Ксарелто — инновационный пероральный антикоагулянт уже в Украине!

В своей новостной ленте  «Еженедельник АПТЕКА»? сообщает о событиях в сфере здравоохранения и фармации, происходящих не только в Украине, но и во всем мире. Мы много писали об успехах компании «Bayer» в разработке (совместно с «Johnson&Johnson Pharmaceutical Research&Development, L.L.C.»), изучении и выведении на рынок препарата Xarelto® (ривароксабан). В июле 2008 г. заявка на одобрение этого лекарственного средства была подана в Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA), в сентябре того же года препарат был одобрен в Канаде, а в октябре Xarelto® одобрен для применения в странах — членах ЕС. Прошло относительно немного времени — и ривароксабан уже в Украине!

Появление такого новейшего препарата, как КСАРЕЛТО® ? первого таблетированного перорального прямого антикоагулянта ? это действительно событие глобальной важности как для врачей, так и пациентов с венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включающей тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА).

Вряд ли стоит подробно останавливаться на опасности образования тромбов и значимости профилактики тромбоэмболии, являющейся одной из главных причин инвалидизации и смертности в мире. Важной причиной образования тромбов может быть перенесенная операция по замене тазобедренного или коленного сустава, а также последующая неподвижность. Образование тромбов становится большой проблемой, особенно когда тромб, образовавшись в глубоких венах, расположенных в нижних конечностях, разрушается и его частичка проходит через сердце в легкие. Он может закупорить мелкие кровеносные сосуды, имеющие жизненно важное значение для обеспечения организма кислородом. Такое состояние требует немедленного медицинского вмешательства. Именно поэтому так важна антикоагулянтная терапия.

До недавнего времени арсенал врача, позволяющий проводить длительное лечение или профилактику тромбообразования, был не так уж и велик. Он включает в себя антикоагулянты прямого действия (например препараты гепарина), а также антикоагулянты непрямого действия (например антагонисты витамина К). Эти препараты в течение нескольких десятилетий были единственно доступными антикоагулянтами в клинической практике, которые, несмотря на свою эффективность, имеют серьезные недостатки и ограничения в показаниях к применению.

Так, например, гепарины должны вводиться парентерально подкожно, а это вызывает множество неудобств, к тому же действие гепарина на факторы свертывания крови не является селективным. Антагонисты витамина К имеют узкое терапевтическое окно и нуждаются в постоянном контроле проводимой терапии и ее безопасности, что также вызывает определенные неудобства.

Каким должен быть идеальный антикоагулянт для лечения и профилактики венозной тромбоэмболии? Это должен быть препарат для перорального применения, обладающий селективностью, имеющий широкое терапевтическое окно, низкий риск возникновения кровотечений, не требующий постоянного контроля хода терапии, применяющийся 1 раз в сутки, что также способствовало бы формированию у пациента приверженности лечению.

Ученые долго работали над созданием препарата, который по своему профилю соответствовал бы описанным выше свойствам. В результате кропотливого труда создано лекарственное средство КСАРЕЛТО®. Это первый пероральный прямой антикоагулянт, оказывающий ингибирующее действие на Ха-фактор свертываемости крови. Фактор Х вырабатывается в печени в неактивном состоянии при участии витамина К, после чего переходит в активную форму (Ха), запускающую целый коагуляционный каскад. Другими словами, под воздействием одной молекулы Ха-фактора свертываемости крови из протромбина вырабатывается 1 тыс. молекул тромбина. Таким образом, Ха-фактор — прекрасная мишень для воздействия антикоагулянта, благодаря чему возможно блокировать синтез тромбина.

Ученым удалось создать этот препарат в форме таблеток для перорального применения, что полностью избавляет пациентов от необходимости ежедневно (иногда по несколько раз) посещать лечебное учреждение или приглашать медицинскую сестру, чтобы подкожно ввести гепарин ? достаточно принять целиком таблетку КСАРЕЛТО®. Кратность применения ? 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки ? практически обеспечивает дисциплинированное соблюдение пациентами врачебного назначения и минимальную возможность пропуска приема препарата.

Сейчас КСАРЕЛТО® является наиболее изученным лекарственным средством для профилактики ТГВ и ТЭЛА у больных, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава. Эффективность и безопасность КСАРЕЛТО® изучались в рамках международного клинического исследования RECORD (REgulation of Coagulation in major ORthopedic surgery reducing the risk of Deep Vein Thrombosis and Pulmonary Embolism), состоявшего из 4 частей, в котором в общей сложности приняли участие 12,5 тыс. пациентов. В ходе этого клинического испытания КСАРЕЛТО® (10 мг ? 1 таблетка 1 раз в сутки) сравнивался с низкомолекулярным гепарином эноксапарином, вводившимся пациентам ежедневно парентерально в дозировке 40 мг, а также с одобренным в США режимом дозирования препарата эноксапарин при операциях протезирования коленного сустава в дозировке 30 мг 2 раза в сутки.

Согласно результатам исследования КСАРЕЛТО® по сравнению с эноксапарином на 70% снижает относительный риск общей венозной эмболии и на 88% ? в крупных венах. В исследовании RECORD-3 у пациентов при протезировании коленного сустава по сравнению с эноксапарином применение КСАРЕЛТО® позволяло на 49% снизить риск развития ТГВ, нефатальной ТЭЛА или смерти вследствие любой причины и на 62% — тяжелого венозного тромбоза — комплекса из проксимального ТГВ, нефатальной ТЭЛА и смерти по причине венозного тромбоза. Данные всех 4 исследований RECORD показали более высокую эффективность КСАРЕЛТО® в предотвращении развития ТГВ, нефатальной ТЭЛА или смерти вследствие перечисленных причин по сравнению с эноксапарином, а также при сравнении продленного (в течение 5 нед) режима применения КСАРЕЛТО® и укороченного (2 нед) — эноксапарина. В то же время во всех 4 исследованиях значительное улучшение при применении КСАРЕЛТО® не сопровождалось повышением риска кровотечений. Благоприятный профиль безопасности КСАРЕЛТО® подтвердила также и экспертная комиссия FDA в марте этого года.

Появление такого препарата, как КСАРЕЛТО®, способно полностью изменить стереотип лечения тромбоза инъекционными низкомолекулярными гепаринами и пероральными антагонистами витамина К. Однако изучение этого препарата на этом не прекращается. Планируется включить в программу его исследования в общей сложности более 60 тыс. больных, а также изучать препарат не только для терапии и профилактики тромбоэмболии, но также с целью снижения риска повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым коронарным синдромом и в лечении фибрилляции предсердий, что предполагает еще больший терапевтический потенциал КСАРЕЛТО®, о чем мы обязательно еще напишем на страницах нашего издания.

Валерий Юдин

Выше ноги, или Все на борьбу с варикозом!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті