КВАДРОПРИЛ.Новые возможности в лечении больных с артериальной гипертензией

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) являются одними из наиболее часто назначаемых для лечения артериальной гипертензии лекарственных средств. Препараты этой группы применяются в клинической практике уже более 20 лет. Результаты многочисленных клинических исследований свидетельствуют о том, что ингибиторы АПФ достоверно продлевают жизнь пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (Елисеев О.М., 2000).

Недавно на фармацевтическом рынке Украины появился новый представитель ингибиторов АПФ — препарат КВАДРОПРИЛ (спираприла гидрохлорид) производства немецкой фармацевтической компании «AWD», который в настоящее время успешно используется для лечения артериальной гипертензии, а также такого тяжелого осложнения некоторых сердечно-сосудистых заболеваний, как сердечная недостаточность.

Профиль фармакотерапевтического действия ингибиторов АПФ зависит от их химической структуры. Отличительной особенностью КВАДРОПРИЛА является длительный период полувыведения из организма, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Кроме того, элиминация данного лекарственного средства осуществляется альтернативными путями — с помощью почечного и печеночного механизмов, что предотвращает кумуляцию действующего вещества в организме. При приеме КВАДРОПРИЛА практически не проявляется наиболее характерный для ингибиторов АПФ побочный эффект — сухой кашель. Более того, данный препарат оказывает мягкое антигипертензивное действие, не вызывая эффекта «первой дозы». К тому же под влиянием КВАДРОПРИЛА происходит снижение уровня фибриногена в плазме крови — важного фактора риска возникновения острого коронарного синдрома.

УДОБСТВО ПРИМЕНЕНИЯ КВАДРОПРИЛА

Как известно, соблюдение больным режима приема лекарственных средств обеспечивает успех лекарственной терапии, но часто пациенты пропускают прием препарата, что негативно отражается на качестве лечения. С этой точки зрения КВАДРОПРИЛ является предпочтительным для пациентов, так как особенности фармакокинетики этого препарата позволяют принимать его всего 1 раз в сутки.

После приема внутрь всасывается 45% спираприла. Максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 45–90 мин. Спираприл в организме подвергается гидролизу с образованием основного фармакологически активного метаболита — спираприлата. Около 89% спираприла и спираприлата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 20–30 ч. Спираприл и его активный метаболит в основном выводятся с мочой и калом приблизительно в равных соотношениях. Прием препарата с пищей, содержащей повышенное количество жиров, не оказывает существенного влияния на его биотрансформацию, но может замедлить всасывание.

В начале лечения КВАДРОПРИЛ рекомендуют принимать внутрь ежедневно в дозе 3 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таблетка).

АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ ПУТИ ЭЛИМИНАЦИИ

Нарушение фильтрационной функции почек может привести к чрезмерной кумуляции препарата (или его активного метаболита) в организме, что создает предпосылки для развития побочных эффектов. Поэтому при лечении пациентов с органическим поражением паренхимы почек наиболее предпочтительным является использование лекарственных средств, которые полностью или частично элиминируются непочечным путем, через печень (Eliott H.L., 2000). К таковым относится препарат КВАДРОПРИЛ, элиминация которого происходит посредством почечного и печеночного механизмов. При этом не только не происходит кумуляция спираприла в организме, но достоверно снижается уровень протеинурии (выделения белка с мочой), что свидетельствует об улучшении фильтрационной функции почек (Norgaard K. et al., 1993).

Известно, что примерно в 50% случаев у пациентов с паренхиматозными заболеваниями почек обнаруживают артериальную гипертензию. При этом сахарный диабет является наиболее частой причиной, обусловливающей органическое поражение почек (Eliott H.L., 2000). Ингибиторы АПФ не только эффективно снижают артериальное давление у больных сахарным диабетом, но и замедляют прогрессирование диабетической нефропатии, оказывая выраженное нефропротекторное действие. При этом смертность среди пациентов с диабетической нефропатией достоверно снижается, в связи с чем необходимость проведения диализа или трансплантации почек переносится на более поздний срок (Lewis E.J., 1993).

МИНИМАЛЬНЫЕ? ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Для характеристики клинической эффективности лекарственных средств часто используют соотношение польза/риск. Оптимальным является высокий фармакотерапевтический эффект препарата, который сочетается с минимальными побочными эффектами. КВАДРОПРИЛ обладает целым рядом преимуществ: элиминация из организма происходит при помощи двух альтернативных механизмов (почечного и печеночного), обеспечивает мягкое снижение артериального давления за счет подавления образования ангиотензина ІІ и устранения сосудосуживающего воздействия последнего на артериальные и венозные сосуды. Кроме того, данный препарат вызывает повышение уровня брадикинина в плазме крови, что приводит к выраженной вазодилатации. КВАДРОПРИЛ мягко снижает периферическое сосудистое сопротивление, практически не влияя на частоту сердечных сокращений. При этом уменьшается нагрузка на сердце, стимулируется выведение натрия и воды из организма, снижается активность симпатической нервной системы и т.п. КВАДРОПРИЛ способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, обладает выраженными нефропротекторными свойствами, а также улучшает функциональные свойства сосудистого эндотелия.

Общеизвестно, что в начале лечения большинство антигипертензивных средств у многих пациентов вызывает резкое снижение артериального давления («эффект первой дозы»), что приводит к развитию побочных реакций. Для КВАДРОПРИЛА не характерен «эффект первой дозы» (Schmidt J., Kraul H., 2000).

По данным клинических исследований, переносимость спираприла, как правило, очень хорошая или хорошая в 95,3% случаев. Частота возникновения нежелательных побочных реакций при этом незначительна (2,9%). Такой типичный для ингибиторов АПФ неблагоприятный эффект, как сухой кашель, наблюдался всего у 0,88% больных. Более того, частота возникновения побочных эффектов при применении спираприла в терапевтических дозах (6 мг в сутки) сопоставима с таковой при применении плацебо. Лишь головную боль у пациентов, принимающих спираприл, отмечали чаще, чем при приеме плацебо (Schmidt J., Kraul H., 2000). Единственным противопоказанием к приему КВАДРОПРИЛА является повышенная чувствительность к спираприлу.

Сказанное выше позволяет сделать вывод, что при назначении КВАДРОПРИЛА польза превышает риск.

СНИЖЕНИЕ УРОВНЯ ФИБРИНОГЕНА В КРОВИ

Установлено, что повышенный уровень фибриногена в крови является фактором риска развития инфаркта миокарда. Спираприл, эффективно снижая уровень фибриногена в крови, тем самым улучшает ее реологические свойства и способствует снижению риска развития острого коронарного синдрома (Якусевич В.В. и соавт., 2000).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Таким образом, КВАДРОПРИЛ является современным эффективным лекарственным средством, относящимся к классу ингибиторов АПФ пролонгированного действия, предназначенных для лечения артериальной гипертензии. Он удобен в применении, так как требует лишь однократного приема в течение суток. Ценным свойством КВАДРОПРИЛА является его способность выводиться из организма альтернативным путем, включая почечный и печеночный механизм. Такой механизм выведения позволяет назначать данный препарат пациентам с органическими заболеваниями печени и почек, не опасаясь развития серьезных побочных эффектов. Кроме того, КВАДРОПРИЛ хорошо переносится. Побочные эффекты препарата незначительны. КВАДРОПРИЛ не вызывает характерного для многих ингибиторов АПФ побочного эффекта в виде сухого кашля. Мягкое антигипертензивное действие КВАДРОПРИЛА, способность снижать уровень фибриногена в плазме крови, а также отсутствие «эффекта первой дозы» делают его предпочтительным для лечения пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.

Публикация подготовлена
по материалам, предоставленным
фирмой «Аста Медика Украина»

ИНГИБИТОР АПФ КВАДРОПРИЛ®.Особенности применения в клинической практике

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті