Антигістамінні препарати: як зробити раціональний вибір?

Нежить, чхання, сльозотеча — типові алергічні прояви, контролювати які можна за допомогою раціональної фармакопідтримки. Проте актуальною залишається проблема раціонального вибору лікарського засобу.

Сучасний асортимент антигістамінних препаратів (АГП) представлений двома поколіннями препаратів, що відрізняються за часом створення та хімічною будовою: 1-ше покоління — седативні засоби (дифенгідрамін, хлорфенірамін, прометазин, гідроксизин, азатадін) та 2-ге покоління — неседативні препарати (лоратадин, цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин, біластин тощо).

Особливості різних АГП

АГП 1-го покоління вільно проникають через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ) і заповнюють Н₁-рецептори, що знаходяться на постсинаптичних мембранах гістамінергічних нейронів, безпосередньо впливаючи на функцію центральної нервової системи (ЦНС), тому їх прийом призводить до розвитку низки небажаних побічних ефектів, зокрема таких, як зниження уваги, сонливість, збільшення вираженості сухості в роті, затримка сечі, тахікардія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла тощо (Simons F.E. et al., 2008). Седативні АГП впливають на циркадний цикл сну і бадьорості, затримуючи виникнення фази швидкого сну або скорочуючи час сну. При цьому сонливість і порушення працездатності спостерігаються на наступний день в якості післядії (Kawauchi H. et al., 2019). Заповнення Н₁-рецепторів ЦНС може бути прямо пов’язане з впливом на функцію ЦНС. До того ж виявлено, що прийом АГП 1-го покоління корелює з нещасними випадками в цивільній авіації та летальними дорожньо-транспортними пригодами, випадками смерті немовлят чи дітей раннього віку, самогубствами у підлітків та дорослих, а деякі з них виявляють кардіотоксичність при передозуванні (Linton S. et al., 2023).

Основна перевага АГП 2-го покоління в тому, що вони не можуть вільно проникати крізь ГЕБ і тому не провокують розвиток низки побічних ефектів, на відміну від 1-го покоління. Фармакокінетику більшості Н₁-АГП 2-го покоління досліджено у здорових дорослих, пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки, а також у осіб похилого віку і дітей, та визначено, що ці препарати не потребують зміни дозування (Wise S.K. et al., 2023). У цьому контексті, базуючись на отриманих результатах досліджень та згідно з рекомендаціями АRIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma; Алергічний риніт і його вплив на астму), при проявах сезонної алергії доцільно обирати неседативні АГП 2-го покоління.

Робимо обґрунтований вибір

Особливу увагу варто звернути на формулу біластину — АГП, який, на відміну від інших АГП 2-го покоління, не був отриманий з будь-яких ліків цього класу та є окремою хімічною структурною одиницею (Wang X.Y. et al., 2016), що на українському фармацевтичному ринку представлений європейською компанією BERLIN-CHEMIE/MENARINI під торговою назвою НІКСАР^®.

Біластин, який міститься в лікарському засобі НІКСАР^®, характеризується одним з найнижчих ступенів зайнятості гістамінових Н₁-рецепторів у головному мозку порівняно з іншими Н₁-АГП 2-го покоління, а його застосування не супроводжувалося суб’єктивним відчуттям ефекту седативності або об’єктивним порушенням психомоторної функції (Farré M. et al., 2014). Окрім того, він виділений як засіб, що не потребує корекції дозування та може бути застосований у разі наявності супутніх патологічних станів (Leceta A. et al., 2017).

У дослідженнях біластину, який є у складі препарату НІКСАР^®, зафіксовані наступні результати:

суттєво зменшує вираженість назальних та очних симптомів уже через годину, а його дія триває до 26 год (Horak F. et al., 2010; Wolthers O.D., 2013);
відчутно зменшує вираженість відчуття свербежу порівняно з плацебо (Cheong W.K. et al., 2022);
у дозі 20 мг не спричиняв розвитку сонливості або порушень функцій, необхідних для виконання польотних завдань (Valk P.J. et al., 2016);
порівняно з дезлоратадином 5 мг і рупатадином 10 мг спричиняв значне пригнічення пухирів та мав найшвидший початок дії (Antonijoan R. et al., 2016);
виявив сонливість на рівні плацебо у пацієнтів з цілорічним алергічним ринітом (Martin K. Church et al., 2020).

Так, оригінальний лікарський засіб НІКСАР^® на основі біластину — це АГП, що відповідає поточним рекомендаціям ARIA, який показаний при алергічному ринокон’юнктивіті (сезонному та цілорічному) і кропив’янці, що в дозі 10 мг може застосовуватися у дітей віком 6–11 років з масою тіла не менше 20 кг, та в дозі 20 мг — у дорослих та підлітків (старше 12 років) 1 раз на добу.

У дослідженні ІІІ фази за участі пацієнтів з алергічним ринокон’юнктивітом або хронічною кропив’янкою віком від 2 до 11 років встановлено, що прийом біластину в дозі 10 мг був подібним до плацебо щодо частоти розвитку побічних ефектів протягом 12 тиж (Novák Z. et al., 2016). Варто наголосити, що НІКСАР^®, який містить 10 мг біластину в таблетках, що диспергуються в ротовій порожнині та розчиняються у воді, — це є потенційно зручніше для дітей, яким здебільшого важко проковтнути тверду звичайну таблетку.

Отже, НІКСАР^® на основі біластину — це обґрунтований вибір антигістамінного засобу, що відповідає рекомендаціям АRIA, має потужну доказову базу та доведену ефективність.

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА» за матеріалами доповіді кандидата медичних наук, доцента кафедри клінічної імунології та алергології Львівського національного медичного університету ім. Д. Галицького, імунолога-алерголога Львівського обласного клінічного діагностичного центру Христини Ліщук-Якимович

Інформація для професійної діяльності медичних та фармацевтичних працівників

НІКСАР^® 10 мг. Склад. Біластин. Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X29. Показання. Симптоматичне лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) і кропив’янки. Лікарський засіб Ніксар^® 10 мг показаний дітям віком 6–11 років із масою тіла не менше 20 кг. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад» в інструкції для медичного застосування лікарського засобу. Препарат має побічні реакції. Р.п. № UA/13866/02/01. Термін дії необмежений з 21.08.2019 р. Категорія відпуску. За рецептом. Виробник. А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л. Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування.

НІКСАР^® 20 мг. Склад. Біластин. Лікарська форма. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування. Біластин. Код АТХ R06A X29. Показання. Симптоматичне лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) і кропив’янки. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Препарат має побічні реакції. Р.п. № UA/13866/01/01. Термін дії необмежений з 21.08.2019 р. Категорія відпуску. За рецептом. Виробник. А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л. Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!