АЗИМЕД — новый макролид от ОАО «Киевмедпрепарат»

В истории развития науки об антибиотиках макролидам отводится почетное место.

Эритромицин — первый макролидный антибиотик, выделенный из Streptomyces erythreus в 1952 г. Чаще всего его применяют для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей, вызванных стрептококками и стафилококками, а также в качестве альтернативы при повышенной чувствительности к пенициллину. Кроме того, эритромицин является препаратом выбора при коклюше.

Несмотря на достоинства этого препарата, практические врачи отмечали отрицательные свойства эритромицина: относительно узкий спектр антимикробной активности, низкую биодоступность, высокую кратность приема, а также нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта. Поэтому с течением времени интерес к макролидам и эритромицину, в частности со стороны практических врачей, несколько снизился. В 70–80-х годах XX ст. в связи с увеличением клинического значения так называемой атипичной микрофлоры макролиды вновь стали популярными. Появился целый ряд новых макролидных антибиотиков, которые условно называют «новые макролиды»: рокситромицин, кларитромицин, азитромицин. Последний, несомненно, можно считать наиболее ярким представителем новых макролидов, первым (и пока единственным) препаратом новой подгруппы макролидов — азалидов. Своим названием азалиды обязаны атому азота в составе лактонного кольца, что позволило получить новую молекулу с уникальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками (рисунок).

Рисунок. Химическая структура активного вещества препарата

ОАО «Киевмедпрепарат» — лидер в производстве антибиотиков — начал выпуск отечественного азалида — азитромицина под торговым названием АЗИМЕД (капсулы 0,25 г, № 6). Предприятие выпускает антибактериальные препараты разных фармакотерапевтических групп в различных лекарственных формах. Поэтому появление на рынке препарата АЗИМЕД — еще одного современного антибиотика — является закономерным и ожидаемым.

Благодаря особенностям химической структуры, АЗИМЕД более устойчив, по сравнению с эритромицином, в кислой среде желудочного содержимого, что обеспечивает препарату хорошую биодоступность. Чем выше биодоступность — тем меньше побочных эффектов, жалоб на расстройства пищеварения, диарею и дисбактериоз.

Еще одна отличительная особенность АЗИМЕДА — способность глубоко проникать и накапливаться в различных органах и тканях, что обусловлено прежде всего высокой липофильностью препарата. Именно высокая липофильность позволяет создавать в тканях высокие концентрации азитромицина, которые в десятки раз превышают концентрации препарата в плазме крови. Способность накапливаться в тканях, а также длительный период полувыведения (35–50 ч, по некоторым данным — до 79 ч) позволяют поддерживать высокие концентрации препарата в очагах инфекции. Активное вещество АЗИМЕД хорошо проникает и накапливается в миндалинах, аденоидах, экссудате из среднего уха, бронхиальном секрете, слизистой оболочке бронхов, а также в жидкости, выстилающей эпителий альвеол; органах и тканях урогенитального тракта, в частности в предстательной железе; в коже и мягких тканях (см. таблицу). Такие фармакокинетические характеристики позволяют сократить кратность приема препарата до 1 раз в сутки, а длительность лечения — до 3–5 дней. Для сравнения: эритромицин следует принимать 4 раза в сутки, а длительность лечения составляет не менее 7–10 дней!

Таблица

Концентрация азитромицина в тканях и жидкостях верхних и нижних дыхательных путей

Ткань/среда

Режим дозирования

Время определения

Соотношение Стк : Ссыв

Миндалины, аденоиды (Vaudaux et al., 1996)

10 мг/кг 3 дня

1-й день

2-й день

4-й день

227

547

956

Слизистая оболочка гайморовой пазухи (Тихонов С.В., 1995)

По 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

1 ч

2 ч

4 ч

12 ч

24 ч

8,5

8

3,5

9,6

1,8

Экссудат из среднего уха (Pukander et al., 1994)

1-й день: 10 мг/кг

2–5-й дни:
5 мг/кг

24 ч

48 ч

215

314

Слизистая оболочка бронхов (Wise et al., 1994)

500 мг однократно

12 ч

48 ч

96 ч

10,8

195

240

Жидкость, выстилающая эпителий бронхов (Wise et al., 1994)

По 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

12 ч

48 ч

96 ч

4,4

82

80

Из всех антибактериальных средств только препараты азитромицина, в частности АЗИМЕД, можно применять 3-дневным курсом. Это очень важно для пациентов, которые привыкли, что антибиотики нужно принимать несколько раз в день, да еще и длительно.

Простой курс лечения (по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней) — гарантия того, что терапия будет эффективной. А значит, из-за банальной забывчивости вовремя принять лекарство не придется бороться с осложнением, не потребуется замена антибиотика или назначение дополнительной терапии. Если же учесть не только медицинский, но и финансовый аспект такой забывчивости, то разница в стоимости лечения препаратом АЗИМЕД и другими антибиотиками будет еще более убедительной.

Следует также отметить широкий и сбалансированный спектр антибактериального действия препарата. АЗИМЕД проявляет антибактериальную активность в отношении не только грамположительных (стафилококков и стрептококков), но и большинства клинически значимых грамотрицательных патогенов. Азитромицин наиболее активен по сравнению с другими макролидами в отношении гемофильной палочки, в том числе штаммов, продуцирующих b-лактамазу (в 2–8 раз активнее, чем эритромицин), а также в отношении Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, устойчивые к пенициллину, Legionella spp.; Haemophillus ducreyi, Campylobacter spp., Pasteurella multocida.

В отличие от других макролидов АЗИМЕД воздействует на отдельных представителей семейства энтеробактерий, в частности на кишечную палочку, шигеллы и сальмонеллы. Благодаря способности накапливаться в клетке оказывает бактерицидное действие на находящиеся внутри клетки хламидии, микоплазмы и уреаплазмы.

АЗИМЕД можно рассматривать как универсальный антибиотик широкого спектра действия для лечения любого инфекционного заболевания, вызванного «подходящим» штаммом. Однако особенности антибактериального действия позволяют выделить две основные точки рационального применения АЗИМЕДА: заболевания урогенитального тракта, вызванные «атипичными» возбудителями (хламидией или уреаплазмой); и респираторные инфекции (заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов, особенно госпитальные пневмонии, при которых есть риск «атипичной» этиологии).

Высокая клиническая эффективность АЗИМЕДА подтверждена результатами исследования, которое было проведено на базе Института эпидемиологии и инфекционных болезней им. Л.В. Громашевского АМН Украины. В исследовании принимали участие 30 пациентов с инфекциями нижних дыхательных путей (острый трахеобронхит, острый бронхит, острая бронхопневмония) в возрасте от 18 до 70 лет, которые получали сопутствующую вспомогательную терапию (витамины, антигистаминные, отхаркивающие и противовоспалительные средства). Контроль эффективности лечения осуществляли с помощью стандартных лабораторно-инструментальных методов обследования (рентгенография, общий и биохимический анализы крови и мочи), а также на основании жалоб больного и данных объективного обследования.

Согласно результатам клинического исследования, АЗИМЕД эффективно устраняет инфекционный воспалительный процесс, что проявлялось снижением и нормализацией температуры тела при бронхите к 3–4-му дню лечения, а при бронхопневмонии — к 4–6-му дню. У 66% больных в течение 3–5 дней снизилась интенсивность кашля. В течение 2–3 дней гнойная мокрота стала серозно-гнойной, уменьшилось ее количество. К 10–12-му дню мокрота полностью исчезла (при бронхитах).

СПЕКТР АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ АЗИМЕДА

Грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus viridans

«Атипичные» возбудители

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycoplasma pneumoniae

Treponema pallidum

Ureaplasma urealyticum

Mycobacterium avium

Грамотрицательные бактерии

Bordetella pertussis

Escherichia coli

Hemophilus influenzae

Hemophilus parainfluenzae

Hemophilus ducreyi

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Salmonella spp.

Shigella spp.

Анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Об эффективности АЗИМЕДА свидетельствует положительная динамика показателей бактериального посева мокроты. До начала лечения у 63% больных в мокроте высевали: Streptococcus pneumoniae — у 9, Staphуlococcus aureus — у 5, Streptococcus epidermidis — у 3, Enterococcus — у 2. После проведенного лечения на 10–12-й день только у 2 больных высевали Streptococcus epidermidis, который является обычным сапрофитом. Таким образом, можно говорить о практически полной эрадикации возбудителей из мокроты больных.

В ходе исследования побочных эффектов со стороны нервной системы, печени, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения не отмечено. В ряде случаев отмечали умеренно выраженные диспепсические явления у пациентов с хроническим гастроэнтеритом в виде снижения аппетита и тошноты, причем отмена препарата потребовалась только у 1-го больного на 5-й день лечения практически на фоне нормализации общего состояния.

Таким образом, результаты исследования АЗИМЕДА подтвердили его высокую клиническую эффективность (85,8%), а также хорошую переносимость (83,5%). Результаты проведенного исследования, несмотря на ограниченность как по количеству больных, так и по нозологии, позволяют с уверенностью говорить о перспективности широкого применения препарата в клинической практике. Учитывая доступную цену, АЗИМЕД по праву может стать одним из антибиотиков, наиболее часто назначаемых практическими врачами.

По материалам, предоставленным отделом маркетинга ОАО «Киевмедпрепарат»

ЛИТЕРАТУРА

Негоспитальная пневмония у взрослых (Этиология, патогенез, классификация, диагностика, антибактериальная терапия). Метод. рекомендации. — Киев, 2001.

Инструкция по диагностике, клинической классификации и лечению пневмоний. Утверждена приказом № 311 МОЗ Украины от 30.12.99 г.

Инструкция по медицинскому применению препарата АЗИМЕД, 2003.

Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Антибиотикотерапия/ Под редакцией Л.С. Страчунского. — Москва, 2002. — 382 с.

Макролиды в современной клинической практике/ Под ред. Л.С. Страчунского. — Москва, 2000. — 144 с.

David N. Gilbert, MD et al. The Sanford Guide to antimicrobial therapy. — 1999. — 219 с.

Оценка эффективности и переносимости препарата Азитромицин-КМП, капсулы по 0,25 г, производства «Киевмедпрепарат». Отчет ограниченного клинического испытания. — Киев, 2000. — 16 с.

Коментарі

Мария 05.04.2018 1:32
Азимед отлично помог победить бронхит .Пила его в сочетании с пробиотиком Биолакт для нормализации микрофлоры кишечника
Алена 27.01.2019 10:00
Сегодня 5день но температура 39 так и.держется лечим бронхит ребенок 4 года ...что делать ?
Ирина Бондарчук 28.01.2019 9:57
Алена, вам необходимо обратиться за консультацией к педиатру.

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті