Сьомий випуск Державного формуляра лікарських засобів. Частина 9

ЧАСТИНА 8

10. АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

10.1. Засоби загальної анестезії (загальні анестетики)

10.1.1. Інгаляційні анестетики

10.1.1.1. Галогенізовані вуглеводні

10.1.1.2. Інші центральні анестетики

10.1.2. Неінгаляційні анестетики

10.1.2.1. Барбітурати

10.1.2.2. Інші неінгаляційні анестетики

10.1.2.3. Похідні бензодіазепіну

10.2. Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики)

10.2.1. Етери амінобензойної кислоти

10.2.2. Аміди

10.3. Анальгетичні засоби

10.3.1. Опіоїди

10.3.1.1. Природні алкалоїди опію

10.3.1.2. Інші опіоїди

10.3.2. Похідні фенілпіперидину

10.3.3. Похідні орипавіну

10.3.4. Похідні морфінану

10.3.5. Похідні піразолону

10.4. Міорелаксанти з центральним механізмом дії

10.4.1. Похідні хіноліну

10.4.2. Інші препарати четвертинного амонію

10.4.3. Інші міорелаксанти

10.5. Кровозамінники та перфузійні розчини

10.5.1. Білкові фракції крові

10.5.2. Препарати декстрану

10.5.3. Препарати полівінілпіролідону

10.5.4. Препарати желатину

10.5.5. Препарати гідроксиетильованого крохмалю

10.5.6. Електроліти

10.5.7. Електроліти у комбінації з іншими лікарськими засобами

10.6. Розчини для парентерального живлення

10.6.1. Амінокислоти

10.6.2. Жирові емульсії

10.6.3. Вуглеводи

10.6.4. Комбіновані розчини

10.7. Розчини осмотичних діуретиків

10.8. Засоби сорбційної терапії

10.8.1. Ентеросорбенти

10.9. Інші лікарські засоби

10.9.1. Нестероїдні протизапальні лікарські засоби

10.1. Засоби загальної анестезії (загальні анестетики)

10.1.1. Інгаляційні анестетики

10.1.1.1. Галовані вуглеводні

• Севофлуран (Sevofluran) [П]

Фармакотерапевтична група: N01AB08 — засоби для загальної анестезії. Галогенвмісні вуглеводні. Севофлуран.

Основна фармакотерапевтична дія: інгаляційне застосування препарату для вступного наркозу викликає швидку втрату свідомості, яка швидко відновлюється після закінчення анестезії; вступний наркоз супроводжується мінімальним збудженням та ознаками подразнення ВДШ і не спричинює підвищеної секреції у трахеобронхіальному дереві та стимуляції ЦНС; як і інші засоби для інгаляційного наркозу, севофлуран викликає дозозалежне пригнічення дихальної функції та пониження АТ; діє мінімально на внутрішньочерепний тиск та не понижує реакцію на СО2; не чинить клінічно значущого впливу на функцію печінки або нирок і не спричинює підсилення ниркової та печінкової недостатності; не впливає на концентраційну функцію нирок навіть при тривалому наркозі (приблизно до 9 год).

Показання для застосування ЛЗ: індукція та підтримання загальної анестезії у дорослих пацієнтів і дітей БНФпри стаціонарних та амбулаторних операціях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: севофлуран необхідно вводити за допомогою випарника, спеціально каліброваного таким чином, що концентрацію, яка подається, можна буде точно контролювати; дозу необхідно добирати індивідуально та титрувати до бажаного ефекту відповідно з віком і клінічним статусом пацієнта БНФ; можна вводити короткодіючий барбітурат або інший ЛЗ для в/в індукції, після чого шляхом інгаляції ввести севофлуран (можна вводити у кисні або у комбінації із сумішшю кисневого закису азоту); індукція: застосування севофлурану в концентрації до 8% БНФзазвичай дає хірургічну анестезію менш ніж за 2 хв у дорослих та дітей; хірургічні рівні анестезії можна підтримувати за допомогою концентрацій 0,5 — 3% севофлурану із супутнім закисом азоту або без нього БНФ; пацієнти звичайно швидко виходять із загальної анестезії севофлураном, тому можуть потребувати раннього післяопераційного полегшення болю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дозозалежне пригнічення дихальної і серцевої діяльності; нудота та блювання; гіперсалівація; брадикардія, артеріальна гіпотензія, тахікардія, АГ, повна AV- блокада, фібриляція передсердь, аритмія, вентрикулярні екстрасистоли, суправентрикулярні екстрасистоли, екстрасистоли, зупинка серця, пролонгація інтервалу QT, пов’язана з веритиноподібною аритмією Torsade; збудження, делірій, сплутаність свідомості; запаморочення, сонливість, головний біль, судоми, м’язова дистонія; кашель, розлади дихання, ларингоспазм, гіпоксія, астма, задишка, стридор (можуть асоціюватися з реакціями гіперчутливості, особливо при тривалому застосуванні інгаляційних анестетиків), бронхоспазм, набряк легень; затримка сечі, глюкозурія, г. ниркова недостатність; лейкопенія, лейкоцитоз; анафілактичні реакції, гіперчутливість (можуть асоціюватися з реакціями гіперчутливості, особливо при тривалому застосуванні інгаляційних анестетиків), анафілактоїдні реакції; висип, контактний дерматит, набряк обличчя (можуть асоціюватися з реакціями гіперчутливості, особливо при тривалому застосуванні інгаляційних анестетиків), кропив’янка, свербіж; дискомфорт у грудній клітці (може асоціюватися з реакціями гіперчутливості, особливо при тривалому застосуванні інгаляційних анестетиків), озноб, пропасниця, злоякісна гіпертермія; зміни рівнів глюкози в сироватці крові, зміни функціональних проб печінки (у рідкісних випадках спостерігалися транзиторні зміни функціональних проб печінки при застосуванні севофлурану і аналогічних препаратів), зміни кількості лейкоцитів, минуще підвищення рівнів неорганічних фторидів у сироватці крові, може проявлятися під час і після анестезії севофлураном; підвищення рівня креатиніну, лактатдегідрогенази; гепатит, печінкова недостатність та некроз печінки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; підтверджена або підозрювана генетична схильність до злоякісної гіпертермії; наявність в анамнезі порушення функції печінки нез’ясованої етіології середнього/тяжкого ступеню з жовтяницею, гарячкою, лейкоцитозом та/або еозинофілією, пов’язаних із застосуванням галогенвмісних анестетиків.

Визначена добова доза (DDD): інгаляційно — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

10.1.1.2. Інші центральні анестетики

• Азоту закис (Nitrous oxide) [П] *

Фармакотерапевтична група: N01AX13 — засіб для інгаляційної загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: неспецифічно взаємодіє з мембранами нейронів, чим пригнічує передачу аферентних імпульсів у ЦНС, змінює кірково-підкіркові взаємини; має високу аналгезуючу активність; малі концентрації спричиняють відчуття сп’яніння і легку сонливість; стадія аналгезії досягається впродовж 2–3 хв. при концентрації до 80% і 20% кисню в газовій суміші; через 6–8 хв. після короткочасної, але досить вираженої стадії збудження настає I стадія хірургічної анестезії; підтримується загальна анестезія при концентрації азоту закису 40–50% з відповідним збільшенням подачі кисню, достатня релаксація скелетної мускулатури при цьому не досягається, тому азоту закис комбінується з іншими засобами для інгаляційної анестезії і міорелаксантами для досягнення необхідного ефекту; пробудження настає через 3–5 хв.; збільшує ЧСС, виникає звуження периферичних судин, може підвищувати внутрішньоочний тиск, пригнічує дихання.

Показання для застосування ЛЗ: загальна анестезіяВООЗ,БНФ, що не потребує глибокого наркозу та міорелаксації (у хірургіїВООЗ, оперативній гінекологіїВООЗ, стоматології, для знеболювання пологівБНФ); посилення наркотичної та аналгетичної дії інших анестетиків ВООЗ,БНФ(у т.ч. лікувальний аналгетичний наркоз у післяопераційному періодіВООЗ), травматичний шок (профілактика); больовий синдром при г. коронарній недостатності, ІМ, г. панкреатиті (купірування); знеболення для виконання медичних процедур, що потребують відключення свідомості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: інгаляційно: застосовувати у суміші з киснем (при вмісті кисню не менше 30%)ВООЗ та іншими засобами для інгаляційної анестезії за допомогою спеціальних апаратів для газового наркозу; для купірування і профілактики больового синдрому лікувальний наркоз проводити при концентрації закису азоту 40–70%, для швидкого досягнення необхідної глибини загальної анестезії (вступний наркоз) концентрація азоту закису — 70%, для підтримки загальної анестезії — 40–50%; при необхідності додавати потужніші наркотичні засоби: барбітурати, фторотан, ефір; після припинення подачі закису азоту продовжити подачу кисню впродовж 4–5 хв. (для уникнення дифузійної гіпоксії); для знеболювання пологів користуватися методом переривчастої аутоаналгезії з застосуванням суміші азоту закису (40–70%) і киснюБНФ: породілля починає вдихати суміш при появі передвісників переймів і закінчує вдихання на висоті переймів або до їх завершення; для виконання медичних процедур, що потребують відключення свідомості, інгаляції 25–50% у суміші з киснем; для дітей дози підбирати індивідуально, до 70% у дихальній суміші з киснем; для зменшення емоційного збудження, попередження нудоти і блювання та потенціювання дії показане проведення премедикації: в/м введення 1–2 мл 0,5% р-ну діазепаму (5–10 мг), 2–3 мл 0,25% р-ну дроперидолу (5,0–7,5 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: під час введення в наркоз — надшлуночкові аритмії, брадикардія, недостатність кровообігу; пригнічення дихання, злоякісний гіпертермічний криз; після виходу з загальної анестезії — дифузна гіпоксія, післянаркозний делірій (відчуття тривоги, сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, нервозність, рухове збудження); нудота, блювання, сонливість; при тривалому застосуванні (2–4 дні) — мегалобластна анемія, порушення гемопоезу, невропатії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; гіпоксія; захворювання легень; тяжкі захворювання нервової системи, хр. алкоголізм, стан алкогольного сп’яніння (можливі збудження, галюцинації); з обережністю застосовують при черепно-мозковій травмі, підвищенні внутрішньочерепного тиску в анамнезі, внутрішньочерепній пухлині; новонароджені (до 28 діб).

Торговельна назва:

• Ксенон (Xenon)

Фармакотерапевтична група: N01AX — засоби для інгаляційної загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: у співвідношенні з киснем (60 : 40, 70 : 30, 80 : 20) чинить міорелаксуючу, аналептичну та анестезуючу дію; мінімальна альвеолярна концентрація для ксенону — 71%, закису азоту — 105%; ч/з 2 хв з моменту інгаляції виникає стадія периферичної парестезії і гіпоалгезії, на 3-й хв. — стадія психомоторної активності, на 4-й хв. — стадія часткової амнезії та аналгезії, на 5-й хв. — стадія анестезії, яка відповідає першому рівню хірургічної стадії анестезії ефіром (за Гіделом); показники гемодинаміки та газообміну протягом анестезії стабільні; вихід із загальної анестезії швидкий; ч/з 2 — 3 хв. після відключення газу повертається свідомість з повною орієнтацією у просторі і часі; аналгезія настає від вдихання 30 — 40% суміші з киснем; свідомість втрачається при інгаляції 65 — 70% суміші з киснем; маючи високу дифузійну здатність, заповнює замкнуті порожнини в організмі зі збільшенням об’єму.

Показання для застосування ЛЗ: вводна та підтримуюча загальна анестезія у дорослих при хірургічних операціях у стаціонарі та в амбулаторних умовах (у загальній хірургії, урології, гінекології, нейрохірургії, невідкладній хірургії); обезболювання лікувальних та діагностичних маніпуляцій (перев’язки, біопсії, обробка опіків); проведення лікувального наркозу для зняття больового синдрому при травмах, коліках (нирковій, печінковій), г. коронарній недостатності, ІМ, г. панкреатиті, г. синдромі (неврити, невралгії, ішіас, мігрень); терапія післяопераційного больового синдрому; проведення лікувального наркозу при хіміотерапії онкологічних захворювань, при психічному та фізичному перенавантаженні, депресивних та астенічних станах, абстинентному синдромі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: інгаляційно, у вигляді ксеноно-кисневих сумішей, максимальна альвеолярна концентрація ксенону — 71 об%, вміст кисню у суміші, що вдихається, має бути не менше 20 об%; дихальна газова суміш формується у наркозному апараті або у спеціально призначених для цього пристроях; перед початком інгаляції ксеноном рекомендується проведення 5-хв денітрогенізації 100% киснем при газовідтоку 10 л/хв на напіввідкритому контурі при збереженні пацієнтом самостійного дихання; після денітрогенізації залежно від характеру операції або маніпуляції встановлюється задана концентрація ксенону і кисню; для купірування больового синдрому об’ємний вміст ксенону у суміші, що вдихається, підтримується в об’ємній долі 30–40%; тривалість інгаляції залежить від вираженості больового синдрому та становить зазвичай 5–15 хв; для знеболювання хірургічних та болісних маніпуляцій, які не вимагають відключення свідомості — інгаляція киснево-ксеноновою сумішшю з вмістом ксенону 40–50 об%; для проведення глибокої загальної анестезії або швидкого досягнення необхідної глибини загальної анестезії (увідний наркоз) концентрація ксенону — 70–80 об%, підтримка загальної анестезії 50–70 об%; методика моно-анестезії ксеноном полягає в тому, що після премедикації та 3–5 хв денітрогенізації проводиться швидке насичення організму ксеноном з великим потоком (1,5 ЖЄЛ (життєва ємність легенів)) тривалістю 1,5 хв під контролем газоаналізатора по кисню; після досягнення хірургічної стадії застосовується ларингеальна або лицьова маска та здійснюється підтримання анестезії мінімальним газотоком ксенон : кисень (70:30); за зазначеною методикою масочного варіанту хірургічна стадія наркозу настає на 3–4 хв; для підтримання анестезії подача ксенону коливається від 100 до 150 мл/хв; видихуваний ксенон не повинен потрапляти у операційну, а через клапан розгерметизації направляється у спеціальний адсорбер, який адсорбірує ксенон в обсягу до 300 л відробленого газу; заповнений видихуваним ксеноном адсорбер замінюється новим; введення в наркоз можна здійснювати також за спрощеною методикою, яка застосовується при наркозі денітрогену оксидом; при цьому після денітрогенізації тривалістю 4–5 хв застосовується подача суміші (ксенон : кисень) у відношенні 4:1; при цьому фаза насичення дещо подовжується і хірургічна стадія наркозу настає на 6–7 хв при дещо більшій витраті ксенону; ксенон застосовувати у масочному та в ендотрахеальному варіантах як мононаркоз та/або у комбінованій загальній анестезії, разом з різними в/в седативними засобами, наркотичними та ненаркотичними анальгетиками, нейролептиками, транквілізаторами; після закінчення загальної анестезії відключити подачу ксенону і легені пацієнта вентилювати протягом 4–5 хв киснево-повітряною сумішшю для надійної елімінації ксенону, використовуючи при цьому допоміжну вентиляцію; екстубація здійснюється при появі перших ознак свідомості, за умов повного відновлення спонтанного дихання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: охриплість, металевий присмак у роті, гіпоксія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна підвищена чутливість до препарату; застосування ксенону може бути обмежене в умовах негерметичного дихального контуру, а також при операціях на серці, легенях, трахеї, бронхах, пов’язаних з пневмотораксом, при яких може виникнути необхідність застосування газових сумішей з концентрацією кисню більше 30 об%; ксенонову анестезію недоцільно застосовувати при напіввідкритому або напівзакритому контурах без застосування блоків уловлювання (у стоматології, при реконструктивних операціях на трахеї та бронхах, при масочному варіанті наркозу з високим або середнім газотоком в умовах відкритого або напівзакритого контура), оскільки накопичення видихуваного ксенону у повітрі вище, ніж ГДК (гранично допустима концентрація) = 0,005 об% може викликати млявість, сонливість, дискоординацію рухів у медичного персоналу операційного блоку; захворювання, що супроводжуються гіпоксією.

Торговельна назва:

10.1.2. Неінгаляційні анестетики

10.1.2.1. Барбітурати

• Тіопентал натрію (Thiopental sodium) [П] *

Фармакотерапевтична група: N01AF03 — засоби для загальної анестезії. Барбітурати, монопрепарати.

Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує збуджувальну дію амінокислот (аспартату та глутамату); у великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, виявляє ГАМК-міметичну дію; виявляє протисудомну активність підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком; сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставними нейронами спинного мозку; знижує метаболічні процеси у головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню; виявляє снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну; пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу; викликає кардіодепресію: зменшує ударний об’єм, серцевий викид та АТ; збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації.

Показання для застосування ЛЗ: як самостійний наркотизуючний засіб (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для ввідного та базисного наркозуВООЗ,БНФ; у поєднанні з м’язовими релаксантами та аналгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням необхідне проведення проби на індивідуальну чутливість; готують розчини тільки безпосередньо перед застосуванням на стерильній воді для ін’єкцій (розчини мають бути абсолютно прозорі); вводять в/в або ректально (переважно дітям); дорослим для введення у наркоз: пробна доза — 25–75 мг, з наступним введенням 50–100 мг з інтервалом 30–40 сек. до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3–5 мг/кг; для підтримання наркозу вводять — 50–100 мг; для купірування судом — 75–125 мг протягом 10 хв.; при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) призначають 75% середньої дози; вища разова доза препарату для дорослих в/в — 1 г (50 мл 2% р-ну); вводити р-н в/в повільно зі швидкістю не більше 1 мл/хв.; спочатку звичайно вводять 1–2 мл, а через 20–30 секунд — останню кількість; дітям — в/в струминно, повільно протягом 3–5 хв, одноразово вводять з розрахунку 3–5 мг/кг; перед проведенням інгаляційного наркозу без попередньої премедикації у новонароджених — 3–4 мг/кг, від 1 до 12 місяців — 5–8 мг/кг, від 1 року до 12 років — 5–6 мг/кг; для наркозу у дітей з масою тіла від 30 до 50 кг — 4–5 мг/кг; підтримуюча доза становить 25–50 мг; у дітей з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) вводять 75% середньої дози; застосування препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю; у таких ситуаціях тіопентал можна застосовувати ректально у формі 5% теплого (+32°+35° С) р-ну: дітям до 3-х років — вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3–7 років — по 0,05 г на 1 рік життя.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР — кропив’янка, набряк Квінке, шкірний висип та свербіж, гіперемія шкіри, озноб, анафілактичний шок; пригнічення або зупинка дихання, гіперсалівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м’язів, нудота, блювання, гіпотензія, аритмія; сонливість, головний біль, тахікардія, СН; подразнення прямої кишки та кровотеча при ректальному способі введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до тіопенталу та/або до інших барбітуратів, напади г. переміжної порфірії (в анемнезі хворого або у його близьких родичів), БА, астматичний статус, дисфункція печінки та/або нирок, гостро виражене порушення кровообігу, виражена кахексія, міастенія, ЦД, мікседема, хвороба Аддісона, тяжка анемія, колапс, шок, запальні захворювання носоглотки, гарячкові стани; період вагітності або годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.1.2.2. Інші неінгаляційні анестетики

• Кетамін (Ketamine) [П] *

Фармакотерапевтична група: N01AX03 — засоби для загальної анестезiї.

Основна фармакотерапевтична дія: анестезуючий засіб з вираженою знеболювальною дією; седативна, гіпнотична; препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічною системами; у ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляє місцеву анестезуючу дію; м’язовий тонус залишається незмінним або може підвищуватися, тому захисні рефлекси, як правило, не порушені; не знижується судомний поріг; при спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньочерепний тиск, такого явища можна уникнути керованим диханням; має негативний інотропний ефект та антиаритмічну дію (прямий кардіальний ефект); завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється; після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляція без значних відхилень у параметрах газів крові; розслаблює мускулатуру бронхів.

Показання для застосування ЛЗ: використовується як анестезуючий засіб (монотерапія) при проведенні нетривалих (короткочасних) діагностичних процедур і хірургічних втручань ВООЗу дітей та в деяких спеціальних випадках у дорослих: введення в наркоз та підтримання наркозуБНФ; для проведення загального наркозу ВООЗ, БНФу комбінації з іншими препаратами (особливо з бензодіазепіном) препарат призначають меншою дозою; спеціальні показання для застосування кетаміну (самостійно або у комбінації з іншим препаратом): болісні процедури (заміна пов’язки у хворого з опіками); нейродіагностичні процедури (пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія); ендоскопія; деякі процедури в офтальмології; діагностичні та хірургічні втручання у ділянці шиї або ротової порожнини; при лікуванні зубів; отоларингологічні втручання; гінекологічні екстраперитонеальні втручання; втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину; втручання в ортопедії та травматології; проведення наркозу у хворих в шоковому стані та з гіпотензією, у зв’язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг; проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом’язовому введенню препарату (наприклад, дітей).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: підбір дози препарату має проводитися індивідуально; при застосуванні в комбінації доза кетаміну має бути знижена; дози стосуються дорослих, пацієнтів літнього віку (старше 65 років) та дітей: в/в введення, повільно — початкова доза 0,7–2 мг/кг, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 5–10 хв приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, що знаходяться в стані шоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла); в/м введення — початкова доза 4–8 мг/кг ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 12–25 хв через декілька хв після введення; в/в краплинно 500 мг кетаміну + 500 мл ізотонічного 0,9 р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози, початкова доза 80–100 крап./хв, підтримуюча доза 20–60 крап./хв (2–6 мг/кг/год); доза для дорослого — 2–6 мг/кг/год; підтримуюча анестезія: у разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно в/м або в/в; поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози, однак, мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибини наркозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичні реакції; анорексія; галюцинації, аномальні чи кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, неадекватна поведінка, відчуття страху, тривоги, делірій, симптом «зворотнього кадру», дисфорія, безсоння, дезорієнтація; ністагм, підвищення тонусу скелетних м’язів та тоніко-клонічні судоми; диплопія, підвищення внутрішньоочного тиску; підвищення АТ та ЧСС, брадикардія, аритмія; артеріальна гіпотензія; збільшення частоти дихання, пригнічення дихання, ларингоспазм, обструкція дихальних шляхів або зупинка дихання; зміна лабораторних показників функції печінки; нудота, блювання, слинотеча; кропив’янка, еритема та/або кіроподібний висип; цистит, геморагічний цистит; реакції в місці введення, включаючи біль та/або висип в місці введення препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату; еклампсія, прееклампсія; кетамін протипоказаний пацієнтам, у яких підвищення АТ може становити серйозну загрозу для життя; хворим, з черепно-мозковою травмою, внутрішньочерепним крововиливом, інсультом, тяжкими СС захворюваннями, порушенням мозкового кровообігу.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Пропофол (Propofol) [П]

Фармакотерапевтична група: N01AX10 — засоби для загальної анестезiї.

Основна фармакотерапевтична дія: є короткодіючим засобом для загальної анестезії зі швидким початком дії, що настає приблизно через 30 сек.; зазвичай відновлення після загальної анестезії відбувається швидко; седативний/знеболювальний ефекти пропофолу зумовлені позитивною модуляцією інгібуючої функції нейромедіатора ГАМК через ліганд-керовані ГАМКА рецептори; як правило, при застосуванні пропофолу для індукції і підтримання анестезії, спостерігається зниження середнього АТ і незначні зміни ЧСС, однак гемодинамічні показники, як правило, залишаються відносно стабільними протягом періоду підтримання анестезії, а частота виникнення небажаних гемодинамічних змін є низькою.

Показання для застосування ЛЗ: для індукції та підтримання загальної анестезіїБНФ; для забезпечення седативного ефекту у пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція легень в умовах реанімаціїБНФ; для забезпечення седативного ефекту при проведенні хірургічних і діагностичних процедурБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: індукція загальної анестезії: дорослі: незалежно від того, проведено чи не проведено премедикацію пацієнту, рекомендується титрувати дозу (у вигляді болюсної ін’єкції або інфузії приблизно 4 мл (40 мг) кожні 10 сек. для дорослих пацієнтів із задовільним станом здоров’я) в залежності від реакції хворого до появи клінічних ознак анестезії; для більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років доза становить 1,5–2,5 мг/кгБНФ; необхідну загальну дозу можна зменшити шляхом зменшення швидкості введення (від 2 до 5 мл (від 20 до 50 мг/хв.)); для пацієнтів віком від 55 років потрібна, як правило, нижча дозаБНФ; пацієнтам III і IV класів за шкалою ASA вводити препарат з меншою швидкістю (приблизно 2 мл (20 мг) кожні 10 секБНФ.); для пацієнтів літнього віку для індукції анестезії необхідні нижчі дози препарату; не рекомендується для індукції анестезії дітям віком до 1 місяця; підтримання загальної анестезії: дорослі: анестезію можна підтримувати шляхом введення препарату у вигляді постійної інфузії або повторних болюсних ін’єкцій для попередження клінічних ознак недостатньої анестезії; постійна інфузія: необхідна швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей пацієнтів, але, як правило, швидкість у межах 4–12 мг/кг/годину БНФзабезпечує підтримку адекватної анестезії; якщо застосовують техніку, що включає повторні болюсні ін’єкції, то використовується введення зростаючих доз від 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5 мл) відповідно до клінічної необхідності; пацієнтам літнього віку не застосовувати швидке болюсне введення (разове або повторне), оскільки це може призводити до пригнічення роботи серця і дихання; дітям необхідна швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей пацієнтів, але швидкість у межах 9–15 мг/кг/год.БНФ, як правило, забезпечує підтримку адекватної анестезії; для дітей віком до 3 років, порівняно зі старшими дітьми, можуть бути необхідними вищі дози препарату у рамках діапазону рекомендованих доз; для забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії рекомендується вводити препарат шляхом постійної інфузії, для більшості пацієнтів достатній седативний ефект може бути досягнутий при введенні у дозі 0,3–4 мг/кг/год.БНФ; верхня межа швидкості проведення інфузії для забезпечення седативного ефекту в умовах реанімації не має перевищувати 4 мг/кг/год, за винятком випадків, коли користь переважає ризики; не показаний для забезпечення седативного ефекту при інтенсивній терапії пацієнтів віком до 16 роківБНФ; пацієнтам літнього віку не застосовувати швидке болюсне введення; для забезпечення седативного ефекту при проведенні хірургічних або діагностичних процедур швидкість введення препарату підбирати індивідуально і титрувати в залежності від клінічної відповіді, для більшості пацієнтів для настання седативного ефекту необхідне введення від 0,5 до 1 мг/кг протягом 1–5 хв.; підтримання седативного ефекту — необхідно від 1,5 до 4,5 мг/кг/год.БНФ; крім інфузії можна проводити болюсне введення від 10 до 20 мгБНФ, якщо необхідне швидке настання глибокого седативного ефекту; для пацієнтів ІІІ і ІV класу за ASA може бути необхідним зниження дози і швидкості введення препарату; не рекомендується для забезпечення седативного ефекту у дітейБНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілаксія — може включати ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, еритему і артеріальну гіпотензію; місцевий біль при введенні; брадикардія; тимчасове апное під час індукції; нудота і блювання протягом фази відновлення; головний біль протягом фази відновлення; симптоми відміни та приливи крові у дітей; тромбоз та флебіт; епілептиформні рухи, включаючи судоми і опістотонус під час введення, підтримання і відновлення стану; рабдоміоліз, панкреатит, післяопераційна гарячка; зміна кольору сечі після тривалого введення; сексуальне розгальмування, набряк легенів, післяопераційна непритомність; ейфоричний настрій; гіперліпідемія; мимовільні рухи; серцева аритмія; підйом сегменту ST подібний до змін ЕКГ при синдромі Бругада; гепатомегалія; ниркова недостатність; зловживання лікарськими засобами; набряк легенів, асистолія, дистонія і дискінезія, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія або СН, іноді з фатальним наслідком.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; дітям віком до 1 міс (для індукції та підтримання загальної анестезії); протипоказаний для забезпечення седативного ефекту при інтенсивній терапії пацієнтам віком до 16 років; не рекомендується для забезпечення седативного ефекту дітям, оскільки безпека та ефективність препарату не підтверджені; до складу препарату входить соєва олія, тому препарат не застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до арахісу або сої.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію оксибутират (Sodium oxybate) [П]

Фармакотерапевтична група: N01AX11 — засоби для загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: за хімічною будовою та фармакологічними властивостями подібний до гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), основного гальмівного ЦНС; легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; має елементи ноотропної активності і виявляє седативну, снодійну, наркотичну, центральну міорелаксуючу дії, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних аналгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси.

Показання для застосування ЛЗ: неінгаляційний наркоз, ввідний та базисний наркоз в хірургії, акушерстві та гінекології; у психіатричній та неврологічній практиці — інтоксикації, травматичні ураження ЦНС.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати в/в, в/м або внутрішньо: в/в препарат вводять дорослим із розрахунку 70–120 мг/кг маси тіла, ослабленим пацієнтам — 50 -70 мг/кг маси тіла; р-н вводять повільно, зі швидкістю 1–2 мл/хв; препарат можна також розчинити в 50–100 мл 5% (40%) р-ну глюкози і вводити в/в краплинно; через 5–7 хв. після початку введення хворі засинають; дорослим натрію оксибутират можна також вводити у дозі 35 — 40 мг/кг маси тіла одночасно з тіопенталом натрію (4–6 мг/кг); в/м натрію оксибутират вводити у дозах 120–150 мг/кг (для мононаркозу) або 100 мг/кг у комбінації з барбітуратами (тіопентал натрію); дітям вводити в/в у дозі 100 мг/кг у 30–50 мл 5% розчину глюкози протягом 5–10 хв.; при наркозі із застосуванням натрію оксибутирату попередньо провести звичайну премедикацію (промедолом, атропіном, дипразином, піпольфеном); для лікувального акушерського наркозу препарат вводити в/в повільно (1–2 мл/хв.) у дозі 50–60 мг/кг у 20 мл 40% р-ну глюкози протягом 10–15 хв. або застосовувати внутрішньо у дозі 40–80 мг/кг, сон або поверхневий наркоз триває 1,5–3 год.; при переході до акушерських операцій препарат вводити в/в протягом 10–15 хв. у дозі 60–70 мг/кг, і на цьому тлі здійснювати інтубаційний наркоз при дробовому введенні міорелаксантів; при патології та травматичних ураженнях головного мозку, токсичних ураженнях організму, що супроводжуються гіпоксичним набряком головного мозку натрію оксибутират застосовувати в/в у дозі 50–100 мг/кг (у комплексі з іншими заходами); у вигляді 5% р-ну натрію оксибутират можна застосовувати внутрішньо, якщо умови приготування такого розчину будуть гарантувати безпечність застосування та точне дозування: внутрішньо для наркозу дорослим призначати 5% р-н з розрахунку 100–200 мг/кг за 40–60 хв. до операції; дітям внутрішньо препарат призначати для ввідного наркозу у дозі 150 мг/кг у 20–30 мл 5% р-ну глюкози за 40–60 хв. до операції.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, нудота; гіперчутливість; анорексія, зниження апетиту; депресія, катаплексія, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, нічні кошмари, сомнабулізм, порушення сну, безсоння, збудження, суїцидальні спроби/думки, психоз, параноя, галюцинації, патологічні думки, ажитація, розлад засипання; запаморочення, вертиго, головний біль, сонливість, тремор, порушення рівноваги, порушення уваги, гіпоестезія, парестезія, дисгевзія, судорожне сіпання м’язів, амнезія, синдром неспокійних ніг, судоми; нечіткість зору; серцебиття, гіпертензія, брадикардія; задишка, закладеність носу, назофарингіт, синусити, пригнічення дихання, апное; нудота, блювання, діарея, біль у животі, нетримання калу; гіпергідроз, висипання, кропив’янка; артралгія, м’язовий спазм, біль в попереку; нетримання сечі, ніктурія; астенія, стомлюваність, відчуття сп’яніння, гіпокаліємія, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпокаліємія, міастенія; токсикози вагітних з гіпертензивним синдромом, гіперчутливість до компонентів препарату, важка депресія, дефіцит дегідрогенази напівальдегіду янтарної к-ти.

Торговельна назва:

10.1.2.3. Похідні бензодіазепіну

• Діазепам (Diazepam) [П] * (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

10.2. Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики)

10.2.1. Етери амінобензойної кислоти

• Прокаїн (Procaine) [П]

Фармакотерапевтична група: N01ВА02 — препарати для місцевої анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії; зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку; пригнічує окисно-відновні процеси та генерацію імпульсів.

Показання для застосування ЛЗ: місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади; провідникова, епідуральна та спинальна анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при місцевому знеболюванні доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого; при паранефральній блокаді дорослим вводити 50–70 мл 0,5% або 100–150 мл 0,25% р-ну; для інфільтраційної анестезії встановлені наступні вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції − не більше 1,25 г 0,25% р-ну (тобто 500 мл) та 0,75 г 0,5% р-ну (тобто 150 мл); надалі протягом кожної години операції − не більше 2,5 г 0,25% р-ну (тобто 1000 мл) та 2 г 0,5% р-ну (тобто 400 мл); доза препарату зазвичай залежить від виду анестезії, ступеня васкуляризації тканин, необхідної глибини та тривалості знеболення, а також від індивідуальних особливостей пацієнта; рекомендується вводити найнижчу ефективну дозу: мандибулярна анестезія 2–3 мл 2% р-ну (40–60 мг), інтраорбітальна 0,5–1 мл 2% р-ну (10–20 мг), знеболення пальців (без адреналіну) 3–4 мл 1% р-ну (30–40 мг), парацервікальна (у вигляді повільних 5-хв ін’єкцій) по 3 мл (у кожну з 4-х ділянок) (80–120 мг); для проведення каудальної та люмбальної епідуральної блокади вводять 15–25 мл 2% р-ну, максимальний об’єм разового введення не має перевищувати 25 мл, повторні дози, що зазвичай менші від початкової на 2–6 мл, вводити з інтервалом 40–50 хв, максимальна разова доза для дорослих становить 11 мг/кг, але не більше максимальної загальної дози 800 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена чутливість до препарату (запаморочення, загальна слабкість, зниження АТ, колапс, шок); головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, с-м кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий; підвищення або зниження АТ, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці; мимовільне сечовипускання; нудота, блювання, мимовільна дефекація; метгемоглобінемія; свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках); повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, оніміння язика та періоральної ділянки, пригнічення дихання, кома, зниження гостроти зору, шум у вухах, світлобоязнь, зниження серцевого викиду, блокада серця, зупинка серця, дерматит, лущення шкіри, екзема, еритема, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані), інші анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), підвищене потовиділення, біль у спині.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; міастенія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються г. крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату); дитячий вік; кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, тяжкі форми хр. СН, знижена функція лівого шлуночка, AV-блокада II-III ступеня, тяжка брадикардія, синдром Адамса-Стокса, судомні напади в анамнезі, спричинені застосуванням новокаїну, синдром слабкості синусового вузла, тяжкі порушення функції печінки, гіповолемія, кровотечі, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія; при глаукомі заборонено вводити препарат ретробульбарно.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.2.2. Аміди

• Бупівакаїн (Bupivacaine) [П] *

Фармакотерапевтична група: N01BB01 — препарати для місцевої анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: місцевий анестетик тривалої дії амідного типу; зворотньо блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани, подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда; довга тривалість ефекту, різниця між тривалістю ефекту бупівакаїну в комбінації з адреналіном та без нього є відносно невеликою; особливо придатний для проведення тривалої епідуральної блокади; нижчі концентрації менше впливають на волокна рухових нервів та меншу тривалість ефекту, а також можуть бути придатними для тривалого знеболення, наприклад під час пологів або в післяопераційному періоді.

Показання для застосування ЛЗ: інфільтраційна анестезіяВООЗ,БНФ у випадках, коли необхідно досягти значної тривалості ефекту, наприклад для усунення післяопераційного болюВООЗ,БНФ; тривала провідникова анестезія або епідуральна анестезіяВООЗ,БНФ у випадках, коли протипоказане додавання адреналіну та не бажане застосування сильнодіючих міорелаксантів; анестезія в акушерствіВООЗ,БНФ; показаний дорослим і дітям різного віку для інтратекальної БНФ(субарохноїдальної) спинномозкової анестезії в хірургії (урологічні операції та операції на нижніх кінцівках тривалістю 2–3 год, а також операції в абдомінальній хірургії тривалістю 45–60 хв).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: важливо дотримуватися особливої обережності, включаючи ретельну аспірацію, для запобігання випадковим внутрішньосудинним ін’єкціям; при епідуральній анестезії ввести тестову дозу 3–5 мл з адреналіном, оскільки внутрішньосудинна ін’єкція адреналіну швидко призводить до прискорення частоти серцебиття; протягом 5 хв. після введення тестової дози проводити періодичні перевірки ЧСС; необхідно провести аспірацію перед введенням загальної дози, яку вводити повільно, зі швидкістю 25–50 мг/хв, поетапно, підтримуючи постійний контакт з пацієнтом; при виникненні симптомів інтоксикації введення препарату негайно припинити; для інфільтраційної анестезії вводити 5–30 мл по 5 мг/мл (25–150 мг)ВООЗ,БНФ; для міжреберної блокади — по 2–3 мл по 5 мг/мл (10–15 мг) на один нерв до загальної кількості 10 нервів; для блокад великих нервів (наприклад, епідуральної, сакральної та анестезії плечового сплетіння) -15–30 мл р-ну по 5 мг/мл (75–150 мг)ВООЗ,БНФ; для акушерської анестезії (наприклад, епідуральної анестезії та каудальної анестезії при піхвових пологах або вакуум-екстракції) -6–10 мл р-ну по 5 мг/мл (30–50 мг)БНФ; наведені дози є початковими, введення яких за потреби можна повторювати кожні 2–3 год.; для епідуральної блокади (при проведенні кесаревого розтину) -15–30 мл р-ну по 5 мг/мл (75–150 мг); максимальна рекомендована доза, що застосовується протягом одного й того ж випадку, розраховується за нормою 2 мг/кг маси тіла, для дорослих максимальна доза становить 150 мг протягом 4 год; максимальна рекомендована доза на добу становить 400 мг; загальну дозу коригувати залежно від віку пацієнта, статури та інших значущих обставин; інтратекальна анестезія в хірургії: 2–4 мл (10–20 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення АТ, брадикардія); також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (ушкодження нервів) або опосередковано (менінгіт, епідуральний абсцес); АГ, артеріальна гіпотензія, брадикардія; парестезії, запаморочення; блювання; симптоми токсичності з боку ЦНС (судоми, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, дзвін у вухах, дизартрія); АР, в найтяжчих випадках — анафілактичний шок; невропатія, ушкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез та параплегія; двоїння в очах; зупинка серця, серцеві аритмії; пригнічення дихання; повна непередбачувана спинномозкова блокада, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату; не застосовувати для в/в реґіонарної анестезії (блокада Бієра); не застосовувати для епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою артеріальною гіпотензією, наприклад у випадку кардіогенного або гіповолемічного шоку; епідуральна анестезія незалежно від застосовуваного місцевого анестетика має свої протипоказання, які включають: захворювання нервової системи в активній стадії, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного та спинного мозку; туберкульоз хребта; гнійна інфекція шкіри в місці або поруч із ділянкою проведення люмбарної пункції; порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами. Інтратекальна анестезія, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, має свої протипоказання, які включають: активні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію та пухлини головного та спинного мозку; стеноз спинномозкового каналу та захворювання в активній стадії (наприклад спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад перелом) хребта; септицемія; гнійна інфекція шкіри в місці або поряд з місцем пункції поперекового відділу хребта; кардіогенний або гіповолемічний шок; порушення згортання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Лідокаїн (Lidocaine) [П] * (див. п. 2.14.1.2. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: N01BB02 — препарати для місцевої анестезії. Аміди. Лідокаїн.

Основна фармакотерапевтична дія: місцевоанестезуючий засіб, що чинить усі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову; має мембраностабілізуючу активність, спричиняє блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів; поєднання змащувальної та анестезуючої дії препарату суттєво полегшує проведення інструментальних процедур завдяки запобіганню виникненню спастичних та інших рефлекторних реакцій.

Показання для застосування ЛЗ: місцева анестезія БНФ (термінальна, інфільтраційнаВООЗ,БНФ, провідникова) у хірургії, офтальмологіїБНФ, стоматологіїВООЗ, БНФ, отоларингологіїБНФ; як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів; симптоматичне полегшення болю при нейропатії, викликаної вірусом герпесу (постгерпетична невралгія)БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін’єкцій: перед застосуванням препарату обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну, про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін’єкції; препарат застосовують ін’єкційно (п/ш, в/м) і місцево на слизові оболонки; для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хв.; максимальна доза препарату для дорослих — 20 мл; для провідникової анестезії (у т.ч. для знеболювання плечового і крижового сплетіння) звичайна доза для дорослих становить 5–10 мл р-ну (100–200 мгБНФ); для знеболювання пальців кінцівок, носа, вух вводять 2–3 мл р-ну (40–60 мг); максимальна доза р-ну для дорослих при застосуванні для провідникової анестезії — 10 мл (200 мг); для анестезії в офтальмології по 2 крап. препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням; дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла; пластир: треба наклеювати на шкіру, щоб вкрити болючу поверхню; пластир можна тримати на шкірі протягом 12 год, потім пластир зняти і зробити 12-годинну перерву, одночасно можна наклеювати до 3 пластирівБНФ; лікування потрібно переглянути через 2–3 тижні, якщо протягом цього періоду не було ніяких покращень, лікування необхідно відмінити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми; ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт; слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія; при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці; нудота, блювання; задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання; АР: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, алергічний контактний дерматит, печіння у місці аплікації, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок); відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія; відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія; при спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням АТ, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); місцеві реакції у ділянці накладання пластиру: еритема, шкірні висипання, свербіж, печіння у місці аплікації, алергічний контактний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до препарату, інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної СН (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому; період у перші три місяці після ІМ зі зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35% від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції; неконтактні пацієнти; істотне зниження функції лівого шлуночка; порушення цілісності шкіри у місці накладання пластиру (активний оперізувальний герпес, атопічний дерматит або рани); період вагітності або годування груддю; дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Мепівакаїн (Mepivacaine)

Фармакотерапевтична група: N01BB03 — препарати для місцевої анестезії. Мепівакаїн.

Основна фармакотерапевтична дія: локальний анестетик амідного типу, який блокує проходження нервових імпульсів по нервових волокнах у місці ін’єкції; має слабку судинозвужувальну дію, це дозволяє застосовувати його без вазоконстриктора або із незначною кількістю вазоконстриктора; анестезія настає через 2–3 хв., тривалість пульпарної анестезії становить 20–40 хв., анестезія м’яких тканин — 2–3 год.

Показання для застосування ЛЗ: інфільтраційна та провідникова анестезія в стоматологіїБНФ; показаний для нескладних видалень зубів, а також для препарування порожнин та обробки культі зубів під реставрації та ортопедичні конструкції; особливо рекомендований для пацієнтів, яким протипоказані судинозвужувальні препарати.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих і дітей віком від 4 років; для забезпечення ефективної анестезії використовувати необхідний мінімум р-ну; для введення препарату використовувати спеціальні картриджні шприці багаторазового використання; дорослим пацієнтам зазвичай достатньо дози 1–4 мл; дітям віком від 4 років із масою тіла 20–30 кг достатньо дози 0,25–1 мл; для дітей із масою тіла 30–45 кг — 0,5–2 мл; максимальна доза мепівакаїну для здорових дорослих становить 4 мг/кг маси тіла, що відповідає 0,133 мл/кг маси тіла; швидкість введення препарату не повинна перевищувати 0,5 мл за 15 секунд, тобто 1 картридж у хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збудження та / або пригнічення ЦНС, головний біль, слабкість металевий присмак, шум у вухах, запаморочення, нудота, блювання, нервозність, тривожність, ейфорія, логорея, неспокій, позіхання, сонливість, порушення свідомості, ністагм, затуманення зору та диплопія, тремор, відчуття жару, холоду або оніміння, посмикування м’язів, тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, кома, пригнічення та параліч, зупинка дихання; пригнічення серцево-судинної системи, тахікардія, брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), порушення провідності серця, аритмія, шлуночкова аритмія (екстрасистоли і фібриляція), СС недостатність, що може привести до зупинки серця; тахіпное, брадипное, що може призвести до апное; порушення ковтання, порушення зору; ураження шкіри, кропив’янка, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, підвищення температури тіла; нудота, блювання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; пацієнти зі злоякісною гіпертермію в анамнезі; порушення атріовентрикулярної провідності які не підтримуються кардіостимулятором; медикаментозна неконтрольована епілепсія; г. декомпенсована СН; г. переміжна порфірія; тяжка артеріальна гіпотензія; медикаментозно неконтрольована епілепсія; діти віком до 4 років.

Торговельна назва:

• Ропівакаїн (Ropivacaine) [П]

Фармакотерапевтична група: N01BB09 — місцевоанестезуючий засіб.

Основна фармакотерапевтична дія: місцевий анестетик амідного типу; оборотним чином блокує провідність імпульсів по нервових волокнах, пригнічуючи транспорт іонів натрію ч/з нервові мембрани; подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда; має анестезуючий та аналгетичний ефекти; при застосуванні високих доз досягається хірургічна анестезія, тоді як нижчі дози призводять до сенсорної блокади (аналгезії) та непрогресуючої моторної блокади; при потраплянні в кровообіг великої кількості препарату швидко розвиваються симптоми з боку ЦНС та СС системи; прямі СС ефекти місцевих анестетиків включають сповільнену провідність, негативний інотропізм та аритмію і зупинку серця; має ширші межі безпеки після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції або передозування; непрямі СС ефекти (гіпотензія, брадикардія) можуть розвинутися після епідуральної блокади, залежно від ступеня супутньої симпатичної блокади.

Показання для застосування ЛЗ: 7,5 мг/мл та 10 мг/мл — для дорослих і дітей віком від 12 років для анестезії при хірургічних втручаннях: епідуральна анестезія при хірургічних втручанняхБНФ, включаючи кесарів розтин; блокада великих нервівБНФ; блокада периферичних нервівБНФ; 2 мг/мл — для дорослих і дітей віком від 12 років для купірування гострого болюБНФ: тривала епідуральна інфузія або періодичні болюсні ін’єкціїБНФ для усунення післяопераційного болю або для знеболювання пологів; блокада периферичних нервівБНФ; тривала блокада периферичних нервів шляхом тривалої інфузії або періодичних болюсних ін’єкцій, наприклад, для усунення післяопераційного болю; для немовлят віком від 1 року та дітей віком до 12 років для купірування гострого болю (під час та після хірургічного втручання): периферична блокада при одноразовому введенні препарату; для новонароджених, немовлят віком від 1 року та дітей віком до 12 років для каудальної епідуральної блокади (під час та після хірургічного втручання): тривала епідуральна інфузія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти віком від 12 років: анестезія при хірургічних втручаннях зазвичай потребує високих доз та більш високих концентрацій, ніж знеболювання з метою купірування гострого болю, для якого зазвичай потрібна концентрація 2 мг/мл; проте для внутрішньосуглобових ін’єкцій рекомендується концентрація 7,5 мг/мл — 20 мл; люмбальна епідуральна ін’єкція для проведення хірургічного втручання — 15–25 мл(7,5мг/мл) або 15–20 мл (10мг/мл)БНФ; люмбальна епідуральна ін’єкція для проведення кесаревого розтину — 15–20 мл (7,5 мг/мл)БНФ; торакальна епідуральна ін’єкція для післяопераційної знеболювальної блокади — 5–15 мл залежно від рівня ін’єкції (7,5 мг/мл)БНФ; блокада плечового сплетіння — 30–40 мл (7,5 мг/мл)БНФ; блокада невеликих та середніх нервів та інфільтраційна анестезія — 1–30 мл (7,5 мг/мл); купірування післяопераційного болю: блокаду проводять перед хірургічним втручанням шляхом введення ропівакаїну 10 мг/мл або 7,5 мг/мл або після хірургічного втручання шляхом епідурального болюсного введення 7,5 мг/мл; аналгезію підтримують епідуральною інфузією ропівакаїну 2 мг/мл; люмбальне епідуральне введення, болюс — 10–20 мл (2мг/мл); періодичні ін’єкції (додаткові дози), наприклад, для знеболювання при пологах — 10–15 мл з інтервалами щонайменш 30 хв. (2 мг/мл)БНФ; тривала інфузія, наприклад, для післяопераційного знеболювання або знеболювання пологів (люмбальне епідуральне введення на поперековому рівні) — 6–14 мл/год.. (2 мг/мл)БНФ; тривала інфузія, наприклад, для післяопераційного знеболювання (торакальне епідуральне введення) — 6–14 мл/год.. (2 мг/мл)БНФ; блокади периферичних нервів (стегнова або міждрабинчаста блокада), тривала інфузія або періодичні ін’єкції (наприклад, для післяопераційного знеболювання) — 5–10 мл/год. (2 мг/мл)БНФ; важливо дотримуватися особливої обережності для попередження випадкових внутрішньосудинних ін’єкцій; до та під час ін’єкції загальної дози рекомендується ретельно проводити аспіраційну пробу; загальну дозу вводити повільно, зі швидкістю 25–50 мг/хв; діти віком до 12 років: разова каудальна блокада — р-н ропівакаїну 2 мг/кг; тривала епідуральна інфузія у дітей з масою тіла до 25 кг включно проводиться розчином ропівакаїну 2мг/мл (інфузія тривалістю до 72 годин): 0–6 місяців — 0,2 мг/кг/год, 6–12 місяців — 0,4 мг/кг/год,1–12 років — 0,4 мг/кг/год; специфічні рекомендації щодо дозування: об’єм каудальної епідуральної ін’єкції можна коригувати, щоб досягти контролю за розповсюдженням сенсорної блокади; існує досвід безпечного застосування доз до 3 мг/кг включно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота; блювання; гіпотензія; підвищення температури, озноб, біль у спині; задишка; АР; брадикардія, тахікардія, гіпертензія; парестезія, запаморочення, головний біль; блювання; затримка сечі; гіпотермія; синкопе; тривожність, симптоми інтоксикації з боку ЦНС (судороги, великий епілептичний напад, напади, легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах, порушення зору, дизартрія, судорожні рухи м’язів, тремор), гіпоестезія; невропатія та дисфункції спинного мозку (наприклад, синдром передньої спинномозкової артерії, арахноїдит, синдром кінського хвоста) були пов’язані зі спінальною та епідуральною анестезією; тотальна спінальна блокада (при випадковому інтратекальному введенні епідуральної дози або при застосуванні дуже великої спінальної дози); в найтяжкіших випадках — анафілактичний шок; зупинка серця, аритмії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до ропівакаїну або будь-якої з допоміжних речовин; підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу; загальні протипоказання, пов’язані з епідуральною або реґіонарною анестезією, незалежно від того, який місцевий анестетик застосовується; в/в регіонарна анестезія; парацервікальна анестезія в акушерстві; епідуральна анестезія у пацієнтів з гіповолемією.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Артикаїн + Епінефрин (Articain + Epinephrine) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Бупівакаїн + Епінефрин (Bupivacaine + Epinephrine)

10.3. Анальгетичні засоби

10.3.1. Опіоїди

10ди опію

• Морфін (Morphine) [П] * (див. п. 2.22.1.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Комбіновані препарати

• Морфін + носкапін + папаверин + кодеїн + тебаїн (Morphine + noskapine + papaverine + codeine + tebaine) [П] *

10.3.1.2. Інші опіоїди

• Трамадол (Tramadol) [П]

Фармакотерапевтична група: N02AX02 — аналгетики. Опіоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: аналгетик центральної дії; неселективний агоніст опіоїдних µ, d і ĸ-рецепторів з максимальною спорідненістю до µ; ін. механізмом, що забезпечує аналгезивну дію, є пригнічення зворотного захвату норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді; чинить також протикашльову дію; yа відміну від морфіну аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання, також слабше гальмується моторика травного тракту; вплив на ССС зазвичай слабкий; активність трамадолу оцінюється в діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну.

Показання для застосування ЛЗ: лікування помірного та сильного болюБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін’єкцій: застосовувати тільки рекомендовані низькі дози препарату; дорослим і дітям, старше 14 років, р-н для ін’єкцій призначають по 50 — 100 мг (1 — 2 мл) кожні 4–6 годБНФ; якщо після прийому разової дози трамадолу 50 мг полегшення болю не настає протягом 30 — 60 хв, то можна призначити другу разову дозу 50 мг; при сильному болю може знадобитися більш висока початкова доза трамадолу 100 мгБНФ; МДД — 400 мг (8 мл); добову дозу 400 мг трамадолу не перевищувати за винятком специфічних клінічних обставин (наприклад, біль при раку або тяжкий післяопераційний біль); дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють за розрахунком 1 — 2 мг/кг маси тіла, добова доза становить 4 — 8 мг/кг маси тіла; р-н необхідно розводити у р-ні для інфузій; у пацієнтів літнього віку, а також у хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок необхідна корекція режиму дозування: зменшення дози і частоти введення препарату; р-н д/ін’єкцій вводять повільно, тобто 1 мл р-ну д/ін’єкцій (еквівалентно 50 мг трамадолу гідрохлориду) за хвилину або розводять у р-ні д/інфузій і вводять у вигляді інфузій; крап. оральні: дорослим і дітям старше 14 років внутрішньо призначають 50 — 100 мг (20 — 40 крап.) кожні 4 — 6 годБНФ; максимальна добова доза — 400 мг БНФ(160 крапель); якщо після прийому разової дози трамадолу 50 мг полегшення болю не настає протягом 30 — 60 хв, то можна призначити другу разову дозу 50 мг (20 крап.); при сильному болю може знадобитися початкова доза 100 мг; дітям віком від 1 до 14 років призначають 1 — 2 мг /кг маси тіла у вигляді одноразової дози; добова доза — 4 — 8 мг/кг маси тіла, МДД — 8 мг/кг маси тіла або 400 мг, призначали меншу із двох вказаних доз; капс.: приймати цілими, запиваючи нейтральною рідиною, час прийому препарату не залежить від прийому їжі; дорослим і дітям старше 14 років препарат призначають по 50 — 100 мг кожні 4–6 год, початкова доза може бути 100 мг; МДД повинна становити не більше 400 мг на добу за винятком особливих клінічних обставин; якщо після прийому разової дози трамадолу 50 мг полегшення болю не настає протягом 30 — 60 хв, то можна призначити другу разову дозу 50 мг; супозиторії: дорослим і дітям старше 14 років призначають по 1 супозиторію (100 мг) кожні 4 — 6 год; МДД — 4 супозиторія (400 мг); табл. ретард: дорослі та діти старше 12 років: початкова доза становить 100 мг 2 р/добу переважно вранці і ввечері, якщо знеболювальний ефект недостатній, доза може бути збільшена до 150 — 200 мг 2 р/добу; добова доза не повинна перевищувати 400 мг, за винятком особливих випадків.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота та запаморочення; галюцинації, судоми, розлади сну, тривога, нічні жахи; зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді — дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді — підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття); може виникнути залежність; головний біль, затьмарення свідомості; зміна апетиту, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, синкопе, безсоння, сонливість; порушення мовлення; можливе виникнення пригнічення дихання(при застосуванні ін. депресантів центральної дії); епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному прийомі лікарських засобів, що знижують судомний поріг; затуманення зору, мідріаз; прискорене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс (можуть проявитися особливо при в/в введенні та в ослаблених пацієнтів), брадикардія, АГ; дистонія, задишка, астма; нудота, блювання, запор, сухість у роті; позиви до блювання, подразнення травного тракту (наприклад, відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм), діарея; підвищення рівня ферментів печінки, що у часі збігалося з терапією трамадолом; підвищена пітливість; шкірні реакції (свербіж, еритема, кропив’янка); рухова слабкість; розлади сечовипускання (утруднене сечовипускання, дизурія та затримка сечі); втомлюваність; АР (дистонія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, охриплість голосу), анафілаксія, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакції, порушення менструального циклу; можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічного такому, як при застосуванні інших опіоїдів (збудження, тривога, нервозність, порушення сну, гіперкінезія, тремор і розлади з боку травного тракту).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату; г. алкогольна інтоксикація; г. отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,3 г., парентерально — 0,3 г.

Торговельна назва:

10.3.2. Похідні фенілпіперидину

• Фентаніл (Fentanyl) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Фармакотерапевтична група: N02AВ03 — аналгетики. Опіоїди. Похідні фенілпіперидину.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить виражену аналгетичну дію; за аналгетичною активністю істотно перевищує морфін; агоніст опіатних рецепторів взаємодіє переважно з мю-рецепторами ЦНС, спинного мозку і периферичних тканин; підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості; порушує передачу збудження по специфічних і неспецифічних больових шляхах до ядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу; знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної); знижуючи збудливість больових центрів, чинить снодійний ефект; при повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності; пригнічує дихальний центр, збуджує блювальний центр і центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії; підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів і ШКТ з одночасним пригніченням перистальтики, поліпшує всмоктування води з ШКТ; знижує інтенсивність ниркового кровоточу; викликає збільшення вмісту амілази і ліпази у крові.

Показання для застосування ЛЗ: застосовують як аналгетичний та додатковий засіб при проведенні нейролептаналгезії, загального знеболення та як анестетик для індукції при проведенні знеболенняБНФ; застосовують як респіраторний депресант при інтенсивному лікуванні.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в і в/м; дорослим для премедикації і в післяопераційному періоді — в/м по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу); для вступного наркозу — в/в по 2–4 мл (0,1–0,2 мг); нейролептаналгезія — в/в по 4–12 мл (0,2–0,6 мг); введення повторюють кожні 20 хв.; при операціях під місцевою анестезією — в/м або в/в по 0,5- 1 мл (0,025–0,05 мг), можливе повторне введення через кожні 20–30 хв.; для зменшення сильного болю — в/м або в/в по 0,5–1-2 мл (0,025–0,05–0,1 мг); дітям від 2 до 12 років вводять в/м по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: свербіж, еритема при підшкірному введенні, кровоточивість при введенні у підслизову оболонку, можливий розвиток г. токсичного делірію при підшкірному введенні; анафілактичний шок; після операції можливий розвиток респіраторної депресії; ниркові коліки, антидіуретична дія, сухість у роті, головний біль, вертиго, брадикардія, тахікардія, запор, нудота, блювання, біліарний спазм, коливання печінкових ферментів, ортостатична гіпотензія, порушення лібідо і потенції, галюцинації, міозис; можливе зростання внутрішньочерепного тиску, м’язова ригідність, після застосування великих доз — ейфорична активність; високі дози провокують опіоїдзалежну дихальну депресію і гіпотензію з циркуляторною недостатністю та розвитком коматозного стану, що потребує введення налоксону та проведення інфузійної терапії; судоми більш часто виявляються у маленьких дітей, тому такі пацієнти потребують нагляду після введення фентанілу; ниркова недостатність; ознаками опіоїдного передозування є тріада: коматозний стан, звужені зіниці, респіраторна депресія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, БА, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації, гіперчутливість до компонентів препарату; операції кесаревого розтину до екстракції плода, інші акушерські операції (можливе пригнічення дихального центру плода), дитячий вік до 2 років.

Торговельна назва:

• Тримеперидин (Trimeperidine) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: N02AВ04 — анальгетики-опіоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний агоніст опіоїдних рецепторів; має виражену аналгетичну і помірну протишокову, снодійну та спазмолітичну дію, підвищує скорочувальну активність матки; механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидів опіатних рецепторів; вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; стимуляція каппа-рецепторів викликає спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз; пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття ЦНС больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю; може викликати розвиток фізичної залежності та звикання; у порівнянні з морфіном, має слабшу та коротшу знеболювальну дію; при цьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювотний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрім міометрія); переноситься краще, ніж морфін.

Показання для застосування ЛЗ: виражений больовий с-м при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді, спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і ДПК, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, ІМ ПМД, кардіогенному шоку, стенокардії, г. невритах, інородних тілах сечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, г. простатиті; у складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш, в/м по 0,5–1,5 мл 2% р-ну (10–30 мг); вищі дози для дорослих разова — 2 мл 2% р-ну (40 мг), добова — 8 мл 2% р-ну (160 мг); дозу потрібно знижувати пацієнтам літнього віку, особам з порушеннями психічного стану, у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю; дітям старше 2 років залежно від віку у дітей 2–3 років разова доза становить 0,15 мл 2% р-ну (3 мг тримеперидину), МДД — 0,6 мл (12 мг); 4–6 років: разова — 0,2 мл (4 мг), МДД — 0,8 мл (16 мг); 7–9 років: разова — 0,3 мл (6 мг), МДД — 1,2 мл (24 мг); 10–12 років: разова — 0,4 мл (8 мг), МДД — 1,6 мл (32 мг); 13–16 років: разова — 0,5 мл (10 мг), МДД — 2 мл (40 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР: висипання, свербіж, кропивниця; нудота, блювання, запор, порушення свідомості; при тривалому застосуванні можливий спазм жовчовивідних шляхів з наступними змінами рівня печінкових ферментів, антиперетичний ефект, сухість у роті, галюцинації, запаморочення, головний біль, брадикардія, вертиго, тахікардія, порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, зміни настрою, можливий міозис, зниження лібідо; внутрішньочерепного тиску; при застосуванні високих доз можлива м’язова ригідність, ейфорія, дихальної депресія, коматозний стан; судоми можливі у дітей; при застосуванні високих доз може прогресувати ниркова та дихальна недостатність; при застосуванні високих доз можлива дилатація зіниць, що свідчить про розвиток гіпоксії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу), г. алкогольна інтоксикація, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами МАО, гіперчутливість до тримеперидину, вік старше 65 років; останні 3 год. перед передбачуваним терміном пологів.

Торговельна назва:

10.3.3. Похідні орипавіну

• Бупренорфін (Buprenorphine) [П] *

Фармакотерапевтична група: N02AЕ01 — аналгетики. Опіоїди. Похідні орипавіну. N07BС01- засоби, що застосовуються при опіоїдній залежності.

Основна фармакотерапевтична дія: наркотичний аналгетик центральної дії; збуджує капа-підтип опіатних рецепторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність, і одночасно блокує мю-рецептори, які відповідають за розвиток ейфорії; на відміну від інших наркотичних аналгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним як засіб, що спричиняє звикання; за механізмом дії належить до групи часткових агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (μ- та κ-рецепторів); зв’язок з μ-рецепторами настільки міцний, що бупренорфін пригнічує дію інших агоністів; водночас власна активність бупренорфіну щодо μ-рецепторів дуже низька, а для κ-рецепторів — не виявляється; властивість бупренорфіну як замісника опіоїдів зумовлена повільним зворотнім зв’язуванням з μ-рецепторами, що дає змогу протягом тривалого часу мінімізувати потребу в наркотиках у залежних пацієнтів; активує антиноцептивну систему й таким чином порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, змінює емоційне забарвлення болю; тривалість аналгезуючої дії більша, ніж у морфіну; менше, ніж морфін, пригнічує дихальний центр; при тривалому застосуванні бупренорфіну ризик виникнення лікарської залежності значно менший, ніж при застосуванні морфіну; часткова агоністична дія бупренорфіну зумовлює більшу безпеку його застосування завдяки обмеженості пригнічення серцевої та дихальної діяльності.

Показання для застосування ЛЗ: табл.: замісна терапія опіоїдної залежностіБНФ в рамках медичної, соціальної та психологічної допомоги; г. та хр. больовий синдром високої інтенсивності (в онкологічних хворих, після оперативних втручань, при ІМ, опіках, нирковій коліці); р-н: больовий синдром помірної і високої інтенсивностіБНФ після оперативних втручань, в онкологічних хворих, при ІМ, нирковій коліці, опіках.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл.: препарат призначений для дорослих та дітей старше 16 років, які добровільно проходять лікування у спеціалізованому стаціонарі; табл. приймаються сублінгвально: початкова доза для лікування опіатної залежності становить від 0,8 до 2 мг/добу БНФ; ефект бупренорфіну на початку лікування має проявитися щонайменше через 4 год. після прийому останньої дози наркотиків або при появі перших ознак абстиненції у пацієнтів, які приймають метадон; попередню дозу метадону необхідно зменшити до максимум 30 мг на добу, інакше може розвинутись синдром відміни, спричинений бупренорфіном; відповідно до мінімальної необхідної дози і стану пацієнта на момент початку лікування дозу поступово титрують до максимальної дози 16 мг/добу; середня підтримуюча доза становить 8 мг/добу; підтримуючу дозу можна титрувати у кожному індивідуальному випадку до максимальної дози 16 мг/добу; після задовільно проведеного періоду стабілізації лікар може запропонувати пацієнту поступово зменшити добову дозу бупренорфіну аж до повного припинення замісної терапії за сприятливих обставин; загальна тривалість лікування не має перевищувати 28 днів; для лікування больового синдрому препарат застосовують у дозі 0,2–0,4 мг з інтервалом 6–8 год, дози бупренорфіну встановлюють індивідуально залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта, у разі необхідності дозу можна збільшити, МДД — 1,6 мг, термін лікування залежить від стану пацієнта, характеру та тривалості больового синдрому; р-н: препарат у вигляді р-ну вводять в/в повільно або в/м, доза для дорослих становить 0,5 — 1 мл (0,15 — 0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6 — 8 год БНФ; вища добова доза для дорослих — 8 мл (2,4 мг), дітям старше 12 років призначають 0,5 — 0,8 мл (0,15 — 0,25 мг), вища добова доза для дітей — 6,6 мл (2 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, у тому числі висипи на шкірі та слизових оболонках, свербіж, утруднення дихання, диспное, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), бронхоспазм; тривожність, нервозність, галюцинації, сплутаність свідомості; безсоння, сонливість, головний біль, запаморочення, сльозотеча; зміни в ЕКГ (QT-пролонгації), синкопе, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична гіпотензія), брадикардія, тахікардія; ринорея, пригнічення дихання; запор, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль; підвищення рівня трансаміназ печінки (зазвичай з доброякісним клінічним перебігом), некроз печінки, гепатити; затримка сечі, порушення функції нирок; пітливість; сухість у роті, блідість, астенія, абстинентний синдром, біль у спині, підвищена чутливість до холоду, озноб.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до бупренорфіну та інших компонентів препарату, порушення функції дихання, СН, печінкова та ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, г. алкогольна інтоксикація, делірій, тяжка дихальна недостатність; фізична залежність.

Торговельна назва:

10.3.4. Похідні морфінану

• Буторфанол (Butorphanol) [П]

Фармакотерапевтична група: N02AF01 — опіоїдні анальгетики.

Основна фармакотерапевтична дія: опіоїдний анальгетик, діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні ЦНС; має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону; максимальна аналгетична дія настає через 1–2 год.; тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від способу введення препарату, однак зазвичай вона становить 3–4 год.; пригнічує дихання; як і ін. змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до капа-рецепторів, може іноді спричиняти неприємні психоміметичні ефекти.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання у щелепно-лицьовій хірургії, при мігрені, для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням розкрити контурну упаковку і не знімаючи ковпачка з голки-насадки, нагвинтити її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку; зняти ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку; видалити повітря, злегка стиснувши пальцями шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, ввести голку; видавлювати вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, видалити голку; знеболювання: при в/м введенні зазвичай рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні у разі появи сонливості або запаморочення; якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 год; залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3–4 год; при в/в введенні зазвичай рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 год у разі необхідності; залежно від тяжкості больового синдрому лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 3–4 год; введення перед операцією/наркозом: зазвичай доза становить 2 мг в/м, за 30–60 хв до початку хірургічної операції; у хворих з печінковою та нирковою дисфункцією при наявності больового синдрому дозування препарату зменшується вдвічі; у разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг в/в, незадовго до введення наркозу і/або по 0,5 мг в/в — під час операції; при такому дробному введенні загальну дозу можна збільшити до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від раніше введених седативних, аналгетичних або снодійних препаратів; загальна доза препарату може варіювати, однак хворим лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (зазвичай від 0,6 до 0,18 мг/кг); пологи: вагітним жінкам із нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести в/в або в/м 1–2 мг препарату і повторити цю ж дозу через 4 год; під час пологів або якщо пологи очікуються у межах 4 год, застосовувати інші засоби знеболювання; препарат застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів; хворим із порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози; початкова доза препарату для хворих літнього віку становить половину звичайної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри; астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару; сухість у роті; сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення; підвищення/зниження АТ; тахікардія, відчуття серцебиття; сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість; диплопія; АР, у тому числі висипання, кропив’янка; міалгія, уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе дихання, зловживання препаратом і залежність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до буторфанолу або до будь-якого іншого компонента препарату, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 12 мг.

Торговельна назва:

• Налбуфін (Nalbuphine) [П]

Фармакотерапевтична група: N02АF02 — аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану.

Основна фармакотерапевтична дія: опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів, є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів; порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр; меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику ШКТ; не впливає на гемодинаміку; ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів; при в/в введенні ефект розвивається через кілька хв, при в/м — через 10–15 хв, максимальний ефект досягається через 30–60 хв, тривалість дії — 3–6 год.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, знеболення під час пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15 — 0,3 мг/кг; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4–6 год; максимальна разова доза для дорослих — 0,3 мг/кг ваги тіла, МДД — 2,4 мг/кг ваги тіла; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му — 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації — 100–200 мкг/кг ваги тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз — 0,3–1 мг/кг за період 10–15 хв, для підтримання наркозу — 250–500 мкг/кг кожні 30 хв; при знеболенні під час пологів препарат застосовувати у дозі 20 мг в/м.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції седативного характеру; запаморочення, головний біль, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мови, зміна настрою; нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі; підвищення або зниження АТ, брадикардія, тахікардія, припливи, підвищена пітливість; нечіткість або порушення зору; кропив’янка; може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до налбуфіну; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищення внутрішньочерепного тиску, травма голови, г. алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз, явне порушення функції печінки та нирок.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 80 мг.

Торговельна назва:

10.3.5. Похідні піразолону

• Метамізол натрію (Metamizole sodium) [П] ** [тільки таблетки]

Фармакотерапевтична група: N02BB02 — аналгетеки та антипіретики.

Основна фармакотерапевтична дія: знеболювальна, жарознижувальна та протизапальна дії; аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у ЦНС, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники; антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію; протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезу простагландинів.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м малої і середньої інтенсивності різного походження і локалізації (головний, зубний біль, опіки, біль у післяопераційному періоді, дисменорея, артралгії, невралгії, радикуліти, міозити); гіпертермічний с-м, гарячкові стани (при грипі, г. респіраторних та інших інфекціях); ниркова і печінкова коліки (у комбінації зі спазмолітичними засобами); як допоміжний засіб може для зменшення болю після хірургічних втручань.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н призначають в/м і в/в струминно; спосіб введення та доза залежать від тяжкості захворювання і визначаються індивідуально; знеболювальний ефект при в/в введенні вищий, ніж при в/м; для запобігання різкому зниженню АТ в/в введення потрібно проводити повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), пацієнт повинен знаходитись у положенні лежачи, необхідний контроль АТ, ЧСС і дихання; дорослим призначають по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 р/день; максимальна разова доза при обох шляхах введення — 1 мл (500 мг), добова — 2 мл (1 г); дітям віком до 1 року призначають в дозі 0,01 мл/кг маси тіла; дітям віком до 1 року препарат вводять тільки в/м; тривалість застосування — до 3 діб; дітям віком від 1 року вводять 0,1 мл на 1 рік життя 1–2 рази на добу; тривалість застосування — до 3 діб; супозиторії: вводять ректально, дітям віком від 1 до 3 років — 1 супозиторій (100 мг) 1 р/добу; від 4 до 7 років — по 1 супозиторію (100 мг) 2 р/добу не частіше ніж через 4–6 год або 1 супозиторій (250 мг) 1 р/добу; від 8 до 14 років — 1 супозиторій (250 мг) 1 — 2 р/добу не частіше ніж через 4–6 год; після застосування супозиторію дитині необхідно протягом 30 хв знаходитись у положенні лежачи; тривалість лікування встановлюється індивідуально від 1 до 3 діб; табл. приймати після їди, не розжовувати, не розсмоктувати, запивати достатньою кількістю води: застосовувати дорослим та дітям віком від 14 років внутрішньо по 250–500 мг (1/2–1 табл.) 1–2 р/добу; МДД− 1 г; тривалість прийому не більше 3 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі в червоний колір; шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, кон’юнктивіт, набряк Квінке; агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія; с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла, бронхоспастичний синдром, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок; зниження АТ, почервоніння, свербіж у місці введення; інфільтрати в місці введення (при в/м введенні); гепатит; при схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; підвищена індивідуальна чутливість до ін. похідних піразолону; агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія; печінкова і/або ниркова недостатність; спадкова гемолітична анемія, пов’язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; БА, напади астми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою; біль у животі невстановленого ґенезу; анемія, лейкопенія; захворювання нирок: пієлонефрит, гломерулонефрит, у т. ч. в анамнезі; не можна вводити в/в хворим із систолічним АТ нижче 100 мм рт. ст.; політравма, шок, порфірія; підозра на г. хірургічну патологію; виражені порушення функції печінки чи/та нирок, у період вагітності або годування груддю, застосування у супозиторіях протипоказане дітям віком до 1 року.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 3 г., парентерально — 3 г., ректально — дитяча добова доза не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Метамізол натрію + Дифенгідрамін (Metamizole sodium + Diphenhydramine) [П]

• Метамізол натрію + Бензокаїн + Красавка + Натрію гідрокарбонат (Metamizole sodium + Benzocaine + Atropa belladonna + Sodium hydrocarbonate) [П] **

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Метамізол натрію + Кофеїн-бензоат натрію (Metamizole sodium + Caffeine and sodium benzoate) [П] **

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпівериній (Metamizole sodium + Pitophenone + Fenpiverinium) [П] ** [тільки таблетки]

Визначена добова доза (DDD): перорально/парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Метамізол натрію + Парацетамол + Кофеїн-бензоат натрію + Фенобарбітал + Кодеїн (Metamizole sodium + Paracetamol + Caffeine and sodium benzoate + Phenobarbital + Codeine) [П] **

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Метамізол натрію + Кофеїн + Тіамін (Metamizole sodium + Coffeine + Thiamine) [П] **

• Метамізол натрію + Темпідон (Metamizole sodium + Tempidone) [П] **

10.4. Міорелаксанти з центральним механізмом дії

10.4.1. Похідні хіноліну

• Суксаметоній (Suxamethonium) [П] *

Фармакотерапевтична група: M03AB01 — міорелаксанти. Похідні холіну.

Основна фармакотерапевтична дія: деполяризуючий міорелаксант короткої дії; має високу спорідненість з постсинаптичним нервово-м’язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м’язову передачу, викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочасну релаксацію скелетних м’язів; швидко руйнується псевдохолінестеразою з утворенням холіну та бурштинової кислоти, через що ефект дитиліну є короткочасним.

Показання для застосування ЛЗ: застосовується з метою міорелаксації при інтубації трахеї, ендоскопічних процедурах ВООЗ (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасних операцій, що вимагають міорелаксації БНФ(вправлення вивихів, репозиція уламків кістки), для підтримання міоплегії при оперативних втручаннях (гінекологічних, торакальних, абдомінальних), усунення судом при правці.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай для болюсних в/в ін’єкцій, також застосовують у вигляді в/в інфузій або в/м: дорослим для проведення ендотрахеальної інтубації вводять в/в в дозі 1 мг/кг маси тілаВООЗ,БНФ, ця доза викликає м’язову релаксацію через 30–60 секунд, яка триває від 2 до 6 хв; додаткові дози, що становлять від 50% до 100% від початкової дози, і вводяться з інтервалами від 5 до 10 хв.ВООЗ, будуть підтримувати м’язову релаксацію протягом короткочасного хірургічного втручання під загальною анестезією; для тривалого розслаблення мускулатури протягом усієї операції суксаметоній можна вводити у вигляді інфузій 0,1–0,2% р-ну, розведеного у 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні натрію хлориду зі швидкістю 2,5–4 мг/хв; загальна доза при повторних в/в ін’єкціях або безперервній інфузії не повинна перевищувати 500 мг/годинуВООЗ; діти віком від 1 року: рекомендована в/в доза для немовлят становить 2 мг/кг маси тілаБНФ, для старших дітей — 1 мг/кг маси тілаВООЗ,БНФ; рекомендована в/м доза для немовлят становить 4–5 мг/кг маси тіла, для дітей віком від 1 року — до 4 мг/кг маси тіла, сумарна доза не має перевищувати 150 мгВООЗ,БНФ; дози для людей літнього віку аналогічні дозам для дорослих.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення внутрішньоочного тиску; підвищене слиновиділення, підвищення внутрішньо- шлункового тиску (і, як наслідок, збільшення ризику регургітації і попадання шлункового вмісту в дихальні шляхи); порушення функції печінки; гіперглікемія, транзиторне підвищення рівня калію; артеріальна гіпертензія або гіпотензія, припливи крові, короткочасна брадикардія, асистолія, тахікардія, аритмія (включаючи шлуночкові аритмії), порушення серцевої провідності, кардіогенний шок, зупинка серця, колапс; апное, бронхоспазм, пролонгований параліч дихальних м’язів (пов’язаний з генетично обумовленим порушенням продукції псевдохолінестерази); поява м’язового болю через 10–12 год після введення, фасцикуляції м’язів, тризм, рабдоміоліз із наступним розвитком міоглобінемії та міоглобінурії; почервоніння шкіри; підвищена чутливість до препарату, анафілактичний шок; гіпертермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, глаукома, міастенія, г. печінкова недостатність, виражена анемія, злоякісна гіпертермія в анамнезі, атипова активність холінестерази плазми; гіперкаліємія при великих травмах чи опіках, при довготривалій імобілізації хворого, паралічі скелетних м’язів; гіперкаліємія, пов’язана з нирковою недостатністю; міопатія скелетних мязів, рабдоміоліз; відкрита травма ока та випадки, коли підвищення внутрішньоочного тиску є небажаним; одночасне застосування препаратів, які підвищують чутливість до суксаметонію; немовлятам.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.4.2. Інші препарати четвертинного амонію

• Піпекуронію бромід (Pipecuronium bromide) [П]

Фармакотерапевтична група: M03AC06 — міорелаксанти з периферичним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія: є нервово-м’язовим блокатором тривалої дії; недеполяризуючий нервово-м’язовий блокатор тривалої дії; за рахунок компетитивного зв’язку з нікотин-чутливими рецепторами ацетилхоліну, розташованими в моторних закінченнях поперечно — смугастих м’язових волокон, блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м’язових волокон; його антидотами є інгібітори ацетилхолінестерази (наприклад, неостигмін, піридостигмін, ендрофоній); на відміну від деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхолін), піпекуронію бромід не спричиняє м’язової фасцикуляції; піпекуронію бромід не чинить гормональної дії; навіть у дозах, що у декілька разів перевищують його ефективну дозу, необхідну для 90% зниження м’язової контрактильності (ЕD90), не має гангліоблокуючої, ваголітичної та симпатоміметичної активності; максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози і настає через 1,5–5 хв, ефект розвивається швидше за все при дозах, що становлять 0,07–0,08 мг/кг маси тіла; подальше збільшення дози скорочує час, необхідний для розвитку дії та істотно продовжує дію препарату.

Показання для застосування ЛЗ: міорелаксація на фоні загальної анестезії для полегшення ендотрахеальної інтубації та проведення хірургічних втручань, що вимагають більш ніж 20–30-хв міорелаксацію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу підбирають для кожного хворого індивідуально, з урахуванням типу анестезії, передбачуваної тривалості хірургічного втручання, можливих взаємодій з іншими ЛЗ, які використовуються до або під час анестезії, супутніх захворювань і загального стану хворого; рекомендується застосовувати стимулятор периферичних нервів для забезпечення контролю нервово-м’язового блоку; застосовують в/в; безпосередньо перед введенням 4 мг сухої речовини препарату розчиняють розчинником, що додається; початкова доза для інтубації і наступного хірургічного втручання у дорослих 0,06–0,08 мг/кг маси тіла, забезпечує умови для інтубації протягом 150–180 сек., при цьому тривалість м’язової релаксації 60–90 хв; початкова доза для міорелаксації при інкубації з використанням сукцинілхоліну 0,05 мг/кг маси тіла, забезпечує 30–60-хв міорелаксацію; підтримуюча доза 0,01–0,02 мг/кг маси тіла, забезпечує 30–60-хв міорелаксацію під час хірургічної операції; пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується застосовувати дози, що перевищують 0,04 мг/кг маси тіла; застосування дітям: у разі комбінованого наркозу початкова доза препарата для дітей віком від 1 до 14 років становить 0,08–0,09 мг/кг; для новонароджених та дітей віком до 1 року рекомендуються нижчі дози — 0,04–0,06 мг/кг; зазначені дози препарату забезпечують релаксацію при 25–35 — хв хірургічному втручанні; при необхідності подовження міорелаксації ще на 25–35 хв препарат вводять повторно у дозі, що становить 1/3 від початкової дози; можливе подовження часу дії препарату в наступних випадках: надлишкова вага тіла, ожиріння (при підборі дози виходити з ідеальної ваги тіла), одночасне застосування інгаляційних анестетиків (дозу пірекуронію можна зменшити), під час інтубації із сукцинілхоліном (препарат вводять після зникнення клінічних ознак дії сукцинілхоліну, введення прерарату після деполяризируючого міорелаксанту може скоротити час, необхідний для настання міорелаксації, і збільшити тривалість максимального ефекту); припинення ефекту при 80–85% блокаді, виміряної за допомогою стимулятора периферичних нервових волокон, або при частковій блокаді, визначеній за клінічними ознаками, застосування атропіну (дорослим в дозі 0,5–1,25 мг) у комбінації з неостигміном (дорослим в дозі 1–3 мг) або галантаміном (дорослим в дозі 10–30 мг) припиняє міорелаксуючу дію засобу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, підвищення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія; тетанія; сонливість; гіпестезія, пригнічення ЦНС; параліч; блефарит; інсульт, тромбоз, ішемія міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія; аритмія, брадикардія, пригнічення роботи серця, тахікардія і фібриляція шлуночків, АГ, гіпотензія, вазоділатація; пригнічення дихання, ларингоспазм, ателектаз; апное, задишка, гіповентиляція легенів, бронхоспоспазм, кашель; м’язова атрофія, утруднена інтубація; м’язова слабкість; висипання, кропив’янка; анурія; незначне зниження рівня калію, магнію, кальцію у плазмі крові; підвищення рівня глюкози; збільшення концентрації сечовини у крові; зменшення ЧСС.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома підвищена чутливість до діючої речовини препарату (до піпекуронію або брому) або до будь-якої допоміжної речовини препарату, міастенія.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Рокуронію бромід (Rocuronium bromide) [П]

Фармакотерапевтична група: М03АС09 — міорелаксанти з периферичним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія: швидкодіючий, середньої тривалості дії, недеполяризуючий міорелаксант, що має всі фармакологічні ефекти, характерні для цього класу препаратів(курареподібних): блокує н-холінорецептори скелетного м’яза і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну.

Показання для застосування ЛЗ: як додатковий засіб при загальній анестезії для полегшення інтубації трахеї під час звичайної і швидкої послідовної індукції анестезії і для забезпечення релаксації скелетної мускулатури під час хірургічних операційБНФ; як допоміжний засіб для полегшення інтубації трахеї і проведення ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапіїБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/в болюсно, так і у вигляді безперервної інфузії; дозу потрібно підбирати індивідуально для кожного хворого; ендотрахеальна інтубація: стандартна доза рокуронію броміду для проведення ендотрахеальної інтубації під час звичайної анестезії складає 0,6 мг/кг маси тілаБНФ, після якої адекватні умови для інтубації трахеї встановлюються приблизно через 60 с майже у всіх пацієнтів; при проведенні швидкої послідовної індукції анестезії рекомендована доза 1 мг/кг маси тіла; в цьому випадку умови для інтубації трахеї розвиваються через 60 с у всіх пацієнтів; при застосуванні в дозі 0,6 мг/кг маси тіла для проведення швидкої послідовної індукції анестезії рекомендується проводити інтубацію трахеї пацієнта через 90 с після введення препарату; при застосуванні у разі необхідності підвищених доз для окремих пацієнтів введення початкових доз до 2 мг/кг маси тіла при проведенні хірургічних операцій проходило без побічних ефектів з боку ССС, застосування цих доз препарату скорочує період до початку його дії і збільшує тривалість дії; рекомендована підтримуюча доза становить 0,15 мг/кг маси тілаБНФ; у разі тривалого інгаляційного наркозу її зменшити до 0,075 — 0,1 мг/кг маси тіла; підтримуючі дози краще всього вводити в той момент, коли амплітуда м’язових скорочень відновиться до 25% від контрольного рівня або при появі 2 — 3 відповідей при моніторингу в режимі послідовної чотирирозрядної стимуляції (TOF); якщо рокуронію бромід вводять шляхом безперервної інфузії, рекомендується давати дозу навантаження 0,6 мг/кг маси тілаБНФ, а коли нервово-м’язова провідність почне відновлюватися, почати інфузійне введення; швидкість інфузії підібрати так, щоб скоротлива реакція скелетних м’язів знаходилася на рівні 10% від контрольного рівня або підтримки 1 — 2 відповідей при моніторингу в режимі чотирирозрядної стимуляції; у дорослих при в/в загальній анестезії швидкість інфузії, необхідна для підтримки нервово-м’язового блоку на цьому рівні, становить 0,3 — 0,6 мг/кг/год, а при інгаляційному наркозі — 0,3 — 0,4 мг/кг/год; рекомендується проводити постійний моніторинг нервово-м’язової провідності, оскільки необхідна швидкість інфузії може бути різною для різних пацієнтів і при різних методах анестезії; стандартна доза для інтубації літніх хворих та пацієнтів із захворюваннями печінки та/або жовчовивідних шляхів та/або з порушенням ниркової функції під час звичайної анестезії становить 0,6 мг/кг маси тіла і рекомендована швидкість інфузії — 0,3 — 0,4 мг/кг/год; при застосуванні препарату хворим із надмірною масою тіла або ожирінням (такими вважаються хворі, маса тіла яких на 30% і більше перевищує ідеальну) дози знижувати з урахуванням ідеальної маси тіла; для немовлят (28 днів — 23 місяці), дітей (2 — 11 років) і підлітків (12 — 18 років) рекомендована доза для інтубації під час звичайної анестезії і підтримуюча доза такі ж, як і для дорослихБНФ; під час безперервного введення препарату педіатричним пацієнтам швидкість інфузії, за винятком дітей (2 — 11 років), яким можуть знадобитися вищі швидкості інфузії, така ж, як і для дорослих; для дітей початкові швидкості інфузії рекомендуються такі ж, як і для дорослих і під час процедури вони повинні бути скориговані для підтримки амплітуди м’язових скорочень на рівні 10% від контрольної амплітуди або для підтримки 1 — 2 відповідей при моніторингу в режимі чотирирозрядної стимуляції; при ендотрахеальній інтубації застосовують ті самі дози, що й при хірургічних втручаннях; дози рокуронію броміду завжди титрувати залежно від клінічної відповіді кожного хворого; рекомендована початкова швидкість інфузії для підтримки нервово-м’язової блокади на рівні 80 — 90% (1 — 2 відповідей при стимуляції в режимі TOF) у дорослих пацієнтів становить 0,3 — 0,6 мг/кг/год протягом першої години введення, після чого протягом 6 — 12 год необхідно знижувати швидкість введення, відповідно до індивідуальної реакції хворого; після цього індивідуальні вимоги щодо дози залишаються відносно постійними.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичні/анафілактоїдні реакції: бронхоспазм, СС порушення, припливи (АГ, тахікардія, судинний колапс), зміни з боку шкіри та слизових оболонок (ангіоневротичний набряк, кропив’янка); анафілактичний шок, анафілактоїдний шок, виникнення свербежу та еритематозних реакцій у місці ін’єкції та/або загальних реакцій, зумовлених гістаміном (анафілактоїдних) реакцій; подовження нервово-м’язового блоку, затримане відновлення після анестезії; стероїдна міопатія; в’ялий параліч, ускладнення анестезії з боку дихальних шляхів, набряк обличчя.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до рокуронію або до бромідів, або до будь-якого іншого компонента препарату.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Атракуріум (Atracurium) [П]

Фармакотерапевтична група: M03AC04 — міорелаксанти з периферичним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія: міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу, що блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м’язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, в результаті чого виникає пригнічення нервово-м’язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани.

Показання для застосування ЛЗ: для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах БНФ (за наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується шляхом в/в болюсної ін’єкції; дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла БНФ залежно від необхідної тривалості повної нервово-м’язової блокади і забезпечує адекватну релаксацію протягом 15–35 хв; ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 с після в/в введення препарату в дозах 0,5–0,6 мг/кг маси тіла; за необхідності подовження блокуючої дії препарат додатково вводять в дозах 0,1–0,2 мг/кг маси тіла БНФ; правильне додаткове дозування не збільшує кумулятивного ефекту нервово-м’язової блокади; відновлення нормальної нервово-м’язової передачі відбувається через 35 хв; нервово-м’язова блокада може бути швидко нівельована застосуванням стандартних доз антихолінестеразних препаратів; введення шляхом інфузії після початкового введення болюсної дози препарату 0,3–0,6 мг/кг маси тілаБНФ подальше підтримання нервово-м’язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої в/в інфузії препарату у режимі 0,3–0,6 мг/кг/год; препарат може застосовуватись шляхом в/в інфузій під час аортокоронарного шунтування; при необхідності гіпотермії тіла до t° 25 — 26°С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримання повної нервово-м’язової блокади у цьому разі швидкість інфузійного введення препарату може бути зменшена наполовину; препарат застосовують у дітей старше 1 міс у тих же дозових режимах, що і для дорослихБНФ, розраховуючи дозу на масу тіла дитини; у хворих похилого віку застосовується у стандартному дозуванні, однак рекомендується початкову дозу призначати на нижній межі дозового діапазону і вводити препарат повільніше; при нирковій та печінковій недостатності препарат призначається у стандартних дозах при будь-яких рівнях ниркової або печінкової недостатності, включаючи термінальні стадії; у пацієнтів з клінічно значущими проявами СС захворювань початкова доза препарату повинна вводитись протягом періоду не менше 60 с; хворі, які лікуються у палатах інтенсивної терапії — після введення необхідної початкової болюсної дози препарату у межах від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м’язової блокади забезпечується постійною в/в інфузією препарату зі швидкістю від 11 до 13 мкг/кг/хв (0,65 — 0,78 мг/кг/год); однак існує широка індивідуальна варіабельність у дозовому режимі введення препарату, що може також змінюватись з часом; деяким хворим може бути необхідним такий низький рівень введення препарату, як 4,5 мкг/кг/хв (0,27 мг/кг/год), тоді як іншим — такий високий, як 29,5 мкг/кг/хв (1,77 мг/кг/год); швидкість відновлення нервово-м’язової передачі у хворих не залежить від тривалості застосування препарату і, за даними клінічних досліджень, лежить у межах від 32 до 108 хв; з метою індивідуалізації дозового режиму рекомендується, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують нервово-м’язову передачу, контролювати її функцію.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: артеріальна гіпотензія (помірна, транзиторна), гіперемія шкіри; бронхоспазм; анафілактоїдні або анафілактичні реакції; виникнення судом у хворих при інтенсивному лікуванні із застосуванні атракуріума з іншими препаратами(у цих хворих зазвичай були один або більше факторів схильності до судом: травма голови, набряк мозку, вірусний енцефаліт, гіпоксична енцефалопатія, уремія); міопатія, м‘язова слабкість; м‘язова слабкість та/або міопатії (більшість з цих пацієнтів отримувало супутнє лікування ГКС); кропив’янка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до атракуріуму, цисатракуріуму або бензолсульфонової кислоти.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.4.3. Інші міорелаксанти

• Баклофен (Baclofen) [П]

Фармакотерапевтична група: M03BX01 — міорелаксанти центральної дії.

Основна фармакотерапевтична дія: знижує надмірний тонус скелетних м’язів, спричинений ураженнями спинного мозку; пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’язів, але тільки незначною мірою зменшує амплітуду сухожильного рефлексу; механізм дії базується ймовірно на гіперполяризації висхідних нервів і пригніченні моно- та полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку; уведений у високій дозі, може спричинити пригнічення функції ЦНС, тому вважають, що препарат також може впливати на центри, розташовані супраспінально.

Показання для застосування ЛЗ: спастичні стани під час: розсіяного склерозуБНФ; інших пошкоджень спинного мозку (наприклад, пухлини спинного мозку, сирингомієлія, хвороба рухального нейрона, поперековий мієліт, травми спинного мозкуБНФ); мозкових інсультів; церебрального паралічу; запалення оболонок спинного і головного мозку; травм голови.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. приймати з їжею; рекомендовані такі схеми дозування: 1 — 3-й день — 5 мг 3р/добу (½ табл. по 10 мг)БНФ; 4 — 6-й день — 10 мг 3р/добу (1 табл.); 7 — 9-й день — 15 мг 3р/добу (1 ½ табл. по 10 мг); 10 — 12-й день — 20 мг 3р/добу (2 табл. по 10 мг); у більшості пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається після застосування добової дози 30–75 мг, за необхідності дозу можна з обережністю та поступово підвищувати; МДД не повинна перевищувати 100 мгБНФ; лікування не припиняти раптово, оскільки можуть виникнути галюцинації та може погіршитися спастичний стан; пацієнтам літнього віку дозу препарату треба підвищувати з особливою обережністю, оскільки ризик виникнення у них небажаних явищ вищий, ніж у пацієнтів молодшого віку; дітям лікування розпочати з дуже низької дози (що відповідає дозі у перерахуванні приблизно 0,3 мг/кг/добу), на 2–4 прийоми (краще за все на 4 рівні прийоми), для дітей дозу підвищувати з обережністю, з інтервалом в 1 тиждень, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту у дитини, загалом використовувати добову дозу підтримуючої терапії, яка становить 0,75–2 мг/кг маси тілаБНФ, МДД не повинна перевищувати 40 мг для дітей віком до 8 років, для дітей віком від 8 років МДД становить 60 мг, у вигляді табл. не призначати дітям з масою тіла менше 33 кг; для пацієнтів з порушенням функції нирок, а також для пацієнтів, які перебувають на діалізі, рекомендована доза препарату має бути знижена до 5 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сплутаність свідомості, безсоння, дезорієнтація, ейфорія, збудження, депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, марення, зниження судомної готовності і збільшення кількості судомних приступів (особливо у пацієнтів з епілепсією); сонливість, заспокійливість, дихальна депресія, почуття пустоти у голові, втомлюваність, головний біль, атаксія, парестезії, порушення мовлення, розлад смаку, вертиго, шум у вухах; порушення зору, порушення акомодації, ністагм; пригнічення СС системи, зниження хвилинного об’єму серця, почуття задухи, дуже часте серцебиття, біль у грудній клітці; зниження АТ, запаморочення, набряки стоп; нудота, сухість у роті, розлад смаку, відраза до їжі, позиви до блювання, блювання, запор, діарея, болі у животі; порушення функції печінки; висипання, підвищене потовиділення, свербіж, кропивʼянка; слабкість, біль у м’язах, тремор, м’язове тремтіння; поліурія, вільне сечовипускання, сечовипускання з болем, затримка сечовипускання, нічний енурез, гематурія, анурія; порушення еякуляції, порушення ерекції, імпотенція; збільшення маси тіла; пригнічення дихання, відчуття закладеності носа; слабкість, втомлюваність, виснаження, гіпотермія; позитивний результат аналізу на скриту кров у калі, зміни цукру в крові. підвищення спастичності (парадоксальна реакція на дію препарату).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до баклофену або до будь-якої допоміжної речовини препарату, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, порфірія.

Торговельна назва:

• Тизанідин (Tizanidine) [П] (див. п. 8.10.2. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Толперизон (Tolperisone) [П] (див. п. 8.10.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

10.5. Кровозамінники та перфузійні розчини

Вміст води в організмі. Об’єм води в організмі людини перевищує вміст усіх інших хімічних речовин (у людей середнього віку загальний вміст води сягає 55–60 % маси тіла (МТ)). З віком спостерігається зниження вмісту води до 45–55%.

Рідина в організмі розподіляється за водними секторами: внутрішньоклітинний простір (до 66 % загальної води); міжклітинний простір (до 72,5 % позаклітинної води); внутрішньосудинний простір (25 % позаклітинної води); трансцелюлярна рідина, або рідина природних порожнин (до 2,5 % позаклітинної води).

В клініці виділяють також поняття «третього водного простору», що використовується тільки для характеристики патологічних станів. «Третій водний простір» включає рідину, яка накопичується в серозних порожнинах у разі асциту, плевриту, перикардиту, перитоніту; в глибоких шарах шкіри при опіках та інших патологічних станах.

Потреби організму у воді тісно пов’язані з рівнем основного обміну: в нормі вони становлять приблизно 1 мл на кожну калорію енергії, що виробляється організмом.

Для обчислення об’ємів інфузійної терапії корисно спочатку розрахувати добову потребу хворого у рідині. Для цього існують декілька формул, однією з яких (і найпопулярнішою) є правило «4+2+1». Згідно з цією формулою, потреби хворого у рідині залежать від маси тіла та розраховуються наступним чином (таблиця 1).

Таблиця 1

Вміст води в організмі визначається рівновагою між її надходженням та виділенням. Об’єм позаклітинного простору та вміст в ньому електролітів залежать від надходження рідини та її втрат за рахунок випаровування та ниркової регуляції. Обсяги калу, блювотних мас або відсмоктаних рідин необхідно ретельно обраховувати. Отримані результати враховуються при плануванні програми та складу інфузійної терапії.

Нижче, в табл. 2. надаємо склад і осмолярність найбільш поширених кристалоїдних розчинів, які можна використовувати для корекції виявлених порушень водно-електролітного балансу.

Таблиця 2.

Склад розчинів, які використовують для корекції водно-електролітних розладів

У більшості клінічних ситуацій лікар повинен відкоригувати наявні у хворого порушення швидко, якісно та з мінімальним ризиком розвитку побічних ефектів. Оптимальним способом усунення зазначених порушень є в/в крапельне введення лікарських засобів. Ця рекомендація грунтується на багатьох аргументах:

При будь-якому шляху введення (крім в/в) до системного кровотоку потрапляє лише частина введеної дози лікарського засобу (ЛЗ). Тільки при в/в введенні біодоступність ЛЗ дорівнює 100 %.

В/в спосіб введення забезпечує надійний та відтворюваний ефект, дозволяє використовувати дози, що точно відповідають бажаному результату, а також звести до мінімуму індивідуальні відмінності у реакції на ЛЗ.

Більшість ЛЗ, рекомендованих для в/в застосування, потрібно вводити повільно, щоб уникнути ускладнень, зумовлених швидким збільшенням концентрації ЛЗ у плазмі; чим вищий темп введення ЛЗ, тим менша його частина зв’яжеться з білком і досягне свого органу-мішені.

В лікуванні багатьох патологічних станів важливо в першу чергу створити ефективну концентрацію ЛЗ в крові, що дасть сприятиме прояву їх терапевтичних ефектів (введення р-нів кристалоїдів та колоїдів при гіповолемії та крововтраті, інсуліну — при діабетичному кето ацидозі тощо). Тому часто раціональною є терапія, що розпочинається з в/в введення ЛЗ (досягнення ефективної концентрації), а потім, за потреби та технічної можливості, здійснюється перехід на пероральний або інший шлях введення ЛЗ.

Слід пам’ятати ще й про так звані «традиційні» для інфузійної терапії завдання — відновлення ОЦК у разі гіповолемії та крововтрати, поповнення дефіциту деяких речовин, втрачених внаслідок захворювання (фактори згортання крові, білки, вуглеводи, ліпіди), підтримка енергетичного балансу організму (усі різновиди парентерального харчування).

Основні завдання, які можна вирішити за допомогою інфузійної терапії, є наступними:

Відновлення екстра- та інтрацелюлярного об’єму при дегідратації, яку викликає втрата рідини при різних патологічних процесах (кровотеча, г. гіповолемія внаслідок порушення функції ШКТ, інфекційних захворювань тощо).

Ліквідація порушень обміну речовин (декомпенсація ЦД, лікування ниркової недостатності).

Поліпшення реологічних властивостей крові (всі види розладів периферичного кровообігу).

Покращення мікроциркуляції та перфузії тканин (лікування с-му порушення мікроциркуляції крові).

Корегування гемостатичного потенціалу крові (введення складових частин коагуляційної та антикоагуляційної систем).

Відновлення електролітного, осмотичного та кислотно-лужного балансу (при г. та хр. розладах відповідних показників гемостазу).

У якості компонента дезінтоксикаційної терапії (ендо- та екзоінтоксикації, г. отруєння).

Лікування больового с-му та гіпертермії (введення інфузійних аналгетиків та антипіретиків).

Покращення доставки ліків до патологічного вогнища.

Для того, щоб максимально безпечно для хворого провести інфузійну терапію та уникнути розвитку побічних ефектів, потрібно дотримуватися наступних правил:

Обов’язково враховувати всі показання та протипоказання до введення інфузійних ЛЗ.

Перед введенням інфузійного засобу уважно вивчати склад ЛЗ та інструкцію до його застосування.

Ніколи не будувати всю програму інфузійної терапії, використовуючи лише один ЛЗ. Раціональне поєднання різних засобів дозволяє зменшити кількість та вираженість побічних ефектів.

Не перебільшувати максимально рекомендованих разових та добових доз.

Контролювати темп інфузій. Для більшості пацієнтів безпечним є введення р-ну зі швидкістю 20–30 крап/хв.

Ретельно спостерігати за станом пацієнта як під час інфузії так і після неї, а за потреби — контролювати рівень важливих біохімічних показників (наприклад, у хворих на ЦД — рівень глікемії, кетонемії тощо).

Дотримання цих вимог зробить інфузійну терапію ефективною та безпечною.

10.5.1. Білкові фракції крові

• Розчин альбуміну людини (Solutio albumini humanum) [П]

Фармакотерапевтична група: В05АА01 — кров і споріднені препарати. Кровозамінники та білкові фракції плазми крові.

Основна фармакотерапевтична дія: білкова фракція плазми людини; найважливіша фізіологічна функція альбуміну — це участь у онкотичному тиску крові та її транспортних функціях; стабілізує циркулюючий об’єм крові і є носієм гормонів, ензимів, ЛЗ та токсинів.

Показання для застосування ЛЗ: відновлення та підтримка об’єму циркулюючої крові при наявному дефіциті об’єму БНФ та якщо потрібне використання колоїду; вибір альбуміну замість штучного колоїду буде залежати від клінічної ситуації кожного пацієнта, що ґрунтується на офіційних рекомендаціях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити в/в; концентрація альбуміну, дозування та швидкість введення визначаються з урахуванням індивідуальних потреб пацієнта; необхідна доза залежить від ваги пацієнта, важкості травми або захворювання і від втрат рідини та протеїну; щоб визначити необхідну дозу, треба встановити відповідність об’єму циркулюючої крові і неплазмовий рівень альбуміну; якщо потрібно вводити альбумін людини, необхідно регулярно перевіряти гемодинамічну діяльність, що може включати: АТ та ЧСС, центральний венозний тиск, тиск заклинювання у легеневій артерії, діурез, електроліти, гематокрит/гемоглобін; швидкість інфузії необхідно підбирати згідно індивідуальних обставин і показань, рри плазмаферезі швидкість інфузії необхідно підбирати відповідно до швидкості виведення, при введенні великих об’ємів нагріти препарат до кімнатної температури або до температури тіла перед застосуванням.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичні реакції, гіперчутливість/алергічні реакції, головний біль, дисгевзія, ІМ, фібриляція передсердь, тахікардія, гіпотензія, набряк легенів, задишка, блювання, кропив’янка, свербіж, озноб, анафілактичний шок, нудота, гіперемія, шкірні висипання, лихоманка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препаратів альбуміну (білків плазми крові людини).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.5.2. Препарати декстрану

• Декстран-40 (Dextran-40) [П] *

Фармакотерапевтична група: B05AA05 — кровозамінники і перфузійні розчини. Декстран.

Основна фармакотерапевтична дія: плазмозамінний колоїдний р-н; дія виявляється у покращенні реологічних властивостей крові, зниженні її в’язкості, відновленні мікроциркуляторного кровотоку, запобіганні та усуненні агрегації формених елементів, нормалізації артеріального і венозного кровообігу; при швидкому введенні об’єм плазми крові може збільшитися на величину, що майже у 2 рази перевищує об’єм введеного препарату, оскільки кожні 10 мл препарату сприяють перерозподілу 20–25 мл рідини з тканин у кров’яне русло.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика і лікування гіповолемічного, дистрибутивного шоку; трансплантаційні судинні та пластичні операції; додаток до перфузійної рідини в апаратах штучного кровообігу при операціях на серці.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначати в/в краплинно; перед введенням р-н підігрівати до 35–37 °С; дози і швидкість введення препарату визначаються індивідуально; при порушенні капілярного кровотоку (різні форми шоку) максимальна добова доза для дорослих становить 20 мл/кг, для дітей — 5–10 мл/кг (при необхідності — до 15 мл/кг); при операціях зі штучним кровообігом додають у кров із розрахунку 10–20 мл/кг для заповнення насосу оксигенатора; концентрація декстрану у перфузійному р-ні не має перевищувати 3%; у післяопераційний період препарат застосовувати у таких же дозах, які при порушенні капілярного кровотоку; препарат вводити, не змішуючи з іншими препаратами; за життєвими показаннями препарат вводити швидко, навіть струминно із розрахунку 15 мл/кг; пацієнтам з геморагічним інсультом, черепно-мозковими травмами препарат вводити з розрахунку 10–15 мл/кг і не більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, відчуття жару, пропасниця, підвищення потовиділення, реакції гіперчутливості; коливання АТ, тахікардія, задишка, набряки; нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі; головний біль, запаморочення, тремор; спричиняє збільшення діурезу, особливо при гіповолемії; акроціаноз, гіперемія, зниження функції тромбоцитів; ускладнює визначення групи крові; загальна слабкість, набряк кінцівок, біль у попереку, біль за грудиною, відчуття нестачі повітря, судоми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергідратація, гіперволемія, тромбоцитопенія (рівень тромбоцитів 80 х 109/л і нижче), захворювання нирок, що супроводжуються олігурією, анурією, декомпенсована СС недостатність II-III стадії, ДВЗ-синдром, схильність до виражених алергічних реакцій, гіперчутливість до декстрану, з 0,9% р-ном натрію хлориду не вводити при патологічних змінах у нирках, а з 5% р-ном глюкози — при порушенні вуглеводного обміну, особливо при ЦД; стани, при яких не можна вводити рідину у великих об’ємах.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.5.3. Препарати полівінілпіролідону

• Полівінілпіролідон низькомолекулярний (м.м.8000 ± 2000) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.5.4. Препарати желатину

Комбіновані препарати

• Желатин сукцинільований + Натрію хлорид + Натрію гідроксид (Gelatine succinate + Sodium chloride + Sodium hydroxide) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Желатину полісукцинат + натрію ацетата тригідрат + натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлориду дигідрат + магнію хлориду гексагідрат + натрію гідроксид (Gelatine polysuccinate + sodium acetate thrihydrate + sodium chloride + potassium chloride + calcium chloride dihydrate + magnesium chloride hexahydrate + sodium hydroxide)

10.5.5. Препарати гідроксиетильованого крохмалю

• Гідроксиетилкрохмаль 130000/0,4, 130000/0,42 (Hydroxyethylstarch 130000/0,4, 130000/0,42) [П]

Фармакотерапевтична група: В05АА07 — кровозамінники і перфузійні розчини.

Основна фармакотерапевтична дія: колоїдний замісник об’єму плазми; ізоонкотичний р-н, тобто внутрішньосудинний об’єм плазми збільшується еквівалентно введеній дозі; може знижувати гематокрит і в’язкість плазми.

Показання для застосування ЛЗ: лікування можливої або наявної гіповолемії і шоку, г. нормоволемічна гемодилюція.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/в введення; добова доза і швидкість інфузії залежать від об’єму втрати крові, підтримання або відновлення гемодинамічних параметрів; перші 10–20 мл вводити повільно і при ретельному моніторингу стану пацієнта, щоб якомога раніше виявити можливу анафілактичну реакцію; максимальна швидкість введення залежить від клінічної ситуації; пацієнтам у стані г. шоку можна вводити до 20 мл на 1 кг/год. (еквівалентно 0,33 мл/кг/хв або 1,2 г гідроксиетилкрохмалю на 1 кг/год.); у ситуаціях, що загрожують життю, можна вводити 500 мл р-ну під ручим тиском; МДД — до 50 мл/1 кг (еквівалентно 3 г/кг), що еквівалентно 3500 мл для пацієнта з масою 70 кг; при застосуванні дітям дозу підбирати індивідуально, враховуючи гемодинамічний стан і основне захворювання; не перевищувати МДД 50 мл/кг маси тіла; при застосуванні дітям у помірних дозах (10 — 20 мл/кг маси тіла/добу) малюнок і частота небажаних ефектів не відрізняються від таких у дорослих незалежно від вікової групи; середня доза становить 16 ± 9 мл/кг, добре переноситься і є безпечною для дітей віком до 2 років, включаючи новонароджених, дозування у дітей адаптувати до потреб у колоїдах конкретного пацієнта, з урахуванням основного захворювання, гемодинаміки і статусу гідратації.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: знижений гематокрит і знижена концентрація протеїнів плазми у результаті гемодилюції; високі дози гідроксіетилкрохмалю спричиняють дилюцію факторів коагуляції, що може вплинути на згортання крові; після введення високих доз час згортання і АПТЧ (активований частковий тромбопластиновий час) можуть збільшуватись, а рівні комплексу ФVIII/vWF можуть зменшуватись; анафілактичні/анафілактоїдні реакції різної інтенсивності, включаючи набряк обличчя, припливи, кропив’янка, висип, гіпотензія, диспное, бронхоспазм, тахікардія, підвищення АТ; підвищення сироваткових концентрацій альфа-амілази, грипоподібні симптоми, брадикардію, некардіальний набряк легень.

Протипоказання до застосування ЛЗ: стани гіпергідратації, включаючи набряк легень; ниркова недостатність з олігурією чи анурією; внутрішньочерепна кровотеча; тяжка гіпернатріємія або тяжка гіперхлоремія, гіперволемія; гіперчутливість до гідроксиетилкрохмалю або будь-якої допоміжної речовини; тяжкі порушення функції печінки; застійна СН, застосування пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Гідроксиетилкрохмаль 200 000/0,5 (Hydroxyethylstarch 200 000/ 0,5) [П]

Фармакотерапевтична група: B05AA07 — кровозамінники та перфузійні розчини. Препарати гідроксіетильованого крохмалю.

Основна фармакотерапевтична дія: є плазмозамінником, штучний колоїд; майже ізоонкотичний р-н, при вливанні якого досягається об’єм, що відповідає в середньому 100% або дещо вище 100% введеного об’єму рідини; значних відхилень об’єму не відбувається, тому може застосовуватися у клінічній практиці як ізоволемічний інфузійний р-н; колоїдно-осмотичний тиск та центральний венозний тиск помітно підвищуються залежно від введеного об’єму, при знижених значеннях відбувається їх підвищення до норми; завдяки добре керованому ефекту короткочасного досягнення об’єму (приблизно 3 год), а також сприятливим реологічним властивостям (зниження в’язкості крові та гематокриту, нормалізації підвищеної здатності тромбоцитів до агрегації) придатний як для поповнення об’єму протягом короткого та середнього періоду часу, так і для гемодилюції.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика і лікування гіповолемії і шоку; передопераційна гемодилюція; лікувальна гемодилюція при переміжній кульгавості, ішемічному інсульті у г. фазі, різкому нейросенсорному зниженні слуху.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в вигляді краплинної інфузії в кількості, необхідній для заміщення об’єму крові; через можливі анафілактичні реакції перші 10–20 мл потрібно вводити повільно, уважно спостерігаючи за станом хворого; тривалість і об’єм терапії залежать від обсягу крововтрати та показника гематокриту; рекомендації стосовно дозування при гіповолемії і шоку — МДД 33 мл/кг/добу або 2500 мл/75 кг/добу або 2 г ГЕК/кг/добу, максимальна швидкість інфузії: 20 мл/кг/год або 1500 мл/75 кг/год або 1,2 г ГЕК/кг/год; рекомендовані дози для лікувальної гемодилюції — у терапевтичних цілях можна використовувати багатоденні або багатотижневі інфузійні схеми, багатоденні інфузійні схеми застосовуються, у першу чергу, при г. (ішемічний інсульт у г. фазі, різке нейросенсорне зниження слуху), а також при хр. порушеннях кровообігу (переміжна кульгавість), при цьому добова доза зазвичай становить від 500 до 1000 мл (при різкому нейросенсорному зниженні слуху і переміжній кульгавості частіше застосовують низьке дозування, наприклад від 500 до 750 мл/добу, а при ішемічному інсульті — високе — від 750 до 1000 мл/добу), інфузійну терапію проводять зі швидкістю, наприклад 75–250 мл/год, а тривалість її становить, як правило, від 5 до 10 діб, при ішемічному інсульті в г. фазі на початку терапії можна додатково вводити так звану навантажувальну дозу, що становить 250–500 мл, при цьому інфузія проводиться з підвищеною швидкістю, наприклад до 250–500 мл/год, при використанні багатотижневої інфузійної схеми інфузію проводять 2–3 р/тиждень по 250–500 мл, при цьому швидкість інфузії знаходиться у межах від 125 до 250 мл/год, а тривалість терапії зазвичай становить від 3 до 6 тижнів; гемодилюцію можна здійснювати в умовах ізоволемії (супроводжуючи кровопусканням) або гіперволемії (без кровопускання), добова доза та швидкість інфузії: низька доза 1 х 250 мл/добу протягом 0,5–2 год, середня доза 1 х 500 мл/добу протягом 4–6 год, висока доза 2 х 500 мл/добу протягом 8–24 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичні реакції, які можуть проявлятися у вигляді раптових припливів крові до обличчя і шиї, блювання, підвищення або зниження температури, свербежу тіла і кропив’янки, можливі збільшення підщелепної та навколовушної слинних залоз, поява грипоподібних симптомів, головного та м’язового болю; свербіж шкіри, що погано піддається лікуванню і може тривати місяцями; можливе виникнення болю в області нирок, в такому випадку потрібно припинити інфузію, забезпечити достатнє надходження рідини в організм і ретельно контролювати показники креатиніну в сироватці; значне зростання рівня амілази в крові, що повертається до норми протягом 3–5 діб; при швидкому введенні або при введенні значного об’єму препарату можливе різке підвищення ОЦК; при введенні великих доз можлива поява симптомів підвищеної кровотечі (ефект розрідження) та збільшення часу згортання крові, гіпотензія у пацієнтів без вираженого гіповолемічного шоку, лівобічна СН у пацієнтів без вираженого гіповолемічного шоку, аритмія у пацієнтів без вираженого гіповолемічного шоку, легенева гіпертензія у пацієнтів без вираженого гіповолемічного шоку, гіпернатріємія, гіперхлоремія, дегідратація, розлади коагуляції, мієлінолізис центрального моста головного мозку, реакції в місці введення, зниження гематокриту та плазматичної концентрації білка через розрідження крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до гідроксіетилкрохмалю або до будь-якого іншого компонента препарату, сепсис, тяжкі порушення функції печінки, дегідратація, гіпергідратація, включаючи набряк легенів, гіперволемія, гіпокаліємія, гіперхлоремія, гіпернатріємія, декомпенсована СН, ниркова недостатність, що супроводжується олігурією або анурією (концентрація креатиніну 2 мг/дл, або 177 мкмоль/л) або у пацієнтів що знаходяться на замісній нирковій терапії, внутрішньочерепна кровотеча, внутрішньочерепна гіпертензія, коагулопатія, тяжка гіпокоагуляція, гіпофібриногенемія, виражена тромбоцитопенія, гемодіаліз, дитячий вік, І триместр вагітності (на інших строках вагітності препарат можна застосовувати тільки за життєвими показаннями).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Гідроксиетилкрохмаль 450000/0,7 (Hydroxyethylstarch 450000/0,7) [П]

Фармакотерапевтична група: B05AAO7 — кровозамінники та перфузійні розчини. Препарати гідроксіетильованого крохмалю.

Основна фармакотерапевтична дія: чужорідний штучний колоїд, який отримують з воскоподібного кукурудзяного крохмалю шляхом часткового гідролізу амілопектину з наступним гідроксіетилюванням; майже ізоонкотичний р-н, при вливанні якого досягається об’єм, що відповідає в середньому 100% від введеного об’єму рідини; значних відхилень об’єму не відбувається, тому можна застосовувати у клінічній практиці як ізоволемічний інфузійний р-н; колоїдно-осмотичний тиск та центральний венозний тиск помітно підвищуються, залежно від введеного об’єму, при знижених значеннях відбувається їх підвищення до норми.

Показання для застосування ЛЗ: поповнення об’єму циркулюючої крові при гіповолемії; профілактика і лікування гіповолемічного шоку, що розвинувся внаслідок опіків, травм, операцій; гемодилюція (бажано уникати багаторазового застосування протягом кількох діб).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перші 10–20 мл потрібно вводити повільно і при суворому контролі стану пацієнта (через можливі анафілактичні реакції); добова доза і швидкість інфузії залежать від масштабів крововтрати і підвищення в’язкості крові; значення гематокриту 30% вважається граничним, при якому показане застосування колоїдних кровозамінників у хворих, які не належать до групи ризику, пов’язаної зі станом СС або легеневої систем; добова доза при поповненні об’єму крові зазвичай становить 250–1000 мл, лише у виняткових випадках допускається введення більше 20 мл/кг/добу; не перевищувати курсову дозу, що становить 300 г ГЕК (при багаторазовому введенні); добова стандартна доза при застосуванні препарату протягом кількох діб підряд при аутогемотерапії (для гемодилюції) становить 500 мл, перевищення загальної дози, яка становить 5 л, можливе тільки у виняткови випадках, при цьому дозу можна розподілити на весь термін лікування, аж до 4 тижнів; швидкість інфузії при відсутності критичної ситуації становить 500 мл протягом не менше 30 хв; особливо обережно інфузію проводять хворим із порушенням системи зсідання крові, СН, набряком легень, нирковою недостатністю і хр. захворюваннями печінки; під час застосування препарату треба слідкувати за тим, щоб організм хворого отримував достатню кількість рідини, при повторному введенні препарату протягом кількох діб або тижнів треба знизити добову дозу через тривалий час напіввиведення субфракції гідроксіетилкрохмалю; тривалість і масштаби терапії залежать від тривалості і масштабів гіповолемії і встановлюють їх орієнтуючись на ефект гемодилюції; показники гематокриту, що вважаються критичними, встановлюються в індивідуальному порядку залежно від клінічної картини; треба слідкувати за зниженням рівня білка у крові через проведення гемодилюції та проводити його поповнення при необхідності.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичні реакції різної інтенсивності; збільшення підщелепних та навколовушних слинних залоз, легкі грипоподібні симптоми (головний біль, біль у м’язах), набряки нижніх кінцівок; зниження гематокриту та рівня білка крові через гемодилюцію; відносно високі дози гідроксіетилкрохмалю призводять до розрідження концентрації факторів зсідання, що може вплинути на зсідання крові, може збільшуватися час кровотечі; тривале застосування може спричинити упертий свербіж; підвищення рівня амілази у крові; біль у ділянці; у випадку дегідратації введення препарату може призвести до анурії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до гідроксіетилкрохмалю або до будь-якого іншого компонента препарату; гіперволемія; НН з олігурією або анурією (рівень креатиніну крові > 2 мг/дл); тяжкі порушення системи згортання крові; гемодіаліз; внутрішньочерепна кровотеча; гіпокаліємія, гіперхлоремія, гіпернатріємія; декомпенсована СН; гіпергідратація, у тому числі набряк легень; стани дегідратації, коли потрібна корекція водно-електролітного балансу; при дефіциті фібриногену препарат застосовувати тільки при невідкладних станах з ризиком для життя, поки не буде можливості провести переливання крові.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Гідроксиетилкрохмаль 130/04 + ксилітол + натрію лактат + натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлорид + магнію хлорид (Hydroxyethylstarch 130/04 + xylitol + sodium lactate + sodium chloride + potassium chloride + calcium chloride + magnesium chloride)

10.5.6. Електроліти

• Натрію хлорид (Sodium chloride) [П] *

Фармакотерапевтична група: B05XA03 — кровозамінники та перфузійні розчини. Розчини електролітів.

Основна фармакотерапевтична дія: нормалізує водно-сольовий баланс і ліквідує дефіцит рідини в організмі людини, який розвивається при дегідратації або через акумуляцію позаклітинної рідини у вогнищах великих опіків і травм, при операціях на органах черевної порожнини, перитоніті; поліпшує перфузію тканин, підвищує ефективність гемотрансфузійних заходів при масивних крововтратах і тяжких формах шоку; виявляє також дезінтоксикаційний ефект внаслідок короткочасного підвищення об’єму рідини, зниження концентрації токсичних продуктів у крові, активації діурезу.

Показання для застосування ЛЗ: для поповнення нестачі рідини в організміВООЗ,БНФ та у комплексі заходів інтенсивної терапії; як розчинник інших сумісних лікарських засобівБНФ; можна застосовувати місцево для промивання ранБНФ, слизової оболонки носа, а також катетерів і систем для трансфузії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначати в/вВООЗ, ректально та зовнішньо: вводити в/в крап. до 3 л і більше р-ну на добу зі швидкістю 4–10 мл/кг/год, залежно від клінічної ситуації та рівня втрати рідиниВООЗ; застосовувати перорально; призначати у клізмах по 75–100 мл; застосовувати для промивання ран, слизових оболонок; дітям при шоковій дегідратації (без визначення лабораторних показників) вводять 20 — 30 мл/кг, у подальшому режим дозування коригується залежно від лабораторних показників, загальна добова доза залежить від водно-електролітного балансу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не спостерігаються при правильному застосуванні лікарського засобу; при проведенні масивних інфузій можливий розвиток хлоридного ацидозу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергідратація, гіперхлоремія, гіпернатріємія, хлоридний ацидоз, стани, пов’язані з небезпекою розвитку набряку легенів; не застосовувати для промивання очей при офтальмологічних операціях.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію гідрокарбонат (Sodium hydrocarbonate) [П] (див. п. 7.9.2.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Магнію сульфат (Magnesium sulfate) [П] [ПМД] *

Фармакотерапевтична група: B05XA05 — кровозамінники та інфузійні розчини. Розчин електролітів.

Основна фармакотерапевтична дія: магній є фізіологічним антагоністом кальцію, метаболічним кофактором більшості обмінних реакцій, у тому числі пов’язаних із синтезом і вивільненням енергії, зменшує секрецію катехоламінів, регулює функціонування Nа+-К+АТФази, нейрохімічну передачу, м’язову збудливість, знижує вміст ацетилхоліну у ЦНС, периферичній нервовій системі, внаслідок чого чинить седативну, аналгезуючу, протисудомну, спазмолітичну, жовчогінну та токолітичну дію; розширює коронарні та периферичні артерії, знижує АТ, постнавантаження на серце, гальмує розвиток реперфузійного ураження міокарда; зменшує частоту шлуночкових і надшлуночкових аритмій, уповільнює провідність у ділянці синусового та AV-вузла; антитромбоцитарні властивості магнію пов’язані зі зменшенням синтезу тромбоксану А2, похідних ліпоксигенази (12-НЕТЕ), стимуляцією синтезу простацикліну та ліпопротеїнів високої щільності; при підвищенні дози магній може спричинити негативну ізотропну та м’язорелаксуючу дію.

Показання для застосування ЛЗ: гіпертонічний кризПМД, шлуночкові порушення ритму серцяБНФ (тахікардія типу «пірует»); судомний синдром ПМД; еклампсіяВООЗ,БНФ, гіпомагнієміяБНФ, підвищена потреба у магнії; у комплексній терапії передчасних пологів, стенокардії напруження, при отруєнні солями важких металів, тетраетилсвинцем, розчинними солями барію (антидот).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м, в/в повільно або у вигляді в/в інфузії; при помірно вираженій гіпомагніємії (0,5–0,7 ммоль/л) вводять дорослим по 4 мл/ (1 г магнію сульфату) в/м кожні 6 год; при тяжкій гіпомагніємії (< 0,5 ммоль/л) при в/м введенні сумарну дозу підвищують до 1 мл/кг (250 мг/кг) і вводять частинами протягом 4 год; у вигляді в/в інфузії при тяжкій гіпомагніємії 20 мл препарату (5 г магнію сульфату) додають до 1 л 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% глюкози і вводять протягом не менше 3 год; МДД при в/в введенні становить 72 мл (18 г); при отруєннях — в/в 5 — 10 мл 5 — 10% р-ну; при артеріальній гіпертензії I-II стадії вводять щодня в/м по 5–10–20 мл; курс лікування — 15–20 ін’єкцій; при гіпертонічному кризі вводять в/м або в/в (повільно, струминно) — по 10 — 20 мл 25% р-ну; для купірування аритмій вводити в/в 4–8 мл (1–2 г магнію сульфату) протягом 5–10 хв, при необхідності ін’єкцію повторити (сумарне введення до 4 г магнію сульфату), можливе введення спочатку у дозі навантаження 8 мл протягом не менше 5 хв з подальшою інфузією 20 мл препарату, розведеного р-ном 0,9% натрію хлориду або 5% глюкози, протягом не менше 6 год, або спочатку 8 мл протягом не менше 30 хв з подальшою інфузією протягом не менше 12 год; ішемічний інсульт — по 10–20 мл в/в протягом 5–7 діб; судомний синдром: дорослим — 5–10–20 мл в/м, дітям вводять в/м із розрахунку 0,08–0,16 мл/кг (20–40 мг/кг); токсикоз вагітних — по 10–20 мл/1–2 р/добу в/м (з одночасним прийомом нейролептиків); при прееклампсії або еклампсії вводити в/м або в/в, спочатку одноразово в/м вводити по 10 мл у кожну сідницю, або в/в 16 мл (4 г магнію сульфату) протягом 3–4 хв, далі продовжувати вводити в/м 16–20 мл (4–5 г) кожні 4 год або в/в крап. 4–8 мл/год (1–2 г/год) при постійному контролі сухожильних рефлексів та функції дихання, терапію продовжувати до припинення нападу; МДД — 40 г магнію сульфату, при порушенні функції нирок — 20 г/48 год; для знеболювання пологів — по 5–10–20 мл в/м, у разі потреби комбінують магнію сульфат з аналгетиками; при затримці сечовиведення та свинцевій коліці вводять в/м 5–10 мл препарату або в/в 5–10 мл 5% р-ну магнію сульфату (призначають також у вигляді клізми); при інтоксикації ртуттю, миш’яком, тетраетилсвинцем вводити в/в по 5–10 мл розведеного у 2,5–5 разів 25% р-ну магнію сульфату; при отруєнні розчинними солями барію вводити 4–8 мл в/в або промити шлунок 1% р-ном магнію сульфату; при внутрішньочерепній гіпертензії та тяжкій асфіксії у новонароджених вводять в/м, розпочинаючи з дози 0,2 мл/кг на добу, підвищуючи дозу на 3–4-ту добу до 0,8 мл/кг на добу, протягом 3–8 діб у комплексній терапії; для ліквідації дефіциту магнію у новонароджених призначають по 0,5–0,8 мл/кг 1 р/добу протягом 5–8 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; артеріальна гіпотензія; виражена брадикардія (ЧСС менше 55 ударів/хв); AV-блокада; стани, зумовлені дефіцитом кальцію та пригніченням дихального центру; кахексія; порушення функції нирок; виражена печінкова або ниркова недостатність; міастенія; злоякісні новоутворення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія (ЧСС менше 55 уд/хв), AV-блокада; стани, що обумовлені дефіцитом кальцію та пригніченням дихального центру, кахексія; порушення функції нирок, виражена печінкова або ниркова недостатність, міастенія, злоякісні новоутворення.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Кальцію хлорид (Calcium chloride) [П] *

Фармакотерапевтична група: B05XA07 — р-ни для в/в введення. Р-ни електролітів.

Основна фармакотерапевтична дія: усуває дефіцит іонів кальцію; зменшує проникність судин, проявляє кровоспинну дію; в/в введення кальцію призводить до збудження симпатичної нервової системи, що приводить до посилення виділення норадреналіну.

Показання для застосування ЛЗ: випадки гіпокальціємії БНФ, що потребують швидкого підвищення концентрації іонів кальцію у плазмі крові (тетанія при функціональній недостатності паращитовидної залози, тетанія при недостатності вітаміну D, гіпокальціємія при обмінному переливанні крові та вливанні цитратної крові, алкалозі); у складі комплексної терапії при гострій свинцевій коліці; магнієва інтоксикація, що виникла при передозуванні магнієм; гіперкаліємія, зареєстрована на ЕКГ порушенням серцевої функції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим в/в струминно (дуже повільно) та в/в крапельно (повільно); в/в крапельно 5 — 10 мл 10% розчину розбавляють в 100 — 200 мл 0,9% р-ні для ін’єкцій натрію хлориду або 5% р-ні для ін’єкцій глюкози; вводять зі швидкістю 6–8 крап./хв.; в/в струминно 5 мл зі швидкістю 1 мл/хв; обмінне переливання крові та переливання цитратної крові: дорослим і дітям по 30 мг (0,3 мл) на кожні 100 мл крові; тетанія у дорослих: 10 мл 10% р-ну (1 г) протягом 10–30 хв, у разі необхідності повторити через 6 год.; дітям: гіпокальціємія: вводять повільно, зі швидкістю до 0,5 мл/хв, у дозі 10–20 мг/кг маси тіла (0,1–0,2 мл/кг маси тіла), при необхідності повторюють кожні 4–6 год.; тетанія: 10 мг/кг маси тіла (0,1 мл/кг маси тіла) протягом 5–10 хв., у разі необхідності повторюють через 6 год. або продовжують у вигляді інфузій; МДД для дітей (незалежно від віку) — 10 мл (1000 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: помірне та короткочасне зниження АТ, брадикардія, аритмія, відчуття жару, поколювання спочатку у порожнині рота, а потім по всьому тілу, гіперемія шкіри обличчя; АГ, венозний тромбоз; при надмірно швидкому введенні — фібриляція шлуночків серця; депресія; смак крейди у роті; алергічні реакції, кропив’янка; гіперкальціємія; біль та гіперемія по ходу вени; при екстравазації можливі: печія, некроз тканин і виникнення струпу, целюліт і кальцифікація м’яких тканин.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія, виражена гіперкальціурія, нефроуролітіаз (кальцієвий), тяжка ниркова недостатність, саркоїдоз, гіперкоагуляція, схильність до тромбоутворення; виражений атеросклероз із явищами артеріальної оклюзії; фібриляція шлуночків; асистолія та електромеханічні дисоціації; прийом препаратів наперстянки; одночасне застосування з цефтриаксоном.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Калію хлорид (Potassium chloride) [П]

Фармакотерапевтична група: A12BA01- препарати калію. Калію хлорид. В05ХА01 — Розчини електролітів.

Основна фармакотерапевтична дія: є основним внутрішньоклітинним катіоном більшості тканин організму; іони калію необхідні для багатьох життєво важливих фізіологічних процесів, беруть участь в регуляції функції збудження, скоротливості, проведення та автоматизму міокарда; необхідні для підтримки внутрішньоклітинного тиску, проведення та синаптичної передачі нервового імпульсу, підтримки концентрації калію в м’язі серця, скелетних м’язах і гладеньком’язових клітин, для підтримки нормальної функції нирок; в малих дозах іони калію розширюють коронарні судини, у великих — звужують; калій сприяє підвищенню вмісту ацетилхоліну і збудженню симпатичного відділу ЦНС, має помірну діуретичну дію; збільшення рівня калію знижує ризик розвитку токсичної дії серцевих глікозидів на серце; відіграє важливу роль у розвитку та корекції порушень кислотно-лужної рівноваги.

Показання для застосування ЛЗ: гіпокаліємія ВООЗ,БНФ, зумовлена застосуванням салуретиків, нестримним блюванням, профузним проносом, хірургічним втручанням; інтоксикація препаратами наперстянки; аритмії різного походження (пов’язані в основному з електролітними порушеннями та гіпокаліємією); гіпокаліємічна форма пароксизмальної міоплегії; м’язова дистрофія, міастенія; пароксизмальна тахікардія; для відновлення рівня калію в організмі при застосуванні КС; тахікардія, екстрасистолічна аритмія, зумовлені гіпокаліємією, у тому числі інтоксикація серцевими глікозидамиБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для інфузій: в/в краплинно або перорально; визначення необхідної дози базується на показниках вмісту калію у сироватці; дефіцит калію розраховують за формулою: калій = вага тіла х 0.2 х 2 х 4.5, де калій — розрахунок в ммоль, вага тіла — розрахунок в кг, 4.5 — нормальний рівень калію в ммоль в сироватці, отриманий результат — це кількість калію хлориду 4% р-ну, який в звичайних випадках розводять водою для ін’єкцій в 10 разів (до 500 мл) і вводять краплинно (20 — 30 крап./хв); також в якості р-нника можна використовувати р-н натрію хлориду 0,9% або р-н глюкози 5%; при тяжких інтоксикаціях, що потребують швидкого усунення патологічних явищ застосовують калію хлорид 4% в 40% р-ні глюкози; звичайна рекомендована доза не повинна перевищувати 20 ммоль/год або 2 — 3 ммоль/кг маси тіла протягом доби; в екстремальних випадках, коли рівень калію в сироватці менше, ніж 2,0 мг/л або існує загроза гіпокаліємії (рівень калію в сироватці нижчий ніж 2,0 мг/л, або мають місце зміни в ЕКГ або параліч м’язів), доза може становити до 40 мг/год або 400 мг/добу під ретельним наглядом лікаря та моніторингом ЕКГ і частою перевіркою калію в сироватці крові, щоб запобігти гіперкаліємії та зупинці серця; добова доза для перорального застосування 50 — 150 мл; в деяких випадках препарат можна застосовувати до 200 мл/добу; табл. застосовують під час або після їди, запиваючи великою кількістю рідини; табл. не розжовують, за один прийом застосовують не більше 2 табл.: незначна гіпокаліємія (дієта, бідна на калій, або лікування діуретиками): 750 мг 1–2 рази/добу; тяжка гіпокаліємія (залежно від ступеня дефіциту калію): 750 мг 2–6 раз/добу; концентрат для р-ну д/інфузій: режим дозування та терміни застосування встановлюють індивідуально під контролем результатів електрокардіографії і рівня калію в сироватці крові, як правило, дорослим призначають від 0,5 до 2 г калію хлориду/добу; як розчинник можна використовувати 200–250 мл р-ну натрію хлориду 0,9% або глюкози 5%, швидкість введення — 20–30 крап./хв; капс.: призначають 2–3 капс. (16–24 ммоль K+) для профілактики і 5–12 капс. (40–96 ммоль K+) для лікування гіпокаліємії при регулярному контролі рівня калію у сироватці крові; якщо добова доза перевищує 2 капсули, її розподілити на кілька прийомів; капсули ковтати цілими під час або після їди; табл. пролонгованої дії: для перорального застосування, дозування визначається індивідуально для кожного окремого пацієнта, за 1 раз приймати не більше 2 табл. (по 1 г), табл. приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи водою, дорослим для профілактики гіпокаліємії: 1 табл. 1 р/добу, лікування гіпокаліємії: 1–2 табл./добу залежно від основного захворювання та рівнів сироваткового калію; для лікування тяжкої гіпокаліємії 3–6 табл./добу через регулярні проміжки часу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль в місці введення, флебіти при концентрації більше 30 ммоль/л, гіперкаліємія (особливо при зниженні функції нирок), зниження АТ, парестезії, збільшення кількості екстрасистол, шкірні висипання; нудота, блювання, здуття, біль у животі, відчуття дискомфорту, діарея, відчуття печіння у шлунку та стравоході, запор, поява невеликої ерозії у кишечнику, гастродуоденальних виразок(для твердих пероральних форм калію хлориду); гіпофосфатемія, гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; брадикардія, порушення провідності серця, аритмія, екстрасистолія, артеріальна гіпотензія; АР (гіпертермія, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, шок), гіперволемія; ядуха; біль у горлі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення видільної функції нирок, порушення AV-провідності, гіперкаліємія різного ґенезу, гіперхлоремія, г. та хр.ниркова недостатність (з оліго- або анурією, азотемія), ретенційна уремічна стадія при ХНН, системний ацидоз, г. дегідратація, значні опіки, кишкова непрохідність, хвороба Адісона, шлунково-кишкова кровотеча, загострення виразкової хвороби; препарат не вводити одночасно з препаратами крові, одночасне застосовування з калійзберігаючими діуретиками самостійно або у комбінації з салуретичними діуретиками, недостатність кори надниркових залоз, вроджена міотонія, метаболічний ацидоз (при неконтрольованому діабеті), гіповолемія з гіпонатріємією, структурні або функціональні порушення, що впливають на проходження препарату через травний тракт, набряк мозку.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 3 г., парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Натрію ацетат + натрію хлорид (Sodium acetate + sodium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрій оцтовокислий + Натрію хлорид + Калію хлорид (Sodium acetate + Sodium chloride + Potassium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію хлорид + Калію хлорид + Натрію гідрокарбонат (Sodium chloride + Potassium chloride + Sodium hydrocarbonate) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію хлорид + Калію хлорид + Кальцію хлорид (Sodium chloride + Potassium chloride + Calcium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію хлорид + натрію гідрокарбонат + калію хлорид + глюкоза + кальцію хлорид (Sodium chloride + sodium hydrocarbonate + potassium chloride + glucose + calcium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію хлорид + Калію хлорид + Кальцію хлорид + Натрію лактат (Sodium chloride + Potassium chloride + Calcium chloride + Sodium lactate) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію сукцинат + Натрію хлорид + Калію хлорид + Магнію хлорид (Sodium succinate + Sodium chloride + Potassium chloride + Magnesium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — відсутні; вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Олія оливкова рафінована + олія соєва рафінована + l-аланін + l-аргінін + гліцин + l-гістидин + l-ізолейцин + l-лейцин + l-лізин + l-метіонін + l-фенілаланін + l-пролін + l-серин + l-треонін + l-триптофан + l-тирозин + l-валін + натрію ацетат + натрію гліцерофосфат + калію хлорид + магнію хлорид + глюкози моногідрат + кальцію хлорид (Refined olive oil + refined soya oil + l-alanine + l-arginine + glycine + l-histidine + l-isoleucine + l-leucine + l-lysine + l-methionine + l-phenylalanine + l-proline + l-serine + l-treonine + l-tryptophan + l-tyrosine + l-valine + sodium acetate + sodium glycerophosphate + potassium chloride + magnesium chloride + glucose monohydrate + calcium chloride)

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.5.7. Електроліти у комбінації з іншими лікарськими засобами

• Калію хлорид + Глюкоза (Potassium chloride + Glucose) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію хлорид + Калію хлорид + Кальцію хлорид + Магнію хлорид + Фруктоза (Sodium chloride + Potassium chloride + Calcium chloride + Magnesium chloride + Fructose) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Натрію хлорид + Калію хлорид + Кальцію хлорид + Глюкоза (Sodium chloride + Potassium chloride + Calcium chloride + Glucose) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Глюкоза + Ксиліт + Натрію ацетат + Натрію хлорид + Кальцію хлорид + Калію хлорид + Магнію хлорид (Glucose + Xylitol + Sodium acetate + Sodium chloride + Calcium chloride + Potassium chloride + Magnesium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ксиліт + Натрію ацетат + Натрію хлорид + Кальцію хлорид + Калію хлорид + Магнію хлорид (Xylitol + Sodium acetate + Sodium chloride + Calcium chloride + Potassium chloride + Magnesium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Сорбітол + Натрію лактат + Натрію хлорид + Кальцію хлорид + Калію хлорид + Магнію хлорид (Sorbitol + Sodium lactate + Sodium chloride + Calcium chloride + Potassium chloride + Magnesium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.6. Розчини для парентерального живлення

10.6.1. Амінокислоти

Комбіновані препарати

• Гліцин + лізин + аланін + аргінін + валін + гістидин + ізолейцин + лейцин + метіонін + пролін + треонін + триптофан + фенілаланін (Glycine + lysine + alanin + arginin + valine + histidine + isoleucine + leucine + methionine + prolin + treonin + tryptophan + phenylalanin) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ізолейцин + Лейцин + Лізин + Валін + Метіонін + Серин + Тирозин + Таурин + Треонін + Фенілаланін + Триптофан + Аргінін + Гістидин + Аланін + Гліцин + Пролін (Isoleucine + Leucine + Lysine + Valin + Methionine + Serine + Tyrosine + Taurin + Treonin + Phenylalanin + Tryptophan + Arginin + Histidine + Alanin + Glycine + Pprolin) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Кислота глутамінова + гліцин + лізин + орнітин + серин + ізолейцин + лейцин + метіонін + фенілаланін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + аланін + пролін + тирозин + кислота аспарагінова + цистеїн + треонін + аспарагін (Glutamic acid + glycine + lysine + ornithine + serine + isoleucine + leucine + methionine + phenylalanin + tryptophan + valine + arginin + histidine + alanin + prolin + tyrosine + aspartic acid + cysteine + threonine + asparagin) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Лізин + гліцин + валін + ізолейцин + лейцин + метіонін + треонін + фенілаланін + триптофан + аланін + аргінін + гістидин + пролін + серин + цистеїн (Lysine + glycine + valine + isoleucine + leucine + methionine + threonine + phenylalanin + tryptophan + alanin + arginin + histidine + prolin + serine + cysteine) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.6.2. Жирові емульсії

• Олія соєва (Soybean oil) [П] *

Фармакотерапевтична група: B05BA02- р-ни для парентерального харчування. Жирові емульсії.

Основна фармакотерапевтична дія: забезпечує організм есенціальними і неесенціальними довголанцюговими жирними кислотами, які необхідні для енергетичного метаболізму і є складовими клітинних мембран.

Показання для застосування ЛЗ: парентеральне харчування (як джерело енергії і незамінних жирних кислот); поповнення дефіциту незамінних жирних кислот у хворих, не здатних до самостійного поповнення нормального балансу ессенціальних жирних кислот шляхом перорального споживання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза і швидкість уведення повинні визначатися залежно від здатності до елімінації препарату; елімінація ліпідів оцінюється шляхом визначення концентрації тригліцеридів у сироватці крові; для парентерального харчування дорослим рекомендована максимальна доза — 3 г тригліцеридів/кг/добу, що відповідає 15 мл/кг/добу 20% емульсії; препарат може покривати до 70% енергетичних потреб; швидкість інфузії не повинна перевищувати 500 мл за 5 год; для немовлят і дітей раннього віку рекомендована доза може варіювати від 0,5 до 4 г тригліцеридів/кг/добу, що відповідає 2,5–20 мл/кг/добу 20% емульсії; швидкість інфузії не повинна перевищувати 0,17 г тригліцеридів/кг/год (4 г/кг/добу); недоношеним новонародженим і новонародженим з малою масою тіла бажано проводити інфузію безупинно протягом доби; початкова доза, що становить 0,5–1 г тригліцеридів/кг/добу, може бути поступово збільшена на 0,5–1 г/кг/добу до дози 2 г/кг/добу; тільки при пильному контролі концентрації тригліцеридів у сироватці крові, печінкових проб і насичення крові киснем можливе подальше збільшення дози до 4 г/кг/добу; не допускається перевищення цього рівня з метою компенсації пропущеної раніше дози; для запобігання або корекції недостатності ненасичених жирних кислот рекомендується введення в дозах, які забезпечують надходження достатньої кількості лінолевої і ліноленової кислот і 4–8% небілкової енергії; при стресовому стані у поєднанні з недостатністю ессенціальних жирних кислот можна вводити більші дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гарячка, нудота, блювання ціаноз, гіперліпемія, гіперкоагуляція, припливи, підвищена пітливість, біль у грудній клітці та спині, відчуття тиску в очах, подразнення у місці інфузії; АР (анафілактичні реакції, висипання і кропив’янка на шкірі), розлади дихання (тахипное) і циркуляторні порушення (зниження або підвищення АТ), гемоліз, ретикулоцитоз, головний біль, біль у животі, підвищена стомлюваність, пріапізм; гепатомегалія, жовтяниця, що виникла внаслідок центрального глобулярного холестазу, спленомегалія, лейкопенія, синдром жирового перенавантаження (парціальні напади, гепатомегалія, спленомегалія, лейкоцитоз, шок), накопичення коричневого пігменту у ретикуло-ендотеліальній системі; побічні реакції, пов’язані з технікою введення: контамінація центрального венозного катетера та сепсис, подразнення вени, тромбофлебіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: г. стадія шоку, гіперчутливість до компонентів препарату; гіперліпідемія, ліпоїдний нефроз, г. панкреатит, гемофагоцитарний синдром, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, некомпенсований ЦД, гіпотиреоз (при супутній гіпертригліцеридемії), гіперчутливість до білків яєць, сої та арахісу.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.6.3. Вуглеводи

• Глюкоза 5% (Glucose 5%) [П] *

Фармакотерапевтична група: B05СХ01 — кровозамінники та перфузійні розчини.

Основна фармакотерапевтична дія: р-н глюкози 5% ізотонічний щодо плазми крові і при його в/в введенні поповнює об’єм циркулюючої крові, при її втраті є джерелом поживного матеріалу, а також сприяє виведенню отрути з організму; глюкоза забезпечує субстратне поповнення енергозатрат; при в/в ін’єкціях активізує метаболічні процеси, покращує антитоксичну функцію печінки, посилює скорочувальну активність міокарда, розширює судини, збільшує діурез.

Показання для застосування ЛЗ: гіпер- та ізотонічна дегідратаціяВООЗ БНФ; у дітей для запобігання порушенням водно-електролітного балансу під час оперативних втручань, інтоксикація, гіпоглікеміяВООз,БНФ; також використовують як розчинник інших сумісних р-нів ЛЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати в/в крап.: доза для дорослих становить до 1500 мл/добу, МДД для дорослих становить 2 000 мл; у разі необхідності максимальна швидкість введення для дорослих − 150 крап./хв. (500 мл/год).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення електролітного балансу та загальні реакції організму, які виникають при проведенні масивних інфузій: гіпокаліємія; гіпофосфатемія; гіпомагніємія; гіпонатріємія; гіперволемія; гіперглікемія; АР (гіпертермія, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, шок); нудота центрального походження.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперглікемія; гіперчутливість до глюкози; препарат не вводити одночасно з препаратами крові.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Глюкоза 10% (Glucose 10%) [П] *

Фармакотерапевтична група: V06DC01 — р-ни для парентерального харчування. А16АХ — засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси.

Основна фармакотерапевтична дія: має плазмозамінну, гідратуючу, метаболічну та дезінтоксикаційну дію; підтримує об’єм циркулюючої крові та поповнює об’єм втраченої рідини; здатен до викликання діурезу залежно від клінічного стану пацієнта; глюкоза зазнає повного метаболізму, може зменшувати втрати протеїну та азоту, підтримує відкладення глікогену та зменшує або відвертає кетоз (надмірне утворення кетонових тіл) при призначенні достатніх доз; у процесі метаболізму глюкози у тканинах виділяється значна кількість енергії, яка необхідна для життєдіяльності організму; глюкоза бере участь в енергетичному та вуглеводному обміні, забезпечує поповнення енерговитрат, поліпшує антитоксичну функцію печінки, посилює скорочувальну діяльність серцевого м’яза та діурез.

Показання для застосування ЛЗ: гіпоглікеміяВООЗ,БНФ; парентеральне харчування; порушення, пов’язані з підвищеним розпадом білка внаслідок гіпоергозу; поповнення легкозасвоюваних вуглеводів при фізичних і розумових навантаженнях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/в краплинно: доза для дорослих становить до 1500 мл/добу; МДД для дорослих становить 2 000 мл, за необхідності максимальна швидкість введення для дорослих — 150 крап./хв. (500 мл/год); табл. дорослим і дітям віком від 3 років: препарат приймають внутрішньо по 1/2–1 табл. (0,5–1 г) на добу; дози та тривалість лікування залежать від характеру та перебігу захворювання, ефективності лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпофосфатемія, гіпомагніємія; поліурія, глюкозурія; полідипсія, нудота; гіперволемія; відчуття приливів та почервоніння шкіри; АР (гіпертермія, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, шок); біль у місці введення; подразнення вен, флебіт, венозний тромбоз; сплутаність чи втрата свідомості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: протипоказаний пацієнтам з: внутрішньочерепними та внутрішньоспінальними крововиливами за винятком станів, які пов’язані з гіпоглікемією та необхідністю парентерального харчування; тяжкою гіпертонічною дегідратацією; гіперчутливістю до декстрози; діабетичною комою з гіперглікемією; гіперосмолярною комою; синдромом мальабсорбції глюкозо-галактози; препарат не вводити одночасно з препаратами крові; ЦД і різні стани, що супроводжуються гіперглікемією (табл.).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.6.4. Комбіновані розчини

• Кислота глутамінова + аргініну гідрохлорид + Na+; K+; Cl- (Glutamic acid + arginine hydrochloride + Na+; K+; Cl-)

• Ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + гліцин + аланін + пролін + аспарагінова кислота + аспарагін + цистеїн + кислота глютамінова + орнітин + cерин + тирозин + натрію ацетат + калію ацетат + магнію ацетат + натрію дигідрофосфат + натрію гідроксид + кислота яблучна + натрій + калій + магній + ацетат + хлорид + дигідрофосфат + L-малат (Isoleucine + leucine + lysine + methionine + phenylalanine + threonine + tryptophan + valine + arginine + histidine + glycine + alanine + proline + aspartic acid + asparagin + cysteine + glutamic acid + ornithine + serine + tyrosine + sodium acetate + potassium acetate + magnesium acetate + sodium dihydrophosphate + sodium hydroxide + malic acid + sodium + potassium + magnesium + acetate + chloride + dihydrophosphate + L-malate) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Лізин + ізолейцин + лейцин + метіонін + цистеїн + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + кислота амінооцтова + аланін + пролін + серин + кислота оцтова (Lysine + isoleucine + leucine + methionine + cysteine + phenylalanin + threonine + tryptophan + valine + arginin + histidine + aminoacetic acid + alanin + prolin + serine + acetic acid) [П]

• Кислота глутамінова + гліцин + лізин + калію хлорид + магнію хлорид + ізолейцин + лейцин + метіонін + фенілаланін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + аланін + натрію гідроксид + натрію ацетат + кислота аспарагінова + ксиліт + треонін (Glutamic acid + glycine + lysine + potassium chloride + magnesium chloride + isoleucine + leucine + methionine + phenylalanin + tryptophan + valin + arginin + histidine + alanin + sodium hydroxide + sodium acetate + aspartic acid + xylitol + threonine) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Кальцію хлорид + кислота глутамінова + гліцин + лізин + орнітин + калію хлорид + натрію хлорид + ацетилцистеїн + магнію хлорид + серин + ізолейцин + лейцин + метіонін + фенілаланін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + аланін + пролін + кислота яблучна + натрію гідроксид + натрію ацетат + кислота аспарагінова + треонін + ацетилтирозин (Calcium chloride + glutamic acid + glycine + lysine + ornithine + potassium chloride + sodium chloride + acetylcysteine + magnesium chloride + serine + isoleucine + leucine + methionine + phenylalanin + tryptophan + valin + arginin + histidine + alanin + prolin + malic acid + sodium hydroxide + sodium acetate + aspartic acid + threonine + acetyltyrosine) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Глюкоза + Натрію хлорид + Кальцію хлорид + Магнію хлорид + Натрію лактат (Glucose + Sodium chloride + Calcium chloride + Magnesium chloride + Sodium lactate) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ікодекстрин + Натрію хлорид + Кальцію хлорид + Магнію хлорид + Натрію лактат (Icodextrin + Sodium chloride + Calcium chloride + Magnesium chloride + Sodium lactate) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Кальцію хлорид + Магнію хлорид + Глюкоза + Натрію хлорид + Калію хлорид + Натрію гідрокарбонат (Calcium chloride + Magnesium chloride + Glucose + Sodium chloride + Potassium chloride + Sodium hydrocarbonate) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Кальцію хлорид + гліцин + лізин + ізолейцин + лейцин + метіонін + фенілаланін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + аланін + пролін + кислота яблучна + треонін + натрію гліцерофосфат + магнію хлориду гексагідрат + калію гідроксид (Calcium chloride + glycine + lysine + isoleucine + leucine + methionine + phenylalanin + tryptophan + valin + arginin + histidine + alanin + prolin + malic acid + threonine + sodium glycerophosphate + magnesium chloride hexahydrate + kalium hydroxide) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + кислота глутамінова + гістидин + аланін + кислота аспарагінова + гліцин + пролін + серин + магнію ацетату тетрагідрат + натрію ацетата тригідрат + калію дигідрофосфат + калію гідроксид + натрію гідроксид + глюкози моногідрат + натрію хлорид + кальцію хлорид (Isoleucine + leucine + lysine + methionine + phenylalanin + threonine + tryptophan + valin + arginin + glutamic acid + histidine + alanin + aspartic acid + glycine + prolin + serine + magnesium acetate tetrahydrate + sodium acetate thrihydrate + kalium dihydrophosphate + kalium hydroxide + sodium hydroxide + glucose monohydrate + sodium chloride + calcium chloride) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + третиноїн + триптофан + валін + аргінін + кислота глутамінова + гістидин + аланін + кислота аспарагінова + гліцин + пролін + серин + магнію ацетату тетрагідрат + натрію ацетата тригідрат + калію дигідрофосфат + калію гідроксид + натрію гідроксид + глюкози моногідрат + кальцію хлорид (Isoleucine + leucine + lysine + methionine + phenylalanin + tretinoin + tryptophan + valine + arginin + glutamic acid + histidine + alanin + aspartic acid + glycine + prolin + serine + magnesium acetate tetrahydrate + sodium acetate thrihydrate + kalium dihydrophosphate + kalium hydroxide + sodium hydroxide + glucose monohydrate + calcium chloride) **

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + кислота глутамінова + гістидин + аланін + кислота аспарагінова + гліцин + пролін + серин + магнію ацетату тетрагідрат + натрію ацетата тригідрат + натрію дигідрофосфат + калію гідроксид + натрію гідроксид + глюкози моногідрат + кальцію хлорид (Isoleucine + leucine + lysine + methionine + phenylalanin + threonine + tryptophan + valin + arginin + glutamic acid + histidine + alanin + aspartic acid + glycine + prolin + serine + magnesium acetate tetrahydrate + sodium acetate thrihydrate + sodium dihydrophosphate + kalium hydroxide + sodium hydroxide + glucose monohydrate + calcium chloride) [П]

• Лізин + натрію хлорид + тирозин + валін + ізолейцин + лейцин + гістидин + аргінін + кальцію хлорид + магнію хлорид + натрію лактат + триптофан + фенілаланін + треонін + серин + пролін + гліцин + аланін + метіонін (Lysine + sodium chloride + tyrosine + valin + isoleucine + leucine + histidine + arginin + calcium chloride + magnesium chloride + sodium lactate + tryptophan + phenylalanin + threonine + serine + prolin + glycine + alanin + methionine) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.7. Розчини осмотичних діуретиків

• Манітол (Mannitol) [П] *

Фармакотерапевтична група: В05ВС01 — р-ни осмотичних діуретиків.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить виражену діуретичну дію за рахунок підвищення осмотичного тиску плазми і фільтрації без наступної канальцевої реабсорбції, призводить до утримання води в канальцях і збільшення об’єму сечі, підвищуючи осмолярність плазми, спричиняє переміщення рідини з тканин у судинне русло; сприяє швидкому виведенню рідини із судинного русла, підвищує нирковий кровотік, завдяки чому зменшується гіпоксія ниркової тканини; знижує реабсорбцію води, збільшує об’єм циркулюючої крові, чинить сечогінну дію, знижує внутрішньочерепний тиск; спричиняє підвищення об’єму циркулюючої крові (через зростання осмотичного тиску в судинному руслі).

Показання для застосування ЛЗ: набряк мозкуБНФ,ВООЗ, церебральна гіпертензія, інтенсивна терапія судомного статусу, асцит; г. печінкова та ниркова недостатність зі збереженою фільтраційною здатністю нирок та інші стани, які потребують посилення діурезу (епілептичний статус, г. напад глаукомиБНФ,ВООЗ, операції із застосуванням екстракорпорального кровообігу, посттрансфузійні ускладнення після введення несумісної крові, отруєння барбітуратами та інші отруєння).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в краплинно або повільно струминно; дорослим вводять 50–100 г препарату зі швидкістю, яка забезпечує рівень діурезу не менше 30–50 мл/год.; при набряку мозку, підвищеному внутрішньочерепному тиску або глаукомі проводять інфузію з розрахунку 0,25 — 1 г/кг маси тіла протягом 30–60 хвБНФ, ВООЗ, у пацієнтів з низькою масою тіла або знесилених хворих достатньою є доза 0,5 г/кг; при отруєннях вводять 50–180 г зі швидкістю інфузії, що забезпечує діурез на рівні 100 — 500 мл/год., МДД для дорослих — 140 — 180 г протягом 24 год; дітям як діуретичний засіб вводять в/в краплинно з розрахунку 0,25 — 1 г/кг або 30 г на 1 м2 поверхні тіла протягом 2–6 год, при набряку мозку, підвищеному внутрішньочерепному тиску або глаукомі — 0,5 — 1 г/кг або 15 — 30 г на 1 м2 поверхні тіла протягом 30–60 хвВООЗ, у дітей з низькою масою тіла або знесилених пацієнтів достатньою є доза 0,5 г/кг; при отруєннях у дітей проводять в/в інфузію в дозі до 2 г/кг маси тіла або 60 г на 1 м2 поверхні тіла; при нирковій недостатності з олігурією вводять 0,2 г манітолу/кг маси тіла протягом 3 — 5 хв, далі спостерігають за діурезом упродовж 1 — 2 год; якщо він становить понад 30 мл/год або підвищиться на 50%, продовжують введення препарату в/в повільно так, щоб діурез утримувався на рівні 40 мл/год.; пацієнтам з олігурією або при підозрі на наявність порушення вивідної функції нирок необхідно вводити контрольну дозу манітолу: для дорослих звичайна контрольна доза становить 0,2 г/кг маси тілаВООЗ; для дітей — 0,2 г/кг маси тіла або 6 г/м2 поверхні тіла; контрольна доза вводиться протягом 3–5 хвВООЗ, діурез повинен збільшитися до 30–50 мл/год протягом 2–3-х год, якщо діурез не збільшився, може бути введена повторна контрольна дозаВООЗ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зневоднення організму, порушення водно-сольового балансу, гіпонатріємія, гіпокаліємія; сухість шкіри, шкірні висипання, свербіж; тахікардія, біль за грудиною, зниження та підвищення АТ; судоми, галюцинації, головний біль; диспепсія, сухість у роті, спрага; м’язова слабкість, флебіт, набряк обличчя.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; тяжка СН; тяжкі форми дегідратації; гіперосмолярний стан, ниркова недостатність з порушенням фільтраційної функції нирок; г. ниркова недостатність з тривалістю анурії понад 12 год; геморагічний інсульт; субарахноїдальний крововилив; гіпонатріємія; гіпохлоремія; гіпокаліємія; ураження головного мозку, що супроводжуються порушенням цілісності гематоенцефалічного бар’єра; коматозні стани.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

10.8. Засоби сорбційної терапії

10.8.1. Ентеросорбенти

• Вугілля медичне активоване (Medicinal charcoal) [П] *, **

Фармакотерапевтична група: A07BA01 — ентеросорбенти.

Основна фармакотерапевтична дія: адсорбуючий засіб, вугілля рослинного походження, що завдяки спеціальній обробці (активації) набуває великої сорбційної поверхні і здатне поглинати гази, алкалоїди, ендо- та екзотоксини й інші хімічні сполуки; вугілля активоване у табл. має меншу адсорбційну спроможність порівняно з порошком, але більш зручне у використанні; не токсичний.

Показання для застосування ЛЗ: при хр. отруєнняхБНФ, ВООЗ побутовими і промисловими токсинами (алкалоїдами, солями важких металів, іншими речовинами), продуктами харчування, лікарськими препаратами, алкогольно-харчових перевантаженнях з метою зменшення поглинання, попередження подальшого всмоктування і прискорення видалення з організму токсичних речовинБНФ, ВООЗ; при проживанні у несприятливих екологічних умовах або дії шкідливих виробничих чинників, зміні звичайного способу харчування під час відпустки, відрядження, подорожей; у якості допоміжної терапії: при розладах та інфекційних захворюваннях ШКТ (диспепсія, метеоризм, кишкові інфекції, г. та хр. вірусні гепатити); при захворюваннях, що супроводжуються синдромом ендогенної інтоксикації: г. та хр. ураженнях печінки, нирок, алергічних, аутоімунних та онкологічних захворюваннях, а також при підвищеному вмісті холестерину.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл.: дорослі: звичайна доза становить 3–6 табл. 3–4 р/добу, при отруєннях та інтоксикаціях призначати у дозі 20–30 г на прийом у вигляді водної суспензії в 0,5–2 склянках води, така суспензія використовується і для промивання шлунка, при підвищеній кислотності дорослим призначати 1–2 г препарату 3–4 р/добу, для досягнення більш швидкого та вираженого ефекту табл. можна подрібнити і приймати у вигляді суспензії (на 0,5 склянки води); діти віком від 3 років: звичайна доза становить 2–4 табл. 3–4 р/добу; у разі діареї дозу збільшити до 4–5 табл. 3–4 р/добу; при різних отруєннях дітям від 3 до 7 років призначати внутрішньо у дозі 5 г 3 р/добу; дітям віком від 7 до 14 років призначати внутрішньо у дозі 7 г 3 р/добу; дітям вугілля активоване завжди призначати у вигляді суспензії подрібнених табл. у невеликій кількості води, після приймання якої необхідно випити склянку води; курс лікування при г. захворюваннях становить 3–5 днів, при хр. захворюваннях, зумовлених ендогенними інтоксикаціями, — 10–15 днів; капс.: при метеоризмі та диспепсії дорослим застосовувати по 250–750 мг 3 — 4 р/добу; при отруєннях та інтоксикаціях дорослим застосовувати по 500–1500 мг 3 р/добу; дітям старше 7 років застосовувати по 250–750 мг 3 — 4 р/добу; курс лікування при г. станах становить до 3 — 5 днів, при хр. захворюваннях, які зумовлені ендогенними інтоксикаціями — до 10 — 15 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, прояви підвищеної чутливості, запор, діарея; при тривалому застосуванні може виникнути дефіцит в організмі вітамінів, білків, жирів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату, виразкові та ерозивні ураження ШКТ в стадії загострення, шлунково-кишкова кровотеча, кишкова непрохідність.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 5 г.

Торговельна назва:

• Гідрогель метилкремнієвої кислоти (Methylsiliconic acid hydrogel) ** (див. п. 3.12.2.2. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

10.9. Інші лікарські засоби

10.9.1. Нестероїдні протизапальні лікарські засоби

• Еторикоксиб (Etoricoxib) [П] (див. п. 8.7.1.5. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

ЧАСТИНА 10

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!