Сьомий випуск Державного формуляра лікарських засобів. Додаток 8

ДОДАТОК 7

Додаток 8

ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ НАДАННЯ ПАЛІАТИВНОЇ ТА ХОСПІСНОЇ ДОПОМОГИ

Обґрунтування застосування формулярної системи в паліативній і хоспісній медицині

Згідно із визначенням ВООЗ, медична паліативна допомога (паліативна та хоспісна медицина) є комплексом заходів, спрямованих на полегшення страждань пацієнтів із хронічними невиліковними хворобами та обмеженою тривалістю/прогнозом життя. Об’єктами надання паліативної допомоги є особи з онкологічними, серцево-судинними та церебросудинними захворюваннями, СНІДом, туберкульозом, дегенеративними сенільними ураженнями головного мозку, важкою генетичною патологією тощо у фінальному періоді життя. Паліативна медична допомога не призводить до одужання пацієнта, не збільшує тривалості життя, але й не зменшує її.

Головною метою паліативної та хоспісної медицини є підтримка якості життя пацієнта у фінальному періоді хвороби, максимальне полегшення фізичних та моральних страждань хворої людини та її близьких, збереження людської гідності пацієнта. Фармакологічна складова паліативної та хоспісної медицини являє собою, здебільшого, основний компонент у системі заходів, спрямованих на боротьбу (контроль; checking англ.) із симптомами основної хвороби та/або — за необхідності — наслідками лікарського втручання (зокрема, агресивної хіміотерапії), що завдають найбільших страждань пацієнту.

Серед клінічних симптомів, що спричиняють найбільше страждань пацієнтам в термінальній період життя, особливо в паліативній онкології, на першому місці є больовий синдром, психоемоційні розлади (особливо за онкопатології) та інші несприятливі клінічні прояви, що залежать від ураження шкіри та слизових оболонок (зокрема ротової порожнини, кишківника тощо), кісткової тканини (остеопороз) і порушень функціонування життєво важливих органів та систем, таких як серцево-судинна система, печінка, нирки, легені, що спостерігаються в останні місяці або дні життя.

Формулярна система в паліативній та хоспісній медицині

Важливим кроком сучасної медицини та фармації в становленні лікувальної допомоги, що ґрунтується на принципах доказової медицини, є створення формулярної системи.

Згідно з Наказом МОЗ України від 22.07.2009 р. № 529 «Про створення формулярної системи забезпечення лікарськими засобами закладів охорони здоров`я», функціями Державного формуляру лікарських засобів є такі:

1. Забезпечення системи охорони здоров`я України об’єктивною інформацією про лікарські засоби з метою протидії упередженому їх поширенню.

2. Усунення небезпечних, неефективних в даній клінічній ситуації лікарських засобів шляхом ідентифікації ефективних та безпечних ліків.

3. Державний формуляр сприяє:

3.1. Використанню безпечних, ефективних та якісних лікарських засобів, економному використанню коштів та покращенню доступу до основних лікарських засобів.

3.2. Плануванню і координації національних пріоритетів галузі щодо забезпечення належного рівня медичної допомоги населенню.

У зв’язку з актуалізацією наприкінці ХХ — початку ХХІ сторіччя проблеми надання професійної, у тому числі фармакотерапевичної, допомоги контингенту невиліковних хворих з важкими хворобами, кількість яких у світі постійно зростає, постало питання створення окремих спеціальних формулярів та клінічних протоколів надання медичної допомоги паліативним пацієнтам, у тому числі медичного знеболення онкохворих із застосуванням опіоїдних анальгетиків. Такі спеціальні формуляри були створені в останні роки у Великій Британії (Palliative Care Formulary. Third Edition) та Сполучених Штатах Америки (Hospice and Palliative Care Formulary USA. Second Edition)

Згідно з пропозицією ДП «Інститут паліативної та хоспісної медицини МОЗ України» була розпочата підготовча робота по створенню першого національного формуляру лікарських засобів з паліативої та хоспісної медицини також і в нашій державі, що знайшло втілення в п. 2.27. вищезазначеного Наказу МОЗ України від 22.07.2009 р. № 529 «Про створення формулярної системи забезпечення лікарськими засобами закладів охорони здоров`я» (розділ «Положення про Державний формуляр лікарських засобів» — п.2.27.).

Очікується, що цей формуляр стане науково-методичною базою для створення клінічних протоколів лікування паліативних хворів в Україні на основі принципів доказової медицини, що є предметом подальших НДР ДП «Інститут паліативної та хоспісної медицини МОЗ України».

Запропонований ДП «Інститут паліативної та хоспісної медицини МОЗ України» перелік лікарських засобів, що рекомендовані для лікування (контролю) хронічного больового синдрому в паліативній онкології та принципи симптоматичного лікування в паліативній медицині стали за основу створення проекту Державного Формуляру лікарських засобів для паліативной та хоспісної допомоги — Київ (2009). Склад Робочої групи з питань розробки формуляру лікарських засобів для надання паліативної та хоспісної допомоги, затверджений протокольним рішенням засідання Центрального формулярного комітету МОЗ України від 20.05.2009 року.

Інформаційними джерелами для створення цього випуску Формуляру лікарських засобів для надання паліативної та хоспісної допомоги є базові національні регуляторні документи, методичні керівництва, підручники, вітчизняні та закордонні наукові публікації тощо, базовими з яких стали:

• Державний Формуляр лікарських засобів (Випуск шостий, 2014 рік; затверджений наказом МОЗ України від 08.04.2014 року, № 252);
• Державний реєстр лікарських засобів;
• Примірний перелік ВООЗ основних лікарських засобів — 18-й перелік, квітень 2013 р.
• Лікарські засоби для контролю хронічного больового синдрому в паліативній та хоспісній медицині.

Найважливіше місце в системі фармакологічної заходів паліативної медицини займає боротьба з хронічним больовим синдромом (ХБС), що являє собою найпоширеніший та найстрашніший прояв розвитку злоякісних новоутворень. Синдром хронічного болю спостерігається, залежно від клінічної форми патології, у 45-100% хворих на рак в термінальній стадії захворювання. Боротьба з болем є обов’язковою та неодмінною складовою ведення онкологічних хворих, що передбачається, зокрема, Паризькою Хартією боротьби проти раку, до якої Україна приєдналася 26.03.2007 року, ставши 32-м її учасником. Комплекс фармакологічних заходів, спрямованих на контроль хронічного болю у пацієнтів із злоякісними пухлинами ґрунтується на концептуальному уявленні про те, що, виходячи з можливостей сучасної клінічної медицини, зокрема фармакотерапії високоефективними анальгетиками, біль у онкохворих може бути ліквідований у 80-90% пацієнтів навіть в IV стадії розвитку пухлинного процесу.

Згідно з рекомендаціями ВООЗ, існують три основних рівні знеболення при ХБС у онкологічних хворих.

1 рівень — за наявності слабкого болю — призначають ненаркотичні анальгетики та нестероїдні протизапальні засоби з анальгетичною дією (парацетамол, метамізол натрій, диклофенак, індометацин, кеторолак, ібупрофен, мелоксикам, німесулід, саліцилати), за необхідності з використанням додаткових (допоміжних) лікарських засобів, спрямованих на контроль інших симптомів хвороби, зокрема препаратів заспокійливої дії (снодійні, анксіолітики, антидепресанти), протиблювотних препаратів, глюкокортикоїдів, дифосфонатів.

2 рівень — за наявності помірного болю та неефективності одних лише ненаркотичних анальгетиків додатково до препаратів 1-го рівню призначають наркотичні (опіоїдні) анальгетики групи кодеїну, а також означені вище додаткові лікарські засоби.

3 рівень — за наявності сильного та нестерпного болю та неефективності терапії препаратами 1-го та 2-го рівнів призначають препарати опіоїдних анальгетиків (морфін, трамадол, гідроморфон, фентаніл, бупренорфін, буторфанол, тримеперидин, налбуфін та опіоїди пролонгованої дії, зокрема аплікаційні лікарські форми), не виключаючи при цьому ненаркотичних анальгетиків та необхідних допоміжних (симптоматичних) лікарських засобів. Підбір доз опіоідних анальгетиків здійснюється за висхідним принципом (від нижчої до вищої) аж до отримання необхідного фармакотерапевтичного ефекту.

На сьогоднішній день існує декілька міжнародно-правових документів, що регулюють медичне застосування ЛЗ анальгетичної дії з класу опіоїдів для надання допомоги невиліковним пацієнтам з хронічним больовим синдромом в термінальній стадії життя. Зокрема, цілий ряд конкретних рекомендацій та нормативних документів був розроблений з цього питання Всесвітньою організацією охорони здоровя (ВООЗ), Всесвітньою медичною асоціацією (ВМА) та Міжнародним Комітетом з контролю за наркотиками.

Необхідність боротьби з синдромом хронічного болю, як одного із завдань сучасної паліативної медицини засвідчена в Рекомендації Rec (2003) 24 Комітету Міністрів Ради Європи, Резолюція Парламентської Асамблеї Ради Європи (2008 рік) та, особливо детально, у Паризька хартія по боротьбі з раком (2000 р.), до якої Україна приєдналася у 2007 році.

Нормативно-правовою базою для клінічного застосування опіоїдних (наркотичних) анальгетиків в паліативній та хоспісній допомозі населенню України є такі документи:

• Закон України «Про наркотичні засоби, психотропні речовини і прекурсори» № 60/95-ВР.
• Постанова КМ України № 589 вiд 03.06 2009 р. «Про затвердження Порядку провадження дiяльностi, пов’язаної з обiгом наркотичних засобів, психотропних речовин i прекурсорiв, та контролю за їх обiгом».
• Наказ МОЗ України від 21.01.2010 р. №11 «Про затвердження Порядку обігу наркотичних засобів, психотропних речовин та прекурсорів в у закладах охорони здоров`я України».
• Постанова КМУ від 13.05.2013 р. № 333 «Про затвердження Порядку придбання, перевезення, зберігання, відпуску, використання та знищення наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів у закладах охорони здоров’я».

Лікарські засоби адʼювантної дії в паліативній та хоспісній медицині.

З метою ліквідації або полегшення проявів різноманітних клінічних симптомів, крім хронічного болю, що спричиняють найбільші страждання пацієнтам та є характерними для термінального періоду течії онкологічних та інших хронічних невиліковних хвороб в паліативній медицині призначають допоміжні (ад´ювантні) лікарські засоби.

В групу ад`ювантних препаратів звичайно включають лікарські засоби психотропної дії, протисудомні, протиблювотні засоби, ліки для порушень функцій серцево-судинної системи, нирок, порушень біохімічних, зокрема детоксикаційної, функції печінки, гематологічних порушень та імунокорекції, лікування інфекційних ускладнень, диспепсичних розладів, терапії виразкових уражень шкіри та слизових оболонок, геморагічного синдрому, зменшення проявів остеопорозу та гіперкальціємії, корекції кахексії та загальних порушень білкового метаболізму, симптоматичної терапії набряків, лімфедеми та випотів в серозні порожнини, компресійних церебральних та медіастенальних ускладнень як наслідок росту пухлини тощо.

До того ж, деякі із адʼювантних препаратів нейро- та психотропної дії можуть збільшувати ефективність дії ліків з суто анальгетичною дією, розширювати діапазон їх дії або мати самостійну аналгетичну дію при ноцецептивному або невропатичному болю. До таких засобів належать, зокрема, антиконвульсанти, трициклічні антидепресанти, бензодіазепіни, антигістамінні засоби, агоністи 2-адренорецепторів.

З метою ліквідації або полегшення проявів інших симптомів, що спричиняють найбільші страждання пацієнтам та є характерними для термінального періоду течії онкологічних та інших хронічних невиліковних хвороб в паліативній медицині призначають лікарські засоби для корекції кахексії та загальних порушень білкового метаболізму, диспепсичних розладів, геморагічного синдрому, гематологічних порушень та імунокорекції, лікування інфекційних ускладнень, терапії виразкових уражень шкіри та слизових оболонок, дизуричних розладів, зменшення проявів остеопорозу та гіперкальціємії, порушень біохімічних, зокрема детоксикаційної, функції печінки, симптоматичної терапії набряків, лімфедеми та випотів в серозні порожнини, компресійних церебральних та медиастенальних ускладнень як наслідок росту пухлини тощо.

1. Засоби, які діють на нервову систему

1.1. Анальгетичні засоби

1.1.1. Опіоїди

1.1.1.1. Природні алкалоїди опію

• Морфін (Morphine) [П] * (див. п. 2.22.1.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, ІМ, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування індивідуальний; як правило, дорослим вводять п/ш і в/м по 1 мл (10 мг), в/в повільно — по 0,5–1 мл (5–10 мг); максимальні дози для дорослих при п/ш введенні: МПД — 2 мл (20 мг), МДД — 5 мл (50 мг); дітям старше 2 років п/ш залежно від віку: у дітей віком 2 роки МПД становить 0,1 мл (1 мг), МДД — 0,2 мл (2 мг); 3–4 років — МПД — 0,15 мл (1,5 мг), МДД — 0,3 мл (3 мг); 5–6 років — МПД — 0,25 мл (2,5 мг), МДД — 0,75 мл (7,5 мг); 7–9 років — МПД — 0,3 мл (3 мг), МДД — 1 мл (10 мг); 10–14 років — МПД — 0,3–0,5 мл (3–5 мг), МДД — 1–1,5 мл (10–15 мг). Таблетки: у разі післяопераційного болю пацієнтам з масою тіла до 70 кг призначають по 5 мг кожні 4 години, пацієнтам з масою тіла від 70 кг — по 10 мг кожні 4 години; пероральні форми морфіну застосовують з обережністю протягом перших 24 годин після операції з огляду на динаміку відновлення функцій кишечнику.

Комбіновані препарати

• Морфін + Наркотин + Папаверин + Кодеїн + Тебаїн (Morphine + Narcotine + Papaverine + Codeine + Tebaine) [П] * (див. п. 10.3.1.1. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

1.1.1.2. Похідні фенілпіперидину

• Тримеперидин (Trimeperidine) [П] (див. п. 10.3.2. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром сильної інтенсивності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять підшкірно, внутрішньом’язово по 0,5–1,5 мл 2% розчину (10–30 мг тримеперидину). Вищі дози для дорослих: разова — 2 мл 2% розчину (40 мг), добова — 8 мл 2% розчину (160 мг). Дітям старше 2 років залежно від віку: у дітей 2–3 років разова доза становить 0,15 мл 2% розчину (3 мг тримеперидину), максимальна добова — 0,6 мл (12 мг); 46 років: разова — 0,2 мл (4 мг), максимальна добова — 0,8 мл (16 мг); 7–9 років: разова — 0,3 мл (6 мг), максимальна добова — 1,2 мл (24 мг); 10–12 років: разова — 0,4 мл (8 мг), максимальна добова — 1,6 мл (32 мг); 13–16 років: разова — 0,5 мл (10 мг), максимальна добова — 2 мл (40 мг).

• Фентаніл (Fentanyl) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Фармакотерапевтична група: N02AB03 — анальгетики. Опіоїди. Похідні фенілпіперидину.

Показання для застосування ЛЗ: тяжкий хр.больовий с-м БНФ, який можна купірувати тільки за допомогою опіоїдних аналгетиків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пластир наносити на плоску поверхню неушкоджену шкіру тулуба або верхніх ділянок рук; перед застосуванням волосся на місці аплікації зістригти (не голити); якщо перед застосуванням системи місце аплікації необхідно вимити, то це зробити за допомогою чистої води (не використовувати мило, лосьйони, олії або інші засоби, оскільки вони можуть спричиняти подразнення шкіри або змінити її властивості); перед аплікацією шкіра повинна бути абсолютно сухою; пластир захищений з зовнішнього боку водонепроникною фольгою БНФ, — його можна не знімати під час короткострокового перебування під душем; після видалення захисного шару пластир необхідно щільно притиснути долонею до місця аплікації на 30 сек; може знадобитися додаткова фіксація трансдермального пластиру; пластир розрахований на безперервне використання протягом 72 год, тому нова система може бути наклеєна на іншу ділянку шкіри після зняття попередньо наклеєної системи; на одну й ту саму ділянку шкіри трансдермальний пластир можна наклеювати не раніше, як через 3 дні; трансдермальний пластир не рекомендовано ділити або розрізати; необхідна доза підбирається індивідуально і має оцінюватися регулярно після кожного застосування; при першому використанні доза (розмір системи) підбирається, виходячи із попереднього використання опіоїдних аналгетиків, ступеня толерантності, супутнього медикаментозного лікування, стану пацієнта і тяжкості хвороби; у пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, спочатку використовується доза, яка не перевищує — 25 мкг/год БНФ; при переході пацієнта з перорального або парентерального застосування опіоїдів на лікування фентанілом початкова доза розраховується шляхом перерахунку загальної кількості анальгетиків, якиї потребує пацієнт протягом добу у відповідну дозу фентанілу (через пероральну дозу морфіну); початкова оцінка максимального знеболюючого ефекту може бути проведена не раніше, як через 24 год після аплікації БНФ; для успішного переходу з одного препарату на інший попередня знеболююча терапія повинна відмінятися поступово після аплікації початкової дози фентанілу, поки його знеболююча дія не стабілізується; трансдермальний пластир замінювати кожні 72 год; якщо через 48 — 72 год після аплікації початкової дози відбувається суттєве зниження знеболюючого ефекту, то заміна пластиру може бути проведена через 48 год БНФ; якщо після першої аплікації початкової дози адекватне знеболювання не досягнуто, то через 3 доби доза може бути збільшена доти, поки знеболюючого ефекту не буде досягнуто; зазвичай за один раз доза збільшується на 12,5 мкг/год або на 25 мкг/год БНФ; для досягнення дози понад 100 мкг/год, можуть одночасно використовуватися декілька пластирів БНФ; деяким пацієнтам можуть бути потрібні додаткові або альтернативні способи введення опіоїдних аналгетиків, що перевищує 300 мкг/год БНФ; при переході з тривалого лікування морфіном на трансдермальне введення фентанілу, незважаючи на адекватну знеболюючу дію, може виникати с-м відміни (таким пацієнтам рекомендовано введення морфіну короткої дії у низьких дозах).

1.1.1.3. Похідні дифенілпропіламіну

Комбіновані препарати

• Парацетамол + дицикловерин + декстропропоксифен (Paracetamol + dicycloverine + dextropropoxyphene)

Фармакотерапевтична група: N02AC54 — анальгетики. Похідні дифенілпропіламіну. Декстропропоксифен, комбінації без психолептиків.

Показання для застосування ЛЗ: слабко або помірно виражений больовий синдром.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат призначає лікар. Якщо лікар не рекомендує іншої схеми, приймати по 1 табл. 1–3 р/добу. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання. Капсули. Дози визначаються для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, переносимості та лікувальної ефективності препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, спрага, утруднення ковтання, зниження акомодації та фотофобія, ортостатична гіпертензія, підвищення внутрішньоочного та внутрішньочерепного тиску; транзиторна брадикардія з наступною тахікардією, прискорене серцебиття та аритмія, позиви до сечовипускання при неможливості це зробити, зменшення рухової активності ШКТ — навіть до запору, періодичне блювання, порушення функції печінки, печія, нудота, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення, зміна настрою, біль в епігастральній ділянці, головний біль, спазми сечових та жовчних шляхів, посилене потовиділення, приплив крові до обличчя; загрудинний біль (може бути зумовлений підвищенням шлункового рефлексу), АР — висипання на шкірі, кропив’янки, ангіоневротичного набряку; порушення системи кровотворення проявляється тромбоцитопенією, анемією.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виражені порушення функції печінки та нирок, обструктивні уропатії, глаукома, адгезія між райдужною оболонкою та кришталиком, тахікардія, стенокардія, геморагічний інсульт, обструктивні хвороби ШКТ (ахалазія, пілородуоденальний стеноз, пілорична обструкція, кардіоспазм), атонія та непрохідність кишечнику в осіб похилого віку, гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік.

Торговельна назва:

1.1.1.4. Похідні орипавіну

• Бупренорфін (Buprenorphine) [П] * (див. п. 10.3.3. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: помірно та сильно виражені больові синдромиБНФ різного генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат вводять внутрішньовенно повільно або внутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5–1 мл (0,15–0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6–8 год. Вища добова доза для дорослих — 8 мл (2,4 мг). Дітям старше 12 років призначають 0,5–0,8 мл (0,150,25 мг). Вища добова доза для дітей — 6,6 мл (2 мг). Табл. cублінгвальні. Для лікування больового синдрому препарат застосовується сублінгвально в дозі 0,2–0,4 мг з інтервалом 6–8 год. У разі необхідності доза може бути збільшена.

1.1.1.5. Похідні морфінану

• Буторфанол (Butorphanol) [П] (див. п. 10.3.4. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при внутрішньом’язoвому введенні звичайна рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні в разі появи сонливості або запаморочення. Якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 години. Залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3–4 години. При внутрішньовенному введенні звичайна рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 години в разі необхідності. Залежно від тяжкості больового синдрому лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 34 години.

• Налбуфін (Nalbuphine) [П] (див. п. 10.3.4. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної та середньої інтенсивності різного походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15–0,3 мг/кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4–6 год; максимальна разова доза для дорослих — 0,3 мг/кг маси тіла, МДД — 2,4 мг/кг маси тіла; тривалість застосування — не більше 3 днів; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му — 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації — 100200 мкг/кг маси тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз — 0,31 мг/кг за період 10–15 хв, для підтримання наркозу — 250–500 мкг/кг кожні 30 хв; з обережністю призначають препарат хворим похилого віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

1.1.1.6. Інші опіоїди

• Трамадол (Tramadol) [П] (див. п. 10.3.1.2. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром різного генезу середньої і сильної інтенсивності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при помірному болю дорослим і підліткам віком від 14 років призначають одноразове введення трамадолу, р-ну для ін’єкцій (еквівалентно 50 мг трамадолу гідрохлориду); якщо біль не вщухає протягом 30–60 хв, застосовують ще 1 мл препарату; якщо сильний біль вимагає застосування вищої дози, вводять 2 мл р-ну для ін’єкцій трамадолу (що еквівалентно 100 мг трамадолу гідрохлориду); при сильному післяопераційному болю у пацієнтів, що виходять з операційної аналгезії, протягом декількох год. можуть бути потрібні вищі дози трамадолу; протягом 24 год. звичайно необхідності в перевищенні звичайних доз препарату не виникає; залежно від характеру болю знеболювальний ефект триває 4–8 год; в цілому, денну дозу р-ну для ін’єкцій трамадолу (8 мл, що еквівалентно 400 мл трамадолу гідрохлориду) перевищувати не рекомендується; проте значно вищі денні дози можуть бути потрібні для позбавлення від болю при онкологічних захворюваннях і постоперативному болю; доза для дітей від 2 до 13 років становить 1–2 мг/кг маси тіла; р-н трамадолу не призначати дітям до 1 року; р-н для ін’єкцій вводять в/в, в/м або п/ш; в/в застосування проводити повільно, із швидкістю 1 мл/хв. (що відповідає 50 мг трамадолу гідрохлориду); р-н не застосовувати довше, ніж того вимагає терапевтична необхідність; у разі необхідності тривалої знеболювальної терапії терміново визначити регулярність інтервалів (відмінивши, наприклад, введення пацієнту однієї або двох доз препарату) ч/з які пацієнт буде одержувати трамадол; також визначитися і з дозуванням препарату; для дітей віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крапель; часовий інтервал між дозами становить 6–12 год. у більшості випадків; дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають по 50–100 мг 2 р/добу вранці і ввечері, дозу можна збільшити до 150–200 мг 2 р/добу залежно від інтенсивності болю; МДД — не більше 400 мг/добу за винятком особливих клінічних обставин; пацієнтам літнього віку дози і інтервал між прийманням коригують; дорослим та дітям старше 14 років приймати по 20 крап. (50 мг) перорально з невеликою кількістю рідини або на цукрі; при недостатньому ефекті цю дозу повторити ч/з 30–60 хв; дітям віком 1 -14 років приймати із розрахунку 12 мг/кг, добова доза — 4–8 мг/кг; повторні дози можна приймати ч/з 4–6-годинні інтервали; не рекомендується застосовувати добову дозу трамадолу більше 400 мг (160 крап. — 4 мл), за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг; для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами; для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами; пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг (120 крап. — 3 мл); трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування; у вигляді ректальних супозиторіїв — дорослим та дітям старше 14 років призначають 1 супозиторій 100 мг; повторні введення можливі ч/з 4–6-годинні інтервали; не рекомендується застосовувати добову дозу більше 400 мг, за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг; для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між введеннями; для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями; пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг; трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування.

Комбіновані препарати

• Трамадол + Парацетамол (Tramadol + Paracetamol) [П]

Основна фармакотерапевтична дія: завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, у той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект; синергізм аналгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м середньої і сильної інтенсивності різної етіології.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат застосовують під наглядом лікаря; режим дозування і тривалість лікування підбираються окремо залежно від вираженості больового с-му і чутливості хворого; для дорослих та дітей старше 14 років рекомендована початкова разова доза становить 1–2 табл., інтервал між прийомами — не менше 6 год; МДД — 8 табл. (300 мг трамадолу і 2,6 г парацетамолу); у літніх хворих (вік 75 років і більше) можуть бути використані звичайні дози, проте через уповільнене виведення інетервал між прийомами препарату може бути збільшений; у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 30 мл/хв) прийом препарату повинен відбувається з додержанням 12-годинних інтервалів між прийомами; оскільки трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізне застосування для підтримання аналгезуючої дії звичайно не потребується; у хворих із серйозними порушеннями печінки препарат не застосовується; при помірних станах збільшувати інтервал між прийомом препарат; ризик, пов’язаний з передозуванням парацетамолу, вище у хворих з нецирозною хворобою печінки, спричиненій алкоголізмом.

Торговельна назва:

1.1.2. Неопіоїдні анальгетики (інші анальгетики та антипіретики)

1.1.2.1. Саліцилова кислота та її похідні

• Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalicylic acid) [П] (див. п. 2.15.3.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування больових синдромів слабкої та середньої інтенсивності різноманітного ґенезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають перорально; дорослим рекомендовано 300–1000 мг як одноразова доза; повторний прийом можливий через 4–8 год; МДД не повинна перевищувати 4 г; рекомендована добова доза для дітей — 60 мг/кг маси тіла, які рекомендується давати в 4–6 прийомів, 15 мг/кг маси тіла кожні 6 год або 10 мг/ кг маси тіла кожні 4 год; ½ — 1 рік: 50 -100 мг як одноразова доза; 1–3 роки: 100 мг як одноразова доза; 4–6 років: 200 мг як одноразова доза; 7–9 років: 300 мг як одноразова доза; діти старше 9 років: 400 мг як одноразова доза.

1.1.2.2. Похідні піразолону

• Метамізол натрію (Metamizole sodium) [П] (див. п. 10.3.5. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром слабкої та помірної вираженості (різного генезу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 0,25–0,5 г 1–2 р/добу; тривалість прийому препарату — не більше 3 днів; дорослим препарат призначають глибоко в/м або в/в (при сильних болях) по 1–2 мл 2–3 р/добу; вища разова доза для дорослих — 2 мл (1 г), МДД для дорослих — 4 мл (2 г); дітям призначають із розрахунку 0,1–0,2 мл (50–100 мг) на 10 кг маси тіла, 2–3 р/добу (дітям до 1 року препарат вводять тільки в/м); тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від характеру захворювання та ефективності терапії. Комбіновані препарати метамізолу натрію (див. також п.2.7.2. розділу «Кардіологія. Лікарські засоби» та п.10.3.5. «Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)

Комбіновані препарати

• Метамізол натрію + Дифенгідрамін (Metamizole sodium + Diphenhydramine) [П] (див. п. 10.3.5. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Метамізол натрію + Кофеїн-бензоат натрію (Metamizole sodium + Caffeine and sodium benzoate) [П] ** (див. п. 10.3.5. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)
• Метамізол натрію + Парацетамол + Кофеїн-бензоат натрію + Фенобарбітал + Кодеїн (Metamizole sodium + Paracetamol + Caffeine and sodium benzoate + Phenobarbital + Codeine) [П] ** (див. п. 10.3.5. розділу «АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

1.1.2.3. Аніліди

• Парацетамол (Paracetamol) [П] (див. п. 8.8.2. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування болю слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тілаВООЗ, БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у лікарській формі табл. по 500 мг рекомендовано дорослим по 2 табл. з інтервалом між прийомами не менше 4 год (не більше 4000 мг протягом 24 год), максимальний термін застосування — 7 днів, дітям віком 6–12 років — 0,5–1 табл. з інтервалом між прийомами не менше 4 год (не більше 2000 мг протягом 24 год); для інших твердих пероральних форм парацетамолу добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг/добу, яка нарівно ділиться на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг ч/з 6 год або 10 мг/кг ч/з 4 год); дітям з масою тіла 13–20 кг — по 250 мг (не більше 1000 мг/добу); дітям з масою тіла 21–25 кг — по 250 мг, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 год (не більше 1500 мг/добу; дітям з масою тіла 26–40 кг — по 500 мг, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 год (не більше 2000 мг/добу); дітям з масою тіла 41–50 кг — по 500 мг, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 год (не більше 3 г/добу); у лікарській формі суспензії для перорального прийому рекомендована доза парацетамолу для всіх дітей розраховується залежно від віку та маси тіла — разова доза парацетамолу становить 10–15 мг/кг маси тіла, добова — 40–60 мг/кг маси тіла; кратність введення — до 4 р/добу з інтервалом між прийомом не менше 4 год (не давати більше 4 доз протягом 24 год); МДД парацетамолу — 60 мг/кг маси тіла, курс лікування — 3–5 днів; у лікарській формі свічки ректальні препарат застосовують 2–3 р/добу; разові дози для дітей — діти віком 1–3 місяці — по 1 супозиторію, що містить 0,05 г парацетамолу; віком 3–12 місяців — по 1–2 супозиторія, що містять 0,05 г парацетамолу або 0,5–1 супозиторію, що містить 0,1 г парацетамолу; віком 13 роки — по 1–1,5 супозиторія, що містять 0,1 г парацетамолу; віком 3–5 років — по 1,5–2 супозиторія, що містять 0,1 г парацетамолу; віком 5–10 років — по 11,5 супозиторія, що містять 0,25 г парацетамолу; віком 10–12 років — по 1,52 супозиторія, що містять 0,25 г парацетамолу; середня разова доза становить 10–12 мг/кг маси тіла дитини, МДД не повинна перевищувати 40 мг/кг маси тіла; тривалість курсу лікування як жарознижувального засобу — 3 дні, як болезаспокійливого засобу — 5 днів. Парацетамол, комбіновані препарати (також див. п.5.2.10.2. розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби» та п.10.3.5. розділу «Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)

1.1.2.4. Інші анальгетики та антипіретики

• Нефопам (Nefopam) [П]

Фармакотерапевтична група: N02BG06 — анальгетики та антипіретики.

Основна фармакотерапевтична дія: ненаркотичний аналгетик, структурно не схожий на інші аналгетики; виявляє центральну дію, інгібує зворотне захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну на рівні синапсів; має позитивний ефект щодо післяопераційного тремтіння; не чинить протизапальної або антипіретичної дії, не пригнічує дихання та не впливає на перистальтику кишечнику; має незначний антихолінергічний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: післяопераційна аналгезія у складі мультимодальної аналгезії (запобігає післяопераційному тремтінню), больовий с-м БНФ різної етіології та інтенсивності (травми, біль після хірургічних операцій, знеболювання пологів, зубний біль, міалгія, ниркова та печінкова коліки); премедикація перед болісними медичними процедурами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапія повинна відповідати інтенсивності больового с-му та реакції пацієнта; вводять в/в та в/м глибоко; одноразова доза на одну ін’єкц. — 20 мг, при необхідності в/м введення повторюють кожні 6 год., МДД — 120 мг; в/в вводять у вигляді тривалої в/в інфуз. протягом не менше ніж 15 хв., при необхідності в/в введення повторюють кожні 4 год.; вводять у звичайному р-ні д/інфуз. (0,9% р-н натрію хлориду або 5% р-н глюкози); оптимальне співвідношення при розведенні — 1 амп. препарату в 50 мл р-ну д/інфуз; курс лікування — не більше 8–10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, запаморочення, синкопе, судоми, тремор, затуманення зору, безсоння, головний біль, парестезії; тахікардія, артеріальна гіпотензія, пальпітація; нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі, діарея; зміна кольору сечі, затримка сечі; р-ції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке, анафілактичний шок; гіпергідроз, нездужання, зміни у місці введення; збудженість, дратівливість, галюцинації, медикаментозна залежність, сплутаність свідомості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нефопаму або до інших компонентів препарату; судоми або їх наявність в анамнезі; ризик затримки сечі, пов’язаної з уретро простатичними порушеннями; ризик г. глаукоматозного нападу.

Торговельна назва:

1.2. Протиепілептичні засоби (протисудомні засоби)

1.2.1. Барбітурати та їх похідні

• Фенобарбітал (Phenobarbital) [П] * (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AA02 — протиепілептичні засоби. Барбітурати та їх похідні.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія БНФ парціальні та генералізовані тонічно-клонічні (grand mal) напади ВООЗ, нічні прояви епілепсії, епілептична енцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади); захворювання та стани, які потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому ЛЗ, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці); хвороба Паркінсона — запобігання ембріональнії жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок с-му Крайслера-Найара ІІ типу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо при епілепсії — у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально з урахуванням прийому інших протиепілептичних засобів; Смакс фенобарбіталу в сироватці спостерігається на 4 — 7-й день; дозу препарату лікар визначає індивідуально; денну норму можна прийняти за один раз; рекомендується денна доза для дорослих 50 — 200 мг ВООЗ, БНФ; МДД — 600 мг; дітям — 3 — 6 мг/кг/добу ВООЗ, БНФ; судоми у дитячому віці — доза насичення — 15 — 20 мг/мл, підтримуюча доза — 3 — 4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня в плазмі);як снодійний засіб дорослим — 100 — 200 мг за півгодини до сну; як седативний засіб дорослим — 50 — 150 мг/добу, дітям — 3 — 5 мг/кг/добу за 2 — 3 прийоми; хворим з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити; після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримки рівня в плазмі дози треба підвищити; для дітей до 6 місяців разова доза — 0,005 г, а добова — 0,01 г; від 6 місяців до 2 років — відповідно 0,01 г та 0,02 г; 1 — 2 років -0,02 г та 0,04 г; 3 — 4 років — 0,03 г та 0,06 г; 5 — 6 років — 0,04 г та 0,08 г; 7 — 9 років — 0,05 г та 0,1 г; 10 — 14 років — 0,075 г та 0,15 г за 30 — 40 хв до їди; дітям до 7 років табл. розтерти на порошок і дати з невеликою кількістю рідини; лікування — тривале; термін лікування визначає лікар; припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.

• Бензобарбітал (Benzobarbital) [П]

Фармакотерапевтична група: N03AA — протиепілептичні засоби; барбітурати та їх похідні.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить протисудомну дію, виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи печінки; практично не має снодійного ефекту.

Показання для застосування ЛЗ: різні форми епілепсії; лікування безсудомних і поліморфних епілептичних нападів у комбінації з іншими протиепілептичними засобами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату залежить від віку пацієнта, характеру і частоти нападів; для дорослих разова доза становить 100–200 мг, МДД — 800 мг; частіше застосовують по 100 мг 3 р/добу; лікування розпочинають з одноразового застосування разової дози; через 2–3 доби дозу підвищують до досягнення клінічного ефекту (зниження частоти або повна відсутність нападів); лікування продовжують тривалий термін, не менше 1–3 років (навіть при відсутності нападів), застосовуючи по 1 разовій дозі/добу; у випадку поновлення нападів повернутися до попередньої добової дози; максимальна разова доза для дорослих — 300 мг, МДД — 800 мг; для дітей віком 3–6 років разова доза — 25–50 мг на прийом (100–150 мг/добу); для дітей 7–10 років — 50–100 мг на прийом (150–300 мг/добу); для дітей 11–14 років — 100 мг на прийом (300–400 мг/добу); для дітей старше 14 років — 150 мг, МДД — 450 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: бронхоспазм; зниження АТ; сонливість, загальмованість, головний біль, зниження апетиту, в’ялість, утруднення мови, атаксія; уповільнення психічних реакцій; тромбоцитопенія, анемія, тромбофлебіт; діарея, запор; АР (висипання на шкірі); при тривалому застосуванні можливий розвиток медикаментозної залежності, при раптовому припиненні терапії бензобарбіталом — с-м відміни, ністагм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі паренхіматозні ураження печінки, ураження нирок із порушенням їх функції, декомпенсація серцевої діяльності, ЦД, депресивні стани, хр. алкоголізм, наркоманія, тяжка міастенія, порфірія, анемія, БА, ДН, гіпертиреоз, недостатність надниркових залоз, гіперкінезія, депресивні стани із суїцидальними спробами; вагітність і період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 200 мг (СтДД)

Торговельна назва:

1.2.2. Похідні гідантоїну

• Фенітоїн (Phenytoin) [П] * (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AB02 — протиепілептичні засоби. Похідні гідантоїну.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія, переважно великі епілептичні напади; епілептичний статус з тоніко-клонічними судомами.; лікування і профілактика епілептичних нападів у нейрохірургії; шлуночкові аритмії, обумовлені інтоксикацією трициклічними антидепресантами; як препарат другого ряду або в комбінації з карбамазепіном при невралгії трійчастого нерва.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину, під час або після їди (для запобігання подразнення слизової оболонки шлунка) при епілепсії у дорослих — спочатку по ½−1 табл. 3 р/добу, потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3−5 табл./добу, МДД — 8 табл.; у дітей лікування розпочинати з 5 мг /кг на день, підтримуюча доза — 4−8 мг /кг на день, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років − по ¼ табл. 2 р/добу, 5−8 років — по ½ табл. 2 р/добу, старше 8 років — по ½−1 табл. 2 р/добу; МДД — 3 табл.; при аритмії — по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3−5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1−2 день) — по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу — на 2−3 день і по 1 табл. 2−3 р/добу — з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) — 2−3 табл./добу.

1.2.3. Похідні бензодіазепіну

• Клоназепам (Clonazepam) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AE01 — протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну.

Показання для застосування ЛЗ: усі форми епілепсії БНФ у дорослих і дітей (переважно акінетична, міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади скроневі та фокальні); вогнищеві епілептичні напади прості та складні; вторинно зумовлені прості напади; малі напади (petit mal), у тому числі нетипові; первинні та вторинні тоніко-клонічні напади (grand mal); напади міоклонічних і клонічних судом та інші стани моторного збудження; с-м Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut); с-м пароксизмального страху, стани страху, фобії (агорафобія) — крім пацієнтів до 18 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування є індивідуальним і залежить від реакції пацієнта на прийом препарату; лікування починати з малих доз БНФ (0,5 мг), поступово збільшуючи їх (від 0,5 до 1 мг кожні 3 дні) до отримання відповідного терапевтичного ефекту або досягнення максимальної добової дози; не можна різко переривати лікування препаратом; рекомендується поступове зменшення дози, навіть після короткочасного застосування; різке припинення прийому клоназепаму провокує епілептичні напади.

1.2.4. Похідні карбоксаміду

• Карбамазепін (Carbamazepine) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AF01 — протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.

Показання для застосування ЛЗ: застосовують при психомоторній епілепсії ВООЗ, БНФ, великих і малих нападах, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії; при первинно- і вторинно-генералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом БНФ; використовують як ад’ювант разом зі специфічними ЛЗ, призначеними для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу); застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва ВООЗ,БНФ, есенціальній глософарингіальній невралгії; для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти і больового с-му периферичної діабетичної нейропатії; може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування; показаний при с-мі абстиненції в хворих на хр. алкоголізм (у складі комбінованої терапії); застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія — для дорослих початкова доза становить 200 мг 1 — 2 р/добу ВООЗ, БНФ,потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить 600 — 1 200 мг у декілька прийомів БНФ; МДД — 1 800 мг; середня добова доза для дітей становить 20 мг/кг маси тіла: 3 — 5 років — 200 — 400 мг/добу БНФ, 5 — 10 років — 400 — 600 мг/добу БНФ, 10 — 15 років — 600 — 1 000 мг/добу БНФ; вказані добові дози приймаються у кілька прийомів; невралгії трійчастого нерва — початкова доза становить 200 БНФ — 400 мг/добу, якi розподіляють на 1 — 2 приймання,потім дозу пiдвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400 — 800 мг/добу БНФ, якi розподіляють на 2 — 4 приймання; після цього у певної частини хворих лiкування може бути продовжене нижчою пiдтримуючою дозою, яка ще може застерігати напади болю i становить 400 мг, якi розподiляють на 2 прийоми; літнім i чутливим хворим призначають у початковiй дозi, яка становить 200 мг/добу; маніакально-депресивний психоз — початкова доза препарату становить 400 мг/добу за кілька прийомів з поступовим збільшенням до необхідної; середня добова доза становить 400 — 600 мг ВООЗ; МДД — 1 600 мг ВООЗ, БНФ за кілька прийомів.

1.2.5. Похідні жирних кислот

• Кислота вальпроєва (Valproic acid) [П] * (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AG01 — протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.

Показання для застосування ЛЗ: генералізовані епілептичні напади ВООЗ, БНФ; с-м Леннокса-Гасто; парціальні епілептичні напади ВООЗ, БНФ; маніакальний с-м ВООЗ при біполярних розладах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова добова доза препарату зазвичай становить 10–15 мг/кг маси тіла, потім її підвищують до досягнення оптимальної дози; середня добова доза становить 20–30 мг/кг ВООЗ, БНФ; якщо епілепсія є неконтрольованою при таких дозах, їх можна збільшити за умови ретельного спостереження за станом пацієнта; для дітей звичайна доза становить 30 мг/кг на добу ВООЗ, БНФ; для дорослих звичайна доза становить 20–30 мг/кг на добу.

1.2.6. Інші протиепілептичні засоби

• Прегабалін (Pregabalin) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AX16 — протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: невропатичний біль, епілепсія — рекомендована початкова доза становить 75 мг 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; ефективний при застосуванні у дозах від 150 до 600 мг/добу; для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 150 мг 2 р/добу; виходячи з індивідуального ефекту і чутливості до препарату, доза може бути збільшена до 150 мг двічі на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, і, за потреби, ще через тиждень доза може бути збільшена до МДД — 300 мг 2 р/добу; припинення прийому рекомендується робити поступово, протягом щонайменше одного тижня; генералізовані тривожні розлади: розпочати з дози 150 мг/добу; дозу можна збільшити до 300 мг/добу після першого тижня лікування; протягом другого тижня доза може бути збільшена до 450 мг/добу; максимальна доза 600 мг/добу може бути досягнута протягом наступного тижня.

• Габапентин (Gabapentin) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AX12 — протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: невропатичний біль БНФ у дорослих; у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами для лікування парціальних епілептичних нападів з або без вторинної генералізації БНФ у дорослих та дітей старше 12 років; парціальні напади у дітей віком 6 — 12 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Епілепсія: рекомендований як складова частина комбінованого лікування хворих на епілепсію починаючи з 6 років; максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 год; пацієнти старше 12 років: лікування починають із прийому 300 мг БНФ препарату 3 р/день. Ефективна доза 900 — 1800 мг/добу БНФ (розділивши на 3 прийоми). Дози 2400 — 3600 мг/добу БНФ також добре переносяться; діти 6 — 12 років: рекомендована доза 25 — 35 мг/кг маси тіла на добу у 3 прийоми БНФ; ефективна доза підбирається протягом 3-х днів із початкової, яка становить 10 мг/кг маси тіла на добу в 1-й день БНФ, 20 мг/кг маси тіла на добу в 2-й день, 25 — 35 мг/кг маси тіла на добу в 3-й день; добову підтримуючу дозу ділять на 3 рази, перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 год. Невропатичний біль: дорослим лікування починають з одноразового прийому 300 мг препарату в перший день БНФ, на другий день 600 мг, розділивши на 2 прийоми БНФ, на третій день 900 мг, розділивши на 3 прийоми БНФ,. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися для досягнення знеболювального ефекту до 1800 мг/добу. У тяжких випадках ефективність препарату може бути при вищих дозах (1800 — 3600 мг/добу) БНФ.

• Топірамат (Topiramate) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AX11 — протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами БНФ, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами БНФ, з нападами, асоційованими із с-мом Ленокса-Гасто БНФ; профілактика мігрені БНФ у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; препарат можна приймати незалежно від вживання їжі; МДД для дорослих становить 1 600 мг; МДД для дітей не повинна перевищувати 5 — 9 мг/кг; хворим з кліренсом креатиніну менше 70 мл/хв дозу препарату зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, призначати додаткові дози топірамату, які відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування — 100 мг щотижня; епілепсія — монотерапія для дорослих добір дози починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня БНФ, у подальшому дозу можна збільшувати на 25 — 50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 приймання БНФ; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих — 100 мг/добу БНФ, а максимальна рекомендована доза — 500 мг/добу БНФ; у пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1 000 мг/добу БНФ; лікування дітей від 2 років і старше починати з прийому 0,5 — 1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5 — 1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 приймання; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дітей віком 2 роки і старше становить 3 — 6 мг/кг/добу; додаткова терапія для дорослих — лікування починається з добору дози шляхом приймання 25 — 50 мг на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25 — 50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/доб; мінімальна ефективна доза — 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 приймання; дітям рекомендована добова доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому 5 — 9 мг/кг маси тіла на день, розподілена на 2 приймання БНФ; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1 — 3 мг/кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня БНФ; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1 — 3 мг/кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання БНФ до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію топіраматом спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення приймання лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров’я хворого може вимагати зменшення доз топірамату; мігрень — рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг БНФ, розподілена на два прийоми; добір дози починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня БНФ; у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози БНФ; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг/добу БНФ.

• Ламотриджин (Lamotrigine) [П] (див. п. 5.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N03AX09 — протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія — : дорослі та діти старше 12 років: монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів БНФ, включаючи тоніко-клонічні напади БНФ, а також напади, пов’язані із с-мом Леннокса — Гасто БНФ; діти 2 — 12 років: додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані із с-мом Леннокса — Гасто; лікування починається з додаткової терапії і після досягнення контролю нападів допоміжні препарати можна відмінити і продовжити монотерапію; монотерапія типових малих епілептичних нападів БНФ; біполярні розлади БНФ (дорослі 18 років і старше); для запобігання випадкам емоційних порушень (депресія БНФ, манія, гіпоманія, змішані стани) у хворих з біполярним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія — при монотерапії дорослим та дітям старше 12 років — початкова доза — 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів БНФ, потім приймають 50 мг/добу протягом наступних 2 тижнів БНФ, у подальшому дозу підвищують на 50 -100 мг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального ефекту БНФ, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 — 200 мг/добу в 1 або 2 прийоми БНФ, для деяких пацієнтів може знадобитись доза 500 мг/добу; діти від 2 до12 років — початкова доза для лікування типових малих епілептичних нападів становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми на добу протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг/добу в 1 — 2 р/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 0,6 мг/кг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимального ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 1 — 15 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми, для деяких пацієнтів може знадобитись більша доза; у зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; при комбінованій терапії дорослим та дітям старше 12 років — для пацієнтів, які приймають вальпроат (сам по собі або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза ламотриджину становить 25 мг через день протягом 2 тижнів БНФ, потім — по 25 мг кожний день протягом наступних 2 тижнів БНФ; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 25 — 50 мг/добу) кожні 1 — 2 тижні БНФ до досягнення оптимального терапевтичного ефект, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 — 200 мг/добу в 1 або 2 прийоми БНФ; пацієнти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), — початкова доза ламотриджину становить 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів БНФ, у подальшому — 100 мг/добу у 2 прийоми протягом 2 тижнів БНФ, потім доза повинна збільшуватись (максимально на 100 мг) кожні 1 — 2 тижні БНФ до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 200 — 400 мг/добу в 2 прийоми БНФ; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 700 мг/добу БНФ; для пацієнтів, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, початкова доза становить 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, у подальшому — 50 мг 1 р/добу протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 50 — 100 мг/добу) кожні 1 — 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 — 200 мг/ добу в 1 або 2 прийоми; для дорослих і дітей старше 12 років рекомендовано при проведенні монотерапії 1-й та 2-й тиждень — 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 100 — 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50 — 100 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати — 1-й та 2-й тиждень — 12,5 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 25 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 100 — 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 25 — 50 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примі доном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1-й та 2-й тиждень — 50 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 100 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 200 — 400 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози на 100 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину — 1-й та 2-й тиждень — 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень — 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза — 100 — 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50 — 100 мг кожні 1–2 тижні; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином невідома, рекомендуєтсья застосовувати таку саму схему лікування, як для пацієнтів, які приймають ламотриджин з вальпроатом; у зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого збільшення дози не повинні перевищуватись; діти від 2 до 12 років, які отримують вальпроат натрію у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, -початкова доза ламотриджину становить 0,15 мг/кг/добу за 1 прийом протягом 2 тижнів, потім — 0,3 мг/кг/добу за 1 прийом протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 0,3 мг/кг маси тіла) кожні 1 — 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; підтримуюча доза дорівнює 1 — 5 мг/кг маси тіла в 1 або 2 прийоми (МДД — 200 мг); діти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) — початкова доза ламотриджину становить 0,6 мг/кг маси тіла на добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім — 1,2 мг/кг маси тіла на добу протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 1,2 мг/кг маси тіла) кожні 1 — 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; середня підтримуюча доза дорівнює 5–15 мг/кг/добу в 2 прийоми (МДД 400 мг); діти, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину — початкова доза становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, у подальшому — 0,6 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 0,6 мг/кг) кожні 1 — 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 1–10 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми; МДД — 200 мг; для правильного розрахунку підтримуючої дози контролювати масу тіла дитини; для дітей від 2 до 12 років (загальна добова доза в мг/кг маси тіла на добу) рекомендоване лікування епілепсії — монотерапія типових малих епілептичних нападів — 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1–2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 0,6 мг/кг (1–2 прийоми), підтримуюча доза — 1–10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1 — 2 тижні, максимум — 200 мг/добу; комбінована терапія з вальпроатом натрію незважаючи на інші супутні препарати — 1-й та 2-й тиждень 0,15 мг/кг (1–2 прийоми) БНФ, 3-й та 4-й тиждень — 0,3 мг/кг (1–2 прийоми) БНФ, підтримуюча доза — 1–5 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,3 мг/кг кожні 1 — 2 тижні БНФ, максимум — 200 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1-й та 2-й тиждень 0,6 мг/кг (2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 1,2 мг/кг (2 прийоми), підтримуюча доза — 5–15 мг/кг (в 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 1,2 мг/кг кожні 1 — 2 тижні, максимум — 400 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1–2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень — 0,6 мг/кг (1–2 прийоми), підтримуюча доза — 1–10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1 — 2 тижні, максимум — 200 мг/добу; у зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; достатня інформація щодо застосування ламотриджину для лікування дітей до 2 років відсутня. Біполярні розлади у дорослих (18 років і старше) — у зв’язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; дотримуватись ерехідного режиму застосування, який включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози протягом 6 тижнів, після чого інші психотропні та/або протиепілептичні препарати можуть бути відмінені у разі клінічної доцільності; рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікування дорослих (18 років і старше) з біполярними розладами — як додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину, наприклад з вальпроатом, 1–2-й тиждень — 12,5 мг (25 мг через день) БНФ, 3–4-й тиждень — 25 мг (1 р/добу) БНФ, 5-й тиждень — 50 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) БНФ, стабілізаційна доза (6-й тиждень) — 100 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) (МДД — 200 мг) БНФ; як додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат, (разом з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1–2-й тиждень — 50 мг (1 р/добу) БНФ, 3–4-й тиждень — 100 мг (2 р/добу) БНФ, 5-й тиждень — 200 мг (у 2 прийоми) БНФ, стабілізаційна доза (6-й тиждень) — 300 мг на 6-й тиждень БНФ, підвищуючи до 400 мг/день БНФ у разі необхідності на 7-й тиждень; як монотерапія ламотриджином або додаткова терапія у пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін або інші препарати, які незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину — 1–2-й тиждень — 25 мг (1 р/добу) БНФ, 3–4-й тиждень — 50 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) БНФ, 5-й тиждень — 100 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) БНФ, стабілізаційна доза (6-й тиждень) — 200 мг БНФ (від 100 до 400 мг 1 р/добу або у 2 прийоми); підтримуюча стабілізаційна доза при біполярних розладах з подальшою відміною супутніх психотропних або протиепілептичних засобів — з подальшою відміною інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, напр. вальпроату, 1-й тижень — подвоїти стабілізаційну дозу, не перевищуючи 100 мг/тиждень, наприклад стабілізаційна доза 100 мг/добу буде збільшена 1-го тижня до 200 мг/добу, 2-й тиждень, з 3-го тижня — підтримувати дозу 200 мг/добу (розділену на 2 прийоми); з подальшою відміною індукторів глюкуронізації ламотриджину залежно від дози (разом з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примі доном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину — 1-й тижень — 400 мг, 2-й тиждень — 300 мг, з 3-го тижня — 200 мг, або 1-й тижень — 300 мг, 2-й тиждень — 225 мг, з 3-го тижня — 150 мг, або 1-й тижень — 200 мг, 2-й тиждень — 150 мг, з 3-го тижня — 100 мг; з подальшою відміною інших психотропних або протиепілептичних засобів пацієнтам, які не приймають препарати, що незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину (включаючи літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін) — підтримувати дозу, отриману при підвищенні дози (200 мг/добу), розділену на 2 прийоми (100 — 400 мг); доза може бути збільшена за необхідності до 400 мг/добу; зміна дозування ламотриджину для пацієнтів з біполярним розладом при додатковому призначенні інших препаратів: додаткове призначення інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад вальпроату, залежно від дози ламотриджину — стабілізаційна доза ламотриджину — 200 мг, 1-й тиждень — 100 мг, 2-й тиждень, з 3-го тижня — підримувати цю дозу (100 мг/добу), або стабілізаційна доза ламотриджину — 300 мг, 1-й тиждень — 150 мг, 2-й тиждень, з 3-го тижня — підримувати цю дозу (150 мг/добу), або стабілізаційна доза ламотриджину — 400 мг, 1-й тиждень — 200 мг, 2-й тиждень, з 3-го тижня — підримувати цю дозу (200 мг/добу); додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину, залежно від дози (разом фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину) — стабілізаційна доза ламотриджину — 200 мг, 1-й тиждень — 200 мг, 2-й тиждень — 300 мг, з 3-го тижня — 400 мг, або стабілізаційна доза ламотриджину — 150 мг, 1-й тиждень — 150 мг, 2-й тиждень — 225 мг, з 3-го тижня — 300 мг, або стабілізаційна доза ламотриджину — 100 мг, 1-й тиждень — 100 мг, 2-й тиждень — 150 мг, з 3-го тижня — 200 мг; додаткове призначення інших психотропних або протиепілептичних препаратів, клініко- фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином незначна, наприклад літію, бупропіону, оланзапіну, окскарбазепіну — підтримувати дозу, досягнуту після режиму підвищення дози (200 мг/добу) (100 — 400 мг); хворим похилого віку (старше 65 років) змінювати дозу не потрібно; при печінковій недостатності початкова доза, збільшення дози та підтримуюча доза повинні бути зменшені загалом на 50% у пацієнтів з помірною та на 75% — з тяжкою печінковою недостатністю; збільшення дози та підтримуюча доза коригуються згідно з клінічним ефектом; при лікуванні хворих з термінальною стадією ниркової недостатності початкова доза ламотриджину базується на індивідуальній схемі антиепілептичного лікування, при лікуванні хворих із значною нирковою недостатністю зменшувати підтримуючу дозу ламотриджину; коли пацієнту, який перервав лікування, призначається повторний початок лікування, потрібно чітко встановити необхідність збільшення підтримуючої дози, тому що існує ризик виникнення висипу у зв’язку з високою початковою дозою та перевищенням рекомендованої схеми підвищення дози ламотриджину; чим більший інтервал між часом прийому попередньої дози, тим більше уваги треба приділити режиму збільшення дози до рівня підтримуючої дози; коли інтервал після припинення прийому ламотриджину перевищив у п’ять разів T1/2, дозу ламотриджину збільшують до підтримуючої дози відповідно з існуючою схемою; не рекомендується повторно починати лікування ламотриджином, якщо лікування було припинено у зв’язку з появою висипу внаслідок попереднього лікування ламотриджином; у такому випадку при вирішенні питання щодо повторного призначення препарату необхідно зважити очікувану користь від лікування та можливий ризик.

1.3. Психолептичні засоби

1.3.1. Антипсихотичні засоби

1.3.1.1. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою

• Левомепромазин (Levomepromazine) [П] (див. п. 5.1.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AA02 — антипсихотичні засоби. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою.

Показання для застосування ЛЗ: психомоторне збудження різної етіології: маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія БНФ, кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та інші психотонічні стани, що супроводжуються явищами тривоги, страху; невротичні розлади з підвищеним збудженням, порушенням сну; захворювання, що супроводжуються больовим с-мом БНФ: невралгія трійчастого нерва, оперізувальний лишай і тощо.; сверблячі дерматози (як засіб додаткової терапії); епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії); для потенціювання дії аналгетиків, засобів для наркозу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення препарату показане у випадках, коли пероральне застосування неможливе; хворому, який знаходиться у ліжку, вводять 1–2 р/дозу 75–100 мг /доба (3–4 ампули) під контролем АТ та ЧСС; ін’єкції необхідно робити глибоко в/м; при в/в застосуванні р-н необхідно розвести та вводити тільки у вигляді краплинної інфузії (50–100 мг в 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози).

• Хлорпромазин (Chlorpromazine) [П] * (див. п. 5.1.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AA01 — антипсихотичні засоби. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою.

Показання для застосування ЛЗ: хр. параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії ВООЗ,БНФ (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічний с-ми), алкогольний психоз БНФ, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі БНФ, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням; неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу; хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії; сверблячі дерматози; тривалі болі, в т. ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози, частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності від показань і стану пацієнта, дози підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної, тривалість лікування — від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше; шизофренія, інші психози і психомоторне збудження — для дорослих початкова доза 25 ВООЗ, БНФ -75 мг/добу, розділена на 2 -3 ВООЗ, БНФ прийоми, далі дозу можна поступово підвищувати до 300–600 мг/добу, розподіляючи її на 3–4 прийоми; вища разова доза — 300 мг, МДД — 1 г ВООЗ, БНФ; у літніх хворих, при захворюваннях печінки і СС системи дозу зменшують у 2–3 рази ВООЗ, БНФ; дітям (шизофренія та аутизм) від 5 до 12 років, призначають 1/3 дози дорослого; ВООЗ МДД — 75 мг; дітям від 1 до 5 років призначають по 0,5 мг/кг кожні 4–6 год ВООЗ, БНФ,; МДД — 40 мг; при затяжній гикавці дорослим по 25–50 мг 3 — 4 р/добу БНФ; при в/м та в/в введенні дози та схеми встановлюють індивідуально залежно від показань і стану пацієнта; при в/м введенні вища разова доза — 150 мг, МДД — 600 мг; звичайно в/м вводять 1–5 мл 2,5% р-ну не більше 3 р/добу, курс лікування — декілька місяців, у високих дозах — до 1,5 міс, потім переходять на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг/добу; при г. психічному збудженні вводять в/м 100–150 мг (4–6 мл 2,5% р-ну) або в/в 25–50 мг (1–2 мл 2,5% р-ну хлорпромазину розводять у 20 мл 5% або 40% р-ну глюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% р-ну — у 40 мл р-ну глюкози); при в/в введенні вища разова доза — 100 мг, МДД — 250 мг; при в/м або в/в введенні для дітей старше 1 року разова доза 250–500 мкг/кг; ВООЗ, БНФ для дітей від 5 років (маса тіла до 23 кг) — 40 мг/добу, 5 — 12 років (маса тіла — 23–46 кг) — 75 мг/добу ВООЗ, БНФ ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначають до 300 мг/добу.

1.3.1.2. Піперазинові похідні фенотіазину

• Трифлуоперазин (Trifluoperazine) [П] (див. п. 5.1.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AB06 — антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія БНФ, особливо параноїдна, проста з апато-абулічним с-мом, з в’ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною, іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія; психічні захворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями — алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози БНФ, неврози та інших захворюваннях ЦНС; блювання БНФ центрального походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза для парентерального введення — 1–2 мг; в/м повторне введення проводять через 4–6 год; при більш частих ін’єкціях можливі явища кумуляції; добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках — 10 мг; як протиблювотний засіб призначається в дозах 1–4 мг/добу БНФ; перорально разова доза для дорослих на початку лікування становить 5 мг БНФ, потім її поступово збільшують на 5 мг на прийом, до добової дози 30–80 мг (в окремих випадках — до 100–120 мг); добову дозу ділять на 2–4 прийоми; після досягнення ефекту оптимальні дози призначають протягом 1–3 місяців, а потім повільно зменшують до 5–20 мг/добу; останні дози застосовують надалі як підтримуючі; для осіб літнього віку лікування починають з половинної (або меншої) дози; підвищення дози проводять більш повільно; для дітей віком 6–12 років МДД — 15 мг (лікування починають з дози 1 мг 1–2 р/добу); лікування препаратом повинно бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання; терміни лікування можуть становити 3–9 місяців і більше, залежно від ефективності терапії.

1.3.1.3. Піперидинові похідні фенотіазину

• Тіоридазин (Thioridazine) [П] (див. п. 5.1.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AC02 — нейролептичні засоби. Піперидинові похідніфенотіазину.

Показання для застосування ЛЗ: психічні та емоційні розлади, які супроводжуються страхом, напруженістю, збудженням. У психіатричній практиці — г. та підгостра шизофренія, органічні психози, психомоторне збудження, маніакально-депресивні стани, неврози, с-м алкогольної абстиненції, психічні розлади поведінки дітей, збуджений стан у пацієнтів літнього віку

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози встановлювати в індивідуальному порядку; дорослі та підлітки: психічні та емоційні розлади, такі як шизофренія, маніакальні психози та подібні стани — 150 — 600 мг/добу; для г. шизофренії початкова доза може становити 200 мг; у резистентних пацієнтів під контролем лікаря можна підвищувати дозу до 800 мг/добу протягом курсу лікування, але не більше 4 тижнів; добова доза в амбулаторних умовах при психозах — 50 — 300 мг, при депресіях та при призначенні пацієнтам похилого віку — 25 — 200 мг, при алкгольній абстиненції — 100–200 мг, при тяжких порушеннях психіки непсихотичного характеру — 25 — 150 мг; як седативний засіб та анксіолітик препарат призначають дорослим у добовій дозі 10 — 75 мг; звичайні дози для застосування у педіатрії: дітям віком 4 — 12 років: 0,25 — 3 мг на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на 2 — 4 прийоми; тяжкі розлади: по 25 мг 2 — 3 р/добу. МДД- 300 мг; при дозуванні не кратному 25 мг застосовувати тіоридазин у відповідних лікарських формах та дозуваннях

1.3.1.4. Похідні бутирофенолу

• Галоперидол (Haloperidol) [П] * (див. п. 5.1.1.4. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AD01 — антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону.

Показання для застосування ЛЗ: г. психомоторне збудження різного ґенезу ВООЗ,БНФ (маніакальна фаза психозу, деменція, олігофренія, психопатії, г. і хр. шизофренія, ВООЗ, БНФ ажитована депресія, алкоголізм), марення і галюцинації при шизофренії, параноїдних станах, г. психозах БНФ; блювання і гикавка, що тривало зберігаються та стійкі до терапії; премедикація перед оперативним втручанням.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення (в/м або в/в) БНФ: доза встановлюється індивідуально; початкова добова доза для дорослих становить 0,5 — 5 мг, розділена на 2–3 прийоми; потім дозу поступово збільшують на 0,5 — 2 мг (у резистентних випадках на 2 — 4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту; МДД для дорослих — 100 мг; у середньому терапевтична доза для дорослих становить 10 — 15 мг/добу, при хр. формах шизофренії — 20 — 40 мг/добу, у резистентних випадках — до 50 — 60 мг/добу; тривалість курсу лікування у середньому — 2 — 3 міс; підтримуючі дози (поза загостренням) — 0,5 — 5 мг/добу (дозу знижують поступово); для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші дні дорослим призначають в/м по 2 — 5 мг 2 — 3 р/добу або в/в в тій же дозі; по досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом внутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1 — 2 мг; дітям віком 3 — 12 років (з масою тіла 15 — 40 кг) 0,025 — 0,05 мг/кг/добу 2 — 3 р/добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5 — 7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг; хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3 — 1/2 звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2 — 3 дні; пероральна початкова доза становить 0,5–5 мг 2–3 р/добу БНФ (у хворих похилого віку 0,5–2 мг 2–3 р/добу), яку поступово підвищують залежно від потреби, приблизно до 20–30 мг/добу БНФ; дітям у віці старше 3 років рекомендується застосовувати добову дозу 0,05–0,15 мг/кг залежно від клінічного стану її можна збільшувати на 0,5 мг на тиждень, приблизно до 6 мг/добу; при с-мі Жиля де ла Туретта в середньому застосовують 10 мг на добу, а дітям — 0,075 мг/кг/добу.

1.3.1.5. Похідні індолу

• Зипразидон (Ziprasidone) [П] (див. п. 5.1.1.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AE04 — антипсихотичні засоби. Похідні індолу.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та запобігання рецидивам шизофренії; лікування невідкладних станів ажітації у психотичних хворих

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза при лікуванні г. станів в/м — від 10 до 20 мг із можливим її збільшенням за необхідності до 40 мг на добу. Наступні дози 10 мг можуть вводитися кожні 2 год., але не повинні перевищувати МДД 40 мг; введення препарату шляхом в/м ін’єкцій більше 3 днів не досліджувалося; за необхідності довготривалої терапії в/м ін’єкції необхідно припинити при першій можливості та перейти на пероральне застосування препарату або капс. початкова доза при лікуванні г. станів становить 40 мг 2 р/добу, під час їди; добова доза може відповідно коригуватися, враховуючи індивідуальні клінічні особливості, до 80 мг 2 р/добу; якщо необхідно, максимально рекомендовану дозу можна призначати не раніше 3-го дня лікування; для підтримуючої терапії необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу; в багатьох випадках доза 20 мг 2 р/добу є достатньою.

1.3.1.6. Похідні тіоксантену

• Зуклопентиксол (Zuclopenthixol) [П] (див. п. 5.1.1.6. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AF05 — антипсихотичні засоби. Похідні тіоксантену.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренія та інші психотичні розлади БНФ, особливо з галюцинаціями, параноїдальним БНФ маренням і порушеннями мислення, а також стани збудження, неспокою, ворожості та агресивності; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу БНФ; розумова відсталість, яка поєднується із психомоторним збудженням, ажитацією, ворожістю та іншими розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдальними ідеями, сплутаною свідомістю, дезорієнтацією, розладами поведінки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта; на початку лікування використовувати невеликі дози, які потім швидко збільшують до оптимально ефективного рівня, залежно від клінічного ефекту; г. напад шизофренії та інші г. психози, виражені г. стани збудження — терапевтична доза коливається в межах 10 — 50 мг/добу; при виражених розладах і станах помірної тяжкості початкова доза 20 мг/добу може за необхідності бути збільшувана на 10 — 20 мг кожні 2 — 3 дні до 75 мг/добу і більше; МДД — 150 мг; хр. психотичні стани при шизофренії та інші хр. психози — підтримуюча доза — 20 — 40 мг/добу; ажитація у пацієнтів з олігофренією — 6 — 20 мг/добу, за необхідності доза може бути збільшена до 25 — 40 мг/добу; ажитація і сплутаність свідомості у сенільних пацієнтів — 2 — 6 мг/добу (бажано давати ввечері), за необхідності доза може бути збільшена до 10 — 20 мг/добу; пацієнтам із зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати вдвічі меншу дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 8 = зуклопентиксол (мг) в/м через 2 тижні; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 16 = зуклопентиксол (мг) в/м 4 тижні; пацієнтам продовжувати приймати препарат перорально протягом першого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі.

• Хлорпротиксен (Chlorprothixene) [П] (див. п. 5.1.1.6. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AF03 — антипсихотичні засоби. Похідні тіоксантену.

Показання для застосування ЛЗ: Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, тривогою та збудженням; лікування абстиненції у алкоголіків та наркоманів; депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади, що супроводжуються тривогою, напруженістю, невгамовністю, безсонням, порушеннями сну; епілепсія та олігофренія, пов’язані із психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки; хронічний біль (доповнення до аналгетиків). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривога, порушення поведінки та сну; педіатрія: розлади поведінки та сну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, загалом, спочатку призначаються невеликі дози, які збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичному ефекті; шизофренія та інші психотичні стани, манія — початкова доза — 50 — 100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту, звичайна оптимальна доза 300 мг/добу в окремих випадках може досягати 1 200 мг/добу за потребою; підтримуюча доза звичайно становить 100 — 200 мг/добу; через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень і більшою — ввечері; лікування стану абстиненції у алкоголіків та наркоманів: 500 мг/добу у поділених дозах протягом 7 діб; після подалання періоду абстиненції дозу повільно зменшувати; підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву, з часом можливо подальше зменшення дози; депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади: мінімальна доза 25 мг/добу, дозу поступово підвищують до 75–100 мг/добу, в тяжких випадках — до 150 мг/добу; добову дозу розділяють на три прийоми, та застосовують вранці 1/3 вечірньої дози; порушення сну — 25 мг за 1 год до сну; епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями — 25 — 50 мг/добу, збільшуючи до 75 — 125 мг/добу, в епілептиків повинна підтримуватися адекватна доза протисудомних препаратів; хр. болі — можливо застосування у комбінації з анальгетиками 100 мг/добу, збільшуючи до 200 — 300 мг/добу; геріатрія — індивідуальний підбір у діапазоні 25 — 75 мг/добу; педіатрія: застосовують дітям старше 3 років у діапазоні 0,5–2 мг/кг маси тіла.

• Флюпентиксол (Flupenthixol) [П] (див. п. 5.1.1.6. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AF01 — антипсихотичні засоби. Похідні тіоксантену.

Показання для застосування ЛЗ: депресії БНФ легкого та помірного ступеня, які супроводжуються тривогою, астенією та втратою ініціативи; хр. невротичні розлади, що супроводжуються тривожним станом, депресією та апатією; психосоматичні розлади з астенічними реакціями; г., ситуаційно зумовлені тривожні розлади та стани емоційного напруження, які не потребують седативної гіпнотичної терапії, при зловживанні транквілізаторами; шизофренія та інші психотичні розлади БНФ, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування дорослих з депресіями, хр. невротичними та психосоматичними розладами дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта — спочатку 1 мг/добу БНФ як разова доза вранці або по 0,5 мг 2 р/добу; через тиждень дозу можна підвищити до 2 мг/добу БНФ, якщо клінічна реакція не є адекватною; щоденну дозу, більшу за 2 мг, необхідно давати окремими дозами, максимум до 3 мг БНФ; якщо при максимальній дозі (3 мг щоденно) протягом тижня ефект не досягається, препарат необхідно відмінити; для лікування шизофренії та інших психотичних розладів дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта — у цілому, спочатку необхідно використовувати малі дози та підвищувати їх до оптимально ефективного рівня якнайскоріше, відповідно до терапевтичного ефекту, спочатку 3 — 15 мг/добу перорально, як дві або три дози на день, підвищуючи за необхідністі до 40 мг/добу; підтримуюча доза — звичайно 5 — 20 мг/день, може прийматись як базова доза вранці; пацієнтам похилого віку необхідно призначення нижчих доз; пацієнтам із зниженою функцією нирок флюпентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функцій печінки необхідно обережно визначати терапевчтину дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; термін лікування залежить від перебігу хвороби та ефективності лікування.

1.3.1.7. Діазепіни, оксазепіни та оланзапіни

• Оланзапін (Olanzapin) [П] (див. п. 5.1.1.7. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AH03 — антипсихотичні засоби. Діазепіни, оксазепіни та оланзапіни.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії БНФ у хворих з підтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування; лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих на шизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність, зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективними розладами; біполярні афективні розлади БНФ; лікування г. маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкою зміною фаз; терапія загострень та підтримуюча терапія при шизофренії та інших психозах, коли виражена позитивна або негативна симптоматика для послаблення вторинної афективної симптоматики, пов’язаної із шизофренією та подібними розладами, для підтримання клінічного покращання під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію; як монотерапія або в комбінації з літієм чи вальпроатом для терапії г. маніакальних або змішаних епізодів при біполярних розладах БНФ, для зменшення ступеня маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярних розладах; у комбінації з флуоксетином — для лікування депресивних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами та для лікування резистентної депресії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія, підтримуюча терапія біполярного розладу для пацієнтів у стані ремісії — початкова доза 10 мг 1 раз/добу БНФ, наступну щоденну дозу визначають на підставі клінічного статусу, діапазон доз від 5 до 20 мг/добу БНФ; г. манія, пов’язана з біполярним розладом — початкова доза як монотерапії — 15 мг/добу БНФ або 10 мг/ добу у комбінації з літієм чи вальпроатом, діапазон доз оланзапіну від 5 до 20 мг/добу БНФ; перевищення рекомендованої початкової дози можливе після клінічного обстеження, яке проводять з інтервалами не менше 24 год; біполярна депресія, резистентна депресія: у комбінації з флуоксетином 1 раз/добу, ввечері, починаючи з 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину, корекцію дози можна проводити для кожного засобу (оланзапін, флуоксетин).

• Клозапін (Clozapine) [П] (див. п. 5.1.1.7. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AH02 — антипсихотичні засоби. Діазепіни, оксазепіни та оланзапіни.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх непереносимості).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо (після їжі) 2–3 р/добу; разова доза для дорослих становить 50–200 мг, добова доза — 200–400 мг; лікування зазвичай розпочинають з дози 25–50 мг, потім поступово збільшують (по 25–50 мг на добу) до 200–300 мг на добу протягом 7–14 днів; для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим призначають по 25–200 мг/добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої у вечірні год); при відміні лікування поступово знижувати дозу протягом 1–2 тижнів; МДД — 600 мг (0,6 г).

• Кветіапін (Quetiapine) [П] (див. п. 5.1.1.7. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AH04 — антипсихотичні засоби. Діазепіни, оксазепіни та оланзапіни.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. психози, включаючи шизофренію БНФ; маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим внутрішньо 2 р/добу, препарат можна приймати як під час їди, так і між прийомами їжі; лікування шизофренії — добова доза для перших 4 днів терапії становить 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг БНФ, починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах від 300 до 450 мг/добу БНФ; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами — добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг БНФ; подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг, починаючи з 6-го дня лікування; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості доза може варіювати 200 — 800 мг/добу БНФ; у літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну повинна становити 25 мг/добу; доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг БНФ до досягнення ефективної дози, що, певно, буде меншою, ніж у більш молодих пацієнтів; кліренс кветіапіну при пероральному прийомі зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки; активно метаболізується в печінці і, таким чином, повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки; у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок терапія кветіапіном повинна починатися з 25 мг/добу, доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози.

1.3.1.8. Бензаміди

• Амісульприд (Amisulpride) [П] (див. п. 5.1.1.8. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AL05 — антипсихотичні засоби. Бензаміди.

Показання для застосування ЛЗ: лікування психозів БНФ, особливо г. або хр. шизофренічних порушень БНФ, що супроводжуються позитивними симптомами — марення, галюцинації, розлади мислення і/або негативними симптомами — афективна тупість, відсутність емоційності та уникання спілкування, в тому числі у пацієнтів з переважно негативною симптоматикою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат приймати 1 р/добу; дозу більше 400 мг розділити на 2 прийоми на добу; для пацієнтів з переважно негативною симптоматикою доза становить від 50 до 300 мг на добу, для пацієнтів зі змішаними негативними та позитивними симптомами дози необхідно підбирати так, щоб забезпечити контроль позитивних симптомів, тобто 400 — 800 мг/добу; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; при г. психотичних епізодах рекомендована початкова доза становить 400 — 800 мг БНФ, МДД — не більше 1 200 мг БНФ; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз.

• Сульпірид (Sulpiride) [П] (див. п. 5.1.1.8. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AL01 — антипсихотичні засоби. Бензаміди.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренічні психози БНФ, що супроводжуються загальмованістю; невротичні, психосоматичні розлади, хр. алкогольні психози; виразкова хвороба шлунка і ДПК, мігрень, запаморочення різного походження (хвороба Меньєра); як допоміжний засіб при лікуванні алкогольної залежності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія — рекомендовані добові дози — внутрішньо від 200 мг БНФ до 1 200 мг, зазвичай призначають 400 — 800 мг/добу БНФ, розподілених на 2 прийоми, залежно від симптомів захворювання; МДД — 1 200 мг; пацієнтам літнього віку призначають звичайні дози як для дорослих пацієнтів; дозу зменшують при наявності порушення функції нирок; у хворих із нирковою недостатністю дози препарату зменшують — кліренс креатиніну 30 — 60 мл/хв 70% стандартної дози; 10 — 30 мл/хв 50% стандартної дози; < 10 мл/хв 34% стандартної дози за 2 приймання; сульпірид приймати не менше, ніж за год до або через 2 год після їди, оскільки наявність їжі в шлунку знижує всмоктування препарату на 30%; не варто приймати сульпірид одночасно із антацидними засобами та сукральфатом, а також протягом принаймні 2 год після прийому останніх; тривалість лікування залежить від стану хворого; при невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах, пов’язаних із соматичними станами дорослим в/м вводять 100 — 200 мг/добу; дітям 5 мг/кг/добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг/добу); при г. та хр. психозі для початкового в/м лікування призначають 200 — 800 мг/добу, тобто 2 — 8 амп./добу, застосовують звичайно протягом двох тижнів.

1.3.1.9. Препарати літію

• Літій (Lithium) [П] * (див. п. 5.1.1.9. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AN01 — антипсихотичні засоби. Препарати літію.

Показання для застосування ЛЗ: лікування маніакальної фази біполярного афективного розладу ВООЗ, БНФ, профілактика рецидиву епізодів біполярного афективного розладу ВООЗ, БНФ а також для зменшення інтенсивності та частоти наступних епізодів манії БНФ у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі; профілактика фази депресії ВООЗ, БНФ у пацієнтів з уніполярним афективним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: через вузький терапевтичний діапазон концентрацій літію дози препарату мають підбиратися індивідуально, базуючися на концентрації літію в сироватці та клінічному ефекті; загальна добова доза, як правило, становить 0,5 — 1,25 г літію карбонату (за кілька приймань) ВООЗ; лікування потрібно починати з низької добової дози, а потім поступово її збільшувати; під час початкового періоду лікування концентрацію літію в сироватці контролювати не рідше одного разу на тиждень; оптимальна концентрація літію — від 0,5 до 0,8 ммоль/л БНФ; після досягнення потрібної концентраціії контрольні аналізи можна проводити рідше — раз на місяць БНФ або раз на два місяці; у період ремісії концентрацію літію в сироватці можна визначати кожні 2–3 місяці БНФ; при тяжких маніакальних розладах рекомендованою дозою є 1,5 БНФ-2,0 г/добу, при цьому концентрація літію в сироватці має перебувати в межах 0,6–1,2 ммоль/л; після полегшення тяжких симптомів дозу літію карбонату негайно зменшити; загальну добову дозу літію карбонату потрібно приймати не менш ніж за три приймання; у випадку, якщо одна доза була пропущена, не подвоювати наступну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: псевдотумор мозку, м´язовий тремор (крупнорозмашистий

1.3.1.10. Інші антипсихотичні засоби

• Паліперидон (Paliperidone) [П] (див. п. 5.1.1.10. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05АХ13 — антипсихотичні засоби. Інші антипсихотичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії, загострень шизофренії БНФ, та профілактика загострень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі — рекомендована доза 6 мг 1 р/добу, вранці незалежно від прийому їжі, внутрішньо БНФ; поступове збільшення початкової дози не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняє більш низька або більш висока доза в межах рекомендованого діапазону 3 — 12 мг 1 р/добу БНФ; зміна дози, за наявності показань, повинна відбуватися після ретельної повторної оцінки стану пацієнта.

• Рисперидон (Risperidone) [П] (див. п. 5.1.1.10. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05AX08 — антипсихотичні засоби. Інші антипсихотичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: показаний для лікування різноманітних форм шизофренії БНФ, (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів БНФ з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією; показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для запобігання рецидивам (г. психотичних станів) при хр. перебігу шизофренії; показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності БНФ (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки БНФ (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів; показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах (епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись та несприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою); рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін’єкцій показаний для лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою; лікування аутизму у дітей та підлітків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія (переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами) — якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію; при цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», то лікування рисперидоном рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції; періодично оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами; пацієнтам розпочинати прийом з 2 мг/добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг БНФ; після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози; для більшості пацієнтів встановлюється доза 2 — 8 мг/добу, у деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза; МДД — 16 мг/добу; для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 р/добу, дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 р/добу до 1 — 2 мг 2 р/добу БНФ (добре переноситься пацієнтами похилого віку); застосування у дітей молодше 15 років детально вивчено тільки для лікарської форми р-н для перорального застосування; підліткам рекомендована початкова доза — 0,5 мг/добу одноразово БНФ, за необхідності дозу ожна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/добу; застосування витще 6 мг/добу не вивчалось; пацієнти. які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози 2 р/добу; досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений; для пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 р/добу, зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 р/добу до 1 — 2 мг 2 р/добу; у пацієнтів цієї групи препарат застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації; лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією розпочинати з початкової дози 0,25 мг 2 р/добу; за необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату 2 р/добу; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 р/добу БНФ; однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 р/добу БНФ; після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату; біполярний розлад — додаткова терапія — рекомендована початкова доза становить 2–3 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/добу не частіше ніж через день; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2–6 мг/добу; для дітей та підлітків рекомендована початкова доза 0,5 мг 1 р/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз 0,5–6 мг/добу; дози вище 6 мг/добу не вивчались; досвід застосування препарату в лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений; асоціальні прояви та інщі прояви поведінки — для пацієнтів з масою тіла >50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг 1 р/добу; однак для деяких для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один р\день, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 р/добу; пацієнтам з масою тіла <50 кг рекомендована початкова доза — 0,25 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг 1 р/добу; однак для деяких пацієнтів достатньо не більше, ніж 0,25 мг 1 р/добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 р/добу; досвід застосування у дітей молодше 5 років обмежений; аутизм у дітей та підлітків — р-н для перорального застосування: початкова доза становить по 0,25 мг/добу для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і 0,5 мг/добу для пацієнтів з масою тіла >20 кг; на четвертий день доза може бути збільшена на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і на 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла >20 кг; ця доза повинна підтримуватися та ефективність має бути оцінена на 14 день; для пацієнтів, у яких не досягнено достатнього клінічного ефекту, збільшення дози препарату має бути обґрунтоване; збільшення дози можна проводити з інтервалом >2 тижні з поступовим збільшенням на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг та 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла >20 кг; для пацієнтів з масою тіла > 45 кг може знадобитися вища доза; максимальна досліджена доза — 3,5 мг/день; препарат можна приймати 1 або 2 рази на добу; досвід застосування препарату дітям віком до 5 років обмежений; рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін’єкцій вводять один раз на два тижні шляхом глибокої ін’єкції в сідничний м’яз, дорослі; рекомендована доза становить 25 мг в/м один раз на два тижні, для деяких пацієнтів потрібні вищі дози — 37,5 або 50 мг; максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні БНФ; протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ; дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз у 4 тижні; ефект такого підвищення дози очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін’єкції збільшеної дози; літнім пацієнтам рекомендована доза становить 25 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ.

1.4. Анксіолітики

1.4.1. Похідні бензодіазепіну

• Діазепам (Diazepam) [П] * (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і г. невротичних реакціях; у складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння; як додатковий засіб для лікування г. абстинентного с-му та алкогольного делірію; для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana); у випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м’язового компонента; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: кожному хворому призначають індивідуально, тому пропонуються лише загальні принципи призначення; у зв’язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза; добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2–4 прийоми; звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні години; для дорослих середня добова доза становить 5–15 мг, разова доза не перевищує 10 мг; при станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження одноразова доза для дорослих 2,5–5 мг, добова доза 5–20 мг; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями — одноразова доза для дорослих 2,5–10 мг 2–4 р/добу; при г. абстинентному с-мі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20–40 мг, підтримуюча добова доза 15–20 мг; при м’язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 520 мг; виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами; лікування починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість; дітям при будь-якому показанні для застосування дозу визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату; звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25–2,5 мг, застосовується 2–4 р/добу; залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена; в/в препарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5–1 мл (2,55 мг)/хв; дуже швидке в/в введення загрожує пригніченням дихання та зниженням АТ; у формі крапельної інфузії препарат вводиться у р-ні 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; розчиняється 100 мг діазепаму у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; вводити зі швидкістю 40 мл/год; в/м вводиться глибоко у групу великих м’язів; дорослим при г. нападах страху або збудження в/в або в/м 10 мг, дозу можна повторити через 4 год; при епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням в/в або в/м 10–20 мг, дозу можна повторити через 30–60 хв; при необхідності дозу можливо ввести в/в крапельно при максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла; при г. судомному стані початкова доза 5–10 мг в/в, яку можна повторити через 10–15 хв до сумарної дози 30 мг; при станах, пов’язаних з підвищеним тонусом м’язів в/в або в/м 10 мг з можливим повтором дози через 4 год; при правці в/в вводити 0,1–0,3 мг/кг; повторне введення дози можливе через 1–4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями — 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м — за 30 хв до маніпуляції; звичайно застосовують 10–20 мг; при г. алкогольному делірії (delirium tremens) в/в або в/м 1020 мг; не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 год; пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі — рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта; дітям з судомами при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус — в/в або в/м 0,2–0,3 мг/кг; при правці — в/в 0,1–0,3 мг/кг, дозу можна повторити через 1–4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями — 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м — за 30 хв до маніпуляції.

• Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide) [П] (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: короткочасне симптоматичне лікування тривожних с-мів — тривожні с-ми, що супроводжують психоорганічні розлади; тривожні с-ми, що супроводжують психотичні симптоми; тривожні с-ми з порушенням сну; тривожні с-ми іншої етіології; підвищений м’язовий тонус різного ґенезу; симптоматичне лікування г. с-му алкогольної абстиненції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем; дорослим звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг/добу в розподілених дозах кожні 6 − 8 год; у виключних випадках можливе застосування вищіх доз залежно від індивідуальної потреби; МДД — 100 мг; при тривожних станах із супутнім безсонням — 10−30 мг одноразово перед сном; стан збудження при г. с-мі алкогольної абстиненції — 20–100 мг; при необхідності дозу повторюють через 2–4 год не перевищуючи 200 мг/добу; потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження; при стані підвищеного м’язового тонусу − 10−30 мг/добу в розділених дозах; хворим літнього віку (старше 65 років) хлордіазепоксид призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих; препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності.

• Оксазепам (Oxazepam) [П] (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: неврози, неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги, страху, підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади і нав’язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при невротичних станах, які супроводжуються тривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю для дорослих разова доза становить 10–30 мг; при амбулаторному лікуванні звичайно добова доза становить 20–30 мг (у два прийоми — уранці і ввечері), у більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15–30 мг ввечері; МДД — 120 мг, дози понад 60 мг призначають тільки при стаціонарному лікуванні; у г. випадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози або лікуванням протягом декількох днів; при безсонні викликаному станом тривоги, призначають 10–25 мг за півгодини — годину до сну, максимальна разова доза — 50 мг; ввечері табл. не приймати відразу після їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості сну можливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступного ранку); для лікування алкогольного абстинентного с-му — 15–30 мг 34 р/добу; для осіб похилого віку, ослаблених хворих, при порушенні функції печінки і нирок, серцевій і легеневій недостатності, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг/добу; приблизно через 2 тижні від початку лікування впевнитись, чи є показання для продовження прийому оксазепаму, оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4 тижнів; застосування препарату протягом декількох тижнів може викликати фізичну і психічну залежність; при необхідності тривалого лікування (декілька місяців) застосовують метод перервної терапії — припиняють прийом на декілька днів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичній дозі; застосування препарату припиняють, поступово знижуючи дозу; раптове припинення прийому препарату може викликати с-м абстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.

• Тофізопам (Tofisopam) (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, неактивністю внаслідок неврозів (особливо виснажуючий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією; в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду; при абстинентному с-мі — для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження при пределірію та делірію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайною дозою для дорослих є 1–2 табл. 13 р/добу (50–300 мг/добу); щоб уникнути погіршення засинання, останню добову дозу прийняти до 17 год; тривалість лікування — 4–12 тижнів, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату; при абстинентному с-мі для профілактики і лікування делірію — від кількох діб до 3–4 тижнів.

• Гідазепам (Hydazepam) [П] (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: як «денний» транквілізатор, для лікування дорослих та хворих літнього віку при невротичних, психопатичних астеніях, при стані, який супроводжується тривогою, страхом, підвищеною роздратованістю, порушенням сну, а також при емоційній лабільності, для купірування абстинентного с-му при алкоголізмі та підтримуючій терапії під час ремісії при хр. алкоголізмі, при логоневрозах, мігрені.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, приймають не розжовуючи, по 0,02–0,05 г, 3 р/добу, при необхідності поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; середня добова доза препарату при лікуванні хворих на невротичний, неврозоподібний, психопатичний, психоподібний стани становить 0,06–0,15–0,2 г; при мігрені — 0,04–0,06 г; для купірування алкогольної абстиненції початкова доза становить 0,05 г, середня добова доза — 0,15 г; вища добова доза при цих станах становить 0,5 г; тривалість курсу терапії — від декількох днів до 1–4 місяців — визначається лікарем. Діти. Застосування препарату у дітей віком до 18 років протипоказане.

• Феназепам (Phenazepam) [П] (див. п. 5.1.2.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: застосовується при різних невротичних, неврозоподібних, психопатичних, психопатоподібних захворюваннях, які супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною роздратованістю, напруженістю, емоційною лабільністю, при реактивних психозах, іпохондрично-сенестопатичному смі, вегетативних дисфункціях і розладах нічного сну; профілактика станів страху та емоційного напруження; для лікування гіперкінезів і тиків, ригідності м’язів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо; разова доза для дорослих, звичайно, становить 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг), а при порушеннях сну 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) за 20–30 хв до сну; для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів препарат, звичайно, призначають всередину, початкова доза становить 0,0005 — 0,001 г (0,5–1 мг) 23 р/добу; через 2–4 дні з урахуванням ефективності та чутливість до препарату доза може бути збільшена до 0,004–0,006 г/добу (4–6 мг), ранкова та денна доза становить 0,0005 — 0,001 г, на ніч 0,0025 г; при значно вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 0,003 г/добу, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; при лікуванні епілепсії доза на прийом всередину становить 0,002 — 0,01 г/добу; для лікування алкогольної абстиненції — всередину в дозі 0,0025 — 0,005 г/добу; у неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним тонусом м´язів препарат призначають всередину по 0,002–0,003 г 1–2 р/добу; середня добова доза — 0,0015–0,005 г, її поділяють на 2–3 прийоми, звичайно по 0,51,0 мг вранці та удень і до 2,5 мг на ніч; МДД — 0,01 г (10 мг); тривалість курсу лікування при призначенні всередину до 2 місяців визначається лікарем; при відміні препарату дозу зменшують поступово.

1.4.2. Похідні азаспіродекандіону

• Буспірон (Buspirone) [П] (див. п. 5.1.2.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N05BE01 — анксіолітики. Похідні азаспіродекандіону.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування тривожних станів БНФ різного походження, особливо неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги, небезпеки, неспокою, напруженням, погіршенням сну, роздратованістю, а також соматичними порушеннями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування залежить від індивідуального стану здоров’я пацієнта на початковому рівні; пацієнтам від 18 років рекомендується на початку терапії призначають по 5 мг БНФ буспірону гідрохлориду або по 10 г 3 р/добу БНФ; для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу підвищують на 5 мг з інтервалом у 2 — 3 дні; оптимальна добова доза зазвичай становить 20 — 30 мг БНФ буспірону гідрохлориду, розподілених на декілька однократних денних доз; максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 30 мг, МДД — 60 мг буспірону гідро хлориду; тривалість лікування — не більше 4 місяців.

1.4.3. Інші анксіолітики

• Мебікар (Mebicar) [П] ** (див. п. 5.1.2.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: Неврози та неврозоподібні стани, що супроводжуються роздратуванням, емоційною лабільністю, відчуттям тривоги та страху; для поліпшення переносимості нейролептиків або транквілізаторів з метою усунення спричинених ними соматовегетативних та неврологічних побічних ефектів; кардіалгії різного генезу (не пов’язані з ішемічною хворобою серця); для полегшення перебігу соматовегетативних проявів при передменструальному синдромі та менопаузі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, дорослим — по 300–600 мг 2–3 р/добу; при необхідності дозу можна збільшити. Максимальна разова доза — 3 г, МДД — 10 г; тривалість курсу лікування — від кількох днів до 2–3 місяців.

1.5. Снодійні та седативні лікарські засоби

1.5.1. Комбіновані препарати барбітуратів

• Ментол + етиловий ефір бромізовалеріанової кислоти + фенобарбітал (Menthol + Ethylbromisovaleriat + Phenobarbital) [П] (див. п. 2.7.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: N05C B02 — снодійні та седативні препарати. Комбіновані препарати барбітуратів.

Показання для застосування ЛЗ: застосовують при неврозах, що супроводжуються підвищеною збудливістю, безсонням, при істерії; в комплексному лікуванні легких нападів стенокардії, гіпертонічної хвороби, тахікардії функціонального генезу, при спазмах шлунка та кишечнику, метеоризмі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо, з невеликою кількістю рідини або на шматочку цукру під язик. Дози та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Звичайно дорослі використовують по 10–15 крапель 2–3 рази на день протягом 10–15 днів. Приймати препарат краще за 20–30 хв. до їди. Після перерви в 10–15 днів курс лікування можна повторити. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

1.5.2. Бензодіазепіноподібні засоби

• Зопіклон (Zopiclone) [П] (див. п. 5.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: лікування первинних порушень сну: утрудненого засинання, нічних і ранніх пробуджень, минущого ситуаційного і хр. безсоння; а також вторинних порушень сну при психічних розладах у ситуаціях, які істотно погіршують стан хворих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих рекомендована доза — 7,5 мг незадовго перед сном; доза може бути збільшена до 15 мг у хворих, які страждають на тяжке або стійке безсоння; лікування осіб літнього віку починати з нижчої дози — 3,75 мг; залежно від ефективності і переносимості доза надалі може бути збільшена; порушення функції нирок не вимагають зниження дози; у хворих з вираженою печінковою недостатністю рекомендована доза — 3,75 мг.

• Залеплон (Zaleplon) [П] (див. п. 5.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Показання для застосування ЛЗ: порушення сну, що виявляється в утрудненому засинанні; застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: курс лікування має бути по можливості максимально коротким, не більше 2 тижнів; прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 год затримати момент настання Смакс, однак, при цьому не впливає на всмоктуваність препарату; доза, що рекомендується для дорослих, — 10 мг; МДД — 10 мг; літнім хворим призначають 5 мг препарату через більш виражену чутливість до снодійного; при печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості добова доза становить 5 мг препарату через уповільнене виведення з організму; при нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону в таких хворих не відрізняється від кінетики здорових; дані про безпеку препарату у випадку тяжкої ниркової недостатності відсутні.

1.5.3. Інші снодійні та седативні лікарські засоби

1.6. Психоаналептики

1.6.1. Антидепресанти

1.6.1.1. Неселективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення моноамінів

• Мапротилін (Maprotiline) [П] (див. п. 5.2.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AA21 — антидепресанти-неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплювання моноамінів.

Показання для застосування ЛЗ: депресії — ендогенні та інволюційні: психогенні, реактивні, невротичні, депресії виснаження; соматогенні; приховані депресії; менопаузальна (клімактерична) депресія; інші депресивні порушення настрою, що супроводжуються тривогою, дисфорією, дратівливістю, стан апатії (особливо в осіб похилого віку), скарги психосоматичного або соматичного характеру у пацієнтів з депресією і при тривожності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування підбирати індивідуально, змінювати у зв’язку зі змінами стану хворого та його реакції на препарат; після зменшення вираженості симптомів, можна зменшити дозу препарату; якщо при цьому знову погіршуватиметься стан хворого, дозу препарату потрібно збільшити до первинного рівня; добова рекомендована доза для проведення інфузії — 25 — 100 мг; тривалість інфузії — 1,5 — 2 год при введенні більш високої дози- 75 — 150 мг — тривалість інфузії — 2 — 3 год; при чіткій динаміці симптомів (у межах 1 — 2 тижнів), — перейти на призначення препарату внутрішньо.

• Доксепін (Doxepin) (див. п. 5.2.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AA12 — антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захвату моноамінів.

Показання для застосування ЛЗ: невротичні розлади із симптомами депресії або тривоги; органічні неврози, асоційовані з безсонням; депресивні та тривожні стани при алкоголізмі; депресія та тривожні стани БНФ, асоційовані із соматичними розладами та захворюваннями; депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційну депресію та депресивну фазу біполярних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо призначають дорослим і дітям старше 12 років; доза становить 30 — 300 мг/добу БНФ; дозу до 100 мг можна застосовувати як окрему одноразову або розділену; дози, що перевищують 100 мг, застосовувати у 3 прийоми БНФ; МДД — 100 мг (застосовувати перед сном); при помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг щоденно БНФ; у більшості пацієнтів ця доза є задовільною; при тяжких формах захворювання добову дозу збільшують до 300 мг (у 3 прийоми); після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату коригують до мінімальної підтримуючої; протитривожний ефект доксепіну досягається раніше, ніж антидепресивний; антидепресивна дія проявляється через 2 — 3 тижні лікування; пацієнтам літнього віку з помірними симптомами рекомендується половина дози доксепіну; задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування в дозі 30 мг/добу; пацієнтам із порушеннями функції печінки зменшувати дози.

• Амітриптилін (Amitriptyline) [П] (див. п. 5.2.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AA09 — антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів.

Показання для застосування ЛЗ: депресії різної етіології ВООЗ, БНФ (ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани з переважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком; больовий с-м; нічний енурез БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при депресії необхідно починати лікування з використанням низьких доз з поступовим їх збільшенням при постійному спостереженні за клінічним ефектом і переносимістю; дози вище 150 мг/добу призначають переважно госпіталізованим пацієнтам; дорослим спочатку 25 мг 3 р/добу ВООЗ,БНФ з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня на 25 мг до рівня 150 мг ВООЗ, БНФ (у деяких випадках — до 25 мг/добу госпіталізованим пацієнтам); додаткові кількості препарату призгачають в основному у вечірній час; підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; підліткам і пацієнтам старше 65 років — спочатку 10 мг 3 р/добу ВООЗ, БНФ з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня до рівня 100 — 150 мг/добу ВООЗ, БНФ; додаткові кількості препарату призначають в основному у вечірній час; підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; лікування дітей допускається тільки в умовах стаціонару, для лікування енурезу у дітей дозу підбирають індивідуально; початкова доза — 1,5 мг/кг/добу з підвищенням кожного тижня на 1,5 мг/кг/добу до МДД — 5 мг/кг/добу; антидепресивний ефект розвивається протягом 2 — 4 тижнів; лікування антидерпесантами носить симптоматичний характер і тому повинно проводитись протягом певного проміжку часу, як правило — до 6 місяців, з метою профілактики рецидиву після одужання; хворим на уніполярну депресію підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам; тривалість курсу лікування та підтримуючу дозу визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого лікувального ефекту та переносимості препарату; при припиненні лікування препарат потрібно відміняти поступово, протягом кількох тижнів; при хр. болю дорослим — 25 мг на ніч; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з половини вказаної вище рекомендованої дози; найвище дозування- дорослим 100 мг/добу; нічний енурез у дітей 7–12 років — 25 мг за 0,5–1 год перед сном; діти старше 12 років — 50 мг за 0,5–1 год перед сном; хр. больовий с-м у дорослих — спочатку 25 мг увечері, МДД — 100 мг ввечері; збільшувати поступово з огляду на ефективність терапії; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з приблизно половинної рекомендованої дози; при нічному енурезі дітям 7 — 12 років — 25 мг БНФ, старшим 12 років — 50 мг БНФ за 0,5 — 1 год до сну; тривалість терапії — не більше 3 місяців БНФ; в/м вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 р/добу, збільшення дози необхідно проводити поступово, МДД становить 150 мг, через 1–2 тижні ін’єкцій переходять на пероральне застосування препарату.

• Кломіпрамін (Clomipramine) [П] (див. п. 5.2.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AA04 — антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів.

Показання для застосування ЛЗ: депресивні стани БНФ різної етіології, що перебігають з різною симптоматикою — ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії; депресія у хворих на шизофренію і психопатії; депресивні с-ми, що виникають у старечому віці; депресивні стани, зумовлені хр. больовим с-мом або хр. соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи; обсесивно-компульсивні с-ми; фобії ВООЗ, БНФ і панічні розлади (напади) ВООЗ; катаплексія, що супроводжує нарколепсію БНФ; хр. больовий с-м; нічний енурез (тільки у пацієнтів старше 5 років і за умови виключення органічних причин захворювання).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до препарату, ніж пацієнти проміжних вікових груп; розпочинають лікування із в/м введення 25 — 50 мг (вміст 1 — 2 амп.), потім щоденно підвищують дозу на 25 мг (1 амп.) до досягнення добової дози 100 — 150 мг (4 — 6 амп.); після того, коли буде відзначено поліпшення стану, число ін’єкцій поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, пероральними формами препарату; лікування можна розпочинати з в/в краплинного введення 50 — 75 мг (вміст 2 — 3 амп.) 1 р/добу; для приготування інфузійного р-ну використовують 250 — 500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози; тривалість інфузії 1,5 — 3 год; особливу увагу необхідно приділяти контролю АТ, оскільки може розвинутися ортостатична гіпотензія; якщо вдалось досягнути чіткого покращання стану пацієнта, лікування за допомогою інфузій продовжувати ще протягом 3 — 5 днів; потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо; 2 табл. по 25 мг еквівалентні 1 амп., що містить 25 мг препарату; з метою поступового переходу від інфузійної терапії до підтримуючого перорального прийому препарату можна також спочатку перевести хворого на в/м введення; дітям парентеральне введення препарату не рекомендується.

• Іміпрамін (Imipramine) [П] (див. п. 5.2.1.1. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AA02 — антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів.

Показання для застосування ЛЗ: при всіх формах депресії БНФ (з тривожністю чи без неї): глибокій депресії, в депресивній фазі біполярного розладу, депресії з атиповим перебігом, депресивних станах, дистимії); при панічному розладі; при нічному енурезі БНФ (у дітей віком від 6 років): як засіб тимчасової допоміжної терапії, якщо органічні причини виключені; при астенодепресивному с-мі, що супроводжується моторною та ідеаторною загальмованістю, ендогенній, інволюційній, клімактеричній, реактивній, алкогольній депресіях, депресивних станах при психопатіях та неврозах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: добові дози визначати індивідуально, залежно від важкості та природи симптомів; як і в випадку інших антидепресантів, для досягнення адекватного терапевтичного ефекту потрібен, щонайменше, 2–4-тижневий курс лікування; у деяких випадках потрібен курс тривалістю 6–8 тижнів; рекомендовано починати лікування з низьких доз препарату й поступово підвищувати добову дозу до досягнення підтримуючої дози; у процесі лікування потрібно також визначити найнижчу дозу, що справляє ефект — обережність є виправданою при визначенні дози для літніх хворих і пацієнтів підліткового віку (тобто молодших за 18 років); при депресії у дорослих БНФ лікування амбулаторних пацієнтів можна починати з добової дози 25 мг 1–3 р/добу БНФ, цю дозу можна впродовж тижня поступово підвищити до 150–200 мг/добу БНФ; підтримуюча доза становить 50–100 мг/добу; у важких госпіталізованих хворих можна починати з добової дози 75 мг/добу, цю дозу можна поступово підвищувати, додаючи щоразу по 25 мг, до досягнення добової дози 200 мг/добу; у дуже виняткових випадках добова доза може бути ще вищою — до 300 мг/добу; літні хворі (старші за 60 років) і підлітки (молодші за 18 років) можуть бути більш сприйнятливими до препарату та виявляти серйозні реакції в відповідь на стандартні дози для дорослих, тому лікування таких хворих починати з найнижчої дози, що спроможна контролювати симптоми; далі можна почати поступове підвищення дози, з досягненням добової дози в 50–75 мг; рекомендовано досягати оптимальної дози впродовж 10 днів і на такій дозі продовжувати лікування; пацієнти з панічним розладом більш схильні до розвитку побічних ефектів, і лікування потрібно починати з найнижчої дози; минущі напади більш сильної тривожності, які можна спостерігати на самому початку терапії, можна контролювати за допомогою призначення похідних бензодіазепіну; цю допоміжну терапію можна поступово зняти в міру того, як симптоми тривожності зникають; добову дозу можна поступово підвищувати до межі 75–100 мг/добу (тільки у винятках — до 200 мг/добу); потрібен курс лікування тривалістю, щонайменше, 6 місяців; курс завершують шляхом поступового зняття препарату; для дітей рекомендовані такі схеми лікування — діти віком 6–8 років БНФ (маса тіла 20–25 кг) — 25 мг/добу БНФ; діти віком 9–12 років БНФ (маса тіла 25–35 кг) — 25–50 мг/добу БНФ; діти, старші за 12 років БНФ (маса тіла > 35 кг) — 50–75 мг/добу БНФ; якщо низька початкова доза не дає ефекту, для досягнення адекватного терапевтичного ефекту можна застосовувати більш високі дози, але в межах схеми, що обирається відповідно до віку дитини; при лікуванні дітей треба слідкувати за тим, щоб добова доза не перевищувала 2,5 мг/кг маси тіла/добу; у кожній схемі потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу зі вказаного інтервалу; добова доза може призначатися в один прийом перед сном; якщо ж енурез має місце рано ввечері, добову дозу рекомендовано розділити (одна частина дається дитині вдень у післяобідній час, тоді як інша — перед сном); тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 3 місяці БНФ; підтримуючу дозу підбирати в міру того, як зменшується вираженість симптомів; перед повним зняттям препарату рекомендоване поступове зменшення добової дози; парентерально препарат застосовується для лікування хворих на депресію у стані сильного збудження чи тоді, коли пероральний спосіб не є можливим; лікар залежно від стану хворого може призначити введення р-ну для ін’єкцій тільки протягом короткого часу, а потім запропонувати перейти на приймання табл..; при тяжких депресіях в умовах стаціонару призначають по 25 мг (2 мл р-ну), 1 — 3 р/добу в/м; МДД при такому способі введення — 100 мг, далі лікування можна проводити за допомогою табл.

1.6.1.2. Неселективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення серотоніну

• Есциталопрам (Escitalopram) [П] (див. п. 5.2.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AB04 — антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних епізодів різного ступеня тяжкості, панічних розладів з або без агарофобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; великий депресивний епізод — 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг, антидепресивний ефект звичайно настає через 2–4 тижні, після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою закріплення ефекту; панічні розлади з агарофобією або без неї — протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг, після чого дозу можна збільшити до 10 мг, доза може бути в подальшому збільшена аж до 20 мг на день, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці, термін лікування — декілька місяців; соціальні тривожні розлади(соціальна фобія) — 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищення дози до 20 мг/добу, полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2–4 тижні лікування, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування; генералізовані тривожні розлади — 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до максимум 20 мг/добу, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) початкова доза повинна становити половину звичайної дози, що рекомендується, рекомендована щоденна доза для літніх людей дорівнює 5 мг, залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної — 10 мг/добу; у разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає; з обережністю необхідно приймати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл /хв); при зниженні функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу; для пацієнтів зі слабою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу, при припиненні лікування доза повинна поступово знижуватись протягом 1–2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

• Флувоксамін (Fluvoxamine) [П] (див. п. 5.2.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AB08 — антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: депресія БНФ, обсесивно-компульсивні розлади БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: депресія у дорослих — рекомендована початкова доза становить 50 мг або 100 мг/добу 1 р/добу БНФ, бажано перед сном; збільшувати дозу треба поступово, доки не буде досягнуто клінічного ефекту; звичайна ефективна доза становить 100 мг/добу БНФ, її підбирати індивідуально, залежно від реакції хворого; застосовуються дози до 300 мг/добу БНФ; у разі призначення доз, що перевищують 150 мг, їх розподілити на декілька прийомів протягом доби БНФ; після зникнення у хворого симптомів депресії лікування необхідно продовжувати ще протягом 6 місяців; рекомендована доза для попередження виникнення рецидиву депресії — 100 мг 1 р/добу; обсесивно-компульсивні розлади (дорослі БНФ та діти віком 8 років і старше) — рекомендована початкова доза становить 50 мг/добу БНФ протягом 3–4 днів, після чого її поступово підвищувати, доки не буде досягнуто максимальної ефективної дози, яка, як правило, становить 100–300 мг/добу БНФ; МДД для дорослих — 300 мг БНФ, для дітей віком 8 років і старше — 200 мг БНФ; дози до 150 мг призначають 1 р/добу, бажано перед сном; у разі призначення доз, більших ніж 150 мг, їх розподілити на 2–3 прийоми протягом доби БНФ; якщо терапевтичний ефект був досягнутий, лікування можна продовжувати далі в дозі, підібраній індивідуально; якщо протягом 10 тижнів лікування поліпшення не настає, доцільність подальшого призначення треба переглянути.

• Сертралін (Sertralin) [П] (див. п. 5.2.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AB06 — антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: депресія БНФ, в тому числі та її форма, яка супроводжується відчуттям тривоги, за наявності чи відсутності манії в анамнезі; обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей БНФ; панічні розлади БНФ з наявністю або відсутністю агорафобії; посттравматичний стресовий розлад БНФ (ПТСР); соціальна фобія БНФ (соціальний тривожний розлад); при задовільному результаті на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи в майбутньому; рецидиву початкового епізоду ОКР; панічного розладу, початкового епізоду ПТСР, соціальної фобії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 р/добу (вранці по можливості або ввечері), незалежно від вживання їжі; при депресії та ОКР лікування сертраліном розпочинати з дози 50 мг/добу БНФ; при панічних розладах, ПТСР та соціальній фобії лікування починати із застосування відповідної дози сертраліну гідрохлориду 25 мг/добу БНФ; через 1 тиждень дозу підвищити до 50 мг 1 р/добу БНФ; такий дозовий режим знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування панічних розладів; титрування дози при депресії, ОКР, панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія — якщо ефект від застосування дози 50 мг не достатній дозу можна підвищувати; корекцію дози починати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, титраційна доза становить на 50 мг на тиждень; доза не повинна перевищувати 200 мг/добу БНФ; корекцію дози проводити не частіше ніж 1 раз на тиждень БНФ, зважаючи на T1/2 сертраліну, що становить 24 год; перші прояви клінічного ефекту спостерігаються протягом 7 днів лікування; однак для повного його розвитку потрібен довший період, особливо при ОКР; дозування протягом довготривалої терапії утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним корегуванням залежно від реакції на лікування; безпека та ефективність сертраліну були продемонстровані в дітей з ОКР віком від 13 до 18 років; досвід щодо застосування сертраліну гідрохлориду у дітей віком до 6 років, а також при інших патологіях відсутній; при застосуванні сертраліну в дітей з ОКР (вік 13–18 років) застосовувати дозу 50 мг/добу; у випадку відсутності ефекту при прийомі препарату в дозі 50 мг/добу при необхідності можливе її подальше підвищення до 200 мг/добу; у дітей віком від 13 до 18 років із депресією чи ОКР, фармакокінетична характеристика сертраліну аналогічна такій у дорослих, однак при підвищенні дози більше 50 мг у педіатрії враховувати нижчу вагу тіла дітей в порівняно з дорослими; титрування дози в дітей- T1/2 сертраліну — близько 1 доби; не проводити корекцію дози частіше ніж 1 раз на тиждень; у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) можна застосовувати ті ж самі дозові режими, що й у молодшому віці (до 65 років); спектр та частота побічних ефектів у цій популяції були аналогічні таким у хворих молодшого віку; бути обережними при застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки; при порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або приймати препарат рідше; сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі; із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату;зважаючи на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можна не корегувати при порушеннях функції нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертраліну; одночасно з інгібіторами МАО та сумісне застосування сертраліну й пімозиду.

• Пароксетин (Paroxetine) [П] (див. п. 5.2.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AB05 — антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: Дорослі: лікування депресії БНФ будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, депресію, що супроводжується тривогою, у разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії; лікування симптомів та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу БНФ; панічного розладу БНФ із супутньою агорафобією або без неї; генералізованого тривожного розладу; лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів БНФ; посттравматичного стресового розладу БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: депресія — рекомендованою дозою є 20 мг/добу БНФ; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу — залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно добирати індивідуально протягом перших 2 — 3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів; обсесивно-компульсивний розлад — рекомендованою дозою є 40 мг/добу; лікування необхідно починати з дози 20 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг/добу БНФ, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу БНФ; панічний розлад — рекомендованою дозою є 40 мг/добу, лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг БНФ — залежно від відповідної реакції, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу БНФ; для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату; соціальні тривожні стани/соціальні фобії — рекомендованою дозою є 20 мг/добу БНФ; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг/дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу — залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу БНФ; генералізований тривожний розлад — рекомендованою дозою є 20 мг/добу БНФ; для деяких хворих із слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу БНФ — залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу БНФ; посттравматичний стресовий розлад -рекомендованою дозою є 20 мг/добу БНФ; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу залежно від виразності реакції на лікування аж до 50 мг/добу БНФ.

• Циталопрам (Citalopram) [П] (див. п. 5.2.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AB04 — антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресії БНФ різної етіології та виду; панічних розладів БНФ з або без агорафобії. Обсесивно-компульсивний розлад.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають щоденно 1 р/добу; на початку лікування депресії дорослим потрібно приймати 20 мг препарату перорально 1 р/добу БНФ; залежно від гіперчутливості та тяжкості захворювання доза може бути збільшена до 60 мг/добу БНФ; антидепресивний ефект звичайно настає через 2 — 4 тижні; лікування депресії є симптоматичним, а тому тривалим і повинно продовжуватися звичайно протягом 6 місяців з метою запобігання рецидиву захворювання; при панічних розладах на початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг препарату перорально БНФ, 1 р/добу протягом першого тижня, збільшуючи дозу до 20 мг перорально 1 р/добу; доза може бути в подальшому збільшена до 60 мг/добу БНФ, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта; у деяких пацієнтів спостерігались посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами — парадоксальна реакція з часом проходила протягом 2 тижнів безперервного лікування; початкова мала доза рекомендується для зменшення ймовірності появи парадоксальної тривожної реакції; терапевтична ефективність циталопраму в лікуванні панічних розладів досягається після 3 місяців безперервного лікування. Лікування ОКР: рекомендована початкова доза становить 20 мг; залежно від клінічної оцінки доза може бути збільшена до 60 мг

• Флуоксетин (Fluoxetine) [П] * (див. п. 5.2.1.2. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AB03 — антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: Дорослі: великі депресивні епізоди/розлади ВООЗ, БНФ; нав’язливо-маніакальні розлади. Нервова булімія БНФ: у складі комплексної психотерапії для зменшення неконтрольованого вживання їжі та з метою очищення кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають тільки дорослим незалежно від часу приймання їжі; початкова доза препарату — 20 мг 1 р/добу ВООЗ, БНФ у першій половині дня, за необхідності через 3–4 тижні дозу збільшують до 40 — 60 мг/добу у 2 — 3 прийоми (ранком і ввечері); при булімічному неврозі добова доза — 60 мг на 3 прийоми БНФ; МДД — 80 мг ВООЗ; курс лікування — 2 — 3 місяці.

1.6.1.3. Інші антидепресанти

• Агомелатин (Agomelatine) [П] (див. п. 5.2.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AX22 — антидепресанти. Інші антидепресанти.

Показання для застосування ЛЗ: депресивні епізоди БНФ у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат рекомендовано приймати незалежно від приймання їжі або під час їди; рекомендована доза для дорослих становить 25 мг одноразово БНФ, перед сном; через два тижні за необхідності подальшого покращення клінічного стану, дозу можна збільшити до 50 мг одноразово БНФ, перед сном; пацієнти з депресією повинні лікуватися протягом необхідного періоду, але не менше 6 місяців, для досягнення впевненості, що симптоми депресії зникли; припинення лікування не потребує поступового зменшення дозування.

• Венлафаксин (Venlafaxine) [П] (див. п. 5.2.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AX16 — антидепресанти. Інщі антидепресанти.

Показання для застосування ЛЗ: депресія БНФ (за наявності або відсутності симптомів тривоги), у тому числі для профілактики рецидивів депресії; генералізовані тривожні розлади БНФ; соціальні тривожні розлади.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна рекомендована доза становить 75 мг 1 р/добу БНФ; якщо з урахуванням перебігу хвороби необхідна вища доза (тяжчий депресивний стан), можна відразу призначити 150 мг 1р/добу; після цього добову дозу можна підвищувати на 37,5 -75 мг кожні 2 або 3 доби БНФ з інтервалом 2 тижні або більше, але не менше 4 діб, до досягнення бажаного терапевтичного ефекту; рекомендована МДД — 225 мг при помірній депресії або 350 мг при тяжкому депресивному стані; після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза, залежно від ефективності та переносимості, може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня; лікування епізоду депресії повинно тривати не менше 6 місяців; для підтримуючої терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії, зазвичай використовуються ті самі дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії; лікар повинен регулярно, не рідше 1 разу в 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії; раптове припинення терапії, особливо після високих доз препарату, може викликати симптоми відміни, у зв’язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово знизити його дозу.

• Тіанептин (Tianeptine) [П] (див. п. 5.2.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AX14 — антидепресанти. Інщі антидепресанти.

Показання для застосування ЛЗ: лікування незначних, помірних і серйозних депресивних станів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально,дорослим, рекомендована терапевтична доза — 3 табл./добу в три прийоми, перед їдою; для хворих літнього віку та з тяжкою нирковою недостатністю доза становить 2 табл./добу в два прийоми перед їдою; хворі на хр. алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

• Міртазапін (Mirtazapine) (див. п. 5.2.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AX11 — антидепресанти. Інщі антидепресанти.

Показання для застосування ЛЗ: Лікування станів глибокої депресії БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Ефективна добова доза 15 — 45 мг; початкова доза: 15 або 30 мг БНФ. Якщо початкова доза становить 15 мг, а добова — 15 або 45 мг БНФ, застосовують табл.відповідної сили дії; лікування адекватною дозою викликає позитивну відповідь протягом 24 тижнів; при недостатній відповіді дозу можна збільшити. Якщо протягом наступних 2–4 тижнів ефекту не спостерігається, препарат необхідно відмінити; припиняти лікування міртазапіном поступово; лікування продовжити щонайменше 6 місяців, до повного зникнення симптомів.

• Міансерин (Mianserin) [П] (див. п. 5.2.1.3. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ РОЗЛАДІВ ПСИХІКИ ТА ПОВЕДІНКИ»)

Фармакотерапевтична група: N06AX03 — антидепресанти. Інщі антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи піперазино-азепінових сполук і відрізняється від трициклічних антидепресантів (ТЦА); у хімічній структурі відсутній боковий ланцюжок, характерний для ТЦА, який, відповідає за їх антихолінергічну активність; підвищує центральну норадренергічну нейротрансмісію шляхом α2-ауторецепторної блокади та пригнічення зворотного захоплення норадреналіну; виявлено взаємодію препарату з серотоніновими рецепторами ЦНС; антидепресивний ефект подібний до ефекту інших сучасних антидепресантів; має анксіолітичну дію, що важливо при лікуванні хворих на депресію у поєднанні з тривожністю; седативний ефект пов’язаний з впливом міансерину на альфа-1-адренорецептори і Н-1-гістамінові рецептори, дає можливість застосовувати для лікування порушень сну в рамках депресії; при застосуванні в терапевтичних дозах практично не має антихолінергічної активності і, відповідно, впливу на ССС; при передозуванні спричинює значно менше кардіотоксичних ефектів порівняно з ТЦА; не виявляє взаємодії з симпатоміметичними і гіпотензивними препаратами, дія яких пов’язана з впливом на бета-адренорецептори — бетанідин чи альфа-адренорецептори — клонідин або метилдопа.

Показання для застосування ЛЗ: усунення симптомів депресії БНФ, при яких показана лікарська терапія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих: доза повинна визначатись індивідуально; рекомендованою є початкова доза 30 мг/добу БНФ; дозу можна поступово підвищувати кожні кілька днів для отримання оптимального клінічного ефекту; ефективна добова доза становить 60–90 мг БНФ, а МДД — 90 мг; для людей похилого віку доза повинна визначатись індивідуально, починаючи із 30 мг/добу БНФ, далі дозу можна поступово підвищувати; підтримуюча ефективна добова доза може бути дещо нижчою за звичайну дозу для дорослих; добову дозу можна розділити на кілька прийомів, але краще приймати за один прийом на ніч БНФ, враховуючи сприятливий вплив препарату на сон; лікування адекватними дозами повинно привести до позитивних результатів протягом 2–4 тижнів терапії; якщо реакція недостатня, добову дозу можна підвищити; якщо протягом наступних 2–4 тижнів не спостерігається позитивного ефекту, лікування припинити; після досягнутого клінічного покращення, для підтримки позитивного ефекту, лікування продовжувати протягом ще 4–6 місяців; припинення лікування рідко спричиняє симптоми відміни. Початковою дозою є 30 мг/добу, дозу можна поступово підвищувати кожні кілька днів для отримання оптимального клінічного ефекту; ефективна добова доза становить 60–90 мг, МДД — 90 мг. Добову дозу краще приймати за один прийом на ніч, враховуючи можливий снодійний ефект; позитивні результати лікування виявляються протягом перших 2–4 тижнів терапії; якщо протягом наступних 2–4 тижнів не спостерігається позитивного ефекту, лікування припинити.

2. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат

2.1. Протизапальні та протиревматичні засоби

2.1.1. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

2.1.1.1. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

• Індометацин (Indometacin) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром слабкої та помірної вираженості (різного генезу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають, починаючи з 1 капс. (75 м/г) на добу; залежно від ефективності терапії і чутливості до препарату добова доза може бути підвищена до 2 капс. (150 мг) на добу, що відповідає максимальній добовій дозі; при довготривалому застосуванні максимальна добова доза — 75 мг; курс лікування 10–14 днів; у лікарській формі табл. препарат призначають дорослим перорально у початковій дозі 25–50 мг, від 2 до 4 р/добу, а при недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшують до 150 мг/добу, розділяючи її на 3 прийоми.

• Диклофенак (Diclofenac) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром слабкої та помірної вираженості (різного генезу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують для лікування дорослих, починаючи з добової дози 100–150 мг; при нерізко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75–100 мг/добу (добову дозу частіше розподіляють на 23 рази); за необхідності впливати на нічний біль або на ранкову скутість на доповнення до перорального вживання препарату вдень диклофенак призначають у вигляді супозиторіїв перед сном; дорослим також рекомендовано в/м введення 75 мг (вміст 1 ампули) 1 раз на день не більше 2-х днів поспіль; при необхідності лікування може бути продовжене за допомогою табл. або ректальних свічок; у тяжких випадках, як виняток, можуть бути проведені 2 ін’єкції по 75 мг, з проміжком у декілька год (друга ін’єкція повинна проводитися у протилежну сідничну ділянку); як альтернатива, одну ін’єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати з прийомом інших лікарських форм диклофенаку (табл., ректальні свічки), при цьому максимальна добова доза становить 150 мг.

• Кеторолак (Ketorolac) [П] (див. п. 8.7.1.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром слабкої та помірної вираженості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше 16 років призначають по 10 мг, потім за необхідності — по 10–30 мг через кожні 4–6 год; максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів; хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу; максимальна добова доза — 120 мг; дорослим та дітям старше 16 років призначають в/м у початковій дозі 10 мг з наступними дозами 1030 мг кожні 4–6 год за необхідності; максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку; максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні; при переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку.

• Ацеклофенак (Aceclofenac) [П]

Фармакотерапевтична група: M01AB16 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки.

Основна фармакотерапевтична дія: нестероїдний препарат, що володіє протизапальним і знеболювальним ефектами; механізмом дії вважається інгібування синтезу простагландинів; є сильним інгібітором ферменту циклооксигенази, який бере участь у синтезі простагландинів.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматична терапія больового с-му та запалення при остеоартриті, РА та анкілозуючому спондиліті, а також при інших захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (плечолопатковий періартрит або позасуглобовий ревматизм); як аналгетик при станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль і первинну (функціональну) дисменорею).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим максимальна рекомендована доза 200 мг/добу в 2 прийоми по 100 мг (1 табл. вранці і 1 − ввечері).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пептичні виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, болі в животі, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона; гастрити; реакції гіперчутливості (неспецифічні АР, анафілаксія, реактивні реакції з боку органів дихання (астма, погіршення перебігу астми, бронхоспазм і диспное); шкірні прояви (висип, свербіж, кропив’янка, пурпура, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний і бульозний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема), фоточутливість; набряки, АГ, СН; підвищення активності печінкових ферментів, збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові; нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний с-м, ниркова недостатність; порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця; порушення зору, неврит зорового нерва, головний біль, парестезії, асептичний менінгіт, ригідність м’язів шиї, гарячка, порушення орієнтації, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, дзвін у вухах, вертиго, запаморочення, нездужання, підвищена стомлюваність, сонливість, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: шлунково-кишкова кровотеча або перфорація виразки в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ; наявність супутньої пептичної виразки або кровотечі в даний час або в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів розвитку виразки або кровотечі); активна кровотеча або порушення згортання крові; тяжка печінкова або ниркова недостатність; тяжка СН; гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, пацієнти, у яких ацетилсаліцилова к-та або НПЗЗ спричиняє напади астми, г. риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також у пацієнтів з гіперчутливістю до цих препаратів.

Торговельна назва:

2.1.1.2. Оксиками

• Мелоксикам (Meloxicam) [П] (див. п. 8.7.1.3. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: M01AC06 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування больового с-му при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях), РА, анкілозивних спондилітів БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим при остеоартриті призначають із розрахунку 7,5 мг/добу, якщо необхідно, доза може бути збільшена до 15 мг/добу; при РА дорослим призначають із розрахунку 15 мг/добу, згідно з терапевтичним ефектом доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу; при анкілозивних спондилітах призначають із розрахунку 15 мг/добу (доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу);БНФ. підліткам старше 12 років максимальна рекомендована добова доза становить 0,25 мг/кг; зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у підлітків старше 12 років та дорослих.

• Лорноксикам (Lornoxicam) [П] (див. п. 12.1.2.5. розділу «УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ, НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: M01AC05 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками.

Показання для застосування ЛЗ: помірно або значно виражений больовий с-м, біль у хребті, біль, пов’язаний з г. нападом люмбаго/ішалгії, післяопераційний біль, міалгії, симптоматичне лікування болю і запалення при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при помірно або значно вираженому больовому с-мі рекомендується доза 8–16 мг/добу, поділена на 2–3 прийоми; МДД — 16 мг; при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза 12 мг, стандартна доза 8 — 16 мг/добу, залежно від стану пацієнта; тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем; при захворюваннях ШКТ, хворим з порушенням функції нирок або печінки, особом похилого віку (старше 65 років) рекомендується МДД 12 мг, поділена на 3 прийоми; р- н для ін’єкцій вводиться в/в не менше 15 сек, в/м — не менше 5 сек; початкова доза може становити 8 або 16 мг; при недостатньому знеболюючому ефекті дози 8 мг можна додатково ввести аналогічну дозу; підтримуюча терапія — 8 мг 2 р/добу; МДД — 16 мг.

• Піроксикам (Piroxicam) [П] (див. п. 33.2.1.8. розділу «На видалення»)

Фармакотерапевтична група: М01АС01 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками.

Показання для застосування ЛЗ: остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит БНФ, ревматизм, РА БНФ, г. больовий с-м радикулярного походження, ішіас, подагра, запалення сухожиль, дисфункція скелетних м’язів, дисменорея, для зниження післяопераційного болю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим перорально в дозі 10–40 мг 1 р/добу під час або після їжі з достатньою кількістю рідини; при ревматоїдному поліартриті, дегенеративній артропенії, анкілозуючому спондилоартриті підтримуюча і початкова доза становить 20 мг 1 р/добу (залежно від стану хворого підтримуюча доза може бути знижена до 10 мг або підвищена до 30 мг/добу); при захворюванні м’яких тканин, травмах в перші 2 дні призначають по 40 мг/добу в один або декілька прийомів, потім по 20 мг/добу протягом 7 — 14 днів; при первинній дисменореї призначають по 20–40 мг/добу протягом перших 2 днів, при необхідності у наступні 1- 3 дні призначають по 20 мг/добу; при г. подагрі — 40 мг/добу одноразово протягом 4 — 7 днів; для дорослих — 2 табл. (10 мг) одночасно, при особливо сильних і г. запальних больових с-мах — 4 табл. (10 мг)/добу за 2 прийоми; курс лікування — 2–3 тижні; МДД — 40 мг.

2.1.1.3. Похідні пропіонової кислоти

• Кислота мефенамінова (Mefenamic acid) [П] ** (див. п. 8.7.1.4. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: М01АG01 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Показання для застосування ЛЗ: запальні захворювання опорно-рухового апарату: РА, ревматизм, БНФ хвороба Бехтерєва; біль низької та середньої інтенсивності: м’язовий, суглобовий, травматичнийБНФ, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль; первинна дисменорея; дисфункціональні менорагії БНФ, в тому числі спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів — за відсутності патології тазових органів; ГРВІ та грип.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250–500 мг 3–4 р/добу БНФ; за показаннями та при хорошій переносимості препарату добову дозу підвищують до МДД — 3000 мг, після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до 1000 мг/добу; дітям віком від 5 до 12 років призначають по 250 мг 3–4 р/добу; курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2-х місяців і більше; при лікуванні больового с-му курс лікування триває до 7 днів.

• Кетопрофен (Ketoprofen) [П]

Фармакотерапевтична група: M01AЕ03 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби, похідні пропіонової кислоти.

Основна фармакотерапевтична дія: нестероїдний протизапальний засіб; виявляє аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію; при запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково — ліпооксигенази, також інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани; чинить центральний та периферичний знеболювальний ефект та усуває прояви с-мів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату; у жінок зменшує с-ми первинної дисменореї внаслідок інгібування синтезу простагландинів.

Показання для застосування ЛЗ: захворювання суглобів: РА БНФ; серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба); больовий с-м: люмбаго, посттравматичний біль у суглобах, м’язах; післяопераційний біль БНФ; болі при метастазах пухлин у кістки; альгодисменорея БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози підбираються індивідуально, залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування; застосовують парентерально (в/м, в/в), перорально (табл., капс.) та ректально (суппоз.); при в/м та в/в призначенні застосовують по 100 мг БНФ 1- 2 р/добу БНФ, за необхідності в/м введення доповнюють призначенням пероральних або ректальних форм препарату, МДД — 200 мг БНФ; інфузію здійснюють протягом 0,5 — 1 год., курс лікування при в/в введенні — не більше 48 годин, преривчаста в/в інфузія — 100–200 розчиняють у 100 мл 0,9% р- ну натрію хлориду і вводять протягом 0,5–1 год.; безперервна в/в інфузія — 100 — 200 мг розчиняють у 500 мл р-ну д/інфузій (0,9% р-н натрію хлориду, р-н Рінгера з лактатом, глюкоза) і вводять протягом 8 год; внутрішньо застосовують по 50 мг 3 р/добу, рекомендована доза при лікуванні РА та остеоартриту — по 50 мг кожні 6 год., рекомендована доза при слабкому, помірному болю і дисменореї — по 50 мг кожні 6 — 8 год. БНФ; дорослим і дітям старше 15 років призначають ректальну форму кетопрофену — по 100 мг (1 супоз.) 1 — 2 р/добу; супоз. можна комбінувати з пероральними формами — 1 капс. (50 мг) вранці і вдень та 1 супоз. (100 мг) ввечері або 1 табл. (100 мг) вранці і 1 супоз. (100 мг) ввечері; при одночасному застосуванні різних форм препарату МДД кепропрофену не повинна перевищувати 200 мг; тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості та перебігу захворювання, однак рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу впродовж якомога коротшого часу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспепсія, нудота, абдомінальний біль, діарея, запор, метеоризм, анорексія, блювання, стоматит, гастрит, коліт, перфорація кишечнику (як ускладнення дивертикули), мелена, гематемезис, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, ентеропатія з перфорацією, стеноз, пептичні виразки, перфорація або ШК кровотечі, ентеропатія, перфорації прямої кишки, ульцерація, геморагія; тяжкі порушення ф-ції печінки, що супроводжуються жовтяницею і гепатитом; г. ниркова недостатність, інтерстиціальній нефрит, нефротичний с-м, г. пієлонефрит; шкірні висипи, алопеція, екзема, пурпуроподобні висипи, підвищене потовиділення, кропив’янка, ексфоліативній дерматит, фоточутливість, фото дерматит, бульозні р-ції, включаючи с-м Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз; набряки, СН, АГ; кровохаркання, задишка, фарингіт, риніт, бронхоспазм, задишка, ангіоневротичний набряк (ознаки анафілактичної реакції), напади БА; анемія, гемоліз, пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз; депресія, нервозність, жахливі сновидіння, сонливість, делірій з візуальними і слуховими галюцинаціями, дезорієнтація, порушення мови; головний біль, астенія, дискомфорт, втомлюваність, слабкість, запаморочення, парестезії, псевдопухлини головного мозку; порушення зору, кон’юнктивіт; шум у вухах; менометрорагія; відхилення від норми рівнів печінкових трансаміназ (підвищення показників АЛТ і АСТ); відчуття печіння та/або біль у місці введення (для р-ну д/ін’єк.); відчуття печіння, подразнення, свербіж, запалення, включаючи ректальну кровотечу у місці введення (для супоз.).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших НПЗЗ; тяжка СН; лікування післяопераційного болю при проведенні операції за аортокоронарного шунтування; хр. диспепсія в анамнезі; активна пептична виразка шлунка або ульцерація/перфорація; шлунково-кишкові, цереброваскулярні або інші кровотечі; геморагічні діатези; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; схильність до кровотеч; БА та риніт в анамнезі; вагітність (III триместр) і грудне вигодовування; дитячий вік; суппоз. — проктит або інші запальні захворювання слизової оболонки прямої кишки; ректальні або анальні кровотечі в анамнезі.

Визначена добова доза (DDD): парентерально — 0,15 г., перорально — 0,15 г., ректально — 0,15 г.

Торговельна назва:

• Декскетопрофен (Dexketoprofen) [П]

Фармакотерапевтична група: M01A E17 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби; похідні пропіонової кислоти.

Основна фармакотерапевтична дія: сіль пропіонової кислоти, належить до класу НПЗЗ; виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію; механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази; гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2; пригнічення синтезу простагландинів впливає на інші медіатори запалення (кініни), що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Показання для застосування ЛЗ: cимптоматична терапія болю БНФ: м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея) БНФ, зубний біль, післяопераційний біль, ниркові коліки та біль у попереку.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо перорально у табл., в/м глибоко, в/в інфузійно та ін`єкційно; у табл. дорослим призначають в залежності від виду та інтенсивності болю по 12,5 мг (½ табл.) кожні 4–6 год. або 25 мг (1 табл.) кожні 8 год., МДД — 75 мг БНФ; не передбачений для тривалої терапії; при в/в та в/м застосуванні рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 год., при необхідності повторну дозу вводять через 6 год., МДД — 150 мг; ін’єкції застосовують короткочасно (не більше 2-х діб), тільки у період г. болю; для проведення в/в інфузії 2 мл препарату розвести у 30–100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, р- ні глюкози або р- ні Рінгера- лактату; інфузію проводять протягом 10–30 хв; для проведення в/в ін’єкції 2 мл препарату вводять в/в протягом не менше 15 сек; препарат можна змішувати у малих об’ємах (у шпр.) з р-ми для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну, але не можна змішувати у малих об’ємах (у шпр.) з р- ми допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, сухість у роті, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона, гастрит, кровотеча з виразки або її перфорація, панкреатит; гепатит, гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, відхилення показників функції печінки; гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія; набряки, припливи, артеріальна гіпотензія чи гіпертензія, СН, пальпітація, тахікардія; брадипное, бронхоспазм, диспное; безсоння, занепокоєність, головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, синкопе; розмитість зору; вертиго, шум у вухах; асептичний менінгіт, пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, агранулоцитоз, гіпоплазія кісткового мозку, нейтропенія, тромбоцитопенія; висипання, кропив’янка, акне, підвищена пітливість, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла, свербіж, ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок; тромбоз артерій (ІМ або інсульт); біль у спині; г. ниркова недостатність, поліурія, нефрит або нефротичний с-м, кетонурія, протеїнурія; порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози; втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужання; р-н для ін`єкц. — біль у місці ін’єкц., реакції у місці ін’єкц., у т. ч. запалення, гематома, кровотеча.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату; застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії (ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ), спричиняють напади БА, бронхоспазм, г. риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку; активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті або підозра на наявність, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше 2 підтверджених фактів виразки або кровотечі), хр. диспепсія; кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ; кровотеча у травному тракті, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість; хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт; БА в анамнезі; тяжка СН; помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв); тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю); геморагічний діатез або інші порушеннях згортання крові; ІІІ триместр вагітності та період годування груддю; для р-ну д/ін. протипоказане застосування з метою нейроаксіального (інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 75 мг., парентерально — 75 мг.

Торговельна назва:

• Напроксен (Naproxen) [П] ** (див. п. 12.2.3. розділу «УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ, НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: М01АЕ02 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Основна фармакотерапевтична дія: аналгетична, протизапальна, жарознижуюча; механізм дії препарату обумовленний пригніченням синтезу простогландинів.

Показання для застосування ЛЗ: головний та зубний біль; лікування та профілактика мігрені; біль у м’язах, суглобах і спинному хребті; менструальний біль; біль у м’язах та суглобах при застуді й грипі, БНФ післяопераційний біль.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, людям літнього віку призначають по 1 табл. кожні 8–12 год (максимальна добова доза 3 табл.) протягом періоду, коли спостерігаються симптоми; на початку лікування призначають подвійну дозу, або 2 табл. разом, або другу табл. через 1 год після першої; тривалість лікування не повинна перевищувати 3 днів без консультації лікаря.

• Ібупрофен (Ibuprofen) [П] ** (див. п. 8.7.1.2. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром слабкої та помірної вираженості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям віком старше 12 років рекомендовано по 1 табл. кожні 4–6 год; максимальна добова доза становить 1200 мг; також рекомендовано застосування крему — смужка завдовжки 4–10 см накладається на шкіру та розтирається 3–4 р/добу; при великих гематомах і набряках лікування можна починати, застосовуючи щільні пов’язки; крем можна призначати одночасно з ЛЗ на основі ібупрофену, що застосовуються перорально; термін лікування становить 2–3 тижні; прийом ЛЗ у вигляді гранул для приготування р-ну — 4–6 пакетиків по 200 мг на добу, або 2–3 пакетики по 400 мг на добу, або 13 пакетики по 600 мг на добу, максимальна добова доза при застосуванні пакетиків по 200 мг і 400 мг становить 1200 мг, при застосуванні пакетиків по 600 мг становить 2400 мг; для подолання ранкової скутості у хворих на артрит рекомендується прийняти першу дозу препарату відразу ж після пробудження

2.1.1.4. Коксиби

• Парекоксиб (Parecoxib) [П] (див. п. 8.7.1.5. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: M01AH04 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби.

Показання для застосування ЛЗ: остеоартрит (г. і хр.), купірування больового с-му.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Парекоксиб призначають для одноразового або короткочасного застосування, для в/в чи в/м введення; лікування г. больового с-му -рекомендованою дозою є одноразове або первинне введення в/в або в/м 40 мг, потім кожні 6–12 год 20 мг або 40 мг залежно від необхідності, однак не більше 80 мг на добу; при застосуванні рекомендованих доз для лікування г. больового с-му БНФ, початок аналгетичного ефекту відзначається через 7–14 хв і досягає свого максимуму протягом 2 год; після однократної дози тривалість аналгезії є залежною від дози та клінічних особливостей больового с-му і коливається від 7 год до 24 год і довше; при застосуванні перед оперативним втручанням з метою попередження післяопераційного болю рекомендованою в/м або в/в дозою є 40 мг, вводиться за 45 хв до операції; післяопераційне повторне введення виконується згідно з рекомендаціями для лікування г. больового с-му і може бути необхідним для подовження аналгетичного ефекту; з метою зменшення потреби в опіатах рекомендовано сумісний прийом препарату з опіатами (парекоксиб вводиться перед прийомом опіатів).

• Рофекоксиб (Rofecoxib) [П] ** (див. п. 8.7.1.5. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: М01АН02 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м різного генезу, г. та хр. остеоартрит, РА, періартрит, бурсит, тендиніт, тромбофлебіт; при травмах опорно-рухового апарату і м’яких тканин; остеохондроз, неврити і невралгія, корінцевий с-м, люмбаго, міалгія, в післяопераційний періоді в щелепно-лицевій хірургії та стоматології, в ЛОР практиці (при травмах та операціях на ЛОР органах); для купірування болю та запалення після операційних втручань и травм сечовивідної системи, в гінекології та офтальмології.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять тільки глибоко в/м (в/в введення заборонено) 1 раз/добу (інтервал — 24 год.); рекомендована початкова доза рофекоксибу — 50 мг 1 раз/добу, що є максимальною рекомендованою денною дозою, яка може бути зменшена залежно від інтенсивності больового с-му та активності запального процесу до 25 мг 1 раз/добу; при остеоартриті початкова доза 12,5 мг, при необхідності — 25 мг; р-н для ін’єкцій застосовується для початкового короткого симптоматичного курсу лікування протягом першого тижня, надалі рекомендовано переходити на табл. та гель; при комбінованому застосуванні з іншими лікарськими формами препарату (табл., гель) сумарна добова доза рофекоксибу не повинна перебільшувати 50 мг/добу.

• Целекоксиб (Celecoxib) [П] (див. п. 8.7.1.5. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: M01AH01 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматична терапія остеоартриту і РА, анкілозуючого спондиліту; лікування г. болю. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: оскільки ризик розвитку кардіологічної патології при застосуванні препарату є залежним від дози та тривалості лікування, застосовувати по змозі найкоротші курси терапії та мінімальні ефективні дози; при остеоартриті рекомендована добова доза становить 200 мг за один або два прийоми, застосування дози до 400 мг 2 р/добу не супроводжувалося підвищеним ризиком побічних проявів; хворим на РА рекомендована доза — 100–200 мг 2 р/добу; при анкілозуючому спондиліті рекомендована доза — 200 мг 1 р/добу або 100 мг2 р/добу, у деяких хворих ефективною є добова доза 400 мг; з метою лікування г. болю рекомендована початкова доза в перший день становить 400 мг і при необхідності додатково може бути призначено ще 200 мг, за необхідності в наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 р/добу БНФ

2.1.1.5. Інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби

• Діацереїн (Diacerein) [П] (див. п. 8.7.1.6. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: M01AX21 — нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: остеоартрити, остеоартрози, включаючи коксартроз і гонартроз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих рекомендовано — 1 капс. 2 р/добу, під час основного прийому їжі, протягом тривалого часу (не менше 6 місяців); враховуючи те, що препарат може прискорити час проходження вмісту кишечнику протягом перших двох тижнів, рекомендовано починати курс лікування з 1 капс./добу щовечора, протягом 4 тижнів; після адаптації до препарату, збільшити дозу до 2 капс./добу; тривалість лікування індивідуальна, але вона не повинна бути менше 6 місяців; рекомендовано призначення препарату у складі комбінованої терапії з аналгетиками та НПЗЗ протягом перших 2–4 тижнів лікування.

• Німесулід (Nimesulid) [П] (див. п. 8.7.1.6. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: больовий синдром слабкої та помірної вираженості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати протягом якомога коротшого проміжку часу, який призначений для лікування відповідного захворювання; дорослі, підлітки (12–18 років) та особи похилого віку: 100 мг 2 р/добу після їди.

3. Засоби, що впливають на систему травлення та метаболізм

3.1. Протиблювотні засоби та лікарські засоби, що усувають нудоту

3.1.1. Антагоністи серотонінових рецепторів

• Тропісетрон (Tropisetron) [П] (див. п. 3.6. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: лікування та запобігання пicляoпepaцiйній нудоті та блюванню.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають курси по 6 днів; добова доза становить 5 мг; в перший день за 30 хв до проведення хіміотерапії тpoпiceтpoн вводять в/в повільно (1 хв) струминно або шляхом iнфyзії (для приготування р-ну для iнфузії 5 мг р-ну препарату (1 амп.) розчиняють у 100 мл фiзioлoгiчного р-ну Piнгepa, 5% р-ну глюкози або фруктози); на наступні 5 днів препарат призначають усередину, в капсулах, за 1 год до сніданку, запиваючи капсули водою; у 1-й день за 30 хв до проведення протипухлинної хіміотерапії рекомендується в/в введення, а з 2-ї по 6-ту добу препарат призначають перорально.

• Ондансетрон (Ondansetron) [П] (див. п. 3.6. розділу «ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Показання для застосування ЛЗ: попередження і лікування нудоти і блювання, викликаних цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційної нудоти та блювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: цитостатична терапія: у дорослих дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії; добова доза становить 8–32 мг; хіміо- або радіотерапія, яка супроводжується виникненням блювання: 8 мг перорально (1 табл.) за 1–2 год до початку терапії, потім 8 мг (1 табл.) через 12 год після початку терапії; у випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового в/в введення глюкокортикоїду; для попередження блювання, що виникає після перших 24 год від початку хіміо- або радіотерапії, рекомендується застосовувати 8 мг двічі на день перорально (двічі по 1 табл.) протягом 5-ти днів; дітям старшим 4-х років препарат призначають в дозі 5мг/м2 в/в, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. — 4 мг перорально (1 табл.); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на день перорально (2 рази по 1 табл.) протягом 5 днів. Для попередження післяопераційної нудоти і блювання разову пероральну дозу 16 мг (2 табл.) призначають за 1 год до початку анестезії; при ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно; при ураженні печінки значною мірою зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується T1/2 з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної — 8 мг/добу.

4. Гормональні засоби для системного застосування (крім статевих гормонів та інсулінів)

4.1. Мінералокортикоїди

• Флудрокортизон (Fludrocortisone) [П] (див. п. 7.4.2. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: Н02АА02 — кортикостероїди для системного застосування. Мінералокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: замісна терапія первинної та вторинної недостатності кори надниркових залоз БНФ, хвороба Аддісона; лікування адрено-генітального с-му з с-мом втрати солі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції на терапію; протягом лікування може виникнути необхідність у модифікації дози залежно від перебігу хвороби або в стресовій ситуації як, наприклад, оперативне втручання, травма або інфікування; рекомендовані дози дорослим 0,1 — 0,3 мг/добу; табл. приймати вранці після їди, запиваючи великою кількістю рідини; у випадку застосування великих доз флудрокортизону рекомендується застосовувати 2/3 дози ранком і 1/3 опівдні; у разі пропуску дози прийняти препарат якнайшвидше або, якщо наближається час прийняття чергової дози, пропущену дозу не приймати. Не можна приймати дві дози одночасно; препарат не застосовують у педіатричній практиц

4.2. Глюкокортикоїди

• Бетаметазон (Betamethasone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: H02AB01 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: первинна та вторинна недостатність кори наднирникових залоз (при обов’язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів), г. адреналова недостатність, адреногенітальний с-м, негнійний тиреоїдит, тиреоїдний криз, гіперкальціемія, асоційована з раком; РА, остеоартрит, бурсит, тендосиновіїт, тендиніт, перитендиніт, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, ішіас, люмбаго, гангліозна кіста, екзостоз, фасцит, захворювання стоп; БА, сінна лихоманка, кропив’янка, атопічний дерматит, медикаментозна алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах, алергічний кон’юнктивіт, виразка рогівки, сезонний або цілорічний алергічний риніт; монетоподібна екзема, виражений сонячний дерматит, червоний плескатий лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугрі БНФ; системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт; ідіопатична або вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції; паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; г. лейкоз у дітей; інші захворювання та стани — виразковий коліт, регіонарний ілеїт, шпори, тугорухливість великого пальця стопи, кератит, нефрит, нефротичний с-м, профілактика відторгнення ниркового алотрансплантата, допологове використання з метою профілактики респіраторного дистрес-с-му у недоношених дітей, набряк мозку (травматичний, післяопераційний, метастатичний, пов’язаний з інсультом), правець (допоміжний засіб).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при в/м введенні початкова доза бетаметазону дорівнює 1 — 2 мл/добу (4 — 8 мг); рекомендовані дози бетаметазону при введенні у великі суглоби дорівнюють 1 — 2 мл (4 — 8 мг); у середні — 0,5 — 1 мл (2 — 4 мг); у малі — 0,25 — 0,5 мл (1 — 2 мг); при внутрішньошкірному введенні безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2; загальна кількість введень бетаметазону на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл (4 мг) протягом тижня; субкон’юнктивальне введення: 0,5 мл (2 мг бетаметазону); початкове дозування в табл. може варіювати 0,25 мг — 8 мг/добу.

• Дексаметазон (Dexamethasone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: Н02АВ02 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: шок різного генезу (анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний, септичний); набряк головного мозку (при пухлинах, ЧМТ, нейрохірургічному втручанні, крововиливах у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні) БНФ; г. надниркова недостатність, первинна або вторинна (гіпофізарна) недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона), уроджена гіперплазія надниркових залоз БНФ, ВООЗ, адреногенітальний с-м, підгостре запалення щитовидної залози і тяжке радіаційне запалення щитовидної залози, захворювання суглобів БНФ (артрити різної етіології, плечо-лопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, остеоартроз), важкі АР (набряк Квінке, бронхоспазм, г. анафілактична реакція, астматичний статус, сироваткова хвороба, пірогенні реакції), г. круп, г. гемолітична анемія, тромбоцитопенія, г. лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз, системні захворювання сполучної тканини, васкуліт, амілоїдоз, захворювання ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона, хр. аутоімунний гепатит), порушення функції нирок при системних захворюваннях сполучної тканини, гломерулонефриті, важкі інфекційні захворювання (у поєднанні з а/б), паліативна терапія злоякісних пухлин, трансплантація органів і тканин, запальні та алергічні захворювання очей БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентерально 1 — 5 мл (4 — 20 мг) 3–4 р/добу, МДД — 20 мл (80 мг); при шоку в/в вводять 20 мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 год у вигляді безперервної інфузії або в/в одноразово 2 — 6 мг/кг, або в/в по 40 мг кожні 2 — 6 год; при набряку мозку — 10 мг в/в, потім по 4 мг кожні 6 год в/м до усунення симптомів; дозу зменшують через 2 — 4 доби та поступово — протягом 5 — 7 діб припиняють лікування; перорально рекомендована початкова доза для дорослих — 0,5 — 9 мг/добу БНФ, ВООЗ в 2 — 4 приймання; підтримуюча доза становить 0,5 — 3 мг/добу; в початкових дозах призначають до появи клінічного ефекту, після цього дозу поступово знижують до найнижчої клінічно ефективної дози; внутрішньосуглобове введення рекомендовані дози — від 0,4 мг до 4 мг (2 — 4 мг вводять у великі суглоби, 0,8 — 1 мг — у малі), ін’єкцію можна повторити через 3 — 4 місяці; внутрішньосуглобове введення призначають не більше 3 — 4 разів в один суглоб протягом життя та одночасно не більше, ніж у 2 суглоби (більш часте використання може ушкодити суглобний хрящ); доза, що вводиться у синовіальну сумку, звичайно становить 2 — 3 мг, доза, що вводиться в оболонку сухожилля, становить 0,4 — 1 мг, у сухожилля — 1 — 2 мг; доза, яка вводиться в ураження, дорівнює внутрішньосуглобовій дозі, допускається одночасне введення не більше, ніж у 2 ураження; дози 2 — 6 мг рекомендовані для введення у м’які тканини (навколо суглоба).

• Метилпреднізолон (Methylprednisolone) [П] (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: H02AB04 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: шокові стани — лікування геморагічного, травматичного, хірургічного шоку; ендокринні захворювання — первинна і вторинна недостатність наднирникових залоз, вроджена гіперплазія наднирникових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціемія при онкологічних захворюваннях; кістково-м’язова система — псоріатичний артрит, РА, анкілозуючий спондилоартрит, бурсит, тендосиновіт, подагричний артрит, посттравматичний остеоартроз, синовіт, епікондиліт; колагенози — системний червоний вовчак, системний дерматоміозит (поліміозит), г. ревматичний кардит, ревматична поліміалгія, гігантоклітинний артрит; шкірні захворювання — пухирчатка, важка мультиформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, псоріаз, себорейний дерматит; АР — сезонний або цілорічний алергічний риніт, сироваткова хвороба, БА, лікарська алергія, контактний дерматит, атопічний дерматит БНФ; офтальмологічні захворювання: алергічні крайові виразки рогівки, ураження очей, спричинене Herpes zoster, запалення переднього сегмента ока, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, симпатична офтальмія, алергічний кон’юнктивіт, кератит, хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит та іридоцикліт; захворювання органів дихання — симптоматичний саркоїдоз, с-м Лефлера, осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз, аспіраційна пневмонія; гематологічні захворювання — ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія, еритробластопенія (велика таласемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; онкологічні захворювання — лейкози і лімфоми у дорослих, г. лейкоз у дітей; набряковий с-м — для індукції діурезу, лікування протеїнурії при нефротичному с-мі без уремії ідіопатичного типу або зумовленому системним червоним вовчаком; захворювання ШКТ — виразковий коліт, регіонарний ентерит; захворювання нервової системи — розсіяний склероз у фазі загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозку БНФ; захворювання інших органів і систем — туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком, трихінельоз із ураженням нервової системи або міокарда; трансплантація органів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить 4 — 48 мг/добу, залежно від характеру захворювання: при шоку — по 125 мг через 2 — 6 год або по 250 мг через 4 — 6 год; можливе також введення 30 мг/кг/добу; при виразковому коліті застосовують до 40 мг у тривалій інфузії 3 — 7 разів на тиждень протягом 2 або більше тижнів; високі дози застосовуються при важких захворюваннях і станах — розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200 — 1000 мг/добу), трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу); метилпреднізолон у високих дозах не використовувати понад 48 — 72 год, навіть якщо стан хворого не покращився.

• Преднізолон (Prednisolone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: H02AB06 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: шок — опіковий, травматичний, операційний, анафілактичний, токсичний, трансфузійний, кардіогенний; профілактика артеріальної гіпотензії, пов’язаної з оперативним втручанням, набряк мозку, гіпоглікемічні стани; ревматичні захворювання — г. ревматична лихоманка, ревматичний міокардит, перикардит, тенденіт, бурсит, синовіїт; г. та хр. запальні захворювання суглобів — подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз, поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва), ювенільний артрит, с-м Стілла у дорослих; колагенози — системний червоний вовчак, дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт; алергічні захворювання — БА, сінна лихоманка, набряк Квінке, анафілактичний шок, кропив’янка, поліноз, лікарська алергія; підгострий тиреоїдит БНФ; захворювання органів дихання: фіброз легенів, саркоїдоз, несправжній круп БНФ при ларинготрахеобронхітах, гострий альвеоліт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія, бериліоз, рак легенів; захворювання серця: міокардит, ексудативний перикардит, постінфарктний с-м з перикардитом, зниження порогового збудження у хворих із штучними водіями ритму; гематологічні порушення — гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, агранулоцитоз, г. лімфо- та мієлолейкози, лімфогрануломатоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, дисфункція кісткового мозку, хр. лімфаденіт з автоімунними явищами, панмієлопатія, вторинна тромбоцитопенія у дорослих; захворювання печінки — вірусні гепатити, печінкова кома; шлунково-кишкові захворювання — виразковий коліт, гранулематозний ентерит (хвороба Крона), глютенова хвороба; захворювання нирок і сечового тракту: нефротичний с-м, липоїдний нефроз у дітей, урогенітальний туберкульоз, ретроперитонеальний фіброз, стриктура уретри; г. та хр. гломерулонефрит; захворювання шкіри — пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит, токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), бульозний герпетиформний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (с-м Стівенса-Джонсона); захворювання нервової системи — бактерійний менінгіт, токсична нейропатія, поліневрит, радикуліт, с-м здавлювання периферичних нервів; розсіяний склероз, мала хорея; паліативне лікування: при інфекційних захворюваннях, пухлинах, гіперкальціємія на тлі онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні терапії цитостатиками, профілактика реакції відторгнення трансплантату; замісна терапія: хвороба Аддісона, с-м Уотерхауза-Фрідеріксена (менінгокова септицемія), хр. недостатність надниркових залоз, адреногенітальний с-м, недостатність передньої частки гіпофіза.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не допускається розведення препарату у будь-яких інфузійних та ін’єкційних р-нах; для лікування дорослих добова доза становить 4 — 60 мг в/в або в/м, яка може бути розподілена на 2 прийоми; при невідкладних станах преднізолон вводять в/в, повільно або краплинно, в дозі 30 — 60 мг; за необхідності препарат вводять повторно в дозі 30 — 60 мг через 20 — 30 хв; для дорослих доза преднізолону для внутрішньосуглобового введення становить 30 мг для великих суглобів, 10 — 25 мг — для суглобів середньої величини і 5 — 10 мг — для малих суглобів, препарат вводять кожні 3 дні, курс лікування — до 3 тижнів; внутрішньосуглобове введення — у великі суглоби — 25 — 50 мг, у суглоби середньої величини — 10 — 25 мг, у дрібні — 5 — 10 мг БНФ; інфільтраційно вводять — 5 — 50 мг залежно від важкості захворювання і величини ділянки ураження; добова доза для дітей віком від 6 років становить 0,04 — 0,25 мг/кг маси тіла або 1,5 — 7,5 мг/м2 поверхні тіла в/в або в/м.

• Преднізон (Prednisone) [П] (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: H02AB07 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: г. круп, псевдокруп, спастичний бронхіт.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дітям віком від 6 місяців, які хворіють на круп, псевдокруп, спастичний бронхіт з явищами г. порушення дихання, призначають 100 мг/добу; лікування не повинно перевищувати 2 днів, тобто загальна доза препарату не повинна перевищувати 200 мг.

• Тріамцинолон (Triamcinolone) [П] (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: H02AB08 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: системне застосування: сінна пропасниця; хр. обструктивні захворювання дихальних шляхів (наприклад, БА, хр. спастичний бронхіт), при тяжких формах і негативних результатах місцевого лікування; шкірні захворювання та контактні дерматити, що характеризуються свербежем, лущенням або утворенням пухирів, наприклад контактні дерматити, пемфігоїд, псоріаз, герпетичний дерматит (dermatitis herpetiformis), атопічний, ексфоліативний і екзематоїдний дерматит БНФ; місцеве застосування: після системного застосування, при залишкових запальних процесах в одному або декількох суглобах, при хр. запальних захворюваннях суглобів; при ексудативному артриті, подагрі і псевдоподагрі; при активних формах артрозів;при водянці суглобів (hydrops articulorum intermittence);при блокаді плечового суглоба внаслідок зморщування суглобової сумки; додатково при внутрішньосуглобових ін’єкціях радіонуклідів або хімічних речовин і при хр. запаленнях внутрішнього шару суглобової капс. (synoviorthese). БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально призначають 1 р/добу (краще вранці) або декілька приймань (якщо загальна доза перевищує 16 мг); добова доза для дорослих становить 4 — 32 мг; за наявності небажаних ефектів дозу необхідно поступово зменшувати (на 4 мг кожні 2–3 дні) до досягнення адекватної дози (звичайно приблизно 4 мг/добу); дітям, маса тіла яких перевищує 25 кг, повинні одержувати дозу, рекомендовану для дорослих, дітям з масою тіла до 25 кг початкова доза становить 12 мг на день; парентерально початкова доза становить 40 мг БНФ, при тяжких захворюваннях доза може бути збільшена до 80 мг; внутрішньосуглобове введення від 10 до 40 мг, якщо ЛЗ вводиться одночасно у декілька суглобів: до 80 мг; наступні внутрішньосуглобові ін’єкції проводяться через 3 — 4 тижні;

• Гідрокортизон (Hydrocortisone) [П] * (див. п. 7.4.1. розділу «ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: H02AB09 — прості кортикостероїди для системного застосування. глюкокортикоїди.

Показання для застосування ЛЗ: ендокринні порушення — первинна або вторинна недостатність кіркового шару надниркових залоз; г. недостатність кортикального шару надниркових залоз; у передопераційний період, при тяжких травмах або тяжкому перебігу хвороби, якщо має місце недостатність надниркових залоз або якщо існує сумнів щодо резервних функцій надниркових залоз; шок, який не піддається іншим видам лікування, коли має місце або підозрюється недостатність кортикального шару надниркових залоз БНФ, ВООЗ; уроджена гіперплазія надниркових залоз; негнійний тиреоїдит; гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання; ревматичні захворювання — як нетривала додаткова терапія при загостреннях або г. стадіях захворювання (г. і підгострий бурсит, гострий подагричний артрит, г. неспецифічний тендосиновіт; анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, посттравматичний остеоартроз, псоріатичний артрит, РА, у тому числі ювенільний РА, синовіт при остеоартрозі) БНФ, ВООЗ; системні захворювання сполучної тканини — г. ревмокардит, системний дерматоміозит (поліміозит), системний червоний вовчак; захворювання шкіри — бульозний герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, пухирчатка, тяжкі форми мультиформної еритеми (с-м Стівенса-Джонсона), псоріазу, себорейного дерматиту БНФ, ВООЗ; АР — г. неінфекційний набряк гортані (препарат першого ряду — епінефрин), атопічний дерматит, БА, контактний дерматит, реакції гіперчутливості БНФ до лікарських препаратів, сезонний або постійний алергічний риніт, сироваткова хвороба, трансфузійні реакції типу кропив’янки; тяжкі г. і хр. алергічні та запальні процеси з ураженням очей (алергічний кон’юнктивіт; алергічна крайова виразка рогівки, запалення переднього сегмента, хоріоретиніт, дифузійний задній увеїт і хоріоїдит; очна форма оперізуючого герпесу,ірит, іридоцикліт, кератит, неврит зорового нерва, ретробульбарний неврит, симпатична офтальмія); ШКТ — як системне лікування при виразковому коліті та регіонарному ентериті; органи дихання — аспіраційний пневмоніт, бериліоз, блискавична або дисемінована форма туберкульозу легенів при одночасному призначенні відповідної протитуберкульозної хіміотерапії, с-м Леффлера, який не піддається іншим видам лікування, симптоматичний саркоїдоз; захворювання крові — набута (аутоімунна) гемолітична анемія, вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих, вторинна тромбоцитопенія дорослих; як паліативна терапія при г. лейкозах; трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда; туберкульозний менінгіт у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/в болюсно, в/в, в/м; початкова доза для дорослих становить 100–500 мг або більше, залежно від тяжкості стану хворого; доза препарату призначається повторно через кожні 2–4-6 год, залежно від відповідної реакції організму хворого і клінічної картини захворювання БНФ; високі дози кортикостероїдів необхідно застосовувати лише до моменту стабілізації стану хворого, але в основному не більше 48–72 год; для дітей доза препарату відповідно зменшується і повинна більше залежати від тяжкості захворювання і отриманого клінічного ефекту, ніж від віку і ваги тіла дитини, але має бути не менше 25 мг/добу.

5. Засоби, що діють на респіраторну систему

5.1. Антигістамінні засоби для системного застосування

5.1.1. Аміноалкілові ефіри

• Клемастин (Clemastine) [П] (див. п. 18.3.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AA04 — антигістамінні засоби для системного застосування. Аміноалкілові ефіри.

Показання для застосування ЛЗ: анафілактичний або анафілактоїдний шок та ангіоневротичний набряк; профілактика та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій — відповідь на введення контрастних речовин, переливання крові, діагностичне застосування гістаміну, сінна гарячкка БНФ, алергійний риніт, кропив’янка БНФ (у т.ч. дермографічна), свербіж, алергійні дерматити і дерматози, контактний дерматит, г. і хр. екзема, АР, спричинені лікарськими препаратами, укусами комах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років для лікування алергічних захворювань — в/в введення (протягом 2 — 3 хв) або в/м в разовій дозі 2 мл (2 мг) 2 р/добу (вранці і ввечері); для профілактики АР — 2 мл повільно в/в перед можливим розвитком анафілактичної реакції або реакції на гістамін; р-н можна розводити фізіологічним р-ном або 5% р-ном глюкози у співвідношенні 1 : 5; дітям 6 — 12 років вводять в/м в добовій дозі 25 мкг/кг маси тіла 2 р/добу; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 табл. вранці і ввечері; в особливо тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 6 табл.; дітям 6–12 років — по 0,5; -1 табл. перед сніданком і на ніч БНФ; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 10 мл сиропу вранці і ввечері, в особливо тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 60 мл сиропу; дітям 6–12 років — по 5–10 мл сиропу перед сніданком і на ніч; дітям 3–6 років — по 5 мл сиропу 2 р/добу, перед сніданком і на ніч; дітям 1–3 років призначають по 2–2,5 мл сиропу 2 р/добу, перед сніданком і на ніч.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до інших антигістамінних засобів; діти віком до 1 року; вагітність і годування груддю; порфірія.

• Дифенгідрамін (Diphenhydramine) [П]

Фармакотерапевтична група: R06AA02 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: седативна, протиблювотна, антихолінергічна, протисудомна дія; містить блокатор Н1-рецепторів — дифенгідрамін, який вибірково пригнічує дію гістаміну на Н1 рецептори, знімає прояви алергії та свербежу; завдяки снодійному та заспокійливому ефектам, препарат полегшує процес засинання та подовжує тривалість сну; снодійний ефект починається через 30 хв після перорального прийому препарату; дія на ЦНС зумовлена центральною М-холінолітичною активністю та дією на Н3-рецептори мозку.

Показання для застосування ЛЗ: анафілактичний шок, кропив’янка, сінна пропасниця, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (капіляротоксикоз), вазомоторний нежить, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк Квінке, контактні дерматити різноманітного генезу, сверблячі дерматози, свербіж, алергічний кон’юнктивіт та інші алергічні захворювання очей; АР, пов’язані з прийомом ліків; променева хвороба, хорея, морська і повітряна хвороба, хвороба Меньєра, післяопераційне блювання, безсоння, неврози, неврастенія; як седативний та снотворний засіб препарат застосовують самостійно або в комплексі з іншими снотворними.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дорослим призначають по ½-1 табл. (25–50 мг дифенгідраміну гідрохлориду) 1–3 р/добу; для профілактики захитування приймають ½-1 табл.за 30–60 хв. до поїздки, як заспокійливий та снодійний засіб — 1 табл.перед сном; для дорослих максимальна разова доза — 2 табл.(100 мг дифенгідраміну гідрохлориду), МДД — 5 табл.(250 мг); дітям 6–12 років призначають по ½ табл.(25 мг) на прийом. 1% р-н вводять в/м дорослим по 1–5 мл (0,01–0,05 г); при цьому способі введення вищі дози становлять: разова — 0,05 г (5 мл), добова — 0,15 г (15 мл); у вену препарат вводять крапельно із розрахунку 0,02–0,05 г в 100 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, порушення концентрації уваги протягом наступного дня, особливо у разі недостатньої тривалості сну після прийому препарату; загальна слабкість; сухість в ротовій порожнині, носі та горлі, порушення зору, гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, діарея, запор, гастроезофагальний рефлюкс), порушення сечовиділення; реакції гіперчутливості, зміни у формулі крові, підвищення внутрішньоочного тиску і парадоксальні реакції у формі збудження центрального походження такі, як ажитація, роздратованість, нервозність, тривожний стан та безсоння; АР на шкірі, контактні дерматити, реакції фотосенсибілізації та порушення функції печінки (холестатична жовтяниця); після різкого припинення тривалого прийому дифенгідраміну, порушення сну можуть поступово знову проявитися; після невірного тривалого застосування може виникнути залежність від прийому препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; напад БА; феохромоцитома; епілепсія, синдром подовженого інтервалу QT або тривалий прийом препаратів, що можуть подовжувати QТ-інтервал; порфірія. Обмеження до застосування: закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, стенозуюча виразкова хвороба шлунка і ДПК, стеноз шийки сечового міхура, брадикардія, порушення ритму серця.

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,2 г., парентерально — не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ

Торговельна назва:

5.1.2. Похідні етилендіаміну

• Хлоропірамін (Chloropyramine) [П]

Фармакотерапевтична група: R06AC03 — антигістамінний засіб для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антигістамінний засіб першого покоління, належить до групи етилендіамінів; механізм дії препарату полягає у блокуванні гістамінових Н1-рецепторів; діє на гладкі м’язи, проникність капілярів, ЦНС; окрім протиалергічної має седативну, снодійну та протисвербіжну дії.

Показання для застосування ЛЗ: алергічні захворювання — сезонний алергічний риніт, кон’юнктивіт, кропив’янка, дермографізм, контактний дерматит, аліментарна алергія, алергічні реакції, спричинені лікарськими засобами, алергія, спричинена укусом комах, свербіж; як допоміжна терапія при системних анафілактичних реакціях та ангіоневротичному набряку.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза для дорослих здебільшого становить 1–2 амп./добу; для дітей рекомендована початкова доза: діти віком від 1 до 12 місяців — 1/4 амп. (0,25 мл); діти віком від 1 до 6 років — 1/2 амп. (0,5 мл); діти віком від 6 до 14 років — 1/2–1 амп. (0,5–1 мл); добова доза для дитини не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла; у деяких особливих випадках починають лікування з в/в введення препарату, а потім переходять на в/м ін’єкції, а у кінці лікування переходять на прийом табл.; добова доза для дорослих зазвичай становить 75 — 100 мг (3 — 4 табл/добу), доза для дітей віком від 3 до 6 років — 1/2 табл. 2 р/добу; від 6 до 14 років — 1/2 табл. 2–3р/добу; дозу можна підвищувати залежно від реакції пацієнта і розвитку побічних ефектів; добова доза для дітей не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла; МДД — 4 табл.(100 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: седативний ефект, стомленість, запаморочення, атаксія, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, ейфорія, енцефалопатія, нечіткість зору; артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія; біль та дискомфорт в епігастральній ділянці шлунка, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, збільшення апетиту; лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, інші патологічні зміни крові; дизурія, затримка сечі, міопатія, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, фоточутливість, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: алергії на будь-які інгредієнти, що входять до складу препарату; вагітність та годування груддю; г. нападу БА; г. ІМ, аритмії; глаукоми; гіпертрофії передміхурової залози; одночасного прийому інгібіторів МАО; новонароджені; недоношені діти; діти віком до 3 років (табл).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0,15 г., парентерально — 20 мг.

Торговельна назва:

5.1.3. Похідні фенотіазину

• Прометазин (Promethazine) [П]

Фармакотерапевтична група: R06AD02 — антигістамінний засіб для системного застосування. Похідні фенотіазину.

Основна фармакотерапевтична дія: є похідним фенотіазіну; завдяки своїй хімічній будові, яка відрізняється від будови нейролептичних фенотіазинів, є менш потужнии нейролептичним засобом; активний блокатор гістамінових Н1-рецепторів, ефективно усуває запаморочення, чинить виражену протиблювотну та седативну дію; протиблювотний ефект зумовлений центральною антихолінергічною дією, зниженням збудливості вестибулярного апарату, пригніченням функції лабіринту і прямим пригнічувальним впливом на довгастий мозок; седативна дія включає пригнічення гістамінових, серотонінових та ацетилхолінових рецепторів і стимуляцію α-адренорецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування алергічних cтанівБНФ різного походження (риніти, кон’юнктивіти, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк); як допоміжний засіб для лікування анафілактичних реакцій; як заспокійливий засіб у перед- та післяопераційному періоді; профілактика та купірування післяопераційної нудоти і блюванняБНФ, пов’язаних з анестезією та хірургічним втручанням; для посилення дії анестетиків і аналгетиків (посилення наркозу)БНФ; ад’ювантна терапія післяопераційного болю (для посилення дії аналгетиків); профілактика і лікування запаморочення та захитуванняБНФ (морська та повітряна хвороба).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна доза 25–50 мг для глибокої в/м ін’єкції, у надзвичайних ситуаціях можна застосовувати в/в ін’єкцію у вигляді 2,5% р-ну препарату, який розвести у 10-кратному об’ємі води для ін’єкцій одразу перед застосуванням; максимальна доза 100 мг; діти: у вигляді глибоких в/м ін’єкцій призначати дітям віком від 2 років у дозі 0,5–1 мг/кг маси тіла, 3–5 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: седативний ефект, сонливість, нечіткість зору, сухість у роті, запаморочення; сплутаність свідомості, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади, у т.ч. окуломоторні кризи, кривошия, випинання язика (більш ймовірно — після отримання високих доз); ортостатична гіпотензія; нудота, блювання, запор, сухість у роті; тромбоцитопенія, лейкопенія; шкірний висип, фотосенсибілізація.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фенотіазинів або до будь-якого компонента препарату; глибоке пригнічення ЦНС та коматозні стани; одночасне лікування інгібіторами МАО (застосовувати не раніше ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО); алкогольна інтоксикація, г. інтоксикації снодійними препаратами та наркотичними аналгетиками; закритокутова глаукома; с-м апное уві сні; епізодичні прояви блювання у дітей нез’ясованого генезу.

Торговельна назва:

5.1.4. Похідні піперазину

• Цетиризин (Cetirizine) [П] ** (див. п. 18.3.1.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AE07 — антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Показання для застосування ЛЗ: хр. (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт; алергічний кон’юнктивіт; хр. ідіопатична кропив’янка БНФ; алергічний дерматит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: підлітки від 12 років та дорослі — по 1 табл./добу, бажано ввечері БНФ; у дітей віком від 6 до 12 років дозування залежить від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг — ½ табл., вкритої оболонкою; при масі тіла понад 30кг — 1 табл., вкрита оболонкою на добу, розділена на 2 прийоми; у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу зменшити наполовину; тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем; підлітки від 12 років і дорослі — 10 мл (10 мг) р-ну на добу; для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг — 5 мл (5 мг) р-ну; при масі тіла більше 30 кг — 10 мл (10 мг) р-ну; термін лікування становить 2 — 4 тижні; в окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) ранком і ввечері; тривалість застосування препарату визначається індивідуально; при сезонному алергічному риніті достатнім є термін 3 — 6 тижнів; при хр. ідіопатичній кропив’янці та хр. алергічному риніті наявні дані свідчать про можливість лікування терміном до 1 року.

5.1.5. Інші антигістамінні засоби для системного застосування

• Хіфенадин (Quifenadine) [П] ** (див. п. 18.3.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AХ28 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: полінози, харчова та медикаментозна алергія, інші алергічні захворювання, г. та хр. кропив’янка, набряк (ангіоневротичний) Квінке, сінна гарячка, алергічна ринопатія, дерматози (екзема, псоріаз, нейродерміт, шкірний свербіж), а також інфекційно-алергічні реакції з бронхоспастичним компонентом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо відразу після їди; одноразова доза для дорослих — по 25–50 мг 3–4 р/добу; при полінозах добова доза менш ніж 75 мг неефективна; максимальна добова доза дорівнює 200 мг; тривалість курсу лікування становить 10–20 днів; дітям від 12 років — по 25 мг 2–3 р/добу; рекомендовану добову дозу можна приймати за 4 прийоми; тривалість курсу лікування становить 10–15 днів.

• Дезлоратадин (Desloratadine) [П] ** (див. п. 18.3.1.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AX27 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту; для усунення симптомів, пов’язаних з хр. ідіопатичною кропив’янкою БНФ, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначений для перорального прийому; дорослі і діти віком від 12 років приймають по 1 табл. (5 мг) 1 р/добу БНФ; препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби; тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання; для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом та хр. ідіопатичною кропив’янкою, дітям віком від 6 до 11 місяців — по 2,0 мл сиропу (1 мг) 1 р/добу; віком від 1 до 5 років — по 2,5 мл сиропу (1,25 мг) 1 р/добу; віком від 6 до 11 років — по 5,0 мл сиропу (2,5 мг) 1 р/добу; дорослі та підлітки (з 12 років) — 10,0 мл сиропу (5,0 мг) 1 р/добу; лікування інтермітуючого алергічного риніту проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта та може бути припинено після зникнення симптомів та поновлено при їх появі. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном.

• Фексофенадин (Fexofenadine) [П] ** (див. п. 18.3.1.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AХ26 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: послаблення симптомів, пов’язаних із сезонним алергічним ринітом та хр. ідіопатичною уртикарією (кропив’янкою) БНФ у дорослих та дітей старше 6 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти віком від 12 років — 1 табл. 1 р/добу; діти віком від 6 до 11 років — рекомендована доза становить 30 мг 2 р/добу БНФ

• Ебастин (Ebastine) ** (див. п. 18.3.1.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AX22 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування алергічних ринітів (сезонних та/або цілорічних), що пов’язані або ні з алергічними кон’юнктивітами, хр. ідеопатичною уртикарією та алергічними дерматитами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при алергічному риніті дорослим та дітям старше 12 років призначають по 10 мг/добу; при вираженій симптоматиці — по 20 мг/на добу; середня тривалість курсу становить 5–7 днів.

• Акривастин (Acrivastine) [П] ** (див. п. 18.3.1.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AX18 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: алергічний риніт, сінна гарячка БНФ; гістамінзалежні дерматози (хр. ідіопатична кропив’янка, БНФ холінергічна кропив’янка, симптоматичний дермографізм, ідіопатична набута холодова кропив’янка та свербляча атопічна екзема).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти від 12 років — 1 капс. (8 мг) 3 р/добу; БНФ тривалість лікування визначається індивідуально.

• Кетотифен (Ketotifen) [П] (див. п. 18.3.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AХ17 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика приступів БА (всі форми); алергічний бронхіт; кропив’янки (г., хр.); атопічний дерматит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину, під час їжі, дорослим і дітям понад 3 роки по 1 мг перші 3–4 дні у вечері (можливий седативний ефект), далі 2 мг/доб (по 1 мг вранці і ввечері); при необхідності у дорослих і детей старших 10 років добову дозу підвищують до 4 мг (по 2 мг 2 р/добу); сироп: дітям у віці від 6 міс до 3 років — в разовій дозі 2,5 мл — (0,05 мг/кг) 2 р/добу; дітям старшим 3 років — по 5 мл (1 ч.л.) в перші 3–4 дні 1 раз ввечері, потім 2 р/добу (вранці і ввечері).

• Лоратадин (Loratadine) [П] ** (див. п. 18.3.1.2. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AX13 — антигістамінний засіб для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт й алергічний кон’юнктивіт; хр. ідиопатична кропив’янка; БНФ шкірні захворювання алергічного походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг 1 р/добу; діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг — 10 мг 1 р/добу, з масою тіла < 30 кг — 5 мг 1 р/добу; БНФ діти з 1 до 2 років — 2,5 мг 1 р/добу; дорослі та діти старше 12 років — 10 мг 1 р/добу; діти 2 — 12 років з масою тіла > 30 кг — 10 мг 1 р/добу, з масою тіла < 30 кг — 5 мг 1 р/добу; діти 1 — 2 років — 2,5 мг 1 р/добу.

• Ципрогептадин (Cyproheptadine) [П] (див. п. 18.3.1.1. розділу «ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: R06AX02 — антигістамінні препарати для системного застосування.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. кропив’янка, БНФ сироваткова хвороба, сінна гарячка БНФ, вазомоторний риніт, алергічний риніт, медикаментозна екзантема, свербіж, екзематозний дерматит, контактний дерматит, нейродерміт, ангіоневротичний набряк, укуси комах, карциноїдний с-м у дорослих, головний біль судинного походження (мігрень БНФ, «гістаміновий» головний біль); анорексія різного походження (нервова анорексія, ідіопатична анорексія), кахексія (внаслідок інфекційного захворювання, одужання після повторного захворювання, при хр. захворюванні, виснаженні, гіпертиреозі).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі: звичайною початковою добовою дозою є 12 мг (по 1 табл. 3 р/добу) дозу можна збільшувати максимум до 32 мг/добу БНФ; хр. кропив’янка — 6 мг/добу (по 1/2 табл. 3 р/добу); г. мігрень — 1 табл., якщо біль не вгамовується, дозу можна повторити через 30 хв, проте протягом 4 — 6 год не перевищувати дозу 8 мг (2 табл.); для підтримуючого лікування здебільшого достатньо приймати по 4 мг (1 табл.) 3 р/добу БНФ; у разі анорексії — по 1 табл. 3 р/добу; для дітей віком від 3 до 6 років застосовують дозу 6 мг/добу (по 1/2 табл. 3 р/добу); дозу можна збільшувати максимум до 8 мг/добу (не більше 2 табл.); для дітей віком від 7 до 14 років можна використовувати дозу 12 мг/добу (по 1 табл. 3 р/добу); БНФ сироп — для дорослих звичайною початковою дозою є по 10 мл сиропу 3 р/добу; дозу можна збільшувати максимум до 4 рази по 20 мл сиропу; при хр. кропив’янці дорослим призначають по 5 мл сиропу 3 р/добу, при мігрені — по 10 мл сиропу одноразово; якщо біль не вгамовується, дозу можна повторити через 30 хв; не застосовувати дозу більше по 10 мл 2 р/добу протягом 4 — 6 год; для підтримуючого лікування здебільшого достатньо приймати по 12 мл (3 рази по 10 мл на добу); термін лікування залежить від ефективності терапії та стану пацієнта; дітей віком від 2 до 6 років можна лікувати застосуванням дози 0,25 мг/кг маси тіла; добова доза становить по 5 мл сиропу 3 р/добу; для дітей віком від 7 до 14 років може використовуватись добова доза по 10 мл сиропу 2–3 р/добу.

• Мебгідролін (Mebhydrolin) [П] **

Фармакотерапевтична група: R06АХ15 — антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антигістаміна дія; належить до антигістамінних препаратів, є блокатором Н1-рецепторів гістаміну; ослаблює спазмогенний ефект гістаміну відносно гладких м’язів бронхів, кишечнику, а також його вплив на проникність судин; на відміну від антигістамінних препаратів першого покоління має менш виражений седативний та снодійний ефект; має слабко виражені м-холіноблокуючі та анестезуючі властивості.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика і лікування сезонного та алергічного риніту, полінозу, кропив’янки, харчової та медикаментозної алергії, дерматозів, що супроводжуються свербежем шкіри (екзема, нейродерміт).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, після їжі, дорослим та дітям з 12 років по 100 мг — 200 мг 1–2 р/доби; вищі дози для дорослих: разова доза — 300 мг, добова доза — 600 мг; дітям віком 5–12 років призначають по 50 мг 1–3 р/добу; 3–5 років по 25–50 мг 1–3 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання; суспензію дозують за допомогою градуйованої склянки, яка знаходиться в упаковці — дітям віком 2 — 3 років суспензію призначають по 2,5 мл; 4 — 6 років — по 5 мл; 7 — 10 років — по 7,5 мл 2 — 3 р/день після їди; курс лікування становить 5 — 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — диспепсичні явища (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці та ін.); ЦНС — запаморочення, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, нечіткість зорового сприйняття, сповільнення швидкості реакцій, сухість у роті, порушення сечовипускання, АР; гранулоцитопенія та агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виразкова хвороба шлунка та ДПК в період загострення, інші запальні захворювання ШКТ, гіперплазія передміхурової залози, пілоростеноз; закритокутова глаукома, епілепсія, порушення серцевого ритму (маючи ваголітичну дію, може покращувати AV-провідність та сприяти розвитку надшлуночкових аритмій).

Визначена добова доза (DDD): перорально — 0.2 г., перорально — дитяча добова доза не визначена, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

• Секвіфенадин (Sequifenadine)

Фармакотерапевтична група: R06AX — антигістамінні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: активна речовина препарату є блокатором гістамінових Н1-рецепторів, також помірно блокує серотонінові 5НТ1-рецептори, ослаблюючи дію медіаторів алергії гістаміну і серотоніну; він виявляє протигістамінну дію не тільки за рахунок блокади Н1-рецепторів, але й шляхом зниження вмісту гістаміну в тканинах за рахунок прискорення його метаболізму ферментом діаміноксидази, котра розщеплює ендогенний гістамін; секвіфенадин запобігає чи ослаблює спазмогенну дію гістаміну і серотоніну на гладкі м’язи бронхів, кишечнику, судин; на інтоксикацію, спричинену серотоніном і гістаміном; зменшує проникність капілярів; справляє виражену протисвербіжну і антиексудативну дію тривалого характеру; впливає на імунологічну реактивність організму, знижуючи кількість антитілоутворюючих і розеткоутворюючих клітин у селезінці, кістковому мозку, лімфатичних вузлах, а також знижує підвищену концентрацію імуноглобулінів класу A, G; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, чим пояснюється відсутність вираженого пригнічуючого впливу на ЦНС, однак в окремих випадках спостерігається легкий седативний ефект; не спостерігають зміни біохімічних показників крові і сечі, він не діє на АТ, показники ЕКГ, концентрацію цукру і холестерину в крові, не подовжує латентний період умовного рефлексу і не впливає на показники електроенцефалограми.

Показання для застосування ЛЗ: г. і хр. алергічні захворювання: полінози, алергічний риніт, риносинусопатії (атопічні і інфекційно-алергічні); алергічні ускладнення, пов’язані із застосуванням ЛЗ, харчових продуктів, засобів побутової хімії; алергічні та неалергічні захворювання, які супроводжуються шкірним свербежем (алергічний чи атопічний дерматит, васкуліт шкіри, нейродерміт, червоний плескатий лишай); профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі: г. і хр. алергічні захворювання: по 50 — 100 мг 2 — 3 р/добу; звичайно терапевтичний ефект настає ч/з 3 дні від початку лікування; тривалість курсу лікування становить 5 — 15 днів; за необхідності курс лікування повторюють; профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія: 50 мг 2 р/добу; для профілактики рекомендується починати прийом препарату за 2 тижні до очікуваної АР.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при дозах вище 200 мг/добу — сухість у роті, слабкі болі в епігастрії, диспептичні розлади; в осіб з хр. захворюваннями ШКТ можливість появи побічних дій збільшується; підвищення апетиту; побічні ефекти минають у перші дні лікування і немає необхідності відміняти препарат або значно зменшувати дозу; зменшення кількості лейкоцитів у крові, порушення менструального циклу, легкий діуретичний ефект, головний біль; дозо залежна сонливість; при дозах секвіфенадину 150 мг/добу сонливість спостерігають у 1,97% хворих, при збільшенні доз до 400 мг/добу — у 24,6% хворих; у більшості випадків сонливість зменшується чи зникає через 2 — 5 дні від початку лікування; препарат поліпшує сон у хворих, які страждають від безсоння внаслідок свербежу; збудження, безсоння.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; напад БА; вагітність і годування груддю; одночасно з інгібіторами МАО.

Торговельна назва:

6. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат

6.1. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток

• Кислота золедронова (Zoledronic acid) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Фармакотерапевтична група: M05BA08 — засоби, які застосовують для лікування кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Бісфосфонати.

Показання для застосування ЛЗ: остеолітичні, остеобластичні і змішані кісткові метастази солідних пухлин і остеолітичні вогнища при множинній мієломі БНФ, у складі комбінованої терапії; гіперкальціємія, спричинена злоякісною пухлиною БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/в краплинно протягом 15 хв; при кісткових метастазах і остеолітичних вогнищах при множинній мієломі у складі комбінованої терапії для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза препарату становить 4 мг; кратність призначення — кожні 3–4 тижні; при гіперкальціємії, спричиненій злоякісною пухлиною для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза препарату становить 4 мг; для забезпечення адекватної гідратації пацієнта рекомендується введення фізіологічного р-ну перед, паралельно або після інфузії; повторне введення проводять у випадку настання погіршення після виразного клінічного ефекту (тобто досягнення значення концентрації кальцію в сироватці 2,7 ммоль/л і нижче) або у випадку рефрактерності до першого введення; інтервал між першим і повторним введенням повинен бути не менше одного тижня, оскільки цей період часу необхідний для розвитку повного клінічного ефекту; повторно вводять у дозі 8 мг протягом 15 хв; звичайно досягнутий ефект зниження кальцію в крові триває протягом 30 днів після введення 4 мг препарату і протягом 40 днів — після введення 8 мг.

• Кислота ібандронова (Ibandronic acid) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Фармакотерапевтична група: М05ВА06 — засоби, які застосовують для лікування кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Бісфосфонати.

Показання для застосування ЛЗ: метастатичні ураження кісткової тканини в результаті раку молочної залози з метою зниження ризику виникнення патологічних переломів, зменшення больового с-му, гіперкальціємії БНФ, зменшення потреби у проведенні променевої терапії при больовому с-мі та загрозі переломів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайно застосовується в умовах стаціонару і вводиться в/в крапельно протягом 1 — 2 год після попереднього розведення; метастатичні ураження кісток — 6 мг в/в крапельно протягом 1 год один раз в 3 — 4 тижні; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях — тільки у вигляді 1 — 2 годинних в/в інфузій (доза препарату залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії): тяжка гіперкальціємія — одноразово вводять 4 мг; помірна гіперкальціємія — одноразово 2 мг БНФ (максимальна разова доза — 6 мг не призводить до посилення ефекту); при недостатньому ефекті після першого введення або при рецидиві гіперкальціємії можливе повторне введення препарату — при введенні препарату у дозі 2 мг чи 4 мг повторне введення препарату можна проводити через 18 — 19 днів; при введені препарату в дозі 6 мг повторне введення препарату можна проводити через 26 днів; рекомендується вживати по 1 табл. 50 мг 1 р/добу.

• Кислота алендронова (Alendronic acid) [П] (див. п. 8.7.3.1. розділу «РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: М05ВА04 — засоби, які застосовують для лікування кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Бісфосфонати.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу у чоловіків; лікування і запобігання остеопорозу, спричиненого застосуванням ГК, у чоловіків і жінок. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: необхідно приймати принаймні за півгодини до першого прийому їжі, рідини або ліків, запиваючи лише простою водою; після цього пацієнтам не лягати принаймні протягом 30 хв і до першого прийому їжі (недотримання цих вказівок може збільшити ризик побічних реакцій з боку стравоходу); лікування остеопорозу у жінок у постменопаузі та у чоловіків — рекомендовано приймати по 10 мг/добу БНФ.; профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі — 5 мг/добу; лікування і профілактика остеопорозу, спричиненого застосуванням ГК — 5 мг/добу; жінкам у постменопаузі, які не приймають естрогени, рекомендовано приймати препарат у дозі 10 мг/добу БНФ.

• Кислота памідронова (Pamidronic acid) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Фармакотерапевтична група: M05BA03 — засоби, які застосовують для лікування кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Бісфосфонати.

Показання для застосування ЛЗ: захворювання, які супроводжуються підвищеною активністю остеобластів — метастази злоякісних пухлин у кістках (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба (множинна мієлома ІІІ стадії), гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами; хвороба Педжета.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: порошок, що міститься у фл., спочатку р-нити у стерильній воді для ін’єкцій, отриманий р-н перед введенням додатково розвести і вводити в/в повільно, шляхом інфузії зі швидкістю, що не перевищує 60 мг/год (1 мг/хв); як правило, доза препарату, що становить 90 мг і міститься в 250 мл інфузійного р-ну, вводиться протягом 2 год; при мієломній хворобі і при гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами, рекомендується не перевищувати дозу в 90 мг, і вводити її в 500 мл інфузійного р-ну більше 4 год; при метастазах злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру) і мієломній хворобі препарат застосовують у дозі 90 мг у вигляді разових інфузій, які проводяться кожні 4 тижні; у пацієнтів, які отримують хіміотерапію з 3-тижневими інтервалами, препарат в дозі 90 мг також може застосовуватися з 3-тижневими інтервалами; гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами: перед початком застосування препарату або в ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9% р-ну натрію хлориду; сумарна доза, яка використовується протягом курсу лікування, залежить від початкового рівня кальцію у сироватці крові пацієнта і може бути введена як протягом одноразової інфукції або декількох інфузій, що здійснюються протягом 2 — 4 послідовних днів; максимальна курсова доза препарату — 90 мг; істотне зниження концентрації кальцію у сироватці крові спостерігається через 24 — 48 год після введення, а нормалізація цього показника — протягом 3 — 7 днів; якщо нормалізація рівня кальцію у крові в межах указаного часу не досягається, можливо додаткове введення препарату; при відновленні гіперкальціємії проводяться повторні курси, необхідно враховувати, що зі збільшенням кількості курсів введення препарату його ефективність може знижуватися; хвороба Педжета: рекомендована сумарна курсова доза 180 — 210 мг; сумарна доза препарату, що досягає 180 мг, може бути введена або як 6 інфузій (по 30 мг 1 раз на тиждень), або як 3 інфузії (по 60 мг через тиждень); якщо для однієї інфузії припускається доза 60 мг, то в такому випадку для першого введення рекомендується застосовувати дозу 30 мг (сумарна курсова доза становить 210 мг); цей режим дозування (але вже з пропуском початкової дози 30 мг) можна повторювати через 6 місяців до досягнення ремісії захворювання або у випадку загострення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або інших бісфосфонатів; вагітність та лактація; діти до 18 років.

• Кислота клодронова (Clodronic acid) [П] (див. п. 19.5. розділу «ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ»)

Фармакотерапевтична група: М05ВА02 — засоби, які застосовують для лікування кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Бісфосфонати.

Показання для застосування ЛЗ: остеоліз на фоні кісткових метастазів солідних пухлин або на фоні гематологічної неоплазії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза — 1 600 мг, в окремих випадках може бути необхідна більш висока добова доза — до 3 200 мг; табл. приймати, запиваючи великою кількістю рідини (не рекомендується приймати разом з молоком або іншими рідинами, багатими на кальцій); добову дозу приймати за 1 прийом, або перед сном — принаймні через 2 год після вечері; у разі шлунково-кишкової непереносимості добову дозу можна приймати за 2 прийоми; тривалість лікування залежить від перебігу захворювання; лікування тривале — до 6 місяців, але вона може бути продовжена залежно від клінічного стану хворого; може також виникнути необхідність у поновленні лікування через деякий час.

7. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему

7.1. Діуретики

7.1.1. Діуретики з помірно вираженою активністю

7.1.1.1. Прості тіазидні діуретики

• Гідрохлортіазид (Hydrochlorothiazide) [П] (див. п. 2.9.2. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: С03АА03 — діуретики з помірно-вираженою активністю. Прості тіазидні діуретини.

Показання для застосування ЛЗ: АГ; набряки ВООЗ при застійній СН, цирозі печінки з асцитом; лікування кортикостероїдами і естрогенами; деяких порушеннях функції нирок (включаючи нефротичний с-м, г. гломерулонефрит, хр. ниркову недостатність; центральний і нефрогенний нецукровий діабет, глаукома (субкомпенсовані форми); профілактика утворення кальцієвих ниркових конкрементів, при ідіопатичній гіперкальціурії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо під час чи після їжі; дозу встановлюють індивідуально; разова доза при прийомі препарату як діуретика 0,025 г — 0,2 г; у легких випадках призначають по 0,025 г — 0,05 г/добу, у більш важких випадках — по 0,1 г/добу; при тривалому лікуванні іноді призначають препарат по 2–3 рази на тиждень; тривалість кожного курсу і загальна тривалість прийому залежить від характеру і важкості патологічного процесу, ефекту, сприйнятливості; при гіпертонічній хворобі призначають по 0,025–0,05 г/добу, як правило, разом з гіпотензивними препаратами; при глаукомі приймають по 0,025 г/добу; дітям призначають внутрішньо у добовій дозі 1–2 мг/кг маси тіла одноразово чи в два прийоми; для профілактики утворення конкрементів у нирках — по 50 мг 2 р/добу; при нецукровому діабеті на початку лікування добова доза становить 100 мг у 2–4 прийоми, надалі можливе зниження дози; дозу коригують залежно від стану хворого.

7.1.2. Нетіазидні діуретики з помірно-вираженою активністю

7.1.2.1. Сульфаміди, прості засоби

• Індапамід (Indapamide) [П] (див. п. 2.9.2. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: С03ВА11 — нетіазидні діуретики з помірно-вираженою активністю. Сульфаміди, прості засоби.

Показання для застосування ЛЗ: АГ БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається дорослим 1 табл. по 2.5 мг БНФ або табл., вкрита оболонкою, пролонгованої дії по 1,5 мг 1 р/добу, найкраще вранці; МДД — 1,5 мг при застосуванні табл. пролонгованої дії з вмістом індапаміду 1,5 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження рівня калію та виникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику);гіпонатріємія, що може призвести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвитком ортостатичної гіпотензії, аритмія, гіпотензія; метаболічний алкалоз компенсаторного характеру (пов’язаний з втратою іонів хлору); збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові; гіперкальціємія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія, нудота, запор, сухість у роті, панкреатит, у пацієнтів з печінковою недостатністю — печінкова енцефалопатія, запаморочення, астенія, парестезія, головний біль, дерматологічні реакції, особливо у пацієнтів, схильних до алергії, макулопапульозні висипання, пурпура, загострення системного червоного вовчака; застосування препаратів пролонгованої дії дозволяє зменшити ризик розвитку гіпокаліємії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сульфонамiдів; тяжка ниркова недостатнiсть; тяжке порушення функції печінки, печінкова енцефалопатія; гіпокаліємія; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

7.1.3. Високоактивні діуретики

7.1.3.1. Сульфаміди, прості засоби

• Торасемід (Torasemide) [П] (див. п. 2.9.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: С03СА04 — високоактивні діуретики. Сульфаміди, прості засоби.

Показання для застосування ЛЗ: лікарські форми по 2,5 мг і 5 мг — есенціальна АГ БНФ; по 5 мг, 10 мг, 20 мг — набряки у пацієнтів із СН; по 50 мг, 100 мг, 200 мг — набряки БНФ, підвищений АТ при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) за наявності будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24 год), у тому числі в умовах гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: есенціальна гіпертензія — рекомендована доза становить 2,5 мг БНФ; гіпотензивна дія торасеміду розпочинається поступово в перший тиждень і досягає свого максимуму не пізніше 12 тижнів; при неефективності початкової дози її можна збільшити до 5 мг БНФ; при підвищенні дози, зокрема при первісно тяжкій АГ (діастолічний тиск вище 115 мм рт.ст.), а також при обмеженій функції нирок можна розраховувати на додаткову антигіпертензивну дію; подальше підвищення добової дози більше 5 мг проводити недоцільно, бо це навряд чи призведе до подальшого зниження АТ; набряки і/чи випоти — терапію розпочинають з 5 мг; якщо ефект недостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити до 20 мг БНФ

• Фуросемід (Furosemide) [П] (див. п. 2.9.1. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: С03СА01 — високоактивні діуретики. Сульфаміди, прості засоби.

Показання для застосування ЛЗ: набряки БНФ, ВООЗ у результаті захворювань серця, печінки, нирок, набряки при прееклампсії і еклампсії; хр. СН, комбінації з іншими ЛЗ; набряки при опіках; АГ БНФ (при порушенні функції нирок і при протипоказаннях до застосування салуретиків).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендована початкова доза 40 мг; за відсутності діуретичного ефекту через 6–8 год повторно приймають ще 80–120 мг; за відсутності діуретичного ефекту можна застосувати дозу 160 мг за один прийом; підтримуюча доза — 40 мг, до 80 мг БНФ, ВООЗ на день; МДД — 300 мг; дітям призначають у дозі 1–2 мг/кг/добу; тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

• Кислота етакринова (Etacrynic acid)

Фармакотерапевтична група: С03СС01 — високоактивні діуретики.

Показання для застосування ЛЗ: набряки (при хр. СН, цирозі печінки, нирковій недостатності, включаючи нефротичний с-м); асцит, пов’язаний зі злоякісними процесами, короткочасне лікування ідіопатичного або лімфатичного набряку; нечутливість до інших діуретиків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати найнижчу дозу, яка здатна стимулювати втрату 0,1–1 кг маси тіла за день завдяки збільшеному діурезу; початкова доза 25–50 мг (1/2–1 табл.), приймати під час або одразу після сніданку,дозу можна поступово збільшувати на 25 мг (1 раз кожні 1–3 дні) до досягнення бажаного ефекту; підтримуюча доза 25–200 мг/добу; рідко пацієнтам з резистентним набряком необхідна вища добова доза (МДД — 400 мг), розподіляти на 2 прийоми (200 мг вранці і 200 мг вдень або ввечері); бажано добову дозу, ще перевищує 50 мг, розподіляти на 2 прийоми; щоб зберегти ефективність, для підтримуючого лікування рекомендуються проміжні дози; дозу, необхідну для адекватного діурезу, можна застосовувати через день або 2–3 р/тиждень з перервою у 2–3 дні між прийомами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: постуральна гіпотензія, спричинена сильним діурезом; гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, г. гіпокаліємія з судомами; сухість у роті, спрага, дисфагія, аритмії, слабкий пульс, зміна настрою та психічні розлади, м’язові судоми або біль, нудота, блювання, підвищена втомлюваність і слабкість; діарея (дозозалежна; раптова, профузна водяниста діарея); втрата апетиту (дозозалежна), спазми і/або біль у животі, дискомфорт у животі, дисфагія, г. панкреатит, порушення функції печінки; нервозність, головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення, парестезії; ототоксичність (дозозалежна) при нирковій недостатності або після швидкого парентерального введення високих доз; шум у вухах, втрата слуху, стійка глухота (при одночасному застосуванні інших ототоксичних ЛЗ).

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до компонентів препарату; анурія; виражені порушення водно-електролітного балансу та кислотно-лужної рівноваги; печінкова кома.

Торговельна назва:

7.1.4. Калійзберігаючі діуретики

7.1.4.1. Антагоністи альдостеронових рецепторів

• Спіронолактон (Spironolactone) [П] (див. п. 2.9.4. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: C03DA01 — калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостеронових рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: застійна СН; діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму; цироз печінки з асцитом та набряками; злоякісні асцити; нефротичний с-м БНФ, ВООЗ; есенціальна гіпертензія, головним чином, при гіпокаліємії, в комбінації з іншими гіпотензивними засобами; гіпокаліємія, коли не можна застосовувати інше лікування.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: набряковий с-м при СН, цирозі печінки, нефротичному с-мі: звичайна початкова доза для дорослих становить 100 мг/добу (25–200 мг/добу) БНФ, ВООЗ, розподілена на 2 прийоми; при призначенні вищих доз доцільно призначати в комбінації з діуретиками, що діють на проксимальному відділі ниркових канальців, при цьому доза препарату залишається незмінною; дітям призначають з розрахунку 3 мг/кг маси тіла одноразово або розподіляючи на 2 прийоми; есенціальна гіпертензія — призначається в комбінації з іншими діуретиками, початкова доза для дорослих становить 50–100 мг/добу і розподіляється на 2 прийоми; лікування продовжувати не менше 2 тижнів; гіпокаліємія: дорослим 25–100 мг/добу, якщо пероральний спосіб поповнення калію або інший калійзберігаючий спосіб недостатньо ефективні.

• Еплеренон (Eplerenone) [П] (див. п. 2.9.4. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

Фармакотерапевтична група: C03DA04 — калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостеронових рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: компонент стандартної терапії у хворих з стабільним клінічним станом з проявами лівошлуновочкової СН (фракція викиду лівого шлуночка менше40%) після перенесеного ІМ. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування хворих на АГ — рекомендована стартова доза — 50 мг р/добу; якщо клінічний ефект недостатній, доза може бути збільшена до 100 мг р/добу; у деяких пацієнтів клінічний ефект може бути досягнутий застосуванням 200 мг 1 р/добу; СН після перенесеного ІМ — рекомендована доза — 50 мг 1 р/добу; лікування розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу, в подальшому доза підлягає титруванню до досягнення необхідної дози 50 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів БНФ; будь-яка корекція стартової дози в похилому та старечому віці не потрібна; будь-яка корекція стартової дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкої та помірної вираженості не потрібна; для лікування хворих з порушенням функції нирок або хворих на ЦД 2-го типу з мікроальбумінурією не призначати препарат в дозі більше 100 мг 1 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

7.1.5. Комбіновані діуретики з калійзберігаючими засобами

7.1.5.1. Діуретики з помірно вираженою активністю в комбінації з калійзберігаючими засобами

(див. п. 2.9.4. розділу «КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ»)

ДОДАТОК 9

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!