НІКСАР^®: алергічний ринокон’юнктивіт та кропив’янка під контролем

Весна прийшла, і з нею алергія

З настанням весни зростає кількість людей, що страждають від алергічних проявів. Причиною цьому є пилок квітучих рослин, що переноситься повітрям. Визначено, що рівень сенсибілізації до пилку останніми роками значно підвищився як у дітей, так і у дорослих (Oh J.W. et al., 2022). Ключовим чинником алергічної відповіді є імуноглобулін Е (IgE), який міститься на поверхні гладких клітин і базофілів. Взаємодія алергену, зокрема, пилку рослин, з імуноглобуліном призводить до активації цих клітин і вивільнення речовин, у тому числі гістаміну, які викликають сенсибілізацію (Simons F.E. et al., 2008).

До найбільш поширених видів алергічної патології належать:

• алергічний ринокон’юнктивіт — захворювання слизових оболонок (переважно кон’юнктиви очей і слизової оболонки носа), що зумовлено гіперчутливістю до аерозольних алергенів пилку рослин і спор грибів, концентрація яких у повітрі періодично стає причинно-значущою (Кузнецов О., 2020);
• кропив’янка — стан, що характеризується появою пухирів (уртикарій) чи ангіонабряку, або обох цих елементів, які виступають над поверхнею шкіри, мають еритематозну основу та зазвичай супроводжуються свербежем (Kayiran M.A. et al., 2019).

Обидві патології можуть значно погіршувати якість життя людини, негативно позначаючись не лише на фізичному, а й на психологічному стані пацієнтів, їх навчанні та праці (Wang X.Y. et al., 2016). Наприклад, доведено, що алергічний риніт впливає на якість сну дітей і часто призводить до денної втоми та сонливості, що значно перешкоджає процесу навчання та успішності в школі (Mir E. et al., 2012).

Еволюція антигістамінних засобів

При алергії, у тому числі алергічному ринокон’юнктивіті і кропив’янці, доцільним є застосування Н1-антигістамінних препаратів. При їх виборі слід орієнтуватися на низку чинників, зокрема на ефективність, профіль безпеки, потенційну зручність форми випуску тощо. Ключовими серед цих властивостей є вибіркова активність щодо H1-рецепторів, швидкий початок і тривалість дії та відсутність побічних реакцій, зокрема седативного ефекту (Kuna P. et al., 2016).

Антигістамінні засоби 1-го покоління діють невибірково. Окрім усіх гістамінових рецепторів, вони також блокують мускаринові, адренергічні і дофамінергічні рецептори, викликаючи низку побічних реакцій, включаючи надмірну седацію (Kuna P. et al., 2016).

Еволюція більшості антигістамінних препаратів 2-го покоління базується на дослідженнях та модифікації препаратів 1-го покоління (рис. 1). Їх особливістю стала високоселективність щодо Н1-рецепторів, мінімальна седативна дія на організм та відсутність антихолінергічної активності. Однак деякі препарати 2-го покоління можуть виявляти кардіотоксичність та такі побічні ефекти, як сонливість, втома, підвищений апетит, зниження когнітивних функцій, судоми, агресивна поведінка, що зумовлено здатністю молекули антигістамінного засобу долати гематоенцефалічний бар’єр і блокувати Н1-гістамінові рецептори у головному мозку (Montoro J. et al., 2011; Yanai K. et al., 2012; Wang X.Y. et al., 2016).

Рис. 1. Еволюція розвитку антигістамінних препаратів

Зайнятість H₁-гістамінових рецепторів головного мозку (рис. 2) — індекс, який корелює з показниками, що ґрунтуються на клінічних результатах. Так, біластин має найнижчу зайнятість порівняно з іншими Н1-антигістамінними засобами 2-го покоління (Kawauchi H. et al., 2019).

Рис. 2. Зайнятість* Н₁-гістамінових рецепторів, %

Раціональний вибір ліків при алергії

Молекула біластину — це повністю окрема хімічна структурна одиниця, на відміну від інших антигістамінних засобів 2-го покоління, що отримані з будь-яких інших споріднених сполук свого класу (Wang X.Y. et al., 2016).

У контексті вищезазначеної інформації обґрунтованим вибором при алергічному ринокон’юнктивіті та кропив’янці є лікарський засіб біластин — нове похідне бензімідазол-піперидину, що належить до високоселективних блокаторів периферичних H1-рецепторів та не зв’язується з мускариновими рецепторами (Fukunaga A. et al., 2020).

В Україні біластин представлений європейською компанією BERLIN-CHEMIE/MENARINI під торговою назвою НІКСАР^®.

НІКСАР^® — оригінальний антигістамінний препарат, що містить найсучаснішу** молекулу серед зареєстрованих в Україні — Н1-антигістамінний препарат 2-го покоління біластин, що має потужну доказову базу, вивчений профіль безпеки та доведену ефективність при застосуванні.

Після прийому дія біластину виявляється вже за годину та триває до 26 год (Horak F. et al., 2010).

У дослідженні визначено, що біластин і цетиризин були ефективнішими, ніж плацебо, протягом 4-тижневого періоду лікування у пацієнтів з цілорічним алергічним ринітом, та підтверджено сприятливий профіль безпеки біластину навіть протягом 1-річного періоду лікування (Sastre J. et al., 2012).

При оцінці впливу застосування біластину на пильність і здатність виконувати комплексні завдання в гіпобаричній барокамері у 24 пілотів зі стажем встановлено, що біластин у дозі 20 мг не викликав сонливості чи погіршення якості виконання льотних завдань (Valk P.J. et al., 2016). Окрім цього, перевищення рекомендованої дози біластину вдвічі (40 мг/добу) не впливало на психомоторні показники та здатність керувати автомобілем (Kawauchi H. et al., 2019).

Біластин добре переноситься у рекомендованих терапевтичних дозах, виявляє менш виражений седативний ефект, ніж інші антигістамінні препарати 2-го покоління, і не зумовлює кардіотоксичності. Беручи до уваги фармакокінетичні властивості, ефективність та сприятливий профіль безпеки, біластин є обґрунтованим вибором у лікуванні алергічного ринокон’юнктивіту та кропив’янки (Scaglione F. et al., 2012; Wang X.Y. et al., 2016).

Для потенційної зручності споживачів з урахуванням вікових дозувань препарат випускається у двох лікарських формах: таблетки НІКСАР^® для дітей віком з 12 років та дорослих, та таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині НІКСАР^® 10 мг — для дітей віком 6–11 років із масою тіла не менше ніж 20 кг.

Варто відзначити, що за підсумками 2023 р. лікарський засіб НІКСАР^® став лідером*** серед конкурентів. І це не дивно. Адже оригінальний антигістамінний засіб для системного застосування НІКСАР^® — раціональний вибір препарату для симптоматичного лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) і кропив’янки.

НІКСАР^®: коли потрібен тривалий та потужний захист від алергії!

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА»

*Модифіковано з рисунка 3 публікації «An overview of the novel H1-antihistamine bilastine in allergic rhinitis and urticaria»(Ignacio Jáuregui et al., 2015).

**https://bilastina.com/en/bilastine-worldwide/. Згідно з даними сайту Державного реєстру лікарських засобів України серед препаратів групи R06 за АТС-класифікацією на момент публікації статті.

***За обсягами роздрібного продажу серед препаратів групи R06АХ «Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування» в грошовому вираженні за підсумками 2023 р. за даними компанії «Proxima Research».

Інформація для професійної діяльності медичних та фармацевтичних працівників

НІКСАР^® 10 мг. Склад. Біластин. Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X29. Показання. Симптоматичне лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) і кропив’янки. Лікарський засіб Ніксар^® 10 мг показаний дітям віком 6–11 років із масою тіла не менше 20 кг. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад» в інструкції для медичного застосування лікарського засобу. Препарат має побічні реакції. Р.п. № UA/13866/02/01. Термін дії необмежений з 21.08.2019 р. Категорія відпуску. За рецептом. Виробник. А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л. Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування.

НІКСАР^® 20 мг. Склад. Біластин. Лікарська форма. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування. Біластин. Код АТХ R06A X29. Показання. Симптоматичне лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) і кропив’янки. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Препарат має побічні реакції. Р.п. № UA/13866/01/01. Термін дії необмежений з 21.08.2019 р. Категорія відпуску. За рецептом. Виробник. А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л. Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!