Репозиціонування ліків: у центрі огляду — диклофенак

Ліки не за «правилами»

Репозиціонування — це процес застосування лікарського засобу за показаннями, відмінними від тих, за якими він був спочатку зареєстрований для реалізації. Його витоки лежать переважно у виснаженні у сфері відкриття нових ліків. Хоча ця стратегія має низку недоліків і створює певні проблеми, вона також має багато переваг, зокрема допомагає подолати терапевтичні прогалини, які наразі відмічаються через стрімке поширення нових небезпечних хвороб у світі (Jourdan J.P. et al., 2020).

Наразі репозиціонування (перепрофілювання) препаратів є ефективною стратегією повторного дослідження давно зареєстрованих ліків для нових терапевтичних цілей, знижуючи витрати та час на розробку нових молекул. Наприклад, міноксидил, розроблений для лікування артеріальної гіпертензії, сьогодні зумовлює ефективність у терапії випадіння волосся, бромокриптин, окрім хвороби Паркінсона, застосовують для лікування цукрового діабету, а талідомід — від нудоти у вагітних, схвалений для терапії множинної мієломи (Amanullah A. et al., 2022).

Диклофенак: від чого та для кого

Диклофенак — препарат з класу нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), дія якого полягає в пригніченні ферментів циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) і циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), які відповідають за синтез прозапальних простагландинів, впливаючи на прояв симптомів запалення і чутливість нервових закінчень до механічних подразнень, а також дії біологічно активних речовин, що утворюються в місці запалення (Alfaro R.A. et al., 2023).

Згідно з інструкціями для медичного застосування¹ лікарські засоби на основі диклофенаку показані при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату, позасуглобових м’яких тканин, подагрі, посттравматичних та післяопераційних больових синдромах і гінекологічних захворюваннях, що супроводжуються запаленням і набряками, та у якості допоміжної терапії при запальних захворюваннях ЛОР-органів, офтальмологічних патологічних станах тощо¹.

Залежно від форми випуску диклофенаку — таблетки, капсули, гель, розчин для ін’єкцій, краплі очні, супозиторії ректальні, спрей нашкірний, пластир лікувальний¹, показання, а саме від чого та як його застосовують, можуть дещо відрізнятися.

• Від чого диклофенак у таблетках та капсулах?

Відповідно до інструкцій для медичного застосування¹ диклофенак у формі таблеток та капсул призначають внутрішньо при запальних ревматичних захворюваннях, посттравматичному і післяопераційному болю, запальних процесах, зокрема в галузі гінекології, набряках, при нападах мігрені, подагрі тощо¹. Схожими є показання до застосування диклофенаку у формі ректальних супозиторіїв¹ (свічок).

• Диклофенак у формі ін’єкцій: яку інформацію наведено в інструкції?

Якщо розглядати ін’єкційні форми диклофенаку (укол) та для чого їх використовують, то їх призначають для внутрішньо м’язового введення при запальних та дегенеративних формах ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму, гострих нападах подагри, ниркових та біліарних коліках, болю та набряку після травм і операцій, тяжких нападах мігрені або у вигляді внутрішньовенних інфузій для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Варто зазначити, що диклофенак у формі розчину для ін’єкцій (укол) не можна застосовувати у дітей, а також у формі внутрішньовенних інфузій у тих дорослих, кому одночасно призначено інші НПЗП або ж хто страждає на геморагічний діатез, схильний до кровотеч, має бронхоспазм та бронхіальну астму в анамнезі, хворіє на ниркову недостатність, або при гіповолемії чи дегідратації організму.

• Диклофенак натрію у формі очних крапель

Очні краплі з диклофенаком натрію призначають для інгібування розвитку інтраопераційного міозу під час операції через катаракту з метою лікування післяопераційного запального процесу після хірургічних офтальмологічних втручань, для контролю вираженості больового синдрому, запалення та дискомфорту у сфері офтальмології, для зменшення вираженості симптомів сезонного алергічного кон’юнктивіту тощо¹.

• Для чого призначають гель, спрей та пластир з диклофенаком?

Місцеві форми диклофенаку (гель, спрей, трансдермальний пластир) показані для місцевого лікування болю та запалення суглобів, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження та дозволені до відпуску без призначення лікаря (без рецепта).

Особливості застосування диклофенаку

Зазвичай застосовують препарати, що містять молекулу диклофенаку поєднано із солями натрію, калію або діетиламіну, які можна призначати перорально, внутрішньом’язово, внутрішньовенно, трансдермально або ректально (Amanullah A. et al., 2022).

Потенційна шкода, яку може завдати диклофенак при застосуванні, є майже схожою з іншими НПЗП. У більшості випадків диклофенак підвищує ризик розвитку серцево-судинних та шлунково-кишкових розладів (Amanullah A. et al., 2022).

Відповідно до загальних рекомендацій та інструкцій препарати з диклофенаком слід застосовувати в найнижчих ефективних дозах, які дають можливість мінімізувати ймовірні небажані ефекти та є достатніми для зменшення вираженості симптомів захворювання протягом найкоротшого періоду¹. Окрім того, лікар може призначити допоміжні засоби: наприклад, для захисту шлунково-кишкового тракту можна застосовувати гастропротектори — інгібітори протонної помпи та антациди (Amanullah A. et al., 2022).

Щодо частоти застосування диклофенаку, то її має встановити лікар. Наприклад, ін’єкції з диклофенаком рекомендовано застосовувати не часто: не більше 2 днів (зазвичай у дозі 75 мг (1 ампула) на добу), а як буде необхідність, терапію продовжити в оральних формах. Для внутрішньом’язових ін’єкцій (уколів) диклофенак застосовують без розведення, тоді як для внутрішньовенної інфузії ампули препарату потрібно розводити у 100−500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, буферизованих розчином бікарбонату натрію для ін’єкцій, який взяли зі щойно відкритого контейнера. Ін’єкції з диклофенаком призначені тільки для одноразового застосування одразу, як відкрито ампулу. Будь-яку невикористану кількість засобу необхідно утилізувати¹.

Репозиціонування диклофенаку

Уперше диклофенак синтезований Альфредом Сальманом і Рудольфом Пфістером у 1973 р. З того часу серед НПЗП диклофенак залишається одним із найбільш широко рекомендованих препаратів при станах, пов’язаних із болем і запаленням. Проте сьогодні в дослідженнях зафіксовано, що терапевтичний потенціал цього НПЗП не обмежений больовим синдромом та запальними процесами. Його також можна застосовувати при епілепсії, аутоімунних розладах, гострому панкреатиті, сенільному системному амілоїдозі, амілоїдній полінейропатії. Також виявлено, що диклофенак може чинити антибактеріальну та антимікотичну дію. В окремих попередніх дослідженнях відмічено його потенціал у терапії раку. Незважаючи на прогрес в отриманні знань щодо механізмів дії та можливого «нового» застосування цього препарату, основна робота все ще триває на доклінічному рівні. Проте вже можна спрогнозувати, що повторне застосування диклофенаку при таких захворюваннях, як онкопатологія або нейродегенерація, може мати величезну терапевтичну цінність та пришвидшити дослідження, які проводяться для розробки нових комбінацій ліків для цих складних для терапії захворювань (Amanullah A. et al., 2022).

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА»

¹За даними Державного реєстру лікарських засобів.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!