ЕКСІНЕФ® (еторикоксиб) — ненаркотичний препарат із групи НПЗП для полегшення сильного болю

Біль, безумовно, є однією з найчастіших скарг, з якими в своїй повсякденній практиці мають справу лікарі різних спеціальностей [1]. Найчастіше причиною гострого болю є місцевий патологічний процес, пов’язаний, наприклад, із травмою, запаленням, інфекцією і т.д. Зазвичай гострий біль має виражений характер і приносить людині великі страждання, змушуючи її наполегливо шукати доступні засоби для його полегшення. Чи є сучасні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) панацеєю для зменшення вираженості гострого болю?

Часто для зменшення вираженості гострого болю застосовують препарати з групи нестероїдних протизапальних засобів. НПЗП належать до числа найважливіших симптоматичних лікарських засобів [2], які використовуються з метою купірування больового синдрому. Це визначається поєднанням протизапальних, анальгетичних, жарознижуючих та антитромботичних властивостей, що дозволяють їм ефективно зменшувати вираженість майже всього спектру основних симптомів, характерних для захворювань ревматичного генезу, що найчастіше відмічають у медичній практиці [2].

Однак сучасні НПЗП не позбавлені деяких недоліків, до числа яких, в першу чергу, слід віднести: недостатню клінічну ефективність у ряді випадків, повільний розвиток дії, багаторазовий прийом протягом доби і високий ризик розвитку побічних ефектів, насамперед, з боку шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи.

Ексінеф® — нові можливості для полегшення різних видів болю

Еторикоксиб — один з останніх представників групи НПЗП, що з’явилися на фармацевтичному ринку. У грудні 2012 р. на ринок України був виведений новий бренд, діючою речовиною якого є еторикоксиб, що отримав назву Ексінеф®.

Ексінеф® в Україні представлений в таблетованій формі у двох дозуваннях — по 90 і 120 мг, № 2. Ця форма випуску еторикоксибу зручна для використання з метою зменшення вираженості гострого болю, оскільки такий біль має переважно короткочасний характер і не вимагає тривалого прийому лікарських засобів. Часто з таким проявом болю зустрічаються в стоматології (гострий зубний біль, біль після стоматологічних втручань) і в гінекології (хворобливі менструації, болючі менструації, біль після гінекологічних втручань і т.д.).

Ексінеф®: від високої біодоступності до швидкого розвитку анальгетичного ефекту і зменшення вираженості гострого болю

У дослідженні, проведеному за участю 398 підлітків і дорослих пацієнтів, що відчували сильний зубний біль після видалення 2 і більше корінних зубів, настання знеболюючого ефекту відмічали вже через 24 хв після прийому 120 мг еторикоксибу [3]. Такий швидкий початок дії пояснюється фармакокінетичними особливостями еторикоксибу: майже 100% біодоступністю, досягненням максимальної концентрації препарату в плазмі крові вже через 1 год [4], а також здатністю еторикоксибу проникати проникати крізь гематоенцефалічний бар’єр безпосередньо в центральну нервову систему.

Іншим позитивним моментом високої біодоступності еторикоксибу є системність дії препарату, завдяки чому еторикоксиб блокує вивільнення медіаторів болю та запалення не тільки в місці пошкодження, але й в центральній нервовій системі. Завдяки цій властивості еторикоксиб у пацієнтів для зменшення вираженості гострого болю виявився сильнішим, ніж деякі наркотичні анальгетики [5]. Так, у пацієнтів, що відчували сильний біль після видалення 2 і більше корінних зубів, однократна добова доза еторикоксибу 120 мг давала кращий ефект у порівнянні з одноразовим введенням двох препаратів порівняння, до складу яких входять опіати — оксикодон 10 мг з парацетамолом 650 мг [5] і кодеїн 60 мг з парацетамолом 600 мг [6].

При лікуванні первинної дисменореї еторикоксиб у дозі 120 мг один раз на добу забезпечує анальгетичний ефект, що можна порівняти з анальгетичним ефектом, що виникає після прийому 550 мг напроксену [7].

Ексінеф®: від тривалого періоду напіввиведення до однократного прийому протягом доби

Період напіввиведення еторикоксибу становить близько 22 год, що дозволяє застосовувати препарат Ексінеф® по 1 таблетці 1 раз на добу.

Як показує практика, така схема прийому характеризується більшою прихильністю серед пацієнтів у порівнянні з необхідністю приймати препарат декілька разів на добу [4].

Ексінеф®: від селективної блокади циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) до прийнятного профілю безпеки препарату

Як відомо, основний механізм дії НПЗП пов’язаний з пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) — ферменту, що регулює біотрансформацію арахідонової кислоти. У 70-ті роки ХХ ст. були відкриті дві ізоформи цього ферменту — ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що відіграють різну фізіологічну роль в організмі. І якщо ЦОГ-1 — один з основних ферментів організму, який відповідає за стан слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, а також регуляцію ниркового кровотоку і функції тромбоцитів, то активація ЦОГ-2 відбувається при патологічних станах і призводить до розвитку болю і запалення. Відповідно, віднедавна всі позитивні властивості НПЗП пов’язують переважно з вибірковим пригніченням активності ЦОГ-2, тоді як вплив на стан ЦОГ-1 напряму пов’язують з ризиком виникнення побічних ефектів, насамперед гастропатій.

Сьогодні еторикоксиб — найселективніший препарат із групи НПЗП [8], селективність по відношенню до ЦОГ-2 еторикоксибу в 106 разів вища, ніж до ЦОГ-1 [9].

Метааналіз даних клінічних досліджень, в яких в цілому взяли участь 5441 пацієнт, продемонстрував суттєво нижчу частоту розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні еторикоксибу в порівнянні з неселективними НПЗП — напроксеном та ібупрофеном [10].

Спектр ускладнень, пов’язаних з прийомом НПЗП, не вичерпується тільки патологією шлунково-кишкового тракту. Не менше значення має ризик ускладнень з боку серцево-судинної системи (насамперед кардіоваскулярних катастроф, таких як інфаркт міокарда, раптова коронарна смерть, ішемічний інсульт), який може підвищуватись у пацієнтів, які регулярно протягом тривалого часу приймають високі дози НПЗП. Такі ускладнення пов’язують з прокоа­гулянтною дією цих препаратів внаслідок порушення рівноваги між синтезом тромбоксану А2 (ЦОГ-1-залежний процес) і простацикліну (ЦОГ-2-залежний процес).

Теоретично всі НПЗП виявляють подібний негативний вплив. Проте в ході останніх досліджень було доведено: проблема кардіоваскулярних ускладнень більшою мірою асоціюється саме з селективними інгібіторами ЦОГ-2. Еторикоксиб як найбільш селективний з існуючих НПЗП знаходився під пильною увагою вчених і фахівців охорони здоров’я в аспекті ризику розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи.

Однак ретельний аналіз досліджень, в яких порівнювали ефективність і профіль безпеки еторикоксибу з плацебо і новими НПЗП у пацієнтів з ревматоїдним артритом, дорсопатіями, спростував можливі побоювання. Серед близько 6,5 тис. пацієнтів, включених у ці роботи, кардіоваскулярні ускладнення сумарно розвинулися лише у 64. Виявилося, що суттєвої різниці між еторикоксибом і плацебо щодо ризику розвитку цієї патології не було [11].

Як застосовується Ексінеф®?

Препарат Ексінеф® слід застосовувати в дозі 90–120 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Прийом після їди сповільнює абсорбцію, але не порушує її, тому препарат Ексінеф® можна застосовувати тоді, коли це зручно пацієнтові, незалежно від прийому їжі. Вік і стать суттєво не впливають на фармакокінетику еторикоксибу.

Основні рекомендації щодо застосування еторикоксибу:

  • призначення необхідно проводити з урахуванням індивідуальних ризиків для пацієнта;
  • препарат слід призначати в мінімальній ефективній дозі та найкоротшим курсом.

Таким чином, Ексінеф® (еторикоксиб) — потужний і швидкий анальгетик, що володіє вираженими протизапальними властивостями та характеризується тривалою дією. Цей препарат можна з успіхом використовувати для полегшення гострого болю, що виник з різних причин. Зручна схема застосування препарату Ексінеф® — 1 раз на добу, безсумнівно, повинна привернути до нього увагу практикуючих лікарів і пацієнтів.

Еторикоксиб має більш сприятливий профіль безпеки порівняно з деякими іншими традиційними НПЗП щодо розвитку патології шлунково-кишкового тракту, що визначає можливість його використання за наявності відповідних факторів ризику і розширює можливості його застосування [12].

Замовити Ексінеф®, як і багато інших препаратів та виробів медичного призначення, можна в одного з найбільших вітчизняних дистриб’юторів — компанії СП «Оптіма-Фарм, ЛТД».

Ця інформація надана в якості інформаційної підтримки для фахівців системи охорони здоров’я. Думки, викладені в матеріалі, відображають точку зору авторів і не обов’язково збігаються з думкою компанії «Merck & Co.».

Прес-служба
«Щотижневика АПТЕКА»,
за матеріалами, наданими компанією СП «Оптіма-Фарм, ЛТД»

Цей матеріал наданий компанією «MSD» в якості професійної підтримки для фахівців у галузі медицини. Інформація, що стосується будь-якого продукту, може бути неідентичною інформації щодо медичного застосування даного продукту. Просимо ознайомитися з повною інформацією з медичного застосування препарату для отримання офіційно затвердженої інформації щодо будь-яких продуктів, обговорюваних у цій публікації, до їх призначення пацієнтам. MUSC-1072584-0000

Список використаної літератури

1. Голубев В.Л. Боль — междисциплинарная проблема//Рус. мед. журн. — 2008. — Т. 16, спец. вып. — С. 37.
2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболевания: стандарты лечения//РМЖ. — 2001. — № 7–9. — С. 265–270.
3. Malmstrom, K., Sapre, A., Couglin, H. et al. (2004). Etoricoxib in acute pain associated with dental surgery: a randomized, double-blind, placebo-and active comparator-controlled dose-ranging study. Clinical therapeutics. — 26(5). — Р. 667-679.
4. Інструкція для медичного застосування препарату Эксінеф® Р.п. UA 12286/01/01; 12286/01/02; 12286/01/03; 12286/01/04.
5. Chang, David J. et al. Аnalgesic efficacy of etoricoxib compared with oxycodone/acetaminophen in an acute postoperative pain model: a randomized, double-blind clinical trial. Anesthesia & Analgesia — 99.3. — 2004. — Р. 807–815.
6. Malmstrom K., Ang J., Fricke J.R. et al. The analgesic effect of etoricoxib relative to that of two opioid-acetaminophen analgesics: a randomized, controlled single-dose study in acute dental impaction pain. Curr. Med. Res. Opin. — 2005. — 21. — Р. 141–9.
7. Malmstrom K., Kotey P., Cichanowitz N. et al. Analgesic Efficacy of Etoricoxib in Primary Dysmenorrhea: Results of a Randomized, Controlled Trial//Gynecol. Obstet. Invest. — 2003. — 56. — Р. 65–69.
8. Каратеев А.Е. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки//ЭФ. Ревматология. Травматология. Ортопедия — 1. — 2011.
9. Riendeau D., Percival M.D., Brideau C. et al. Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J. Pharmacol. Exp. Ther. — 2001. — 296. — Р. 558–66.
10. Ramey D.R. et al. The incidence of upper gastrointestinal adverse events in clinical trials of etoricoxib vs. non-selective NSAIDs: an updated combined analysis//Curr. Med. Res. Opin. — 2005, May. — 21(5). — Р. 715–22.
11. Левин Я.И., Кудакова А.М. Эторикоксиб (Аркоксиа) в терапии боли в спине//Consilium medicum. — 2009. — Т. 11. — № 2. — С. 42–44.
12. Каратеев А.Е. Симптоматическая обезболивающая и противовоспалительная терапия при ревматических заболеваниях//Справочник поликлинического врача. — 2009. — № 12. — С. 48–50.
Искусство профилактики ОРВИ, или Учимся у природы

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті