Сьомий випуск Державного формуляра лікарських засобів. Частина 16

ЧАСТИНА 15

17. ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ

17.1. Принципи раціонального використання протимікробних (антимікробних) засобів

17.1.1. Принципи застосування протимікробних засобів у лікарській установі

17.1.2. Загальні принципи вибору протимікробних засобів

17.2. Антибактеріальні засоби

17.2.1. β-лактамні антибіотики

17.2.1.1. Пеніциліни

17.2.1.2. Цефалоспорини

17.2.1.3. Карбапенеми

17.2.2. Тетрацикліни

17.2.3. Аміноглікозиди

17.2.4. Макроліди

17.2.5. Лінкозаміди

17.2.6. Глікопептиди

17.2.7. Оксазолідинони

17.2.8. Інші антибіотики

17.2.9. Нітроімідазоли

17.2.10. Сульфаніламіди і триметоприм

17.2.11. Хінолони

17.2.12. Нітрофурани

17.3. Протитуберкульозні засоби

17.3.1. Протитуберкульозні лікарські засоби І ряду

17.3.2. Протитуберкульозні лікарські засоби ІІ ряду

17.3.3. Фторхінолони

17.3.4. Комбіновані протитуберкульозні засоби

17.4. Протигрибкові засоби

17.4.1. Полієнові антибіотики

17.4.2. Імідазоли

17.4.3. Триазоли

17.4.4. Інші антимікотичні лікарські засоби для системного застосування

17.5. Противірусні засоби

17.5.1. Засоби, що застосовуються для профілактики та лікування грипу

17.5.2. Засоби, що застосовуються для лікування герпетичних інфекцій

17.5.2.1. Засоби, що застосовуються для лікування інфекцій, викликаних вірусами ВПГ і BVZ

17.5.2.2. Засоби, що застосовуються для лікування ЦМВ-інфекції

17.5.3. Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби — ПРВЗ)

17.5.3.1. Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (НІЗТ)

17.5.3.2. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (ННІЗТ)

17.5.3.3. Інгібітори протеаз

17.5.3.4. Інгібітори інтегрази

17.5.4. Засоби, що застосовуються при геморагічній лихоманці з нирковим синдромом (ГЛНС) та Крим-Конго геморагічній лихоманці

17.6. Протипротозойні засоби

17.6.1. Засоби для лікування та профілактики малярії

17.6.2. Засоби для лікування амебіазу

17.6.3. Засоби для лікування трихомоніазу

17.6.4. Засоби для лікування токсоплазмозу

17.6.5. Засоби для лікування лямбліозу

17.6.6. Засоби для лікування лейшманіозу

17.7. Антигельмінтні засоби

17.7.1. Засоби, що застосовуються при трематодозах

17.7.2. Засоби, що застосовуються при нематодозах

17.7.2.1. Ентеробіоз

17.7.2.2. Аскаридоз, трихоцефальоз, анкілостомідоз, некатороз

17.7.2.3. Дірофіляріоз, токсокароз, трихінельоз, стронгілоїдоз

17.7.3. Засоби, що застосовуються при цестодозах

17.7.3.1. Гіменолепідоз, теніоз, теніархоз, діфілоботріоз.

17.7.3.2. Ехінококоз (основний метод лікування — хірургічний)

17.7.3.3. Цистіцеркоз (основний метод лікування — хірургічний)

17.8. Загальні принципи вибору антибіотиків в лікуванні пневмонії

17.1. Принципи раціонального використання протимікробних (антимікробних) засобів

17.1.1. Принципи застосування протимікробних засобів у лікарській установі

В кожному стаціонарі з метою підвищення ефективності терапії та стримування розвитку антибіотикорезистентності необхідно розробити політику застосування ПМЗ, яку повинен проводити міждисциплінарний комітет, який складається з представників адміністрації, провідних клініцистів, клінічного провізора та мікробіолога. ПМЗ, які входять до формуляру лікувального закладу, розділити на дві групи: 1) ЛЗ, які може призначати будь-який лікар самостійно; 2) ЛЗ, які можуть бути дозволені до застосування лише після консультації з клінічним провізором, мікробіологом або іншим компетентним у сфері антимікробної хіміотерапії спеціалістом.

17.1.2. Загальні принципи вибору протимікробних засобів

При виборі ПМЗ необхідно враховувати дві групи факторів: 1) фактори пацієнта; 2) фактори збудника інфекції.

Фактори пацієнта: алергологічний анамнез, стан функції печінки та нирок, імунної системи, супутні захворювання інших органів та систем, застосування інших ЛЗ та харчових добавок, здатність приймати препарат п/о, тяжкість хвороби, вік, локалізація патологічного процесу. У жінок необхідно враховувати ймовірну В, КГ або прийом контрацептивів п/о.

Фактори збудника: найбільш імовірний за даної інфекції Staph. та його чутливість до ПМЗ. Емпіричний вибір одного або кількох ЛЗ є результатом комплексної оцінки вищеперерахованих факторів. Кінцевий вибір визначається мікробіологічними, фармакокінетичними та токсичними якостями ПМЗ. Режим дозування, спосіб введення (введ.) препарату та тривалість лікування залежать від локалізації, типу й тяжкості інфекційного процесу та ефективності лікування.

Застосування принципів доказової медицини при виборі ПМЗ. В даній праці рекомендації з вибору ПМЗ для лікування інфекцій базуються як на даних систематичних оглядів рандомізованих контрольованих досліджень, так і на думці експертів. Більшість рандомізованих клінічних досліджень ПМЗ проводять до початку їх широкого застосування, коли рівень резистентності до них є мінімальним; також враховувати, що, як правило, ціль таких досліджень — довести, що досліджуваний ЛЗ «не гірший» за препарат для порівняння, тому тяжко показати реальні переваги нової терапії. В той же час вибір ЛЗ повинен проводитися з урахуванням сучасних даних про резистентність збудників, приймаючи до уваги регіональні особливості.

Види протимікробної терапії:

емпірична;

цілеспрямована;

профілактична.

Початок протимікробної терапії. Як правило, спочатку ПМЗ призначають емпірично, тобто на основі припущення про найімовірнішого збудника та його чутливість. При призначенні емпіричної терапії необхідно дотримуватися наступних положень:

Не застосовувати а/б для лікування неускладнених вірусних інфекцій (!).

Перед початком терапії отримати зразки для мікробіологічного дослідження; «сліпе» призначення ПМЗ при лихоманці незрозумілого ґенезу утруднює діагностику.

До отримання результатів мікробіологічного дослідження вибирати а/б із урахуванням даних моніторингу локальної резистентності збудників.

Підбирати дозу ПМЗ з урахуванням віку, МТ, функції нирок, локалізації й тяжкості інфекції. Призначення в «стандартній», а не в максимальній дозі при тяжких інфекціях може призвести до неефективності лікування. При застосуванні ЛЗ із невеликою терапевтичною широтою (наприклад, аміноглікозидів) не перевищувати максимальні дози, бажано проводити моніторинг Спл ЛЗ.

Визначати шлях введення препарату залежно від тяжкості та локалізації інфекційного процесу. Стани, що загрожують життю, вимагають в/в введ. препарату. По можливості уникати болючих в/м ін’єкцій, особливо у дітей.

Визначати тривалість терапії з урахуванням типу інфекції, терапевтичної ефективності, характеру протимікробної дії (загибель або пригнічення розмноження м/о) та біологічної доступності збудника. Занадто довгі курси сприяють розвитку резистентності та виникненню небажаних реакцій, призводять до збільшення вартості терапії.

Враховувати, що при застосуванні ПМЗ, особливо широкого спектру дії, можливі селекція резистентних м/о та розвиток суперінфекції.

Корекція протимікробної терапії. Після отримання результатів мікробіологічного дослідження у випадку виділення м/о, резистентного до ЛЗ, що приймається, та при клінічній неефективності лікування необхідно призначити інший препарат, активний стосовно збудника (цілеспрямована протимікробна терапія). При отриманні негативного результату мікробіологічного дослідження питання про тривалість або завершення протимікробної терапії вирішується на основі клінічних даних. Перевагу (при інших рівних умовах) віддають препарату з вужчим спектром дії та нижчою вартістю. Як правило, оцінити ефективність протимікробної терапії можна через >2–3 доби від початку лікування. врахувати, що при тяжких інфекціях відсутність явного клінічного ефекту може бути не пов’язано з неефективністю етіотропної терапії.

17.2. Антибактеріальні засоби

Дози АБЗ для дітей див. у Додатку 1 до розділу.

17.2.1. β-лактамні антибіотики

β-лактамні а/б (в першу чергу пеніциліни та цефалоспорини) складають основу сучасної хіміотерапії. Бактерицидний ефект пов’язаний з порушенням утворення клітинної стінки. Найпоширеніший механізм формування резистентності — вироблення м/о β-лактамаз (ферментів, що руйнують β-лактамне кільце). Основні небажані реакції — АР, які можуть носити перехресний характер з іншими β-лактамами. Можна комбінувати з аміноглікозидами та фторхінолонами через синергізм відносно грам(-) флори. Проте їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі (фізико-хімічна несумісність).

17.2.1.1. Пеніциліни

Пеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарати руйнується під дією пеніциліназ, отже, всі м/о, що виділяють ферменти цього класу є нечутливими. Препарати активні відносно грам (+) м/о: Staph. spp. (штами, що не продукують пeніциліназу), Str. spp., Сorynebacterium diphtheriae; грам(-) м/о: Baccillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.; анаеробів: Сlostridium spp. Пеніциліни (табл. 18–1.) добре проникають в тканини та рідини організму, за винятком СМР, внутрішніх середовищ ока та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок та введ. у великих дозах створюють терапевтичні концентрації у СМР. Екскретуються, в основному, з сечею. Найсуттєвішою небажаною реакцією є ГЧ негайного типу, що має різні клінічні вияви — від висипу до анафілактичного шоку (часто носить перехресний характер з іншими β-лактамами). Можуть викликати (частіше — ампіцилін та цефалоспорини) антибіотикоасоційовану діарею. Через ризик тяжких нейротоксичних реакцій не можна вводити ендолюмбально (за винятком бензилпеніциліну натрієвої солі, яку вводять дуже обережно за життєвими показаннями). При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю враховувати вміст у препаратах калію та натрію. Бензилпеніцилін залишається важливим препаратом для лікування інфекцій, викликаних стрептококами, в тому числі пневмококами та β-гемолітичними стрептококами, а також менінгококами та спірохетами. Є а/б вибору при лікуванні дифтерії, газової гангрени, лептоспірозу, кліщового бореліозу (хвороба Лайма). Гонококи, як правило, є резистентними. Застосовують лише парентерально (в/в, в/м). Інші похідні (феноксиметилпеніцилін, бензатину бензилпеніцилін) мають той же спектр, але вони менше активні. Особливості фармакокінетики дозволяють приймати їх п/о (феноксиметилпеніцилін) або забезпечувати пролонг. ефект при в/м введ. (бензатину бензилпеніцилін).

Таблиця 17.1. Класифікація пеніцилінів

• Бензилпеніцилін (Benzylpenicillin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01CE01 — β-лактамні а/б; пеніциліни, чутливі до дії β-лактамаз.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить бактерицидну дію на чутливі м/о шляхом пригнічення біосинтезу клітинної стінки; спектр дії бензилпеніциліну поширюється на стрептококи груп А, В, С, G, Н, L та М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ентерококи, пеніциліназонепродукуючі штами стафілококів, а також Neisseriae, коринебактерії, Bacillus anthracis, актиноміцети, Pasteurella multocida, різновиди спірохет, наприклад Leptospira, Тrероnеmа, Borrelia та інші спірохети, а також численні м/о (пептококи, пептострептококи, фузобактерії, клостридії); у високих концентраціях активний щодо інших Гр (-) м/о (Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis).

Показання для застосування ЛЗ: інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими м/о: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія (як додаток до антитоксину), пневмонія ВООЗ, БНФ, емпієма, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит ВООЗ, БНФ, медіастеніт, перитоніт, менінгіт ВООЗ, БНФ, абсцеси мозку ВООЗ, БНФ, артрит, остеомієліт ВООЗ, БНФ, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічних інфекціях: сибірка БНФ, інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз ВООЗ; лікування ускладнень, спричинених гонореєю БНФ та сифілісом ВООЗ, бореліоз Лайма ВООЗ, БНФ після першої стадії захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 30 000 МО/кг/добу; кількість введень становить 2–6 р/добу, залежно від призначеної дози; вводити в/в у вигляді ін’єкцій або короткочасних інфузій та в/м; середньої добової дози пеніциліну для: недоношених дітей та новонароджених (близько 3,5 кг) звичайна доза — 0,03–0,1 млн МО/кг/добу, висока доза — 0,2–0,5 млн МО/кг/добу, немовлят до 1 року (до 10 кг) та дітей до 12 років (до 40 кг) звичайна доза -0,03–0,1 млн МО/кг/добу, висока доза -0,1–0,5 млн МО/кг/добу; в окремих випадках — до 1 млн МО/кг/добу, дорослим (від 40 кг) звичайна доза -1–5 млн МО/добу, висока доза — 10–40 млн МО/добу; у разі необхідності добову дозу можна підвищувати; лікування продовжувати ще протягом 3 днів після зникнення основних с-мів захворювання; при стрептококових інфекціях з метою запобігання ускладненням застосовувати препарат щонайменше 10 днів; бактеріальний ендокардит: дорослим — по 10–80 млн МО/добу в/в (у комбінації з аміноглікозидами); менінгіт: добові дози не вище 20–30 млн МО для дорослих та 12 млн МО для дітей, щоб запобігти судомам та реакції Яриша-Герксгеймера; при тяжких клінічних станах першу дозу розтягнути у часі, починаючи з ¼ індивідуально призначеної разової дози, та вводити повільно, уважно спостерігаючи за пацієнтом: отруєння блідою поганкою: звичайна доза 0,5–10 млн МО/кг/добу; бореліоз Лайма: 20–30 млн МО/добу в/в дорослим та 0,5 млн МО/кг/добу в/в дітям, розподілені на 2–3 дози, протягом 14 днів; можна також застосовувати: в/плеврально по 0,2 млн МО (5 000 МО/мл р-ника), в/суглобово по 0,1 млн МО (25 000 МО/мл р-ника), інтралюмбально по 10 000–20 000 МО для дорослих та 8 000 МО для дітей віком 6–12 років, 5 000 МО для дітей віком 1–6 років та 2 500 МО новонародженим; стерильний р-н (концентрація не вище 1000 МО/мл р-ника) підігріти до температури тіла і вводити повільно (1 мл/хв) після видалення відповідної кількості спинномозкової рідини; при інтралюмбальному введенні доза препарату є доповненням до системного лікування, тому загальну добову дозу бензилпеніциліну для системного введення (в/в або в/м) необхідно відповідно зменшити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, порушення зсідання крові та позитивний результат при проведенні тесту Кумбса; АР — кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит, лихоманка, біль у суглобах, анафілактичні або анафілактоїдні реакції (астма, тромбоцитопенічна пурпура, с-ми з боку ШКТ); ризик виникнення конвульсій у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, епілепсією, менінгітом, набряком головного мозку або при використанні апарату для екстракорпорального кровообігу; нейротоксичні реакції, включаючи гіперрефлексію, міоклонічні посмикування; кома, с-ми менінгізму, парестезії; порушення балансу електролітів, яке можливе при швидкому введенні дози понад 10 млн МО, підвищення рівня азоту у сироватці крові; стоматит, глосит, забарвлення язика у чорний колір, нудота, блювання, діарея; гепатит, застій жовчі; інтерстиціальний нефрит, нефропатія (при в/в введенні дози понад 10 млн МО), альбумінурія, циліндрурія та гематурія, олігурія або анурія, діурез; реакції у місці введення — при в/в введенні можливий розвиток флебіту або тромбофлебіту, тяжкі місцеві реакції при в/м введенні немовлятам; розвиток вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними м/о; кандидоз; реакція Яриша-Герксгеймера з наступними с-ми — озноб, міалгія, головний біль, тахікардія, вазоділатація з коливанням АТ; реакції гіперчутливості (свербіж, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпотензія, васкулярний колапс); сироваткова хвороба (лихоманка, слабкість, артралгія, абдомінальний біль, висипання); застійна СН.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до β-лактамних а/б (пеніцилінів і цефалоспоринів); новонароджені, мати яких мають підвищену чутливість до а/б групи пеніцилінів; епілепсія (при інтралюмбальному введенні), тяжкі АР та БА в анамнезі.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Бензатину бензилпеніцилін (Benzatine benzylpenicillin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01CE08 — β-лактамні а/б, пеніциліни.

Основна фармакотерапевтична дія: β-лактамний а/б з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії; виявляє б/ц дію відносно чутливих м/о за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки; активний щодо Гр (+) збудників: Staphylococcus spp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp., у т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Гр (-) м/о: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp; до дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу, яка руйнує бензилпеніцилін; у зв’язку з тривалою дією застосовується для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus spp. і Treponema pallidum.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до бензатину бензилпеніциліну м/о: г. тонзиліт; скарлатина; хр. бешиха, еризипелоїд; інфіковані рани та від укусів; сифіліс ВООЗ, БНФ та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, ендемічний сифіліс БНФ, пінта ВООЗ); профілактика (тільки як профзасіб): ревматичні захворювання ВООЗ (хорея Сиденхема, ревмокардит); постстрептококовий гломерулонефрит; скарлатина (після контакту з хворим); рецидиви бешихи; сифіліс БНФ (після контакту з хворим).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати тільки в/м; лікування сифілісу: превентивне лікування — 2,4 млн МО (розподілити на 2 місця введення) одноразово; первинний сифіліс — 2,4 млн МО (розподілити на 2 місця введення) з інтервалом 7 діб (курс — 2 ін’єкц.); вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс — 2, 4 млн МО (розподілити на 2 місця введення) з інтервалом 7 діб (курс — 3 ін’єкц.); лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози) — 2,4 млн МО одноразово; лікування інших інфекцій (г. тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів) 2,4 млн МО щотижня; профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту — 2,4 млн МО 1 раз на 4 тижні, тривалість профілактики встановлюється індивідуально; профілактика рецидивів бешихи — при сезонних рецидивах по 2,4 млн МО 1 раз на 4 тижні протягом 3–4 міс. щорічно; при частих рецидивах — по 2,4 млн МО 1 раз на 3–4 тижні протягом 2–3 років; профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт з хворими — 2,4 млн МО щотижня; профілактика інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів — 2,4 млн МО кожні 7–14 діб до повного одужання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, пропасниця, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, утруднене дихання, анафілактичний шок з колапсом, анафілактоїдні реакції (астма, пурпура, с-ми з боку травного тракту), може розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера; стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз, випадки розвитку псевдомембранозного коліту, помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ; позитивний тест Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, подовження часу кровотечі, агранулоцитоз; головний біль, запаморочення, нейропатія; нефропатія, г. інтерстиціальний нефрит; реакції в місці введення; розвиток вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними м/о і грибами; розвиток гранульоми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до β-лактамних а/б (пеніцилінів і цефалоспоринів); для лікування захворювань, що потребують високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові та цереброспінальній рідині (тяжкі пневмонії, емпієма, сепсис, перикардит, менінгіт, перитоніт, артрит, вроджений нейросифіліс), використовувати водорозчинну натрієву сіль бензилпеніциліну; тяжкі АР та БА в анамнезі; дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Ампіцилін (Ampicillin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01СА01 — β-лактамні а/б; пеніциліни широкого спектра дії; протимікробні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б групи напівсинтетичних пеніцилінів ІІІ покоління, має широкий спектр дії; бактерицидна дія зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій; активний відносно Гр (+) м/о (Streptococcus spp., у т. ч. S. pneumoniae, Enterococcus spp. тощо) і ряду Гр (-) м/о (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae тощо); руйнується пеніциліназою і не діє на пеніциліназоутворюючі штами мікробів (Staphylococcus spp.).

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну м/о: інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит); інфекції дихальних шляхів БНФ і ЛОР-органів (пневмонія, бронхіт БНФ, абсцес легенів, фарингіт, отит, тонзиліт); менінгіт ВООЗ, БНФ; гастроентерити, спричинені шигелами або сальмонелами БНФ, черевний тиф і паратиф; бактерійний ендокардит; інфекції сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит БНФ, гонорея); перитоніт, септицемія; інфекції шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os або парентерально в/м чи в/в (краплинно і струминно); при внутрішньому застосуванні рекомендована разова доза для дорослих і дітей віком від 14 років — 250–1000 мг кожні 6 год. ВООЗ, БНФ; тривалість лікування встановлюється індивідуально (від 5 днів до 3 тижнів і більше), після зникнення клінічних ознак захворювання ампіцилін необхідно приймати ще 2–3 дні; при інфекціях сечових шляхів — по 500 мг кожні 8 год.; при черевному тифі і паратифі — по 1–2 г кожні 6 год.; при г. перебігу захворювання — впродовж 2 тижнів, якщо пацієнт є бацилоносієм — 4–12 тижнів; при неускладненій гонореї — одноразово 2 г у комплексі з 1 г пробенециду, для жінок курс лікування повторити; при інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів — по 250 мг кожні 6 год.; при пневмонії — по 500 мг кожні 6 год.; дітям, починаючи з 6-річного віку внутрішньо перорально із розрахунку 100 мг/кг/добу, добову дозу розподіляють на 4–6 прийоми; в/м та в/в — рекомендована разова стандартна доза для дорослих ВООЗ та дітей старше 14 років становить 0,25–0,5 г кожні 4–6 год. ВООЗ; при тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 10 г і більше; добова доза для новонароджених — 100 мг/кг, для дітей інших вікових груп — 50 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекції зазначені дози можуть бути подвоєні; добову дозу вводять у 4–6 прийомів з інтервалом між прийомами 4–6 год.; тривалість лікування визначається індивідуально (7–14 днів і більше); після зникнення клінічних ознак захворювання застосовувати ще 2–3 дні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипи (уртикарний, макулопапульозний), свербіж, гіперемія, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок; запаморочення, тремор, судоми, головний біль, нейропатія; нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт; псевдомембранозний коліт; гепатит, холестатична жовтяниця; помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, ЛДГ, ЛФ, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів та реакції Кумбса; оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз; у хворих з бактеріємією (сепсис) — бактеріоліз (реакція Яриша-Герксгеймера); тільки для порошку для р-ну для ін`єкц.: набряк, свербіж, гіперемія у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ампіциліну та інших β-лактамних а/б (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), до допоміжних компонентів; тяжкі порушення функції печінки та нирок; інфекційний мононуклеоз; лейкемія; ВІЛ-інфекція; період годування груддю; тільки для табл. — дитячий вік до 6 років; тільки для порошку для р-ну для ін`єкц. — захворювання ШКТ/коліт, пов’язаний із застосуванням а/б.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 2 г., парентерально — 2 г.

Торговельна назва:

• Амоксицилін (Amoxicillin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01CA04 — АБЗ для системного застосування; β-лактамні а/б; пеніциліни.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний амінопеніциліновий а/б широкого спектра дії; пригнічує синтез клітинної стінки бактерій; має широкий спектр антимікробної дії; чутливі Гр (+) аероби: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; чутливі Гр (-) аероби: Helicobacter pylori; чутливі анаероби: Peptostreptococci; інші чутливі м/о: Borrelia; непостійно чутливі: Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.; стійкі: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsi.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції органів дихання ВООЗ, БНФ, ШКТ, сечостатевої системи ВООЗ, шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо p/os у табл., табл. дисперг., капс. чи суспенз.; у випадку інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеня тяжкості дорослим і дітям від 12 років (з масою тіла понад 40 кг) застосовують внутрішньо у табл. чи капс. по 500–750 мг 2 р/добу або 500 мг 3 р/добу; при лікуванні хр. захворювань, рецидивах, інфекціях тяжкого перебігу дозу можна збільшити і розподілити на 3 прийоми: дорослим по 750–1000 мг 3 р/добу; дітям віком від 12 років — до 60 мг/кг/добу; у випадку інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості застосовують протягом 5–7 днів; у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування не менше 10 днів; продовжувати застосовувати протягом 48 год. після зникнення с-мів захворювання; внутрішньо у суспенз. для p/os застосування по 500–750 мг 2 р/добу або 500 мг 3 р/добу; МДД — 750–1000 мг 3 р/добу; для лікування тяжкої або рецидивуючої гнійної інфекції дихальних шляхів — по 3 г 2 р/добу ВООЗ; нетривалий курс лікування: неускладнена г. інфекція сечовивідних шляхів: 2 дози по 3 г з інтервалом 10–12 год. ВООЗ між введеннями; лікування дітей масою тіла не менше 40 кг проводити згідно з рекомендаціями для дорослих; дітям до 10 років стандартна доза по 125 мг 3 р/добу, при тяжких інфекціях дозу збільшують до 250 мг 3 р/добу; при тяжкому або рецидивуючому г. середньому отиті як альтернативний курс лікування для дітей віком 3–10 років: по 750 мг 2 р/добу протягом 2-х днів; внутрішньо у формі табл., що диспергуються: дорослим і дітям старше 10 років застосовують у дозуванні як для звичайних табл.; дітям 3–10 років — у дозі 250 мг 3 р/добу; 1–3 років — по 250 мг 2 р/добу або 125 мг 3 р/добу; добова доза для дітей — 30 мг/кг, розподілена на 2–3 прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, нудота, метеоризм, біль у шлунку, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку, блювання, псевдомембранозний та геморагічний коліт; кандидоз кишечнику, забарвлення зубів, забарвлення язика у чорний колір; шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, екзантема, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний або ексфоліативний дерматити та г. генералізований екзантематозний пустульоз, с-м Лайєлла, лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, подовження кровотечі та протромбінового часу; тяжкі алергічні АР, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне збільшення концентрації печінкових ферментів (АСТ, АЛТ); інтерстиціальний нефрит, кристалурія; гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення та судоми, гарячка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до амоксициліну та інших β-лактамних а/б, ЛЗ пеніцилінового та цефалоспоринового ряду, до допоміжних речовин; інфекційний мононуклеоз та лейкемоїдні реакції лімфатичного типу.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1 г.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Бензатину бензилпеніцилін + бензилпеніциліну натрієва сіль + бензилпеніциліну новокаїнова сіль (Benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillinumnovocainum) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Бензатину бензилпеніцилін + бензилпеніциліну новокаїнова сіль (Benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillinumnovocainum) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Амоксицилін + Кислота клавуланова (Amoxicillin + Clavulanic acid) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01CR02 — Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: амоксицилін — напівсинтетичний а/б з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох Гр(+) і Гр(-) м/о; амоксицилін чутливий до β-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає м/о, що синтезують цей фермент; клавуланова кислота має β-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, а також здатність інактивувати β-лактамазні ферменти, властиві м/о, які резистентні до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Показання для застосування ЛЗ: лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими м/о ВООЗ, БНФ, таких як: тяжкі інфекції горла, носа та вуха (такі як мастоїдит, перитонзилярні інфекції, епіглотит і синусит із супутніми тяжкими системними ознаками і симптомами); загострення хр. бронхіту ВООЗ, БНФ (після підтвердження діагнозу); негоспітальна пневмонія ВООЗ, БНФ; цистит; пієлонефрит ВООЗ, БНФ; інфекції шкіри та м’яких тканин, у т.ч. бактеріальні целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом ВООЗ; інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт ВООЗ,БНФ; внутрішньочеревні інфекції ВООЗ; інфекції статевих органів у жінок ВООЗ, БНФ; профілактика бактеріальних інфекцій при великих оперативних втручаннях ВООЗ, БНФ у таких зонах: ШКТ; органи малого таза; голова та шия; жовчні шляхи; порошок для оральної суспензії: інфекції у дітей віком від 3 міс. ВООЗ до досягнення дітьми маси тіла 40 кг, спричинені або імовірно спричинені пеніцилінрезистентними штамами Str. pneumonia, такі як: г. середній отит; негоспітальна пневмонія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н вводят в/в струминно або крапельно; дозування для дорослих та дітей, маса тіла яких ≥ 40 кг 1000/200 мг кожні 8 год.ВООЗ; при операціях тривалістю менше 1 год. рекомендована доза становить від 1000/200 мг до 2000/200 мг при введенні в наркоз, при операціях тривалістю понад 1 год. рекомендована доза становить від 1000/200 мг до 2000/200 мг при введенні в наркоз, дозу 1000/200 мг можна ввести 3 рази протягом 24 год.; дозування для дітей з масою тіла < 40 кг: діти віком від 3 місяців: 25/5 мг/кг маси тіла кожні 8 год.; діти віком до 3 місяців або масою тіла менше 4 кг: 25/5 мг/кг маси тіла кожні 12 год.ВООЗ; табл. ковтати цілими, не розжовуючи; дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг: 500 мг/125 мг 3 р/добу; діти віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг: від 20 мг/5 мг/кг маси тіла/добу до 60 мг/15 мг/кг маси тіла/добу, розділена на 3 прийоми; табл., вкриті п/о: для дорослих та дітей з масою тіла ≥ 40 кг добова доза становить 1750 мг амоксициліну/250 мг клавуланової кислоти, добову дозу розподіляють на 2 прийоми; діти з масою тіла < 40 кг — від 25 мг/3,6 мг/кг маси тіла/добу до 45 мг/6,4 мг/кг маси тіла/добу, розділена на 2 прийоми; оральна суспензія: діти з масою тіла < 40 кг рекомендовані добові дози: від 25/3,6 мг/кг маси тіла до 45/6,4 мг/кг маси тіла, розділені на 2 прийоми; дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг стандартна доза (для всіх показань): 875 мг/125 мг (від 20 до 22,5 мл приготованого розчину) 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз шкіри та слизових оболонок; оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія; оборотний агранулоцитоз та гемолітична анемія; збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу; ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткоподібний синдром, алергічний васкуліт; запаморочення, головний біль; оборотна гіперактивність і судоми; діарея, блювання; антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорний волосатий язик; помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ; гепатити та холестатична жовтяниця; шкірні висипання, свербіж та кропив’янка; поліморфна еритема; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, г. генералізований екзантематозний пустульоз; інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до діючих речовин, пеніциліну та інших компнентів препарату; тяжка АР негайного типу (наприклад анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад цефалоспорин, карбапенем або монобактам) в анамнезі; жовтяниця/порушення функції печінки в анамнезі, що було спричинено амоксициліном/клавулановою кислотою.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1 г., парентерально — 3 г., дитяча добова доза — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Тикарцилін + кислота клавуланова (Tiсаrcilin + clavulanic acid) [П] (див. п. 12.1.1.1.5. розділу «УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ, НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Ампіцилін + оксацилін (Ampicillin + oxacillin) [П]

Визначена добова доза (DDD): перорально (д/дози 125мг/125мг) — 8 капс.

Торговельна назва:

17.2.1.2. Цефалоспорини

Залежно від особливостей антимікробного спектру, виділяють 4 покоління цефалоспоринів (табл.17. 2).

Таблиця 17.2. Класифікація цефалоспоринів

Цефалоспорини. Бактерицидна дія препаратів зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о. Препарати І покоління мають переважаючу активність відносно грам(+) коків — стафілококів (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та пеніциліназопродукуючі штами), стрептококів, пневмококів. Грам(-) бактерії є резистентними, виняток складають E.coli та P.mirabilis. До препаратів резистентна більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які резистентні до метициліну. Застосовують при інфекціях шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, для періопераційної профілактики. Як альтернативні засоби застосовують при ендокардиті та сепсисі, викликаних метициліночутливими стафілококами та Str. viridans стрептококами. Цефазолін погано проникає через ГЕБ. Виводиться переважно з сечею, Т1/2˜˜- 2 год, вводять 2–3 р/добу. Цефалексин має високу біодоступність при перорального прийомі. Основні показання до застосування цефалексину та цефадроксилу: стрептококовий фарингіт, стрептококові та стафілококові позалікарняні інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток, суглобів легкого та середньотяжкого ступеню.

• Цефадроксил (Cefadroxil) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DВ05 — АБЗ для системного застосування; β-лактамні а/б; цефалоспорини I покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: цефалоспориновий а/б I покоління широкого спектра дії; діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки м/о, що призводить до формування осмотично нестабільної клітинної стінки; активний щодо таких м/о: ß-гемолітичні стрептококи групи А, C, G і В, Streptococcus pneumoniae, стафілококи, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis і Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis); до цефадроксилу резистентні: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia spp., Morganella morganii, Campylobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., (включно Ps. aeruginosa), Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Legionella, Chlamydia і Mycoplasma spp., Enterococci; не застосовують проти Гр (-) м/о; може розвинутися резистентність у Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas (переважно aeruginosa), Morganella і Serratia.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до цефадроксилу м/о: інфекції ЛОР-органів (стрептококовий фарингіт і тонзиліт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит) БНФ; інфекції шкіри і м’яких тканин БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо; дозування залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання і клінічного стану пацієнта; табл.: дітям від 6 років — по 0,5 г 2 р/добу БНФ; дорослим та дітям з масою тіла > 40 кг при нормальній функції нирок — 0,5–1 г 2 р/добу; у випадку інфекцій шкіри, м’яких тканин або неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів добова доза 1 г застосовується одноразово; лікування продовжувати ще 2–3 дні після зникнення г. с-мів захворювання; при лікуванні інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, тривалість лікування — не менше 10 днів; порошок для p/os суспенз.: при інфекціях дорослим та дітям від 12 років — по 1 г 2 р/добу БНФ (відповідає 20 мл суспенз. по 250 мг/5 мл або 10 мл суспенз. по 500 мг/5 мл 2 р/добу); залежно від тяжкості інфекції та чутливості патогенів, добову дозу можна підвищити до 3–4 г; дітям із масою тіла до 40 кг — по 25–50–100 мг/кг у вигляді 2–4 разових доз; при фарингітах/тонзилітах дорослим та дітям від 12 років — по 1 г 1 р/добу (відповідає 20 мл суспенз. по 250 мг/5 мл або 10 мл суспенз. по 500 мг/5 мл); дітям із масою тіла до 40 кг — із розрахунку 30 мг/кг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія; сироваткова хвороба, АР, включаючи анафілактичний шок; головний біль, сонливість, нервозність, безсоння, запаморочення; нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, глосит, псевдомембранозний коліт; холестаз, печінкова недостатність; незначне підвищення активності АСТ, АЛТ, ЛФ; свербіж, висипання, алергічна екзантема, кропив’янка; ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, судинний набряк; артралгія; інтерстиціальний нефрит; інфекції, інвазії, кандидоз геніталій, вагініти, молочниця, лікарська пропасниця, підвищена втомлюваність, біль у суглобах; позитивні результати прямого і непрямого тесту Кумбса.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефадроксилу або до інших цефалоспоринів чи β-лактамних а/б, пеніцилінів, а також допоміжних речовин; ниркова недостатність у дітей.

Торговельна назва:

• Цефазолін (Cefazolin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01DВ04 — протимікробні засоби для системного застосування, інші β-лактамні а/б; цефалоспорини І генерації.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний а/б групи цефалоспоринів I покоління для парентерального введення; пригнічує фермент транспептидазу, блокує біосинтез мукопептиду у клітинній стінці бактерії; має широкий спектр бактерицидної дії, ефективний відносно Гр (-) і Гр (+) м/о, що утворюють і не утворюють пеніциліназу; високоактивний відносно більшості Гр (-) м/о: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp.; активний відносно Гр (+) м/о: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів; сечостатевої системи; шкіри та м’яких тканин; кісток і суглобів; сепсис; ендокардит; інфекції жовчовивідних шляхів; профілактика хірургічних інфекцій ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м та в/в (краплинно та струминно); середня добова доза для дорослих становить 1–4 г, МДД — 6 г; разова доза для дорослих при інфекціях, спричинених Гр (+) м/о становить 0,25–0,5 г кожні 8 год.; при інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, спричинених пневмококами та інфекціях сечостатевої системи — по 1 г кожні 12 год.; при захворюваннях, спричинених чутливими Гр (-) м/о — по 0,5–1 г кожні 6–8 год.; при тяжких інфекційних захворюваннях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, г. гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) — по 1–1,5 г з інтервалом між введеннями 6–8 год.; для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень у дорослих: 1 г за 0,5–1 год. до початку хірургічного втручання ВООЗ; при тривалих операціях (2 год. і більше) − додатково 0,5–1 г у процесі операції; після операції − у дозі 0,5–1 г кожні 6–8 год. протягом перших 24 год.; у деяких випадках (операції на відкритому серці, протезування суглобів) профілактичне застосування цефазоліну може тривати 3–5 днів після операції; дітям віком від 1 міс. у дозі 20–50 мг/кг/добу, розподіленій на 3–4 введення, при тяжких інфекціях — 90–100 мг/кг/добу; середня тривалість лікування — 7–10 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірний висип, свербіж, почервоніння шкіри, дерматит, кропив’янка, медикаментозна гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, ексудативна мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), еозинофілія, артралгія, сироваткова хвороба, бронхоспазм; лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія; лімфопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія/тромбоцитоз, гіпопротромбінемія, зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу, панцитопенія; анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, с-ми псевдомембранозного коліту, дисбактеріоз, кандидомікоз травного тракту (у т. ч. кандидозний стоматит); транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ та ЛФ, транзиторний гепатит і холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія; порушення функції нирок (транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові, гіперкреатинінемія) без клінічних ознак ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит та інші порушення функції нирок (нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність); головний біль, запаморочення, парестезії, тривожні стани, збудження, гіперактивність, судоми; біль, ущільнення, набряк у місці ін’єкції, розвиток флебіту при в/в введенні; загальна слабкість, блідість шкіри, тахікардія, геморагії; аногенітальний свербіж, генітальний кандидоз та вагініт; позитивний тест Кумбса; суперінфекція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до а/б цефалоспоринового ряду та інших β-лактамних а/б.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 3 г.

Торговельна назва:

• Цефалексин (Cefalexin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DB01 — АБЗ для системного застосування; β-лактамні а/б; цефалоспорини І покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний цефалоспориновий а/б І покоління, широкого спектра дії; до цефалексину чутливі Г (+) м/о: стафілококи (коагулазопозитивні та пеніциліназопродукуючі штами), стрептококи (за винятком ентерококів), пневмококи. Цефалексин діє також на Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis; негативний щодо Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (methicillin-resistant), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp.,Chlamydia spp.,Legionella spp.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефалексину м/о: ЛОР- інфекції (фарингіт, середній отит, синусит БНФ, ангіна); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма та абсцес легенів); інфекції сечостатевої системи БНФ(цистит, простатит, уретрит, пієлонефрит, епідидиміт, рецидивні сечові інфекції); інфекції шкіри та м’яких тканин БНФ (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт); гінекологічні та післяпологові інфекції БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують p/os; режим дозування встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу, локалізації інфекції, даних бактеріологічних досліджень та чутливості збудника; капс.: дорослим та дітям від 12 років по 250 мг 4 р/добу (кожні 6 год.) або по 500 мг 2 р/добу (кожні 12 год.); середня добова доза — 1 г БНФ, при тяжкому перебігу інфекції — до 4 г; МДД для дітей при тяжких інфекціях − 4 г; гранули для p/os суспенз.: звичайна добова доза для дітей (з масою тіла менше 40 кг) становить 25–50 мг/кг (залежно від тяжкості перебігу і локалізації інфекції), яку розподіляють на 2–4 прийоми БНФ; діти до 1 року — ½ мірної ложки (2,5 мл) суспенз. по 250 мг/5 мл 3 р/добу, 1–3 роки — 1 мірна ложка суспенз. по 250 мг/5 мл 3 р/добу, 3–6 років — 1½ мірної ложки суспенз. по 250 мг/5 мл 3 р/добу, 6–10 років — 2 мірні ложки суспенз. по 250 мг/5 мл 3 р/добу, 10–14 років — 2 мірні ложки суспенз. по 250 мг/5 мл 3–4 р/добу; при тяжкому перебігу захворювання дозу можна подвоїти; при лікуванні г. середнього отиту рекомендована доза — 75–100 мг/кг, розподілена на 2–4 прийоми; курс лікування становить 7–10 дн; для попередження ускладнень стрептококових інфекцій препарат приймати щонайменше 10 дн.; звичайна добова доза для дітей від 14 років та дорослих становить 1–4 г, розподілена на 2–4 прийоми; при інфекціях шкіри та м’яких тканин, стрептококових фарингітах та неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів звичайна доза становить 250 мг кожні 6 год. або 500 мг кожні 12 год. БНФ; при тяжкому перебігу захворювання дозу можна подвоїти БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, геморагії; АР у пацієнтів з виявленою алергією до пеніциліну, АР до цефалоспоринів, анафілактичні реакції, набряк обличчя та/або шиї, кистей рук та/або стоп; головний біль, слабкість, запаморочення, збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми; діарея, нудота, блювання, втрата апетиту (загалом спонтанно зникає навіть за умови продовження застосування препарату), стоматит, диспепсія (розлади травлення) та болі у животі, гастрит, коліт, псевдомембранозний коліт; холестатична жовтяниця, гепатит, короткочасне збільшення концентрації печінкових ферментів (АСТ, АЛТ); шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; оборотні порушення функції нирок, токсична нефропатія, поодинокі випадки інтерстиціального нефриту; артралгія, артрит, ураження суглобів; вагінальний кандидоз, свербіж у ділянці заднього проходу та геніталій, вагініт, піхвові виділення; медикаментозна гарячка; подовження протромбінового часу, позитивна реакція Кумбса, отримання хибно-позитивного результату при дослідженні сечі на цукор, підвищення рівня креатиніну, ЛФ, білірубіну, ЛДГ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефалексину, цефалоспоринів, до інших β-лактамних а/б, а також до допоміжних речовин; порфірія; інфекції головного або спинного мозку; початкова терапія тяжких генералізованих інфекцій, лікування яких потребує застосування парентеральних форм цефалоспоринів.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 2 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Цефуроксим (Cefuroxime) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DС02 — протимікробні засоби для системного застосування; β-лактамні а/б; цефалоспорини ІІ генерації.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; стійкий до дії більшості β-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра Гр (+) та Гр (-) м/о; бактерицидна дія є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки м/о; має високу активність відносно таких м/о: Гр (-) аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу та пеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri; Гр (+) аероби: Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але крім штамів, стійких до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae); анаероби: Гр (+) та Гр (-) коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), Гр (+) (включаючи види Clostridium) та Гр (-) бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp; інші м/о: Вorrelia burgdorferi; м/о, нечутливі до цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициліннечутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp; деякі штами нижченаведених м/о, нечутливі до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму м/о, або лікування інфекцій до визначення збудника інфекційного захворювання: інфекційні захворювння дихальних шляхів — г. та хр. бронхіти БНФ, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія БНФ, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки БНФ; інфекційні захворювання горла, носа, вуха — синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит; інфекційні захворювання сечовивідних шляхів — г. та хр. пієлонефрити БНФ, цистити, уретрит, асимптоматичні бактеріурії; інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин — фурункульоз, піодермія, імпетиго, целюліти, еризипелоїд, ранові інфекції; інфекційні захворювання кісток і суглобів — остеомієліти, септичні артрити; інфекції в акушерстві та гінекологіі — інфекційно-запальні захворювання тазових органів; гонорея БНФ (особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін), г. неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит; інші інфекційні захворювання, включаючи септицемії та менінгіти; профілактика виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітині та у черевній порожнині, на тазових органах, при васкулярних, СС та ортопедичних операціях БНФ; тільки табл., в/о та гранули для приготування суспенз. — лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os (у формі табл. або суспенз. для p/os застосування) та парентерально (в/м або в/в); призначають внутрішньо дорослим для лікування більшості інфекцій по 250 мг 2 р/добу; при інфекції сечовивідних шляхів — по 125 мг 2 р/добу; при інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості (бронхіти) — 250 мг 2 р/добу, при більш тяжких інфекціях дихальних шляхів (або при підозрі на пневмонію) — по 500 мг 2 р/добу; при пієлонефриті — 250 мг 2 р/добу; при неускладненій гонореї — 1 г одноразово; при хворобі Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років — 500 мг 2 р/добу протягом 20 днів; внутрішньо дітям для лікування більшості інфекцій по 125 мг або 10 мг/кг 2 р/добу (МДД — 250 мг); для лікування середнього отиту дітям до 2 років — по 125 мг або 10 мг/кг 2 /добу (МДД — 250 мг), дітям віком від 2 років — 250 мг або 15 мг/кг 2 р/ добу (МДД — 500 мг); в/м або в/в застосовують дорослим при багатьох інфекціях по 750 мг 3 р/добу; при більш тяжких інфекціях — в/в по 1,5 г 3 р/добу БНФ, у разі необхідності частоту введення можна збільшити до 4 р/добу (інтервал введення — 6 год.), загальна добова доза — 3–6 г; при необхідності деякі інфекції можна лікувати за схемою — 750 мг або 1,5 г 2 р/добу (в/в або в/м) з подальшим пероральним прийманням; немовлятам і дітям — по 30–100 мг/кг/добу розподіливши на 3–4 ін’єкц., для більшості інфекцій оптимана доза — 60 мг/кг/добу БНФ; для лікування гонореї: в/м по 1,5 г (у вигляді 1-єї ін’єкц.) або по 750 мг (2 ін’єкц.); для лікування менінгіту: дорослим — в/в по 3 г кожні 8 год.; немовлята та діти — в/в по 200–240 мг/кг/добу, розподілені на 3 або 4 дози; новонароджені — в/в, 100 мг/кг/добу; як профілактика при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях в стадії індукції анестезії: в/в, звичайна доза — 1,5 г, можна доповнити додатковим в/м введенням 750 мг через 8 і 16 год. БНФ; при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах: звичайна доза — в/в,1,5 г, вводять на стадії індукції анестезії і потім доповнюють в/м введенням 750 мг 3 р/добу протягом наступних 24–48 год. БНФ; при повній заміні суглоба 1,5 г змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру; послідовна терапія: при пневмонії — в/м або в/в, по 1,5 г 2–3 р/добу кожні 48–72 год., потім p/os по 500 мг 2 р/добу 7–10 днів; при загостренні хр. бронхіту — в/м або в/в, по 750 мг 2–3 р/добу кожні 48–72 год., потім p/os по 500 мг 2 р/добу 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення; надмірний ріст нечутливих м/о (наприклад Candida); нейтропенія, еозинофілія, лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; шкірний висип, кропив’янка та свербіж; медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, інтерстиціальний нефрит, анафілаксія, шкірний васкуліт; дискомфорт у травному тракті, гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, блювання, біль у животі, псевдомембранозний коліт; жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит; транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ) та білірубіну; поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; збільшення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові та зменшення рівня кліренсу креатиніну; для р-ну для ін’єкц. — реакції в місці введення, що можуть включати біль і тромбофлебіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефуроксиму; підвищена чутливість до цефалоспоринових а/б; наявність в анамнезі тяжкої гіперчутливості (анафілактичні реакції) до інших β-лактамних а/б (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.5 г., парентерально — 3 г.

Торговельна назва:

• Цефотаксим (Cefotaxime) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DD01 — АБЗ для системного застосування; β-лактамні а/б; цефалоспорини ІІІ покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; має широкий спектр дії; до нього чутливі: Streptocoсcii (за виключенням групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т. ч. пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sp., включаючи Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp. (деякі штами резистентні), Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spp., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae і Parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, у т. ч. стійкі до ампіциліну), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. і Morganella; непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити); інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії БНФ, плеврити, абсцеси); інфекції сечостатевої системи БНФ; септицемія БНФ, бактеріємія; інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт) БНФ; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції кісток і суглобів БНФ; менінгіт (за винятком лістеріозного) БНФ та інші інфекції ЦНС; профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/м та в/в струминно або краплинно; для в/в струминного введення 1 г розчиняють у 8 мл стерильної води для ін’єкц. (вводити повільно протягом 3–5 хв.), для в/в інфузії 1 г розчиняють у 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози (тривалість інфузії — 50–60 хв.), для в/м введення 1 г розчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкц. або 1% р-ні лідокаїну; тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально БНФ; дорослим і дітям з масою тіла понад 50 кг — по 1 г кожні 12 год.; у тяжких випадках — по 1 г 3–4 р/добу, МДД — 12 г БНФ; при неускладнених інфекціях, при інфекціях сечовивідних шляхів: в/м або в/в — по 1 г кожні 12 год.; при неускладненій г. гонореї: в/м або в/в — 1 г 1 р/добу; при інфекціях середньої тяжкості: по 1–2 г кожні 12 год.; при тяжких інфекціях (менінгіт): в/в — по 2 г кожні 6–8 год.; при профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу: вводять одноразово 1 г, за потреби дозу повторюють через 6–12 год.; дітям з масою тіла до 50 кг: по 50–100 мг/кг/добу (дозу розподіляють на 3–4 в/м або в/в введення); при тяжких інфекціях (у т.ч. менінгіт): в/в або в/м, добову дозу збільшують до 100–200 мг/кг і вводять 4–6 разів БНФ; недоношені діти та діти віком до 1-го тижня: в/в, добова доза — 50 мг/кг, розподілена на 2 рівні дози; діти віком 1–4 тижні: в/в, добова доза — 50–100 мг/кг, розподілена на 3 рівні дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, метеоризм, стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт; гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз; висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, гарячка, еозинофілія, анафілактичні реакції, свербіж шкіри, кропив’янка, бронхоспазм, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації азоту сечовини; збільшення печінкових трансаміназ, ЛДГ, ЛФ, білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, гіпокоагуляція; нейтропенія, гранулоцитопенія, транзиторна лейкопенія, анізоцитоз, гіпокоагуляція, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія; головний біль, оборотна енцефалопатія, запаморочення, судоми, підвищена втомлюваність, слабкість; реакції у місці введення, включаючи біль та інфільтрат у місці в/м введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт; можливий розвиток суперінфекції (у т. ч. кандидоз, вагініт); кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, г. печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні), позитивна реакція Кумбса; при лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера (гарячка, озноб, головний біль і біль у суглобах).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефалоспоринових а/б, гіперчутливість до інших β-лактамних а/б, до лідокаїну (для в/м введення), кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт); AV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка СН.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 4 г.

Торговельна назва:

• Цефтазидим (Ceftazidime) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01DD02 — АБЗ для системного застосування; цефалоспорини ІІІ покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; механізм дії пов´язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини; чутливі м/о Гр (+) аероби: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; Гр (-) аероби: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp.; штами з можливою набутою резистентністю: Гр (-) аероби: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morgani; Гр (+) аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia; Гр (+) анаероби: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Гр (-) анаероби: Fusobacterium spp.; нечутливі м/о; Гр (+) аероби: Enterococcus spp., включаючи E. faecalis та E. faecium, Listeria spp.; Гр (+) анаероби: Clostridium difficile; Гр (-) анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. fragilis; інші: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції у дорослих та дітей, включаючи новонароджених: внутрішньолікарняна пневмонія БНФ; інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз ВООЗ, БНФ; бактеріальний менінгіт ВООЗ, БНФ; хр. середній отит; злоякісний зовнішній отит БНФ; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів БНФ; ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин; ускладнені інфекції черевної порожнини; інфекції кісток і суглобів; перитоніт, пов’язаний з проведенням діалізу у хворих, які знаходяться на безперервному амбулаторному ПД БНФ; лікування бактеріємії БНФ, що виникає у пацієнтів у результаті будь-якої з наведених вище інфекцій; лікування хворих із нейтропенією та гарячкою, що виникає у результаті бактеріальної інфекції; для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція) БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м, в/в ін’єкційно або інфузійно; дорослі та діти ≥ 40 кг — інтермітуюче введення: інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз: 100–150 мг/кг/добу ВООЗ, БНФ кожні 8 год., МДД — 9 г БНФ; фебрильна нейтропенія ВООЗ, БНФ, внутрішньолікарняна пневмонія, бактеріальний менінгіт, бактеріємія: 2 г кожні 8 год. ВООЗ, БНФ; інфекції кісток і суглобів, ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, ускладнені інтраабдомінальні інфекції, перитоніт, пов’язаний з безперервним амбулаторним ПД: 1–2 г кожні 8 год.; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 1 БНФ-2 г кожні 8 год. або 12 год. БНФ; профілактика інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція): 1 г під час індукції в анестезію, 1 г у момент видалення катетера БНФ; хр. середній або злоякісний зовнішній отит: 1–2 г кожні 8 год.; як постійна інфузія: фебрильна нейтропенія, внутрішньолікарняна пневмонія, інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз, бактеріальний менінгіт, бактеріємія, інфекції кісток і суглобів, ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, ускладнені інтраабдомінальні інфекції, перитоніт, пов’язаний з безперервним амбулаторним ПД: навантажувальна доза 2 г з наступним постійним інфузійним введенням 4–6 г кожні 24 год.; діти < 40 кг: немовлята та діти віком > 2 міс. ВООЗ та масою тіла < 40 кг — інтермітуюче введення: ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, хр. середній або злоякісний зовнішній отит: 100–150 мг/кг/добу у 3 прийоми, МДД- 6 г; нейтропенія у дітей, інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз, бактеріальний менінгіт ВООЗ, бактеріємія: 150 мг/кг/добу у 3 прийоми, МДД — 6 г ВООЗ; інфекції кісток і суглобів, ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, ускладнені інтраабдомінальні інфекції, перитоніт, пов’язаний з безперервним амбулаторним ПД: 100–150 мг/кг/добу у 3 прийоми, МДД- 6 г; як постійна інфузія: фебрильна нейтропенія, внутрішньолікарняна пневмонія, інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз, бактеріальний менінгіт, бактеріємія, інфекції кісток і суглобів, ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, ускладнені інтраабдомінальні інфекції, перитоніт, пов’язаний з безперервним амбулаторним ПД: навантажувальна доза 60–100 мг/кг з наступним постійним інфузійним введенням 100–200 мг/кг/добу, МДД — 6 г.; інтермітуюче введення для лікування більшості інфекцій немовлятам та дітям віком ≤ 2 міс.: 25–60 мг/кг/добу у 2 прийоми ВООЗ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз (включаючи вагініт і афтозний стоматит); еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; запаморочення, головний біль; флебіт, тромбофлебіт у місці введення; діарея, нудота, блювання, біль у животі та коліт; інтерстиціальний нефрит, г. ниркова недостатність; транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ); макулопапульозний висип, кропив’янка, свербіж; біль та/або запалення у місці в/м ін’єкції; гарячка; позитивний тест Кумбса; транзиторне підвищення рівня сечовини або азоту сечовини крові та/або креатиніну у сироватці крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефтазидиму, до цефалоспоринових а/б; наявність в анамнезі тяжкої гіперчутливості (анафілактичні реакції) до інших β-лактамних а/б (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 4 г.

Торговельна назва:

• Цефтриаксон (Ceftriaxone) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01DD04 — АБЗ для системного застосування; цефалоспорини III покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран; активний відносно більшості Гр (-) і Гр (+) м/о; стійкий до більшості β-лактамаз (пеніциліназ, цефалоспориназ); Гр (+) аероби: Staphylococcus aureus (метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Гр (-) аероби: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (A. baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т. ч. C. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (інші), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (інші), Providentia rettgeri, Providentia spp. (інші), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоїдні), Serratia marcescens, Serratia spp. (інші), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (інші); анаероби: Bacteroides spp. (чутливі до жовчі), Clostridium spp. (крім C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (інші), Gaffkia anaerobica (Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів БНФ, особливо пневмонія ВООЗ, БНФ, а також інфекції вуха, горла і носа; інфекції органів черевної порожнини ВООЗ (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і ШКТ ВООЗ); інфекції нирок і сечовивідних шляхів ВООЗ, БНФ; інфекції статевих органів, включаючи гонорею ВООЗ, БНФ; сепсис ВООЗ; інфекції кісток, суглобів ВООЗ, м’яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції; інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом; менінгіт ВООЗ, БНФ; дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання) ВООЗ, БНФ; передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях ВООЗ, БНФ на органах ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і під час гінекологічних процедур, але лише у випадках потенційної чи відомої контамінації.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/м, в/в ін`єкційно або інфузійно; дорослим і дітям старше 12 років: по 1–2 г 1 р/добу ВООЗ (кожні 24 год.); при тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, МДД — до 4 г ВООЗ; новонародженим (до 2 тижн.): 20–50 мг/кг/добу, МДД — не вище 50 мг/кг ВООЗ, БНФ; новонародженим та дітям віком від 15 днів до 12 років: 20–80 мг/кг 1 р/добу; дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих; в/в дози 50 мг/кг або вищі вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хв БНФ; при бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком 15 дн.-12 років початкова доза — 100 мг/кг 1 р/добу, МДД -4 г; як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна знизити; при Бореліозі Лайма дорослим та дітям — 50 мг/кг 1 р/добу протягом 14 днів, МДД — 2 г; для лікування гонореї призначають в/м разову дозу 250 мг; для профілактики післяопераційних інфекцій у хірургії рекомендується — залежно від ступеня небезпеки зараження — разова доза 1–2 г за 30–90 хв. до початку операції БНФ тривалість лікування залежить від перебігу хвороби, хворим продовжувати його приймати ще протягом як мінімум 48–72 год. після того, як t° нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: мікоз статевих шляхів, вторинні грибкові інфекції, інфекції, викликані резистентними м/о; еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу, підвищення рівня креатиніну, розлади коагуляції, агранулоцитоз; діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит, панкреатит, псевдомембранозний ентероколіт; преципітати кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі з відповідною с-ми у дітей, зворотній холелітіаз у дітей; збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (АСТ, АЛТ, ЛФ); висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, набряки, екзантема, ексудативна багатоформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла); олігурія, гематурія, глюкозурія, утворення конкрементів у нирках (головним чином у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові або кумулятивні дози цефтріаксону), минуща ниркова недостатність; головний біль, запаморочення, пропасниця, озноб, анафілактичні або анафілактоїдні реакції; запальні реакції стінки вени; хибнопозитивні результати Кумбса, хибнопозитивний результат проби на галактоземію.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефалоспоринів; у недоношених дітей віком 41 тиждень з врахуванням строку внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження); гіпербілірубінемія у новонароджених та недоношених; у новонароджених віком ≤28 днів при необхідності (чи очікуваній необхідності) лікування в/в р-ми, які містять кальцій, у т. ч. в/в вливання, які містять кальцій (парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону); одночасне застосування з кальцієвмісними р-ми (р-н Рінгера тощо), кальцієвмісні р-ни не призначати протягом 48 год. після останнього введення цефтриаксону.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 2 г.

Торговельна назва:

• Цефтизоксим (Ceftizoxime)

Фармакотерапевтична група: J01DD07 — Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез клітинної стінки м/о, має широкий спектр дії; активний щодо таких м/о: Гр(+) — St. aureus і epidermidis, Str. agalactiae, pneumoniae і pyogenes; Corynebacterium diphtheriae; Гр(-) — Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, включаючи ампіцилінрезистентні штами, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Aeromonas hydrophilia, Citrobacter spp., Moraxella spp., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаеробів — Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Показання для застосування ЛЗ: інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтизоксиму м/о: інфекції НДШ; інфекції сечостатевого тракту, включаючи гонорею; абдомінальні інфекції; інфекції шкіри та м’яких тканин, септицемія; менінгіт.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі і діти старше 12 років: звичайно призначають 1–2 г, що вводять в/в або в/м з інтервалом у 8–12 год., МДД — 12 г; зазвичай тривалість лікування становить 7–14 днів; після того як нормалізується показник температури тіла та результати аналізів підтвердять відсутність збудника, необхідно продовжити застосування препарату ще протягом щонайменше 48–72 год.; при неускладнених інфекціях сечових шляхів призначають по 500 мг в/в або в/м кожні 12 год.; при гонореї препарат вводять одноразово, в/м, у дозі 1 г; при запаленнях органів тазу — 2 г кожні 8 год. в/в; при ін. інфекціях легкого та середнього ступеню тяжкості призначають 1 г кожні 8–12 год.; при тяжких інфекціях — 1г кожні 8 год. або 2 г кожні 8–12 год. в/в або в/м; при загрожуючих життю інфекціях призначають в/в 3–4 г кожні 8 год. або 2 г кожні 4 год.; дітям з 6 міс. до 12 років — у дозуванні 50 мг/кг маси тіла в 3–4 введення на добу, МДД — 200 мг/кг, при тяжких інфекціях не перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, включаючи синдром Стівена-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, кандидоз, грипоподібні стани (висипання на шкірі, поліартрит, артралгія, гарячка), позитивна реакція Кумбса, флебіти, тромбофлебіти та біль у місці введення; нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль та спазми в животі, метеоризм, коліти, включаючи псевдомембранозний коліт; піурія, порушення функції нирок, дизурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, токсична нефропатія; підвищення рівня печінкових трансаміназ, зниження функції печінки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефтизоксиму, цефалоспоринів та пеніцилінів; дитячий вік до 6 міс.

Торговельна назва:

• Цефіксим (Cefixime) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01DD08 — АБЗ для системного застосування; інші β-лактамні а/б; цефалоспорини ІІІ покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія поширюється на Гр (+) та Гр (-) м/о та зумовлена пригніченням синтезу білка стінок мікробних клітин; відрізняється високою стійкістю до дії β-лактамаз, внаслідок чого багато м/о, що є резистентними до пеніциліну та деяких цефалоспоринів через наявність β-лактамаз, можуть бути чутливими до цефіксиму; активний проти: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, інші індолпозитивні штами Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штами Providencia, штами Salmonella, штами Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens; неактивний проти штамів Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, багатьох штамів Staphylococcus (що продукують та не продукують коагулазу та резистентних до метициліну), штамів Enterobacter, більшості штамів Bacteroides fragilis та штамів Clostridium.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. бронхіти; г. пневмонія; бактеріальне загострення бронхіту; запалення середнього вуха; фарингіти, тонзиліти та синусити бактеріальної етіології; бактеріальні інфекції сечостатевої системи ВООЗ (цистит, уретрит, пієлонефрит БНФ, цервіцит).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os; звичайна доза для дорослих та дітей віком від 12 років — 400 мг/добу, одноразово ВООЗ або по 200мг 2 р/добу з інтервалом 12 год. БНФ; у вигляді p/os суспенз. дітям віком 6 міс.-12 років з масою тіла до 50 кг рекомендована добова доза — 8 мг/кг одноразово БНФ або 4 мг/кг за 2 прийоми кожні 12 год.; тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання та встановлюється індивідуально; дітям від 12 років з масою тіла більше 50 кг — 400 мг/добу одноразово або по 200 мг 2 р/добу з інтервалом 12 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, тромбоцитоз, гіпопротромбінемія; тромбофлебіт, подовження тромбінового та протромбінового часу (кровотечі та синці без видимих причин), пурпура, гемолітична анемія; АР, анафілактичний шок, набряк обличчя, звуження дихальних шляхів унаслідок набряку гортані; серцебиття, задишка, підвищення АТ, сироваткова хвороба; анорексія (втрата апетиту); головний біль, запаморочення, дисфорія, гіперактивність; діарея, спазми у шлунку, спазми кишечнику, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, псевдомембранозний коліт, сухість у роті, диспепсія, кандидоз слизових оболонок рота та травного тракту, дисбактеріоз, стоматит, глосит; жовтяниця, гепатит, холестаз, гіпербілірубінемія; висипання (енантема, екзантема), свербіж, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), гіперемія шкіри; інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок; генітальний свербіж, вагініт, кандидоз, моніліаз; слабкість, підвищена втомлюваність, гарячка; артралгія, запалення слизових оболонок, втрата слуху; оборотне підвищення рівня ферментів (трансаміназ, ЛФ), рівня азоту сечовини, ироваткового креатиніну, гематурія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефіксиму; гіперчутливість до цефалоспоринів або пеніцилінів; порфірія; табл.: дитячий вік до 12 років, БА або схильність до алергії в анамнезі (кропив’янка або висипання на шкірі).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,4 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Цефоперазон (Cefoperazone) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DD12 — цефалоспорини ІІІ покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія зумовлена уповільненням синтезу стінки клітини бактерії; активний відносно великої кількості клінічно значущих м/о, але виявляє резистентність до дії багатьох β-лактамаз; чутливі Гр (+) м/о: Staphylococcus aureus (штами, що продукують та штами, що не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи B), Streptococcus faecalis (ентерокок), β-гемолітичні стрептококи; Гр (-): Escheria coli, рід Klebsiella, рід Enterobacter, рід Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Providencia rettgeri (Proteus rettgeri), рід Providenciа, рід Serratia (включаючи S. Marcescens), рід Salmonella та Shigella, Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаеробні м/о: Гр (+) та Гр (-) коки (включаючи рід Peptococcus, Peptostreptoccus та Velionella); Гр (+) палички (включаючи рід Clostridium, Eubacterium та Lactobacillus); Гр (-) (включаючи рід Fusobacterium, багато штамів Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides).

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів; інфекцій верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів; перитоніт, холецистит, холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції; септицемія; менінгіт; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції кісток та суглобів; запальні захворювання тазових органів, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів; профілактика післяопераційних ускладнень під час абдомінальних, гінекологічних, СС та ортопедичних операцій.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/в або в/м застосування; звичайна доза для дорослих — 2–4 г/добу, кожні 12 год.; при особливо тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 8 г/добу, яку вводять кожні 12 год.; МДД — 12–16 г; лікування можна розпочинати до одержання результатів дослідження чутливості м/о; при неускладненому гонококовому уретриті рекомендована доза — 500 мг одноразово, в/м.; можна застосовувати і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими а/б; для лікування немовлят та дітей призначати по 50–200 мг/кг/добу, дозу вводити у 2 прийоми (кожні 8–12 год.), МДД — не вище 12 г; при тяжких інфекціях, включаючи бактеріальний менінгіт у немовлят та дітей призначати до 300 мг/кг/добу; новонародженим (до 8 днів) вводити через кожні 12 год.; для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають в/в по 1–2 г за 30–90 хв. до початку операції, дозу можна повторювати через кожні 12 год., у більшості випадків — протягом не більш 24 год.; при операціях з підвищеним ризиком інфікування (операції у колоректальній зоні) та коли інфікування може завдати особливо великої шкоди (при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування може тривати протягом 72 год. після закінчення операції.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: макулопапульозні висипання, кропив’янка, еозинофілія, медикаментозна гарячка; незначне зниження рівня нейтрофілів, оборотна нейтропенія; позитивна пряма антиглобулінова проба Кумбса, зниження Нg, гематокриту, гіпопротромбінемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, кровотеча, подовження протромбінового часу, гематурія, помірне підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛФ, нудота, жовтяниця, збільшення кількості білірубіну в крові, рідке випорожнення або діарея, інколи в/м введення супроводжується болісними відчуттями, у місці вливання в/в інфузії — флебіт; АР, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), псевдомембранозний коліт, блювання, брадикардія, зупинка серця, кардіогенний шок, тахікардія, артеріальна гіпотензія, свербіж, с-м Стівенса-Джонсона; гіперестезія слизової оболонки порожнини рота, неспокій, озноб, бронхоспазм, диспное, ексфоліативний дерматит, ларингоспазм, еритема, суперінфекція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: пацієнтам з алергією до а/б цефалоспоринового ряду.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 4 г.

Торговельна назва:

• Цефподоксим (Cefpodoxime) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: J01DD13 — АБЗ для системного застосування; цефалоспорини III покоління.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; спектр активності відповідає груповому, крім того до препарату чутливі, Corynebacterium spp., аеробні грам (-) бактерії: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria spp., Providencia rettgeri та Citrobacter diversus, анаеробні м/о: PeptoStr. spp.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт), дихальних шляхів (г. бронхіт, рецидиви або загострення хр. бронхіт, бактеріальна пневмонія); неускладнені інфекціїПМД верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи г. циститПМД і пієлонефрит); інфекції шкіри та м’яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки); неускладнений гонококовий уретрит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначається в такому дозуванні (добова доза): інфекції ЛОР-органів, синусит — 200 мг 2 р/добу, тонзиліт і фарингіт — 100 мг кожні 12 год протягом 10 днів; г. бронхіт, загострення хр. бронхіту г. негоспітальна пневмонія — 200 мг кожні 12 год протягом 14 днів; г. неускладнена гонорея — 200 мг одноразово; неускладнені інфекції сечового тракту — 100 -200мг кожні 12 год. протягом 7 днів; інфекції шкіри та шкірних структур — 200 мг кожні 12 год. протягом 7 — 14 днів; табл. призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: суперінфекція,коліт,еозинофілія;лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія,гіперчутливість, анафілактичні реакції, зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла, міалгія, цефалгія;вертиго;запаморочення, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршення зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія, астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання,бронхіт, ядуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит, діарея; біль у животі, нудота; відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт, холестатичне ураження печінки, висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні р-ції (включаючи с-м Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема,гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовиділення, протеїнурія, вагінальний кандидоз, застійна СН, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, АГ або гіпотензія, порушення смакових відчуттів, подразнення очей, шум у вухах, дискомфорт, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях, гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, АР, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена гіперчутливість до цефподоксиму або до групи цефалоспоринів.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.4 г., перорально — дитяча добова доза — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Цефтибутен (Ceftibuten) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DD14 — АБЗ для системного застосування; цефалоспорини.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний цефалоспориновий а/б; бактеріальна дія зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о; високостійким до дії β-лактамаз; має широкий спектр антибактеріальної дії щодо Гр (-) та Гр (+); високоактивний до: E. coli, Klebsiella spр., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae та Streptococcus pyogenes; активний до: Citrobacter sрp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spр., Serratia sрp. та Streptococcus pneumoniae; чутливі м/о включають штами бактерій, що спричиняють появу інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів, г. та ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів; неактивний щодо стафілококів, ентерококів, Pseudomonas spр.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, скарлатина — у дітей та дорослих; г. синусит — у дорослих; середній отит — у дітей); інфекції НДШ у дорослих (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту та г. пневмонію, у тих випадках, коли можлива р/os терапія, тобто при негоспітальних інфекціях); інфекції сечових шляхів у дітей та дорослих, у т. ч. ускладнені і неускладнені; ентерит та гастроентерит у дітей, спричинений Salmonella, Shigella або E.coli.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/os; тривалість лікування зазвичай становить 5–10 днів; при лікуванні інфекцій, спричинених Str. pyogenes, застосовувати у терапевтичній дозі протягом щонайменше 10 днів; рекомендована доза для дорослих — 400 мг/добу; при лікуванні г. бактеріального синуситу, г. бронхіту, загострення хр. бронхіту та ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів застосовують по 400 мг 1 р/добу; при лікуванні негоспітальної пневмонії — 200 мг кожні 12 год.; дітям до 10 років або з масою тіла менше 45 кг застосовують у суспенз.; рекомендована доза для дітей від 6 міс. — 9 мг/кг/добу, МДД — 400 мг/добу; при лікуванні фарингіту, що супроводжується або не супроводжується тонзилітом, г. гнійного середнього отиту та ускладнених або неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів застосовують 1 р/добу; при лікуванні г. бактеріального ентериту дітям добову дозу розподілити на 2 прийоми (по 4,5 мг/кг кожні 12 год.); дітям з масою тіла понад 45 кг або старше 10 років застосовують у рекомендованій для дорослих дозі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз (ротової порожнини), вагінальні інфекції; коліт, спричинений Clostridium difficile; еозинофілія, позитивна пряма проба Кумбса, зниження рівня Нg, подовження протромбінового часу/ збільшення міжнародного нормалізованого відношення, лейкопенія, тромбоцитемія, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагічні порушення, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; головний біль, зміна смаку, судоми, парестезії, сонливість, запаморочення у дітей (гіперкінез); вертиго; збудження та безсоння у дітей; анорексія, закладеність носа, задишка; нудота, діарея (з/без дегідратації), гастрит, блювання, біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нетримання калу; гіпербілірубінемія, підвищення рівня АСТ, АЛТ, ЛФ, ЛДГ; пелюшковий дерматит; дизурія, гематурія (у дітей), ниркова недостатність, токсична нефропатія, ниркова глюкозурія, кетонурія, підвищення рівнів креатиніну та сечовини; підвищена втомлюваність, медикаментозна гарячка; дратівливість та озноб (у дітей).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефалоспоринів або будь-якої допоміжної речовини.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.4 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Цефепім (Cefepime) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DE01 — β-лактамні а/б.

Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальна дія; високостійкий до гідролізу більшістю b-лактамаз, має малу спорідненість у відношенні b-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грам (-) бактеріальні клітини; спектр активності відповідає груповому крім того до препарату чутливі Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Legionella spp.; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, що продукують b-лактамазу); Pantoea agglomerans (відомий як Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включаючи P. rettgeri, P. stuartii), анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. melaninogenicus та інші м/о ротової порожнини, що належать до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; PeptoStr. spp.; Veillonella spp.; неактивний щодо багатьох штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

Показання для застосування ЛЗ: дорослі: інфекції, дихальних шляхів, у т. ч. пневмонія, бронхіт; шкіри та підшкірної клітковини; інтраабдомінальні інфекції, в т. ч. перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів; гінекологічні; септицемія, емпірична терапія хворих із нейтропенічною гарячкою, профілактика післяопераційних ускладнень в інтраабдомінальній хірургії; діти: пневмонія;інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. пієлонефрит; інфекції шкірні та підшкірної клітковини; септицемія; емпірична терапія хворих із нейтропенічною гарячкою; бактеріальний менінгіт.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай доза для дорослих становить 1 г в/в або в/м з інтервалом у 12 год; тривалість лікування становить 7 — 10 днів; тяжкі інфекції можуть потребувати більш тривалого лікування; однак дозування і шлях уведення варіюють залежно від чутливості м/о-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого: рекомендовані наступні дози: інфекції сечових шляхів, легкі та середньої тяжкості — 500 мг -1 г в/в або в/м кожні 12 год; інші інфекції, легкі та середньої тяжкості — 1 г в/в або в/м кожні 12 год; тяжкі інфекції — 2 г в/в кожні 12 год; дуже тяжкі та загрозливі для життя інфекції — 2 г в/в кожні 8 год; для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій — за 60 хв до початку операції 2 г препарату в/в протягом 30 хв, по закінченні — додатково 500 мг метронідазолу в/в; під час тривалих (понад 12 год) хірургічних операцій через 12 год. після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози з наступним введенням метронідазолу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висип, свербіж, підвищення температури; пронос, нудота, блювання, запор, біль у животі, диспепсія; біль у грудях, тахікардія; кашель, біль у горлі, задишка; головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості; астенія, пітливість, вагініт, периферичні набряки, болі в спині; анафілактичні реакції і судоми; флебіти, запалення; збільшення рівня АЛАТ, АСАТ, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, збільшення азоту сечовини крові і/або креатиніну сироватки, транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до а/б цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших β-лактамних а/б.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 2 г.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Цефоперазон + сульбактам (Cefoperazone + sulbactam) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 4 г.

Торговельна назва:

• Цефтриаксон + Сульбактам (Ceftriaxone + Sulbactam) [П]

Визначена добова доза (DDD): парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Цефепім + Амікацин (Cefepime + Amikacin) [П]

17.2.1.3. Карбапенеми

Мають найширший серед β-лактамів спектр активності, який включає аеробні та анаеробні, грам(+) та грам(-) м/о. Неактивні відносно MRSA, іміпенем діє на E.faecalis. На відміну від іміпенему та меропенему, ертапенем не активний проти P.aeruginosa та Acinetobacter spp. Не інактивуються більшістю β-лактамаз, в т.ч. β-лактамазами розширеного спектру, які руйнують пеніциліни та цефалоспорини. Препарати вводять лише парентерально, добре розповсюджуються в організмі, при менінгіті проходять через ГЕБ. Іміпенем й меропенем у печінці не метаболізуються, ертапенем метаболізується частково. Виводяться нирками: Т1/2 іміпенему й меропенему приблизно 1 год, ертапенему приблизно 4 год. Застосовують при тяжких інфекціях різної локалізації, викликаних полірезистентною мікрофлорою, при змішаних інфекціях, інфекціях у пацієнтів з імунодефіцитом. Застосовують, як правило, у вигляді монотерапії. Зазвичай вони добре переносяться, але можливі АР, в т.ч. перехресна алергія до пеніцилінів. Іміпенем може підвищувати судомну готовність у пацієнтів із факторами ризику (менінгіт, епілепсія), тому при інфекціях ЦНС призначати меропенем.

• Меропенем (Meropenem) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DH02 — протимікробні засоби для системного застосування; карбапенеми.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія шляхом інгібування синтезу стінок бактеріальних клітин у Гр (+) і Гр (-) бактерій шляхом зв’язування з білками, що зв’язують пеніцилін; чутливі Гр (+) аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилін чутливий), Staphylococcus species (метицилін чутливий), у т. ч. Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (група В), група Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus та S. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (група А); Гр (-) аероби: Citrobacter freudii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens; Гр (+) анаероби, Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species (у т. ч. P. micros, P. anaerobius, P. magnus); Гр (-) анаероби: Bacteroides caccae, група Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens; види, для яких набута резистентність може бути проблемою: Гр (+) аероби: Enterococcus faecium; Гр (-) аероби: Acinetobacter species, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa; резистентні м/о: Гр (-) аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella species; інші м/о: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій у дорослих і дітей віком від 3 міс.: пневмонії, у т. ч. негоспітальної та госпітальної пневмонії БНФ; бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі БНФ; ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів БНФ; ускладнених інтраабдомінальних інфекцій БНФ; інфекцій під час пологів і післяпологових інфекцій; ускладнених інфекцій шкіри і м’яких тканин; г. бактеріального менінгіту БНФ; лікування пацієнтів з нейтропенією і лихоманкою при підозрі на бактеріальну інфекцію БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/в інфузійно та болюсно ін’єкц.; доза та тривалість лікування залежать від виду збудника хвороби, тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта; у дозі до 2 г 3 р/добу у дорослих та дітей з масою тіла більше 50 кг та у дозі до 40 мг/кг 3 р/добу у дітей підходить для лікування деяких видів інфекцій, таких як госпітальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa або Acinetobacter spp.; дорослим та дітям з масою тіла більше 50 кг при пневмонії, у т. ч. негоспітальної чи госпітальної: 500 мг-1 г як одноразова доза для введення кожні 8 год. БНФ; бронхолегеневій інфекції при муковісцидозі: 2 г як одноразова доза для введення кожні 8 год. БНФ; ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів: 500 мг-1 г як одноразова доза для введення кожні 8 год. БНФ; ускладнених інтраабдомінальних інфекціях: 500 мг-1 г як одноразова доза для введення кожні 8 год. БНФ; інфекціях під час пологів і післяпологових інфекціях: 500 мг-1 г як одноразова доза для введення кожні 8 год; ускладнених інфекціях шкіри і м’яких тканин: 500 мг-1 г як одноразова доза для введення кожні 8 год; г. бактеріальому менінгіті: 2 г як одноразова доза для введення кожні 8 год. БНФ; для лікування пацієнтів з фібрильною нейтропенією: 1 г як одноразова доза для введення кожні 8 год. БНФ; тривалість введення в/в інфузії — 15–30 хв. БНФ, болюсної ін’єкції — 5 хв.; для дітей 3 міс.-11 років і з масою тіла до 50 кг при пневмонії, у т. ч. негоспітальної чи госпітальної: 10–20 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год; бронхолегеневій інфекції при муковісцидозі: 40 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год; ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів: 10–20 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год; ускладнених інтраабдомінальних інфекціях: 10–20 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год; ускладнених інфекціях шкіри і м’яких тканин: 10–20 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год; г. бактеріальому менінгіті: 40 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год; для лікування пацієнтів з фібрильною нейтропенією: 20 мг/кг як одноразова доза для введення кожні 8 год.; дітям застосовувати у вигляді в/в інфузії тривалістю 15–30 хв., дози меропенему до 20 мг/кг можуть бути введені у вигляді в/в болюсної ін’єкції протягом приблизно 5 хв.; дітям з масою тіла більше 50 кг застосовувати дозу, як для дорослих пацієнтів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: оральний та вагінальний кандидоз; тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія; головний біль, парестезії, судоми; діарея, блювання, нудота, біль у животі; підвищення рівнів трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну в крові, висип, свербіж, кропив’янка; підвищення рівнів креатиніну та сечовини в крові, запалення, біль, тромбофлебіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, до будь-якого іншого АБЗ групи карбапенемів,тяжка підвищена чутливість (анафілактичні реакції, тяжкі реакції з боку шкіри) до будь-якого іншого типу β-лактамного АБЗ (пеніцилінів або цефалоспоринів).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 2 г.

Торговельна назва:

• Доріпенем (Doripenem) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DH04 -АБЗ для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний карбапенемовий а/б; чинить бактерицидну дію шляхом iнгiбування біосинтезу бактеріальної клітинної стінки; iнактивує багато важливих пенiцилiнзв’язуючих білків, що призводить до iнгiбування синтезу клітинної стінки і подальшої загибелі клітин; слабко пригнічує дію інших а/б, не пригнічується іншими а/б; чутливі Гр (+) аероби: Eпterococcиs faecalis, Staphylococcиs aиreиs (штами, чутливі до метицилiну), види роду Staphylococcиs (штами, чутливі до метицилiну), Streptococcиs pпeитoпiae, види роду Streptococcиs; Гр (-) аероби: Citrobacter diversиs, Citrobacter freипdii, Eпterobacter aerogeпes, Eпterobacter cloacae, Haeтophilиs influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pпeитoпiae, Klebsiella oxytoca, Proteиs тirabilis, Proteиs vиlgaris, Provideпcia rettgeri, Provideпcia stиartii, види роду Salтoпella, Serratia тarcesceпs, види роду Shigella; анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides сассае, Bacteroides ovatиs, Bacteroides ипiforтis, Bacteroides thetaiotaoтicroп, Bacteroides vиlgatиs, Bilophora wadsworthia, Peptostreptococcиs тagпиs, Peptostreptococcиs тicros, види роду Porphyroтoпas, види роду Prevotella, Sиtterella wadswortheпis; види, для яких набута резистентність може бути проблемною: Aciпetobacter baumannii, види роду Aciпetobacter, Bиrkholderia cepacii, Pseиdoтaпas aerиgiпosa; м/о, резистентні від природи Гр (+) аероби: Eпterococcиs faeciит; Гр (-) аероби Steпotrophoтoпas тaltophila; види роду Legioпella.

Показання для застосування ЛЗ: нозокомiальна пневмонія, включаючи пневмонію БНФ, пов’язану зі штучною вентиляцією легень; ускладнені iнтраабдомiнальнi інфекції БНФ; складнені інфекції сечового тракту БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: нозокомiальна інфекція, включаючи пневмонію, пов’язану з ШВЛ: 500 мг -1 г кожні 8 год., (тривалість інфузії — 1–4 год.), тривалість лікування 10–14 днів; ускладнена інтраабдомінальна інфекція та інфекція сечового тракту, включаючи пієлонефрит: 500 мг кожні 8 год (тривалість інфузії — 1 год.); тривалість лікування 5–14 днів та визначається тяжкістю, локалізацією інфекції та клінічною вiдповiддю пацієнта.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, діарея, нудота; кандидоз ротової порожнини, грибкові інфекції вульви; тромбоцитопенія, нейтропенія; реакції гiперчутливостi; судоми; флебіт; коліт, спричинений Clostridium difficile; підвищення рівня печінкових ферментів; свербіж, висипання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до доріпенему чи карбопенемів; тяжка гiперчутливiсть (анафілактична реакція, тяжка шкірна реакція) до будь-яких β-лактамних а/б (пеніцилінів чи цефалоспоринів).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 1.5 г.

Торговельна назва:

• Ертапенем (Ertapenem) [П]

Фармакотерапевтична група: J01DH03 — АБЗ для системного застосування; β-лактамні а/б; карбапенеми.

Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує синтез бактеріальної клітинної стінки через зв’язування ертапенему з пеніцилінзв’язуючими білками; стійкий до гідролізу β-лактамазами, включаючи пеніцилінази, цефалоспоринази і β-лактамази розширеного спектра, але не метало-β-лактамази; помірно чутливі штами анаеробні Гр (+) м/о: стафілококи, стійкі до метициліну (включаючи Staphylococcus aureus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; анаеробні Гр (-) м/о: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens; анаеробні м/о: Bacteroides fragilis та інші види групи B. fragilis, штами Clostridium (окрім C. difficile), Eubacterium, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Porphyromonas, asaccharolytica та Prevotella; штами, для яких набута резистентність може стати проблемою: стафілококи, стійкі до метициліну; сильно чутливі анаеробні Гр (+) м/о: Corynebacterium jeikeium; ентерококи, включаючи Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium; анаеробні Гр (-) м/о: штами Aeromonas, Аcinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia; анаеробні м/о: штами Lactobacillus; інші: штами Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій БНФ; негоспітальної пневмонії БНФ; г. гінекологічних інфекцій БНФ; ускладнених інфекцій шкіри та шкірних структур, включаючи інфекції нижніх кінцівок при ЦД («діабетична» стопа) БНФ; негоспітальної пневмонії БНФ; ускладнених інфекцій сечового тракту БНФ; включаючи пієлонефрит; бактеріальна септицемія; профілактика хірургічних інфекцій, спричинених елективним колоректальним хірургічним втручанням у дорослих БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/м та в/в; для лікування інфекції у дорослих та дітей віком від 13 років і старше: в/в, звичайна доза — 1 г 1 р/добу БНФ; у дітей 3 міс.-12 років: в/в інфузійно, звичайна доза — 15 мг/кг 2 р/добу, МДД — 1 г БНФ; при в/в інфузії вводити протягом 30 хв., в/м введення — альтернатива в/в; звичайна тривалість лікування — 3–14 днів, але залежить від типу інфекції та причинного збудника або збудників; для профілактики хірургічних інфекцій, спричинених елективним колоректальним хірургічним втручанням у дорослих, рекомендоване одноразове в/в введення 1 г за 1 год. до хірургічного втручання БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз ротової порожнини, кандидоз, грибкова інфекція, псевдомембранозний ентероколіт, вагініт; пневмонія, дерматомікоз, нагноєння післяопераційної рани, інфекція сечових шляхів; нейтропенія, тромбоцитопенія; АР, анафілаксія, включаючи анафілактоїдні реакції; анорексія, гіпоглікемія; безсоння, розлад свідомості; тривога, неспокій, депресія; зміна психічного статусу (включаючи агресію, делірій, дезорієнтацію, зміну психіки); головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, зміни смаку, судоми, порушення свідомості, тремор, синкопе, галюцинації, дискінезія, міоклонус, порушення ходи; аномалії розвитку склери; синусова брадикардія, аритмія, тахікардія; венозні ускладнення у місці введення, флебіт/тромбофлебіт; артеріальна гіпертензія/гіпотензія, екстравазація, геморагії, приплив крові; диспное, дискомфорт при ковтанні, закладеність носа, кашель, носова кровотеча, хрипи/хрипіння, свистяче дихання; діарея, обумовлена С. difficile, нудота, блювання, запор, відригування кислим, сухість у роті, розлад травлення, біль у животі, диспепсія, анорексія, дисфагія, нетримання калу, пельвіоперитоніт, зміна кольору калу, мелена; холецистит, жовтяниця, захворювання печінки; висипання, свербіж, еритема, кропив’янка, дерматит, пелюшковий дерматит, петехії, десквамація, медикаментозне висипання з еозинофілією та системними с-ми (DRESS-с-м); : м’язові судоми, біль у плечовому суглобі, м’язова слабкість; ниркова недостатність, г. ниркова недостатність; аборт; вагінальний свербіж чи кровотеча; синці, астенія/втомлюваність, гарячка, набряк, біль у грудях, зміни у місці введення (затвердіння, біль, еритема, печіння); нездужання; підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ, концентрації фосфору або калію в сироватці крові, кількості загального білірубіну (прямого і непрямого), концентрації креатиніну, глюкози в сироватці крові; зниження концентрації бікарбонатів, креатиніну, калію в сироватці крові; збільшення кількості тромбоцитів, еозинофілів, активованого часткового тромбопластинового часу, протромбінового часу, кількості сегментоядерних нейтрофілів, лімфоцитів, лейкоцитів, метамієлоцитів, моноцитів, мієлоцитів; атипових лімфоцитів; зниження кількості лейкоцитів крові, тромбоцитів, сегментоядерних нейтрофілів, Нg, гемоглобіну та гематокриту, кількості лімфоцитів; збільшення кількості бактерій, лейкоцитів, епітеліальних клітин та еритроцитів у сечі; наявність дріжджових грибів у сечі; збільшення виділення уробіліногену зі сечею; позитивний тест на токсини Clostridium difficile.

Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена раніше гіперчутливість до будь-якого компонента або до інших а/б цього ж класу, до β-лактамних а/б (пеніцилін або цефалоспорини); тяжкі реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, тяжкі реакції з боку шкіри); при використанні лідокаїну г/х в якості р-ника ертапенему, що вводиться в/м, протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до місцевих анестетиків амідного типу та пацієнтам з тяжким шоком або блокадою серця.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 1 г.

Торговельна назва:

17.2.2. Тетрацикліни

А/б широкого спектру дії, значення яких загалом втрачено через ріст резистентності. Залишаються препаратами вибору при інфекціях, викликаних хламідіями (трахома, пситакоз, сальпінгіт, уретрит, венерична лімфогранульома), рикетсіями (в т.ч. Ку-лихоманка), бруцелами, спірохетами, в т.ч. B.burgdorferi (кліщовий бореліоз, або хвороба Лайма). Застосовують також при респіраторних та геніальних інфекціях, викликаних мікоплазмами, при вугровому висипі, інфекціях ротової порожнини, загостренні хр. бронхіту, лептоспірозі у пацієнтів з алергією до пеніциліну. Накопичуються у кістковій тканині, викликають забарвлення та пошкодження зубів. Тетрацикліни не можна призначати дітям до 8 років, вагітним та жінкам, що годують, пацієнтам з нирковою недостатністю (окрім доксицикліну), при ГЧ. Доксициклін, порівняно з тетрацикліном, має вищу біодоступність при прийомі п/о (знижується при одночасному прийомі препаратів заліза), більш довготривалий Т1/2 (призначають 1–2 р/добу) й він краще переноситься.

• Доксициклін (Doxycycline) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01AA02 — АБЗ для системного застосування; тетрацикліни.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить бактеріостатичну дію; пригнічує синтез білків; ефективний щодо Гр (+): аеробних коків — Staphylococcus spp. (у т. ч. тих, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae); аеробних спороутворюючих бактерій — Bacillus anthracis; аеробних неспороутворюючих бактерій — Clostridium spp.; Гр (-) бактерій: аеробних коків — Neisseria gonorrhoeae; аеробних бактерій — Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.; до дії доксицикліну стійкі: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихального тракту БНФ: пневмонія та інші захворювання НДШ, спричинені чутливими штамами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae та ін.; пневмонія, спричинена Mycoplasma pneumoniae; хр. бронхіти, синусити; інфекції сечовивідного тракту: інфекції, спричинені чутливими штамами Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli, Streptococcus faecalis; інфекції, що передаються статевим шляхом: інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis БНФ, включаючи неускладнені уретральні та ендоцервікальні інфекції, інфекції пр. кишки; негонококові уретрити, спричинені Ureaplasma urealyticum (T-mycoplasma); м’який шанкр, пахова гранульома, венерична гранульома; як альтернатива для лікування гонореї та сифілісу БНФ; акне при необхідності застосування а/б-терапії; офтальмологічні інфекції: інфекції, спричинені чутливими бактеріями gonococci, staphylococci та Haemophilus influenza; лікування паратрахоми (як монотерапія чи у комбінації з іншими ЛЗ); рикетсійні інфекції: плямиста гарячка скелястих гір, висипні тифи, гарячка Ку, ендокардит, спричинений Coxiella, кліщова гарячка; інші інфекції: орнітоз, бруцельоз (при застосуванні у комбінації із стрептоміцином), холера, бубонна чума, епідемічний зворотний тиф БНФ; кліщова зворотна гарячка; туляремія, меліоїдоз, тропічна малярія, резистентна до хлороквіну, та г. кишковий амебіаз (у комбінації з амебіцидом) БНФ; як альтернатива для лікування лептоспірозу, газової гангрени та правця; для профілактики: японської річкової лихоманки, діареї мандрівників (спричиненої Esherihia coli), лептоспіроз, малярії; профілактика малярії ВООЗ, БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os; звичайна доза для дорослих для лікування г. інфекцій становить 200 мг у 1-й день лікування БНФ (за 1 прийом або по 100 мг кожні 12 год.) та 100 мг/добу у наступні дні БНФ; при лікуванні тяжких інфекцій застосовувати 200 мг/добу протягом усього періоду лікування; терапія повинна продовжуватися протягом 24–48 год. після зникнення с-мів захворювання та гарячки; при стрептококових інфекційних захворюваннях застосування продовжувати протягом 10 днів; рекомендована доза дітям віком від 12 років з масою тіла до 45 кг становить 4,4 мг/кг (у 1-й день лікування рекомендовану дозу застосовувати за 1 або 2 прийоми), у наступні дні доза — 2,2 мг/кг (за 1 або 2 прийоми); при більш тяжких інфекційних захворюваннях можна призначити до 4,4 мг/кг; дітям з масою тіла ≥ 45 кг призначається звичайна доза для дорослих; для лікування акне: рекомендована доза — 50 мг/добу протягом 6–12 тижн.; для лікування неускладнених гонококових інфекцій (виняток — аноректальні інфекції у чоловіків), неускладнених уретральних і ендоцервікальних інфекцій та інфекцій прямої кишки, спричинених Chlamydia trachomatis, негонококових уретритів, спричинених Ureaplasma urealyticum: рекомендована доза 100 мг 2 р/добу протягом 7 днів; для лікування г. епідидимоорхіту, спричиненого Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae: по 100 мг 2 р/добу протягом 10 днів; для лікування первинного та вторинного сифілісу: рекомендована доза для пацієнтів без підтвердженої вагітності та з АР на пеніциліни — 200 мг 2 р/добу протягом 2 тижн. БНФ (як альтернатива терапії пеніцилінами); епідемічний зворотний тиф, кліщовий зворотний тиф: рекомендована доза — 100–200 мг одноразово залежно від ступеня тяжкості захворювання; тропічна малярія, резистентна до хлороквіну: рекомендована доза 200 мг/добу ВООЗ протягом щонайменше 7 днів; профілактика малярії: рекомендована доза для дорослих — 100 мг/добу ВООЗ, БНФ, дітям віком від 12 років рекомендована доза — від 2 мг/кг/добу до загальної дози, що становить 100 мг/добу; профілактику можна розпочати за 1–2 дні до подорожі у регіон з малярією; профілактичне застосування продовжувати кожен день під час перебування у регіоні з малярією та протягом 4 тижн. після того, як було залишено регіон з малярією ВООЗ; профілактика японської річкової гарячки: рекомендована доза — 200 мг одноразово; профілактика діареї мандрівника у дорослих: рекомендована доза — 200 мг у 1-й день подорожі (застосовується у вигляді єдиної дози 200 мг або по 100 мг кожні 12 год.) та по 100 мг/добу протягом наступних днів подорожі; профілактика лептоспірозу: рекомендована доза — 200 мг 1 р/тижд. протягом усього часу перебування у регіоні з лептоспірозом та 200 мг у кінці подорожі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: суперінфекція, що може зумовити кандидоз, глосит, стоматит, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт (зі збільшенням росту Clostridium difficile), г. запалення зовнішніх статевих органів та піхви у жінок (вульвовагініт), свербіж в анальній зоні (анальний свербіж); розлади коагуляції крові, зниження активності протромбіну, гемолітична анемія, лейкоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, лімфоцитопенія, лімфаденопатія, наявність атипових лімфоцитів та токсичної зернистості у гранулоцитах, нейтропенія, порфірія, еозинофілія, ацидоцитоз; реакції гіперчутливості (у т. ч. анафілактичний шок, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, диспное, сироваткова хвороба, периферичні набряки, тахікардія, кропив’янка), анафілактоїдні реакції, анафілактоїдна пурпура, псевдоанафілактична реакція, генералізована екзантема, еритема, свербіж, поліморфна ексудативна еритема, оборотний локальний набряк шкіри, слизових оболонок або суглобів (ангіоедема), БА, локальна екзантема геніталій та інших зон, злоякісна ексудативна еритема, набряк обличчя, набряк язика, набряк гортані зі звуженням дихальних шляхів, тахікардія, артеріальна гіпотензія, тяжкі шкірні реакції із загальними реакціями (ексфоліативний дерматит, с-м Лайєлла), перикардит, загострення перебігу СЧВ; АР на протеїни сої; страх, неспокій, збудження, судоми; парестезії, злоякісна внутрішньочерепна гіпертензія (Рseudotumor cerebri), що зникає характеризується головним болем, нудотою, блюванням, розладами зору (розпливчастий зір, скотома, диплопія, тимчасова втрата зору) внаслідок папілоедеми, припливи, оборотна часткова втрата нюхової та смакової чутливості, довготривала втрата зору; випинання тім’ячка у новонароджених та доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія; дзвін у вухах, шум у вухах, вертиго; тахікардія; нудота, діарея, диспепсія, печія, біль у животі, зміна кольору зубної емалі, блювання, дисфагія, езофагіт, панкреатит, гіпоплазія емалі, здуття живота, метеоризм, стеаторея, стоматит, фарингіт, дисфонія, утруднення ковтання, псевдомембранозний ентероколіт, анорексія, почорніння язика, необоротна зміна кольору зубів та ушкодження емалі; виразки стравоходу; гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, гепатотоксичність із тимчасовим підвищенням значень показників функції печінки, панкреатит; ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, висипання, включаючи макулопапульозні та еритематозні висипання, реакції фоточутливості шкіри (почервоніння, набряк, формування пухирів та знебарвлення шкіри), фотооніхолізис, відокремлення та знебарвлення нігтів; міалгія, артралгія; гематурія, інтерстиціальний нефрит, г. ниркова недостатність, анурія, підвищення рівня сечовини у крові; с-м, подібний до с-му Фанконі (включаючи альбумінурію, аміноацидурію, гіпофосфатемію, гіпокаліємію та ацидоз у канальцях нирок); нефротоксичність або погіршення попереднього ураження нирок; мікроскопічне забарвлення тканини щитовидної залози у коричнево-чорний колір.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до доксицикліну або до інших тетрациклінів; вагітність або період годування груддю; тільки для капс. та табл., що дисперг. — тяжка печінкова недостатність; тільки для капс. — порфірія, лейкопенія; тільки для табл., що дисперг. — тяжкий ступінь ниркової недостатності, дитячий вік до 12 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.1 г.

Торговельна назва:

• Тетрациклін (Tetracyclin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01AA07 — АБЗ для системного застосування; тетрацикліни.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б групи тетрациклінів широкого спектра дії; активний відносно Гр (+) (стафілококів, у т. ч. до тих, що продукують пеніциліназу; стрептококів, пневмококів, клостридій, лістерій, палочки сибірки) і Гр (-) бактерій (гонококів, бордетел, кишкової палички, ентеробактерій, клебсієл, сальмонел, шигел), а також спірохет, рикетсій, лептоспір, збудників трахоми, орнітозу; млоактивний або неактивний щодо синьогнійної палички, протею, серації, кислотостійких бактерій, більшості штамів виду Bacteroides fragilis, грибів, вірусів грипу, поліомієліту, кору; пригнічує рибосомальний синтез білка мікробної клітини; діє бактеріостатично.

Показання для застосування ЛЗ: інфекційно-запальні захворювання: бронхіт, пневмонія БНФ, гнійний плеврит, підгострий септичний ендокардит, бактеріальна і амебна дизентерія, коклюш, ангіна, скарлатина, гонорея, бруцельоз, туляремія, висипний і поворотний тиф, пситакоз, орнітоз, інфекції жовчних і сечовивідних шляхів БНФ, гнійний менінгіт, гнійні інфекції шкіри і м’яких тканин, холера; профілактика післяопераційних інфекцій.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування та курс лікування визначається індивідуально залежно від характеру та перебігу захворювання; курс лікування необхідно продовжувати протягом 3 діб після зникнення клінічних проявів захворювання; інфекції, спричинені β-гемолітичним стрептококом, лікувати не менше 10 діб; дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку) і діти віком від 12 років: разова доза — 200 мг кожні 6 год.; при тяжких інфекціях доза може бути збільшена до 500 мг кожні 6 год. БНФ; МДД — 2 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: перикардит; анорексія, нудота, блювання, діарея, черевний біль або дискомфорт, запор, сухість у роті, біль у горлі, захриплість голосу, печія, стоматит, глосит з гіпертрофією сосочків і почорнінням язика, езофагіт, гастрит, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, проктит, дисфагія, гепатотоксична дія (біль у шлунку, нудота, блювання), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, панкреатит (біль у животі, нудота, блювання), кишковий дисбактеріоз, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт; можливі ушкодження печінки з клінічними проявами (погане самопочуття, підвищення температури тіла та/або біль у правому підребер’ї, біль у шлунку, нудота, блювання); запаморочення, світлобоязнь, хитка хода, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, головний біль, блювання, набряк зорового нерва, зміни зору), тимчасова втрата зору, порушення слуху; гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, хвороба Мошкович, еозинофілія, агранулоцитоз; азотемія, гіперкреатинінемія, г. ниркова недостатність, нефрит, вагініт; макулопапульозні висипання, ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперемія шкіри, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, анафілаксія, фотосенсибілізація; бронхоспазм; гіповітаміноз, гіперчутливість, кандидоз, пігментація шкіри, слизових оболонок, гіпертрофія язичкових сосочків (зміна кольору язика), надмірний ріст грибів, свербіж заднього проходу і статевих органів, дефекти зубної емалі, зміна кольору зубної емалі у дітей (забарвлення зубів у жовтий або сіро-коричневий колір), порушення утворення кісткової тканини, уповільнення лінійного росту кісток (у дітей); зміни лабораторних показників (можуть підвищуватися рівні АЛТ, АСТ, ЛФ, білірубіну, азоту сечовини крові).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до тетрацикліну та споріднених а/б, місцевоанестезуючих засобів (лідокаїн, прокаїн), грибкові захворювання, СЧВ; матерям у період годування груддю та дітям віком до 12 років; пацієнтам при захворюваннях печінки та нирок з вираженою функціональною недостатністю; одночасне застосування тетрациклінів з вітаміном А або ретиноїдами.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1 г.

Торговельна назва:

• Тайгециклін (Tigecycline) [П]

Фармакотерапевтична група: J01AA12 — антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б гліцилциклінового ряду, який інгібує трансляцію білка у бактеріях шляхом приєднання до рибосомної субодиниці 30S та блокування входу молекул аміно-ацил-тРНК в сайт А рибосоми, що перешкоджає включенню амінокислотних залишків у нарощувані пептидні ланцюги; йому притаманна бактеріостатична дія; при дослідженні впливу тайгецикліну на Enterococcus spp., Staphylococcus aureus та Escherichia coli в концентрації, яка в 4 рази вища за мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК), було виявлено зниження кількості бактеріальних колоній на 2 log; здатний переборювати два основні механізми резистентності бактерій до тетрацикліну: рибосомальний захист та активне виведення; для збудників родини Enterobacteriaceae існує перехресна резистентність між тайгецикліном та міноциклінрезистентними ізолятами, обумовлена ефлюксним механізмом резистентності до багатьох препаратів; між тайгецикліном та більшістю класів а/б немає перехресної резистентності, в основі якої лежить модифікація мішені дії; чутливий до хромосомнокодованих ефлюксних механізмів резистентності представників родини Proteeaе та Pseudomonas aeruginosa; збудники родини Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. та Morganella spp.) менш чутливі до тайгецикліну, ніж інші представники Enterobacteriaceae, знижену чутливість в обох групах пов’язують з суперекспресією неспецифічного ефлюксного насоса AcrAB, знижена чутливість Acinetobacter baumanii пов’язана з суперекспресією ефлюксного насоса AdeABC.

Показання для застосування ЛЗ: ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин за винятком інфекцій діабетичної стопи; ускладнені інфекції черевної порожниниБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в протягом 30–60 хв., початкова рекомендована доза для дорослих 100 мг, надалі по 50 мг кожні 12 год впродовж 5–14 днівБНФ; тривалість лікування повинна залежати від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та клінічної відповіді хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: абсцеси, інфекції, пневмонія; сепсис/септичний шок; подовження активованого часткового тромбопластинового часу, подовження протромбінового часу; підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR); тромбоцитопенія; анафілактичні чи анафілактоїдні реакції; гіпоглікемія; гіпопротеїнемія; запаморочення; флебіти; тромбофлебіти; нудота, блювання, діарея; біль у черевній порожнині, диспепсія, анорексія; г. панкреатит, підвищення рівня АсАТ та АлАТ в сироватці, гіпербілірубінемія; жовтяниця, ушкодження печінки, здебільшого холестатичні; свербіж, висипання; головний біль; реакції у місці ін’єкції: запалення, біль, набряк, флебіт; підвищення рівня амілази в сироватці, підвищення рівня азоту сечовини в крові; псевдомембранозний коліт; надмірний ріст нечутливих до а/б мікроорганізмів, включаючи гриби; в період розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів; підвищена чутливість до світла, псевдотумор мозку, панкреатит; антианаболічна дія, яка призводить до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин, а також до інших препаратів тетрациклінового ряду.

Торговельна назва:

17.2.3. Аміноглікозиди

Мають бактерицидну дію, активні переважно відносно аеробної грам(-) флори сімейства Enterobacteriaceae, причому до амікацину можуть бути чутливими багато штамів бактерій, резистентних до інших аміноглікозидів. Анаероби є резистентними. Стрептоміцин та канаміцин є активними відносно туберкульозних мікобактерій; гентаміцин, тобраміцин, нетилміцин і амікацин — відносно P.aeruginosa. Враховуючи резистентність пневмококів, аміноглікозиди (в т.ч. гентаміцин) не можна застосовувати для лікування позалікарняної П. Активність аміноглікозидів знижується при гіпоксії та ацидозі. Практично не всмоктуються у ЖКТ, вводять парентерально. Погано проникають через тканинні бар’єри, в легені, спино-мозкову рідину, жовч. Не метаболізуються, виводяться нирками. При нирковій недостатності кумулюються, необхідна корекція доз. Фармакокінетика є варіабельною, тому проводити терапевтичний лікарський моніторинг. Основними небажаними реакціями є нефротоксичність і ототоксичність, які найчастіше зустрічаються у дітей, людей похилого віку та при вихідному порушенні функції нирок і слуху. Можуть погіршувати нервово-м’язову передачу, не повинні призначатися пацієнтам з міастенією, на фоні та після введ. міорелаксантів. Застосовують при різноманітних інфекціях, в т.ч. нозокоміальних, викликаних аеробною грам(-) флорою; при підозрі на змішану етіологію — у поєднанні з β-лактамами і антианаеробними препаратами (лінкозаміди). Гентаміцин і стрептоміцин використовують також при бактеріальному ендокардиті (у поєднанні з пеніциліном чи ампіциліном).

• Амікацин (Amikacin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01GB06 — АБЗ для системного застосування; аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний а/б широкого спектра дії; проявляє бактерицидну дію; активно проникає через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв’язується з 30S cубодиницею бактеріальних рибосом, що пригнічує синтез білка збудника; високоактивний відносно аеробних Гр (-) бактерій (Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі); активний також щодо деяких Гр (+) бактерій (Staphylococcus spp. (у т. ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.); неактивний відносно анаеробних бактерій.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами м/о, резистентних до інших аміноглікозидів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати в/м або в/в; звичайні дози для дітей віком від 12 років і дорослих: по 5 мг/кг кожні 8 год. або по 7,5 мг/кг кожні 12 год; МДД для дорослих — 15 мг/кг/добу; у тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу розподілити на 3 введення; МДД — 1,5 г БНФ, максимальна курсова доза — 15 г; тривалість лікування при в/в введенні — 3 БНФ — 7 днів, при в/м — 7 — 10 днів; для недоношених новонароджених: початкова доза насичення 10 мг/кг БНФ, а потім кожні 18–24 год. по 7,5 мг/кг протягом 7–10 діб; для доношених новонароджених і дітей віком до 12 років: початкова доза насичення 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 12 год. протягом 7–10 діб; вводити в/в інфузійно дорослим і дітям, використовуючи об’єм рідини, достатній для крапл. вливання, протягом 60–90 хв (зі швидкістю 50 крап. за 1 хв.), а новонародженим — протягом 1–2 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія); анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; васкуліт, артеріальна гіпотензія; головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м’язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м’язової передачі (зупинка дихання); ототоксичність (зниження слуху, шум у вухах, вестибулярні і лабіринтні порушення, оборотна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання); нефротоксичність, порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, гематурія, альбумінурія, циліндрурія, гіперазотемія), ниркова недостатність; шкірні висипи, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке; реакції у місці введення, біль у місці введення ін’єкц., парестезії, тремор.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до амікацину, до інших компонентів або до будь-якого іншого а/б аміноглікозидної групи та їх похідних; аміноглікозидної групи та їх похідних; ниркова недостатність; неврит слухового нерва; азотемія (залишковий азот вище 150 мг%); міастенія гравіс; порушення функції вестибулярного апарату; попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 1 г., парентерально — дитяча добова доза не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Гентаміцин (Gentamicin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01GB03 — АБЗ для системного застосування; аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б групи аміноглікозидів II покоління з широким спектром дії; бактерицидна дія; активно проникає через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом, перешкоджаючи утворенню комплексу транспортної і матричної РНК, що порушує синтез білка збудника; високоефективний відносно різних видів Гр (+) і Гр (-) м/о: Escherichia coli, Proteus spp. (індолпозитивний та індолнегативний), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. і Staphylococcus spp. (включаючи пеніцилін- і метицилінстійкі штами); до нього стійкі: Streptococcus pneumoniae, більшість інших видів стрептококів, ентерококів, Treponema pallidum і анаеробні м/о, такі як Bacteroides spp. або Clostridium spp.; засіб боротьби з тяжкою гнійною інфекцією (особливо обумовленою резистентною Гр (-) флорою); ефективний при недостатній активності інших а/б.

Показання для застосування ЛЗ: септицемія ВООЗ, БНФ (включаючи неонатальний сепсис); ускладнені урогенітальні інфекційні захворювання ВООЗ, БНФ; інфекційні захворювання НДШ ВООЗ, БНФ; інфекційні захворювання шкіри ВООЗ, кісток, суглобів, м’яких тканин ВООЗ; інфіковані опікові рани; інфекційні захворювання ЦНС (включаючи менінгіт) ВООЗ, БНФ у комбінації з β-лактамними а/б; інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт) ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в; доза, спосіб введення і інтервали між введеннями залежать від локалізації і тяжкості інфекції, віку пацієнта і функції нирок; дозовий режим розраховується, виходячи з маси тіла пацієнта; дорослі і діти від 14 років: для пацієнтів із помірним/тяжким перебігом інфекційного процесу добова доза становить 3 мг/кг в/м (розподілена на 2–3 введення), МДД — 5 мг/кг, (розподілена на 3–4 введення) ВООЗ, БНФ; тривалість застосування для всіх пацієнтів — 7–10 діб; при тяжких та ускладнених інфекціях курс терапії може бути продовжений; дозу розраховують на фактичну масу тіла (ФМТ), якщо у пацієнта немає надлишкової маси тіла (тобто додатково не більше 20% до ідеальної маси тіла (ІМТ); якщо пацієнт має надлишок маси тіла, доза розраховується за формулою: ІМТ + 0,4 (ФМТ — ІМТ); дітям до 3 років призначають за життєвими показаннями; добові дози для новонароджених і дітей до 1 року — 2–5 мг/кг ВООЗ, дітям 1–5 років — 1,5–3 мг/кг, 6–14 років — 3 мг/кг; МДД для дітей всіх вікових груп — 5 мг/кг; вводять 2–3 р/добу протягом 7–10 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження гостроти/втрата слуху і ураження вестибулярного апарату; протеїнурія, азотемія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, нирковий тубулярний некроз; головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, периферична нейропатія, м’язовий біль, біль у суглобах, блокада нервово-м’язової провідності, загальна слабкість, судоми, енцефалопатія, депресія, галюцинації; блювання, підвищення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гіпербілірубінемія, нудота, підвищене слиновиділення, втрата апетиту/маси тіла, стоматит, псевдомембранозний коліт; тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, лейкопенія, пурпура; гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія; шкірний свербіж/висипання, кропив’янка, лихоманка, анафілактичні реакції (у т. ч. зниження АТ, задишка), набряк Квінке; у місці в/м введення можливі біль, атрофія/некроз підшкірної клітковини; при в/в введенні — флебіти і перифлебіти.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів чи а/б групи аміноглікозидів; хр. ниркова недостатність з азотемією і уремією; неврит слухового нерва; міастенія, паркінсонізм, ботулізм; літній вік; попереднє лікування ототоксичними препаратами; обмеженням до застосування є г. ниркова недостатність.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 0,24 г.

Торговельна назва:

• Канаміцин (Kanamycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01GB04 — АБЗ для системного застосування; аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б широкого спектра дії; чинить бактерицидну дію на більшість Гр (+) та Гр (-) м/о, а також на кислотостійкі бактерії; діє на штами мікобактерій туберкульозу, в т. ч. на стійкі до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду; зв’язуючись з 30S субодиницею рибосомальної мембрани, порушує синтез білка в мікробній клітині; ефективний відносно м/о, резистентних до тетрацикліну, еритроміцину, левоміцетину; не діє на анаеробні м/о, дріжджі, віруси та більшість найпростіших.

Показання для застосування ЛЗ: тяжкі гнійно-септичні захворювання (сепсис, менінгіт, перитоніт, септичний ендокардит); інфекційно-запальні захворювання органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів); інфекції нирок та сечовивідних шляхів; гнійних ускладнень у післяопераційному періоді; інфікованих опіків, туберкульоз ВООЗ легенів і туберкульозні ураження інших органів, спричинені м/о, резистентними до ПТП І та ІІ ряду та чутливими до канаміцину.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м; при лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології: для дорослих разова доза становить 0,5 г кожні 8–12 год., добова доза — 1–1,5 г, максимальна разова доза — 1 г з інтервалом між введеннями 12 год., МДД — 2 г, тривалість лікування — 5–7 днів, залежно від тяжкості захворювання, ефективності лікування та перебігу захворювання тривалість лікування може бути змінена; для дітей віком до 1 року (у виняткових випадках) призначають у середній добовій дозі 0,1 г; віком 1–5 років — 0,1–0,3 г; віком від 5 років — 0,3–0,5 г; МДД — 15 мг/кг, кратність введення — 2–3 р/добу, тривалість курсу лікування — 5–7 днів; при лікуванні туберкульозу: дорослим по 1 г 1 р/добу, дітям — по 15 мг/кг 6 днів на тиждень з перервою на 7-й день; кількість циклів і загальна тривалість лікування визначаються стадією та особливостями перебігу захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ототоксичність, розвиток невриту слухового нерва (шум, дзвін або відчуття закладеності у вухах, зниження г. слуху); ураження вестибулярного апарату (запаморочення, вертиго, порушення координації рухів); нейротоксичність (енцефалопатія, сплутаність свідомості, летаргія, галюцинації, депресія); периферична нейропатія; нервово-м’язова блокада (проявляється пригніченням дихання внаслідок паралічу дихальних м’язів, головний біль, загальна слабкість, сонливість, посмикування м’язів, парестезія, судоми); нефротоксичність, г. тубулярний некроз, інтерстиціальний нефрит, зниженням ШКФ, підвищенням рівня креатиніну в сироватці крові, мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурією; гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія; нудота, блювання, діарея, дисбактеріоз; артеріальна гіпотензія; стоматит; висипання, свербіж, набряк, гіперемія шкіри, анафілактоїдні реакції; подразнення та біль у місці введення, гіперемія, синці, гематома, ущільнення, атрофія або некроз підшкірної клітковини; пурпура; підвищення рівня амінотрансфераз сироватки крові, підвищення рівня білірубіну; анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до канаміцину та інших аміноглікозидів в анамнезі; міастенія; неврит слухового нерва; паркінсонізм; ботулізм; непрохідність кишечнику; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 1 г.

Торговельна назва:

• Нетилміцин (Netilmicin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01GB07 — АБЗ для системного застосування; аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія: швидкодіючий бактерицидний а/б, пригнічує нормальний синтез білка м/о, які чутливі до нього; проявляє активність у низьких концентраціях, впливає на широкий спектр патогенних бактерій, включаючи Escherichia coli, Klebsiella spр., Enterobacter spр., Serratia spр., Citrobacter spр., Proteus spр. (індолпозитивні та індолнегативні), включаючи Proteus mirabilis, P.morganii, P.rettgeri, P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa та Neisseria gonorrhoeae; діє на штами Hemophilus influenzae, Salmonella spр., Shigella spр. та стафілококи, які продукують і не продукують пеніциліназу, включаючи метицилінрезистентні штами; деякі штами Acinetobacter spр. та Aeromonas spр. також чутливі.

Показання для застосування ЛЗ: бактеріємія, септицемія (включаючи сепсис новонароджених); тяжкі інфекційні захворювання дихальних шляхів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції кісткової тканини та суглобів; опіки, рани, хірургічні інфекції; внутрішньочеревні інфекції (включаючи перитоніт); інфекції ШКТ; г. неускладнена гонорейна інфекція у чоловіків (уретра, пряма кишка) та жінок (уретра, шийка матки, пряма кишка) при незміненій функції нирок.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендовані дози для в/в та в/м введення ідентичні; тривалість лікування7 — 14 днів; у разі терапії ускладнених інфекцій може бути необхідним триваліший курс лікування; лікування хворих з інфекціями сечовивідних шляхів або системними інфекціями, що не загрожують життю: для дорослих рекомендована доза 4–6 мг/кг/добу трьома рівними порціями кожні 8 год. або двома рівними порціями кожні 12 год. або 1 р/добу; для дорослих з масою тіла 50–90 кг може бути застосована доза в 150 мг кожні 12 год. або в 100 мг кожні 8 год.; пацієнти, які страждають на інфекційні захворювання з високим ризиком летальності, можуть отримувати до 7,5 мг/кг/добу в 3 рівних дозах кожні 8 год.; цю дозу зменшити до 6 мг/кг/добу або нижче при позитивній динаміці клінічних ознак (через 48 год.); для недоношених та доношених новонароджених віком до 1-го тижня — 6 мг/кг/добу (по 3 мг/кг кожні 12 год.); для новонароджених старше 1-го тижня та немовлят — 7,5–9 мг/кг/добу (по 2,5–3 мг/кг кожні 8 год.); для дітей старше 1 року — 6–7,5 мг/кг/добу (по 2–2,5 мг/кг кожні 8 год.); гонорея у чоловіків та жінок: одноразове в/м введення 300 мг, для пацієнтів із низькою або великою масою тіла підбирати дозу з урахуванням нормальної/ідеальної маси тіла; інфекції сечових шляхів (неускладнені інфекції, особливо у випадку хр. перебігу та рецидиву без ознак ниркової недостатності) — в/м, 3 мг/кг, курс лікування 7 — 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нефротоксичність, ниркова недостатність, ототоксичність (запаморочення, шум у вухах, зниження слуху до його повної втрати); головний біль, загальне нездужання, розлади зору, дезорієнтація; тахікардія, гіпотензія, відчуття серцебиття; тромбоцитоз, випадки анафілаксії, розвиток с-му Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу; виникнення стану, подібного до с-му Фанконі, що супроводжується аміноацидурією та метаболічним ацидозом; висипання, озноб, гарячка, затримка рідини; блювання, діарея; підвищення рівня цукру у крові, ЛФ, сироваткової АСТ або АЛТ, білірубіну, калію, зміни інших показників функції печінки, зниження рівня Нg, кількості лейкоцитів та тромбоцитів, еозинофілію, анемію та подовження протромбінового часу; біль у місці ін’єкц. або локальна реакція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість або тяжкі токсичні реакції на нетилміцин або інші аміноглікозиди; непереносимість будь-якого компонента; вагітність та період годування груддю.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Цефепім + Амікацин (Cefepime + Amikacin) [П] (див. п. 17.2.1.2. розділу «ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ»)
• Гатифлоксацин + орнідазол (Gatifloxacin + ornidazole) (див. п. 17.2.11. розділу «ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ»)

17.2.4. Макроліди

Мають бактеріостатичну дію й переважно активні відносно грам(+) коків (крім MRSA і ентерококів) та внутрішньоклітинних збудників (хламідії, мікоплазми, легіонели, кампілобактери). Грам(-) м/о сімейства Enterobacteriaceae P.aeruginosa і B.fragilis є резистентними. Серед макролідів помірну активність проти H.influenzae мають кларитроміцин і азитроміцин. Задовільно всмоктуються при пероральному прийомі (їжа знижує біодоступність) та розподіляються у багатьох тканинах і секретах (погано проникають через гематоенцефалічний бар’єр). Створюють високі тканинні й внутрішньоклітинні концентрації. Метаболізуються в печінці, виводяться, в основному, через ШКТ. При нирковій недостатності корекцію доз не проводять (виняток — кларитроміцин). Найчастіші небажані реакції — диспепсичні явища. АР спостерігаються рідко. При в/в введ. може розвиватися флебіт.

Більшість ЛЗ (особливо еритроміцин і кларитроміцин) є сильними інгібіторами цитохрому Р-450, тому на фоні їх застосування ослаблюється біотрансформація й підвищується Спл ЛЗ, які метаболізуються у печінці (теофіліну, варфарину, циклоспорину та ін.). Також можливе подовження інтервалу Q — T. Застосовують при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин, урогенітальних інфекціях та інфекціях ротової порожнини. Еритроміцин — препарат вибору при легіонельозі, для профілактики г. ревматичної лихоманки (при алергії до пеніциліну) і для деконтамінації кишечника перед колоректальними операціями. Кларитроміцин застосовують для лікування і профілактики опортуністичних інфекцій при СНІДі, викликаних деякими атиповими мікобактеріями, а також для ерадикації H.pylori при виразковій хворобі ДПК. Спіраміцин застосовують для лікування токсоплазмозу, в т.ч. у вагітних.

Перевагами спіроміцину, кларитроміцину, азитроміцину, рокситроміцину, мідекаміцину і джозаміцину перед еритроміцином є покращена фармакокінетика, переносимість та менша кратність застосування.

• Еритроміцин (Erythromycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01FA01 — АБЗ для системного застосування; макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія: макролідний а/б бактеріостатичної дії; у великих концентраціях і відносно високочутливих м/о може мати бактерицидний ефект; проникає крізь клітинну мембрану бактерій і оборотно зв’язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом; гальмує транслокацію пептидів з акцепторної ділянки рибосоми до донорської, перешкоджаючи подальшому синтезу білка; активний відносно Гр (+) бактерій: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; Гр (-) бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter spp., деяких штамів Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а також відносно Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum; до еритроміцину стійкі Гр (-) палички: кишкова, синьогнійна, а також шигели, сальмонели; неефективний при лікуванні інфекцій, спричинених грибами, вірусами, дріжджами.

Показання для застосування ЛЗ: пневмонія ВООЗ, БНФ, інфекції ЛОР-органів (отит, синусит ВООЗ, тонзиліт), гнійно-запальні захворювання шкіри ВООЗ та її придатків; дифтерія БНФ, еритразма, гонорея, сифіліс ВООЗ, лістеріоз, хвороба легіонерів ВООЗ; інфекції у стоматології та офтальмології ВООЗ; інфекції, спричинені м/о, стійкими до β-лактамних а/б, пеніциліну ВООЗ, БНФ, тетрацикліну, левоміцетину, хлорамфеніколу, стрептоміцину.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутріщньо p/os; дозу встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника; призначають дорослим ВООЗ по 200–500 мг 4 р/добу ВООЗ; вища разова доза — 500 мг, МДД — 2 г; дітям 3–6 років — по 500–700 мг/добу; 6–8 років — по 700 мг/добу; 8–14 років — до 1 г/добу (розділивши добову дозу на 4 прийоми); понад 14 років — у дозі для дорослих; курс лікування — 5–14 днів, після зникнення с-мів захворювання застосовують ще протягом 2 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт, панкреатит; порушення функції печінки, підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, холестатичний гепатит з/без жовтяниці; зниження слуху та/або шум у вухах, який зникає після відміни препарату, зворотна втрата слуху; паренхіматозний нефрит; подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкові аритмії, шлуночкова тахікардія і аритмія типу «torsades de pointes», серцебиття; транзиторні побічні реакції (сплутаність свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння, судоми, посилення м’язової слабкості у хворих на міастенію, запаморочення); агранулоцитоз; анафілаксія, в т. ч. свербіж, кропив’янка, анафілактичний шок, шкірні висипи, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; суперінфекція, спричинена стійкими до еритроміцину бактеріями або грибами.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до еритроміцину або до будь-якого компонента, до макролідів; тяжка печінкова недостатність; одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, симвастатином, пімозидом або цизапридом, ерготаміном і дигідроерготаміном.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1 г.

Торговельна назва:

• Азитроміцин (Azithromycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01FА10 — АБЗ для системного застосування; макроліди, лінкозаміди та стрептограміни.

Основна фармакотерапевтична дія: макролідний а/б, належить до групи азалідів; інгібує синтез бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів; зазвичай чутливі аеробні Гр (+) бактерії: Staphylococcus aureus метицилін-чутливий, Streptococcus pneumoniae пеніцилін-чутливий, Streptococcus pyogenes; аеробні Гр (-) бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаеробні бактерії: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; інші м/о: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae; аеробні Гр (+) бактерії, для яких набута резистентність може бути проблемою: Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентний; аеробні Гр (+) вродженорезистентні організми: Enterococcus faecalis, Стафілококи MRSA, MRSE; Група бактероїдів Bacteroides fragilis.

Показання для застосування ЛЗ: табл., капс., порошок для p/os суспензії, ліофіл. для р-ну для інфузій: негоспітальна пневмонія; табл., капс., порошок для p/os суспензії: інфекції ЛОР-органів БНФ (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит БНФ); інфекції дихальних шляхів БНФ (бактеріальний бронхіт); інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма) БНФ, бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози; інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений ВООЗ та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis ВООЗ; ліофіл. для р-ну для інфузій: запалення тазових органів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо p/os у табл., капс., суспенз. та парентерально в/в; внутрішньо 1 р/добу за 1 год. або через 2 год. після їди; при інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів БНФ, шкіри та м’яких тканин (окрім хр. мігруючої еритеми): тривалість лікування 3 дні, для дітей з масою тіла ≥45 кг та дорослих по 500 мг 1 р/добу БНФ; дітям від 3 років застосовувати у табл. по 125 мг, в залежності від маси тіла у формі суспенз. — загальна доза 30 мг/кг (10 мг/кг 1 р/добу), дітям до 15 кг застосовують суспензію по 100 мг/5 мл, ≥ 15 кг — по 200 мг/5 мл; залежно від маси тіла дитини рекомендована така схема дозування сусп. по 100 мг/5 мл: 5 кг — 50 мг/добу (2,5 мл), 6 кг — 60 мг/добу (3 мл), 7 кг — 70 мг/добу (3,5 мл), 8 кг — 80 мг/добу (4 мл), 9 кг — 90 мг/добу (4,5 мл), 10–14 кг — 100 мг/добу (5 мл); по 200 мг/5 мл: 15–24 кг — 200 мг/добу (5 мл), 25–34 кг — 300 мг/добу (7,5 мл), 35–44 кг — 400 мг/добу (10 мл), ≥ 45 кг — 500 мг/добу (12,5 мл); при мігруючій еритемі: дорослим — у табл. та капс. по 1 г (день 1-й), потім по 500 мг (з 2-го по 5-й день); у суспенз. для p/os або табл по 125 мг — для дітей з масою тіла ≥45 кг та дорослих по 20 мг/кг (день 1-й), потім по 10 мг/кг (з 2-го по 5-й день), тривалість лікування — 5 днів; при інфекціях, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит/цервіцит — 1 г одноразово, курсова доза -1 г ВООЗ, БНФ; парентерально застосовують тільки в/в, при негоспітальній пневмонії: дорослим по 500 мг 1 р/день щонайменше протягом 2 днів, в подальшому терапія продовжується перорально по 500 мг у вигляді одноразової добової дози, загальна тривалість лікування 7–10 днів; при запалення тазових органів, включаючи сечостатеві інфекції, такі як ендометрит та сальпінгіт: дорослим вводять по 500 мг 1 р/день, в подальшому терапія продовжується перорально по 250 мг 1 р/день у вигляді одноразової добової дози, загальна тривалість лікування 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз, оральний кандидоз, піхвові інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функції дихання, риніт; псевдомембранозний коліт; лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості, анафілактична реакція; анорексія, нервозність, безсоння, ажитація, агресивність, неспокій, делірій, галюцинації; головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, дисгевзія; непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія; зорові розлади; порушення слуху, вертиго, погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухах; пальпітація; тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsade de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження QT-інтервалу на ЕКГ; припливи, артеріальна гіпотензія; диспное, носова кровотеча; діарея, блювання, біль у животі, нудота, гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки у ротовій порожнині, гіперсекреція слини, панкреатит, зміна кольору язика; порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит; висипання, свербіж, кропив’янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз, фоточутливість, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема; остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія; дизурія, біль у нирках, г. ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит; маткова кровотеча, тестикулярні порушення; біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, втома, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набряк; знижені кількість лейкоцитів, рівень бікарбонату крові, підвищені кількість еозинофілів, рівня базофілів, рівня моноцитів, рівня нейтрофілів; підвищений рівень АСТ, АЛТ, ЛФ, білірубіну в крові, сечовини та креатиніну в крові, зміни показників калію у крові, підвищення рівня хлориду, глюкози, тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонату, відхилення рівня натрію; ускладнення після процедури; ліофіл. для р-ну для інфузій: біль у місці ін’єкц., запалення у місці ін’єкц.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного чи кетолідного а/б; не призначати одночасно з похідними ріжків.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.3 г., парентерально — 0.5 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ. г.

Торговельна назва:

• Рокситроміцин (Roxithromycine) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FA06 — протимікробні засоби для системного застосування; макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний а/б групи макролідів ІІ покоління; діє бактеріостатично, інгібує синтез білка бактеріальної стінки; антибактеріальний спектр включає Гр (+) та Гр (-) аеробні та анаеробні м/о: Гр (+): Streptococcus spp., вкл. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria mоnocytogenes;Гр (-): Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholera; анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (окрім Cl. difficile), Eubacteruim spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes; інші: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.

Показання для застосування ЛЗ: ЛОР-органів (тонзиліт, ларингіт, фарингіт, синусит, середній отит); дихальних шляхів (пневмонія, г. та хр. бронхіти); урогенітальні інфекції (крім гонореї, включаючи уретрити, цервіко-вагініти); шкіри та м’яких тканин (звичайні вугри, фурункул, карбункул, піодермія).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована дитяча доза — 5–8 мг/кг/добу, розподілена на 2 прийоми; дітям 3–10 років (маса тіла — 15–33 кг) — по 75 мг зранку та 75 мг увечері; дітям старше 10 років (маса тіла > 33 кг) і дорослим: по 150 мг 2 р/добу або 300 мг 1 р/добу; тривалість лікування становить 5 — 10 дн., залежно від показань та клінічної відповіді; при стрептококових інфекціях горла, уретритах, цервіцитах, цервіковагінітах курс лікування — не менше 10 діб; при хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, здуття живота, спазми кишечнику, біль у животі, диспепсія, діарея або запор, втрата апетиту, порушення смакових відчуттів і/або нюху, виразки або кровотеча у шлунку, мелена, підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну, транзиторне підвищення ЛФ, холестатичний гепатит, оборотна недостатність печінки, панкреатит; гіперемія шкіри, шкірні висипання, кропив¢янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, підвищення t° тіла, еозинофілія, БА, анафілактичний шок, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона; головний біль, запаморочення, шум у вухах, галюцинації, парестезії, нездужання; тахікардія; розвиток суперінфекції внаслідок росту нечутливих м/о, кандидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до рокситроміцину, інших макролідів або компонентів; одночасне застосування терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін та дигідроерготамін; тяжкі порушення функціїї печінки; табл. по 50 мг: вагітність та період годування груддю; діти віком до 3 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.3 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Кларитроміцин (Clarithromycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FA09 — протимікробні засоби для системного застосування; макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний а/б групи макролідів; антибактеріальна дія визначається його зв’язуванням з 5OS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка; виявляє високу ефективність проти широкого спектра аеробних та анаеробних Гр (+) та Гр (-) м/о, у т. ч. госпітальних штамів. активний відносно аеробних Гр (+) м/о: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних Гр (-) м/о: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila; інших м/о: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR); мікобактерій: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; β-лактамази м/о не впливають на ефективність кларитроміцину; більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів не чутливі до кларитроміцину; чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori та Campylobacter spp.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ БНФ: носоглотки (тонзиліт, фарингіт БНФ), придаткових пазух носа; інфекції НДШ (бронхіт, г. крупозна пневмонія та первинна атипова пневмонія) БНФ; інфекції шкіри та м’яких тканин БНФ (імпетиго, бешиха, фолікуліт, еризипелоїд, фурункульоз, інфіковані рани); дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium БНФ avium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasiі (табл., вкриті п/о, гранули для р/оs суспензії, порошок ліофіл. для пригот. р-ну для інфуз.); г. та хр. одонтогенні інфекції; ерадикація H. pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної к-ти БНФ (табл., вкриті п/о); г. середній отит БНФ (гранули для р/оs суспензії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/оs (у формі табл. вкритих п/о, табл. в/о пролонгованої дії або суспенз.) та парентерально (тільки в/в інфузійно); у табл. рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 250 мг кожні 12 год., при більш тяжких інфекціях — 500 мг кожні 12 год., тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості інфікування та становить 6–14 днів БНФ; для лікування одонтогенних інфекцій: рекомендована доза — 250 мг кожні 12 год. протягом 5 днів; для пацієнтів із мікобактеріальною інфекцією: початкова доза для дорослих — 500 мг 2 р/день, якщо протягом 3–4 тижнів не спостерігається покращення клінічних ознак або бактеріологічних показників, дозу підвищити до 1000 мг 2 р/день, лікування дисемінованих інфекцій, спричинених МАК, у хворих на СНІД продовжується стільки, скільки триває клінічна та мікробіологічна ефективність кларитроміцину, можна застосовувати у комплексі з іншими АБЗ; ерадикація H. pylori у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки (дорослі): потрійна терапія (7–10 днів) — по 500 мг 2 р/день + амоксицилін 1000 мг 2 р/день + омепразол 20 мг/день 7–10 днів; потрійна терапія (10 днів) — по 500 мг 2 р/день + ланзопразол 30 мг 2 р/день + амоксицилін 1000 мг 2 р/день упродовж 10 днів; подвійна терапія (14 днів) — по 500 мг 3 р/день + омепразол 40 мг 1 р/день внутрішньо упродовж 14 днів, далі омепразол 20 мг або 40 мг 1 р/день внутрішньо упродовж наступних 14 днів; подвійна терапія (14 днів) — 500 мг 3 р/день + ланзопразол 60 мг 1 р/день внутрішньо упродовж 14 днів; у формі суспенз. для р/оs рекомендована доза для лікування немікобактеріальних інфекцій у немолят та дітей віком від 6 місяців до 12 років становить по 7,5 мг/кг 2 р/добу, максимальна доза — по 500 мг 2 р/добу, тривалість лікування — 5–10 днів залежно від виду збудника та тяжкості перебігу захворювання; рекомендована доза для лікування мікобактеріальних інфекцій у дітей — 7,5–15 мг/кг 2 р/добу, лікування продовжують доки спостерігається клінічна ефективність від застосування кларитроміцину (може бути потрібним додавання інших антимікобактеріальних ЛЗ); в/в інфузійно (протягом 60 хв.) для пацієнтів від 18 років середня доза становить 500 мг 2 р/день з інтервалом 12 год.; для лікування хворих з локалізованими і дисемінованими мікобактеріальними інфекціями, що спричинені M.аvium, M.intracellulare M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii рекомендована доза для дорослих становить 1 г/добу у вигляді 2 інфузій; лікування 2–5 днів залежно від тяжкості стану, а потім переходять на р/оs прийом.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: целюліт, кандидоз ротової порожнини, гастроентерит, інфекція, вагінальна інфекція, псевдомембранозний коліт, бешихове запалення; лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; анафілактоїдні реакції, гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк; анорексія, зниження апетиту, гіпоглікемія; безсоння, тривожність, нервозність, психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, манія; дисгевзія (порушення смакової чутливості), головний біль, спотворення смаку, втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, агевзія (втрата смакової чутливості), паросмія, аносмія, парестезія; запаморочення, погіршення слуху, дзвін у вухах, втрата слуху; зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT, екстасистоли, відчуття серцебиття, піруетна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), шлуночкова тахікардія; вазодилатація; крововилив; астма, носова кровотеча, емболія судин легенів; діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі, езофагіт, гастроезофагіальне рефлюксне захворювання, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, г. панкреатит, зміна кольору язика чи зубів; відхилення від норми функціональних тестів печінки, холестаз, гепатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярна жовтяниця; висипання, гіпергідроз, бульозний дерматит, свербіж, кропив’янка, макуло-папульозний висип, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна шкірна реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS), акне, хвороба Шенлейна-Геноха; м’язові спазми, скелетно-м’язова ригідність, міалгія, рабдоміоліз, міопатія; підвищення креатиніну крові, сечовини крові; ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит; флебіт, біль, запалення у місці введення; нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, стомленість; зміна співвідношення альбумін-глобулін, підвищення рівня ЛФ, ЛДГ; підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення, збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі; артралгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до макролідних а/б та до інших компонентів; одночасне застосування з: астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином, алкалоїдами ріжків (ерготамін, дигідроерготамін), інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статини), що значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин); з пероральним мідазоламом; пацієнти, які мають в анамнезі подовження інтервалу QT або шлуночкові серцеві аритмії, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes); гіпокаліємія; тяжка печінкова недостатність та супутня ниркова недостатність; одночасне застосування кларитроміцину (та інших сильних інгібіторів CYP3A4) з колхіцином, з тикагрелором або ранолазином; табл. в/о пролонгованої дії: кліренс креатиніну менше 30 мл/хв (оскільки ця форма не дає змоги зменшити дозу нижче 500 мг/день).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,5 г., парентерально — 1 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Джозаміцин (Josamycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FA07 — АБЗ для системного застосування; макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б широкого спектра дії; активний відносно Гр (+) та Гр (-) м/о, включаючи облігатні анаероби; активний відносно мікоплазм і хламідій; бактеріостатична активність обумовлена інгібуванням синтезу білка бактерій; високоактивний щодо внутрішньоклітинних м/о (Chlamydia trachomatis та Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); Гр (+) бактерій (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes та Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae); Гр (-) бактерій (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis); проти деяких анаеробних бактерій (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів, стоматологічні інфекції, інфекції шкірного покриву та м’яких тканин, інфекції сечостатевої системи; для застосування пацієнтам з АР на пеніцилін.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих -1–2 г за 2–3 прийоми; у тяжких випадках — до 3 г і більше; рекомендована доза для дітей віком від 5 років — 50 мг/кг/день, розділена на кілька прийомів; тривалість лікування визначається індивідуально, лікування стрептококових інфекцій становить не менше 10 днів; продовжувати терапію ще 48 год. після зникнення с-мів захворювання та нормалізації t °тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дискомфорт у шлунку, нудота, дискомфорт у животі, блювота, діарея, стоматит, запор, втрата апетиту, анорексія, псевдомембранозний коліт; ангіоневротичний набряк Квінке та анафілактичні реакції; кропив’янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пурпура, набряк обличчя; порушення функції печінки, холестатичні реакції з помірним ушкодженням печінки; жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до а/б групи макролідів, а також до компонентів препарату; виражені порушення функції печінки і жовчовивідних шляхів; табл., що диспергуються — через вміст аспартаму протипоказані пацієнтам з фенілкетонурією.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 2 г.

Торговельна назва:

• Спіраміцин (Spiramycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FA02 — протимікробні засоби для системного застосування; макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б з бактерицидною дією, належить до групи макролідів; порушує внутрішньоклітинний синтез білка; чутливі м/о до спіраміцину: Streptococcus spp., метицилінчутливі стафілококи (Staphylococcus aureus — має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii; помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus; резистентні: Enterobacteriaceae; Acinetobacter; Nocardia; Pseudomonas; метицилін резистентні стафілококи.

Показання для застосування ЛЗ: підтверджений фарингіт, спричинений β-гемолітичним стрептококом А як альтернатива лікуванню β-лактамними а/б або якщо вони не можуть бути застосовані; г. синусит, коли лікування β-лактамними а/б є неможливим; суперінфекція при г. бронхіті; загострення хр. бронхіту; негоспітальна пневмонія у осіб без факторів ризику, без тяжких клінічних с-мів, з відсутністю клінічних факторів, які свідчать про пневмококову етіологію захворювання; інфекції шкіри з доброякісним перебігом — імпетиго, імпетигінізація, ектима, інфекційний дермо-гіподерміт (особливо бешиха), еритразма; інфекції ротової порожнини; негонококові генітальні інфекції; хіміопрофілактика рецидивів ревматизму у хворих, у яких алергія на β лактамні а/б; токсоплазмоз у вагітних жінок; профілактика менінгококового менінгіту в осіб, яким протипоказане застосування рифампіцину: з метою ерадикації м/о (Neisseria meningitidis) у носоглотці; як профілактика: пацієнтам після лікування та перед поверненням до суспільного життя; у пацієнтів, які підлягали експозиції орофарингеальною секрецією протягом 10 днів до їхньої госпіталізації; не призначений для лікування менінгококового менінгіту (табл. в/о); г. пневмопатія, суперінфекції при хр. захворюванні легень, інфекційна астма (ліофіл. для р-ну для ін`єкц.).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/os та парентерально; у табл. дорослим приймати по 6–9 млн МО (за 2–3 прийоми); дітям старше 6 років — 1,5–3 млн МО на 10 кг/добу за 2–3 прийоми, тривалість лікування визначається індивідуально в залежності від клінічної ситуації (до 10 дн.); при профілактиці менінгококових менінгітів дорослим призначають внутрішньо по 3 млн МО кожні 12 год. протягом 5 днів; дітям — 75 000 МО/1 кг кожні 12 год. протягом 5 дн.; в/в інфузійно призначають лише дорослим, рекомендована добова доза — 4,5 млн МО (по 1,5 млн кожні 8 год.), при тяжкому перебігу захворювання можливе подвоєння дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспепсія, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; висипання на шкірі, кропив`янка, свербіж, почервоніння шкіри, ангіоневротичний набряк або набряк Квінке, анафілактичний шок, г. генералізований екзентематозний пустульоз; транзиторна парестезія, головний біль, запаморочення, загальна слабкість; відхилення від норми показників функціональних проб печінки; г. гемоліз, випадки васкуліту, в т. ч. пурпура Шенляйна-Геноха, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; подовження QT- інтервалу; ліофіл. для р-ну для ін`єкц — випадки флебітів середнього ступеня тяжкості, зміни у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: алергія на спіраміцин; період годування груддю; пацієнти, які належать до групи ризику збільшення тривалості QT-інтервалу: відомий спадковий с-м подовженого QT-інтервалу або наявність у сімейному анамнезі спадкового с-му подовженого QT-інтервалу (якщо ЕКГ не дала інших результатів); відоме набуте, спричинене прийомом ЛЗ, подовження QT- інтервалу; одночасне застосування з ЛЗ, що зумовлюють шлуночкову тахікардію типу пірует: антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); сультоприд (нейролептик групи бензамідів); інші ЛЗ: бепридил, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин; певні нейролептики групи фенотіазинів (тіорідазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группи бензамідів (амісульприд, сульпірид, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперидол, дроперидол) та інші нейролептики (пімозид); галофантрин, пентамідин, моксіфлоксацин.

Визначена добова доза (DDD): перорально/парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Мідекаміцин (Midecamycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FА03 — протимікробні засоби для системного застосування; макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія: макролідний а/б широко спектра дії, активний проти Гр (+) бактерій (стафілококів, стрептококів, пневмококів, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae та Listeria monocytogenes), Гр (-) бактерій (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis та Neisseria spp.), анаеробних бактерій (Clostridium spp. та Bacteroides spp.) та інших бактерій — мікоплазми, уреаплазми, хламідії та легіонели; пригнічує синтез РНК-залежних білків у стадії пролонгації протеїнового ланцюга шляхом зворотного зв’язування з субодиницею 50S та блокує реакції транспептидації та/чи транслокації; головним чином виявляє бактеріостатичну дію.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції респіраторного і сечостатевого тракту, спричинені мікоплазмами, легіонелами, хламідіями та Ureaplasma urealiticum; інфекції респіраторного тракту, шкіри і м’яких тканин та інші інфекції, спричинені чутливими до мідекаміцину і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити, викликані Campylobacter spp.; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/os; дорослим та дітям з масою тіла понад 30 кг по 400 мг 3 р/добу; МДД для дорослих — 1600 мг; лікування триває від 7 до 14 днів; лікування хламідійної інфекції продовжувати протягом 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, зниження апетиту, блювання, діарея та стоматит, псевдомембранозний коліт, біль у животі; висипання, кропив’янка та свербіж, ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона; підвищення рівня трансаміназ та жовтяниця; еозинофілія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до мідекаміцину, мідекаміцину ацетату або до будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі порушення функцій печінки.

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

17.2.5. Лінкозаміди

Діють бактеріостатично переважно відносно грам(+) коків (крім MRSA та ентерококів) і анаеробної флори, в т.ч. B.fragilis. Резистентність має перехресний характер. У групі, іноді — і з макролідами. Лінкоміцин обмежено всмоктується із ШКТ, біодоступність при прийомі натще — 30%, після їди — 5%. Біодоступність кліндаміцину — близько 90%, не залежить від прийому їжі. Добре розподіляються (погано проходять через ГЕБ), накопичуються у кістках та суглобах. Екскретуються переважно через ШКТ, t1/2 лінкоміцину приблизно = 4–6 год, кліндаміцину приблизно = 2,5–3 год (t1/2 не змінюються при порушенні функції нирок). Найпоширеніші небажані реакції — диспепсичні, можливий розвиток антибіотикоасоційованої діареї та псевдомембранозного коліту. Використовують як а/б резерву при інфекціях, викликаних стафілококами, стрептококами, і неспороутворюючими анаеробами; кліндаміцин — також при токсоплазмозі й хлорохінорезистентній малярії, зумовленої P.falciparum. Не застосовують при тяжких стафілококових інфекціях (сепсис, ендокардит) у зв’язку з бактеріостатичною дією.

• Лінкоміцин (Lincomycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FF02- АБЗ для системного застосування; лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія: проявляє бактерицидну та бактеріостатичну дію; чутливі анаеробні Гр (+) бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні Гр (+) коки, у т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та мікроаерофільні стрептококи; аеробні Гр (+) м/о, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) та пневмококи; м/о з помірною чутливістю: анаеробні Гр (-) бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаеробні Гр (+) бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.; резистентні м/о або м/о з низькою чутливістю, у т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas та інші Гр (-) м/о.

Показання для застосування ЛЗ: лікування серйозних інфекцій, спричинених чутливими штамами Гр (+) аеробних (стрептококи, пневмококи та стафілококи) або анаеробних бактерій: інфекції ВДШ (хр. синусит, спричинений анаеробними штамами; лікування окремих випадків гнійного середнього отиту або у вигляді засобу для додаткової терапії разом з а/б, що ефективно діє проти аеробних Гр (-) збудників); інфекції НДШ (включаючи інфекційні загострення хр. бронхіту та інфекційну пневмонію); серйозні інфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені чутливими м/о, коли призначення а/б пеніцилінової групи не показане; інфекції кісток та суглобів (у т. ч. остеомієліт та септичний артрит); септицемія та ендокардит; інфекції, спричинені H. influenzae, не є показанням до застосування лінкоміцину.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/os та парентерально; внутрішньо у капс. дорослим по 500 мг 3–4 р/добу, дітям (від 6 років) по 30–60 мг/кг/добу, розподілені на 3 або 4 рівні дози; при в/м введенні звичайна доза для дорослих становить 600 мг кожні 24 год., при більш тяжких інфекціях — по 600 мг кожні 12 год. (або частіше), що визначається тяжкістю інфекції; при в/м введенні звичайна доза для дітей віком від 3 років — 10 мг/кг/добу у вигляді 1 в/м ін’єкції, при більш тяжких інфекціях — 10 мг/кг кожні 12 год. або частіше; при в/в введенні звичайна доза для дорослих становить 600 мг — 1 г кожні 8–12 год., при більш тяжких інфекціях дози можуть бути підвищені; при станах, що загрожують життю, добова доза — до 8 г; при в/в введенні звичайна доза для дітей віком від 3 років — від 10 до 20 мг/кг/добу, залежно від тяжкості інфекції, може бути введено кількома дозами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, нудота, блювання та антибіотикасоційована діарея, езофагіт, глосит, стоматит, анальний свербіж, коліт та псевдомембранозний коліт C. Difficile; нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз та тромбоцитопенічна пурпура, випадки апластичної анемії та панцитопенії; реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, сироваткову хворобу, анафілаксію, рідкісні випадки мультиформної еритеми, с-м Стівенса-Джонсона; свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, вагініт, ексфоліативний та везикульозно-бульозний дерматит; жовтяниця та відхилення показників функції печінки (підвищення рівнів трансаміназ сироватки крові); порушення функцій нирок (азотемія, олігурія та/або протеїнурія); виникнення дзвону у вухах та вертиго; надмірний ріст нечутливих організмів (дріжджових грибків); р-н для ін’єкц.: артеріальна гіпотензія, випадки кардіопульмонального шоку (після занадто швидкого введення); місцеві реакції (місцеве подразнення, біль, індурація та формування стерильних абсцесів у місці в/м ін’єкц., тромбофлебіти після проведення в/в ін’єкц).

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до до лінкоміцину, кліндаміцину або будь-якого іншого компонента препарату; менінгіт.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1,8 г., парентерально — 1,8 г.

Торговельна назва:

• Кліндаміцин (Clindamycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01FF01 — АБЗ для системного застосування; лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний а/б, який синтезується з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(8)-хлор; завдяки впливу на синтез білків м/о виявляє потужну антимікробну дію; може проявляти бактерицидну і бактеріостатичну дію; активний щодо ізольованих форм м/о: аеробних Гр (+) коків, включаючи·Staphylococcus aureus;·Staphylococcus epidermidis (штами, що виробляють і не виробляють пеніциліназу); відзначався швидкий розвиток стійкості до кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину;·стрептококи (за винятком Streptococcus faecalis);·пневмококи; анаеробні Гр (-) бактерії, включаючи: Bacteroides (включаючи групу B.fragilis і групу В. melaninogenicus),·Fusobacterium; анаеробні Гр (+) бактерії, що не утворюють спори, включаючи:·Propionibacterium;·Eubacterium;·Actinomyces; анаеробні і мікроаерофільні Гр (+) коки, включаючи:·Peptococcus; Peptostreptococcus; Microaerophilic streptococci; на клостридії проводити проби на чутливість.

Показання для застосування ЛЗ: лікування тяжких інфекцій, спричинених чутливими до кліндаміцину м/о (включаючи Staphylococcus aureus), у пацієнтів, які мають АР на пеніциліни; при аеробних інфекціях — альтернатива, якщо інші антимікробні засоби не діють або протипоказані; у випадках анаеробних інфекцій кліндаміцин вважається препаратом І-го вибору; інфекції ВДШ (хр. синусити, спричинені анаеробами; деякі випадки хр. гнійних середніх отитів або як підтримуючу терапію в комбінації з а/б, активними проти Гр (-) аеробних м/о; рецидиви фаринготонзилітів, коли інші АБЗ не діють або протипоказані — пеніцилін, еритроміцин та препарати групи макролідів, цефалоспорини; скарлатина); інфекції НДШ ВООЗ, БНФ(бронхіт, аспіраційна пневмонія ВООЗ, БНФ, абсцес легень, некротизуюча пневмонія та емпієма; як ад’ювантний засіб при лікуванні легеневих інфекцій, спричинених Гр (-) м/о, з метою пригнічення Гр (+) коків та анаеробних м/о); тяжкі інфекції шкіри та м’яких тканин (у т. ч. вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани; специфічні інфекційні процеси шкіри і м’яких тканин — бешиха і пароніхія (панарицій), спричинені чутливими до кліндаміцину збудниками); інфекції кісток та суглобів ВООЗ, БНФ (остеомієліт ВООЗ, септичний артрит); серйозні гінекологічні інфекції ВООЗ (ендометрит, інфекційні ураження жирової клітковини, паравагінальні інфекції, інфекції піхвової манжетки, тубооваріальні абсцеси та сальпінгіти з одночасним призначенням а/б з достатньою активністю проти Гр (-) аеробних м/о; монотерапія при цервіцитах, спричинених Chlamydia trachomatis); інтраабдомінальні інфекції (перитоніт ВООЗ, БНФ і абсцеси черевної порожнини у поєднанні з іншими а/б, які діють на Гр (-) аеробні бактерії; для профілактики перитонітів або внутрішньочеревних абсцесів після перфорації кишки та бактеріальної контамінації внаслідок травми); септицемія та ендокардит; стоматологічні інфекції (періодентальний абсцес та парадонтит) БНФ; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД (зокрема у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії); пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД (може застосовуватись у комбінації з примахіном); як монотерапія при лікуванні малярії, спричиненої резистентним до ЛЗ P. falciparum або в поєднанні з хініном чи амодіакіном в якості альтернативної терапії; профілактика ендокардиту у пацієнтів, чутливих або алергізованих до пеніциліну(ів) ВООЗ; профілактика ранової інфекції при оперативних втручаннях у ділянці голови і шиї; кліндаміцину фосфат, р-нений у звичайному сольовому р-ні, застосовують для інтраопераційного зрошення хірургічної ділянки; попередження перитоніту і інтраабдомінальних абсцесів після перфорації і посттравматичної контамінації при одночасному застосуванні з аміноглікозидними а/б (гентаміцином або тобраміцином).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/os та парентерально; звичайна доза для в/м та в/в застосування у дорослих для лікування випадків інтраабдомінальної інфекції, тазової інфекції у жінок та інших ускладнених або тяжких інфекцій — 2400–2700 мг/добу БНФ (розподілені на 2, 3 або 4 рівні дози); для лікування інфекцій з легшим перебігом, спричинених високочутливими до кліндаміцину м/о, застосовують нижчі дози: 1200–1800 мг/добу БНФ (розподілені на 3 або 4 введення); для лікування інфекцій з тяжким перебігом: 4800 мг/добу БНФ; застосування разової дози в/м понад 600 мг не рекомендовано ВООЗ, БНФ; в/м або в/в для дітей віком старше 1 міс.: добова доза становить 20–40 мг/кг/добу ВООЗ (розподілена на 3 або 4 введення); в/м або в/в для новонароджених − дітей віком до 1 міс.: по 15–20 мг/кг/добу ВООЗ (розподілена на 3 або 4 введення); для недоношених новонароджених дозу можна змінити відповідно до їх ваги; рекомендована добова доза для р/os застосування у дорослих становить 600–1800 мг (розподілена на 3 або 4 прийоми); у виняткових випадках лікування рецидивів інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом: по 300 мг 2 р/добу протягом принаймні 10 днів; цервіцити, спричинені Chlamydia trachomatis: 1800 мг/добу, розподілені на кілька прийомів, протягом 10–14 днів; дітям (старше 6 років): по 8–25 мг/кг/добу (розподілені на 3 або 4 рівні дози); при лікуванні г. стрептококового тонзиліту/фарингіту: по 300 мг 2 р/добу протягом 10 днів; цервіцити, спричинені Chlamydia trachomatis: 450–600 мг 4 р/добу протягом 10–14 дн.; малярія: 20 мг/кг/добу р/оs протягом щонайменше 5 дн.; для лікування запальних захворювань органів малого таза: в/в по 900 мг кожні 8 год. ВООЗ разом із в/в застосуванням а/б, що проявляє активність відносно Гр (-) аеробів, в/в введення продовжувати протягом щонайменше 4 діб і щонайменше 48 год. після появи клінічного ефекту, після парентерального введення препарату продовжувати прийом кліндаміцину р/оs по 450 — 600 мг кожні 6 год. до завершення 10–14-денного циклу терапії; для лікування токсоплазмового енцефаліту у хворих на СНІД: в/в по 600–1200 мг кожні 6 год. протягом 2 тижн., з наступним р/оs застосуванням по 300–600 мг кожні 6 год.; загальна тривалість лікування — 8–10 тижн., необхідний р/оs прийом 25–75 мг пиріметаміну/добу протягом 8–10 тижн.; при застосуванні більш високих доз пиріметаміну призначати 10–20 мг фолієвої к-ти/добу; лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД: в/в по 600–900 мг кожні 6 год. або 900 мг кожні 8 год. протягом 21 дня разом з примахіном 15–30 мг р/оs 1 р/день протягом 21 дня; чи внутрішньо р/оs по 300–450 мг кожні 6 год., протягом 21 дня у поєднанні з р/оs прийомом 15–30 мг примахіну/добу протягом 21 дня; профілактика ендокардиту ВООЗ у пацієнтів, які мають надмірну чутливість до пеніциліну: в/в або внутрішньо р/os по 600 мг за 1 год. до операції чи лікувально-діагностичної процедури ВООЗ (тонзилектомія, аденоїдектомія, бронхоскопія жорстким ендоскопом, дилатація стриктури стравоходу, ЕРХПГ, цистоскопія); дітям — внутрішньо р/os по 20 мг/кг за год. до операції чи лікувально-діагностичної процедури; для профілактики хірургічної інфекції при операціях у ділянці голови і шиї: для інтраопераційного зрошення контамінованих операційних ран у ділянці голови і шиї перед зашиванням рани застосовують 900 мг, розведеного в 1000 мл 0,9% р-ну натрію хлориду; не застосовувати в/в нерозведеним у вигляді болюсної ін’єкц., вводити шляхом інфузії протягом 10–60 хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: транзиторна нейтропенія (лейкопенія), еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; анафілактоїдні реакції; дисгевзія; біль у животі, блювання, діарея, нудота, езофагіт, виразки стравоходу, коліт та псевдомембранозний коліт, спричинений токсинами Clostridium difficile; жовтяниця, зміни показників функції печінки; макулопапульозні та короподібні висипання, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, ексфоліативний і везикулобульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, вагініт; надмірний ріст інших кишкових м/о (зокрема грибів); тільки для р-ну для ін’єкц.: випадки зупинки серця і дихання, артеріальна гіпотензія після швидкого в/в введення; в/в введення може супроводжуватися розвитком тромбофлебіту; при в/м застосуванні — місцеве подразнення, біль та утворення абсцесу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кліндаміцину, лінкоміцину або до інших допоміжних р-н препарату; тільки для капс. — інфекційний менінгіт, дитячий вік до 6 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 1,2 г., парентерально — 1,8 г.

Торговельна назва:

17.2.6. Глікопептиди

Мають бактерицидну активність відносно аеробних та анаеробних грам(+) бактерій (на ентерококи діють бактеріостатично). Застосовують при тяжких інфекціях, викликаних полірезистентними грам(+) коками, включаючи MRSA (метилен резистентний S.aureus), ентерококи та пеніцилінорезистентні пневмококи.

• Ванкоміцин (Vancomycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01XA01 — протимікробні засоби для системного застосування; глікопептидні а/б.

Основна фармакотерапевтична дія: трициклічний глікопептидний а/б, отриманий з Amycolatopsis orientalis, ефективний проти багатьох Гр (+) м/о; бактерицидна дія ванкоміцину полягає у пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного інгібування синтезу РНК бактерій; ефективний відносно: стафілококів, включаючи Staphylococcus aureus та S. еpidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами); стрептококи, включаючи Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis (головним чином, Streptococcus faecalis), S. bovis, групу гемолітичних стрептококів, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами); Clostridium difficile (у т. ч. токсикогенні штами-збудники псевдомембранозного ентероколіту); а також чутливі Listeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species та Bacillus species.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені Гр (+) м/о, які є чутливими до ванкоміцину, а також для пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі: ендокардит; сепсис ВООЗ, БНФ; остеомієліт БНФ; інфекції ЦНС; інфекції НДШ ВООЗ, БНФ (пневмонія); інфекції шкіри та м’яких тканин; стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо); псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо); запобігання ендокардиту ВООЗ, БНФ у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових а/б, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/в при лікуванні загрозливих для життя інфекцій та внутрішньо р/os тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile; для лікування дорослих концентрація при в/в введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл, а швидкість введення не вище 10 мг/хв; вводять безперервно в/в краплинно протягом 60 хв.; дорослим пацієнтам по 500 мг кожні 6 год. або 1000 мг кожні 12 год.ВООЗ, БНФ, максимальна разова доза — 1000 мг, МДД — 2 г; початкова доза для новонароджених дітей віком до 7 днів становить 15 мг/кг, а потім — по 10 мг/кг кожні 12 год.; початкова доза для новонароджених дітей віком від 7 дн. до 1 міс. — 15 мг/кг, а потім — по 10 мг/кг маси тіла кожні 8 год.; для дітей віком від 1 міс. звичайна доза становить 10 мг/кг кожні 6 год. ВООЗ, максимальна разова доза для дітей — 15 мг/кг маси тіла, МДД − 2 г; концентрація приготовленого р-ну для дітей не має перевищувати 2,5–5 мг/мл, р-н вводити протягом не менше 60 хв.; звичайна добова доза для дорослих при внутрішньому р/os застосуванні — 500–1000 мг (розподілених на 3–4 прийоми), протягом 7–10 дн., МДД — 2 г; звичайна добова доза для дітей становить 40 мг/кг (розподілених на 3–4 прийоми) протягом 7–10 днів, МДД — 2 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія; СН, артеріальна гіпотензія, флебіт, васкуліт, зупинка серця; диспное, задишка; нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт; свербіж, кропив’янка, екзантема, с-м Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, с-м Лайєлла, IgA-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз; шум або дзвін у вухах, зниження гостроти слуху, вертиго; анафілактоїдна реакція, реакції гіперчутливості, анафілактоїдний шок, псевдомембранозний коліт; збільшений рівень креатиніну в сироватці крові, сечовини сироватки, підвищення рівнів АСТ, АЛТ, ЛФ, ЛДГ, гамма-глутаміл транспептидази, білірубіну, лейцин-амінопептидази; м’язові спазми; запаморочення, парестезія; інтерстиціальний нефрит, азотемія, г. ниркова недостатність; медикаментозна лихоманка, озноб, зміни у місці ін’єкц., включаючи біль, запалення, подразнення, некроз тканин, біль та спазми м’язів грудей та спини, ріст резистентних бактерій та грибів, медикаментозні висипання з еозинофілією та системними с-ми (DRESS-с-м), сльозотеча, запалення слизових оболонок, почервоніння верхньої частини тіла та обличчя.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до ванкоміцину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 2 г.

Торговельна назва:

• Тейкопланін (Teicoplanin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01ХА02 -АБЗ для системного застосування; глікопептидні а/б.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; глікопептидний а/б системної дії, продукт ферментації Acinoplanes teichomyceticus; активний проти аеробних та анаеробних Гр (+) бактерій; інгібує ріст чутливих м/о за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин; активний проти чутливих Гр (+) аеробів: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non-aureus, Streptococcusґ, Streptococcus pneumonia та анаеробів: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes; стійкі до тейкопланіну м/о Гр (+) аероби: Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroidеs, Pediococcus, а також Гр (-) аероби: коки, бацили та інші м/о: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені Гр (+) бактеріями, у т. ч. чутливими або резистентними до метициліну, а також хворим з алергією до β-лактамних а/б; лікування у дорослих та дітей (крім новонароджених) інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекцій верхніх та нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них БНФ; інфекцій дихальних шляхів; інфекцій вуха, горла, носа; інфекцій кісток і суглобів БНФ; септицемії БНФ; лікування у дорослих ендокардиту БНФ; перитоніту, пов’язаного із постійним ПД в амбулаторних умовах БНФ; профілактика інфекційного ендокардиту у разі алергії на β-лактамні а/б, у стоматології або при процедурах у ВДШ, які використовуються під загальною анестезією; при хірургічних втручаннях на сечостатевому та ШКТ БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в або в/м; в/в введення здійснюється протягом 1 хв. або шляхом в/в інфузії протягом 30 хв.; профілактика інфекційного ендокардиту у дорослих: 400 мг в/в під час ввідної анестезії БНФ; лікування інфекції дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин, сечового тракту, вуха, горла, носа та інші інфекції середнього ступеня тяжкості у дорослих: навантажувальна стандартна доза — 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг/добу) у вигляді однієї в/в ін`єкції (в 1-й день) БНФ; підтримуюча стандартна доза — 200 мг/добу (3 мг/кг/добу) у вигляді однієї в/в чи в/м ін`єкції/добу; лікування септицемії, інфекції кісток і суглобів, ендокардиту, хвороби легень тяжкого перебігу та інші тяжкі інфекції у дорослих: навантажувальна стандартна доза — 400 мг (6 мг/кг) в/в, кожні 12 год., з 1 по 4 день БНФ; підтримуюча стандартна доза 400 мг/добу (6 мг/кг/добу) БНФ у вигляді однієї в/в чи в/м ін`єкції/добу; у деяких випадках можна призначати підтримуючі дози — до 12 мг/кг і вище; досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій а/б у плазмі крові; лікування інфекцій у дітей (крім новонароджених): навантажувальна доза — для перших трьох ін’єкцій — по 10–12 мг/кг, кожні 12 год.; підтримуюча терапія — 10 мг/кг/добу; лікування інфекцій середнього ступеня тяжкості (без нейтропенії) у дітей (крім новонароджених): навантажувальна доза — для перших трьох ін’єкцій — 10 мг/кг кожні 12 год.; підтримуюча терапія — 6 мг/кг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипання, кропив’янка, еритема, свербіж, підвищення t° тіла, застуда, анафілактичні р-ції (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок), ексфоліативний дерматит, важкі бульозні шкірні р-ції (с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема); тимчасове зростання рівня трансаміназ та/або ЛФ; еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; нудота, блювання, діарея; тимчасове зростання рівня креатиніну, ниркова недостатність, запаморочення, головний біль, втрата слуху, дзвін у вухах, виникнення судом; біль, флебіт, еритема, абсцес; суперінфекція (збільшення кількості нечутливих м/о).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тейкопланіну; новонароджені; під час годування груддю не рекомендується.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 0,4 г.

Торговельна назва:

17.2.7. Оксазолідинони

• Лінезолід (Linezolid) [П]

Фармакотерапевтична група: J01XХ08 — АБЗ для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антимікробна активність; синтетичний АБЗ; селективно інгібує синтез білка в бактеріях; активний відносно аеробних Гр (+) бактерій, деяких Гр (-) бактерій та анаеробних м/о: Гр (+) аероби Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептидрезистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептидрезистентні штами), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staph. aureus (включаючи метицилінрезистентні штами), Staph. epidermidis, Staph. haemolyticus, Str. agalactiae, Str. intermedius, Str. pneumoniae (включаючи штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилінрезистентні штами); Str. pyrogenes, стрептококи групи Viridans, стрептококи групи С; Гр (-) аероби Pasteurella canis, Pasteurella multocida; Гр (+) анаероби Clostridium perfringens, PeptoStr. anaerobius, PeptoStr. spp.; Гр (-) анаероби Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; інші: Chlamydia pneumoniae; м/о з проміжною чутливістю: Legionella spp., Moraxella catarrhalts, Mycoplasma spp.; перехресної резистентності між лінезолідом та іншими препаратами не існує; резистентність відносно лінезоліду розвивається повільно.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних Гр (+) м/о, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією: нозокоміальна пневмонія БНФ; негоспітальна пневмонія БНФ; ускладнені інфекції шкіри та її структур БНФ, зокрема інфекції на фоні діабетичної стопи без супутнього остеомієліту, спричинені Staphylococcus aureus (метицилінчутливими та метицилінрезистентними ізолятами), Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae; неускладнені інфекції шкіри та її структур, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилінчутливими ізолятами) або Streptococcus pyogenes; інфекції, спричинені ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis БНФ; якщо збудники інфекції включають Гр (-) м/о, клінічно показане призначення комбінованої терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення в/в інфузії, можуть бути переведені на р/os лікування; для лікування госпітальної та негоспітальної пневмонії, ускладнених інфекцій шкіри та її структур дорослим та дітям (віком від 12 років і старше) призначають в/в або внутрішньо р/os по 600 мг кожні 12 год.БНФ; дітям (від народження до 11 років) в/в по 10 мг/кг, тривалість лікування — 10–14 діб; для лікування інфекції, спричиненої Enterococcus faecium, резистентної до ванкоміцину (інфекції, які супроводжуються бактеріємією) дорослим та дітям (віком від 12 років і старше) призначають в/в або внутрішньо р/os по 600 мг кожні 12 год. БНФ; дітям (від народження до 11 років) в/в по 10 мг/кг, тривалість лікування — 14–28 діб; для лікування неускладнених інфекцій шкіри та її структур дорослим та дітям від 12 років призначають р/os по 600 мг кожні 12 год. БНФ, дітям 5–11 років — 10 мг/кг кожні 12 год., < 5 років — 10 мг/кг кожні 8 год., тривалість лікування — 10–14 діб; МДД для дорослих і дітей — не вище 600 мг 2 р/добу; в/в інфузія здійснюється протягом 30–120 хв БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз) або грибкові інфекції, вагініт, а/б-асоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, мієлосупресія, панцитопенія, анемія, сидеробластна анемія; анафілаксія; лактатацидоз, гіпонатріємія; безсоння; головний біль, перверсії смаку (металічний присмак), запаморочення, гіпестезія, парестезія, серотоніновий с-м, конвульсії, периферична невропатія; погіршення зору, зорова невропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового чуття, зміна сприйняття кольору, дефект поля зору; дзвін у вухах; аритмія (тахікардія); гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт; транзиторна ішемічна атака; діарея, нудота, блювання, локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика, знебарвлення поверхні зубів; аномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів АЛТ, АСТ, ЛФ, підвищення загального білірубіну; дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висипання, кропив′янка, бульозні ураження шкіри як при с-мі Стівенса-Джонсона та токсичному епідермальному некрозисі, ангіоедема, алопеція; підвищення азоту сечовини крові, поліурія, підвищення креатиніну, ниркова недостатність; вульвовагінальні порушення; пропасниця, втома, гарячка, підвищення спраги, локалізований біль; підвищення ЛДГ, креатинінкінази, ліпази, амілази, глюкози поза голодуванням; зиження загального рівня білка, альбуміну, натрію та кальцію, підвищення або зниження калію або бікарбонату; підвищення вмісту нейтрофілів або еозинофілів, зниження Нg, гематокриту або кількості еритроцитів, підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінезоліду або до будь-якого іншого компонента препарату; пацієнти, які приймають будь-які ЛЗ, що пригнічують моноаміноксидазу А та В (фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або протягом 2 тижнів після прийому таких препаратів; пацієнти з супутніми клінічними станами або супутнім прийомом наступних препаратів: неконтрольованою АГ, феохромоцитомою, карциноїдом, тиреотоксикозом, біполярною депресією, шизоафективним розладом, г. епізодами запаморочення; інгібіторів ЗЗС, трициклічних антидепресантів, агоністів 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптани), прямих та непрямих симпатоміметиків (адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропаноламін), вазопресорів (епінефрин, норепінефрин), допамінергічних сполук (допамін, добутамін), петидинів або буспірону.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 1,2 г., перорально — 1,2 г.

Торговельна назва:

17.2.8. Інші антибіотики

• Хлорамфенікол (Chloramphenicol) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01BA01 — АБЗ для системного застосування; амфеніколи.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б з широким спектром дії відносно Гр (+) і Гр (-) бактерій, деяких інших м/о; ефективний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів; порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії переносу амінокислот т-РНК на рибосоми; спричиняє бактеріостатичну дію на патогенні м/о, бактерицидну відносно Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis та Streptococcus pneumoniae; активний проти Гр (+) м/о, включаючи Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae та анаероби — Peptococcus і Peptostreptococcus spp.; зазвичай стійкі: Гр (+) коки, в т. ч. стафілококи Staphylococcus epidermidis, деякі штами Staphylococcus aureus і стрептококки (Str. pneumoniae, Str. pyogenes та viridans), метицилін-резистентні стафілококи та Enterococcus faecalis; дуже чутливі: Гр (-) коки Neisseria meningitidis і Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae та ряд інших Гр (-) бактерій, включаючи Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella та Vibrio spp.; Enterobacteriaceae розрізняються за своєю чутливістю, багато штамів виявили придбану резистентність, однак Escherichia coli і штами Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella та Yersinia spp. чутливі до хлорамфеніколу; штами Enterobacter, індол(+) Proteus та Serratia spp. стійкі, або в кращому разі помірно чутливі до хлорамфеніколу; Pseudomonas aeruginosa стійкі, хоча Burkholderia (раніше Pseudomonas) spp. можуть бути чутливими; деякі Гр (-) анаероби (Bacteroides fragilis, Veillonella та Fusobacterium spp.) чутливі або помірно чутливі; інші чутливі до хлорамфеніколу м/о: Actinomyces spp., Leptospira spp., спірохети.

Показання для застосування ЛЗ: табл. та порошок для р-ну для ін’єкц.: лікування тяжких анаеробних інфекцій (абсцес мозку) ВООЗ та інфекцій черевної порожнини (гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), де збудниками є Bacteroides fragilis; лікування менінгококової інфекції, бактеріального менінгіту ВООЗ, БНФ, емпірично та коли відомо, що збудниками є чутливі м/о (Haemophilus influenzae); лікування хламідіозу, бруцельозу, риккетсіозних інфекцій (висипний тиф ВООЗ, ерліхіоз, трахома і плямиста лихоманка Скелястих гір); ШК інфекції (у т. ч. викликані Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), черевний тиф, паратифи ВООЗ, БНФ, гнійна ранова інфекція, пахова лімфогранульома, тяжкі інфекції, спричинені Haemophilus influenzae, туляремія ВООЗ (особливо при підозрі на менінгіт); лікування гнійного отиту; порошок для р-ну для ін’єкц.: генералізовані форми сальмонельозів, дизентерія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/os; парентерально в/в чи в/м; в офтальмології — для парабульбарних ін’єкц. та інстиляцій; внутрішньо р/os дорослим по 250–500 мг 3–4 р/день, добова доза — 2000 мг, в особливо тяжких випадках МДД — 4000 мг (під суворим контролем стану крові та функції печінки та нирок), добову дозу розподіляють на 3–4 прийоми; для дітей 3–8 років разова доза — 10 мг/кг, для дітей старше 8 років — 250 мг, кратність прийому — 3–4 р/добу; курс лікування 7–10 днів, можливе подовження — до 2-х тижнів; дорослим застосовують в/в та в/м, дітям — тільки в/м; добова доза для дорослих при загальних інфекціях становить 1–3 г; вводять по 0,5–1 г 2–3 р/добу з проміжком 8–12 год.; у разі необхідності добову дозу збільшують до 4 г; дітям до 1 року в/м у добовій дозі — 25–30 мг/кг, дітям віком від 1 року — 50 мг/кг, розподіливши на 2 введення з інтервалом 12 год.; для парабульбарних ін’єкц. вводять 0,2–0,3 мл 20% р-ну 1–2 р/добу; для інстиляцій закапують у кон’юнктивальний мішок 5% розчин по 1–2 кр. (р-ть у стерильній воді для ін’єкц. або у 0,9% р-ні натрію хлориду) 3–5 р/добу, тривалість застосування — 5–15 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: апластична анемія, пригнічення діяльності кісткового мозку та «сірий с-м»; психомоторні розлади, депресія, делірій, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, порушення відчуття смаку, головний біль, енцефалопатія; диспепсія, здуття живота, нудота, блювання, діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит (у т. ч. періанальний дерматит), пригнічення мікрофлори кишечника, дисбактеріоз, ентероколіт, стоматит, глосит; порушення функції печінки; пригнічення кісткового мозку, ретикулоцитопенія, зменшення рівня Нg в крові, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, гіпопластична анемія, агранулоцитоз, цитоплазматична вакуолізація ранніх еритроцитарних форм; шкірний висип, пропасниця, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілаксія; гіпертермія, вторинна грибкова інфекція, реакція бактеріолізу (р-ція Яриша-Герксгеймера), колапс (у дітей); тільки для р-ну для ін’єкц: дерматози, гарячка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до хлорамфеніколу, інших амфеніколів; захворювання крові, пригнічення кровотворення, захворювання крові; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність та період годування груддю; г. респіраторні захворювання, ангіна; виражені порушення функції печінки і/або нирок; дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія; безконтрольне застосування та застосування його з профілактичною метою при легких формах інфекційних процесів, особливо дітям.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 3 г., парентерально — 3 г.

Торговельна назва:

• Рифампіцин (Rifampicin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J04AB02 — ПТП; а/б.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний а/б широкого спектра дії групи рифампіцинів; чинить бактеріостатичну та бактерицидну дію; високоактивний відносно МБТ, протитуберкульозний препарат І ряду; високоактивний відносно Гр (+) м/о (стафілококів, у т. ч. множинно стійких; стрептококів, палички сибірки, клостридій), відносно деяких Гр (-) м/о; діє на збудників бруцельозу, хвороби легіонерів, висипного тифу, лепри, трахоми.

Показання для застосування ЛЗ: капс. та порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій: у комплексній терапії туберкульозу різної локалізації ВООЗ, БНФ, туберкульозного менінгіту, а також атипових мікобактеріозів; інфекційно-запальних захворювань нетуберкульозної природи, спричинених чутливими до рифампіцину збудниками (у т. ч. тяжких форм стафілококової інфекції, лепри ВООЗ, БНФ, легіонельозу, бруцельозу); безсимптомного носійства N. meningitidis для елімінації менінгококів з носоглотки і профілактики менінгококового менінгіту ВООЗ, БНФ; порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій: лікування г. випадків захворювань при неможливості p/os застосування (післяопераційний або коматозний стан пацієнтів), а також для лікування пацієнтів з порушеннями ШК всмоктування.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os та парентерально; для лікування туберкульозу ВООЗ, БНФ дорослим — внутрішньо p/os по 8–12 мг/кг/добу; пацієнтам з масою тіла менше 50 кг — 450 мг/добу БНФ, 50 кг та більше — 600 мг/добу ВООЗ, БНФ; дітям від 6 років — 10–20 мг/кг/добу; МДД — не вище 600 мг ВООЗ; тривалість протитуберкульозної терапії індивідуальна, зумовлена терапевтичним ефектом та може становити 1 рік і більше; щоб уникнути розвитку стійкості МБТ до рифампіцину, призначати його з іншими ПТП І та II ряду у їхній звичайних дозах; в/в краплинно дорослим — по 600 мг протягом 2–3 год. 1 р/добу; дітям — 20 мг/кг/добу БНФ; для лікування інфекційно-запальних захворювань нетуберкульозної природи (бруцельоз, легіонельоз, тяжкі форми стафілококової інфекції БНФ; разом з іншим відповідним а/б для запобігання появи резистентних штамів) дорослим — внутрішньо p/os або в/в краплинно по 900–1200 мг/добу за 2–3 прийоми, МДД — 1200 мг БНФ; для лікування лепри (у комплексі з імуностимулюючими засобами) ВООЗ — внутрішньо p/os 600 мг/добу ВООЗ за 1–2 прийоми протягом 3–6 міс. (можливі повторні курси з інтервалом в 1 міс.), за іншою схемою (на тлі комбінованої протилепрозної терапії) — у добовій дозі 450 мг, розподіленій на 3 прийоми протягом 2–3 тижн. з інтервалом 2–3 міс. протягом 1–2 років; в/в краплинно — рекомендована доза — 10 мг/кг/добу; звичайна добова доза — 450 мг у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг, у пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше — 600 мг, альтернативна схема — 600 мг рифампіцину p/os, одноразово; для лікування N. meningitidis — внутрішньо p/os дорослим у добовій дозі — 600 мг; дітям — 10–12 мг/кг/добу; протягом 4 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, біль у животі, зниження апетиту, анорексiя, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт, відчуття дискомфорту; підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові, гіпербілірубінемія, гепатит, дискомфорт у правому підребер’ї; припливи, свербіж, висипання, кропив’янка, екзантема, ексфоліативний дерматит, пемфігоїдна (пухирчаста) р-ція, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла і васкуліт; р-ції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, анафілаксію; артралгія, гарячка, герпес, сльозотеча; лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія з/без пурпури, еозинофілія; агранулоцитоз, с-м внутрішньосудинної коагуляції; головний біль, запаморочення, порушення зору/зниження гостроти зору, порушення координації рухів, атаксія, дезорієнтація, психози; порушення менструального циклу, недостатнiсть надниркових залоз у хворих із порушенням функцiї надниркових залоз; нефронекроз, інтерстиціальний нефрит, г. ниркова недостатнiсть (оборотна), гiперурикемiя; забарвлення в оранжево-червоний колір сечі, калу, слини, мокротиння, поту, слизу, може стійко забарвлювати м’які контактні лінзи, індукція порфірії, міастенія, міопатія, загострення подагри, гіперурикемія, задишка i свистяче дихання, крововиливи у мозок, зниження АТ; грипоподібні с-ми (головний біль, запаморочення, епізоди гарячки, озноб, артралгія).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до рифампіцину, інших рифаміцинів; тяжкі порушення функцій печінки та нирок (хр. ниркова недостатність); жовтяниця (у т. ч. механічна); нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит; тяжка легенево-серцева недостатність; одночасне застосування саквінавіру/ритонавір; тільки для порошку ліофілізованого для приготування р-ну для інфузій: період годування груддю, грудний вік.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,6 г.

Торговельна назва:

• Фосфоміцин (Fosfomycin) [П] [ПМД]

Фармакотерапевтична група: J01XX01 — протимікробні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б широкого спектра дії, похідне фосфонової к-ти; блокує першу стадію синтезу бактеріальної клітинної стінки; специфічний механізм інгібування енолпірувілтрасферази запобігає розвитку перехресної резистентності з іншими а/б; ефективний проти Гр (+) штамів м/о: Enterococcus spp., у т. ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., у т. ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus faecalis; та Гр (-):Escherichia coli, Citrobacter spp., у т. ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., у т. ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., у т. ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., у т. ч. Serratia marcescens; Pseudomonas spp., у т. ч. Pseudomonas aeruginosа; не діє на анаеробну флору.

Показання для застосування ЛЗ: г. неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхівПМД (пієлонефрит), спричинених чутливими до фосфоміцину м/о; профілактика під час діагностичних процедур та хірургічних втручань (гранули для оральн. р-ну та порошок для р-ну для ін’єкц.); інфекції дихальних шляхів (пневмонія); інфекції травного тракту та черевної порожнини (перитоніт); гінекологічні інфекції (ендометрит); сепсис (порошок для р-ну для ін’єкц.).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os та парентерально; звичайна внутрішня p/os разова доза для дорослих у г. фазі захворювання становить 3 г одноразово; з метою профілактики інфікування сечовивідних шляхів при хірургічному втручанні, трансуретральних діагностичних дослідженнях приймають внутрішньо p/os 3 г (1-й пакет) за 3 год. до втручання і 3 г (2-й пакет) — через 24 годи. після втручання; у більш складних клінічних випадках (пацієнтам літнього віку, при рецидивуючих інфекційних захворюваннях) або у разі інфекційних захворювань, спричинених штамами, чутливими до а/б у найвищих концентраціях (Pseudomonas, Enterobacter, Proteus, індолпозитивні штами) — по 3г двічі з інтервалом 24 год.; при парентеральному застосуванні звичайна добова доза для дорослих — 2–4 г; для дітей старше 5 років — 100–200 мг/кг; при в/в краплинному введенні: одноразову дозу р-ти у 100–500 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, вводити краплинно протягом 1–2 год. 2 р/добу; при в/в болюсному введенні: 2 г р-ти у 20 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, вводити болюсно протягом 5 хв. та більше 2–4 р/добу; зазвичай курс лікування становить 7–10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пронос, нудота, печія; АР, шкірні висипання, рідко — серйозні реакції гіперчутливості та анафілактичний шок; тільки для р-ну для ін’єкц.: головний біль, запаморочення, парестезія, судоми, гіпестезія, заціпеніння; блювання, псевдомембранозний коліт, стоматит, анорексія, біль у животі; порушення функції печінки (транзиторне підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ і білірубіну в сироватці крові, жовтяниця); відчуття дискомфорту у грудях, відчуття стискання у грудній клітці, прискорене серцебиття; панцитопенія, агранулоцитоз, анемія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; еритема, кропив’янка; порушення функції нирок, у т.ч. підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, протеїнурія, зниження або підвищення концентрації електролітів (натрію і калію); кашель, бронхоспазм, риніт; слабкість, припливи, нездужання, спрага, гарячка, периферичні набряки, вагініт, дисменорея, біль у горлі, біль у спині; зміни у місці введення, включаючи біль та інфільтрат, флебіт, відчуття болю по ходу вени.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фосфоміцину, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), ГД.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 8 г., перорально — 3 г.

Торговельна назва:

• Спектиноміцин (Spectinomycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01XX04 — АБЗ для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: а/б, який належить до аміноциклітолів і продукується м/о Streptomyces spectabilis, що містяться у ґрунті; інгібує синтез білків бактеріями шляхом впливу на рибосомну субодиницю 30S; активний щодо більшості штамів Neisseria gonorrhoeae.

Показання для застосування ЛЗ: г. гонорейний уретрит і проктит у чоловіків та г. гонорейний цервіцит і проктит у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae ВООЗ та у випадках, коли β-лактамні а/б не показані; показаний тим, хто мав сексуальний контакт із пацієнтами з діагностованою гонореєю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/м введення; рекомендована доза для дорослих — 2 г ВООЗ; така ж доза рекомендована і для лікування пацієнтів, у яких попередня антибактеріальна терапія була неефективною; у випадках, які важко піддаються лікуванню, а також у регіонах, де є дані про резистентність до антибіотиків, рекомендовані дози для дорослих до 4 г ВООЗ; ефективна доза для дітей — 40 мг/кг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілаксія, анафілактичні реакції; запаморочення, безсоння, нудота; кропив’янка, макулярні висипання; зміни у місці введення (біль у місці введення), озноб, підвищення t° тіла; холестатична жовтяниця; зниження діурезу (без порушення функції нирок, що свідчить про ниркову токсичність), зниження кліренсу креатиніну, рівнів Нg, гематокриту та збільшення рівня ЛФ, азоту сечовини крові та АлАТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: пацієнти із відомою підвищеною чутливістю до спектиноміцину.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 3 г.

Торговельна назва:

• Даптоміцин (Daptomycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01XX09 — АБЗ для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: натуральний продукт класу циклічних ліпопептидів, виявляє активність лише до Гр (+) бактерій; зв’язується (у присутності іонів кальцію) з клітинними мембранами бактерій та спричиняє швидку деполяризацію мембранного потенціалу клітин як у фазі росту, так і в стаціонарній фазі; ввтрата мембранного потенціалу спричиняє інгібіцію протеїну, ДНК та синтезу РНК, внаслідок чого гине бактеріальна клітина з її незначним лізисом; бактерицидна дія; зазвичай чутливі види: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae підвид equisimilis, Streptococcus pyogenes, стрептококи групи G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; м/о, яким притаманна резистентність: Гр (-) м/о.

Показання для застосування ЛЗ: лікування бактеріємії, спричиненої Staphylococcus aureus; ускладнені інфекції шкіри та п/ш тканин БНФ; правосторонній інфекційний ендокардит, зумовлений Staphylococcus aureus.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять повільно в/в інфузійно протягом більше 30 хв.; лікування ускладнених інфекцій шкіри та п/ш тканин, спричинених Staphylococcus aureus, без бактеріємії: рекомендована доза — 4 мг/кг 1 р/добу БНФ протягом 7–14 діб або поки інфекція не буде усунена; ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus, із супутньою бактеріємією: по 6 мг/кг вводять одноразово кожні 24 год. БНФ, тривалість лікування — більше 14 діб відповідно до очікуваного ризику ускладнень у кожного окремого пацієнта; діагностований або підозрюваний правосторонній інфекційний ендокардит, зумовлений Staphylococcus aureus: рекомендована доза для дорослих — 6 мг/кг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: грибкові інфекції, інфекції сечостатевих шляхів, інфекції, спричинені грибами роду Candida, фунгемія; Clostridium difficile-асоційована діарея; анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення, подовження протромбінового часу; гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, медикаментозні висипання з еозинофілією та системними проявами (DRESS), легенева еозинофілія, везикулобульозне висипання з ураженням слизової оболонки та відчуття опухання у роті та горлі; анафілаксія; тахікардія, задишка (свистяче дихання), гарячка, озноб, системна гіперемія, вертиго, непритомність та металевий присмак у роті; знижений апетит, гіперглікемія, електролітний дисбаланс; тривожність, безсоння; запаморочення, головний біль, парестезія, порушення смакових відчуттів, тремор, периферична невропатія; вертиго, надшлуночкова тахікардія, екстрасистоли, артеріальна гіпертензія чи гіпотензія, припливи; еозинофільна пневмонія, кашель; гастроінтестинальний і абдомінальний біль, нудота, блювання, запор, діарея, метеоризм, здуття та відчуття розтягнення живота, диспепсія, глосит; відхилення результатів печінкових проб від норми (підвищення рівня АЛТ, АСТ або ЛФ), жовтяниця; висипання, свербіж, кропив’янка; біль у кінцівках, підвищений рівень КФК; міозит, підвищений рівень міоглобіну, м’язова слабкість, м’язовий біль, артралгія, підвищений рівень ЛДГ у сироватці; рабдоміоліз; ниркова недостатність, у т. ч. ниркова дисфункція і ниркова декомпенсація, підвищення рівня креатиніну в сироватці; вагініт; реакції у місці введення, пірексія, астенія; втома, біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до даптоміцину.

Торговельна назва:

17.2.9. Нітроімідазоли

Дуже активні відносно анаеробів та найпростіших. Ефективні для лікування антибіотикоасоційованого коліту, викликаного C.difficile. Метронідазол і тинідазол застосовують для ерадикації H.pylori при ВХШДК. Лікарські форми для місцевого застосування використовують при лікуванні вугрового висипу. Добре всмоктуються із ШКТ, метронідазол за неможливості прийому п/о можна вводити в/в. Добре розподіляються в організмі, проходять через ГЕБ. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно з сечею, t1/2 метронідазолу приблизно = 8,5 год, тинідазолу приблизно = 11–12 год, орнідазолу приблизно = 12–14 год (t1/2 не змінюються при нирковій недостатності, у новонароджених можуть збільшуватися до ≥ 1 доби). В цілому добре переносяться, небажані реакції виникають при призначенні у високих дозах. Орнідазол, на відміну від метронідазолу і тинідазолу, не викликає дисульфірамоподібну реакцію, оскільки не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу.

• Метронідазол (Metronidazole) [П] * (див. п. 11.1.3. розділу «АКУШЕРСТВО, ГІНЕКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: J01XD01 — АБЗ для системного застосування; похідні імідазолу; P01AB01- препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний (похідне 5-нітроімідазолу) антипротозойний і антибактеріальний засіб; механізм його дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних м/о і найпростіших; відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК м/о пригнічуючи її синтез, що призводить до загибелі м/о; ефективний відносно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів: Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (P.bivia, P.buccae, P.disiens) та деяких Гр (+) м/о: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; у комбінації з амоксициліном метронідазол активний відносно Hеlісobacter pylori, оскільки амоксицилін інгібує розвиток резистентності до метронідазолу; аеробні м/о та факультативні анаероби до метронідазолу нечутливі.

Показання для застосування ЛЗ: амебіаз ВООЗ, БНФ; урогенітальний трихомоніаз; лямбліоз ВООЗ; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними м/о; комбінована терапія виразки шлунка та дванадцятипалої кишки з одночасною ерадикацією Helicobacter pуlori ВООЗ; інфекції ЦНС (абсцес мозку ВООЗ, менінгіт); інфекції легенів і плеври (некротизуюча пневмонія ВООЗ, аспіраційна пневмонія, абсцес легенів); ендокардит; інфекції ШКТ і черевної порожнини БНФ (перитоніт ВООЗ, абсцес печінки, інфекції після операцій на товстій або прямій кишці, гнійні ураження абдомінальної або тазової порожнини); гінекологічні інфекції ВООЗ, БНФ (ендометрит після гістеректомії або кесаревого розтину, пологову гарячку, септичний аборт); урогенітальний трихомоніаз у жінок (трихомонадний вагініт) та чоловіків; бактеріальні вагініти ВООЗ (неспецифічні вагініти, анаеробні вагініти та вагініти, спричинені Gardnerella); інфекції ЛОР-органів і ротової порожнини ВООЗ (включаючи ангіну Сімановського-Плаута-Вінсента); інфекції кісток і суглобів (включаючи остеомієліт); газової гангрени; септицемії з тромбофлебітом; профілактичне застосування показане перед операціями ВООЗ з високим ризиком анаеробних інфекцій (перед гінекологічними та інтраабдомінальними операціями).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо р/оs та парентерально; для лікування амебіазу: р/оs дорослим по 400 мг 3 р/день; дітям (з масою тіла ≥ 20 кг) — 30–40 мг/кг/день, розподілена на 3 прийоми, курс лікування — 7–10 днів; для лікування трихомоніазу: р/оs дорослим по 200 мг 3 р/добу протягом 7 днів, жінкам додатково застосовувати метронідазол у формі вагінальних супозиторіїв, як альтернатива — разова доза 2 г для пацієнта та його статевого партнера; для лікування бактеріального вагініту: р/оs дорослим по 400 мг 2 р/добу протягом 7 днів або 2 г 1 р/день ВООЗ; для лікування лямбліозу: р/оs дорослим до 1000 мг/добу (розподіленого на 2 прийоми); дітям старше 12 років — р/оs по 400–600 мг/добу (розподіленого на 2 прийоми), протягом 5 днів; для лікування анаеробної бактеріальної інфекції ВООЗ: р/оs дорослим та дітям старше 12 років по 200–400 мг 2 ВООЗ-3 р/день ВООЗ у монотерапії або у поєднанні з іншими АБЗ, курс лікування — не вище 7 днів ВООЗ; профілактика інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними м/о: дорослим та дітям старше 12 років — одноразова р/оs доза 1000 мг, потім — 200 мг 3 р/добу; ерадикація Helicobacter pylori: застосовувати р/оs не менше 7 днів разом з іншими препаратами для ерадикації Helicobacter pylori відповідно до загальноприйнятих схем; при парентеральному застосуванні дотримуватися дозування: для дорослих і дітей від 12 років звичайна доза становить 500 мг кожні 8 год. ВООЗ; при наявності медичних показань на початку лікування навантажувальна доза — 15 мг/кг; для дітей 2–12 років — кожні 8 год. по 7–10 мг/кг, добова доза — 20–30 мг/кг; перед- і післяопераційна профілактика інфекцій: дорослим і дітям від 11 років по 500 мг, введення закінчувати приблизно за 1 год. перед операцією, дозу вводити повторно через 8 і 16 год.; дітям 2–11 років — 15 мг/кг, введення закінчувати приблизно за 1 год. перед операцією, потім — по 7,5 мг/кг через 8 і 16 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість, судоми, епілептичні напади, порушення координації рухів, галюцинації, випадки енцефалопатії (сплутаність свідомості) та підгострий мозочковий с-м (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), периферична нейропатія; вирівнювання зубця Т на ЕКГ; біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, запор, важкість у правому підребер’ї, анорексія (відсутність апетиту), неприємний металевий присмак, гіркота та сухість у роті, обкладений язик, гінгівіт, глосит, стоматит, кандидоз ротової порожнини, кишкова коліка, холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, панкреатит (минає після завершення лікування); відчуття печіння у сечовипускальному каналі, дизурія, поліурія, енурез, сухість піхви, болісний статевий акт, зниження лібідо, надлишковий розвиток грибкової флори піхви (кандидози); відчуття тиску в тазовій порожнині, сеча червоно-коричневого забарвлення; тимчасові порушення зорових функцій (диплопія, міопія); закладеність носа, тривала гіперемія шкіри, шкірні висипання (пустульозний висип), свербіж, кропив’янка, фебрильні прояви (лихоманка), артралгія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; нейтропенія, агранулоцитоз, транзиторна лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; тільки для р-ну для інфузій: генітальні суперінфекції, спричинені Сandida; асептичний менінгіт; уртикарія, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; цистит, нетримання сечі; дисменорея; біль, гіперемія або набряк у місці ін’єкції, подразнення вен (аж до тромбофлебіту) після в/в введення, пустульозний висип, слабкість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до метронідазолу та до інших нітроімідазольних похідних; тільки для табл. вкритих п/о — органічні ураження ЦНС; захворювання системи крові (також і в анамнезі); комбінації з дисульфірамом або алкоголем.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 1,5 г., перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Тинідазол (Tinidazole) [П]

Фармакотерапевтична група: J01XD02 — АБЗ.

Основна фармакотерапевтична дія: активний як проти найпростіших, так і облігатних анаеробних бактерій; активний проти найпростіших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia; проникає у клітину м/о і пошкоджує нитки ДНК або інгібує їх синтез; активний проти Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis та більшості анаеробних бактерій, зокрема Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Veillonella spp.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, ШКТ та після гінекологічних операцій БНФ; ерадикація Helicobacter pylori, асоційованого з виразками дванадцятипалої кишки, разом з а/б та препаратом, що пригнічує продукцію к-ти; лікування анаеробних інфекцій: інтраперитонеальних (перитоніт, абсцес) БНФ; гінекологічних (ендометрит, ендоміометрит, тубооваріальний абсцес); бактеріальної септицемії; післяопераційних інфекцій ран; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції ВДШ та НДШ (пневмонія, емпієма, абсцес легенів); неспецифічний вагініт; г. виразковий гінгівіт; урогенітальний трихомоніаз у чоловіків та жінок; лямбліоз; кишковий амебіаз; амебне ураження печінки БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують р/оs; ерадикація H. pylori, асоційованого з виразками дванадцятипалої кишки: звичайна доза для дорослих — 500 мг 2 р/добу разом з омепразолом у дозі 20 мг 2 р/добу та кларитроміцином у дозі 250 мг 2 р/добу протягом 7 днів; анаеробні інфекції: початкова доза для дорослих та дітей старше 12 років — 2 г (день 1-й) з подальшим застосуванням по 1 г 1 р/добу або по 500 мг 2 рдобу, тривалість терапії становить 5 — 6 днів БНФ, за необхідності можна продовжити понад 7 днів, дітям до 12 років — не застосовують; неспецифічний вагініт: для дорослих — разовий прийом 2 г БНФ, ефективність лікування підвищувалась при застосуванні 2 г 1 р/добу протягом 2-х послідовних днів (загальна доза — 4 г); г. виразковий гінгівіт: рекомендована доза для дорослих — 2 г одноразово БНФ; урогенітальний трихомоніаз (при підтвердженні інфікування Trichomonas vaginalis рекомендовано одночасне лікування партнера), лямбліоз: рекомендована доза для дорослих — 2 г одноразово, для дітей — 50–75 мг/кг одноразово, може знадобитись повторення цієї дози; кишковий амебіаз: добова доза для дорослих — 2 г одноразово, протягом 2–3 днів, для дітей — 50–60 мг/кг одноразово, протягом 3 послідовних днів; амебне враження печінки: загальна доза для дорослих — 4,5–12 г, залежно від вірулентності Entamoeba histolytica; може знадобитись проведення аспірації гною в доповнення до застосування тинідазолу, лікування розпочинають у дозі 1,5–2 г 1 р/добу протягом 3-х днів, коли 3-денний курс лікування неефективний, лікування можна продовжувати до 6 днів; для дітей — 50–60 мг/кг 1 р/добу протягом 5 послідовних днів; профілактика післяопераційних інфекцій: рекомендована доза для дорослих та дітей старше 12 років — 2 г одноразово, приблизно за 12 год. до проведення оперативного втручання БНФ; не застосовують з профілактичною метою дітям віком до 12 років.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: транзиторна лейкопенія; атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіпестезія, парестезія, периферична невропатія, порушення чутливості, вертиго, металевий присмак у роті, припливи крові; біль у животі, анорексія, діарея, наліт на язиці, глосит, нудота, стоматит, блювання; р-ції гіперчутливості (висип на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), забарвлення сечі у темний колір, підвищення t° тіла, підвищена втомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тинідазолу та інших похідних 5-нітроімідазолу; І триместр вагітності та в період годування груддю; пацієнти з органічним ураженням НС; пацієнти із захворюваннями крові (або з такими в анамнезі); діти до 3-х років.

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Орнідазол (Ornidazole) [П]

Фармакотерапевтична група: P01AB03 — засоби, що застосовуються у разі амебіазу та інших протозойних інфекцій, похідні нітроімідазолу; J01X D03 — АБЗ, похідні імідазолу.

Основна фармакотерапевтична дія: порушує структуру ДНК у чутливих до нього м/о; активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Fusobacterium spp., Clostridium spp.,чутливих штамів Eubacterium spp; анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Показання для застосування ЛЗ: анаеробні системні інфекції: септицемія, менінгіти, перитоніти, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт та ендометрит; профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях; при амебній дизентерії з тяжким перебігом (усі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз), абсцесі печінки; трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо p/os чи парентерально в/в; при анаеробній інфекції дорослим і дітям віком від 12 років застосовують у початковій дозі 500–1000 мг, потім — по 500 мг кожні 12 год. або по 1000 мг кожні 24 год. протягом 5–10 діб (ступенева доза); після того, як стан пацієнта стабілізується, перейти на p/os прийом по 500 мг кожні 12 год.; дітям віком до 12 років з масою тіла ˃6 кг добову дозу призначають із розрахунку 20 мг/кг, розподілену на 2 введення протягом 5–10 діб; для профілактики анаеробних інфекцій дорослим і дітям віком від 12 років в/в по 500–1000 мг за півгодини перед оперативним втручанням; внутрішньо p/os призначають після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного застосування табл. — по 1 табл. кожні 12 год.; для дітей добова доза — 20 мг/кг за 2 прийоми; тривалість післяопераційної терапії становить 5–10 днів; для профілактики змішаних інфекцій застосовувати разом з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами — ЛЗ застосовувати окремо; при амебній дизентерії з тяжким перебігом, усіх позакишкових формах амебіазу дорослим і дітям віком від 12 років перше введення становить 500–1000 мг, далі — по 500 мг кожні 12 год. протягом 3–6 діб, дітям віком до 12 років добову дозу призначають із розрахунку 20–30 мг/кг, розподілену на 2 введення; для лікування трихомоніазу викоритовують 2 схеми дозування: курс лікування — 1 день: дорослим та дітям з масою тіла ˃35 кг — внутрішньо p/os 1500 мг (3 табл.) на прийом ввечері, добова доза для дітей з масою тіла ˃20 кг — 25 мг/кг і призначається в 1 прийом; курс лікування — 5 днів: дорослим та дітям з масою тіла ˃35 кг — по 500 мг (по 1 табл.) вранці і ввечері; дітям з масою тіла <35 кг — не рекомендований; для лікування амебної дизентерії: 3-денний курс: дорослим і дітям з масою тіла ˃35 кг — внутрішньо p/os 1500 мг (3 табл.) на прийом ввечері, при масі тіла ˃60 кг: по 1000 мг (2 табл.) вранці і ввечері; дітям з масою тіла до 35 кг: 35 кг — 1500 (3 табл.) на 1 прийом, 25 кг — 1000 мг (2 табл.) на 1 прийом, 13 кг — 500 мг (1 табл.) на 1 прийом, розраховується як 40 мг/кг/на 1 прийом; для лікування інших форм амебіазу протягом 5–10 днів: по 500 мг (1 табл.) вранці і ввечері; дітям з масою тіла до 35 кг: 35 кг — 1000 мг (2 табл.) на 1 прийом; 20 кг — 500 мг (1 табл.) на 1 прийом, розраховується як 25 мг/кг/на 1 прийом; для лікування лямбліозу: дорослим і дітям з масою тіла ˃35 кг: 1500 мг (3 табл.) одноразово ввечері, дітям з масою тіла <35 кг — одноразовий прийом дози із розрахунку 40 мг/кг/добу, тривалість лікування становить 1–2 дні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: прояви впливу на кістковий мозок та нейтропенія; реакції гіперчутливості, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; запаморочення, сонливість, головний біль, тремор, ригідність м’язів, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії; порушення смаку, нудота, блювання, металевий присмак у роті; зміни печінкових функціональних проб; підвищення температури тіла; втомлюваність; задишка; для р-ну для інфузій — зміни у місці введення, включаючи біль, почервоніння, відчуття печіння, тромбози у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до орнідазолу або до інших похідних нітроімідазолу; ураження ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); хр. алкоголізм; патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Визначена добова доза (DDD): парентерально (J01XD03) — 1 г, перорально (P01AB03) — 1,5 г

Торговельна назва:

17.2.10. Сульфаніламіди і триметоприм

Клінічне значення сульфаніламідів знизилося через ріст резистентності та витіснення їх активнішими й менш токсичними АБЗ. Найширше застосовують комбіновані препарати, які містять сульфаніламіди і триметоприм. Ко-тримоксазол складається із сульфаніламіду середньої тривалості дії сульфаметоксазолу і триметоприму, на відміну від сульфаніламідів, має бактерицидні якості. Обидва компоненти мають T1/2 близько 12 год.

Сульфаніламіди та ко-тримоксазол добре всмоктуються із ШКТ при прийомі натще, розповсюджуються в більшість органів та тканин, проникають через гематоенцефалічний бар’єр, частково метаболізуються в печінці, виділяються, в основному, нирками. При нирковій недостатності піддаються кумуляції.

Небажані реакції сульфаніламідів: висип, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайела (найчастіше виникають при використанні препаратів довготривалої та наддовготривалої дії), кристалурія із можливим розвитком ГПН (особливо при застосуванні погано розчинних препаратів), порушення з боку системи крові (переважно у вигляді анемії та агранулоцитозу) та ін. Триметоприм менш токсичний, ніж сульфаніламіди.

• Сульфадимідин (Sulfadimidine)

Фармакотерапевтична група: J01EB03 — протимікробні засоби для системного застосування; сульфонаміди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: активний відносно Гр (+) та Гр (-) коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, катаральної пневмонії, чуми, а також відносно хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; діє бактеріостатично; механізм дії пов’язаний з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої к-ти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, гайморит, отит); запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів; інфекції шкіри та м’яких тканин (ранова інфекція, піодермія, бешиха); гонорея, трахома; шигельоз; токсоплазмоз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо; середні дози для дорослих — 2 г на 1-й прийом, потім — по 1 г 4–6 р/добу; вищі дози для дорослих: разова — 2 г, добова — 7 г; дітям віком від 3 років — 0,1 г/кг на 1-й прийом, потім по 0,025 г/кг кожні 4–6-8 год.; при лікуванні шигельозу призначають за схемою: по 1 г 6 р/добу кожні 4 год. (1–2-й день); по 1 г 4 р/добу кожні 6 год. (3–4-й день); по 1 г 3 р/добу кожні 8 год. (5–6-й день); всього на курс лікування — 25–30 г; після 5–6-денної перерви призначають 2-й курс терапії: по 1 г 5 р/добу кожні 4 год., вночі — через 8 год. (1–2-й день); по 1 г 4 р/добу, вночі не приймають (3–4-й день); по 1 г 3 р/добу (5-й день); протягом другого курсу приймають 21 г сульфадимезину; при легкому перебігу шигельозу дозу можна зменшити до 18 г; дози для лікування шигельозу у дітей віком від 3 років: разова доза — від 0,4 г до 0,75 г, яку приймають 4 р/добу; приймати протягом 5–7 днів; при більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48–72 год. після зникнення с-мів захворювання і підтвердження одужання результатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у ділянці живота, диспептичні явища (нудота, блювання, діарея, анорексія), стоматит, панкреатит, псевдомембранозний коліт; головний біль, неврологічні р-ції, включаючи асептичний менінгіт, атаксію, доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію, судоми, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, безсоння, депресія, периферичні або оптичні нейропатії, галюцинації, психози, шум у вухах, вертиго; свербіж, шкірні висипання (включаючи кропив’янку), медикаментозна гарячка, озноб, р-ції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), вузлувата еритема, с-м Стівенса-Джонсона, сироваткоподібний с-м, періорбітальний набряк, анафілактичні р-ції, в т.ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; алергічний міокардит, вузликовий періартеріїт, вовчакоподібний с-м; підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатомегалія, жовтяниця, гепатит, можливий гепатонекроз; агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті 1-глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пурпура, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія; кристалурія (з поперековим болем, гематурією, олігурією, анурією), нефротоксичні р-ції (інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність); гіпотиреоїдизм, гіпоглікемія; кашель, біль у горлі, задишка, легеневі еозинофільні інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт; тахікардія, артеріїти, васкуліти, сіалоаденіт, болі в суглобах, м’язовий біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до сульфадимідину; наявність в анамнезі токсико-АР на інші сульфаніламіди, сульфонаміди або їх похідні; системні захворювання крові, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, в т.ч. анемія, лейкопенія; виражені порушення функції печінки та/або нирок; ниркова та/або печінкова недостатність; г. порфірія; гіпертиреоз; азотемія; дефіцит 1-глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (можливий гемоліз).

Торговельна назва:

• Сульфаніламід (Sulfanilamide) [П] **

Фармакотерапевтична група: J01ЕВ06 — АБЗ для системного застосування; сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: порушує створення в м/о «росткових факторів» — фолієвої, дегідрофолієвої к-т, інших сполук, які мають у своїй молекулі параамінобензойну к-ту; як конкурентний антагоніст к-ти включається у метаболічний ланцюг м/о і порушує у ньому процеси обміну, що призводить до бактеріостатичного ефекту; сульфаніламід короткої дії, проявляє бактеріостатичний ефект щодо стрептококів, менінгококів, пневмококів, гонококів, кишкової палички, збудників токсоплазмозу та малярії; не впливає на анаеробні м/о.

Показання для застосування ЛЗ: інфекційні захворювання шкіри та слизових оболонок (рани, виразки, пролежні), ентероколіт, пієліт, цистит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо; разова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 600 мг-1,2 г, добова доза — 3–6 г; добову дозу розподіляти на 5 прийомів; максимальні дози для дорослих: разова — 2 г, добова — 7 г; разова доза дітям 3–6 років — 300 мг, 6–12 років — 300 мг-600 мг, кратність прийому для дітей — 4–6 р/добу; МДД для дітей — 900 мг-2,4 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахікардія, міокардит; головний біль; неврологічні р-ції, включаючи асептичний менінгіт; атаксія; незначна внутрішньочерепна гіпотензія; судоми; запаморочення; сонливість/безсоння; відчуття втоми; депресія; периферичні або оптичні нейропатії; порушення зору; психоз; пригнічений стан; парестезії; легеневі інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт; спрага, сухість у роті, диспепсичні явища, нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), холестатичний гепатит, гепатонекроз, гепатомегалія, жовтяниця, холестаз; зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір), кристалурія при кислій р-ції сечі; інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність, гематурія, шокова нирка з анурією; гіперемія шкіри, шкірні висипання (у т.ч. еритематозно-сквамозні, папульозні), свербіж, кропив’янка, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, вузликова еритема, ціаноз; АР, у т. ч., токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), с-м Стівенса-Джонсона, СЧВ, сироватковий с-м, анафілактичні реакції, набряк Квінке, нежить; медикаментозна гарячка, біль у правому підребер’ї та попереку; ускладнене дихання, вузликовий періартериїт, гіпотиреоз, гіпоглікемія, розвиток гіпотиреоїдизму.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна чутливість до сульфаніламідів, сульфонів; наявність в анамнезі виражених токсико-АР на сульфаніламіди; захворювання нирок та печінки (нефрози, нефрити, печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, г. гепатити); пригнічення кровотворення у кістковому мозку; некомпенсована СН; захворювання кровотворної системи; анемія; лейкопенія; базедова хвороба; гіпертиреоз; уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; азотемія; порфірія.

Визначена добова доза (DDD): перорально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine) [П]

Фармакотерапевтична група: J01ED01 — протимікробні засоби для системного застосування; сульфаніламіди тривалої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє антибактеріальну активність відносно Гр (-) та Гр (+) бактерій: пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фрідлендера, збудників дизентерії; менш активний відносно протею; активний відносно збудника трахоми; не впливає на штами бактерій, стійких до інших сульфаніламідів.

Показання для застосування ЛЗ: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчних та сечовивідних шляхів, гонорея, бешиха, піодермія, менінгіт, інфекція ран, трахома, токсоплазмоз, шигельоз, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо 1 р/день з інтервалами між прийомами 24 год.; дорослим: 1–2 г (день 1-й), у наступні дні — по 500 мг-1 г/добу; дітям від 12 років: 1 г (день 1-й), у наступні дні — по 500 мг/добу; дітям 3–12 років: 25 мг/кг (день 1-й), у наступні дні — по 12,5 мг/кг/добу; після нормалізації t° тіла у підтримуючих дозах застосовують ще протягом 2–3 днів; курс лікування залежно від тяжкості захворювання становить 7–14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; головний біль, неврологічні р-ції включаючи асептичний менінгіт, атаксію, незначна внутрішньочерепна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість/безсоння, відчуття втоми, депресія, периферичні або оптичні невропатії, психоз; легеневі інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт; спрага, сухість у роті, диспепсичні явища, нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт; зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір), кристалурія; можливі нефротоксичні реакції — інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність; шкірні висипання, кропив’янка, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, вузликова еритема; токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), с-м Стівенса-Джонсона, СЧВ, сироваткоподібний с-м, анафілактичні реакції, набряк язика, верхньої губи, порушення ковтання; медикаментозна гарячка, біль у правому підребер’ї та попереку; підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), холестатичний гепатит, гепатонекроз, гепатомегалія, жовтяниця, міокардит, вузликовий періартеріїт, гіпотиреоз, гіпоглікемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; наявність в анамнезі виражених токсико-АР на сульфаніламіди; пригнічення кістковомозкового кровотворення; хр. СН; ниркова і/або печінкова недостатність; гепатит; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія; азотемія; агранулоцитоз; гемолітична анемія; медикаментозна пропасниця; тяжкий дерматит.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,5 г.

Торговельна назва:

Комбіновані препарати

• Сульфаметоксазол + Триметоприм (Sulfamethoxazole + Trimethoprim) [П]

Визначена добова доза (DDD): перорально — 4 табл. (400 мг/80 мг), перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва: