ДИНАСТАТ — во много раз сильнее боли

Проблема боли была и остается одной из наиболее актуальных в медицине. Именно боль является самым распространенным проявлением различных патологических процессов в организме. Нередко она — основной или единственный симптом патологии. В то же время, сопровождая течение заболевания, она резко снижает качество жизни больного. Поэтому одной из наиболее значимых задач медицины является поиск методов наиболее эффективной и безопасной анальгезирующей терапии. Так, в США в 2000 г. объем рынка препаратов, применяющихся для купирования острой послеоперационной боли, в денежном выражении составил около 1 млрд дол. США (Jain K.K., 2000).

ДИНАСТАТ В настоящее время для лечения боли используют преимущественно опиоиды и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), как неспецифические, так и специфические ингибиторы ЦОГ-2.

Опиоиды применяют главным образом для купирования интенсивной боли, чаще — послеоперационной. Главным достоинством данной группы препаратов, в отличие от НПВП, является эффективность при отсутствии серьезных эрозивных осложнений, но при этом отмечается высокий риск привыкания и зависимости, возникает ряд свойственных опиоидам тяжелых побочных эффектов (угнетение дыхательного центра, задержка мочи, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота и др.), которые обусловливают значительное удлинение сроков госпитализации и увеличение стоимости терапии пациентов.

Другой группой часто применяемых при болевом синдроме препаратов являются неспецифические НПВП, которые блокируют обе изоформы фермента циклооксигеназа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Достоинство этих лекарственных средств — сочетание обезболивающего и противовоспалительного действия. Препараты данной группы лишены недостатков опиоидных анальгетиков, вместе с тем им свойственны собственные, достаточно серьезные и многочисленные побочные эффекты. Гастроинтестинальные побочные эффекты связаны с блокадой фермента ЦОГ-1, локализованного в клетках слизистой оболочки желудка, в результате чего снижается синтез простагландинов E2 и I2, что обусловливает возникновение эрозий, язв, кровотечений. Кроме того, угнетение ЦОГ-1 в тромбоцитах приводит к уменьшению синтеза тромбоксана А2 и, соответственно, к снижению агрегации тромбоцитов, которое является фактором, повышающим риск кровотечений, что особенно опасно для больных, подвергающихся оперативным вмешательствам.

Специфические ингибиторы ЦОГ-2 практически не влияют на ЦОГ-1. Главное их превосходство — отсутствие свойственных неспецифическим НПВП побочных эффектов, таких как снижение свертываемости крови и развитие гастроинтестинальных осложнений. Данные, полученные в результате недавно проведенных исследований позволяют лучше понять участие ЦОГ-2 в механизмах развития боли. Известно, что после периферической травмы ЦОГ-2 активизируется сначала в зоне повреждения, а затем — в центральной нервной системе (ЦНС). Простагландины, образующиеся под влиянием ЦОГ-2 в зоне повреждения, в том числе в области операционной раны, вызывают сенситизацию болевых рецепторов (ноцицепторов), повышая их чувствительность к болевому стимулу. Кроме того, образованные под влиянием ЦОГ-2 простагландины на уровне нейронов спинного мозга и других отделов ЦНС дополнительно усиливают болевую чувствительность. Показано, что периферическое воспаление приводит к повышению концентрации простагландина Е2 в спинномозговой жидкости, что связано с гипералгезией (Smith W.L. et al., 2000).

Для обеспечения быстрого обезболивающего эффекта при остром болевом синдроме, в том числе послеоперационном, необходимо парентеральное введение обезболивающих средств, особенно пациентам, которые не могут принимать или не переносят пероральные препараты. Устранение послеоперационной боли может потребоваться на протяжении, как минимум, 3–5 дней после хирургического вмешательства или до тех пор, пока в области операционной раны не разрешится воспалительный процесс. Чаще всего при остром болевом синдроме парентерально назначают опиаты или неспецифические НПВП. Однако клиническая польза данных препаратов может ограничиваться спектром их побочных эффектов, часто нарушающих процессы послеоперационной реабилитации. Потенциальные серьезные побочные эффекты опиатов и НПВП могут повышать риск любого хирургического вмешательства, особенно у больных пожилого возраста, пациентов с анамнезом язвенной болезни или вероятностью периоперационного кровотечения, а также у пациентов с риском угнетения дыхания.

В последнее время на рынке Украины появился новый препарат из группы специфических ингибиторов ЦОГ-2 — ДИНАСТАТ (парекоксиб натрия), выпускаемый компанией «Пфайзер». В странах Европы он продается свыше 4 лет и зарекомендовал себя как эффективное средство для лечения и профилактики острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли, а также для уменьшения потребности в опиатах.

ДИНАСТАТ — это первый специфический ингибитор ЦОГ-2 в форме для парентерального применения, разработанный специально для обезболивания в хирургической и терапевтической практике.

Действующее вещество препарата — парекоксиб натрия — является проформой вальдекоксиба — специфического ингибитора ЦОГ-2 второго поколения. Важная особенность ДИНАСТАТА — это быстрое наступление анальгезирующего эффекта (через 7–14 мин после внутривенного или внутримышечного введения) и его длительность (7–24 ч и дольше, в зависимости от дозы препарата). Таким образом, для адекватного обезболивания достаточно 1–2 инъекций данного лекарственного средства в течение суток.

Эффективность препарата ДИНАСТАТ была изучена в исследованиях, посвященных купированию боли при стоматологических (Daniels S.E. et al., 2001, Cheer S.M. et al., 2001), гинекологических (Barton S.F. et al., 2002), ортопедических (Rasmussen G.L. et al., 2002) операциях. Его рекомендуется применять в течение 1–7 дней.

При сравнительном исследовании препарата ДИНАСТАТ с кеторолаком было показано, что частота формирования язв желудка и двенадцатиперстной кишки при применении парекоксиба натрия в дозе 40–80 мг/сут сравнима с плацебо и составляет в среднем около 2% (Harris S.I. et al., 2001, Stoltz R.R. et al., 2002). В ряде исследований с применением многократных доз у здоровых пациентов разных возрастных групп этот препарат в дозе 40–80 мг/сут не оказывал значительного влияния на агрегацию тромбоцитов или время кровотечения (Noveck R.J. et al., 2001).

Показано, что сила и длительность обезболивающего эффекта при применении 40 мг препарата ДИНАСТАТ сопоставима с и даже выше таковой 4–12 мг морфина и 30–60 мг кеторолака (Rasmussen G.L. et al., 2002, Malan T.P. et al., 2005).

Важным преимуществом препарата ДИНАСТАТ является возможность использования перед оперативным вмешательством — для предупреждения послеоперационной боли, когда наркотические анальгетики и неспецифические НПВП не применимы для подобных целей, вследствие влияния на функцию дыхания и из-за угрозы кровотечений. Продемонстрировано, что использование парекоксиба натрия перед оперативным вмешательством оказывает более выраженный эффект в отношении купирования болевого синдрома в постоперационный период, по сравнению с назначением этого препарата после проведения хирургических операций (Bajaj P. et al., 2004). ДИНАСТАТ имеет хороший профиль безопасности, в том числе и у пациентов пожилого возраста. Его можно применять без коррекции дозы при умеренно выраженных нарушениях функций печени и почек.

Европейское агентство по лекарственным средствам (European Medicines Agency — EMEA) в июне 2005 г., проведя обзор специфических ингибиторов ЦОГ-2, признало, что польза при применении препарата ДИНАСТАТ превышает риск. o

Алексей Макаренков

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті