ЭПАДОЛ:на пике клинической актуальности

Атеросклероз — распространенное хроническое заболевание, вследствие которого развиваются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия (АГ) и инсульт, в большинстве случаев являющиеся причиной смерти среди взрослого населения земного шара. Актуальность проблемы подтверждает и динамика мирового фармацевтического рынка («Еженедельник АПТЕКА», № 11 (382) от 24 марта 2003 г.): в 2002 г. препараты гиполипидемической группы по объемам мировых продаж занимали вторую позицию (с  минимальным «отрывом» от лидирующих противоязвенных средств), а в ближайшем будущем, по прогнозам экспертов, могут стать самой продаваемой в мире группой лекарств.

Среди факторов риска развития атеросклероза ведущая роль принадлежит атерогенным дислипопротеидемиям, в связи с чем оптимизация липидного спектра крови — одна из наиболее важных задач современной клинической фармакологии. Отрадно отметить, что в Украине выпускается эффективное и безопасное гиполипидемическое средство — препарат ЭПАДОЛ.

ЭПАДОЛ — новое название препарата, который в течение последних лет поставлялся на  рынок под названием Таком, успел завоевать немалую популярность украинского потребителя (название изменено в целях укрепления защиты патентных прав на препарат). ЭПАДОЛ — оригинальная отечественная разработка, содержащая высококонцентрированную и  сбалансированную смесь омега-3 полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК) и по составу не имеющая аналогов на украинском фармрынке. ЭПАДОЛУ, производство которого осуществляет ЗАО «Киевский витаминный завод» по собственной эксклюзивной технологии с многоэтапным контролем качества промежуточных субстанций и  готового препарата методом газовой хроматографии, и возможностям его применения в  клинике наиболее актуальных для современного здравоохранения заболеваний посвящена настоящая статья.

ХИМИЗМ И ФУНКЦИИ СЕМЕЙСТВА ПНЖК

ПНЖК — один из важнейших структурных и функциональных элементов клеточной мембраны, входящий в состав фосфолипидов и эфиров холестерина, которые создают основу липидного матрикса мембран. ПНЖК являются исходной субстанцией для синтеза эйкозаноидов — простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов и других биологически активных веществ, улучшающих тонус сосудов, состояние микроциркуляции, агрегацию тромбоцитов, хемотаксис и миграцию нейтрофильных гранулоцитов, выработку цитокинов.

По совокупности структурных и функциональных особенностей ПНЖК объединяют в семейства: омега-3, омега-6, омега-9.

Линоленовая кислота и ее гомологи, в частности, эйкозапентаеновая и докозагексаеновая (ЭПК и ДГК) ЖК образуют семейство омега-3 ПНЖК. Семейство омега-6 ПНЖК состоит из линолевой кислоты и ее производных, в том числе арахидоновой кислоты. Представители этих двух семейств находятся в конкурентных взаимоотношениях при синтезе эйкозаноидов:

омега-3 ПНЖК участвуют в синтезе омега-3 простациклина (активный вазодилататор), омега-3 тромбоксана (не стимулирует агрегацию тромбоцитов) и омега-3 лейкотриена, оказывающего противовоспалительное действие;

из омега-6 ПНЖК синтезируются омега-6 простациклин (не является вазодилататором) и омега-6 тромбоксан (активирующий агрегацию тромбоцитов) и лейкотриены, индуцирующие воспалительный биохимический каскад.

Экзогенные омега-3 ПНЖК, особенно ЭПК, оказывая влияние на оба пути превращения арахидоновой кислоты в плазматической мембране (циклооксигеназный и липооксигеназный), ингибируют синтез лейкотриенов, являющихся медиаторами воспаления, пролиферации и гиперчувствительности.

Потенциальный интерес ученых и клиницистов к действию омега-3 ПНЖК обусловил три основных момента:

1. Эпидемиологические данные о низкой частоте возникновения ряда заболеваний в популяциях, представители которых употребляют в пищу большое количество рыбьего жира, богатого омега-З ПНЖК.

2. Экспериментальные исследования, выявившие иммуномодулирующие, противовоспалительные, антиагрегационные, гипохолестеринемические свойства омега-З ПНЖК.

3. Клинические наблюдения, подтвердившие протекторное действие омега-З ПНЖК при атеросклерозе, ИБС, АГ, сахарном диабете (СД), некоторых видах аутоиммунной патологии и ряде других заболеваний.

ЭПИДЕМИОЛОГИЧЕСКИЕ НАХОДКИ

Для млекопитающих линолевая, арахидоновая и линоленовая кислоты являются незаменимыми и поступают в организм только с пищей. Омега-6 ПНЖК — линолевая и арахидоновая кислоты содержатся главным образом в растительных жирах и жировых отложениях млекопитающих. «Родоначальник» семейства омега-3 ПНЖК — линоленовая кислота — в большом количестве содержится в морских растениях, в частности фитопланктоне, которые, кроме того, снабжены набором ферментов для элонгации углеводородной цепи линоленовой кислоты и превращения ее в длинноцепочные ЭПК и ДГК. Таким образом, употребление в пищу морской рыбы, питающейся фитопланктоном, обеспечивает поступление в организм человека омега-3 ПНЖК.

Как выяснилось в результате ряда эпидемиологических исследований, проведенных на протяжении двух последних десятилетий, низкий уровень распространенности сердечно-сосудистых заболеваний — атеросклероза, ИБС, АГ в популяции эскимосов Гренландии объясняется потреблением в пищу большого количества морской рыбы, жир которой отличается высоким содержанием омега-3 ПНЖК. У эскимосов по сравнению с европейцами концентрация ЭПК и ДГК в плазме крови выше — соответственно 4,4 и 2,6% (Dyerberg J., Bang H. Eicosapentaeonic acid and prevention of trombosis and atherosclerosis // Lancet. — 1978. — Vol. 2. — P. 117–119). При этом оказалось, что для гренландских аборигенов характерно относительно низкое содержание в крови общего холестерина — ХС (6,7 ммоль/л — у европейцев и 5,58 ммоль/л — у эскимосов), триглицеридов — ТГ (0,98 ммоль/л — у европейцев и 0,43 ммоль/л — у эскимосов) и липопротеидов очень низкой плотности — ЛПОНП (1,05 г/л — у европейцев и 0,44 г/л — у эскимосов) (Dyerberg J. Coronary heart disease in Greenland Inuit: A paradox. Implication for Western diet patterns // Artic. Med. Res. — 1989. — Vol. 48. — P. 47–54). У них также отмечается резко повышенное содержание в липидах тромбоцитов ЭПК и ДГК и сниженный уровень арахидоновой и линолевой кислот: концентрация омега-3 ПНЖК в липидах тромбоцитарных мембран европейцев составляет 0,5% для ЭПК и 1,5 % для ДГК, у эскимосов — 8 и 5,8% соответственно. Кроме того, у жителей Гренландии зафиксировано увеличение длительности кровотечения (в среднем 8,1 мин по сравнению с 4,8 мин у европейцев), что объясняется снижением функциональной активности тромбоцитов (Bourre J. et al., 1985).

Результаты эпидемиологических исследований, проводившихся среди жительниц прибрежных районов Японии и Гренландии, свидетельствуют о низком уровне заболеваемости раком молочной железы и четкой обратной зависимости между потреблением омега-3 ПНЖК и частотой развития указанного заболевания (Kaizer L., Boyd N.F., Krinkov V. Fish consumption and breast cancer risk: an ecological study // Nutr. Cancer. — 1989. — № 12. — Р. 61–68).

Данные эпидемиологических исследований позволили предположить наличие гиполипидемического, гипокоагуляционного, антиагрегантного и противоопухолевого свойств омега-3 ПНЖК, что нашло подтверждение в дальнейших экспериментальных и клинических исследованиях (Гаврисюк В.К. Применение омега-3 полиненасыщенных жирных кислот в медицине // Укр. пульмон. журн. — 2001. — № 3. — С. 5–10).

ЭПАДОЛ — ОРИГИНАЛЬНЫЙ ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ОМЕГА-3 ПНЖК

Сегодня ЭПАДОЛ — единственный на украинском фармрынке гиполипидемический препарат, в состав которого входит высококонцентрированная смесь омега-3 ПНЖК. Выпускается в желатиновых капсулах по 0,5 г смеси эфиров ЭПК и ДГК (содержание действующего вещества — не менее 43%) и 0,5% a-токоферола в виде антиоксиданта и стабилизатора (ингибирование перекисного окисления липидов имеет важное значение при производстве препаратов, содержащих омега-3 ПНЖК, добавление в качестве антиоксиданта a-токоферола позволяет стабилизировать состав препарата и продлить срок его хранения не менее чем до 2 лет).

ЭПАДОЛ (Теком) разработан в 1995 г. в Институте фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины под руководством академика АМН Украины, профессора Ю.И. Фещенко и профессора В.К. Гаврисюка. Производится по эксклюзивной технологии ЗАО «Киевский витаминный завод» с многоступенчатым контролем качества — начиная с этапа переработки сырья (которое поставляется Черноморским пароходством) и заканчивая «закаткой» в мягкие желатиновые капсулы.

ЭПАДОЛ (Теком) прошел полный цикл клинической апробации на госпитальных базах ряда ведущих отечественных научно-медицинских учреждений — Национального медицинского университета им. А.А. Богомольца, Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско АМН Украины, Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г. Яновского АМН Украины, Института терапии АМН Украины (г. Харьков).

Препарат показан при гиперхолестеринемии, атеросклерозе, ИБС, синдроме гиперкоагуляции и гиперагрегации, воспалительных заболеваниях легких и различных видах патологии, сопряженной с Т-клеточным иммунодефицитом и снижением активности фагоцитоза. Назначение ЭПАДОЛА рекомендовано для профилактики тромбоэмболических осложнений в комплексной предоперационной подготовке больных.

ЭПАДОЛ назначают внутрь по 2 капсулы 4 раза в сутки во время еды, продолжительность курса лечения — 4 нед с периодичностью 3–4 раза в год (терапевтический эффект сохраняется в течение 1,5–2 мес после отмены препарата).

КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭПАДОЛА

Результаты углубленного изучения профилактической и терапевтической роли омега-3 ПНЖК при атеросклерозе открывают новые возможности их использования в составе комплексного лечения гипер- и дислипопротеинемии, ИБС, АГ (Singer P., Jaeger W., Wirth M. Lipid and blood pressure-lowering effect of mackerel diet in man // Atherosclerosis. — 1983. — Vol. 49. — P. 99–108), синдрома гиперкоагуляции и гиперагрегации (Ernst E. Effects of w-3 fatty acids on blood rheology // J. Internal Med. — 1989. — Vol. 225 (Suppl. 1). — P. 129–132).

Результаты исследования терапевтической эффективности ЭПАДОЛА (Текома) у больных с нестабильной стенокардией (НС), проведенного недавно под руководством члена-корреспондента АМН Украины, профессора Е.Н. Амосовой, свидетельствуют, что применение препарата способствует коррекции нарушений метаболизма липидов мембран эритроцитов у больных с НС, что проявляется снижением содержания свободного ХС и оптимизацией соотношения омега-3 ПНЖК/омега-6 ПНЖК. Кроме того, применение препарата ЭПАДОЛ (Теком) оказывает иммуномодулирующее действие, способствуя снижению титров аутоантител к интактной и поврежденной вследствие инфаркта миокарда ткани сердечной мышцы, а также снижает интенсивность гиперактивированного метаболизма фагоцитов, что проявляется ослаблением их агрегации. Таким образом, липидомодулирующий и иммунокорригирующий эффекты ЭПАДОЛА (Текома) при применении в дозе 4 г/сут и высокий профиль его фармакологической безопасности дают основания рекомендовать данный препарат для включения в комплекс терапии НС (Амосова К.М., Кротенко О.В., Широбоков В.П., Конопльова Л.Ф., Брюзгіна Т.С., Афоніна Г.Б. Ліпідкоригуюча та імуномодулююча ефективність нового вітчизняного препарату текому при лікуванні нестабільної стенокардії // Укр. кардіол. журн. — 2000. — № 1–2. — С. 42–45).

Спектр областей клинического применения ЭПАДОЛА широк. В последнее время в отечественной научно-медицинской литературе появляется все больше сообщений, подтверждающих целесообразность включения ЭПАДОЛА в состав комплексной терапии пациентов с хроническим легочным сердцем (Фещенко Ю.И., Гаврисюк В.К. и соавт., 1996, 1999; Лещенко С.И., 1999), бронхиальной астмой (Масуев К.А., 1997), туберкулезом (Гончар К.Е., 1999) и воспалительными заболеваниями легких (Морозова Н.А., 2000). Исследования, направленные на поиск новых клинических «точек приложения» ЭПАДОЛА, продолжаются.

Виктор Журавель

Для получения более подробной информации обращайтесь
по телефону: (044) 468-30-11

ОмегаБаланс Zn

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті