ЛОКСОФ от «Ранбакси»: «ступени» эффективного лечения бронхолегочных бактериальных инфекций

ЛОКСОФ

Бронхолегочные бактериальные инфекции занимают значительное место среди инфекционных заболеваний как внебольничного, так и госпитального происхождения. Имеются данные о том, что около 2/3 случаев назначения антибактериальных средств приходится именно на инфекции дыхательной системы (Tilloston G.S., Blondeau J.M., 1999).

Серьезную альтернативу другим антибактериальным средствам широкого спектра действия составляют представители группы фторхинолонов, доказавшие свою высокую клиническую эффективность (в том числе при пероральном применении) и имеющие широкие показания к применению. Их можно условно разделить на две группы: ранние или старые (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и др.) и поздние или новые (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и др.).

Офлоксацин, который на протяжении более 15 лет клинического применения продемонстрировал высокую эффективность, хорошую переносимость, высокий профиль безопасности и отсутствие значимых межлекарственных взаимодействий, с точки зрения стереохимии представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных изомеров: правовращающего (D-изомер, D-офлоксацин) и левовращающего (L-изомер, L-офлоксацин). Левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин, или левофлоксацин, многократно превышает D-офлоксацин по противомикробной активности (Hayakawa Y., et al., 1992). В его химической структуре существенную роль играют две основные группы:

  • 4-метил-пиперазинильная, обусловливающая усиление всасывания при приеме препарата внутрь, повышение его активности в отношении грамотрицательных бактерий, продление периода полувыведения;

  • оксазиновое кольцо, обусловливающее расширение спектра активности в отношении грамположительных бактерий, а также удлинение периода полувыведения.

Левофлоксацин обладает высокой, почти 100% биодоступностью при пероральном применении. Его фармакокинетический профиль аналогичен таковому офлоксацина: период полувыведения составляет 4–8 ч, то есть больше, чем у ципрофлоксацина, Тmax — 1,5 ч (как у ципрофлоксацина и офлоксацина), Сmax — 5,1 мг/л (то есть в 4 раза больше, чем у ципрофлоксацина), что практически соответствует Сmax при парентеральном введении в эквивалентной дозе. Растворимость левофлоксацина почти на порядок превышает таковую офлоксацина (Davis R., Bryson H.M., 1994).

Механизм действия левофлоксацина, как и других фторированных хинолонов, заключается в блокаде бактериальной ДНК-гиразы с последующим нарушением репликации ДНК бактерий. Такой необычный механизм антимикробного действия обусловливает активность препаратов данного класса в отношении многих штаммов микроорганизмов, у которых резистентность к прочим антибактериальным средствам обусловлена другими механизмами действия последних (Яковлев С.В., Яковлев С.П., 2001).

Компания «Ранбакси», традиционно занимает сильные позиции на рынке фторхинолонов. Такие продукты, как ЦИФРАН (ципрофлоксацин), ЗАНОЦИН (офлоксацин), НОРБАКТИН (норфлоксацин), хорошо известны украинским врачам и фармацевтам и пользуются заслуженным спросом. В 2003 г. в портфель компании был добавлен комбинированный препарат фторхинолона и производного 5-нитроимидазола ЦИФРАН СТ (ципрофлоксацин + тинидазол).

2004 г. ознаменовался выводом на украинский рынок сразу двух антибактериальных препаратов «Ранбакси», один из которых — ЦИФРАН OD (ципрофлоксацин пролонгированного высвобождения) является первым инновационным препаратом компании: лизенцию на технологию производства этой пролонгированной формы приобрел у компании «Ранбакси» разработчик молекулы ципрофлоксацина — транснациональный концерн «Байер АГ».

Вывод на украинский рынок препарата ЛОКСОФ (левофлоксацин) позволит компании войти в сегмент «респираторных» фторхинолонов. «Ранбакси» предлагает несколько лекарственных форм ЛОКСОФА — раствор для инфузий и таблетки по 250 и 500 мг. Это создает возможность для проведения экономически целесообразной и преемственной ступенчатой терапии — в отличие от представителей класса фторхинолонов, доступных лишь в пероральной лекарственной форме.

Тактика ступенчатой терапии внегоспитальной пневмонии нашла свое отражение в утвержденной приказом Министерства здравоохранения № 499 от 28 октября 2004 г. Инструкции по лечению внебольничной пневмонии. Основным потенциальным преимуществом ступенчатой терапии является уменьшение длительности парентерального введения препарата. Это, наряду со снижением частоты осложнений, характерных для данного способа введения, позволяет не только существенно снизить стоимость лечения, но и сократить длительность пребывания больного в стационаре. Таким образом создается возможность завершить реабилитацию пациента при более благоприятных внешних условиях, снизить риск развития нозокомиальной инфекции. Важным моментом при проведении ступенчатой терапии является срок перевода больного на пероральный прием левофлоксацина, который осуществляют при наличии позитивной клинической динамики на фоне проводимой инфузионной антибактериальной терапии.

ЛОКСОФ активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Спектр действия препарата охватывает такие микроорганизмы, как:

  • аэробные грамотрицательные бактерии — Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K. oxytoca, Bordetella pertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E. cloacae, Acinetobacter lwoffii, A. baumannii, A. calcoaceticus, Citrobacter diversus, C. freundii;

  • аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пеницилиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, включая штаммы, резистентные к метициллину, в том числе Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans;

  • анаэробные грамположительные микроорганизмы — Сlostridium perfringens;

  • внутриклеточные паразиты — Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae.

Левофлоксацин проявляет повышенную активность в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов, в частности пенициллиноустойчивых пневмококков (George J., Morrissey I., 1997). Данное свойство, а также активность в отношении внутриклеточных возбудителей позволяют получать хорошие результаты лечения при эмпирическом применении препарата в виде монотерапии, а также в комплексной терапии системных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Накопленный в мире клинический опыт применения данного антибактериального средства позволяет сделать выводы о невысокой резистентности к нему микроорганизмов, хорошей переносимости и высоком профиле безопасности (Wimmer S.M. et al., 1998).

ЛОКСОФ показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (в том числе смешанных инфекций, вызванных двумя или более микроорганизмами, а также мультирезистентными возбудителями), различной локализации:

  • инфекций нижних дыхательных путей: пневмонии, обострения хронического бронхита;

  • инфекций ЛОР-органов, включая острый синусит;

  • бактериальных инфекций кожи и мягких тканей;

  • инфекций мочевого тракта;

  • системных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (в составе комплексной терапии).

    Таким образом, широта антимикробной активности, фармакокинетические свойства и спектр представленных на украинском рынке лекарственных форм препарата ЛОКСОФ позволяют расценивать его как средство выбора для лечения бронхолегочных инфекций в амбулаторной и клинической практике. o

По материалам, предоставленным компанией «Ранбакси»

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті