КСАРЕЛТО®: покоряя вершины антикоагулянтной терапии

Открывая конференцию, Сергей Иванович Герасименко, доктор медицинских наук, профессор, главный врач Института травматологии и ортопедии АМН Украины, отметил, что профилактика тромбоэмболии — это актуальное и важное направление, выбранное для своих разработок компанией «Байер». Значительная часть ортопедических операций (эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов, другие операции на сегментах таза, бедра) сопровождается риском развития у пациента венозной тромбоэмболии (ВТЭ), которая включает тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА).

С приветствием в адрес участников конференции выступил Маттиас Петч, руководитель «Bayer HealthCare», акцентировав внимание присутствующих на том, что уже более 150 лет деятельность компании базируется на собственных научных исследованиях. Разработки инновационных продуктов сделали логотип компании — «байеровский крест» — одной из самых узнаваемых торговых марок в мире. В фармацевтической области научно-исследовательская работа сконцентрирована на поиске и разработке новых активных веществ и терапевтических подходов для лечения наиболее актуальных заболеваний. Одним из важнейших достижений компании в области профилактики и лечения ВТЭ является препарат КСАРЕЛТО^®, уже зарегистрированный в более чем 75 странах.

Татьяна Панфиленко, менеджер по корпоративным коммуникациям ООО «Байер», в своем докладе осветила основные направления деятельности концерна «Байер АГ», основной девиз которого — «Наука во благо лучшей жизни». В состав этого глобального промышленного предприятия входят следующие подразделения:

— «Bayer CropScience AG» — питание людей и защита растений;

— «Bayer MaterialScience AG» — передовые наукоемкие материалы;

— «Bayer HealthCare AG» — защита здоровья людей и животных.

Деятельность «Bayer HealthCare» в Украине представлена следующими подразделениями: «Animal Health» — средства для защиты здоровья животных, «Bayer Schering Pharma» — рецептурные препараты, и «Consumer Care» — безрецептурные лекарственные средства.

Доклад Виталия Александровича Прасола, кандидата медицинских наук, заведующего отделением острых заболеваний сосудов Института общей и неотложной хирургии АМН Украины, был посвящен современным подходам к проблеме ВТЭ, занимающей третье место в структуре сердечно-сосудистых заболеваний после ишемической болезни сердца и инсульта (Giuntini C. et al., 1995).

Основными факторами риска возникновения ВТЭ являются пожилой и старческий возраст пациента, повышенная масса тела, длительные хирургические вмешательства, обширные травмы, прием эстрогенсодержащих оральных контрацептивов, онкологические заболевания, неподвижность (в том числе и во время авиаперелетов), катетеризация центральных вен, врожденная или приобретенная тромбофилия, случаи ВТЭ в анамнезе.

По данным Американской коллегии торакальных врачей (American college of chest physicians — АССР), при отсутствии надлежащей тромбопрофилактики ВТЭ возникает у 40–60% пациентов, которым проведена артропластика тазобедренного или коленного сустава, поэтому данные вмешательства относятся к группе высокого риска развития ВТЭ. Также существует риск развития тромбоза в стационаре при урологических, гинекологических, нейрохирургических и общехирургических оперативных вмешательствах (15–40%), обширных травмах (40–80%), повреждениях спинного мозга (60–80%), у больных инсультом (20–50%), хроническими терапевтическими заболеваниями (10–20%), у пациентов отделения интенсивной терапии (10–80%).

В рекомендациях ACCP по фармакотерапии ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава указана необходимость обязательной профилактики тромбообразования с использованием нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов, прямых ингибиторов фактора Хa или антагонистов витамина К. Препараты следует назначать не менее 10 дней пациентам после замещения коленного сустава и до 35 дней больным, перенесшим полное замещение тазобедренного сустава. В то же время в клинической практике эти рекомендации выполняются не всегда, а в некоторых случаях тромбопрофилактику не проводят вообще.

По мнению докладчика, профилактика возникновения ВТЭ — та ниша, которой следует уделять наибольшее внимание. Сегодня существуют такие методы профилактики тромбообразования, как эластичное бинтование, пневмокомпрессия, установка кава-фильтров, однако они должны применяться только в комплексе с антитромботическими препаратами.

В докладе Геннадия Ефимовича Гендлина, доктора медицинских наук, профессора кафедры госпитальной терапии № 2 Российского государственного медицинского университета, внимание было уделено роли препарата КСАРЕЛТО^® в профилактике и лечении тромбозов. Характеристики, которыми должен обладать «идеальный» представитель группы антикоагулянтов, следующие: прогнозируемый фармакокинетический профиль; широкое терапевтическое окно; фиксированная доза; отсутствие необходимости мониторинга при длительном применении; отсутствие взаимодействия с препаратами и пищевыми продуктами, низкий риск возникновения кровотечений, пероральная форма. До недавнего времени единственным пероральным антикоагуляном для длительной профилактики тромбообразования являлся варфарин, механизм действия которого заключается в угнетении синтеза факторов свертывания крови, связанных с витамином К (II, VII и Х-факторы), а также в подавлении синтеза протеинов С и S. Однако сложный подбор оптимальной начальной и поддерживающей дозы препарата с учетом состояния системы свертывания крови, которое оценивается с использованием международного нормализованного отношения (МНО), а также необходимость постоянного лабораторного контроля показателей свертывания крови, изменение свойств препарата при взаимодействии с лекарственными средствами и пищевыми продуктами делают варфарин неудобным для длительного применения.

КСАРЕЛТО^® (ривароксабан) — инновационный таблетированный препарат, прямой ингибитор фактора Ха нового поколения, который применяется 1 раз в сутки для профилактики ВТЭ у взрослых после обширных ортопедических операций на нижних конечностях. Ривароксабан одинаково угнетает активность как свободного, так и связанного с фибрином фактора Ха, а также протромбиназного комплекса. В этом его отличие от непрямого ингибитора фактора Ха фондапаринукса, подавляющего активность фактора путем связывания с антитромбином и усиления его действия, и не воздействующего на связанный фактор Ха в протромбиназном комплексе.

Данные проведенных исследований свидетельствуют, что КСАРЕЛТО^® не кумулируется при многократном применении; минимально взаимодействует с другими препаратами, включая напроксен, ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел; сохраняет эффективность при любой массе тела; обладает прогнозируемой фармакодинамикой и фармакокинетикой. Оптимальное отношение эффективности и безопасности наблюдается при применении в дозе 10 мг независимо от возраста и пола пациента. Также выявлено, что препарат не влияет на агрегацию тромбоцитов, не нуждается в коррекции дозы и мониторинге коагулограммы. Все эти свойства, по мнению докладчика, позволяют назвать КСАРЕЛТО^® «идеальным»

Результатами исследований RECORD с участниками конференции поделился Патрик Мюре, профессор, главный врач отделения ортопедической хирургии городской клинической больницы Франкфурта-на-Майне (Германия). Подробно остановившись на особенностях фармакокинетики препарата, он отметил быстрое начало его действия — максимальная концентрация в крови достигается уже через 2–4 ч после применения.Выведение препарата из организма происходит двойным путем — печенью (67%) и почками (33%). Низкая экскреция почками является важным преимуществом для пациентов пожилого возраста: нет необходимости подбирать дозу!

Докладчик отметил и значительные экономические преимущества препарата. В случае применения инъекционных антикоагулянтов на выполнение одной инъекции средний медицинский персонал затрачивает 3–10 мин работы, перед выпиской около 30 мин занимает обучение пациента самостоятельному подкожному введению препарата, однако после выписки 10% из них не в состоянии выполнить себе инъекцию и нуждаются в ежедневных визитах медицинской сестры. П. Мюрре представил вниманию слушателей объединенный анализ результатов исследований RECORD 1-3 (9581 пациент), разработанных для оценки эффективности и безопасности ривароксабана по сравнению с эноксапарином (стандартная схема лечения) в профилактике ВТЭ после крупных ортопедических операций.

Согласно данным исследований прием ривароксабана способствовал снижению на 56% относительного риска возникновения симптомного тромбоэмболизма, который включаетТГВ, нелетальную ТЭЛА, а также смерти пациента от любой причины через 2 нед лечения по сравнению с эноксапарином, и на 62% в конце полного курса терапии. При этом отмечена низкая сопоставимая с эноксапарином частота обширных кровотечений.

Леонид Георгиевич Воронков, доктор медицинских наук, профессор, руководитель отдела сердечной недостаточности Национального научного центра «Институт кардиологии им. М.Д. Стражеско», осветил в своем докладе перспективные направления применения антикоагулянтов нового поколения.

На данный момент проводится два независимых исследования EINSTEIN-DVT и EINSTEIN РЕ, с участием 6200 пациентов. Их цель — сравнение эффективности ривароксабана и эноксапарина с антагонистами витамина К для лечения и вторичной профилактики ТГВ и ТЭЛА.

В рандомизированном двойном слепом исследовании ROCKET-AF, посвященном профилактике инсульта у больных с мерцательной аритмией, принимают участие 14 000 пациентов. Цель исследования — демонстрация того, что назначение ривароксабана внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки не уступает варфарину в скорректированной дозе в предотвращении тромбоэмболии у пациентов с мерцательной аритмией, не связанной со стенозом митрального клапана.

MAGELLAN — международное исследование, в котором сравнивают эффективность ривароксабана и эноксапарина для профилактики ВТЭ у почти 8000 иммобилизированных терапевтических больных, госпитализированных по поводу различных заболеваний.

Крупномасштабное исследование ATLAS-ACS посвящено изучению эффективности и безопасности ривароксабана в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с тиенопиридином у 16000 пациентов, недавно перенесших острый коронарный синдром.

Прим. ред. — появление на украинском рынке такого препарата, как КСАРЕЛТО^®, предоставляет ортопедам-травматологам возможность изменить стереотип профилактики тромбоза инъекционными низкомолекулярными гепаринами, а уже в недалеком будущем, без сомнений, высокий терапевтический потенциал препарата значительно расширит спектр его показаний.

Анна Бармина, фото Любови Столяр

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!