VX-548 — знеболювальне нового покоління?

У процесі виникнення болю існує 3 «місця», де препарати можуть його зупинити. Опіати та опіоїди активують мю-рецептори в головному мозку, щоб зменшити вираженість болю, але вони спричиняють безліч інших неприємних побічних ефектів. Нестероїдні протизапальні препарати блокують синтез простагландинів і обмежують здатність нейронів, що проводять біль, збуджуватися. Та ацетамінофен, який, незважаючи на використання протягом століття, погано вивчений.

У доклінічній роботі дослідники виявили нову речовину — VX-548, яка ще не має торгової марки, як потужний блокатор каналу Nav1.8 навіть у наномолярних концентраціях. Важливо те, що сполука була високоселективною для цього конкретного каналу — приблизно в 30 тис. разів селективнішою, ніж для інших натрієвих каналів у цьому сімействі.

Звичайно, високоселективний і специфічний препарат не є анальгетиком-блокбастером. Щоб визначити, як цей препарат буде діяти на людей, які страждають від болю, учені звернулися до двох популяцій: 303 особи, які пройшли абдомінопластику, і 274 особи, яким проведено буніонектомію.

Хоч це здається трохи випадковим, але абдомінопластика є досить болючою і є хорошою моделлю для болю в м’яких тканинах. Буніонектомія також є досить болючою процедурою та корисною моделлю болю в кістках. Після операцій пацієнти були рандомізовані для кількох різних доз VX-548, гідрокодону плюс ацетамінофен або плацебо протягом 48 год.

У 19 моментів часу протягом 48 год учасники оцінювали свій біль за шкалою від 0 до 10. Так, ті, хто отримував найвищу дозу VX-548, відмічали статистично значуще меншу кумулятивну кількість болю протягом 48 год після операції. Полегшення болю наставало досить швидко і тривало з часом.

VX-548 має деякі переваги. Оскільки рецептор насправді взагалі не знайдений у головному мозку, то препарат не повинен нести великого ризику розвитку залежності, хоча це офіційно не досліджено. Щодо побічних ефектів, то вони були загалом легкими — головний біль був найпоширенішим.

VX-548 ще немає на ринку, а фаза 3 випробувань триває. Обмеженням таких досліджень є неможливість використання плацебо у групі порівняння.

За матеріалами www.jneurosci.org

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!