапії хр. облітеруючих захворювань артерій рекомендована доза 50 — 200 мкг 1 р/добу або, при більш тяжких станах, 50 — 100 мкг 2 р/добу, при розведенні у 200-500 мл фізіологічного р-ну або 5% р-ні глюкози, тривалість інфузії має становити не менше 2 год; тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів; у разі позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжувати ще протягом 7-14 днів; курс лікування не повинен перебільшувати 4 тижнів; а відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату припинити; для внутрішньоартеріальної інфузії вміст 1 амп. (20 мкг алпростадилу) розчиняють у 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, внутрішньоартеріальну терапію проводять за нижченаведеною схемою дозування: об’єм отриманого р-ну, що відповідає вмісту половини амп. препарату (25 мл р-ну містять 10 мкг алпростадилу), вводити внутрішньоартеріально протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузій, при задовільній переносимося дозу можна збільшити до 1 амп. (20 мкг алпростадилу), особливо при наявності некрозів, зазвичай застосовується одна інфузія/день; якщо внутрішньоартеріальна інфузія проводиться через введений катетер, то залежно від переносимості препарату та тяжкості захворювання рекомендується доза 0,1-0,6 нг/кг маси тіла/хв,; інфузія із застосуванням пристрою для інфузій триває 12 год (відповідає вмісту ¼-½ амп. препарату), після тритижневого курсу лікування треба вирішувати питання про доцільність подальшого застосування препарату, у разі відсутності у пацієнта терапевтичного ефекту лікування треба припинити, курс лікування не має перевищувати 4 тижнів.

8.8. Анальгетики

8.8.1. Опіоїди

• Трамадол (Tramadol) [П] (див. п. 10.3.1.2. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

8.8.2. Інші анальгетики та антипіретики

• Парацетамол (Paracetamol) [П] [ПМД] *, ** [окрім розчину для інфузій]

Фармакотерапевтична група: N02BE01 — анальгетики та антипіретики.

Основна фармакотерапевтична дія: знеболювальна, жарознижувальна, протизапальна.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування болю слабкої та помірної інтенсивностіВООЗ, БНФ,ПМД та/або підвищенням to тіла. ВООЗ, БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається дорослим і дітям з масою тіла більше 15 кг (з 3 років). Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років): по 1-2 табл. (500-1000 мг) на один прийом, при необхідності повторити через 4 год ВООЗ, БНФ, середня добова доза становить 3 г/добу (6 табл.), МДД — 4 г (8 табл.) БНФ з інтервалом між прийомами не менше 4 год. Курс лікування — не більше 3 днів. Дітям з масою тіла менше 15 кг призначають інші лікарські форми. У дітей доза визначається масою тіла. Добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг/добу, яку необхідно порівну розділити на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 6 год або 10 мг/ кг через 4 год). Дітям з масою тіла від 15 до 21 кг (3-6 років) по ½ табл. (250 мг), при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 6 год, але не більше 2 табл./добу (1000 мг). Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (6-10 років) по ½ табл. (250 мг), при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 години, але не більше 3 табл./добу (1500 мг). Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (8-13 років) по 1 табл. (500 мг), при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 год, але не більше 6 табл./добу (3000 мг). Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (12-15 років) по 1 табл., при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 год, але не більше 6 табл./добу (3000 мг). Суспензія призначена для лікування дітей віком до 12 років. Рекомендовані дози: 6 — 12 років: разова доза — 10 — 20 мл (240 — 480 мг) ВООЗ БНФ, дозу можна повторити через 4 год; МДД — 80 мл (приблизно 2 г). 1 — 6 років: разова доза — 5 — 10 мл (120 — 240 мг) ВООЗ БНФ, дозу можна повторити через 4 год; МДД — 40 мл (960 мг). 3 місяці -1 рік: разова доза — 2,5 — 5 мл (60 — 120 мг) ВООЗ БНФ, дозу можна повторити через 4 год; МДД — 20 мл (480 мг). Немовлятам віком від 2 місяців, у яких з’явився жар після вакцинації можна призначити 2,5 мл (60 мг), за необхідності можна повторити дозу через 4 — 6 год БНФ. Якщо жар не зникає після другого прийому, необхідно переглянути терапію. Рекомендована добова доза при ректальному застосуванні близько 60 мг/кг/день, близько 15 мг/кг кожні 6 годин. Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіїв більше 4 р/добу, а тривалість застосування має бути щонайменшою. Не рекомендується застосування супозиторіїв при діареї. Призначений для дітей з масою тіла від 4 до 24 кг (від 1 місяця до 9 років). Разова доза парацетамолу становить 15 мг/кг маси тіла. МДД 60 мг/кг маси тіла/добу. Інтервал між прийомами препарату має становити не менше 6 год. При вираженій нирковй недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами повинен становити не менше 8 год. Парентерально застосовують, коли необхідним є виключно в/в шлях введення. Тривалість в/в інфузії має становити 15 хв. Дорослі та діти з масою тіла 50 кг та більше: максимальна разова доза становить 1 г, тобто 1 фл. (100 мл). МДД — 4 г БНФ. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4 год, тривалість лікування не повинна перевищувати 72 год (3 діб) та загальну кількість у 12 інфузій. Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг: по 15 мг/кг, тобто 1,5 мл/кг. МДД 60 мг/кг маси тіла БНФ. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 год. Тривалість лікування не перевищує 4 інфузії/добу. Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг: по 15 мг/кг, тобто 1,5 мл/кг. МДД 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 год. Тривалість лікування не перевищує 4 інфузій/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні АР, нездужання та зниження АТ, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, ниркова коліка, р-ції підвищеної гіперчутливості у формі анафілактичного шоку, набряку Квінке, еритеми, кропив’янки та шкірного висипу, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія; свербіж, висипання на слизових оболонках, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ, нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекроз (дозозалежний ефект), гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; значні порушення функції печінки та нирок; непереносимість фруктози; вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, синдром Жильбера, виражена анемія, лейкопенія; тяжка гепатоцелюлярна недостатність; для твердих лікарських форм діти вік до 6 років, для рідких (педіатричних лікарських форм) — діти віком до 2 місяців.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 3 г., парентерально — 3 г., ректально — 3 г., перорально/ректально (дитяча доза) — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Метамізол натрію (Metamizole sodium) [П] ** [тільки таблетки] (див. п. 10.3.5. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Кеторолак (Ketorolac) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

8.9. Глюкокортикостероїди для системного застосування

• Бетаметазон (Betamethasone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ», п. 9.1.2. розділу «ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: як супутня терапія для лікування захворювань і синдромів, які потребують швидкого та потужного терапевтичного ефекту: для короткочасного застосування при РА, анкілозуючому спондиліті, г. та підгострому бурситі, г. неспецифічному тендосиновіїті, подагричному артриті, г. ревматичній пропасниці та при синовіїті; лікування кіст апоневрозів та сухожилля.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза 8 мг/добу; введення повторюють за необхідності, залежно від стану хворого; препарат вводять глибоко в/м у сідницю, внутрішньосуглобове введення зменшує біль, болючість та тугорухливість суглобів при РА та остеоартриті протягом 2 — 4 год після введення; тривалість терапевтичної дії може становити 4 і більше тижнів після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження початкової дози за рахунок зменшення концентрації бетаметазону в р-ні, яка вводиться у відповідні інтервали часу; знижувати дозу продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози; відміну препарату після тривалої терапії проводити шляхом поступового зниження дози. Великі суглоби (кульшовий суглоб) 2,0 — 4,0 мг, дрібні суглоби 0,8 — 2,0 мг, синовіальна сумка 2,0 — 3,0 мг, сухожилкова піхва 0,4 — 1,0 мг, мозоль 0,4 — 1,0 мг, м’які тканини 2,0 — 6,0 мг, ганглій 1,0 — 2,0 мг. Для дітей середня початкова в/м доза бетаметазону становить 20 — 125 мкг/кг маси тіла/добу.

• Метилпреднізолон (Methylprednisolone) [П] [ПМД] (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ», п. 9.1.2. розділу «ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: як додаткова терапія для короткотривалого застосування (при загостренні процесу) при посттравматичному остеоартриті, синовіїті при остеоартриті, РА, у тому числі ювенільному РАПМД (у деяких випадках необхідна підтримуюча терапія низькими дозами), г. і підгострому бурситі, епікондиліті, г. неспецифічному тендосиновіті, г. подагричному артриті, псоріатичному артриті, анкілозуючому спондиліті, системному червоному вовчаку (і вовчаковий нефрит), г. ревматичному кардиті, системному дерматоміозиті (поліміозиті), вузликовому періартеріїті, с-мі Гудпасчера, ревматичній поліміалгії, гігантоклітинному артеріїті.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: як додаткова терапія при станах, що загрожують життю препарат рекомендується вводити у дозі 30 мг/кг маси тіла, в/в протягом не менше 30 хв; введення цієї дози можна повторяти кожні 4 — 6 год протягом 48 год; пульс-терапія при лікуванні захворювань, при яких ефективна кортикостероїдна терапія, при загостреннях захворювання і/або при неефективності стандартної терапії (наприклад, вовчаковий нефрит, РА, і т. ін.): РА — 1 г/добу в/в протягом 1, 2, 3 або 4 днів або 1 г/місяць протягом 6 місяців в/в; системний червоний вовчак — 1 г/добу в/в протягом 3 днів; вищезгадані дози вводити протягом не менше 30 хв і введення можна повторити, якщо протягом тижня після проведення лікування не було досягнуто покращання, або якщо цього потребує стан хворого; при РА та остеоартриті доза для внутрішньосуглобового введення залежить від розміру суглоба і тяжкості стану окремого пацієнта: великий суглоб — 20-80 мг, середній — 10-40 мг, малий — 4-10 мг; у хр. випадках ін’єкції можна повторювати з інтервалом в 1-5 або більше тижнів; для немовлят та дітей доза може бути зменшена, але має залежати головним чином від тяжкості стану пацієнта та індивідуальної реакції на препарат, а не від віку чи маси тіла пацієнта; педіатрична доза не має бути нижчою за 0,5 мг/кг маси тіла кожні 24 год.

• Преднізолон (Prednisolone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

8.10. Міорелаксанти

8.10.1. Міорелаксанти з центральним механізмом дії

• Толперизон (Tolperisone) [П]

Фармакотерапевтична група: M03BX04 — міорелаксанти центральної дії.

Основна фармакотерапевтична дія: міорелаксант центральної дії, точний механізм дії якого невідомий; внаслідок мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючої дії перешкоджає проведенню збудження в первинних аферентних волокнах, блокуючи моно- і полісинаптичні рефлекси спинного мозку; вторинний механізм дії полягає в блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію в синапси; знижує рефлекторну готовність у ретикулоспінальних шляхах стовбура мозку; підсилює периферичний кровообіг, що обумовлено слабкою спазмолітичною і антиадренергічною дією толперизону.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування м’язового спазму у дорослих після перенесеного інсульту.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати внутрішньо після їди, запиваючи 1 скл. води, дорослим залежно від індивідуальної потреби й переносимості по 150-450 мг/добу, розподіливши на 3 прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: м’язова слабкість, головний біль, гіпотензія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі, реакції гіперчутливості (шкірний свербіж, еритема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, диспное).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або подібного з нею за хімічним складом еперизону, міастенія гравіс, період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,2 г., перорально — дитяча добова доза не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

8.10.2. Інші міорелаксанти центральної дії

• Тизанідин (Tizanidine) [П]

Фармакотерапевтична група: M03BX02 — міорелаксант центральної дії.

Основна фармакотерапевтична дія: релаксант скелетної мускулатури центральної дії; стимулюючи пресинаптичні альфа2-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори), внаслідок чого на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення синаптичної передачі збудження; оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м’язовий тонус, при його пригніченні м’язовий тонус знижується; препарат виявляє також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект; ефективний як при г. болісному м’язовому спазмі, так і при хр. спастичності спінального і церебрального ґенезу; знижує опір пасивним рухам, зменшує спазми і клонічні судоми, а також підвищує силу мимовільних скорочень.

Показання для застосування ЛЗ: болісний м’язовий спазм пов’язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий с-м); БНФ після хірургічних втручань, наприклад з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба; спастичність при неврологічних захворюваннях, наприклад при розсіяному склерозі, БНФ хр. мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу і церебральному паралічі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі; режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням показань, ефективності та переносимості терапії; при болісному м’язовому спазмі призначають по 2 мг або 4 мг 3 р/добу; у тяжких випадках на ніч додатково призначають 2 мг або 4 мг; тривалість курсу терапії при г. болю м’язового генезу тривалість прийому препарату складає від 1 до 2-3 тижнів; БНФ При спастичності, зумовленій неврологічними захворюваннями, дозу добирати індивідуально. Початкова добова доза не має перевищувати 6 мг, розділених на З прийоми. Дозу можна підвищувати поступово на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від 12 до 24 мг, розділеній на З або 4 прийоми через рівні проміжки часу. МДД 36 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті; розлади сну, галюцинації; м’язова слабкість; нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ, г. гепатит; зниження АТ, брадикардія; стомлюваність, АР (шкірний свербіж, висип, кропив’янка), рикошетна АГ та тахікардія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, виражені порушення функції печінки, одночасний прийом флувоксаміну та ципрофлоксацину.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 12 мг.

Торговельна назва:

8.11. Ферменти. Трипсин, комбінації

• Панкреатин + Папаїн + Бромелаїн + Ліпаза + Амілаза + Трипсин + Хімотрипсин + Рутин (Pancreatin + Papaine + Bromelaine + Lipase + Amiplase + Trypsin + Chymotrypsin + Rutin) **

• Трипсин + Бромелаїн + Рутин (Trypsin + Bromelaine + Rutin) **

ЧАСТИНА 8

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!