ЦЕЛЕБРЕКС — родоначальник новой генерации НПВП

30 октября в Доме кино (Киев) состоялась пресс-конференция, организованная представительствами американских компаний «Фармация Корпорейшн» и «Пфайзер» в Украине, на которой была представлена подробная научная информация о препарате Целебрекс (целекоксиб). Маркетинг этого препарата на мировом фармацевтическом рынке совместно осуществляют упомянутые выше компании.

На III Национальном конгрессе ревматологов Украины, который состоялся в конце октября текущего года в Днепропетровске («Еженедельник АПТЕКА», № 43(314) от 1 ноября 2001 г.) было отмечено, что внедрение в клиническую практику Целебрекса является революцией в лечении ревматических заболеваний, так как открывает возможность использования эффективного противовоспалительного лекарственного средства, не вызывающего серьезных побочных реакций, характерных для традиционных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), и поэтому отличающегося высокой степенью безопасности. Пациенты в Украине впервые получили доступ к Целебрексу — родоначальнику новой генерации НПВП, специфически подавляющему активность «фермента воспаления» — циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и не влияющему на изоформу данного фермента — ЦОГ-1, который выполняет защитную функцию в клетке.

Участники пресс-конференции (слева – направо): глава представительства компании «Фармация Корпорейшн» в Украине А. Потапков; главный ревматолог г. Киева, кандидат медицинских наук С. Тер-Вартанян; главный терапевт Министерства здравоохранения Украины, директор Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор В. Коваленко; доктор медицинских наук, доцент кафедры госпитальной терапии № 1 Национального медицинского университета им. А.А. Богомольца О. Яременко; управляющий делами компании «Фармация Корпорейшн» в странах Восточной Европы А. Декамп

На пресс-конференции ведущие украинские ученые-ревматологи представили результаты исследований клинической эффективности Целебрекса. Присутствующие ознакомились с видеоматериалами о работе Киевского городского ревматологического центра, в частности с мнением члена-корреспондента АМН Украины, доктора медицинских наук, профессора Екатерины Амосовой о современных принципах лечения артритов. Кроме того, вниманию присутствующих была предложена видеозапись интервью с директором Института ревматологии Российской АМН, доктором медицинских наук, профессором Евгением Насоновым.

Открыл пресс-конференцию управляющий делами компании «Фармация Корпорейшн» в странах Восточной Европы Андре Декамп. Он отметил, что на III Национальном конгрессе ревматологов Украины была представлена информация о новом препарате — Целебрексе (целекоксиб). Этот препарат два года назад был зарегистрирован в США, а через некоторое время — и в странах Европейского Союза. В настоящее время Целебрекс является наиболее продаваемым инновационным НПВП в мире.

Стратегия компании «Фармация Корпорейшн» направлена на разработку принципиально новых лекарственных средств с использованием достижений фундаментальной науки. Объем продаж препаратов компании «Фармация Корпорейшн» в 2000 году составил 18 млрд долларов США, причем на долю Целебрекса пришлось 20%. Андре Декамп выразил удовлетворение в связи с тем, что теперь Целебрекс появился и в Украине. Маркетинг данного препарата в нашей стране компания «Фармация Корпорейшн» будет осуществлять совместно с компанией «Пфайзер».

РАСПРОСТРАНЕННОСТЬ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Проблема боли и воспаления весьма актуальна в современной медицине. Среди патологий, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом, ревматические заболевания занимают одно из первых мест. Современная медицина насчитывает свыше 100 ревматических заболеваний, наиболее социально значимыми являются ревматоидный артрит и остеоартроз.

Главный терапевт Министерства здравоохранения Украины, директор Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор Владимир Коваленко отметил, что остеоартроз выявляют у 10–12% взрослого населения, однако среди лиц пожилого и старческого возраста распространенность данного заболевания достигает 70–80%.

Ревматические заболевания занимают 2-е место в структуре причин инвалидности и 1-е — временной нетрудоспособности. В США ежегодные расходы на лечение больных с ревматоидным артритом составляют 4 млрд долларов.

Ревматоидный артрит — удел пациентов молодого возраста — хотя и менее распространен (его выявляют примерно у 1–2% взрослого населения), тем не менее отличается более высоким процентом тяжелых осложнений.

НПВП В ЛЕЧЕНИИ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Методы лечения ревматических заболеваний направлены на то, чтобы уменьшить выраженность болевого синдрома и воспалительной реакции. Главный ревматолог г. Киева, кандидат медицинских наук Семен Тер-Вартанян отметил, что чаще всего для лечения ревматических заболеваний применяют НПВП. Цель назначения НПВП — уменьшить выраженность болевого синдрома и воспалительной реакции, повысить двигательную активность больного.

Основой действия НПВП является их влияние на фермент циклооксигеназу. Необходимо отметить, что существует две изоформы данного фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В норме ЦОГ-1 принимает участие в регуляции ряда метаболических процессов в органах и системах организма, ЦОГ-2 участвует в воспалительных реакциях. НПВП, воздействуя на оба фермента, приводят к нарушению функции органов и систем, таких, как почки, печень и, прежде всего, пищеварительный тракт, вызывая их поражение. Воздействие препаратов данной фармакотерапевтической группы на ЦОГ-2 лежит в основе их противовоспалительного действия. Существенным недостатком классических НПВП является их способность в той или иной степени угнетать активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ КЛАССИЧЕСКИХ НПВП

Информация о Целебрексе на стенде компаний «Фармация Корпорейшн» и «Пфайзер» на Х Международной выставке «Здравоохранение 2001»

Как отметил Владимир Коваленко, классические НПВП, устраняя болевой синдром, создают благоприятную почву для развития бессимптомных осложнений со стороны пищеварительного тракта. Около 80% таких осложнений протекает без болевого синдрома и других симптомов. В США в связи с желудочно-кишечными кровотечениями ежегодно госпитализируют около 65 тыс. пациентов, причем около трети кровотечений вызвано применением НПВП; примерно 3700 пациентов погибают в результате фатальных желудочно-кишечных кровотечений.

Семен Тер-Вартанян рассказал о неблагоприятном влиянии классических НПВП на пищеварительный тракт. Воспаление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки у больных, принимающих НПВП, возникает в 20–70% случаев. Наиболее тяжелые повреждения (язвы, эрозии) возникают в 10–30% случаев, что в 10–30 раз превышает частоту развития данной патологии у тех больных, которые не получают препараты этой группы. Наиболее тяжелыми осложнениями являются желудочно-кишечные кровотечения, а также перфорация язв, которые отмечают у 2–4% больных.

Принимая во внимание высокую частоту развития осложнений со стороны пищеварительного тракта у больных, принимающих НПВП, необходимо проводить профилактику осложнений, а также их лечение. Многие врачи используют с этой целью лекарственные средства, которые уменьшают секрецию соляной кислоты, а также оказывают обволакивающее действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, что существенно увеличивает лекарственную нагрузку на организм больного и приводит к удорожанию курса лечения.

Угнетение активности фермента ЦОГ-1 приводит не только к повреждению слизистой оболочки желудка и кишечника. НПВП в 42% случаев оказывают неблагоприятное воздействие на пищеварительный тракт, в 18% — на нервную систему, в 15% — на кожу. Чаще всего поражаются почки. Возможно развитие интерстициального нефрита, почечной недостаточности. Несмотря на то, что для препаратов данной группы характерны такие серьезные побочные эффекты, практика свидетельствует о том, что без них нельзя обойтись.

ПУТЬ К БЕЗОПАСНОМУ НПВП

Директор Института ревматологии Российской АМН, доктор медицинских наук, профессор Евгений Насонов отметил, что НПВП используют в медицинской практике еще со времен Гиппократа. Примерно 30 лет назад стал известен механизм действия НПВП, связанный с ингибированием фермента ЦОГ. Примерно 20 лет спустя было сделано другое, не менее важное открытие — наличие двух изоформ ЦОГ: ЦОГ-2, синтезирующей провоспалительные простагландины, и ЦОГ-1, обеспечивающей образование защитных простагландинов, которые регулируют микроциркуляцию в почках, печени, обеспечивают целостность стенки слизистой оболочки и т.д. Это открытие было положено в основу разработки принципиального нового НПВП, который специфически воздействует на ЦОГ-2, не влияя на ЦОГ-1, — Целебрекса.

ЦЕЛЕБРЕКС — РОДОНАЧАЛЬНИК БЕЗОПАСНЫХ НПВП

Лечение остеоартроза и ревматоидного артрита требует длительного, практически постоянного приема противовоспалительных и обезболивающих средств. Поэтому столь важен безопасный фармакотерапевтический профиль препаратов, которые применяют с этой целью. Как подчеркнул Владимир Коваленко, таким препаратом является Целебрекс, оптимальный фармакотерапевтический профиль которого характеризуется высокой степенью безопасности.

Целебрекс в сжатые сроки был внедрен в отечественную клиническую практику — всего через два года после регистрации в США. Применение Целебрекса для устранения болевого синдрома и воспаления, особенно при продолжительном курсе лечения, безусловно, является перспективным.

ЦЕЛЕБРЕКС И ДОКАЗАТЕЛЬНАЯ МЕДИЦИНА

В 2000 г. во всем мире более 17 млн пациентов получали Целебрекс. По предварительным оценкам, в текущем году эта цифра увеличится.

Доктор медицинских наук, доцент кафедры госпитальной терапии № 1 Национального медицинского университета им. А.А. Богомольца Олег Яременко ознакомил слушателей с результатами клинических исследований Целебрекса. Необходимо отметить, что клиническая эффективность и безопасность Целебрекса тщательно изучены более чем в 50 клинических исследованиях, проведенных в различных странах, в которых приняли участие 26 тыс. пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом в возрасте от 18 до 93 лет. Наиболее масштабные из них — SUCCESS, CLASS и другие рандомизированные клинические исследования.

В клиническом исследовании SUCCESS, которое проводилось в 600 научных центрах, находящихся более чем в 20 странах мира, принимали участие 14 тыс. пациентов.

Согласно результатам клинических исследований, уже в течение первых 24 ч Целебрекс существенно снижал выраженность болевого синдрома у пациентов с артритами. Терапевтическая активность Целебрекса в течение 24 недель не только не снижалась, но даже повышалась по мере увеличения продолжительности его приема.

Количество побочных эффектов со стороны пищеварительной системы у пациентов, принимавших Целебрекс, не отличалось от такового в группах больных, получавших плацебо, в то время как прием диклофенака гораздо чаще приводил к развитию побочных реакций. Напроксен также гораздо чаще вызывал побочные реакции по сравнению с Целебрексом. Результаты эндоскопических исследований свидетельствуют, что при использовании Целебрекса изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки возникали в 4–6 раз реже, чем при использовании напроксена и диклофенака.

Число случаев отмены Целебрекса (7%) практически не отличается от такового в группах плацебо (6,1%). Эти данные свидетельствуют о том, что безопасность Целебрекса не уступает таковой плацебо.

Целебрекс не влияет на свертывающую систему крови — его действие не отличается от плацебо (см. обзорную статью Яременко О.Б. Целекоксиб — первый представитель высокоспецифичных ингибиторов циклооксигеназы-2 // Укр. ревматол. журн. — 2001. — № 3–4 (5–6). — С. 57–63.).

Таким образом, Целебрекс является наиболее безопасным НПВП. Он не влияет на функцию почек и сердечно-сосудистой системы. Не отмечено также влияния препарата на артериальное давление, возникновение отеков и т.д.

Профессор Евгений Насонов в своем интервью отметил, что в России уже накоплен определенный опыт применения Целебрекса. Данный препарат был зарегистрирован в Российской Федерации через полгода после его регистрации в США. Результаты пострегистрационного исследования, в котором принимали участие 100 пациентов с остеоартрозом, получавшие в течение 3 месяцев Целебрекс, свидетельствуют о том, что данный препарат отличается более высокой степенью безопасности и хорошо переносится больными.

ЧТО ДАЛЬШЕ?

Итак, Целебрекс — в Украине. Несмотря на то, что данный препарат появился на фармацевтическом рынке совсем недавно, он успел завоевать признание специалистов благодаря активной маркетинговой работе компаний «Фармация Корпорейшн» и «Пфайзер». Целебрекс был в центре внимания на III Национальном конгрессе ревматологов Украины. Кроме того, на Х Международной выставке «Здравоохранение 2001» Целебрексу был посвящен отдельный стенд компаний «Фармация Корпорейшн» и «Пфайзер», на котором препарат был представлен как новинка фармацевтического рынка.

Материалы пресс-конференции свидетельствуют о том, что компании «Фармация Корпорейшн» и «Пфайзер» намерены активно продвигать Целебрекс на украинский фармацевтический рынок. Число специалистов, которые имеют опыт применения Целебрекса, постоянно увеличивается, растет его популярность и у пациентов.

Как отметил глава представительства компании «Фармация Корпорейшн» Александр Потапков, в настоящее время в Украине планируется проведение пострегистрационных клинических исследований Целебрекса на базе Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины и на базе клиники Киевского ревматологического центра, в которых будут участвовать больные с ревматоидным артритом и деформирующим остеоартрозом.

Виктор Маргитич
Фото Евгения Кривши